AR034869A1 - Procedimiento para la sintesis rapida de un peptido en solucion, metodos para la sintesis combinatoria de bibliotecas de peptidos y para l a sintesis automatizada de peptidos en solucion que aplican dicho procedimiento y un peptido o una mezcla de peptidos asi obtenido(a) - Google Patents

Procedimiento para la sintesis rapida de un peptido en solucion, metodos para la sintesis combinatoria de bibliotecas de peptidos y para l a sintesis automatizada de peptidos en solucion que aplican dicho procedimiento y un peptido o una mezcla de peptidos asi obtenido(a)

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Abstract

Un procedimiento para la síntesis rápida de un péptido en solución, que comprende ciclos repetidos de las etapas (a) - (d): (a) una etapa de acoplamiento usando un exceso de un componente carboxílico activado para acilar un componente amino, (b) una etapa de extinción en que se usa un agente barredor para remover las funciones carboxílicas activadas residuales, done el agente barredor también puede usarse para la desprotección del péptido en crecimiento. (c) una o más extracciones acuosas y opcionalmente, (d) una etapa de desprotección separada, seguida por una o más extracciones acuosas, en donde el procedimiento comprende al menos una etapa (b), denominada etapa (b'), en que una amina o un tiol que comprende un anión libre o un anión latente se usa como agente barredor de las funciones carboxílicas activadas residuales. El anión latente en la amina barredora lleva un grupo protector temporal, de tipo bencilo, más específicamente un derivado de aminoácido protegido en el c-terminal, tal como la beta-alanina. El agente barredor es beta-alaninato de bencilo, un tiol que comprende un anión libre o latente o una poliamina. El procedimiento comprende extracciones que se efectúan en presencia de cloruro de sodio o nitrato de potasio. Durante el procedimiento el péptido en crecimiento no necesita ser aislado hasta que se haya obtenido la secuencia final del péptido. Este procedimiento altamente eficiente es útil para la producción de oligo- y polipéptidos de alta pureza. También se divulgan métodos para la síntesis combinatoria de bibliotecas de péptidos y para la síntesis automatizada de péptidos en solución que aplican el procedimiento y un péptido o una mezcla de péptidos así obtenido (a).
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