AR064524A1 - Derivados de n-(amino-(hetero)aril)-1h-pirrolopiridin-2-carboxamidas, su preparacion, intermediarios para su sintesis, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por los receptores de tipo trpv1. - Google Patents

Derivados de n-(amino-(hetero)aril)-1h-pirrolopiridin-2-carboxamidas, su preparacion, intermediarios para su sintesis, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por los receptores de tipo trpv1.

Info

Publication number
AR064524A1
AR064524A1 ARP070105891A ARP070105891A AR064524A1 AR 064524 A1 AR064524 A1 AR 064524A1 AR P070105891 A ARP070105891 A AR P070105891A AR P070105891 A ARP070105891 A AR P070105891A AR 064524 A1 AR064524 A1 AR 064524A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
cycloalkyl
alkylene
aryl
group
alkyl
Prior art date
Application number
ARP070105891A
Other languages
English (en)
Inventor
David Machnik
Andre Malanda
Laurent Dubois
Yannick Evanno
Catherine Gille
Original Assignee
Sanofi Aventis
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Sanofi Aventis filed Critical Sanofi Aventis
Publication of AR064524A1 publication Critical patent/AR064524A1/es

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08Bronchodilators
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04Antipruritics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06Antimigraine agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/20Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72Nitrogen atoms
    • C07D213/74Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/10Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D241/14Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D241/20Nitrogen atoms

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Immunology (AREA)

