CN103705638A - 一种缓解视疲劳的中药组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种缓解视疲劳的中药组合物及其制备方法。该组合物是由人参二醇苷、桂枝、当归、黄芪、桃仁、川芎、白芷、杞子、菟丝子、地龙等药材为原料制备而成的。本发明还提供了这种缓解视疲劳的中药组合物的制备方法。本发明提供的组合物能有效改善视疲劳症状，改善远视力，以及提高明视持久度，达到缓解视疲劳的作用。

Description

一种缓解视疲劳的中药组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及医药卫生领域，具体涉及一种缓解视疲劳的中药组合物及其制备方法。

背景技术

视疲劳是目前眼科常见的一种疾病，患者的症状多种多样，常见的有近距离工作不能持久，出现眼及眼眶周围疼痛、视物模糊、眼睛干涩、流泪等，严重者头痛、恶心、眩晕。它不是独立的疾病，而是由于各种原因引起的一组疲劳综合征。其发生原因也是多种多样的，常见的有：（l）眼睛本身的原因，如近视、远视、散光等屈光不正、调节因素、眼肌因素、结膜炎、角膜炎、所戴眼镜不合适等；（2）全身因素，如神经衰弱、身体过劳、癔病或更年期的妇女；（3）环境因素，如光照不足或过强，光源分布不均匀或闪烁不定，注视的目标过小、过细或不稳定等。

眼下越来越多的“视疲劳”人群的产生，也是现代生活方式改变和社会进步的表现，其真正的原因是人们对眼睛，对自身健康的重视。专家称，人在正常情况下，眼眶内的泪水会形成一层膜，覆盖在角膜和结膜的表面，称为泪膜。人每次眨眼之后，都能形成一层泪膜，可以保持眼睛湿润和舒服，因此不易产生眼干、疲劳等症状。但如果长期盯着一个目标（如用电脑、看书），持续时间太长，眨眼反射比较少，不能及时形成泪膜，就会导致眼表面干燥，引起视疲劳。眼药水并不能根治眼疲劳，虽然一些眼药水确实能缓解疲劳症状。

然后眼药水只能暂时缓解视力疲倦，治标不治本。.缓解眼疲劳的眼药水一定要在医生指导下使用。因为目前90%的眼药水中都含有防腐剂，这些物质会对眼睛表面的细胞产生损害。干眼症患者最好选择无防腐剂的人工泪液。从中医角度来讲，视疲劳多数由气血亏虚，目中经络涩滞，失于濡养所致。

发明内容

本发明的目的是提供一种缓解视疲劳的中药组合物；

本发明的另一目的是提供一种缓解视疲劳的中药组合物制备方法。

本发明的目的是通过下列的技术方案实现的：

本发明所述的缓解视疲劳的中药组合物，是由含以下重量份的原料制备而成的：

人参二醇苷1－4份、桂枝5－15份、当归5－15份、黄芪10－30份、白芷20－40份、菟丝子20－40份、地龙20－40份、桃仁30－50份、川芎30－50份、杞子30－50份。

优选地，是由含以下重量份的原料制备而成的：

人参二醇苷2－3份、桂枝8－12份、当归8－12份、黄芪15－25份、白芷25－35份、菟丝子25－35份、地龙25－35份、桃仁35－45份、川芎35－45份、杞子35－45份。

更优选地，是由含以下重量份的原料制备而成的：

人参二醇苷3份、桂枝10份、当归10份、黄芪20份、白芷30份、菟丝子30份、地龙30份、桃仁40份、川芎40份、杞子40份。

以下是本发明的药材来源：

人参二醇皂苷：是人参皂苷的一种。人参皂苷（Ginsenoside）是一种固醇类化合物，三萜皂苷。主要存在于五加科人参属药材中，人参属多数是一些名贵中药材，如三七、人参、西洋参等等。人参皂苷根据皂苷元的不同可以分成两类三组，一类是四环三萜的达玛脂烷系皂苷，其中一组加酸水解最后产物为人参二醇，如人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg3、Rh2等等。

