WO2023157895A1 - 子宮内膜症又は子宮腺筋症の予防又は治療剤 - Google Patents

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WO2023157895A1
WO2023157895A1 PCT/JP2023/005351 JP2023005351W WO2023157895A1 WO 2023157895 A1 WO2023157895 A1 WO 2023157895A1 JP 2023005351 W JP2023005351 W JP 2023005351W WO 2023157895 A1 WO2023157895 A1 WO 2023157895A1
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WO
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phenyl
diazepine
dione
naphtho
carbon atoms
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PCT/JP2023/005351
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文紀 谷口
和臣 中村
広樹 長田
利安 今井
Original Assignee
国立大学法人 鳥取大学
日本ケミファ株式会社
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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Definitions

  • the present invention relates to a prophylactic, therapeutic or inhibitory agent for endometriosis or adenomyosis containing a compound having P2X4 receptor antagonistic activity or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.
  • Dysmenorrhoea is a syndrome that is accompanied by abnormally strong pain in the lower abdomen and lumbar region and systemic disorders during menstruation, and the condition that interferes with daily life and work appears repeatedly. It is estimated that 8 to 10 million Japanese women suffer from dysmenorrhea, accounting for approximately one-third of working women. It is said that 2 to 4 million people with dysmenorrhea are caused by endometriosis.
  • Endometriosis is a disease in which, for some reason, the endometrium repeatedly proliferates and peels off in places other than the inside of the uterus, causing various pains. It often occurs in women in their 20s and 30s, and it is said that 1 in 10 menstruating (menarche to menopause) women develop it. It often occurs in women who have frequent menstruation (menstruation), and it is considered to be caused by “lower age of menarche”, “older age at first birth”, and “decrease in the number of pregnancies and childbirths”. It is a disease that progresses with each menstruation, and it is a disease that must be patiently endured until menopause while controlling symptoms such as pain.
  • endometriosis The main symptom of endometriosis is a syndrome (dysmenorrhoea) accompanied by cramp-like severe pain, mainly lower abdominal pain and low back pain that accompany menstruation. Since the uterus and the surrounding fallopian tubes, ovaries, and intestines adhere to each other, there are many cases in which strong pain in the lower abdomen occurs other than during menstruation. There are many people who are aware of various pains. Inflammation increases the secretion of prostaglandins that strongly contract the uterus, causing strong menstrual cramps. Inflammation also causes increased pain due to convulsions caused by adhesion between endometrial tissue and periuterine organs, and adhesion of fallopian tubes due to endometriosis and ovarian chocolate cysts cause infertility.
  • Endometriosis or adenomyosis can be treated with surgery or drug therapy, but both of these are symptomatic treatments and there is no fundamental treatment. Even if surgical therapy is selected, it cannot be completely cured due to fertility preservation, and postoperative drug therapy is often used in combination to prevent recurrence.
  • Drug therapies include low-dose pills, gonadotropin-releasing hormone (GnRH) agonists (such as Leupron), androgens (such as Danazol) and progestins (such as Dienogest).
  • GnRH gonadotropin-releasing hormone
  • agonists such as Leupron
  • Danazol androgens
  • progestins such as Dienogest
  • Patent Documents 1 and 2 A diazepinedione derivative compound having P2X4 receptor antagonistic activity has been disclosed (Patent Documents 1 and 2).
  • aromatic sulfonamide derivative compounds that are P2X4 receptor antagonists have been reported (Patent Document 3).
  • Patent Document 3 aromatic sulfonamide derivative compounds that are P2X4 receptor antagonists.
  • none of the compounds specifically disclose an effect on endometriosis or adenomyosis.
  • Non-Patent Document 1 Treatment of endometriosis or adenomyosis with anti-IL-33 antibody has been reported, and increased IL-33 in endometriosis or adenomyosis is one of the causes of disease progression. It is considered (Patent Document 4).
  • Non-Patent Document 2 There is a high concentration of IL-6 in the ascites of endometriosis patients, and it is known to be expressed in the endometrium. IL-6, which is an inflammatory cytokine, is known to be involved in regulation of endometrial proliferation, and is considered to play an important role in the development of pathological conditions (Non-Patent Document 2).
  • COX-2 selective inhibitors suppress the growth of endometriotic tissue transplanted into immunodeficient mice by suppressing angiogenesis
  • COX-2 selective inhibitors inhibit endometriosis. It has been suggested that the drug may be effective as a therapeutic agent for endometriosis by suppressing the onset and progression (Non-Patent Document 3).
  • An object of the present invention is to provide a novel prophylactic, suppressive or therapeutic agent for endometriosis or adenomyosis, in particular alleviation of pain associated with endometriosis or adenomyosis, ectopic
  • a prophylactic, suppressive, or therapeutic agent for endometriosis or adenomyosis that can suppress the growth of endometrial tissue (including cysts) of endometriosis or inflammation associated with endometriosis or adenomyosis is to provide
  • the present inventors have conducted intensive studies in order to solve the above problems, and found that compounds represented by general formulas (A) to (BII) having P2X4 receptor antagonistic activity or pharmaceutically acceptable salts thereof
  • compounds represented by general formulas (A) to (BII) having P2X4 receptor antagonistic activity or pharmaceutically acceptable salts thereof
  • endometriosis or adenomyosis it suppresses the production of inflammatory cytokines such as IL-33 and IL-6 and PTSG2 involved in inflammation, suppresses the growth of ectopic endometrial tissue
  • the present inventors have completed the present invention based on the finding that it is useful as a preventive, suppressive, or therapeutic agent for endometriosis or adenomyosis by alleviating pain associated with endometriosis or adenomyosis.
