CH671695A5

CH671695A5 -

Info

Publication number: CH671695A5
Application number: CH805/87A
Authority: CH
Inventors: Jordan Barth; Linda Joy Vellekoop
Original assignee: Colgate Palmolive Co
Priority date: 1986-03-10
Filing date: 1987-03-04
Publication date: 1989-09-29
Also published as: DE3706142A1; CA1300514C; IL81825A0; NZ219348A; NO870961D0; ATA47787A; PT84418B; US4814164A; EG18148A; MX163640B; PT84418A; NO169945C; GB2187642A; SG30793G; PH23416A; NO870961L; NL8700561A; DK118487D0; HK53393A; GB8705431D0

Description

BESCHREIBUNG Die Erfindung betrifft neue feste Mundpflegemittel, die in einem zuckerfreien Träger eine Zink liefernde Zinkverbindung, ein Terpenketon in Form von Jonon oder dessen Derivaten und vorzugsweise einen Minzaromastoff als aktive Bestandteile zum Verhindern von Zahnstein und Mundgeruch enthalten.

Bekannt sind desodorierende und Karies hemmende Pastillen, und zwar sowohl mit Zucker als cariogenem als auch mit Polyol als nichtcariogenem Träger, die aktive Bestandteile inklusive Kupfergluconat, Vitamin B-6, antibakteriellen Substanzen, Peroxydiphosphaten und einer Tranexamsäure/ Carvon-Kombination passend zusammengestellt enthalten, wie es in US-PS 2 894 876 (Kupfergluconat auf einer Zuk-kerbasis), US-PS 3 228 844 (Vitamin B-6 in einer Sucrose-oder Polyethylenglycolbasis), US-PS 3 556 811 (antibakterielle Substanz in einer harten Bonbonbasis), US-PS 4 041 149 (Peroxydiphosphat in einer Zucker- oder Sorbitbasis), und US-PS 4 465 662 (Kombination von Tranexamsäure und Carvon in einer Glucose- oder Stärke/Gummiara-bicum-Basis) beschrieben ist.

US-PS 4 169 885 offenbart eine gefüllte Kapsel oder Tablette, deren wasserlösliche oder candy-(bonbon)-artige Aussenschale eine gegen Plaque- und/oder Zahnstein aktive Substanz enthält, beispielsweise ein Fluorid, Fluorsilikat, Phosphatsalz, eine Zinkverbindung oder antimikrobielle Substanz.

Aus GB-PS 1 311 060 und der entsprechenden kanadischen Patentschrift 987 597 sind Tabletten zum Desodorieren des Mundes bekannt, die Jonon als den einzigen aktiven desodorierenden Bestandteil enthalten. Das Jonon liegt jedoch in einem Zuckerträger, der cariogen ist, vor.

Gemäss US-PS'en 4 138 477,4 325 939 und 4 469 674 sind Zinkverbindungen enthaltende Mundpflegemittel in Form von Zahnpasten, Mundwasser sowie als Tabletten oder Pastillen bekannt.

Man kennt zahlreiche Mundpflegemittel oder besonders Mittel gegen Paradentose mit einem Gehalt an Zinksalzen wie Zinkchlorid, Zinkjodid, Zinkfluorid, Zinkphenolsulfo-nat und dergleichen als antiseptisch wirkende Verbindungen. Zinkchlorid wurde in Mundpflegemitteln meist wegen seiner adstringierenden Wirkungen verwendet. Zinkphenolsulfonat wurde in Zahnpasten als Agens gegen Plaque und Zahnstein eingesetzt sowie zur Hemmung des bei der Fermentation und Zersetzung in der Mundhöhle entstehenden Geruchs. Mundpflegemittel, in denen diese löslichen Zinksalze eingesetzt werden, zeigten den Nachteil, dass sie im Mund einen unangenehmen adstringierenden Geschmack hinterlassen und/oder ihre Wirkung gegen Zahnstein und Plaque sowie als Geruchshemmer kurzfristig ist.

In den US-PS'en 4 100 269 und 4 144 323 wurde vorgeschlagen, schwer lösliche Zinksalze wie Zinkeitrat in Zahnpflegemitteln anzuwenden, um die Zahnstein und Plaque verhindernde Wirkung der Zinkionen aufgrund der langsamen Auflösung der Zinksalze im Speichel zu verlängern.

In US-PS 4 138 477 ist das Reaktionsprodukt einer Zinkverbindung und eines Polymeren beschrieben als eine Verbindung, die wirksam gegen Mundgeruch ist. Diese Wirksamkeit kann einige Stunden dauern, im allgemeinen jedoch nicht über Nacht.

Aus DE-PS 2 229 466 ist die Anwendung eines Zinkkom-Dlexes eines speziellen Diketons bekannt, um Zahnstein und Zahnverfärbung zu bekämpfen. Dass Zinkverbindungen desodorierende sowie andere für die Mundhygiene erwünschte Eigenschaften besitzen, ist also bekannt.