桂枝：本品为樟科植物肉桂Cinnamomum cassia Presl的干燥嫩枝。春、夏二季采收，除去叶，晒干，或切片晒干。【性味】辛、甘，温。【归经】归心、肺、膀胱经。【功能主治】发汗解肌，温通经脉，助阳化气，平冲降气。用于风寒感冒，脘腹冷痛，血寒经闭，关节痹痛，痰饮，水肿，心悸，奔豚。

当归：本品为伞形科植物当归Angelica sinensis（Oliv.）Diels的干燥根。秋末采挖，除去须根及泥沙，待水分稍蒸发后，捆成小把，上棚，用烟火慢慢熏干。【性味】甘、辛，温。【归经】归肝、心、脾经。【功能主治】补血活血，调经止痛，润肠通便。用于血虚萎黄，眩晕心悸，***，经闭痛经，虚寒腹痛，肠燥便秘，风湿痹痛，跌扑损伤，痈疽疮疡。酒当归活血通经。用于经闭痛经，风湿痹痛，跌扑损伤。

黄芪：为豆科植物蒙古黄芪Astragalus membranaceus（Fisch.）Bge.var.mongholicus（Bge.）Hsiao或膜荚黄芪Astragalus membranaceus（Fisch.）Bge.的干燥根。春、秋二季采挖，除去须根及根头，晒干。【性味】甘，温。【归经】归肺、脾经。【功能主治】补气固表，利尿托毒，排脓，敛疮生肌。用于气虚乏力，食少便溏，中气下陷，久泻脱肛，便血崩漏，表虚自汗，气虚水肿，痈疽难溃，久溃不敛，血虚痿黄，内热消渴；慢性肾炎蛋白尿，糖尿病。

桃仁：本品为蔷薇科植物桃Prunus persica（L.）Batsch或山桃Prunus davidiana（Carr.）Franch.的干燥成熟种子。果实成熟后采收，除去果肉及核壳，取出种子，晒干。【性味】苦、甘，平。【归经】归心、肝、大肠经。【功能主治】活血祛瘀，润肠通便。用于经闭，痛经，癓瘕痞块，跌扑损伤，肠燥便秘。

川芎：本品为伞形科植物川芎Ligusticum chuanxiong Hort.（或Ligusticum wallichiiFranch.）的干燥根茎。夏季当茎上的节盘显着突出，并略带紫色时采挖，除去泥沙，晒后炕干，再去须根。【性味】辛，温。【归经】归肝、胆、心包经。【功能主治】活血行气，祛风止痛。用于***，经闭痛经，症瘕腹痛，胸胁刺痛，跌扑肿痛，头痛，风湿痹痛。

白芷：本品为伞型科植物白芷Angelica dahurica（Fisch.ex Hoffm.）Benth.etHook.f.或杭白芷Angelica dahurica（Fisch.ex Hoffm.）Benth.et Hook.f.var.formosana（Boiss.）Shan et Yuan的干燥根。夏、秋间叶黄时采挖，除去须根及泥沙，晒干或低温干燥。【性味】辛，温。【归经】归胃、大肠、肺经。【功能主治】散风除湿，通窍止痛，消肿排脓。用于感冒头痛，眉棱骨痛，鼻塞，鼻渊，牙痛，白带，疮疡肿痛。

杞子：本品为茄科植物宁夏枸杞Lycium barbarum L.的干燥成熟果实。夏、秋二季果实呈红色时采收，热风烘干，除去果梗。或晾至皮皱后，晒干，除去果梗。【性味】甘，平。【归经】归肝、肾经。【功能主治】滋补肝肾，益精明目。用于虚劳精亏，腰膝酸痛，眩晕耳鸣，内热消渴，血虚萎黄，目昏不明。

菟丝子：本品为旋花科植物菟丝子Cuscuta chinensis Lam.的干燥成熟种子。秋季果实成熟时采收植株，晒干，打下种子，除去杂质。【性味】甘，温。【归经】归肝、肾、脾经。【功能主治】滋补肝肾，固精缩尿，安胎，明目，止泻。用于阳痿遗精，尿有余沥，遗尿尿频，腰膝酸软，目昏耳鸣，肾虚胎漏，胎动不安，脾肾虚泻；外治白癜风。