Abstract

Procedimiento de preparacion y aplicacion en terapéutica contra enfermedades mediadas por los receptores de tipo TRPV1. Reivindicacion 1: Un compuesto que responde a la formula (1) en la que el nucleo de pirrolopiridina es un grupo pirrolo[3,2- b]piridina, un grupo pirrolo[3,2- c]piridina, un grupo pirrolo[2,3-c)piridina o un grupo pirrolo[2,3-b]piridina; estando el nucleo de pirrolopiridina eventualmente sustituido en los carbonos de posicion 4, 5, 6 y/o 7 con uno o varios sustituyentes X, idénticos o diferentes uno de otro, elegidos entre un átomo de hidrogeno o de halogeno o un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, cicloalcoxilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6-O-, fluoroalcoxilo C1-6, ciano, tioalquilo C1-6, -S(O)-alquilo C1-6, -S(O)2alquilo C1-6, SF5, C(O)NR1R2, SO2NR1R2, nitro, NR1R2, OCONR1R2, NR3COR4, NR3CONR1R2, NR3SO2R5, NR3SO2NR1R2, aril-alquileno C1-6, heteroaril-alquileno C1-6, arilo o heteroarilo, estando el arilo y el heteroarilo eventualmente sustituidos con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, fluoroalcoxilo C1-6, nitro o ciano; n es igual a 0, 1, 2 o 3; Y representa un arilo o un heteroarilo, estando el arilo o el heteroarilo eventualmente sustituidos con uno o varios grupos elegidos entre un átomo de halogeno o un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6, fluoroalquilo C1-6, hidroxilo, alcoxilo C1-6, cicloalcoxilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6-O-, fluoroalcoxilo C1-6, ciano, tioalquilo C1-6, tiol, -S(O)-alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6, C(O)NR1R2, SO2NR1R2, SF5, nitro, OCONR1R2, NR3COR4, NR3CONR1R2, NR1R2, NR3SO2NR1R2, NR3COR4, NR3SO2R5, aril-alquileno C1-6, o arilo, estando el arilo y el aril-alquileno C1-6 eventualmente sustituidos con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, fluoroalcoxilo C1-6, nitro o ciano; Z1, Z2, Z3, Z4 representan, independientemente uno de otro, un átomo de nitrogeno o un grupo C(R6), correspondiendo uno al menos a un átomo de nitrogeno y correspondiendo uno al menos a un grupo C(R6); estando el átomo de nitrogeno o uno de los átomos de nitrogeno presentes en el ciclo, definido como nitrogeno de posicion 1, eventualmente sustituido con R7 cuando el átomo de carbono en posicion 2 o 4 con respecto a este nitrogeno de referencia está sustituido con un grupo oxo o tio; Z representa o bien una amina cíclica unida por el átomo de nitrogeno, de la formula (2) en la que A representa un grupo alquileno C1-7 eventualmente sustituido con uno o dos grupos R8; B representa un grupo alquileno C1-7 eventualmente sustituido con uno o dos grupos R9; L representa un enlace, un átomo de azufre, de oxígeno o de nitrogeno; estando el átomo de nitrogeno eventualmente sustituido con un grupo R10 o R11; estando los átomos de carbono de la amina cíclica Z eventualmente sustituidos con uno o varios grupos R12 idénticos o diferentes uno de otro; o bien una amina acílica, unida por el átomo de nitrogeno, de la formula NRaRb en la que Ra y Rb representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6, fluoroalquilo C1-6, hidroxilo, alcoxilo C1-6, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6-O-, fluoroalcoxilo C1-6, alquil C1-6-C(O)-, HO-C(O)-alquileno C1-6, alquil C1-6-O-C(O)-alquileno C1-6, arilo o heteroarilo, pudiendo estar Ra y Rb eventualmente sustituidos con uno o varios grupos Rc idénticos o diferentes uno de otro; Rc representa un átomo de halogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, cicloalquil C3-7- alquileno C1-6-O-, fluoroalcoxilo C1-6, tioalquilo C1-6, -S(O)-alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6, ciano, C(O)NR1R2, NR1R2, SO2NR1R2, NR3COR4, NR3SO2R5, OC(O)NR1R2, NR3COOR5, NR3CONR1R2, NR3SO2NR1R2, hidroxilo, tiol, oxo, tio, aril-alquileno C1-6, arilo o heteroarilo, estando el arilo y el heteroarilo eventualmente sustituidos con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, fluoroalcoxilo C1-6, nitro o ciano; R1 y R2 representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6, aril-alquileno C1-6, arilo o heteroarilo, estando el arilo y el heteroarilo eventualmente sustituidos con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, fluoroalcoxilo C1-6, nitro o ciano; o R1 y R2 forman conjuntamente, con el átomo de nitrogeno que les lleva, un grupo azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, azepinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, homopiperazinilo, estando este grupo eventualmente