CN104432063B

CN104432063B - 一种缓解运动性疲劳的组合物及其制剂

Info

Publication number: CN104432063B
Application number: CN201410797522.9A
Authority: CN
Inventors: 徐月
Original assignee: Beijing Competitor Sports Technology Co Ltd
Current assignee: Beijing Competitor Sports Technology Co Ltd
Priority date: 2014-12-18
Filing date: 2014-12-18
Publication date: 2017-02-01
Anticipated expiration: 2034-12-18
Also published as: CN104432063A

Abstract

本发明涉及一种缓解运动性疲劳的组合物及其制剂，所述组合物包括份如下的各组分：松树皮提取物100～700份、茶氨酸40～400份。本发明经过试验证实：松树皮提取物和茶氨酸合用，能够较大地提高运动水平，缓解或消除运动后疲劳；本发明给出两者合理的配比，具有协同增效作用，使得缓解或消除运动性疲劳的作用最大化，有利于提高运动竞技能力。并且，制备方法简单，辅料运用合理，能最大程度地利用和发挥提取物的作用。本发明成本低，工艺符合制剂的生产规范，制备的剂型易服用，有益于人体的吸收，总体利于产业上的推广和应用，具有巨大的经济效益。

Description

一种缓解运动性疲劳的组合物及其制剂

技术领域

本发明属于保健食品领域，涉及一种缓解运动性疲劳的组合物及其制剂。

背景技术

运动性疲劳是指机体不能将其机能保持在某一特定水平和/或不能维持某一预定的运动强度。在运动员进行运动训练的过程中，当训练强度和训练量不断接近人体极限水平时，机体便极易产生疲劳。对于正常人群，运动性疲劳是运动本身引起的机体工作能力暂时降低，只要不是过度疲劳，经过适当的休息和调整，机体是可以恢复到正常状态的，并不损害人体的健康。但对于运动员或者士兵等经常参加训练或者进行高强度工作的人群来说，前一次产生的疲劳还没来得及消除，而新的疲劳又产生了。机体长期处于疲劳状态，疲劳就会被积累，久之就会产生过度疲劳，影响机体的机能及反应能力。如果当机体产生疲劳后能采取一些措施，及时消除疲劳，使机体各方面很快得到恢复，意义就十分重大。

乳酸是在人体剧烈运动时，氧气供应不足，糖经过一系列反应生成的，是糖酵解供能的最终产物。血乳酸是骨骼肌中糖原经过糖酵解供能产生的。乳酸的堆积使人体产生疲劳，导致运动能力下降。乳酸在体内大量堆积会抑制肌肉神经的正常活动，肌肉会很快出现疲劳。

目前市场常见的用于缓解运动的保健品中，产品原料成分较为单一，且过于强调产品的疗效，而忽视了人体的吸收与食品安全问题，不能充分满足各类人群的需求。而一些植物成分，具有提高心肺耐力、降低运动后血乳酸的效果，可有效缓解运动疲劳。因此，从中药角度提供一种多方位的抗疲劳组合物具有实际意义。目前，尚未见到松树皮提取物和茶氨酸这两种活性成分合用，并且用在缓解运动性疲劳方面的相关报道。

发明内容

本发明的第一目的提供一种缓解运动性疲劳的组合物，有效缓解运动性疲劳。

本发明所述缓解运动性疲劳的组合物，包括重量份如下的各组分：松树皮提取物100～700份、茶氨酸40～400份。

优选地，所述组合物包括重量份如下的各组分：松树皮提取物300～700份、茶氨酸40～200份。

上述组合物中，

本发明所述的重量份可以是μg、mg、g、kg等医药领域公知的重量单位。

本发明中所述松树皮提取物中含有质量百分含量不低于85％的原花青素低聚体。

具体地，所述松树皮提取物中含质量百分含量为95％的原花青素低聚体。

松树皮提取物的主要成份为原花青素，其纯度越高，复配形成的组合物的缓解疲劳的效果越明显。

本发明所述松树皮提取物可以采用市售品，或经常规的提取方法制得，为了使本发明的组合物的效果更好，更有利于缓解疲劳。本发明所述松树皮提取物优选通过以下方法制得：称取粉碎的松树皮，加入1～3倍量的95％(v/v)乙醇，回流提取3～5h，提取温度为65～75℃，趁热过滤，共提取3次，合并滤液，将滤液减压回收溶剂并干燥，得棕色松树皮粉末。更优选地，3次提取的溶剂量分别为2倍、1倍、1倍；提取时间更优选为4h；提取温度更优选为70℃。

