AR043416A1 - Un compuesto que comprende derivados de pirazolopiridina, procedimiento para preparar dicho compuesto y sus usos en la manufactura de medicamentos y composiciones farmaceuticas - Google Patents
Un compuesto que comprende derivados de pirazolopiridina, procedimiento para preparar dicho compuesto y sus usos en la manufactura de medicamentos y composiciones farmaceuticasInfo
- Publication number
- AR043416A1 AR043416A1 ARP040100616A ARP040100616A AR043416A1 AR 043416 A1 AR043416 A1 AR 043416A1 AR P040100616 A ARP040100616 A AR P040100616A AR P040100616 A ARP040100616 A AR P040100616A AR 043416 A1 AR043416 A1 AR 043416A1
- Authority
- AR
- Argentina
- Prior art keywords
- nre
- nra
- formula
- nrc
- optionally substituted
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Abstract
Compuestos de fórmula (1) y sus sales, solvatos y prodrogas, composiciones farmacéuticas, su uso y procedimientos para manufacturar medicamentos que los contienen como principio activo.. Dichos compuestos son útiles como inhibidores de la cinasa p38, impidiendo o regulando la síntesis de citocinas implicadas en la mediación de procesos de inmunoregulación y otras condiciones fisiopatológicas, donde A representa N o N+O-; R1 representa fenilo o Het opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados de entre Ra y Rb; R2 representa Het opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre Ra y Rb; R3 representa H, Cy opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre Ra y Rb, o bien R3 representa C1-6 alquilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre Rb y Cy*, donde Cy* puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre Rb y Rc; R4 representa H, Ra, halógeno, -ORa´, -OCORa, -OSO2Ra, -OCONRaRa´, -NO2, -CN, -CORa´, -CO2Ra´, -CONRa´Ra´, -NRa´Ra´, -NRa´CORa´, -NRa´CONRa´Ra´, -NRa´CO2Ra, -NRa´SO2Ra, -SRa´, -SORa, -SO2Ra o -SO2NRa´Ra´; R5 puede estar situado sobre cualquiera de los 2 N del anillo pirazólico de la fórmula (1) y representa H o Rf; cada Ra representa independientemente C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo o Cy, donde los grupos C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo o C2-6 alquinilo pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados de entre Rb y Cy*, y donde cualquiera de los grupos Cy o Cy* puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre Rb y Rc; cada Ra´ representa independientemente H o Ra; cada Rb representa independientemente halógeno, -ORc´, -OCORc, -OSO2Rc, -OCONRcRc´, -NO2, -CN, -CORc´, -CO2Rc´, -CONRc´Rc´, -CONRc´NRc´Rc´, -NRc´Rc´, -NRc´CORc´, -NRc´CONRc´Rc´, -NRc´CO2Rc, -NRc´SO2Rc, -SRc´, -SORc, -SO2Rc, -SO2NRc´Rc´, -C(NRc´)NRc´Rc´, -C(NSO2NRc´Rc´)NRc´Rc´, -C(NORc´)Rc´, -C(NNRc`Rc´)Rc´, -NRc´C(NRc´)NRc´Rc´ o -NRc´C(NCN)NRc´Rc´; cada Rc representa independientemente C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo o Cy, donde todos estos grupos pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes Rd; cada Rc´ representa independientemente H o Rc; cada Rd representa independientemente halógeno, Re, -ORe´, -OCORe, -OSO2Re, -OCONReRe´, -NO2, -CN, -CORe´, -CO2Re´, -CONRe´Re´, -CONRe´NRe´Re´, -NRe´Re´, -NRe´CORe´, -NRe´CONRe´Re´, -NRe´CO2Re, -NRe´SO2Re, -SRe´, -SORe, -SO2Re, -SO2NRe´Re´, -C(NRe´)NRe´Re´, -C(NSO2NRe´Re´)NRe´Re´, -C(NORe´)Re´, -C(NNRe`Re´)Re´, -NRe´C(NRe´)NRe´Re´, -NRe´C(NCN)NRe´Re´; o