Kombinationen einer Zinkverbindung mit einem anderen aktiven Bestandteil in gegen Zahnstein wirkenden Zahnpasten und Mundwassern sind ebenfalls bekannt, und zwar nach US-PS 4 022 880 mit einer antibakteriell wirkenden Verbindung; nach US-PS 4 082 841 mit einem Enzym; und nach US-PS 4 289 754,4 289 755 und 4 469 674 mit einer Fluoridverbindung.

In US-PS 4 469 674 ist ein Mundpflegemittel in Form einer Pastille geoffenbart, die Zinksalicylat, Zinklactat oder Zinkgluconat in Kombination mit einem ionischen Fluorid-salz in einem Zuckerträger aufweist.

Ein nichtcariogenes festes Mundpflegemittel gegen Zahnstein und Mundgeruch, das eine Kombination einer s

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Zinkverbindung, eines Jononketon-Terpenderivats und eines Minzaromas in einem zuckerfreien Träger enthält, ist jedoch nicht bekannt.

Die Hauptaufgabe der Erfindung besteht darin, ein festes, dosiert vorliegendes Produkt zu schaffen, das den Zahnstein verringert, die Atemluft lang anhaltend frisch macht und über verbesserte Geschmackseigenschaften ver-fügt.

Eine weitere Aufgabe der Erfindung ist die Maximierung der Wirkung der aktiven Bestandteile durch Anwendung einer festen dosierten Form eines Mundpflegemittels, beispielsweise einer sich langsam lösenden Lutschtablette oder Pastille.

Noch eine weitere Aufgabe der Erfindung besteht darin, eine feste, zahnsteinverhindernde und den Mund desodorierende Zusammensetzung verfügbar zu machen, die bei der Bekämpfung des Mundgeruchs und Verringerung der Zahnsteinbildung über einen längeren Zeitraum synergistisch wirksam ist.

Aufgabe der Erfindung ist ferner ein zweckmässiges festes dosiertes Produkt als Lutschtablette oder Pastille mit verlängerter Geruchs- und Zahnsteinentfernung zu schaffen.

Zur Lösung dieser und anderer Aufgaben der Erfindung wird ein festes, Zahnstein und Mundgeruch verhinderndes Produkt vorgeschlagen, das eine nicht toxische Zinkverbindung, die 0,05 bis 1 % Zink, vorzugsweise etwa 0,12 bis 0,25 Gew.% Zink(ionen) liefert, und 0,1 bis 2, vorzugsweise etwa 0,25 bis 0,5 Gew.% eines Aromaöls, insbesondere eines aromatischen Minzöls, das ein Terpenketon in Form von Jonon oder dessen Derivaten aufweist, in einem nichtcarioge-nen Träger enthält.

Insbesondere wird gemäss Erfindung eine sich langsam lösende Lutschtablette oder Pastille vorgeschlagen, die eine Zinkverbindung enthält, die etwa 0,05 bis 1,0 Zinkionen, etwa 0,001 bis 0,1 % eines Terpenketons in Form von Jonon oder dessen Derivaten und vorzugsweise einen Minzaromastoff in einem zuckerfreien Träger aufweist.

Frühere Versuche entsprechend US-SN 723 786 haben gezeigt, dass man durch Anwendung der Kombination von Zinkchlorid, a-Jonon und Minzaromastoffen Mundspülmittel erhalten kann, die Mundgeruch wirksam verringern. Die Anwendung eines Mundspülmittels erfordert jedoch die Benutzung eines Ausgussbeckens. Die kurze Anwendungsdauer macht höhere Konzentrationen an Aktivbestandteilen notwendig, was negative Geschmackeffekte zur Folge hat. Zahnpasten mit Zink haben Zahnstein signifikant verringert, können jedoch bedauerlicherweise ernstliche Geschmacksprobleme aufwerfen.

Gegenstand der Erfindung ist eine feste dosierte Form, welche die folgenden aktiven Bestandteile umfasst: Eine nicht-toxische, zur Lieferung von etwa 0,05 bis 1 % Zink befähigte Zinkverbindung, ein Terpenketon in Form von Jonon oder dessen Derivaten und vorzugsweise einen Minzaromastoff. Die feste dosierte Form hat den zweifachen Vorteil, dass sie überall und bequemer anzuwenden ist und dass sie mit einer längeren Kontaktzeit angewendet wird, um die Wirksamkeit der Aktivbestandteile zu maximieren. Dies gestattet den Einsatz geringerer Konzentrationen aktiver Bestandteile, was einen verbesserten Geschmack, einen weniger trockenen Mund sowie sogar eine grössere Wirkung zur Folge hat. Das Produkt gewährleistet sowohl effektive Verringerung der Zahnsteinbildung als auch lang anhaltende Atemdesodorierung. Die sich langsam lösende Tablette oder Pastille ermöglicht längere Kontaktzeit im Mund und dadurch deren Aktivitätsmaximierung.