地龙：本品为巨蚓科动物参环毛蚓Pheretima aspergillum（E.Perrier）、通俗环毛蚓Pheretima vulgaris Chen、威廉环毛蚓Pheretima guillelmi（Michaelsen）或栉盲环毛蚓Pheretima pectinifera Michaelsen的干燥体。前一种***喘，利尿。用于高热神昏，惊痫抽搐，关节痹痛，肢体麻木，半身不遂，肺热喘咳，尿少水肿，高血压。

本发明的另一方面是提供了本发明中药组合物的活性成分的制备方法，该方法是采用水提或40—80%体积百分浓度的乙醇提取。具体的制备方法如下：

方案一：取全部药材，加水提取2-3次，每次加水量相当于药材总重量的6-12倍，每次提取时间为1-3小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩成流浸膏，即得所述活性成分。

方案二：取全部药材，加水提取2-3次，每次加水量相当于药材总重量的6-12倍，每次提取时间为1-3小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至70－80℃时相对密度为1.05-1.20的清膏，加入乙醇，使含醇量为40-70%，静置12-24小时，滤过，滤液浓缩成流浸膏，即得所述活性成分。

方案三：取全部药材，用40-80%乙醇回流提取2-3次，每次乙醇用量为药材总量的4-10倍，提取时间为1-3小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩成流浸膏，即得所述活性成分。

本发明所述的缓解视疲劳的中药组合物，可以与医药学上可接受的载体配合，制成各种常用制剂，如片剂、颗粒剂、胶囊剂、糖浆剂、合剂等。

本发明的药学上可接受的载体包括但不限于以下：

稀释剂：淀粉、糖粉、乳糖、糊精、微晶纤维素、无机盐、糖醇类等。

润湿剂与粘合剂：纯化水、乙醇、明胶、聚乙二醇、纤维素衍生物等。

崩解剂：淀粉、羧甲基淀粉钠、纤维素衍生物、交联聚维酮等。

润滑剂：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇等。

助溶剂：水、乙醇、甘油、丙二醇、液状石蜡、植物油等。

矫味剂：蔗糖、单糖、芳香剂等。

防腐剂：苯甲酸、山梨酸、甲酯、乙酯、丙酯等。

方法1：片剂

取方案一至方案三所得活性成分之一，干燥成干膏粉，加入片剂常用辅料，按常规生产方法制备得本发明片剂。

上述片剂常用辅料包括稀释剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂之一或全部。

方法2：颗粒剂

取方案一至方案三所得活性成分之一，干燥成干膏粉，加入颗粒剂常用辅料，按常规生产方法制备得本发明颗粒剂。

上述颗粒剂常用辅料包括稀释剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂之一或全部。

方法3：胶囊剂

取方案一至方案三所得活性成分之一，干燥成干膏粉，加入胶囊剂常用辅料，按常规生产方法制备得本发明胶囊剂。

上述胶囊剂常用辅料包括稀释剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂之一或全部。

方法4：糖浆剂

取方案一至方案三所得活性成分之一，加入糖浆剂常用辅料，按常规生产方法制备得本发明糖浆剂。

上述糖浆剂常用辅料包括矫味剂、防腐剂、助溶剂之一或全部。

方法5：合剂

取方案一至方案三所得活性成分之一，加入合剂常用辅料，按常规生产方法制备得本发明合剂。

上述合剂常用辅料包括矫味剂、防腐剂之一或全部。

方解：本方证由气血亏虚，目中经络涩滞，失于濡养所致。症见不能近距离久视，心悸、健忘、神疲等。治当补益气血，活血通络。本方桂枝温通经脉，又宣导活血之品而化瘀；当归补血活血，既滋阴血之亏虚，又活血助通络，两擅其功；本方重用黄芪补气，意于使气旺血行，瘀消络痛，俱为君药。桃仁、川芎合用活血行气、调经，协当归活血消瘀，又助桂枝条达经脉；白芷辛行温通，善走阳明经，解头目疼痛，俱为臣药。本方佐以枸杞子、菟丝子、地龙，枸杞子及菟丝子主入肝、肾经，能滋肝肾之阴，平补肾精肝血，善治精血不足所致之视力减退、头晕目眩；地龙主归肝经，性走窜，长于通行经络，可畅达血脉而助当归、黄芪活血行气，使涩滞之脉络气血充盈。