本发明上述的提取方法中，涉及的提取溶剂的量按药材与溶剂的质量体积比计算，单位可以为g/ml。

本发明所述茶氨酸为茶叶中提取的天然茶氨酸，可采用市售品，或经常规的提取分离方法制得。

为了使本发明的组合物的效果更好，本发明所述茶氨酸也可通过以下方法制得：将茶叶置入其体积7～9倍量的去离子水中，50～70℃提取，提取时间为1～3h，提取后过滤，共提取3次，合并滤液，将滤液通过离子交换树脂，除杂后用1.5mol/L NH₃·H₂O吸附洗脱得茶氨酸。更优选地，3次提取的溶剂量均为8倍，提取温度更优选为60℃；提取时间更优选为2h。

本发明另一个目的是提供含上述组合物的制剂，所述制剂包括所述组合物和药学上可接受的载体或稀释剂。

所述药学上可接受的载体或稀释剂选自木糖醇、山梨糖醇、异麦芽酮糖醇、异麦芽酮糖、甘露醇、乙醇、微晶纤维素、乳糖、羟丙甲基纤维素、大豆油、白砂糖或硬脂酸镁中的一种或多种。

本发明所述制剂，可以制备成固体制剂。

其中，所述固体制剂优选为片剂、粉剂或胶囊剂。

进一步地，所述胶囊剂具体为硬胶囊。

本发明所述含缓解运动性疲劳的组合物的制剂，所述制剂为胶囊剂，包括重量份如下的各组分：松树皮提取物300～700份、茶氨酸40～400份、淀粉200～650份。

优选地，所述制剂为胶囊剂，包括重量份如下的各组分：松树皮提取物700份、茶氨酸100份、淀粉200份。

本发明还提供所述组合物或所述制剂在制备缓解运动性疲劳的保健品中的应用。

本发明所述组合物的有益效果是：

1、松树皮提取物中含多酚类物质，其主要活性成分是原花青素的低分子量聚合体，是食用产品，同时还有其他四十余种水溶性成分，其中多数为有机酸，包括咖啡酸、原儿茶酸、香草酸、阿魏酸、没食子酸等，以及葡萄糖脂和其他对人体有用的生物活性成分。它具有强抗氧化性，对羟自由基、超氧阴离子自由基有较好的清除作用，对脂质过氧化有较好的抑制作用。其清除能力是维生素C的20倍，维生素E的50倍。

2、茶氨酸是茶叶特有的一种氨基酸，属于酰胺类化合物，结构类似谷氨酸。现已研究表明，茶氨酸具有降血压、抗肿瘤、减轻抑郁、提高学***，提高游泳能力。

3、本发明经过试验证实：松树皮提取物和茶氨酸合用，能够较大地提高运动水平，缓解或消除运动后疲劳；本发明给出两者合理的配比，具有协同增效作用，使得缓解或消除运动性疲劳的作用最大化，有利于提高运动竞技能力。并且，制备方法简单，辅料运用合理，能最大程度地利用和发挥提取物的作用。

4、本发明成本低，工艺符合制剂的生产规范，制备的剂型(尤其胶囊剂)易服用，有益于人体的吸收，总体利于产业上的推广和应用，具有巨大的经济效益。

具体实施方式

以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。若未特别指明，实施例中所用的技术手段为本领域技术人员所熟知的常规手段，所用原料均为市售商品。

对于松树皮提取物、茶氨酸的采购厂家是为了进一步说明本发明的可实现性，但是不应用来限制本发明的范围。

本发明原料：松树皮提取物购自陕西森弗生物有限公司，含质量百分含量为95％的原花青素低聚体；茶氨酸购自上海麦仓科技生物有限公司。购买的原料也可以是其他常规规格的产品，用本发明限定的规格效果更好。