Cy opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre halógeno, Re, --ORe´, -OCORe, -OSO2Re, -OCONReRe´, -NO2, -CN, -CORe´, -CO2Re´, -CONRe´Re´, -CONRe´NRe´Re´, -NRe´Re´, -NRe´CORe´, -NRe´CONRe´Re´, -NRe´CO2Re, -NRe´SO2Re, -SRe´, -SORe, -SO2Re, -SO2NRe´Re´, -C(NRe´)NRe´Re´, -C(NSO2NRe´Re´)NRe´Re´, -C(NORe´)Re´, -C(NNRe`Re´)Re´, -NRe´C(NRe´)NRe´Re´, y -NRe´C(NCN)NRe´Re´; cada Re representa independientemente C1-6 alquilo o halo C1-6alquilo; cada Re´ representa independientemente H o Re; Rf representa C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo o Cy, donde los grupos C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo o C2-6 alquinilo pueden estar opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados de entre Rg y Cy*, y donde cualquiera de los grupos Cy o Cy* puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de entre Rg y Ra; cada Rg representa independientemente halógeno, -ORa´, -OCORa, -OSO2Ra, -OCONRaRa´, -NO2, -CN, -CORa´, -CO2Ra´, -CONRa´Ra´, -CONRa´NRa´Ra´, -NRa´Ra´, -NRa´CORa´, -NRa´CONRa´Ra´, -NRa´CO2Ra, -NRa´SO2Ra, -SRa´, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRa´Ra´, -C(NRa´)NRa´Ra´, -C(NSO2NRa´Ra´)NRa´Ra´, -C(NORa´)Ra´, -C(NNRa`Ra´)Ra´, -NRa´C(NRa´)NRa´Ra´ o -NRa´C(NCN)NRa´Ra´; un grupo Het en las definiciones anteriores representa piridina, pirazina, pirimidina, piridazina, 2(1H)-piridona, 2(1H)-pirazinona, 2(1H)-pirimidinona o 2(1H)-piridazinona; un grupo Cy o Cy* es las definiciones anteriores representa un grupo carbocíclico monocíclico de 3 a 7 miembros o bicíclico de 8 a 12 miembros parcialmente insaturado, saturado o aromático, que contiene opcionalmente de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, S y O, que además puede contener opcionalmente 1 o 2 grupos oxo cuando el anillo es saturado o parcialmente insaturado, y donde dicho anillo o anillos pueden estar unidos al resto de la molécula a través de un átomo de C o N. Reivindicación 28: Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (1) según la reivindicación 1, caracterizado porque comprende: (a) hacer reaccionar una cetona de fórmula (4) donde R1 y R2 tienen el significado descrito en la reivindicación 1, con un aminopirazol de fórmula (5) y un aldehído de fórmula (6) donde R3, R4 y R5 tienen el significado descrito en la reivindicación 1; o (b) cuando en un compuesto de fórmula (1) R5 representa H y R3 tiene el mismo significado que R1, hacer reaccionar una cetona de fórmula (4) o un enolato de fórmula (7) donde R1 y R2 tienen el significado descrito en la reivindicación 1, con un aminopirazol de fórmula (5S) donde R4 tiene el significado descrito en la reivindicación 1; o (c) cuando en un compuesto de fórmula (1) R4 representa NH2, tratar un compuesto de fórmula (19) donde R1, R2 y R3 tienen el significado descrito en la reivindicación 1, con una hidracina de fórmula (8S) donde R5 tiene el significado descrito en la reivindicación 1; o (d) transformar, en una o varias etapas, un compuesto de fórmula (1) en otro compuesto de fórmula (1); y (e) si se desea, después de las etapas anteriores, hacer reaccionar un compuesto de fórmula (1) con una base o con un ácido para dar la correspondiente sal.