sustituido con un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6, aril-alquileno C1-6, arilo o heteroarilo, estando el arilo y el heteroarilo eventualmente sustituidos con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, fluoroalcoxilo C1-6, nitro o ciano; R3 y R4 representan, independientemente uno de otro, un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6, aril- alquileno C1-6, arilo o heteroarilo, estando el arilo y el heteroarilo eventualmente sustituidos con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6, fluoroalquilo C1- 6, alcoxilo C1-6, fluoroalcoxilo C1-6, nitro o ciano; o R3 y R4 forman conjuntamente un grupo alquileno C2-6; o R1 y R3 forman conjuntamente un grupo alquileno C2-5; R5 representa un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6, aril-alquileno C1-6, arilo o heteroarilo, estando el arilo y el heteroarilo eventualmente sustituidos con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, fluoroalcoxilo C1-6, nitro o ciano; o R3 y R5 forman conjuntamente un grupo alquileno C2-5; R6 representa un átomo de hidrogeno o de halogeno o un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, cicloalcoxilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6-O-, fluoroalcoxilo C1-6, tioalquilo C1-6, -S(O)alquilo C1-6, -S(O)2-alquilo C1-6, hidroxilo, tiol, oxo, tio, arilo, aril-alquileno C1-6, heteroarilo, estando el arilo y el heteroarilo eventualmente sustituidos con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, fluoroalcoxilo C1-6, nitro o ciano; R7 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, cicloalcoxilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6-O-, fluoroalcoxilo C1-6, arilo, aril-alquileno C1-6 o heteroarilo, estando el arilo y el heteroarilo eventualmente sustituidos con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, fluoroalcoxilo C1-6, nitro o ciano; R8, R9 y R10 se definen de tal manera que: dos grupos R8 pueden formar conjuntamente un enlace o un grupo alquileno C1-6; dos grupos R9 pueden formar conjuntamente un enlace o un grupo alquileno C1- 6; R8 y R9 pueden formar conjuntamente un enlace o un grupo alquileno C1-6; R8 y R10 pueden formar conjuntamente un enlace o un grupo alquileno C1-6; R9 y R10 pueden formar conjuntamente un enlace o un grupo alquileno C1-6; R11 representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, cicloalcoxilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6-O-, fluoroalcoxilo C1-6, hidroxilo, alquil C1-6-CO-, COOR5, C(O)NR1R2, aril-alquileno C1-6, arilo o heteroarilo, estando el arilo y el heteroarilo eventualmente sustituidos con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, cicloalcoxilo C3-7, fluoroalcoxilo C1-6, nitro o ciano; R12 representa un átomo de fluor, un grupo alquilo C1-6 eventualmente sustituido con un grupo R13, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6, fluoroalquilo C1-6, cicloalquil C1-6-1,1-diilo, heterocicloalquil C3-7-1,1-diilo eventualmente sustituido sobre un átomo de nitrogeno con un grupo R11, alcoxilo C1-6, cicloalcoxilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6-O-, fluoroalcoxilo C1-6, CO2H, C(O)O-alquilo C1-6, C(O)NR1R2, NR1R2, NR3COR4, OC(O)NR1R2, NR3COOR5, NR3CONR1R2, hidroxilo, tiol, oxo, tio, aril-alquileno C1-6, arilo, estando el arilo eventualmente sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos entre un halogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6, fluoroalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, cicloalcoxilo C3-7, fluoroalcoxilo C1-6, nitro o ciano; R13 representa un grupo alcoxilo C1-6, cicloalcoxilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquileno C1-6-O-, C(O)NR1R2, NR1R2, NR3COR4, OC(O)NR1R2, NR3COOR5, hidroxilo; pudiendo estar el o los átomos de nitrogeno del compuesto de la formula general (1) en forma oxidada; en el estado de base o de sal de adicion a un ácido, así como en el estado de hidrato o de solvato. Reivindicacion 11: Un procedimiento de preparacion de un compuesto de la formula (1) de acuerdo con una cualquiera d
ARP070105891A 2006-12-26 2007-12-26 Derivados de n-(amino-(hetero)aril)-1h-pirrolopiridin-2-carboxamidas, su preparacion, intermediarios para su sintesis, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por los receptores de tipo trpv1. AR064524A1 (es)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR0611353A FR2910473B1 (fr) 2006-12-26 2006-12-26 Derives de n-(amino-heteroaryl)-1h-pyrrolopyridine-2- carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique.