本发明在上述方中添加人参二醇苷。人参二醇苷具有改善微循环的作用，从而改善眼部血供，提高眼部代谢水平，其抗氧化、清除自由基的作用也对眼睛有保护。同时人参二醇苷还具有神经保护作用，能对视神经起到保护。上述方协以人参二醇苷，其缓解视疲劳，保护眼睛的保健功能更佳。

本发明技术方案符合中医辨证施治的机理，立足疾病之本源，组方合理科学。

本发明提供的一种缓解视疲劳的中药组合物具有以下优点：

1、本发明提供的缓解视疲劳的中药组合物通过通络活血，补血益气从根本上缓解视疲劳。，能改善受试者视疲劳的症状，本发明与对照组相比，其改善视疲劳症状的功能更优，显著优于对照组（P＜0.05）。

2、本发明能改善受试者远视力，与对照组相比具有显著性差异（P＜0.05），表明试验组对视疲劳受试者的功能更加佳。

3、本发明中药组合物能使受试者平均明视持久度提高大于10%，与对照组相比，本发明的明视持久度更高，两组具有显著性差异（P＜0.05），表明本发明药物具有更好的提高明视持久度的功能。。

具体实施方式

下面通过实施例进一步说明本发明。应该理解的是，本发明的实施例是用于说明本发明而不是对本发明的限制。根据本发明的实质对本发明进行的简单改进都属于本发明要求保护的范围。

实施例1糖浆剂

取人参二醇苷3g、桂枝10g、当归10g份、黄芪20g、白芷30g、菟丝子30g、地龙30g、桃仁40g、川芎40g、杞子40g。将上述全部药材，加水提取2次，两次加水量分别为药材总重量的10倍、8倍，两次提取时间分别为2小时、1小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩成流浸膏。在浸膏中加入糖浆剂辅料蔗糖、蜂蜜、山梨酸钾、水搅拌均匀，制得糖浆剂。

实施例2片剂

取人参二醇苷2g、桂枝8g、当归8g份、黄芪15g、白芷25g、菟丝子25g、地龙25g、桃仁350g、川芎35g、杞子35g。将上述全部药材，用40%乙醇回流提取3次，每次乙醇用量分别为药材总量的10倍、8倍、4倍，提取时间分别3小时、2小时、1小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩成流浸膏后，干燥成干膏粉，加入辅料淀粉、乙醇、滑石粉，制得片剂。

实施例3合剂

取人参二醇苷3g、桂枝12g、当归12g份、黄芪25g、白芷35g、菟丝子35g、地龙35g、桃仁45g、川芎45g、杞子45g。将上述全部药材，加水提取3次，三次加水量分别相当于药材总重量的12倍、8倍、6倍，每次提取时间分别3小时、2小时、1小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至70℃时相对密度为1.20的清膏，加入乙醇，使含醇量为40%，静置24小时，滤过，滤液浓缩成流浸膏，加入纯化水至总重量为药材总重量的3倍，灌装，即得本发明合剂。

加入合剂辅料蔗糖、乙酯、水、山梨酸钾搅拌均匀，制得合剂。

实施例4片剂

取人参二醇苷1g、桂枝5g、当归5g份、黄芪10g、白芷20g、菟丝子20g、地龙20g、桃仁30g、川芎30g、杞子30g。将上述全部药材用乙醇回流提取2次，每次乙醇浓度分别为80%、60%，每次乙醇用量分别为药材总量的10倍、8倍，提取时间分别为4小时、3小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩成流浸膏后，干燥成干膏粉，加入微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、微粉硅胶，制得片剂。

