CN104644594A - 一种氢溴酸沃替西汀胃溶片及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种氢溴酸沃替西汀胃溶片及其制备方法，包括以下重量百分比的组分：4.24%重量百分比的氢溴酸沃替西汀，1.0-5.0%重量百分比的润滑剂，81-91%重量百分比的填充剂，2-5%重量百分比的黏合剂，2-15%重量百分比的崩解剂，本发明的氢溴酸沃替西汀胃溶片，其溶出度符合与国外原研标准相似，具有非常好的应用前景和市场前景。
Description
技术领域
本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种氢溴酸沃替西汀胃溶片及其制备方法。
背景技术
沃替西汀由美国的Lundbeck和Takeda制药公司联合研发，于2013年9月30日由美国食品药品监督管理局(FDA)批准在美国上市，商品名为Brintellix ，规格分别为5、10、15和20 mg，用于治疗成人重度抑郁症。本公司研制了氢溴酸沃替西汀胃溶片，并确定其规格为6.355 mg（以氢溴酸沃替西汀计），目前该品种尚未在国内上市。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术中的不足而提供一种氢溴酸沃替西汀胃溶片及其制备方法，其规格为6.355mg，且其溶出度与国外原研标准相似。
本发明的目的是这样实现的：
一种氢溴酸沃替西汀胃溶片，包括以下重量百分比的组分：4.24%重量百分比的氢溴酸沃替西汀，1.0-5.0%重量百分比的润滑剂，81-91%重量百分比的填充剂，2-5%重量百分比的黏合剂，2-15%重量百分比的崩解剂。
基于以上所述，所述的润滑剂为0.25-5.0%重量百分比的硬脂酸镁、1.5%重量百分比的硬脂酸锌、1.0%重量百分比的硬脂酸钙、1-10%重量百分比的预胶化淀粉的一种或任意两种以上的组合。
基于以上所述，所述的填充剂为甘露醇、葡萄糖、乳糖、山梨醇、淀粉、蔗糖中的一种或任意两种以上的组合。
基于以上所述，所述的黏合剂为羟丙纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、羟甲基纤维素钠中的一种或任意两种以上的组合。
基于以上所述，所述的崩解剂为微晶纤维素、羧甲淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、交联羟甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或任意两种以上的组合。
一种氢溴酸沃替西汀胃溶片的制备方法，具体方法如下：
（1）、将氢溴酸沃替西汀、填充剂、黏合剂、崩解剂混合搅拌均匀后，向其中加入溶剂继续混合搅拌均匀制得湿颗粒，过10-24目筛，于65±5 ℃的烘箱中干燥1-2 h，再过10-24目筛后得颗粒，备用；
（2）、将步骤（1）得到的颗粒与润滑剂在V型混合机中混合20-30 min，备用；
（3）、将步骤（2）得到的混合料加入到压片机的料斗中，调节片重后进行压片得素片，备用；
（4）、将步骤（3）得到的素片加入到包衣锅中，量取包衣液，并以一定的速度进行喷雾包衣。
基于以上所述，所述的步骤（1）中的溶剂为水或者水/乙醇混合液中的一种或者两种，
基于以上所述，所述的水/乙醇混合液体积比为60:40-70:30。
基于以上所述，所述的步骤（4）中的包衣液是由包衣粉和溶剂组成，其中所用的溶剂为水或95%纯度乙醇混合液中的一种，其中包衣粉、溶剂及包衣液的加入量的计算公式如下所示：
m（包衣粉）= m（锅装量）×3%；
m（包衣粉）= m（包衣粉）÷13%；
m（溶剂）= m（包衣液）－m（包衣粉），其中：3%—包衣增重率，13%—包衣液固含量。
基于以上所述，所述的步骤（4）中的喷速为每分钟2～4g/kg，g为包衣粉重量，kg为素片重量。
本发明的氢溴酸沃替西汀胃溶片，其溶出度符合与国外原研标准相似，具有非常好的应用前景和市场前景。
具体实施方式
下面结合具体的实施例对本发明做一步的描述。
实施例1：
一、各个组分及其重量百分含量，如下表：
二、制备方法：