Applications Claiming Priority (3)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
ES200300640A ES2214150B1 (es) | 2003-02-27 | 2003-02-27 | "nuevos derivados de pirazolopiridinas". |
ES200300727A ES2214976B1 (es) | 2003-03-14 | 2003-03-14 | "nuevos derivados de pirazolopiridinas". |
ES200302504 | 2003-10-27 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
AR043416A1 true AR043416A1 (es) | 2005-07-27 |
Family
ID=32930978
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
ARP040100616A AR043416A1 (es) | 2003-02-27 | 2004-02-27 | Un compuesto que comprende derivados de pirazolopiridina, procedimiento para preparar dicho compuesto y sus usos en la manufactura de medicamentos y composiciones farmaceuticas |
Country Status (30)
Country | Link |
---|---|
US (3) | US7468376B2 (es) |
EP (1) | EP1611131B1 (es) |
JP (1) | JP4814783B2 (es) |
KR (1) | KR101312736B1 (es) |
AR (1) | AR043416A1 (es) |
AT (1) | ATE481402T1 (es) |
AU (1) | AU2004215644B2 (es) |
BR (1) | BRPI0407811A (es) |
CA (1) | CA2515197C (es) |
CL (1) | CL2004000398A1 (es) |
CY (1) | CY1111544T1 (es) |
DE (1) | DE602004029145D1 (es) |
DK (1) | DK1611131T3 (es) |
EC (2) | ECSP056041A (es) |
HK (1) | HK1085214A1 (es) |
HR (1) | HRP20050682B1 (es) |
IL (1) | IL196021A (es) |
IS (1) | IS2875B (es) |
MX (1) | MXPA05009069A (es) |
NO (1) | NO331917B1 (es) |
NZ (1) | NZ541836A (es) |
PE (1) | PE20050521A1 (es) |
PL (1) | PL378296A1 (es) |
PT (1) | PT1611131E (es) |
RS (1) | RS51768B (es) |
RU (1) | RU2359971C2 (es) |
SI (1) | SI1611131T1 (es) |
TW (1) | TWI325865B (es) |
UA (1) | UA81453C2 (es) |
WO (1) | WO2004076450A1 (es) |
Families Citing this family (79)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CL2004000398A1 (es) * | 2003-02-27 | 2005-03-18 | Uriach Y Compania S A J | Compuestos derivados de pirazolopiridinas, sus sales; procedimiento de preparacion; composicion farmaceutica; y su uso para tratar enfermedades mediadas por quinasas p38, en especial por citocinas, tnf-alfa, il-1, il-6 y/o il-8, tales como enfermedad |
ES2241496B1 (es) * | 2004-04-15 | 2006-12-01 | Almirall Prodesfarma, S.A. | Nuevos derivados de piridina. |
AR050188A1 (es) * | 2004-08-03 | 2006-10-04 | Uriach Y Compania S A J | Compuestos heterociclicos condensados utiles en terapia como inhibidores de quinasas p38 y composiciones farmaceuticas que los contienen |
GB0427604D0 (en) * | 2004-12-16 | 2005-01-19 | Novartis Ag | Organic compounds |
PE20061119A1 (es) * | 2005-01-19 | 2006-11-27 | Aventis Pharma Sa | PIRAZOLO PIRIDINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE CINASAS FAK, KDR Y Tie |
FR2880891B1 (fr) * | 2005-01-19 | 2007-02-23 | Aventis Pharma Sa | Pyrazolo pyridines substituees, compositions les contenant, procede de fabrication et utilisation |
JP2008546813A (ja) * | 2005-06-27 | 2008-12-25 | アンブリリア バイオファーマ インコーポレーテッド | Hivインテグラーゼ阻害剤としての[ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−2−イル]−安息香酸誘導体 |
BRPI0612320A2 (pt) * | 2005-06-27 | 2010-11-09 | Sanofi Aventis | derivados de pirazolopiridina como inibidores de receptor de cinase 1 beta-adrenégico |
ES2270715B1 (es) | 2005-07-29 | 2008-04-01 | Laboratorios Almirall S.A. | Nuevos derivados de pirazina. |
FR2889526B1 (fr) | 2005-08-04 | 2012-02-17 | Aventis Pharma Sa | 7-aza-indazoles substitues, compositions les contenant, procede de fabrication et utilisation |
EP1926734A1 (en) | 2005-08-22 | 2008-06-04 | Amgen Inc. | Pyrazolopyridine and pyrazolopyrimidine compounds useful as kinase enzymes modulators |
JP2009506004A (ja) * | 2005-08-25 | 2009-02-12 | エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー | p38MAPキナーゼ阻害剤としての縮合ピラゾール |
JP2009506006A (ja) * | 2005-08-25 | 2009-02-12 | エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー | p38MAPキナーゼ阻害剤およびその使用方法 |
EA200800396A1 (ru) * | 2005-09-02 | 2008-08-29 | Пфайзер Инк. | Гидроксизамещенные 1н-имидазопиридины и способы |
ES2274712B1 (es) | 2005-10-06 | 2008-03-01 | Laboratorios Almirall S.A. | Nuevos derivados imidazopiridina. |