  • the present invention thus relates to: [1] A prophylactic, therapeutic or inhibitory agent for endometriosis, adenomyosis or dysmenorrhea, comprising a compound having P2X4 receptor antagonistic activity or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. [2] The preventive, therapeutic or inhibitory agent according to [1], wherein the dysmenorrhoea is dysmenorrhoea caused by endometriosis or adenomyosis.
  • the compound has the following general formula (A): (wherein R 1A is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, or a phenyl group; represents a substituted alkyl group having 1 to 3 carbon atoms, R 2A and R 3A may be the same or different and may be a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • R 1A is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, or a pheny
  • alkyl group alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, halogen atom, hydroxyl group, nitro group, cyano group, amino group, alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, 2 carbon atoms -8 dialkylamino group, C2-8 acylamino group, C2-8 acylamino group substituted with 1-3 halogen atoms, C1-8 alkylsulfonylamino group, carboxyl group, carbon 2 to 8 acyl groups, alkoxycarbonyl groups (alkoxy moieties have 1 to 8 carbon atoms), carbamoyl groups, alkylthio groups having 1 to 8 carbon atoms, alkylsulfinyl groups having 1 to 8 carbon atoms, and 1 to 8 carbon atoms.
  • R 4A and R 5A may be the same or different and are substituted by a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted by 1 to 3 halogen atoms, or a phenyl group.
  • W 2 A represents a 5- or 6-membered heterocyclic ring containing 1 to 4 nitrogen atoms as a ring-constituting element which may have a substituent.
  • the compound has the following general formula (BI): (Wherein, R 1B and R 2B may be the same or different, hydrogen atom, alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, cycloalkyl group having 3 to 8 carbon atoms, alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, 1 to 8 alkoxy groups, alkyl groups of 1 to 8 carbon atoms substituted by 1 to 3 halogen atoms, alkoxy groups of 1 to 8 carbon atoms substituted by 1 to 3 halogen atoms, halogen atoms, hydroxyl groups , nitro group, cyano group, amino group, alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms, acylamino group having 2 to 8 carbon atoms, carboxyl group, acyl group having 2 to 8 carbon atoms , an alkoxycarbonyl group (the number of carbon atoms in the alkoxy moiety is 1 to 8),
  • alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted by 1 to 3 halogen atoms, alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted by 1 to 3 halogen atoms, halogen atom, hydroxyl group, nitro group, cyano group, amino group, alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms, acylamino group having 2 to 8 carbon atoms, carboxyl group, 2 or more carbon atoms 8 acyl groups, alkoxycarbonyl groups (where the alkoxy portion has 1 to 8 carbon atoms), or aralkyl groups (where the aryl portion has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene portion has 1 to 8 carbon atoms).
  • R 3B and R 4B may be the same or different and are a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, a halogen atom having 1 to 3 an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with , an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, a cyano group, an amino group, a carbon number of 1 8 alkylamino groups, dialkylamino groups with 2 to 8 carbon atoms, acylamino groups with 2 to 8 carbon atoms, carboxyl groups, acyl groups with 2 to 8 carbon atoms, alkoxycarbonyl groups (wherein the alkoxy moiety has 1 to 8.), or an aralkyl group (the ary
  • R 6B and R 7B may be the same or different and are a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, a halogen atom having 1 to 3 represents an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group or an amino group
  • X B represents C, CH or N;
  • D B is, as a substituent, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted by 1 to 3 halogen atoms, or a carbon atom substituted by a hydroxyl group.
  • 1 to 4 substituents which may be the same or different, selected from an alkyl group or an aralkyl group having a number of 1 to 8 (the aryl portion has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene portion has 1 to 8 carbon atoms);
  • EB represents O, S, NR 12B , or a bond;
  • R 12B is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, or a hydroxyl group.
  • G B is, as a substituent, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • alkyl group alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, halogen atom, hydroxyl group, nitro group, cyano group, amino group, alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, 2 carbon atoms -8 dialkylamino group, C2-8 acyl group, methylenedioxy group, carboxyl group, C1-6 alkylsulfinyl group, C1-6 alkylthio group, C1-6 alkyl sulfonyl group, aralkyl group (the number of carbon atoms in the aryl portion is 6 to 10, and the number of carbon atoms in the alkylene portion is 1 to 8), a phenyl group optionally having substituents, optionally having substituents the same or different substituents selected from a pyridyl group, an optionally substituted imidazolyl group, an optionally substituted oxazolyl group, or an optionally substituted thiazoly
  • the compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof is a compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof selected from the group consisting of (A1) to (A21) and (B1) to (B214) below , [1] or the preventive, therapeutic or inhibitory agent according to [2]: (A1) 5-[3-(1H-tetrazol-5-yl)phenyl]-1H-naphtho[1,2-b][1,4]diazepine-2,4(3H,5H)-dione; (A2) 5-[3-(1H-tetrazol-5-yl)phenyl]-1H-naphtho[1,2-b][1,4]diazepine-2,4(3H,5H)-dione sodium salt; (A3) 5-[3-(1H-tetrazol-5-yl)phenyl]-1H-naphtho[1,2-b][1,4]diazepine-2,4(3H,5H)
  • [6] The prophylactic, therapeutic or inhibitory agent according to any one of [1] to [5], which alleviates pain associated with endometriosis, adenomyosis or dysmenorrhoea.