本发明实施例中所述松树皮提取物可通过以下方法制得：称取粉碎的松树皮，分别加入2倍、1倍、1倍的95％(v/v)乙醇提取3次，回流提取均为4h，提取温度均为70℃，趁热过滤，合并滤液，将滤液减压回收溶剂并干燥，得棕色松树皮粉末，备用；

本发明实施例中所述茶氨酸可通过以下方法制得：茶叶分别用其体积8倍量的去离子水提取3次，提取温度均为60℃，提取时间均为2h，提取后过滤，合并滤液，将滤液通过离子交换树脂吸附，除杂后用1.5mol/L NH₃·H₂O洗脱得茶氨酸，备用。

上述松树皮提取物和茶氨酸的提取方法均只是最优的方案，在具体实施时，各步骤的工艺参数根据需要，可依据发明内容中松树皮提取物和茶氨酸的提取方法的优选方案进行调整。

实施例1：胶囊剂

1、本实施例处方：松树皮提取物300g、茶氨酸50g、淀粉650g，制备2000粒，0.5g/粒。

2、制备方法：

1)按照配方称取松树皮提取物、茶氨酸、淀粉，分别过40目筛，备用；

2)将上述原、辅料按等量递加法混合均匀，倒入胶囊填充模具中，灌装胶囊，抛光，分装。

3、规格：每粒胶囊中含松树皮提取物150mg、茶氨酸25mg。

4、服用剂量：每天口服2次，每次3粒。

实施例2：粉剂

1、本实施例处方：松树皮提取物200g、茶氨酸60g、白砂糖1200g，异麦芽酮糖540g，微晶纤维素1500g，硬脂酸镁500g，制备400袋，10g/袋。

2、制备方法：

1)按照处方称取松树皮提取物、茶氨酸、白砂糖、异麦芽酮糖、微晶纤维素和硬脂酸镁，分别过40目筛，备用；

2)将上述原、辅料按等量递加法混合均匀，分装

3、规格：每袋含松树皮提取物500mg、茶氨酸150mg。

4、服用方法：每天服用1次，每次1袋。

实施例3：片剂

1、本实施例处方：松树皮提取物100g、茶氨酸80g、乳糖600g、微晶纤维素420g，制备1500片，0.8g/片。

2、制备方法：

将上述原、辅料按等量递加法混合均匀，使用水作为粘合剂制软材；将上述软材经14目筛网的摇摆制粒机中制成颗粒，将颗粒置入多功能沸腾干燥机中，在50℃沸腾干燥约40分钟，控制颗粒水分在5％，总混，压片，分装。

