CN104042563A - 一种头孢唑肟钠超细粉体制剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种头孢唑肟钠超细粉体制剂，含有：99.0～99.9wt％头孢唑肟钠和0.10～1.00wt％碳酸钠，其中，所述头孢唑肟钠超细粉体制剂的粒度为1.0～3.0μm。本发明还公开了头孢唑肟钠超细粉体制剂的制备方法，所制备得到的头孢唑肟钠特种超细粉体制剂纯度高、通过制备条件的调节可将粉末颗粒的粒度控制在1.0~3μm范围内，为微米级，且粉末大小分布均匀，复溶性好，有利于药物中有效成分的吸收，从而增强药物疗效。本发明的制备方法反应条件温和，步骤与工艺简单，易于调控，可方便实现头孢唑肟钠特种超细粉体制剂的量产。
Description
技术领域
本发明具体涉及一种头孢唑肟钠超细粉体制剂及其制备方法，属于医药技术领域。
背景技术
头孢唑肟钠又称头孢去甲噻肟钠，其对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌科细菌有强大抗菌作用，而铜绿假单胞菌等假单胞菌属和不动杆菌属对该品敏感性差。头孢唑肟对流感嗜血杆菌和淋病奈瑟球菌有良好抗菌作用。该品对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的作用较第一、第二代头孢菌素为差，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和肠球菌属对该品耐药，各种链球菌对该品均高度敏感。消化球菌、消化链球菌和部分拟杆菌属等厌氧菌对该品多呈敏感，艰难梭菌对该品耐药。该品作用机制为该品通过抑制细菌细胞壁粘肽的生物合成而达到杀菌作用。
超细粉体是药物的一种制剂形式，是将药用成分（原料）及辅助成分（辅料），用溶媒（例如水）溶解后，配制成一定浓度的溶液，在无菌密闭环境中，常温下通过降低环境气压的方法使制品中的溶媒（例如水）升华，留下固体形态的块状或粉末状药物而成的制剂。在使用时，需要加入溶媒（如水），将药物溶解成溶液再用于注射或输液治疗疾病。
目前国内外已公开了多种制备头孢唑肟钠制剂的方法。但是这些方法制成的头孢唑肟钠制剂往往存在颗粒大、颗粒不够均匀的问题，因而在配制成注射液时的溶解性也较差，从而不利于药物吸收。
发明内容
本发明的目的在于提供一种头孢唑肟钠超细粉体制剂及其制备方法，所制备得到的头孢唑肟钠超细粉体制剂纯度高、粉末颗粒大小为微米级，且粒度分布均匀，复溶性好，有利于药物吸收。
为解决上述问题，本发明采用以下技术方案：
一种头孢唑肟钠超细粉体制剂，含有：
99.0～99.9wt％头孢唑肟钠和0.10～1.00wt％碳酸钠，
其中，所述头孢唑肟钠超细粉体制剂的粒度为1.0～3.0μm。
一种头孢唑肟钠超细粉体制剂的制备方法，包括以下步骤，
将一定质量比例的头孢唑肟酸与纯化水在一定pH值与一定温度中溶解，得到第一溶液；
向所述第一溶液中加入碳酸钠并反应一段时间，直至出现沉淀；
取出所述沉淀，并将该沉淀加入到低级醇中并混合均匀，得到第二溶液并搅拌至结晶析出；
向所述第二溶液中加入冰醋酸，得到第三溶液；
将所述第三溶液进行一定时间的养晶，得到结晶形式头孢唑肟钠；
将所述结晶形式头孢唑肟钠进行抽滤、洗涤和真空干燥，得到干燥产物；
将所述干燥产物在一定气流速度下进行气流粉碎，得到所述复头孢唑肟钠特种超细粉体制剂，
其中，所述一定质量比例为1：20～30，
所述一定pH值为6.3～6.9，
所述一定温度为18～30℃，
所述低级醇为无水乙醇、甲醇中的一种或其组合，
所述一段时间为1.5～3小时，
所述一定时间为2～4小时，
所述一定气流速度为50～600 m/s。
其中，所述一定质量比例为1:25。
其中，所述一定pH值为6.5。
其中，所述一定温度为25℃。
其中，所述低级醇为无水乙醇。
其中，所述一段时间为2小时。
其中，所述第三溶液的pH值范围为6.3～6.9。
其中，所述一定时间为3小时。
其中，所述一定气流速度为400m/s，所述粒度为1.2~2.0μm。