  • [7] The prevention according to any one of [1] to [6], which suppresses the growth of ectopic endometrial tissue (including cysts) in endometriosis or adenomyosis. , therapeutic or inhibitory agents.
  • the preventive, therapeutic or inhibitory agent according to any one of [1] to [7] which suppresses inflammation of endometriosis or adenomyosis.
  • a preventive, suppressive, or therapeutic agent for endometriosis, adenomyosis, or dysmenorrhoea which contains the compound having P2X4 receptor antagonistic activity of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient, is useful, Relief of pain especially in dysmenorrhoea, relief of pain associated with endometriosis or adenomyosis, inhibition of growth of ectopic endometrial tissue (including cysts), or endometriosis or uterine glands It can suppress inflammation associated with myopathy.
  • the compound having P2X4 receptor antagonism of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof has few side effects and is safe.
  • Immunostaining image of ectopic endometrial tissue lesion (A) F4/80-positive macrophages, (B) P2X4 receptor-positive cells, (C) merge. Infiltration of P2X4-positive macrophages is observed in ectopic endometrial tissue lesions (arrows). (A) IL-6, (B) IL-33, (C) PTSG2 (COX-2), (D) VEGF, (E) CCL2, (F) BDNF in heterotopic endometrial tissue lesions expression. Administration of a P2X4 receptor antagonist suppresses inflammation (*: Mann-Whitney U test: p ⁇ 0.05).
  • Compound having P2X4 receptor antagonistic activity or a pharmaceutically acceptable salt thereof It means a compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof that can antagonize and inhibit the action of ATP on the ATP receptor P2X family subtype P2X4 receptor (Genebank No. X87763). Whether or not there is an antagonistic effect can be examined by a conventional method, for example, the method shown in the Examples of the present application. Also referred to as "P2X4 receptor antagonists”) have an IC50 of 10 ⁇ M or less, 5 ⁇ M or less, or 1 ⁇ M or less.
  • Examples of pharmaceutically acceptable salts include amine salts, alkali metal salts (lithium, potassium, sodium, etc.), alkaline earth metal salts (barium, calcium, magnesium, etc.), transition metal salts (zinc, etc.), Mineral acid salts (hydrochloride and sulfate, etc.), organic acid salts (acetate, lactate, malate, tartrate, citrate, ascorbate, succinate, butyrate, valerate, fumarate, organic sulfonate, etc.).
  • the active ingredient of the preventive, suppressive, or therapeutic agent for endometriosis, adenomyosis, or dysmenorrhoea of the present invention includes compounds represented by general formulas (A) to (BII) shown below, or pharmaceutical compounds thereof. can be used.
  • the abbreviations used in the tables shown below are as follows. Me: methyl group, Et: ethyl group, Pr: n-propyl group, iPr: isopropyl group, tBu: tert-butyl group, Ac: acetyl group, Ph: phenyl group.
  • substituents may be indicated together with the position number of the substitution position.
  • one position number may be indicated with a prime "'" for convenience, but in the name of a compound, the structure is univocally specified. Wherever possible, position numbers may be written without the prime.
  • (A-1) the following general formula (A): (wherein R 1A is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, or a phenyl group; represents a substituted alkyl group having 1 to 3 carbon atoms, R 2A and R 3A may be the same or different and may be a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • alkyl group alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, halogen atom, hydroxyl group, nitro group, cyano group, amino group, alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, 2 carbon atoms -8 dialkylamino group, C2-8 acylamino group, C2-8 acylamino group substituted with 1-3 halogen atoms, C1-8 alkylsulfonylamino group, carboxyl group, carbon 2 to 8 acyl groups, alkoxycarbonyl groups (alkoxy moieties have 1 to 8 carbon atoms), carbamoyl groups, alkylthio groups having 1 to 8 carbon atoms, alkylsulfinyl groups having 1 to 8 carbon atoms, and 1 to 8 carbon atoms.
  • R 4A and R 5A may be the same or different and are substituted by a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted by 1 to 3 halogen atoms, or a phenyl group.
  • R 4A and R 5A may be the same or different and are substituted by a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted by 1 to 3 halogen atoms, or a phenyl group.
  • W 2 A represents a 5- or 6-membered heterocyclic ring containing 1 to 4 nitrogen atoms as a ring-constituting element which may have a substituent. ) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms for R 1A , R 2A , R 3A , R 4A and R 5A includes methyl group, ethyl group, propyl group, isopropyl group, butyl group, i- butyl group, t-butyl group, pentyl group, hexyl group and the like.
  • the alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms for R 1A includes allyl group and the like.
  • Examples of the alkyl group having 1 to 3 carbon atoms substituted with a phenyl group for R 1A , R 4A and R 5A include benzyl group and the like.
  • the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms for R 2A and R 3A is methoxy, ethoxy, propoxy, isopropoxy, butoxy, i-butoxy, t-butoxy, pentyloxy or hexyloxy. etc.
  • the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted by 1 to 3 halogen atoms for R 2A and R 3A is a methyl group substituted by 1 to 3 halogen atoms such as fluorine, chlorine or bromine atoms. , ethyl group, propyl group, isopropyl group, butyl group or t-butyl group, preferably trifluoromethoxy group, 2-chloroethoxy group, 2-bromoethoxy group or 2-fluoroethoxy group. .