JP2009515984A (ja) | 2005-11-15 | 2009-04-16 | バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | キナーゼ阻害剤として有用なアザインダゾール |
EP1932845A1 (en) * | 2006-12-15 | 2008-06-18 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | 3-H-pyrazolopyridines and salts thereof, pharmaceutical compositions comprising same, methods of preparing same and uses of same |
CA2672367A1 (en) * | 2006-12-15 | 2008-06-19 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | 3-h-pyrazolopyridines and salts thereof, pharmaceutical compositions comprising same, methods of preparing same and uses of same |
WO2008104473A2 (en) * | 2007-02-28 | 2008-09-04 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Pyrazolopyriidine derivatives and their use as kinase inhibitors |
EP1992344A1 (en) | 2007-05-18 | 2008-11-19 | Institut Curie | P38 alpha as a therapeutic target in pathologies linked to FGFR3 mutation |
WO2009055033A1 (en) * | 2007-10-26 | 2009-04-30 | Amgen Inc. | Pyrazolo-pyridinone derivatives and methods of use |
EP2070929A1 (en) | 2007-12-11 | 2009-06-17 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Alkynylaryl compounds and salts thereof, pharmaceutical compositions comprising same, methods of preparing same and uses of same |
WO2009095752A1 (en) * | 2008-01-29 | 2009-08-06 | Glenmark Pharmaceuticals, S.A. | Fused pyrazole derivatives as cannabinoid receptor modulators |
WO2010093595A1 (en) | 2009-02-10 | 2010-08-19 | E. I. Du Pont De Nemours And Company | Fungicidal 2-pyridones |
WO2010111527A1 (en) * | 2009-03-26 | 2010-09-30 | Plexxikon, Inc. | Pyrazolo [ 3, 4 -b] pyridines as kinase inhibitors and their medical use |
DK2987487T3 (da) | 2009-08-10 | 2020-12-07 | Samumed Llc | Indazolinhibitorer af wnt-signalvejen og terapeutiske anvendelser deraf |
CN102595899A (zh) * | 2009-08-10 | 2012-07-18 | 埃皮瑟瑞克斯有限公司 | 作为wnt/b-联蛋白信号传导途径抑制剂的吲唑及其治疗用途 |
US8846673B2 (en) | 2009-08-11 | 2014-09-30 | Bristol-Myers Squibb Company | Azaindazoles as kinase inhibitors and use thereof |
FR2951172B1 (fr) * | 2009-10-13 | 2014-09-26 | Pf Medicament | Derives pyrazolopyridines en tant qu'agent anticancereux |
CN104546846B (zh) | 2009-12-21 | 2017-04-12 | 萨穆梅德有限公司 | 1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶及其治疗应用 |
US8673922B2 (en) | 2010-07-15 | 2014-03-18 | Bristol-Myers Squibb Company | Azaindazole compounds |
CN102617548A (zh) * | 2011-01-31 | 2012-08-01 | 北京赛林泰医药技术有限公司 | 作为gpr受体激动剂的双环杂芳基化合物及其组合物和应用 |
EP2678316A2 (en) | 2011-02-24 | 2014-01-01 | Cephalon, Inc. | Substituted aromatic sulfur compounds and methods of their use |
PT2755483T (pt) | 2011-09-14 | 2019-02-18 | Samumed Llc | Indazol-3-carboxamidas e sua utilização como inibidores da via de sinalização de wnt/β-catenina |
PH12017500997A1 (en) | 2012-04-04 | 2018-02-19 | Samumed Llc | Indazole inhibitors of the wnt signal pathway and therapeutic uses thereof |
LT2770994T (lt) | 2012-05-04 | 2019-12-10 | Samumed Llc | 1h-pirazolo[3,4-b]piridinai ir jų terapiniai panaudojimai |
RU2495039C1 (ru) * | 2012-07-31 | 2013-10-10 | Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Пермский государственный национальный исследовательский университет" | МЕТИЛ 3-МЕТИЛ-5-[2-(4-АРИЛАМИНО)-2-ОКСОАЦЕТИЛ]-1,6-ДИФЕНИЛ-1Н-ПИРАЗОЛО[3,4-b]ПИРИДИН-4-КАРБОКСИЛАТЫ И МЕТИЛ 3-МЕТИЛ-5-[2-(4-АРИЛАМИНО)-2-ОКСОАЦЕТИЛ]-6-СТИРИЛ-1-ФЕНИЛ-1Н-ПИРАЗОЛО[3,4-b]ПИРИДИН-4-КАРБОКСИЛАТЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ |
JP6355648B2 (ja) | 2013-01-08 | 2018-07-11 | サミュメッド リミテッド ライアビリティ カンパニー | Wntシグナル伝達経路の3−(ベンゾイミダゾール−2−イル)−インダゾール阻害剤およびそれらの治療的使用 |
CN104230922B (zh) * | 2013-06-19 | 2016-12-28 | 中国科学院上海药物研究所 | 一类五元杂环并吡啶类化合物及其制备方法和用途 |
RS57542B1 (sr) * | 2013-10-17 | 2018-10-31 | Blueprint Medicines Corp | Kompozicije korisne za lečenje poremećaja povezanih sa kit-om |
WO2016040184A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 3-(3h-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridine and therapeutic uses thereof |
WO2016040180A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 3-(1h-benzo[d]imidazol-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridine and therapeutic uses thereof |