发明的作用与效果
根据本发明涉及的头孢唑肟钠超细粉体制剂及其制备方法，所制备得到的头孢唑肟钠超细粉体制剂纯度高、通过制备条件的调节可将粉末颗粒的粒度控制在1.0～3.0μm范围内，为微米级，且粉末大小分布均匀，与现有技术相比，其复溶性好，有利于药物中有效成分的吸收，从而可增强药物疗效。本发明的制备方法反应条件温和，步骤与工艺简单，易于调控，可方便实现头孢唑肟钠超细粉体制剂的量产。
具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明的实施方案作详细的说明。应当理解，本发明的实施并不局限于下面的实施例，对本发明所做的任何形式上的变通和/或改变都将落入本发明的保护范围。
实施例一
在本实施例的制备头孢唑肟钠超细粉体制剂中，将质量比例为1:25的头孢唑肟酸与纯化水溶解，pH值为6.3，温度为18℃，得到第一溶液；向第一溶液中加入过量碳酸钠并反应2小时，直至出现头孢唑肟钠沉淀；取出沉淀，并将该沉淀加入到无水乙醇中并混合均匀，得到第二溶液并搅拌至结晶析出；向第二溶液中加入冰醋酸，得到第三溶液，其pH值为6.5；将第三溶液进行2小时的结晶培养，得到结晶形式头孢唑肟钠；将结晶形式头孢唑肟钠进行抽滤、洗涤和真空干燥，得到干燥产物； 将干燥产物在50～600 m/s气流速度下进行气流粉碎，得到头孢唑肟钠超细粉体，经测量得到粒度为0.8~2μm，再将气流粉碎得到的头孢唑肟钠超细粉体制剂回收，并按照剂量分装，最终获得头孢唑肟钠超细粉体制剂成品。
实施例一的作用与效果
根据本实施例涉及的头孢唑肟钠超细粉体制剂及其制备方法，所制备得到的头孢唑肟钠超细粉体制剂的粉末颗粒的粒度为0.8~2μm，为微米级，且粉末大小分布均匀，复溶性好，有利于药物中有效成分的吸收，从而增强药物疗效。
实施例二
在本实施例的制备头孢唑肟钠超细粉体制剂中，将质量比例为1:25的头孢唑肟酸与纯化水溶解，pH值为6.5，温度为25℃，得到第一溶液；向第一溶液中加入过量碳酸钠并反应2小时，直至出现头孢唑肟钠沉淀；取出沉淀，并将该沉淀加入到无水乙醇中并混合均匀，得到第二溶液并搅拌至结晶析出；向第二溶液中加入冰醋酸，得到第三溶液，其pH值为6.5；将第三溶液进行2小时的结晶培养，得到结晶形式头孢唑肟钠；将结晶形式头孢唑肟钠进行抽滤、洗涤和真空干燥，得到干燥产物； 将干燥产物在400m/s气流速度下进行气流粉碎，得到头孢唑肟钠超细粉体，经测量得到粒度为1.2~2.0μm，再将气流粉碎得到的头孢唑肟钠超细粉体制剂回收，并按照剂量分装，最终获得头孢唑肟钠超细粉体制剂成品。
实施例二的作用与效果
根据本实施例涉及的头孢唑肟钠超细粉体制剂及其制备方法，所制备得到的头孢唑肟钠超细粉体制剂的粉末颗粒的粒度为1.2~2.0μm，为微米级，且粉末大小分布均匀，复溶性好，有利于药物中有效成分的吸收，从而增强药物疗效。
实施例三
在本实施例的制备头孢唑肟钠超细粉体制剂中，将质量比例为1:30的头孢唑肟酸与纯化水溶解，pH值为6.3，温度为30℃，得到第一溶液；向第一溶液中加入过量碳酸钠并反应2.5小时，直至出现头孢唑肟钠沉淀；取出沉淀，并将该沉淀加入到无水乙醇中并混合均匀，得到第二溶液并搅拌至结晶析出；向第二溶液中加入冰醋酸，得到第三溶液，其pH值为6.7；将第三溶液进行3小时的结晶培养，得到结晶形式头孢唑肟钠；将结晶形式头孢唑肟钠进行抽滤、洗涤和真空干燥，得到干燥产物； 将干燥产物在300m/s气流速度下进行气流粉碎，得到头孢唑肟钠超细粉体，经测量得到粒度为1.5~2.5μm，再将气流粉碎得到的头孢唑肟钠超细粉体制剂回收，并按照剂量分装，最终获得头孢唑肟钠超细粉体制剂成品。
实施例三的作用与效果
根据本实施例涉及的头孢唑肟钠超细粉体制剂及其制备方法，所制备得到的头孢唑肟钠超细粉体制剂的粉末颗粒的粒度为1.5~2.5μm，为微米级，且粉末大小分布均匀，复溶性好，有利于药物中有效成分的吸收，从而增强药物疗效。
实施例四