  • the halogen atoms of R 2A and R 3A include a fluorine atom, a chlorine atom, a bromine atom, and the like.
  • Examples of the alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms for R 2A and R 3A include methylamino group and ethylamino group.
  • Examples of the dialkylamino group having 1 to 8 carbon atoms for R 2A and R 3A include dimethylamino group and diethylamino group.
  • the acylamino group having 2 to 8 carbon atoms for R 2A and R 3A includes an acetylamino group.
  • the acylamino group having 2 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms for R 2A and R 3A includes a trifluoromethylcarbonylamino group.
  • the alkylsulfonylamino group having 1 to 8 carbon atoms for R 2A and R 3A includes methylsulfonylamino group.
  • the acyl group having 2 to 8 carbon atoms for R 2A and R 3A includes an acetyl group.
  • Examples of the alkoxycarbonyl group (where the alkoxy moiety has 1 to 8 carbon atoms) for R 2A and R 3A include a methoxycarbonyl group and an ethoxycarbonyl group.
  • the alkylthio group having 1 to 8 carbon atoms for R 2A and R 3A includes a methylthio group.
  • the alkylsulfinyl group having 1 to 8 carbon atoms for R 2A and R 3A includes a methylsulfinyl group.
  • the alkylsulfonyl group having 1 to 8 carbon atoms for R 2A and R 3A includes methylsulfonyl group.
  • a 5- or 6-membered heterocyclic ring containing 1 to 4 nitrogen atoms as a ring-constituting element optionally having a substituent of A includes tetrazole, 1,2,4-triazole, 1,2,3 -triazole, 1,2,4-oxadiazole, pyrazole, imidazole, oxazole, isoxazole, pyrrole, thiazole, pyridine, pyrrolidine.
  • W A 5- or 6-membered heterocyclic ring containing 1 to 4 nitrogen atoms as a ring-constituting element which may have a substituent may have a methyl group, an ethyl group, and the like.
  • W A is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms as a substituent, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a cyano group, an oxo group, a thioxo group (A-1) which is tetrazole, 1,2,4-triazole, 1,2,3-triazole, 1,2,4-oxadiazole, pyrazole or imidazole optionally having one selected from Compound as described.
  • (A-3) W A has a substituent selected from an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, and a cyano group;
  • the compound according to . (A-5) W The compound according to any one of (A-1) to (A-4), wherein A is tetrazole.
  • (A-6) The compound according to any one of (A-1) to (A-5), wherein R 1A is a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms.
  • (A-7) The compound according to any one of (A-1) to (A-6), wherein R 1A is a hydrogen atom.
  • (A-8) The compound according to any one of (A-1) to (A-7), wherein R 4A is a hydrogen atom and R 5A is a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms.
  • (A-9) The compound according to any one of (A-1) to (A-8), wherein both R 4A and R 5A are hydrogen atoms.
  • R 2A is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, 1 to An alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, a cyano group, an amino group, a carboxyl group, an acyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxycarbonyl group (alkoxy moiety has 1 to 8 carbon atoms.)
  • R 3A is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, 1 to An alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, a cyano group, an amino group, a carboxyl group, an acyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxycarbonyl group (alkoxy moiety has 1 to 8 carbon atoms.) The compound according to any one of (A-1) to (A-11).
  • (A-13) The compound according to any one of (A-1) to (A-12), wherein R 3A is a hydrogen atom.
  • R 3A is a hydrogen atom.
  • Examples of pharmaceutically acceptable salts of the compound represented by general formula (A) include hydrochloride and the like when R 2A and R 3A in general formula (A) are amino groups and the like. Further, when R 2A and R 3A in general formula (A) are carboxyl groups, alkali metal salts such as sodium, potassium and lithium are included.
  • R 1B and R 2B may be the same or different, hydrogen atom, alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, cycloalkyl group having 3 to 8 carbon atoms, alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, 1 to 8 alkoxy groups, alkyl groups of 1 to 8 carbon atoms substituted by 1 to 3 halogen atoms, alkoxy groups of 1 to 8 carbon atoms substituted by 1 to 3 halogen atoms, halogen atoms, hydroxyl groups , nitro group, cyano group, amino group, alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms, acylamino group having 2 to 8 carbon atoms, carboxyl group, acyl group having 2 to 8 carbon atoms , an alkoxycarbonyl group (the number of carbon atoms in the alkoxy moiety is 1 to 8), a
  • alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted by 1 to 3 halogen atoms, alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted by 1 to 3 halogen atoms, halogen atom, hydroxyl group, nitro group, cyano group, amino group, alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms, acylamino group having 2 to 8 carbon atoms, carboxyl group, 2 or more carbon atoms 8 acyl groups, alkoxycarbonyl groups (where the alkoxy portion has 1 to 8 carbon atoms), or aralkyl groups (where the aryl portion has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene portion has 1 to 8 carbon atoms).
  • R 3B and R 4B may be the same or different and are a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, a halogen atom having 1 to 3 an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with , an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, a cyano group, an amino group, a carbon number of 1 8 alkylamino groups, dialkylamino groups with 2 to 8 carbon atoms, acylamino groups with 2 to 8 carbon atoms, carboxyl groups, acyl groups with 2 to 8 carbon atoms, alkoxycarbonyl groups (wherein the alkoxy moiety has 1 to 8.), or an aralkyl group (the ary
  • R 6B and R 7B may be the same or different and are a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, a halogen atom having 1 to 3 represents an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group or an amino group
  • X B represents C, CH or N;
  • D B is, as a substituent, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted by 1 to 3 halogen atoms, or a carbon atom substituted by a hydroxyl group.