WO2016040181A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 3-(1h-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridine and therapeutic uses thereof |
WO2016040193A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 3-(1h-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine and therapeutic uses thereof |
WO2016040188A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 3-(3h-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridine and therapeutic uses thereof |
WO2016040190A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 3-(3h-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine and therapeutic uses thereof |
WO2016040185A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 2-(1h-indazol-3-yl)-3h-imidazo[4,5-b]pyridine and therapeutic uses thereof |
WO2016040182A1 (en) | 2014-09-08 | 2016-03-17 | Samumed, Llc | 2-(1h-indazol-3-yl)-1h-imidazo[4,5-c]pyridine and therapeutic uses thereof |
US10166218B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-01-01 | Samumed, Llc | 3-(1H-indol-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-C]pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017024003A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc | 3-(1h-pyrrolo[3,2-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof |
US10519169B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-12-31 | Samumed, Llc | 3-(1H-pyrrolo[2,3-C]pyridin-2-yl)-1 H-pyrazolo[4,3-B]pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017023972A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc. | 3-(1h-imidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017024015A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc. | 3-(3h-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017023996A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc. | 3-(1h-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridines and therapeutic uses thereof |
US10188634B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-01-29 | Samumed, Llc | 3-(3H-imidazo[4,5-C]pyridin-2-yl)-1 H-pyrazolo[4,3-B]pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017023984A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc. | 3-(1h-pyrrolo[3,2-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017024004A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc. | 3-(1h-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017023987A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc. | 3-(1h-pyrrolo[3,2-c]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridines and therapeutic uses thereof |
US10383861B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-08-20 | Sammumed, LLC | 3-(1H-pyrrolo[2,3-C]pyridin-2-yl)-1H-pyrazolo[3,4-C]pyridines and therapeutic uses thereof |
US10350199B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-07-16 | Samumed, Llc | 3-(1h-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)-1h-indazoles and therapeutic uses thereof |
WO2017024010A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc. | 3-(1h-pyrrolo[3,2-c]pyridin-2-yl)-1h-indazoles and therapeutic uses thereof |
WO2017023986A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc | 3-(1h-indol-2-yl)-1h-indazoles and therapeutic uses thereof |
WO2017023980A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc. | 3-(1h-pyrrolo[2,3-b]pyridin-2-yl)-1h-pyrazolo[3,4-c]pyridines and therapeutic uses thereof |
US10392383B2 (en) | 2015-08-03 | 2019-08-27 | Samumed, Llc | 3-(1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-1H-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof |
WO2017023993A1 (en) | 2015-08-03 | 2017-02-09 | Samumed, Llc. | 3-(1h-indol-2-yl)-1h-pyrazolo[4,3-b]pyridines and therapeutic uses thereof |
AU2016348639B2 (en) | 2015-11-06 | 2022-09-08 | Samumed, Llc | Treatment of osteoarthritis |
WO2017151409A1 (en) | 2016-02-29 | 2017-09-08 | University Of Florida Research Foundation, Incorporated | Chemotherapeutic methods |