3、规格：每片含松树皮提取物66.7mg，茶氨酸53.3mg。

4、服用剂量：每天2次，每次服用3片。

实施例4：胶囊剂

1、本实施例处方：松树皮提取物1200g、茶氨酸400g、淀粉400g，制备4000粒，0.5g/粒。

2、制备方法：

3、规格：每粒胶囊中含松树皮提取物300mg、茶氨酸100mg。

4、服用剂量：每天口服2次，每次3粒。

实施例5：胶囊剂

1、本实施例处方：松树皮提取物1000g、茶氨酸600g、淀粉400g，制备4000粒，0.5g/粒。

2、制备方法：

3、规格：每粒胶囊中含松树皮提取物250mg、茶氨酸150mg。

4、服用剂量：每天口服2次，每次3粒。

实施例6：胶囊剂

1、本实施例处方：松树皮提取物700g、茶氨酸100g，淀粉200g，制备2000粒，0.5g/粒。

2、制备方法：

3、规格：每粒胶囊中含松树皮提取物350mg、茶氨酸50mg。

4、服用剂量：每天口服2次，每次3粒。

实施例7：胶囊剂

1、本实施例处方：松树皮提取物400g、茶氨酸400g、淀粉200g，制备2000粒，0.5g/粒。

2、制备方法：

3、规格：每粒胶囊中含松树皮提取物200mg、茶氨酸200mg。

4、服用剂量：每天口服2次，每次3粒。

实验例1：试用实验

1、实验对象

以某体育大学104名男子长跑运动员(平均年龄21.8±0.75岁)为研究对象。

2、实验分组

分组：104名受试者随机分为8组，阴性对照组(N＝13)服用安慰剂，6粒/天；

阳性对照组1服用每粒含松树皮提取物400mg的胶囊剂，辅料为淀粉，6粒/天；

阳性对照组2服用每粒含茶氨酸400mg的胶囊剂，辅料为淀粉，6粒/天；

阳性对照组3服用已公开发明专利CN103877263A中实施例4的产品，为含红参、玛咖、黄芪、当归、陈皮、绿茶提取物(茶氨酸)的胶囊剂。其中，各原料药的重量比为：红参20mg、玛咖100mg、黄芪160mg、当归60mg、陈皮40mg、绿茶提取物(茶氨酸)20mg，6粒/天；

实验组1服用本发明的抗疲劳胶囊剂(实施例4，每粒胶囊中含松树皮提取物300mg、茶氨酸100mg)，6粒/天；

实验组2服用本发明的抗疲劳胶囊剂(实施例5，每粒胶囊中含松树皮提取物250mg、茶氨酸150mg)，6粒/天；

实验组3服用本发明的抗疲劳胶囊剂(实施例6，每粒胶囊中含松树皮提取物350mg、茶氨酸50mg)，6粒/天；

实验组4服用本发明的抗疲劳胶囊剂(实施例7，每粒胶囊中含松树皮提取物200mg、茶氨酸200mg)，6粒/天；

均连续服用8周。整个实验期间，禁服其他抗疲劳食品和药品。

3、实验方法

要求受试者在试验前空腹来到实验室取安静时静脉血，运动前进行运动负荷(在Monark功率计上运动)，先作准备活动1min(0负荷)，然后以50W功率开始蹬车，逐步递增负荷，3分钟左右达到70％Hrmax(由预试验测定得出)，此后即不再增加负荷量，持续蹬车60分钟。运动中心率采用Polar表监测。控制实验室的气温及湿度。受试者在服用8周营养品后，再次进行测试。

4、测试指标

运动后即刻、运动后第3、9、15分钟取耳血测乳酸。第二天清晨取静脉血，测量血清超氧化物歧化酶(SOD)活力。

测试方法：血乳酸采用YSI 1500SPORT LACTATEANALYZER测定，方法为酶电极法；血清超氧化物歧化酶(SOD)活力采用黄嘌呤氧化酶法测定，测定仪器均为721型分光光度计。

5、结果统计

数据处理采用SPSS13.0软件，所有数据用均值±标准差来表示，采用方差及配对T检验方法。

6、实验结果

6.1血乳酸浓度的比较，见表1。

表1：血乳酸浓度(mmol/l)

与阴性对照组相比，#p<0.05，##p<0.01；与阳性对照组相比，*p<0.05，**p<0.01；与实验组3相比，△p＜0.05，△△p＜0.01。

从表1结果看出：

运动后即刻，阳性对照组1、2、3显著低于阴性对照组(p＜0.05)，实验组的血乳酸浓度均极显著低于阴性对照组(p＜0.01)；实验组3的血乳酸浓度低于其它实验组。

运动结束后3min，阳性对照组1、2与阴性对照组相比血乳酸显著下降(p＜0.05)，阳性对照组3与阴性对照组相比极显著下降(p＜0.01)；实验组分别与阴性对照组、阳性对照组1、2、3相比，其血乳酸浓度具有不同程度的降低(P＜0.05，P＜0.01)；其它各实验组的血乳酸浓度显著高于实验组3(p＜0.05)。

运动结束后9min，各组血乳酸水平有回落趋势，阳性对照组和实验组均显著低于阴性对照组，实验组与阳性对照组相比无显著性差异；

运动结束后15min，各组均恢复到安静时的水平。

乳酸是运动过程中体内能源物质分解代谢得到的产物，大量酸性物质积累，导致肌肉、关节酸胀和精神疲乏。服用实验组样品，有助于加快体内血乳酸的清除速度，有利于延长运动耐力，提高运动能力。通过该研究可以发现，实验组3的配比相对于其他实验组来说，清除血乳酸的速度更快。