  • 1 to 4 substituents which may be the same or different, selected from an alkyl group or an aralkyl group having a number of 1 to 8 (the aryl portion has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene portion has 1 to 8 carbon atoms);
  • EB represents O, S, NR 12B , or a bond;
  • R 12B is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, or a hydroxyl group.
  • G B is, as a substituent, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • alkyl group alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, halogen atom, hydroxyl group, nitro group, cyano group, amino group, alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, 2 carbon atoms -8 dialkylamino group, C2-8 acyl group, methylenedioxy group, carboxyl group, C1-6 alkylsulfinyl group, C1-6 alkylthio group, C1-6 alkyl sulfonyl group, aralkyl group (the number of carbon atoms in the aryl portion is 6 to 10, and the number of carbon atoms in the alkylene portion is 1 to 8), a phenyl group optionally having substituents, optionally having substituents the same or different substituents selected from a pyridyl group, an optionally substituted imidazolyl group, an optionally substituted oxazolyl group, or an optionally substituted thiazoly
  • R 1B and R 2B do not combine to form a ring
  • X B is C
  • Y B is N
  • a double line consisting of a solid line and a broken line is a double bond
  • Z B is an oxygen atom
  • a B is a benzene ring
  • m B is 0,
  • E B is a bond and G B is a phenyl group. ) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (B-2) the following general formula (BII):
  • These rings are 1 to 4 alkyl groups having 1 to 8 carbon atoms, which may be the same or different, alkenyl groups having 2 to 8 carbon atoms, alkoxy groups having 1 to 8 carbon atoms, and 1 to 3 halogen atoms.
  • substituted alkyl group having 1 to 8 carbon atoms alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, halogen atom, hydroxyl group, nitro group, cyano group, amino group, and 1 to 1 carbon atoms 8 alkylamino group, dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms, acylamino group having 2 to 8 carbon atoms, carboxyl group, acyl group having 2 to 8 carbon atoms, alkoxycarbonyl group (the alkoxy moiety has 1 to 8 carbon atoms ), or an aralkyl group (the aryl portion has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene portion has 1 to 8 carbon atoms).
  • R 3Ba and R 4Ba may be the same or different and are a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 substituted alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, halogen atom, hydroxyl group, nitro group, cyano group, amino group, and 1 to 1 carbon atoms 8 alkylamino group, dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms, acylamino group having 2 to 8 carbon atoms, carboxyl group, acyl group having 2 to 8 carbon atoms, alkoxycarbonyl group (the alkoxy moiety has 1 to 8 carbon atoms ), or an aralkyl group (the aryl portion has 6 to 10 carbon atoms and the al
  • R 8Ba , R 9Ba , R 10Ba and R 11Ba are substituted with a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, or a hydroxyl group.
  • R 12Ba is a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, or a hydroxyl group.
  • G Ba is, as a substituent, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • alkyl group alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, halogen atom, hydroxyl group, nitro group, cyano group, amino group, alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, 2 carbon atoms -8 dialkylamino group, C2-8 acyl group, methylenedioxy group, carboxyl group, C1-6 alkylsulfinyl group, C1-6 alkylthio group, C1-6 alkyl sulfonyl group, aralkyl group (the number of carbon atoms in the aryl portion is 6 to 10, and the number of carbon atoms in the alkylene portion is 1 to 8), a phenyl group optionally having substituents, optionally having substituents the same or different substituents selected from a pyridyl group, an optionally substituted imidazolyl group, an optionally substituted oxazolyl group, or an optionally substituted thiazoly
  • alkyl groups having 1 to 8 carbon atoms include methyl group, ethyl group, propyl group, isopropyl group, butyl group, i-butyl group, t-butyl group, pentyl group and hexyl group.
  • the cycloalkyl group having 3 to 8 carbon atoms includes cyclopropyl group, cyclohexyl group and the like.
  • Alkenyl groups having 2 to 8 carbon atoms include allyl groups.
  • alkoxy groups having 1 to 8 carbon atoms include methoxy, ethoxy, propoxy, isopropoxy, butoxy, i-butoxy, t-butoxy, pentyloxy and hexyloxy groups.
  • Alkyl groups having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms include methyl, ethyl and propyl groups substituted by 1 to 3 halogen atoms such as fluorine, chlorine and bromine atoms. , isopropyl group, butyl group or t-butyl group, preferably trifluoromethyl group, chloromethyl group, 2-chloroethyl group, 2-bromoethyl group or 2-fluoroethyl group.
  • the alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms includes a methoxy group, ethoxy group and propoxy group substituted by 1 to 3 halogen atoms such as fluorine, chlorine or bromine atoms. , isopropoxy, butoxy or t-butoxy, preferably trifluoromethoxy, chloromethoxy, 2-chloroethoxy, 2-bromoethoxy or 2-fluoroethoxy.
  • a halogen atom includes a fluorine atom, a chlorine atom, a bromine atom, and the like.
  • the alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms includes methylamino group, ethylamino group and the like.
  • Examples of the dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms include dimethylamino group and diethylamino group.