US20170275662A1 (en) * | 2016-03-22 | 2017-09-28 | The Quaker Oats Company | Method and Apparatus for Controlled Hydrolysis |
KR102477407B1 (ko) | 2016-06-01 | 2022-12-13 | 사뮤메드, 엘엘씨 | N-(5-(3-(7-(3-플루오로페닐)-3h-이미다조[4,5-c]피리딘-2-일)-1h-인다졸-5-일)피리딘-3-일)-3-메틸부탄아미드를 제조하기 위한 공정 |
WO2018075858A1 (en) | 2016-10-21 | 2018-04-26 | Samumed, Llc | Methods of using indazole-3-carboxamides and their use as wnt/b-catenin signaling pathway inhibitors |
JP2019533702A (ja) | 2016-11-07 | 2019-11-21 | サミュメッド リミテッド ライアビリティ カンパニー | 単回用量の調整済み注射用製剤 |
US11040979B2 (en) | 2017-03-31 | 2021-06-22 | Blueprint Medicines Corporation | Substituted pyrrolo[1,2-b]pyridazines for treating disorders related to KIT and PDGFR |
JOP20190278A1 (ar) | 2017-05-31 | 2019-11-28 | Novartis Ag | مركبات 5، 6-ثنائية الحلقة مندمجة وتركيبات لعلاج الأمراض الطفيلية |
US10342786B2 (en) | 2017-10-05 | 2019-07-09 | Fulcrum Therapeutics, Inc. | P38 kinase inhibitors reduce DUX4 and downstream gene expression for the treatment of FSHD |
DK3691620T3 (da) | 2017-10-05 | 2022-10-03 | Fulcrum Therapeutics Inc | P38-kinaseinhibitor reducerer dux4- og downstream-gen-ekspression til behandling af fshd |
GB201721793D0 (en) * | 2017-12-22 | 2018-02-07 | Hvivo Services Ltd | Methods and compunds for the treatment or prevention of hypercytokinemia and severe influenza |
MX2021012469A (es) | 2019-04-12 | 2022-01-18 | Blueprint Medicines Corp | Composiciones y metodos para el tratamiento de enfermedades mediadas por kit y pdgfra. |
EP3856341B1 (en) | 2019-04-12 | 2023-09-06 | Blueprint Medicines Corporation | Crystalline forms of (s)-1-(4-fluorophenyl)-1-(2-(4-(6-(1-methyl-1h-pyrazol-4-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-yl)piperazinyl)-pyrimidin-5-yl)ethan-1-amine and methods of making |
US11578071B2 (en) | 2019-10-04 | 2023-02-14 | University Of Kentucky Research Foundation | Preparation of pyrazolo[3,4-B]pyridines as antimalarials |
Family Cites Families (27)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US3403158A (en) | 1966-03-11 | 1968-09-24 | Upjohn Co | 1h-pyrazolo[3, 4-b]pyridines |
US4264603A (en) | 1980-03-17 | 1981-04-28 | Sterling Drug Inc. | 5-(Pyridinyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-3-amines, their use as cardiotonics and their preparation |
US4361568A (en) | 1981-04-28 | 1982-11-30 | Sterling Drug Inc. | 5-(Pyridinyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-3-amines and their cardiotonic use |
US4375467A (en) | 1981-09-28 | 1983-03-01 | Sterling Drug Inc. | 5-(Pyridinyl)-1H-pyrazolo[3,4-b] pyridines and their cardiotonic use |
AU695301B2 (en) | 1993-07-06 | 1998-08-13 | Pfizer Inc. | Bicyclic tetrahydro pyrazolopyridines |
AU747705C (en) * | 1997-12-13 | 2004-09-23 | Bristol-Myers Squibb Company | Use of pyrazolo (3,4-b) pyridine as cyclin dependent kinase inhibitors |
US6559152B2 (en) * | 1998-10-13 | 2003-05-06 | Dupont Pharmaceuticals Company | 6-substituted pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ones useful as cyclin dependent kinase inhibitors |
CN1263755C (zh) | 1998-11-03 | 2006-07-12 | 葛兰素集团有限公司 | 作为选择性cox-2抑制剂的吡唑并吡啶衍生物 |
TWI265925B (en) | 1999-10-11 | 2006-11-11 | Pfizer | Pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-ones useful in inhibiting type 5 cyclic guanosine 3',5'-monophosphate phosphodiesterases(cGMP PDE5), process and intermediates for their preparation, their uses and composition comprising them |
WO2001030778A1 (en) | 1999-10-27 | 2001-05-03 | Novartis Ag | Thiazole and imidazo [4,5-b] pyridine compounds and their pharmaceutical use |
GB9929685D0 (en) | 1999-12-15 | 2000-02-09 | Merck Sharp & Dohme | Therapeutic agents |
YU54202A (sh) | 2000-01-18 | 2006-01-16 | Agouron Pharmaceuticals Inc. | Jedinjenja indazola, farmaceutske smeše i postupci za stimulisanje i inhibiranje ćelijske proliferacije |
WO2001081348A1 (en) * | 2000-04-25 | 2001-11-01 | Bristol-Myers Squibb Company | USE OF 5-THIO-, SULFINYL- AND SULFONYLPYRAZOLO[3,4-b]-PYRIDINES AS CYCLIN DEPENDENT KINASE INHIBITORS |