分别称取12.7 g氢溴酸沃替西汀、234.8 g甘露醇、12.0 g羟丙纤维素、24.0 g微晶纤维素和9.0 g羟甲淀粉钠，混合搅拌均匀后，向其中加入100g水继续混合搅拌均匀制得湿颗粒，过10目筛，于65 ℃的烘箱中干燥1~2 h，再过10目筛后得颗粒；
将得到的颗粒与称取的7.5g硬脂酸镁加入到V型混合机中，混合20~30 min后，得到混合料；
将混合料加入到压片机的料斗中，调节片重达到0.15 g/片后，进行压片得素片；
将素片加入到包衣锅中，量取61.1 g包衣液，并以每分钟3g/kg的速度进行喷雾包衣，制得的氢溴酸沃替西汀胃溶片的片重为0.15 g/片，共制得2000片氢溴酸沃替西汀胃溶片。
制备出的氢溴酸沃替西汀胃溶片的含量测定为96.9%，且其溶出度与国外原研标准相似。
实施例2：
一、组分及其重量百分含量，如下表：
二、制备方法：
分别称取12.7 g氢溴酸沃替西汀、257.3g甘露醇、4.5 g羟丙基甲基纤维素、12.0 g交联聚维酮和9.0 g交联羧甲基纤维素钠，混合搅拌均匀后，向其中加入27.8 g水继续混合搅拌均匀制得湿颗粒，过10目筛，于65 ℃的烘箱中干燥1~2 h，再过10目筛后得颗粒；
将得到的颗粒与称取的4.5 g硬脂酸锌加入到V型混合机中，混合20~30 min后，得到混合料；
将混合料加入到压片机的料斗中，调节片重达到0.15 g/片后，进行压片得素片；
将素片加入到包衣锅中，量取61.1 g包衣液，并以每分钟3g/kg的速度进行喷雾包衣，制得的氢溴酸沃替西汀胃溶片的片重为0.15 g/片，共制得2000片氢溴酸沃替西汀胃溶片。
制备出的氢溴酸沃替西汀胃溶片的含量测定为97.5%，且其溶出度与国外原研标准相似。
实施例3：
一、组分及其重量百分含量，如下表：
二、制备方法：
分别称取12.7 g氢溴酸沃替西汀、239.3 g淀粉、15.0 g甲基纤维素、18.0 g微晶纤维素和12.0 g交联聚维酮，混合搅拌均匀后，向其中加入100.0g水继续混合搅拌均匀制得湿颗粒，过10目筛，于65 ℃的烘箱中干燥1~2 h，再过10目筛后得颗粒；
将得到的颗粒与称取的3.0 g硬脂酸钙加入到V型混合机中，混合20~30 min后，得到混合料；
将混合料加入到压片机的料斗中，调节片重达到0.15 g/片后，进行压片得素片；
将素片加入到包衣锅中，量取61.1 g包衣液，并以每分钟3g/kg的速度进行喷雾包衣，制得的氢溴酸沃替西汀胃溶片的片重为0.15 g/片，共制得2000片氢溴酸沃替西汀胃溶片。
制备出的氢溴酸沃替西汀胃溶片的含量测定为98.2%，且其溶出度与国外原研标准相似。
实施例4：
一、组分及其重量百分含量，如下表：
二、制备方法：
分别称取12.7 g氢溴酸沃替西汀、242.3g预胶化淀粉、6.0g羟丙基甲基纤维素、27.0 g微晶纤维素和3.0 g交联羧甲基纤维素钠，混合搅拌均匀后，向其中加入120 ml乙醇水溶液（W水/W乙醇=70:30）继续混合搅拌均匀制得湿颗粒，过24目筛，于65 ℃的烘箱中干燥1~2 h，再过24目筛后得颗粒；
将得到的颗粒与称取的9.0 g硬脂酸镁加入到V型混合机中，混合20~30 min后，得到混合料；
将混合料加入到压片机的料斗中，调节片重达到0.15 g/片后，进行压片得素片；
将素片加入到包衣锅中，量取61.1 g包衣液，并以每分钟3g/kg的速度进行喷雾包衣，制得的氢溴酸沃替西汀胃溶片的片重为0.15 g/片，共制得2000片氢溴酸沃替西汀胃溶片。
制备出的氢溴酸沃替西汀胃溶片的含量测定为97.8%，且其溶出度与国外原研标准相似。
实施例5：
一、组分及其重量百分含量，如下表：
二、制备方法：
分别称取12.7 g氢溴酸沃替西汀、237.8g甘露醇、15.0 g羟甲基纤维素钠、12.0 g交联聚维酮和15.0 g羟甲淀粉钠，混合搅拌均匀后，向其中加入100g水继续混合搅拌均匀制得湿颗粒，过10目筛，于65 ℃的烘箱中干燥1-2 h，再过10目筛后得颗粒；
将得到的颗粒与称取的7.5 g硬脂酸镁加入到V型混合机中，混合20-30 min后，得到混合料；
将混合料加入到压片机的料斗中，调节片重达到0.15 g/片后，进行压片得素片；
将素片加入到包衣锅中，量取61.1 g包衣液，并以每分钟3g/kg的速度进行喷雾包衣，制得的氢溴酸沃替西汀胃溶片的片重为0.15 g/片，共制得2000片氢溴酸沃替西汀胃溶片。