  • the acylamino group having 2 to 8 carbon atoms includes an acetylamino group.
  • the acyl group having 2 to 8 carbon atoms includes acetyl group and the like.
  • Alkoxycarbonyl groups include methoxycarbonyl groups and the like.
  • Examples of the aralkyl group include a benzyl group and the like.
  • the alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with a hydroxyl group includes a 2-hydroxyethyl group and the like.
  • the alkylsulfinyl group having 1 to 6 carbon atoms includes methanesulfinyl group and the like.
  • a methylthio group etc. are mentioned as a C1-C6 alkylthio group.
  • the alkylsulfonyl group having 1 to 6 carbon atoms includes methanesulfonyl group and the like.
  • substituents that the thiazolyl group optionally has include a halogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, and a halogen atom having 1 to 3 an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, and the like.
  • R 1B and R 2B may be the same or different, and are a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 having a substituted alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, a cyano group, an amino group, and a substituent; optionally substituted phenyl group, optionally substituted pyridyl group or aralkyl group (the aryl portion has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene portion has 1 to 8 carbon atoms) (B -1) The compound according to.
  • R 1B and R 2B together form a naphthalene ring or a tetrahydronaphthalene ring together with the benzene ring to which they are bonded, and R 1B and R 2B together form R 1B and
  • the benzene ring or cyclohexene ring formed from the carbon atoms to which R 2B is respectively bonded is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, 1 to an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted by 3 halogen atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted by 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, a cyano group, an amino group , an alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, a dialkylamino group
  • R 1B and R 2B together form a naphthalene ring together with the benzene ring to which they are attached, and R 1B and R 2B together form a bond between R 1B and R 2B respectively.
  • the benzene ring formed from the carbon atoms in which the 1 to 4 identical or different groups selected from an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, and an amino group
  • R 3B and R 4B may be the same or different, hydrogen atom, alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, halogen atom having 1 to 3 an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, a cyano group, an amino group, or an aralkyl group Any of the above (B-1) or (B-1-1) to (B-1-4), wherein (the number of carbon atoms in the aryl portion is 6 to 10, and the number of carbon atoms in the alkylene portion is 1 to 8) The compound according to (B-1-6) (B - 1) or ( The compound according to any one of B-1-1) to (B-1-5).
  • (B-1-7) The compound according to any one of (B-1) or (B-1-1) to (B-1-6) above, wherein R 5B is a hydrogen atom.
  • R 6B and R 7B may be the same or different, hydrogen atom, C 1-8 alkyl group, C 1-8 alkoxy group, C 1-8 substituted with 1-3 halogen atoms any of the above (B-1) or (B-1-1) to (B-1-7), which is an alkyl group or an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms A compound as described or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (B-1-9) The compound according to any one of (B-1) or (B-1-1) to (B-1-8) above, wherein both R 6B and R 7B are hydrogen atoms.
  • (B-1-10) The compound according to any one of (B-1) or (B-1-1) to (B-1-9) above, wherein R 3B , R 4B , R 5B , R 6B and R 7B are hydrogen atoms.
  • (B-1-12) X B is C, Y B is N, and the double line consisting of a solid line and a broken line is a double bond of (B-1) or (B-1-1) to (B-1-11) A compound according to any one of the above.
  • (B-1-13) The compound according to any one of (B-1) or (B-1-1) to (B-1-12) above, wherein Z B is an oxygen atom.
  • a B is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • a B is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • (B-1-16) A The compound according to any one of (B-1) or (B-1-1) to (B-1-15) above, wherein B is a phenyl group or a pyridyl group.
  • (B-1-17) A The compound according to any one of (B-1) or (B-1-1) to (B-1-16) above, wherein B is a bond.
  • D B represents one substituent which may be the same or different, selected from an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms;
  • the above (B-1) or (B-1-1) to (B-1) which is an alkylene chain having 1 to 6 carbon atoms which may have up to 4 and may further have a double bond -21).
  • (B-1-23) The compound according to any one of (B-1) or (B-1-1) to (B-1-22) above, wherein D B is a bond.
  • (B-1-24) The above (B-1 ) or the compound according to any one of (B-1-1) to (B-1-23).
  • (B-1-25) The above (B-1 ) or the compound according to any one of (B-1-1) to (B-1-24).
  • (B-1-26) E The compound according to any one of (B-1) or (B-1-1) to (B-1-25) above, wherein B is a bond.
  • G B as a substituent is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • G B as a substituent is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • G B as a substituent is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms. group, halogen atom, hydroxyl group, nitro group, amino group, dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms, carboxyl group, alkylsulfinyl group having 1 to 6 carbon atoms, alkylthio group having 1 to 6 carbon atoms, and 1 to 6 carbon atoms.
  • (B-1) or (B-1-1) to (B-1-) which are benzene or pyridine optionally having 1 to 4 identical or different substituents selected from alkylsulfonyl groups of 28) The compound according to any one of 28).
  • G B may have 1 to 4 identical or different substituents selected from alkyl groups having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, halogen atoms and hydroxyl groups as substituents.
  • R 1B and R 2B together form a naphthalene ring together with the benzene ring to which they are attached
  • R 3B , R 4B , R 5B , R 6B and R 7B each represent a hydrogen atom
  • X B is N
  • a double line consisting of a solid line and a broken line represents a single bond
  • Z B represents an oxygen atom
  • a B represents a benzene ring
  • m B is 0.