在本实施例的制备头孢唑肟钠超细粉体制剂中，将质量比例为1:25的头孢唑肟酸与纯化水溶解，pH值为6.3，温度为25℃，得到第一溶液；向第一溶液中加入过量碳酸钠并反应2.5小时，直至出现头孢唑肟钠沉淀；取出沉淀，并将该沉淀加入到无水乙醇中并混合均匀，得到第二溶液并搅拌至结晶析出；向第二溶液中加入冰醋酸，得到第三溶液，其pH值为6.7；将第三溶液进行3小时的结晶培养，得到结晶形式头孢唑肟钠；将结晶形式头孢唑肟钠进行抽滤、洗涤和真空干燥，得到干燥产物； 将干燥产物在200 m/s气流速度下进行气流粉碎，得到头孢唑肟钠超细粉体，经测量得到粒度为2.0~3.0μm，再将气流粉碎得到的头孢唑肟钠超细粉体制剂回收，并按照剂量分装，最终获得头孢唑肟钠超细粉体制剂成品。
实施例四的作用与效果
根据本实施例涉及的头孢唑肟钠超细粉体制剂及其制备方法，所制备得到的头孢唑肟钠超细粉体制剂的粉末颗粒的粒度为2.0~3.0μm，为微米级，且粉末大小分布均匀，复溶性好，有利于药物中有效成分的吸收，从而增强药物疗效。
实施例涉及的头孢唑肟钠超细粉体制剂及其制备方法，通过制备条件的调节可将粉末颗粒的粒度控制在1.0~3.0μm范围内，从而获得微米级别的超细粉末冻干制剂，其制备方法反应条件温和，步骤与工艺简单，易于调控，可方便实现头孢唑肟钠超细粉体制剂的量产。
Claims (10)
1.一种头孢唑肟钠超细粉体制剂，其特征在于，含有：
99.0～99.9wt％头孢唑肟钠和0.10～1.00wt％碳酸钠，
其中，所述头孢唑肟钠超细粉体制剂的粒度为1.0～3.0μm。
2.一种制备如权利要求1所述的头孢唑肟钠超细粉体制剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤，
将一定质量比例的头孢唑肟酸与纯化水在一定pH值与一定温度中溶解，得到第一溶液；
向所述第一溶液中加入碳酸钠并反应一段时间，直至出现沉淀；
取出所述沉淀，并将该沉淀加入到低级醇中并混合均匀，得到第二溶液并搅拌至结晶析出；
向所述第二溶液中加入冰醋酸，得到第三溶液；
将所述第三溶液进行一定时间的养晶，得到结晶形式头孢唑肟钠；
将所述结晶形式头孢唑肟钠进行抽滤、洗涤和真空干燥，得到干燥产物；
将所述干燥产物在一定气流速度下进行气流粉碎，得到所述复头孢唑肟钠特种超细粉体制剂，
其中，所述一定质量比例为1：20～30，
所述一定pH值为6.3～6.9，
所述一定温度为18～30℃，
所述低级醇为无水乙醇、甲醇中的一种或其组合，
所述一段时间为1.5～3小时，
所述一定时间为2～4小时，
所述一定气流速度为50～600 m/s。
3.如权利要求2所述的头孢唑肟钠特种超细粉体制剂的制备方法，其特征在于：
其中，所述一定质量比例为1:25。
4.如权利要求2所述的头孢唑肟钠特种超细粉体制剂的制备方法，其特征在于：
其中，所述一定pH值为6.5。
5.如权利要求2所述的头孢唑肟钠特种超细粉体制剂的制备方法，其特征在于：其中，所述一定温度为25℃。
6.如权利要求2所述的头孢唑肟钠特种超细粉体制剂的制备方法，其特征在于：
其中，所述低级醇为无水乙醇。
7.如权利要求2所述的头孢唑肟钠特种超细粉体制剂的制备方法，其特征在于：其中，所述一段时间为2小时。
8.如权利要求2所述的头孢唑肟钠特种超细粉体制剂的制备方法，其特征在于：
其中，所述第三溶液的pH值范围为6.3～6.9。
9.如权利要求2所述的头孢唑肟钠特种超细粉体制剂的制备方法，其特征在于：
其中，所述一定时间为3小时。
10.如权利要求2所述的头孢唑肟钠特种超细粉体制剂的制备方法，其特征在于：
其中，所述一定气流速度为400m/s，所述粒度为1.2~2.0μm。
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| CN104306341A (zh) * | 2014-09-24 | 2015-01-28 | 悦康药业集团有限公司 | 兰索拉唑特种超细粉体冻干制剂及其制备方法 |
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