WO2001094353A1 (en) | 2000-06-06 | 2001-12-13 | Pfizer Products Inc. | Thiophene derivatives useful as anticancer agents |
PE20020506A1 (es) | 2000-08-22 | 2002-07-09 | Glaxo Group Ltd | Derivados de pirazol fusionados como inhibidores de la proteina cinasa |
JP2004509891A (ja) | 2000-09-22 | 2004-04-02 | スミスクライン ビーチャム パブリック リミテッド カンパニー | 抗糖尿病薬としてのピラゾロピリジンおよびピラゾロピリダジン |
AR031176A1 (es) | 2000-11-22 | 2003-09-10 | Bayer Ag | Nuevos derivados de pirazolpiridina sustituidos con piridina |
WO2002062795A2 (en) * | 2001-02-02 | 2002-08-15 | Mitsubishi Pharma Corporation | Dihydropyrazolopyridine compounds and pharmaceutical use thereof |
MXPA03008291A (es) | 2001-03-14 | 2003-12-11 | Gr Nenthal Gmbh | Pirazolopirimidinas y tiazolopirimidinas sustituidas. |
GB0124848D0 (en) * | 2001-10-16 | 2001-12-05 | Celltech R&D Ltd | Chemical compounds |
WO2003068773A1 (en) * | 2002-02-12 | 2003-08-21 | Glaxo Group Limited | Pyrazolopyridine derivatives |
WO2004014368A1 (en) | 2002-08-12 | 2004-02-19 | Sugen, Inc. | 3-pyrrolyl-pyridopyrazoles and 3-pyrrolyl-indazoles as novel kinase inhibitors |
UA81790C2 (uk) | 2002-12-19 | 2008-02-11 | Фармация Италия С.П.А. | Заміщені піролопіразольні похідні як інгібітори кінази |
CL2004000398A1 (es) * | 2003-02-27 | 2005-03-18 | Uriach Y Compania S A J | Compuestos derivados de pirazolopiridinas, sus sales; procedimiento de preparacion; composicion farmaceutica; y su uso para tratar enfermedades mediadas por quinasas p38, en especial por citocinas, tnf-alfa, il-1, il-6 y/o il-8, tales como enfermedad |
CA2522430A1 (en) | 2003-04-24 | 2004-11-11 | Merck & Co., Inc. | Inhibitors of akt activity |
AR044129A1 (es) | 2003-05-06 | 2005-08-24 | Altana Pharma Ag | Compuestos intermedios de imidazopiridina. proceso de preparacion. |
AU2004274403A1 (en) | 2003-09-03 | 2005-03-31 | Aventis Pharmaceuticals Inc. | 5-aryl-Pyrazolo(4,3-d)pyrimidines, pyridines, and pyrazines and related compounds |
-
2004
- 2004-02-27 CL CL200400398A patent/CL2004000398A1/es unknown
- 2004-02-27 MX MXPA05009069A patent/MXPA05009069A/es active IP Right Grant
- 2004-02-27 UA UAA200507292A patent/UA81453C2/xx unknown
- 2004-02-27 US US10/547,232 patent/US7468376B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-02-27 SI SI200431568T patent/SI1611131T1/sl unknown
- 2004-02-27 DE DE602004029145T patent/DE602004029145D1/de not_active Expired - Lifetime
- 2004-02-27 WO PCT/EP2004/001974 patent/WO2004076450A1/en active Application Filing
- 2004-02-27 NZ NZ541836A patent/NZ541836A/en not_active IP Right Cessation
- 2004-02-27 PT PT04715268T patent/PT1611131E/pt unknown
- 2004-02-27 PE PE2004000211A patent/PE20050521A1/es not_active Application Discontinuation
- 2004-02-27 CA CA2515197A patent/CA2515197C/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-02-27 AT AT04715268T patent/ATE481402T1/de active
- 2004-02-27 RS YU20050609A patent/RS51768B/sr unknown
- 2004-02-27 PL PL378296A patent/PL378296A1/pl unknown
- 2004-02-27 KR KR1020057016025A patent/KR101312736B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2004-02-27 DK DK04715268.1T patent/DK1611131T3/da active
- 2004-02-27 JP JP2006501971A patent/JP4814783B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2004-02-27 AU AU2004215644A patent/AU2004215644B2/en not_active Ceased
- 2004-02-27 BR BRPI0407811-0A patent/BRPI0407811A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-02-27 AR ARP040100616A patent/AR043416A1/es not_active Application Discontinuation
- 2004-02-27 EP EP04715268A patent/EP1611131B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2004-02-27 RU RU2005130020/04A patent/RU2359971C2/ru active IP Right Revival
- 2004-02-27 TW TW093105205A patent/TWI325865B/zh not_active IP Right Cessation
-
2005
- 2005-07-14 IS IS7939A patent/IS2875B/is unknown
- 2005-07-27 NO NO20053647A patent/NO331917B1/no not_active IP Right Cessation
- 2005-07-29 HR HRP20050682AA patent/HRP20050682B1/hr not_active IP Right Cessation
- 2005-09-27 EC EC2005006041A patent/ECSP056041A/es unknown
-
2006