Die neue Tablette oder Pastille der Erfindung besitzt den doppelten Vorteil, dass sie überall anwendbar ist und eine längere Kontaktzeit zur Maximierung der Aktivität der Aktivbestandteile ermöglicht. Das Ergebnis ist verbesserter Geschmack, geringere Zahnsteinbildung und lang andauernde Geruchsbefreiung des Atems.

Die Zink liefernde, gemäss Erfindung in Kombination s mit Jonon anwendbare Zinkverbindung kann jede physiologisch verträgliche Zinkverbindung sein einschliesslich der wasserlöslichen und in Wasser schwer löslichen organischen und anorganischen Zinksalze, die mindestens etwa 0,01 mg Zinkionen je ml Wasser liefern. Die wasserlöslichen Zinksal-lo ze (mindestens 1 % löslich) sind bevorzugt, besonders die Zinkhalogenide und Zinkacetat. Unter den schwer löslichen Zinksalzen ist Zinkeitrat bevorzugt. Beispiele für geeignete Zinksalze, die angewandt werden können, sind:

Zinkstearat Zinkfluorid i5 Zinkacetat Zinkformiat

Zinkammoniumsulfat Zinkiodid

Zinkbromid Zinknitrat

Zinkchlorid Zinkphenolsulfonat

Zinkchromat Zinksalicylat

2o Zinkeitrat Zinksulfat

Zinkdithionat Zinkgluconat

Zinkfluosilikat Zinksuccinat

Zinktartrat Zinkglycerophosphat.

Weitere Zinksalze mit einer Löslichkeit von mindestens 25 etwa 0,01 mg Zinkionen je ml Wasser sind in US-PS 4 138 477 geoffenbart, deren Kenntnis hier vorausgesetzt wird.

Die Zinkverbindung ist in dem festen Mundpflegemittel in Mengen vorhanden, die etwa 0,05 bis 1, vorzugsweise 30 etwa 0,12 bis 0,25 Gew.% Zink liefern.

Die Löslichkeit des Zinksalzes und damit Lieferung von Zinkionen kann ein Faktor sein bei der Wirkung gegen Geruchsbildung. Die Wirkung wird jedoch synergistisch verbessert, wenn ein Terpenketon anwesend ist.

35 Zusätzlich dazu, dass Zink in Jonenform aus wasserlöslichen und schwer löslichen Zinkverbindungen verfügbar wird, kann es zu einem Festkörpertransfer von Zink in die Mundhöhle kommen. Daher kann gemäss Erfindung eine im wesentlichen wasserunlösliche Verbindung wie Zinkoxid ein-40 gesetzt werden.

Ein anderer wesentlicher Bestandteil gemäss Erfindung ist ein Terpenketon, das eine ketonische Carbonylgruppe enthält. Die Formel des Jonongrundkörpers ist (CH3)3C6H6CH = CHCOCH3. Es kommt als a-Jonon 45 (Kp 120 °C) und ß-Jonon (Kp 135 "C) vor, die beide farblose Flüssigkeiten und im Wasser geringfügig löslich sind. Andere Jonon Varianten wie y-Jonon, Dihydrojonon und a-Methyljonon können ebenfalls verwendet werden. Ausserdem soll der Ausdruck «Derivate», wie er hierin verwendet 50 wird, isomere Jononformen umfassen, z. B. Iron. Es wird zweckmässig in den festen Mundpflegemitteln in Mengen von etwa 0,0005 bis 1, vorzugsweise etwa 0,001 bis 1 und am meisten bevorzugt von 0,001 bis 0,1% angewandt. a-Jonon ist bevorzugt. Jonon wird als eine einem aromatisierenden 5; Öl wie dem Pfefferminzöl zugesetzte Komponente eingebaut.

In GB-PS 1 311 060 wurde die Theorie aufgestellt, dass die Verbesserung schlechten Mundgeruchs mittels Jonon entweder auf seiner Fähigkeit beruht, Geruchsrezeptoren 60 oder Geruchsrezeptorstellen in dem Geruchsepithel zu blok-kieren oder darauf, die Geruchsschwellen zu erniedrigen bzw. Geruchseingänge zu verkleinern, möglicherweise eine Kombination von beidem. Was auch die Ursache dieses Effekts ist, er ist jedenfalls nicht anhaltend. Bei Bestimmung 65 des Atemgeruchs nach einer Nachtschlafzeitspanne wurde, wenn überhaupt, nur eine geringe Geruchsverringerung festgestellt. Wenn andererseits Jonon in Kombination mit einem Salz vorliegt, das Zinkionen liefert, kommt es über einen län

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geren Zeitraum, d.h. über Nacht und bis zu 12 Stunden zu einer synergistischen Wirkung bei der Bekämpfung des Mundgeruchs.