制备出的氢溴酸沃替西汀胃溶片的含量测定为97.9%，且其溶出度与国外原研标准相似。
实施例6：
一、组分及其重量百分含量，具体如下表：
二、制备方法：
分别称取12.7 g氢溴酸沃替西汀、228.8 g山梨醇、15 g甲基纤维素、36.0 g微晶纤维素，混合搅拌均匀后，向其中加入100 g水继续混合搅拌均匀制得湿颗粒，过10目筛，于65 ℃的烘箱中干燥1~2 h，再过10目筛后得颗粒；
将得到的颗粒与称取的7.5 g硬脂酸镁加入到V型混合机中，混合20~30 min后，得到混合料；
将混合料加入到压片机的料斗中，调节片重达到0.15 g/片后，进行压片得素片；
将素片加入到包衣锅中，量取61.1 g包衣液，并以每分钟3g/kg的速度进行喷雾包衣，制得的氢溴酸沃替西汀胃溶片的片重为0.15 g/片，共制得2000片氢溴酸沃替西汀胃溶片。
制备出的氢溴酸沃替西汀胃溶片的含量测定为97.4%，且其溶出度与国外原研标准相似。
Claims (9)
1.一种氢溴酸沃替西汀胃溶片，其特征在于：包括以下重量百分比的组分：
4.24%重量百分比的氢溴酸沃替西汀，1.0-5.0%重量百分比的润滑剂，81.0-91.0%重量百分比的填充剂，2.0-5.0%重量百分比的黏合剂，2.0-15.0%重量百分比的崩解剂。
2.根据权利要求1所述一种氢溴酸沃替西汀胃溶片，其特征在于：所述的润滑剂为0.25-5.0%重量百分比的硬脂酸镁、1.5%重量百分比的硬脂酸锌、1.0%重量百分比的硬脂酸钙、1-10%重量百分比的预胶化淀粉的一种或任意两种以上的组合。
3.根据权利要求1所述的一种氢溴酸沃替西汀胃溶片，其特征在于：所述的填充剂为甘露醇、葡萄糖、乳糖、山梨醇、淀粉、蔗糖中的一种或任意两种以上的组合。
4.根据权利要求1所述的一种氢溴酸沃替西汀胃溶片，其特征在于：所述的黏合剂为羟丙纤维素、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素、羟甲基纤维素钠中的一种或任意两种以上的组合。
5.根据权利要求1所述的一种氢溴酸沃替西汀胃溶片，其特征在于：所述的崩解剂为微晶纤维素、羧甲淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、交联羟甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或任意两种以上的组合。
6.一种如权利要求1所述的氢溴酸沃替西汀胃溶片的制备方法，其特征在于：具体方法如下：
（1）、将氢溴酸沃替西汀、填充剂、黏合剂、崩解剂混合搅拌均匀后，向其中加入溶剂继续混合搅拌均匀制得湿颗粒，过10-24目筛，于65±5 ℃的烘箱中干燥1-2 h，再过10-24目筛后得颗粒，备用；
（2）、将步骤（1）得到的颗粒与润滑剂在V型混合机中混合20-30 min，备用；
（3）、将步骤（2）得到的混合料加入到压片机的料斗中，调节片重后进行压片得素片，备用；
（4）、将步骤（3）得到的素片加入到包衣锅中，量取包衣液，并以一定的速度进行喷雾包衣。
7.根据权利要求6所述的一种氢溴酸沃替西汀胃溶片的制备方法，其特征在于：所述的步骤（1）中的溶剂为水或者水/乙醇混合液中的一种或者两种，
根据权利要求7所述的一种氢溴酸沃替西汀胃溶片的制备方法，其特征在于：所述的水/乙醇混合液体积比为60:40-70:30。
8.根据权利要求6所述的一种氢溴酸沃替西汀胃溶片的制备方法，其特征在于：所述的步骤（4）中的包衣液是由包衣粉和溶剂组成，其中所用的溶剂为水或95%纯度乙醇混合液中的一种，其中包衣粉、溶剂及包衣液的加入量的计算公式如下所示：
m（包衣粉）= m（锅装量）×3%；
m（包衣粉）= m（包衣粉）÷13%；
m（溶剂）= m（包衣液）－m（包衣粉），其中：3%—包衣增重率，13%—包衣液固含量。
9.根据权利要求6所述的一种氢溴酸沃替西汀胃溶片的制备方法，其特征在于：所述的步骤（4）中的喷速为每分钟2～4g/kg，g为包衣粉重量，kg为素片重量。
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