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR064524A1 true AR064524A1 (es) 2009-04-08

Family

ID=38234895

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP070105891A AR064524A1 (es) 2006-12-26 2007-12-26 Derivados de n-(amino-(hetero)aril)-1h-pirrolopiridin-2-carboxamidas, su preparacion, intermediarios para su sintesis, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por los receptores de tipo trpv1.

Country Status (11)

Country Link
US (3) US8153650B2 (es)
EP (1) EP2125811B1 (es)
JP (1) JP5284274B2 (es)
AR (1) AR064524A1 (es)
CL (1) CL2007003826A1 (es)
FR (1) FR2910473B1 (es)
PA (1) PA8764301A1 (es)
PE (1) PE20081549A1 (es)
TW (1) TW200835486A (es)
UY (1) UY30842A1 (es)
WO (1) WO2008093024A2 (es)

Families Citing this family (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2910473B1 (fr) * 2006-12-26 2009-02-13 Sanofi Aventis Sa Derives de n-(amino-heteroaryl)-1h-pyrrolopyridine-2- carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique.
FR2926554B1 (fr) * 2008-01-22 2010-03-12 Sanofi Aventis Derives de carboxamides azabicycliques, leur preparation et leur application en therapeutique
FR2926556B1 (fr) * 2008-01-22 2010-02-19 Sanofi Aventis Derives de carboxamides n-azabicycliques, leur preparation et leur application en therapeutique
FR2926553B1 (fr) * 2008-01-23 2010-02-19 Sanofi Aventis Derives d'indole-2-carboxamides et d'azaindole-2- carboxamides substitues par un groupe silanyle, leur preparation et leur application en therapeutique
KR101939710B1 (ko) 2011-12-21 2019-01-17 노비라 테라퓨틱스, 인코포레이티드 B형 간염의 항바이러스성 제제
KR20210081451A (ko) 2012-08-28 2021-07-01 얀센 사이언시즈 아일랜드 언리미티드 컴퍼니 설파모일-아릴아미드 및 b형 간염 치료제로서의 그 용도
WO2014131847A1 (en) 2013-02-28 2014-09-04 Janssen R&D Ireland Sulfamoyl-arylamides and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis b
PT2981536T (pt) 2013-04-03 2017-08-09 Janssen Sciences Ireland Uc Derivados de n-fenil-carboxamida e sua utilização como medicamentos para o tratamento da hepatite b
JP6441315B2 (ja) 2013-05-17 2018-12-19 ヤンセン・サイエンシズ・アイルランド・ユーシー スルファモイルチオフェンアミド誘導体およびb型肝炎を治療するための医薬品としてのその使用
JO3603B1 (ar) 2013-05-17 2020-07-05 Janssen Sciences Ireland Uc مشتقات سلفامويل بيرولاميد واستخدامها كادوية لمعالجة التهاب الكبد نوع بي
WO2015011281A1 (en) 2013-07-25 2015-01-29 Janssen R&D Ireland Glyoxamide substituted pyrrolamide derivatives and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis b
DK3060547T3 (en) 2013-10-23 2018-01-15 Janssen Sciences Ireland Uc CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS MEDICINES FOR TREATMENT OF HEPATITS B
US9169212B2 (en) 2014-01-16 2015-10-27 Novira Therapeutics, Inc. Azepane derivatives and methods of treating hepatitis B infections
US10392349B2 (en) 2014-01-16 2019-08-27 Novira Therapeutics, Inc. Azepane derivatives and methods of treating hepatitis B infections
CA2936947A1 (en) 2014-02-05 2015-08-13 Novira Therapeutics, Inc. Combination therapy for treatment of hbv infections
US11078193B2 (en) 2014-02-06 2021-08-03 Janssen Sciences Ireland Uc Sulphamoylpyrrolamide derivatives and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis B
JP2018510159A (ja) 2015-03-19 2018-04-12 ノヴィラ・セラピューティクス・インコーポレイテッド アゾカン及びアゾナン誘導体及びb型肝炎感染症の治療法
US10875876B2 (en) 2015-07-02 2020-12-29 Janssen Sciences Ireland Uc Cyclized sulfamoylarylamide derivatives and the use thereof as medicaments for the treatment of hepatitis B
ES2899906T3 (es) 2015-07-06 2022-03-15 Alkermes Inc Inhibidores bicíclicos de histona desacetilasa
EP3319968A1 (en) 2015-07-06 2018-05-16 Rodin Therapeutics, Inc. Heterobicyclic n-aminophenyl-amides as inhibitors of histone deacetylase
JP6845231B2 (ja) 2015-09-29 2021-03-17 ノヴィラ・セラピューティクス・インコーポレイテッド B型肝炎抗ウイルス薬の結晶形態
JP2019511542A (ja) 2016-04-15 2019-04-25 ヤンセン・サイエンシズ・アイルランド・アンリミテッド・カンパニー カプシド集合阻害剤を含む組み合わせ及び方法
WO2018132533A1 (en) 2017-01-11 2018-07-19 Rodin Therapeutics, Inc. Bicyclic inhibitors of histone deacetylase
CA3071861A1 (en) 2017-08-07 2019-02-14 Rodin Therapeutics, Inc. Bicyclic inhibitors of histone deacetylase
AU2019235522A1 (en) 2018-03-14 2020-09-03 Janssen Sciences Ireland Unlimited Company Capsid assembly modulator dosing regimen
US11096931B2 (en) 2019-02-22 2021-08-24 Janssen Sciences Ireland Unlimited Company Amide derivatives useful in the treatment of HBV infection or HBV-induced diseases
AU2020269897A1 (en) 2019-05-06 2021-10-14 Janssen Sciences Ireland Unlimited Company Amide derivatives useful in the treatment of HBV infection or HBV-induced diseases