  • D B represents an alkyl group or a bond having 1 to 3 carbon atoms
  • E B represents a bond
  • G B represents a substituent having a carbon number having 1 to 4 identical or different substituents selected from 1 to 8 alkyl groups, 1 to 3 halogen-substituted alkyl groups having 1 to 8 carbon atoms, halogen atoms, and hydroxyl groups;
  • R 1B and R 2B together form a naphthalene ring together with the benzene ring to which they are bonded
  • R 3B , R 4B , R 5B and R 6B and R 7B represents a hydrogen atom
  • X B is N
  • a double line consisting of a solid line and a dashed line represents a single bond
  • Z B represents an oxygen atom
  • a B is represents a benzene ring
  • m B represents 0,
  • D B represents a bond
  • E B represents a bond
  • G B represents 1 to 3 halogens as a substituent (B-1) or ( The compound according to any one of B-1-1) to (B-1-34).
  • (B-2-1) is, as a substituent, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, and an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms. , an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, a cyano group, an amino group, an alkylamino group having 1 to 8 carbon atoms, and 2 to 8 carbon atoms.
  • an acylamino group having 2 to 8 carbon atoms a carboxyl group, an acyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxycarbonyl group (the alkoxy moiety has 1 to 8 carbon atoms), or an aralkyl group (the aryl moiety has carbon atoms number is 6 to 10, and the number of carbon atoms in the alkylene portion is a naphthalene ring or a tetrahydronaphthalene ring optionally substituted with 1 to 4 substituents, which may be the same or different, selected from 1 to 8).
  • (B-2-2) is, as a substituent, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, and an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms. , an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, and an amino group, substituted with 1 to 4 substituents which may be the same or different.
  • R 3Ba and R 4Ba may be the same or different, hydrogen atom, alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, halogen atom having 1 to 3 an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, a cyano group, an amino group, or an aralkyl group (Aryl portion has 6 to 10 carbon atoms and alkylene portion has 1 to 8 carbon atoms) Any one of (B-2) or (B-2-1) to (B-2-2) above The compound described in .
  • R 6Ba and R 7Ba may be the same or different, hydrogen atom, C 1-8 alkyl group, C 1-8 alkoxy group, C 1-8 substituted with 1-3 halogen atoms any of the above (B-2) or (B-2-1) to (B-2-5), which is an alkyl group or an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms Compound as described.
  • B-2-7) The compound according to any one of (B-2) or (B-2-1) to (B-2-6) above, wherein both R 6Ba and R 7Ba are hydrogen atoms.
  • (B-2-8) is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms as a substituent, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, C1-8 alkoxy group substituted with 1-3 halogen atoms, halogen atom, hydroxyl group, nitro group, cyano group, amino group, C1-8 alkylamino group, C2-8 a dialkylamino group, an aralkyl group (the aryl moiety has 6 to 10 carbon atoms and the alkylene moiety has 1 to 8 carbon atoms), a phenyl group or a pyridyl group, which may be the same or different;
  • (B-2-9) is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms as a substituent, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, 1 to 1 to 1 to 3 substituents, which may be the same or different, selected from an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, a hydroxyl group, a nitro group, a cyano group, or an amino group;
  • (B-2-10) is a bond, or the compound according to any one of (B-2) or (B-2-1) to (B-2-9).
  • G Ba as a substituent is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • G Ba as a substituent is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms.
  • R 1 B1 and R 2 B2 together form a condensed ring selected from a naphthalene ring or a tetrahydronaphthalene ring together with the benzene ring to which they are bonded. is preferred, and forming a naphthalene ring is particularly preferred.
  • R B3 , R B4 , R B5 , R B6 and R B7 preferably represent hydrogen atoms.
  • X B is N
  • the double line consisting of the solid line and the broken line is a single bond.
  • ZB is preferably an oxygen atom.
  • AB preferably represents a benzene ring or a pyridine ring, and particularly preferably represents a benzene ring.
  • m B preferably represents 0 to 4, particularly preferably 0.
  • EB preferably represents O or a bond, and particularly preferably represents a bond.
  • G B is an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkenyl group having 2 to 8 carbon atoms, an alkoxy group having 1 to 8 carbon atoms, or a halogen atom having 1 to 3 atoms as a substituent.
  • substituted alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, halogen atom, hydroxyl group, nitro group, amino group, dialkylamino group having 2 to 8 carbon atoms, carboxyl group, alkylsulfinyl group having 1 to 6 carbon atoms, 1 carbon atom G B preferably represents benzene or pyridine optionally having 1 to 4 identical or different substituents selected from an alkylthio group having 1 to 6 carbon atoms and an alkylsulfonyl group having 1 to 6 carbon atoms; , an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms as a substituent, a halogen atom, and a hydroxyl group, which may have 1 to 4 identical or different substituents, It is particularly preferred to represent benzene.
  • a B represents a benzene ring
  • m B represents 0,
  • D B represents an alkyl group having 1 to 3 carbon atoms or represents a bond
  • E B represents a bond
  • G B represents an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom
  • a B represents a benzene ring
  • m B represents 0
  • D B represents a bond
  • EB represents a bond.
  • G B has 1 to 4 identical or different substituents selected from alkyl groups having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, halogen atoms and hydroxyl groups as substituents; It is particularly preferred that it represents benzene.