Zur Ergänzung des Jononbestandteils der Erfindung können beliebige geeignete aromatisierende oder süssende Substanzen verwendet werden. Es wird bevorzugt, das Jo-nonketon-Terpenderivat als Additiv zu aromatisierenden Minzölen zuzugeben. Die Anwesenheit des aromatisierenden Öls verbessert den Geschmack des Zink/Jonon-enthaltenden Produkts.__Beispiele für geeignete aromatisierende oder aromatische Öle umfassen die Öle von grüner Minze, Pfefferminz, Wintergrün, Sassafras, Gewürznelke, Salbei, Eucalyptus, Majoran, Zimt, Zitrone und Orange sowie Methylsalici-lat. Am meisten bevorzugt sind Minzöle wie Pfefferminzöl. Geeignete Süssungsmittel umfassen Sorbit, Natriumcycla-mat, Saccharin, Acetosulfam, N-l-a-aspartyl-l-phenylanilin-methylester (Aspartam), Xylit, Chalconmaterialien. Die aromatisierenden und süssenden Substanzen können zusammen etwa 0,25 bis 2,5 Gew.% oder mehr der Zusammensetzungen gemäss Erfindung ausmachen. In einer typischen Modifikation enthält ein aromatisierendes Öl wie beispielsweise Pfefferminzöl etwa 50 bis 75% Pfefferminz und als Rest grüne Minze, Anethol, Menthol und/oder Carvon, wobei etwa 0,5 bis 3% Jonon zugegeben werden. Ähnliche Modifikationen mit hohem Minzgehalt können mit anderen aromatisierenden Ölen hergestellt werden.

Wässrige Lösungen und Dispersionen von Vergleichssubstanzen, Placebos und verschiedenen Zink/Jonon-Mate-rialien können in einem in vitro wie in einem in vivo System getestet werden. Bei dem in vitro Test wird der gesamte menschliche Speichel mit L-Cystein als Substrat 3 Stunden über Nacht bei 37 ;C in einem luftdichten Behälter inkubiert. Nach der Inkubation wird die flüchtige Schwefelverbindung, die sich im Luftraum-gebildet hat (VSC, die Hauptursache des unangenehmen Mundgeruchs) nach einer instrumentel-len GC-flammenfotometrischen Technik bestimmt. Da Mundgeruch auf die Anwesenheit von VSC's wie Schwefelwasserstoff, Methylmercaptan und in geringerem Ausmass auf Dimethylsulfid zurückzuführen ist, welche sich bei den in der Mundhöhle stattfindenden Zersetzungsprozessen bilden, liefert der in vitro Test Ergebnisse, die sensorischen in vivo Untersuchungen entsprechen.

Mit an 12 Personen durchgeführten in vivo Tests wurde festgestellt, dass die Testtabletten, die Zinksalz, Jonon und Aromastoff enthielten, im allgemeinen vorteilhaft für die Mundpflege waren, wirksam Gerüche von Speiseresten wie Knoblauch oder Zwiebeln entfernten und anhaltende Wirkungen auf den Geruch der Atemluft zeigten. Mehrere auf diesem Gebiet erfahrene Fachleute kamen nach ausgedehnten Geruchsbewertungen der Atemluft zu der Meinung, dass die Testtabletten Mundgeruch wirksam und verlängert verringern.

Obgleich man besonders gute Ergebnisse erzielt, was die Bekämpfung oder Inhibierung von Mundgeruch betrifft, wenn man die wässrigen Lösungen oder Dispersionen des Zinksalz-Jonon enthaltenden Materials einfach verwendet, werden gemäss dem breiteren Aspekt der Erfindung Zinksalz und Jononmaterial in feste Mundpflegemittel wie langsam lösliche Tabletten oder Pastillen eingebaut, die einen nicht-kariogenen. zuckerfreien Träger enthalten.

Medium oder Träger einer Tablette oder Pastille sind ein nichtcariogener fester wasserlöslicher mehrwertiger Alkohol (Polyol) wie Mannit, Xylit, Sorbit, Maltit, ein hydriertes Stärkehydrolisat, Lycasin, hydrierte Glucose, hydrierte Di-saccharide, hydrierte Polysaccharide; sowie Natriumbicar-bonat als Hauptbestandteil, und zwar in einer Menge von 90 bis 98 Gew.% der Gesamtzusammensetzung. Feste Salze wie Natriumbicarbonat. Natriumchlorid, Kaliumbicarbonat oder Kaliumchlorid können den Polyolträger ganz oder teilweise ersetzen.