实施例5胶囊剂

取人参二醇苷4g、桂枝15g、当归15g份、黄芪30g、白芷40g、菟丝子40g、地龙40g、桃仁50g、川芎50g、杞子50g。将上述全部药材，加水提取3次，三次加水量分别为药材总重量的12倍、8倍、6倍，三次提取时间分别为3小时、2小时、1小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩成流浸膏后，干燥成干膏粉，加入辅料淀粉、乙醇、糊精、硬脂酸镁，装入胶囊壳、制得胶囊剂。

实施例6颗粒剂

取人参二醇苷1g、桂枝10g、当归5g份、黄芪15g、白芷30g、菟丝子20g、地龙35g、桃仁30g、川芎40g、杞子45g。将上述全部药材，加水提取2次，每次加水量分别相当于药材总重量的12倍、10倍，每次提取时间分别为3小时、2小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至80℃下相对密度为1.05的清膏，加入乙醇，使含醇量为70%，静置12小时，滤过，滤液浓缩成流浸膏后，干燥成干膏粉，加入辅料糖粉、淀粉、糊精、乙醇，制得颗粒剂。

实施例7粉剂

称取人参二醇苷4g、桂枝12g、当归15g份、黄芪25g、白芷20g、菟丝子25g、地龙20g、桃仁40g、川芎50g、杞子35g。药材净选、粉碎，过80-100目筛，即得本发明粉剂。

药效学试验：改善视疲劳功能学评价

人体试食试验：

通过考察服用本发明试样前后对受试者视力疲劳的影响，对本发明改善视疲劳的保健功能进行功能学评价。

1受试者纳入和排除标准

（参考***颁发的《保健食品检验与评价技术规范实施手册》）

1.1受试者纳入标准

1.1.1儿童、青少年或成人。

1.1.2长期用眼，视力易疲劳者。

1.2受试者排除标准

1.2.1不符合纳入年龄标准的受试者；对保健食品过敏者。

1.2.2患有感染性眼部疾病者，角膜云翳、圆雉角膜等内外眼疾患者。

1.2.3患有眼底疾病或合并有心血管、脑血管、肝、肾、造血***等疾病。

1.2.4短期内服用与受试功能有关的物品，影响到对结果的判断者。

1.2.5长期服用其它有关治疗视力的药物或使用其它治疗方法，未能终止者。

1.2.6不符合纳入标准，未按规定服用，或资料不全等影响功效或安全性判断者。

1.3观察指标

1.3.1安全性指标

1.3.1.1血、尿常规检查，体格检查。

1.3.1.2肝、肾功能检查（儿童受试者不测定此项）。

1.3.1.3胸透、心电图、腹部B超检查（于试验前检查一次，儿童受试者不测定此项）。

1.3.2功效性指标(于试验开始及结束时检查)

1.3.2.1眼科检查，眼痛、眼胀、畏光、视物模糊、干涩等症状。

1.3.2.2明视持久度：测定方法见《保健食品检验与评价技术规范实施手册》附录。

1.3.2.3远视力。

1.4视力疲劳症状判定方法，见表1

表1视力疲劳症状判定方法（半定量积分法）

注：“偶感”是指1-2次/2天；“时有”是指1-3次/天；“经常”是指>3次/天

1.5数据处理和统计分析

将试验期收集的数据录入数据库，进行分析和统计学处理。症状积分和明视持久度为计量资料，改善率和总有效率为计数资料，分别采用t检验和检验进行Χ²比较。均以P<0.05或P<0.01为其差异显著性的标准。

2病例选择及分组

年龄20～40岁，长期用眼，视力疲劳，愿意接受30天试验者。采用自身和组间两种对照设计。根据症状及视力检查情况，同时考虑年龄、性别等因素，按随机、双盲法分成试验组和对照组，每组人数102人。

