AR094563A1 - Compuesto [5,6]bicíclico de imidazo pirimidona y composición farmacéutica que lo comprende - Google Patents

Abstract

Un compuesto [5,6]bicíclico de imidazo pirimidona que tiene la fórmula (1), en la que: R¹ y R² son independientemente CH₃ o H; R³ es H, alquilo C₁₋₃, ciclopropilo, o CD₃, con la condición de que cuando R³ es H, CD₃, o alquilo C₁₋₃, al menos uno de R¹ o R² es CH₃; cada R⁵ es H o D; A es (CH₂)ₙ o (CD₂)ₙ, en la que cada aparición de n es 1 ó 2; y R⁴ es ciclopentilo o tiofenilo opcionalmente sustituido con uno o más Cl, o R⁴ es un resto de fórmula (2), en la que: Rᵃ es H o F; Rᵇ es H, CN, o halo; Rᶜ es H, halo, o -O-Y en la que Y es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, en la que el fenilo, piridinilo, o pirimidinilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en CN, CF₃ y halo; Rᵈ se selecciona entre el grupo que consiste en F, H, CN y CF₃; y Rᵉ es H o F; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Composiciones farmacéuticas que los contienen. Estos compuestos inhiben la actividad de Lp-PLA2, y se empelan en el tratamiento de enfermedades asociadas con la actividad de Lp-PLA2, tal como aterosclerosis, enfermedad de Alzheimer.