Family Cites Families (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL106957C (es) * 1958-09-30
US6630496B1 (en) * 1996-08-26 2003-10-07 Genetics Institute Llc Inhibitors of phospholipase enzymes
US6436965B1 (en) * 2000-03-02 2002-08-20 Merck Frosst Canada & Co. PDE IV inhibiting amides, compositions and methods of treatment
US6566367B2 (en) 2000-12-12 2003-05-20 Pfizer Inc. Spiro[isobenzofuran-1,4′-piperidin]-3-ones and 3H-spiroisobenzofuran-1,4′-piperidines
DE10147672A1 (de) * 2001-09-27 2003-04-10 Bayer Ag Substituierte 2,5-Diamidoindole und ihre Verwendung
EP2033953A1 (en) 2002-02-15 2009-03-11 Glaxo Group Limited Vanilloid receptor modulators
GB0206860D0 (en) 2002-03-22 2002-05-01 Glaxo Group Ltd Compounds
JP2004091480A (ja) * 2002-07-11 2004-03-25 Takeda Chem Ind Ltd ピロロピリジン誘導体およびその用途
AU2003281044A1 (en) * 2002-07-11 2004-02-02 Takeda Pharmaceutical Company Limited Pyrrolopyridine derivative and use thereof
PE20040801A1 (es) 2002-12-12 2004-11-25 Hoffmann La Roche Derivados de pirazina y piridina 5-sustituidos como activadores de glucoquinasa
US20060183753A1 (en) * 2002-12-20 2006-08-17 Bayer Healthcare Ag Use of substituted 2,5-diamidoindoles for the treatment of urological diseases
JP2006515334A (ja) 2003-01-16 2006-05-25 エスビー ファームコ プエルト リコ インコーポレーテッド CRF受容体アンタゴニストとしてのヘテロアリール置換ピロロ[2,3−b]ピリジン誘導体
ATE450533T1 (de) 2003-02-14 2009-12-15 Glaxo Group Ltd Carboxamidderivate
AR045979A1 (es) 2003-04-28 2005-11-23 Astrazeneca Ab Amidas heterociclicas
WO2004108133A2 (en) 2003-06-05 2004-12-16 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Modulators of vr1 receptor
BRPI0411083A (pt) 2003-06-12 2006-07-25 Astellas Pharma Inc derivado de benzamida ou sais do mesmo
MXPA06003158A (es) 2003-09-22 2006-06-05 Pfizer Derivados de triazol sustituidos como antagonistas de oxitocina.
WO2005035526A1 (en) 2003-10-09 2005-04-21 Argenta Discovery Ltd. Bicyclic compounds and their therapeutic use
CA2542494A1 (en) * 2003-10-15 2005-05-06 Bayer Healthcare Ag Tetrahydro-naphthalene and urea derivatives
US7544803B2 (en) 2004-01-23 2009-06-09 Amgen Inc. Vanilloid receptor ligands and their use in treatments
FR2874015B1 (fr) * 2004-08-05 2006-09-15 Sanofi Synthelabo Derives de n-(1h-indolyl)-1h-indole-2-carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique
WO2006040522A1 (en) 2004-10-12 2006-04-20 Astrazeneca Ab Quinoline derivatives
FR2888848B1 (fr) 2005-07-22 2007-09-28 Sanofi Aventis Sa Derives de n-(arylalkyl)-1h-pyrrrolopyridine-2-carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique
EP1963313B1 (en) * 2005-11-28 2012-11-14 Madrigal Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of diacylglycerol acyltransferase (dgat)
FR2910473B1 (fr) * 2006-12-26 2009-02-13 Sanofi Aventis Sa Derives de n-(amino-heteroaryl)-1h-pyrrolopyridine-2- carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique.
US8440830B2 (en) * 2007-09-19 2013-05-14 4Sc Ag Tetrahydro-fused pyridines as histone deacetylase inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
JP5284274B2 (ja) 2013-09-11
FR2910473A1 (fr) 2008-06-27
US20120142669A1 (en) 2012-06-07
CL2007003826A1 (es) 2009-01-23
JP2010514742A (ja) 2010-05-06
EP2125811B1 (fr) 2013-05-29
UY30842A1 (es) 2008-07-31
US20100041634A1 (en) 2010-02-18
WO2008093024A2 (fr) 2008-08-07
PE20081549A1 (es) 2008-12-14
US8716273B2 (en) 2014-05-06
EP2125811A2 (fr) 2009-12-02
TW200835486A (en) 2008-09-01
US8716272B2 (en) 2014-05-06
US20120142670A1 (en) 2012-06-07
FR2910473B1 (fr) 2009-02-13
PA8764301A1 (es) 2008-11-19
WO2008093024A3 (fr) 2008-10-02