3给样方法

实验组：给予实施例1糖浆剂，每次10ml，每日2次。

对照组：给予杞菊地黄口服液，北京长城制药厂生产，每次10ml，每日2次。

4功效判定标准

4.1眼科症状

症状改善：眼痛、眼胀、畏光、视物模糊、眼干涩任一症状改善1分及1分以上即为改善，5种症状任一改善且其他症状无恶化即判定症状改善。

有效：症状改善且明视持久度前后相差大于等于0.1，并经统计比较差异有显著性。

无效：未达到有效标准。

4.2明视持久度：平均明视持久度提高大于等于10%。

4.3远视力：试验前后眼视力对比。

5结果

实验组大部分患者服用本发明实施例1后，眼痛、眼胀、畏光、视物模糊、眼干涩等症状得到了不同程度的改善。

表2受试样对受试者视疲劳症状的影响

注：试验组与对照组相比，*P＜0.05。

由表2可知，试验组和对照组受试者视疲劳的症状均得到了良好的改善。试验组与对照组相比，其改善视疲劳症状的功能更优，显著优于对照组（P＜0.05）。

表3受试样对受试者远视力的影响（n=102，

±s）

注：试验组与对照组相比，*P＜0.05。

由表3可知，受试后，试验组远视力改善明显，与对照组相比具有显著性差异（P＜0.05）。表明试验组对视疲劳受试者的保健功能更加佳。

表4受试样对受试者明视持久度的影响（n=102，±s）

注：试验组与对照组相比，*P＜0.05。

由表4可知，试验组和对照组受试者试验后平均明视持久度提高均大于10%，认为两组明视持久度均得到了改善。但试验组与对照组相比，试验组的明视持久度更高，两组具有显著性差异（P＜0.05）。表明本发明保健品具有更好的提高明视持久度的功能。

结论：本发明药物能有效改善视疲劳症状，改善远视力，以及提高明视持久度，达到缓解视疲劳的作用。

虽然，上文中已经用一般性说明、具体实施方式及试验，对本发明作了详尽的描述，但在本发明基础上，可以对之作一些修改或改进，这对本领域技术人员而言是显而易见的。因此，在不偏离本发明精神的基础上所做的这些修改或改进，均属于本发明要求保护的范围。

Claims (8)

1.一种缓解视疲劳的中药组合物，其特征在于它是由包括如下重量份的原料制备而成的：人参二醇苷1－4份、桂枝5－15份、当归5－15份、黄芪10－30份、白芷20－40份、菟丝子20－40份、地龙20－40份、桃仁30－50份、川芎30－50份、杞子30－50份。

2.如权利要求1所述的缓解视疲劳的中药组合物，其特征在于它是由包括如下重量份的原料制备而成的：人参二醇苷2－3份、桂枝8－12份、当归8－12份、黄芪15－25份、白芷25－35份、菟丝子25－35份、地龙25－35份、桃仁35－45份、川芎35－45份、杞子35－45份。

3.如权利要求1所述的缓解视疲劳的中药组合物，其特征在于它是由包括如下重量份的原料制备而成的：人参二醇苷3份、桂枝10份、当归10份、黄芪20份、白芷30份、菟丝子30份、地龙30份、桃仁40份、川芎40份、杞子40份。

4.如权利要求1-3任意一项所述的中药组合物，其特征在于它的活性成分是采用水提或40—80%体积百分浓度的乙醇提取制备而成的。

5.如权利要求4所述的中药组合物，其特征在于它的活性成分是通过以下方法制备而成的：取全部药材，加水提取2-3次，每次加水量相当于药材总重量的6-12倍，每次提取时间为1-3小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩成流浸膏，即得所述活性成分。

6.如权利要求4所述的中药组合物，其特征在于它的活性成分是通过以下方法制备而成的：取全部药材，加水提取2-3次，每次加水量相当于药材总重量的6-12倍，每次提取时间为1-3小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至70－80℃时相对密度为1.05-1.20的清膏，加入乙醇，使含醇量为40-70%，静置12-24小时，滤过，滤液浓缩成流浸膏，即得所述活性成分。

7.如权利要求4所述的中药组合物，其特征在于它的活性成分是通过以下方法制备而成的：取全部药材，用40-80%乙醇回流提取2-3次，每次乙醇用量为药材总量的4-10倍，提取时间为1-3小时，合并提取液，过滤，滤液浓缩成流浸膏，即得所述活性成分。

8.一种缓解视疲劳的中药组合物，包括权利要求1-3中任一项的缓解视疲劳的中药组合物与医药行业上可接受的载体。