- 2006-06-24 HK HK06107182.7A patent/HK1085214A1/xx not_active IP Right Cessation
-
2008
- 2008-09-08 US US12/206,289 patent/US8536194B2/en active Active
- 2008-12-18 IL IL196021A patent/IL196021A/en active IP Right Grant
-
2009
- 2009-07-29 US US12/511,469 patent/US20090286983A1/en not_active Abandoned
-
2010
- 2010-12-10 CY CY20101101149T patent/CY1111544T1/el unknown
-
2012
- 2012-03-30 EC ECSP12006041 patent/ECSP12006041A/es unknown
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
AR043416A1 (es) | Un compuesto que comprende derivados de pirazolopiridina, procedimiento para preparar dicho compuesto y sus usos en la manufactura de medicamentos y composiciones farmaceuticas | |
AR079327A1 (es) | Derivados de 2-amino-5,5-difluor -5,6-dihidro-4h-(1,3) oxazin-4-il) fenil)-amida | |
AR056511A1 (es) | Derivados de 2-aminopirimidinas, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la preparacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por el receptor de histamina h4 | |
CO5560573A2 (es) | Derivados activos de amino-ftalazinona como inhibidores de quinasa, proceso para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen | |
UY29766A1 (es) | Formas cristalinas delta y épsilon de mesilato de imatinib | |
AR075607A1 (es) | Compuestos de aril imidazol | |
AR074581A1 (es) | Derivados de n-oxipiperidinas espirocondensadas, composiciones pesticidas que las comprenden, su empleo en metodos de control de plagas e intermediarios para su sintesis. | |
RU2018121499A (ru) | Гипоксантины в качестве ингибиторов убиквитин-специфической протеазы 1 | |
AR089910A1 (es) | Composiciones veterinarias orales parasiticidas que comprenden agentes activos de accion sistemica, metodos y usos de las mismas | |
CY1109072T1 (el) | Βητα κρυσταλλικη μορφη του υδροχλωρικου αλατος της ιβαμπραδινης, μεθοδος παρασκευης αυτου και φαρμακευτικης συνθεσεις που το περιεχουν | |
AR088029A1 (es) | Compuestos de pirimidina sustituidos, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos para el tratamiento del dolor, accidentes cerebrovasculares, epilepsia y otras enfermedades del sistema nervioso central | |
AR038834A1 (es) | Derivados de nicotinamida utiles como inhibidores de pde4; composiciones farmaceuticas que los contienen; proceso de preparacion del compuesto y uso del mismo para fabricar un farmaco | |
AR056691A1 (es) | Derivados pirrolopirimidina como inhibidores de syk | |
AR050188A1 (es) | Compuestos heterociclicos condensados utiles en terapia como inhibidores de quinasas p38 y composiciones farmaceuticas que los contienen | |
PE20220172A1 (es) | Compuestos de diazina-amida activos como pesticidas | |
AR066659A1 (es) | Derivados de espiroindolinona | |
AR038047A1 (es) | Agentes terapeuticos | |
DE602004015182D1 (de) | Arznei-eluierender Stent für eine kontrollierte Wirkstoffabgabe | |
AR066845A1 (es) | Derivados de triazolopiridina e imidazopiridina una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en la preparacion de un medicamento para el tratamiento del cancer | |
NO20071234L (no) | Forbindelser som potensierer glutamatreseptor og anvendelse derav innen medisin | |
WO2006018735A8 (en) | Triazolopyridine compounds | |
AR056892A1 (es) | Derivados de cinolin-3-carboxamida, metodos para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por la modulacion del receptor gabaa | |
AR048834A1 (es) | Compuestos derivados de piperidina o tropano; metodos para su preparacion; composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por quimioquinas (ccr5) | |
PE20220386A1 (es) | Amidas de pirazolo-piridina sustituidas y su uso como moduladores del receptor glun2b | |
AR073043A1 (es) | Compuestos de azetidinas polisustituidos, composiciones farmaceuticas que los contienen, metodo de preparacion y uso de los mismos en el tratamiento de enfermedades respiratorias, metabolicas y del sistema nervioso central, entre otras. |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FB | Suspension of granting procedure | ||
FA | Abandonment or withdrawal | ||
FC | Refusal |