Zur Tablettierung übliche Gleitmittel können in geringen Mengen von etwa 0,1 bis 5 Gew.% in die Tabletten- oder Pastillenformulierung eingebaut werden, um die Herstellung der Tabletten und/oder Pastillen zu erleichtern. Geeignete Gleitmittel sind beispielsweise vegetabilische Öle wie Kokos-nussöl, Magnesiumstearat, Aluminiumstearat, Talkum, Stärke und Carbowax.

Pastillenformulierungen enthalten etwa 2% Gum als Sperrsubstanz, um eine glänzende Oberfläche zu gewährleisten, im Gegensatz zu einer Tablette, die ein glattes Aussehen hat. Geeignete nicht kariogene Gumen umfassen Kap-pakarrageenan, Carboxymethylcellulose, Hydroxyethylcel-lulose, Gantrez (Poly(vinylmethylether) maleinsäureanhy-drid) und dergleichen.

Die Pastille oder Tablette kann gegebenenfalls mit einem Überzugsmaterial beschichtet sein, beispielsweise mit Wachsen, Schellack, Carboxymethylcellulose, Polyethylen/ Maleinsäureanhydrid-Copolymerem oder Kappakarragee-nan, um die Zeit zur Auflösung der Tablette oder Pastille im Mund noch weiter zu verlängern. Die nicht beschichtete Tablette oder Pastille löst sich langsam und liefert mit anhaltender Freisetzungsrate während etwa 3 bis 5 Minuten die aktiven Bestandteile. Das feste dosierte Mundpflegemittel der Erfindung gewährt demzufolge eine längere Kontaktzeit mit den Aktivbestandteilen im Mund als eine Zahnpasta, ein Zahnpulver oder Mundspülmittel, das mit dem Mund nur etwa 30 bis 90 Sekunden während des Bürstens oder Spülens in Kontakt ist.

In den festen Träger des Zahnpflegemittels können beliebige geeignete oder verträgliche oberflächenaktive oder reinigende Substanzen eingebaut werden. Solche kompatiblen Materialien sind erwünscht, um zusätzliche reinigende, schäumende und antibakterielle Eigenschaften zu verleihen, was von dem speziellen Typ des oberflächenaktiven Materials abhängt. Sie werden in entsprechender Weise ausgewählt. Diese reinigenden Substanzen sind gewöhnlich wasserlösliche organische Verbindungen und können anionisch, nichtionisch oder kationisch sein. Geeignete reinigende Materialien, Tenside, sind bekannt und umfassen beispielsweise die wasserlöslichen Salze von Monoglyceridmonosulfaten höherer Fettsäuren (z.B. das Natriumsalz von Kokosnusssäure-monoglyceridmonosulfat), höheren Alkylsulfaten (z.B. Na-triumlaurylsulfat), Alkylarylsulfonaten (z.B. Natriumdode-cylbenzolsulfonat), Methylkokoyltaurat, höheren Fettsäureestern von 1-2-Dihydroxypropansulfonat und dergleichen.

Weitere geeignete Tenside sind beispielsweise die im wesentlichen gesättigten (höher)aliphatischen Acylamide von (nieder)aliphatischen Aminocarbonsäureverbindungen, beispielsweise denen mit 12 bis 16 Kohlenstoffatomen im Acyl-rest. Der Aminosäureteil leitet sich im allgemeinen von den (nieder)aliphatischen gesättigten Monoaminocarbonsäuren mit etwa 2 bis 6 Kohlenstoffatomen, im allgemeinen den Monocarbonsäureverbindungen ab. Geeignete Verbindungen sind die Fettsäureamide von Glycin, Sarcosin, Alanin, 3-Aminopropansäure und Valin mit etwa 12 bis 16 Kohlenstoffatomen im Acylteil. Zur Erzielung optimaler Wirkungen ist jedoch die Anwendung der N-Lauroylmyristoyl- und Palmitoylsarcosidverbindungen bevorzugt.

Die Amidverbindungen können in Form der freien Säure oder vorzugsweise als die wasserlöslichen Salze derselben verwendet werden, z. B. die Alkali-, Ammonium-, Amin-und Alkylolaminsalze. Spezielle Beispiele hierfür sind die Natrium- und Kalium N-Lauroyl-, Myristoyl- und Palmi-toylsarcoside, Ammonium- und Ethanolamin-N-Lauroyl-sarcosid, N-Lauroylsarcosin, und Natrium-N-Lauroylglycin sowie Alanin. Der Einfachheit halber bedeuten anmeldungs-

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gemäss «Aminocarbonsäure», «Sarcosid» und dergleichen derartige Verbindungen mit einer freien Carboxylgruppe oder deren wasserlösliche Carboxylatsalze.