6.2抗氧化能力测试结果

实验后次日清晨分别测量各组的血清超氧化物歧化酶(SOD)活力，实验结果见表2。

表2：实验后对各组受试者抗氧化能力的影响

与阴性对照组相比，#p＜0.05，##p＜0.01；与阳性对照组相比，*p＜0.05；与头天清晨相比，△p＜0.05。

由表2可知，各组受试者次日早晨的SOD活力均较头天早晨高，但阳性对照组与阴性对照组相比无显著性差异，实验组与阴性对照组相比有不同程度的增高(p＜0.05，p＜0.01)，实验组3次日清晨SOD活力显著高于头日清晨(p＜0.05)，也显著高于阳性对照组次日清晨(p＜0.05)。

运动引起机体自由基增多，过多的自由基会导致一些重要的代谢酶因交联聚合而失活，引起一系列的病理变化，导致人体的工作能力下降并产生疲劳感。因此，加快自由基的清除速度，提高抗氧化防御功能，有助于提高运动能力、促进疲劳恢复，减少过氧化作用对机体的损伤。表2表明，本发明的组合物能有效地促进机体SOD活力的升高，增强了机体抗自由基的能力，实验组3的增强抗氧化能力最强。

6.3、实验结论

从整个实验过程来看，本发明提供的组合物具有协同增效的作用，能够使受试者血乳酸恢复速度加快，SOD值活力升高，这都是有利于延长运动耐力的重要因素，有利于运动能力的提高。运动可引起机体自由基增多，而过多的自由基会导致一些重要的代谢酶因交联聚合而失活，引起一系列的病理变化，导致人体的工作能力下降并产生疲劳。因此，加快自由基的清除速度，提高抗氧化防御功能，对提高运动能力具有重要意义。抗氧化能力测试的实验结果表明，服用本发明组合物能有效地促进机体SOD升高，能有效地提高机体抗自由基的能力，对提高运动能力和促进疲劳恢复也有一定的作用。

虽然，上文中已经用一般性说明及具体实施方案对本发明作了详尽的描述，但在本发明基础上，可以对之作一些修改或改进，这对本领域技术人员而言是显而易见的。因此，在不偏离本发明精神的基础上所做的这些修改或改进，均属于本发明要求保护的范围。

Claims

1.一种缓解运动性疲劳的组合物，其特征在于，包括重量份如下的各组分：松树皮提取物300～700份、茶氨酸100～200份；所述松树皮提取物中含有质量百分含量不低于85％的原花青素低聚体。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：所述松树皮提取物中含质量百分含量为95％的原花青素低聚体。

3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：包括重量份如下的各组分：松树皮提取物700份，茶氨酸100份。

4.根据权利要求1或2或3所述的组合物，其特征在于：所述松树皮提取物通过以下方法制得：称取粉碎的松树皮，加入1～3倍量的95％乙醇中，回流提取3～5h，提取温度为65～75℃，趁热过滤，共提取3次，合并滤液，将滤液减压回收溶剂并干燥，得棕色松树皮粉末，即所述松树皮提取物。

5.含权利要求1至4中任一项所述的组合物的制剂，其特征在于：所述制剂包括所述组合物和药学上可接受的载体或稀释剂。

6.根据权利要求5所述的制剂，其特征在于：所述药学上可接受的载体或稀释剂选自木糖醇、山梨糖醇、异麦芽酮糖醇、异麦芽酮糖、甘露醇、乙醇、微晶纤维素、乳糖、羟丙甲基纤维素、大豆油、白砂糖或硬脂酸镁中的一种或多种。

7.根据权利要求5所述的制剂，其特征在于：所述制剂为胶囊剂，包括重量份如下的各组分：松树皮提取物300～700份、茶氨酸40～400份、淀粉200～650份。

8.根据权利要求7所述的制剂，其特征在于：所述胶囊剂包括重量份如下的各组分：松树皮提取物700份、茶氨酸100份、淀粉200份。

9.权利要求1-4中任一项所述的组合物或权利要求5-8中任一项所述的制剂在制备缓解运动性疲劳的保健品中的应用。