US8153650B2 (en) 2012-04-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR064524A1 (es) Derivados de n-(amino-(hetero)aril)-1h-pirrolopiridin-2-carboxamidas, su preparacion, intermediarios para su sintesis, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por los receptores de tipo trpv1.
AR061946A1 (es) Derivados de n-(amino-heteroaril)-1h-indol-2-carboxamidas, su preparacion y composiciones farmaceuticas
AR070214A1 (es) Derivados de indol-2-carboxamida y de azaindol-2-carboxamida sustituidas con un grupo silanilo, su preparacion y su aplicacion en terapeutica
AR062897A1 (es) Derivados de 2-aril-6-fenil-imidazo[1, 2-a]piridinas, su preparacion, composicion farmaceutica que los comprende y su empleo en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por los receptores not.
AR062143A1 (es) Derivados de n-(amino- heteroaril)-1h-indol-2-carboxamidas y un procedimiento de preparacion
AR070207A1 (es) Derivados biciclicos de carboxamidas aza- biciclicas su preparacion y su aplicacion terapeutica
AR057668A1 (es) Derivados de n-(arilalquil)-1h-pirrolopiridin-2-carboxamidas, su preparacion, composiciones farmaceuticas y su aplicacion en terapeutica
AR064937A1 (es) Derivados de n-(heteroaril)-1-heteroaril-1h-indol-2-carboxamidas, su preparacion y su aplicacion en terapeutica
AR070206A1 (es) Derivados de carboxamidas azabiciclicas su preparacion y su aplicacion en terapeutica
CO6290657A2 (es) Derivados polisustituidos de 2-aril-6-fenil-imidazo[1,2-alfa]piridinas su preparacion y su aplicacion en terapeutica
AR070208A1 (es) Derivados de carboxamidas n- azabiciclicas su preparacion y su aplicacion en terapeutica
NO20065184L (no) 1-amino-ftalazinderivater, deres fremstilling og terapeutiske anvendelse derav
AR070995A1 (es) Derivados polisustituidos de 6-heteroaril-imidazo[1,2-a]piridina,composiciones farmaceuticas que los contienen, proceso de preparacion de los mismos, intermediarios de sintesis y uso de los mismos en el tratamiento o prevencion de enfermedades que implican receptores nucleares nurr-1,tales como enfe
AR054857A1 (es) Derivados de n- (heteroaril)-1- heteroarilquil-1 h - indol-2- carboxamidas, su preparacion y su aplicacion en terapeutica
BRPI1011683B8 (pt) derivados de isoquinolina substituída, suas composições farmacêuticas e seus usos
AR059339A1 (es) Derivados de la cumarina para trastornos proliferativos de celulas, composicion farmaceutica y agente terapeutico que los contiene
BRPI0607589A2 (pt) derivados de imidazo [1,5-a] piridinas, o respectivo processo de preparo e as composições farmacêuticas que os contêm
CO6251251A2 (es) Derivados de pirazinona y su uso en el tratamiento de enfermedades pulmonares
ECSP077215A (es) Derivados de n-(1h-indolil)-1h-indol-2-carboxamidas, su preparación y su aplicación en terapéutica
AR038404A1 (es) Derivados de nicotinamida utiles como inhibidores de pde4, procedimiento para la preparacion del compuesto y composicion farmaceutica que lo incluye
AR066954A1 (es) Derivados de 7- alquinil-1,8- naftiridonas , su preparacion y su aplicacion en terapeutica
AR044906A1 (es) Derivados de difenilpiridina, su preparacion y su aplicacion en terapeutica
AR075614A1 (es) Piperidinas 1, 4-disustituidas, una composicion farmaceutica que las comprende y su uso en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades mediadas por los receptores v1a de vasopresina.
AR057975A1 (es) DERIVADOS DE QUINAZOLINAS, PROCESO DE OBTENCIoN Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
BRPI0509564A (pt) derivados pirrolo(2,3-b)piridina, respectivo preparo e respectiva utilização farmacêutica como inibidores de quinases

Legal Events

Date Code Title Description
FA Abandonment or withdrawal