Andere besonders geeignete oberflächenaktive Materialien sind beispielsweise nicht-ionische Tenside wie die Kondensationsprodukte von Sorbitanmonostearat mit etwa 20 Molen Ethylenoxid, Sobitandiisostearat mit 40 Molen Poly-ethylenglykol, Kondensationsprodukte von Ethylenoxid mit Propylenglycol (Pluronic) und Castorölester (z.B. Cremo-pher EL); sowie amphotere Substanzen, z.B. quartäre Imid-azolderivate, die unter dem Handelsnamen MIRANOL erhältlich sind wie MIRANOL C2M. Die Anwendung der nicht-ionischen Tenside, insbesondere der Kondensationsprodukte von Sorbitanmonostearat oder Diisostearat mit 20 bis 40 Molen Ethylenoxid oder Polyethylenglycol, ist bevorzugt.

5 Ebenfalls angewandt werden können kationische oberflächenaktive Germizide und antibakterielle Verbindungen, beispielsweise Diisobutylphenoxyethoxyethyldimethylben-zylammoniumchlorid, tertiäre Amine mit einer Fettalkyl-gruppe (mit 12 bis 18 Kohlenstoffatomen) und 2(Poly)oxy-

lo ethylengruppen am Stickstoff (wobei meist insgesamt 20 bis 50 Ethanoxygruppen je Molekül enthalten sind) sowie die Salze derselben mit Säuren, und Verbindungen der Formel

(CH,CH,0)H | / / 2

R— N — CHj— CH^—CH2N

(CH2CH20)XH ^CHjCHjO^H

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worin R eine Fettalkylgruppe darstellt, die meist 12 bis 18 Kohlenstoffatome aufweist, x, y und z zusammen 3 oder mehr bedeuten, sowie die Salze derselben mit mineralischen oder organischen Säuren.

Die verschiedenen Tenside können in jeder geeigneten Menge eingesetzt werden, die im allgemeinen von etwa 0,05 bis etwa 5 Gew.%, vorzugsweise etwa 0,5 bis 2 Gew.% der festen Zahnpflegemittelzusammensetzung reicht.

Antibakterielle Substanzen können ebenfalls in den festen Trägern der Erfindung verwendet werden. Typische antibakterielle Substanzen umfassen: N1-(4-Chlorbenzyl)-N5-(2,4-dichlorbenzyl)biguanid; p-Chlorphenylbiguanid;

4-Chlorbenzhydrylbiguanid; 4-Chlorbenzhydrylguanylharnstoff; N-3-Lauroxypropyl-N-p-chlorbenzylbiguanid; 1-6-Di-p-chlorphenylbiguanidhexan; l-(Lauryldimethylammonium)-8-(p-chlorbenzyldimethyl-

ammonium)octandichlorid; 5,6-Dichlor-2-guanidinobenzimidazol; N1-p-Chlorphenyl-N5-laurylguanid;

5-Amino-l,3-bis-(2-ethylhexyl)-3-methylhexahydro-pyrimidin und deren nicht-toxische Säureadditionssalze. 25 Den Tabletten und Pastillen der Erfindung können auch geringe Mengen an Coloriermitteln, Farbstoffen oder Ultraviolettabsorbern zur Steigerung der Farbe und dergleichen einverleibt werden, um den ästhetischen Wert und die Verbraucherakzeptanz zu erzöhen.

30 Die festen dosierten Mundpflegemittel werden während etwa 3 bis 5 Minuten langsam im Mund gelöst, was lang anhaltende Mundgeruchsbefreiung, bis zu etwa 12 Stunden, gewährleistet.

Die Mundpflegemittel sollen einen praktikablen pH-35 Wert aufweisen. Ein pH-Bereich von etwa 4 bis 9, vorzugsweise etwa 5 bis 7,5 wird als am zweckmässigsten angesehen. Geeignete Substanzen zum Einstellen des pH-Werts sind beispielsweise Saccharinsäure, Zitronensäure, Maleinsäure, Adipinsäure, Succinsäure und dergleichen. 40 Die folgenden Beispiele sollen die Erfindung erläutern, wobei sich alle Bestandteile auf das Gewicht beziehen, wenn es nicht anders vermerkt wird.

Tabletten Beispiele 1 bis 3

Bestandteile 12 3

Sorbit

96,094

93,790

96,0965

Natriumsaccharin

0,150

0,450

0,150

Kokosnussöl

2,000

3,000

2,000

PEG-40 Sorbitandiisostearat

1,000

1,500

1,000

blauer Farbstoff

0,006

0,010

0,006

Zinkchlorid

0,500

0,750

0,500

stark minzhaltiger Aromastoff

(Pfefferminz)

0,245

0,490

0,245

a-Jonon

0,005

0,010

0,0025

Herstellung der Produkte Zur Herstellung der Produkte wurde Zinkchlorid mit etwa 5% der formelmässigen Menge an gepulvertem Sorbit vorgemischt, anschliessend mit dem restlichen Sorbit in einem geeigneten Mischer bis zur gründlichen Dispergierung vermengt. Das Natriumsaccharin wurde zugesetzt und mit dem Zinksorbitgemisch vermengt. Das Diisostearat-Tensid wurde mit dem Minzaroma, a-Jonon und Farbstoff vorgemischt, diese Vormischung wurde zu dem Gemisch in dem Mischer gegeben und gründlich vermengt. Das Kokosnussöl wurde der Formulierung in dem Mischer zugegeben und gründlich gemischt. Die Formulierung wurde in eine Tablet-65 tiermaschine, beispielsweise eine drehbare Tablettierpresse eingebracht, um das Endprodukt zu formen. Das Endprodukt ist eine weisse, blaugesprenkelte Tablette mit glatter Oberfläche. Jede Tablette wog 1V2 g- Diese Tabletten zeigen

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verbesserte Eigenschaften zur Verringerung von Mundgeruch und gewährleisten eine beträchtliche Verringerung der Zahnsteinbildung. Sie lösen sich langsam im Mund während etwa 3 bis 5 Minuten. Diese Tabletten bekämpfen Mundgeruch über Nacht und bis zu 12 Stunden nach vollständiger Auflösung im Mund.

Beispiel 4

Beispiel 1 wurde wiederholt mit der Ausnahme, dass anstelle des Kokosnussöls 0,4% Magnesiumstearat eingesetzt wurden und dass der Sorbitgehalt auf 97,694% erhöht wurde. Dieses Produkt ergab auch blau gesprenkelte weisse Tabletten, welche über die gleiche überraschende lang anhaltende Atem desodorierende sowie zahnsteinverringernden Eigenchaften wie oben angegeben verfügten.

Beispiel 5

Beispiel 1 wurde wiederholt mit der Ausnahme, dass anstelle des Sorbitträgers Mannit verwendet wurde, wobei man eine Tablette erhielt, deren Wirkung im wesentlichen der von Beispiel 1 entspricht.

Beispiel 6

Beispiel 2 wurde wiederholt mit der Ausnahme, dass Ly-casin statt Sorbit als Träger verwendet wurde. Lycasin (siehe Roquette Frevas, The Manufacturing Confectioner, Dezember 1983, Seite 69 bis 74) ist ein hydriertes Stärkehydrolysat, und zwar ein heller, farbloser Sirup einer Viskosität von etwa 2 Pa-s (2000 cps) bei 20 °C, das 75% Trockensubstan-

Der Sorbit wurde gründlich mit dem Kappacarageenan vermengt. Zinkchlorid und Saccharin wurden zugegeben und mit dem Sorbit/Carageenangemisch unter Bildung eines pulverförmigen Gemenges vermischt. Der Farbstoff wurde in dem Diisostearattensid dispergiert und dem pulverförmigen Gemisch vor Zugabe von Kokosnussöl zugegeben. Das gesamte Gemisch wurde unter Vermischen auf etwa 115,6 °C (240 °F) erhitzt. Das Gemisch wurde auf 82,2 °C (180 °F) abgekühlt und es wurde der Aromastoff einschliesslich Jonon zugesetzt. Das gekühlte Gemisch wurde geformt, bis zur Härte gelagert und aus der Form entnommen. Das erhaltene Produkt ist eine lang wirkende Pastille, die den Mundgeruch verhütet. Sie ist kein überdeckendes Minzbonbon oder «medizinartige» oder «minzartige» Flüssigkeit zum Spülen und dann Wegwaschen. Es ist eine neue, sich langsam lösende Pastille, die eine spezielle Kombination von Zink und Jonon zur anhaltenden Geruchskontrolle enthält, die bequem nach Mahlzeiten, vor dem Schlafengehen, überall verwendet werden kann. Wenn sich die Pastille löst, bilden die wirksamen oder geruchsbekämpfenden Bestandteile mit dem Speichel zen enthält, zu denen 6 bis 8% D-Sorbit, 50 bis 55% hydrierte Disaccharide, 20 bis 25% Tri- bis Hexasaccharide und 15 bis 20% hydrierte höhere Saccharide als Hexasaccharide gehören.

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Beispiel 7

Beispiel 1 wurde wiederholt mit der Ausnahme, dass anstelle des Sorbits Natriumbicarbonat als Träger verwendet wurde, wobei man Tabletten erhielt, die über längere Zeit io Mundgeruch und Zahnsteinbildung verhinderten.

Beispiel 8

Beispiel 2 wurde wiederholt, doch wurde Zinkeitrat als Lieferant für die Zinkionen anstelle von Zinkchlorid einge-15 setzt. Das Endprodukt war im wesentlichen ebenso wirksam wie die Tabletten von Beispiel 2.

Beispiel 9

Beispiel 2 wurde wiederholt, doch wurde Zinkstearat an-2o stelle des Zinkchlorids als Lieferant für die Zinlcionen eingesetzt. Das Endprodukt war im wesentlichen ebenso wirksam wie die Tabletten von Beispiel 2.

Beispiel 10

25 Beispiel 1 wurde wiederholt, doch wurde Zinkoxid anstelle der Zinkverbindung als «Transferierungsmittel» (transfer source) für Zink verwendet. Das Endprodukt war im wesentlichen ebenso wirksam wie die Tabletten von Beispiel 1.

%

2,0

94,094 0,150 2,00 1,00 0,006 0,500 0,245 0,005

ein Kontrollsystem, das sogar noch bis über die nächste Mahlzeit hinaus wirksam bleibt. Bei Einnahme vor dem so Schlafengehen wirkt sie über Nacht und gegen morgendlichen Mundgeruch. Sie gewährleistet lang anhaltende Munderfrischung. Darüber hinaus steuert sie den Zahnsteinaufbau über Tag durch Bildung einer lang wirkenden Schutzsperre aus der Kombination der aktiven Bestandteile, Zinkionen 55 und Jonon, und ergibt einen reineren, gesünderen Mund.

An die Stelle des in den Beispielen angewandten a-Jonons können andere Jononketon-Terpenderivate treten wie ß-Jonon, Dihydrojonon und a-Methyljonon. In ähnlicher Weise können andere Süssungsmittel an die Stelle von 6o Natriumsaccharin treten wie Natriumcyclamat, Chalcone etc. Auch können andere Aromastoffe mit hohem Minzgehalt das Pfefferminzöl ersetzen wie beispielsweise das Öl von grüner Minze, Wintergrün und dergleichen. Ebenfalls ist es möglich, andere Tenside anstelle von PEG-40-Sorbitandiiso-65 stearat zu verwenden, beispielsweise Polyoxyethylen(20)sor-bitanmonoisostearat sowie die «Pluronics».

30

Beispiel 11 Pastille

Bestandteile

Kapparkarageenan Sorbit

Natriumsaccharin Kokosnussöl

PEG-40 Sorbitandiisostearat blauer Farbstoff Zinkchlorid stark minzhaltiger Aromastoff a-Jonon s

Claims

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1. Festes Mundpflegemittel gegen Zahnstein und Mundgeruch, dadurch gekennzeichnet, dass es in einem nichtcario-genen Träger

— eine 0,05 bis 1 Gew.% Zink liefernde nicht-toxische Zinkverbindung und

— 0,1 bis 2 Gew.% eines Aromaöls, das ein Terpenketon in Form von Jonon oder dessen Derivaten aufweist, enthält.

2. Mundpflegemittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass es in Form einer zuckerfreien, sich auflösenden Lutschtablette oder Pastille vorliegt.

2

PATENTANSPRÜCHE

3. Mundpflegemittel nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass das Terpenketon in Mengen von etwa 0,001 bis 1 Gew.% anwesend ist.

4. Mundpflegemittel nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, dass das Terpenketon aus der Gruppe aus a-Jonon, ß-Jonon, y-Jonon, Dihydrojonon, a-Methyljonon und Iron ist.

5. Mundpflegemittel nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, dass das Terpenketon a-Jonon ist.

6. Mundpflegemittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die Zinkverbindung wasserlöslich oder schwer löslich ist und mindestens 0,01 mg Zinkionen in 1 ml Wasser liefert.

7. Mundpflegemittel nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, dass die Zinkverbindung Zinkstearat ist.

8. Mundpflegemittel nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, dass die Zinkverbindung Zinkchlorid ist.

9. Mundpflegemittel nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, dass die Zinkverbindung Zinkeitrat ist.

10. Mundpflegemittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die Zinkverbindung Zinkoxid ist.

11. Mundpflegemittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass der Träger ein zuckerfreier wasserlöslicher mehrwertiger Alkohol in einer Menge von etwa 90 bis

98 Gew.% der Zusammensetzung ist.

12. Mundpflegemittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass der feste Träger ein zuckerfreies Natriumbi-carbonatsalz in einer Menge von etwa 90 bis 98 Gew.% der Zusammensetzung ist.

13. Mundpflegemittel nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, dass das Terpenketon als Bestandteil eines Aromaöls in Mengen von etwa 0,5 bis 1 Gew.% desselben vorhanden ist.

14. Mundpflegemittel nach Anspruch 11, dadurch gekennzeichnet, dass der wasserlösliche mehrwertige Alkohol Sorbit ist.

15. Mundpflegemittel nach Anspruch 11, dadurch gekennzeichnet, dass der wasserlösliche mehrwertige Alkohol Mannit ist.

16. Mundpflegemittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass der feste Träger ein hydriertes Stärkehydroli-sat in einer Menge von etwa 90 bis 98 Gew.% der Zusammensetzung ist.