  • R B1 and R B2 together form a naphthalene ring together with the benzene ring to which they are bonded
  • R B3 , R B4 , R B5 and R B6 and R B7 represents a hydrogen atom
  • X B is N
  • a double line consisting of a solid line and a broken line represents a single bond
  • Z B represents an oxygen atom
  • a B is represents a benzene ring
  • m B represents 0,
  • D B represents an alkyl group having 1 to 3 carbon atoms or a bond
  • E B represents a bond.
  • G B are the same or different substituents selected from an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms, an alkyl group having 1 to 8 carbon atoms substituted with 1 to 3 halogen atoms, a halogen atom, and a hydroxyl group. More preferably represents benzene which may have 1 to 4 of
  • R B1 and R B2 together form a naphthalene ring together with the benzene ring to which they are bonded
  • R B3 , R B4 , R B5 and R B6 and R B7 represents a hydrogen atom
  • X B is N
  • a double line consisting of a solid line and a broken line represents a single bond
  • Z B represents an oxygen atom
  • a B is represents a benzene ring
  • D B represents a bond
  • E B represents a bond
  • G B represents 1 to 3 halogens as a substituent It is particularly preferred to represent benzene optionally having 1 to 4 identical or different substituents selected from atom-substituted alkyl groups having 1 to 8 carbon atoms, halogen atoms and hydroxyl groups.
  • Compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof more suitable as an active ingredient of the preventive, suppressive or therapeutic agent for endometriosis, adenomyosis or dysmenorrhea of the present invention are represented by general formulas (A) to (BII ) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • Compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof more suitable as an active ingredient of the preventive, suppressive or therapeutic agent for endometriosis, adenomyosis or dysmenorrhea of the present invention are represented by general formulas (A) to (BII) ) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • the compounds represented by the above general formulas (A) to (BII) may have cis/trans isomers, optically active isomers, and stereoisomers such as racemates, all of which are included in the present invention. .
  • the compounds represented by the above general formulas (A) to (BII) may have tautomers, but the tautomers exhibit the same activity as the above compounds and are included in the present invention. .
  • the compounds represented by the above general formulas (A) to (BII) may have one or more asymmetric carbon atoms depending on the type of substituent. Any optical isomer based on, any mixture of optical isomers, racemates, diastereoisomers based on two or more asymmetric carbons, any mixture of diastereoisomers, etc. It may be used as an active ingredient of a preventive, suppressive, or therapeutic agent for adenomyosis or dysmenorrhea. When the compounds represented by the above general formulas (AI) to (BII) contain a double bond or a cyclic structure, geometric isomers may exist. may be used as an active ingredient of the preventive, suppressive or therapeutic agent for endometriosis, adenomyosis or dysmenorrhoea of the present invention.
  • the active ingredients of the preventive, suppressive, or therapeutic agent for endometriosis, adenomyosis, or dysmenorrhoea of the present invention include the compounds represented by the above general formulas (A) to (BII), as well as the compounds described above. may be used as an active ingredient of the preventive, suppressive or therapeutic agent for endometriosis, adenomyosis or dysmenorrhoea of the present invention.
  • the solvates also include hydrates.
  • the compounds represented by the above general formulas (A) to (BII) are stereoisomers such as cis/trans isomers, optically active substances, and racemates of the compounds, It is intended to include tautomers, any optical isomers based on asymmetric carbons, racemates, diastereoisomers based on two or more asymmetric carbons, and mixtures thereof.
  • Active ingredients of the agent for preventing, suppressing or treating endometriosis, adenomyosis or dysmenorrhoea of the present invention include the compounds represented by the above general formulas (A) to (BII), as well as these Acid addition salts or base addition salts of the compounds may also be used.
  • acid addition salts include mineral acid salts such as hydrochlorides, sulfates and nitrates, and organic acid salts such as methanesulfonates, p-toluenesulfonates, oxalates and malate. It can be, but is not limited to.
  • base addition salts include metal salts such as lithium salts, sodium salts, potassium salts, magnesium salts, or calcium salts, ammonium salts, or organic amine salts such as triethylamine salts or ethanolamine salts. , but not limited to these.
  • pharmaceutically acceptable salts are preferably used as the active ingredient of the agent for preventing, suppressing or treating endometriosis, adenomyosis or dysmenorrhea of the present invention.
  • Endometriosis is a benign (non-cancerous) disease in which endometrial tissue grows (ectopically) at sites distant from the uterine cavity, including the ovaries, abdominal cavity, peritoneum, Douglas fossa, These include the sigmoid colon, rectum, sacrouterine ligament, vagina, vulva, bladder, abdominal wall, and navel.
  • Ectopic endometrial tissue may adhere to organs.
  • a hematoma of endometrial tissue in the ovary is sometimes called an ovarian chocolate cyst.
  • the definitive diagnosis of endometriosis includes laparoscopy, which directly observes ectopic endometrial tissue.
  • the R-ASRM classification is used to classify the clinical stages of endometriosis, and is scored according to the site of the lesion, whether it is superficial or deep, or the degree of adhesion to various organs, from stages 1 to 4. It is said that There is a Beecham classification for follow-up observation of endometriosis, which is classified into stages 1 to 4 according to the progress of the disease state.
  • Endometriosis of the present invention also includes endometriosis with uterine fibroids. The pain of endometriosis is thought to be caused by adhesion to various organs, inflammation, etc., but the details are unknown.
  • Adenomyosis is a disease in which endometrial tissue is found in the muscle layer of the uterus. According to the diagnosis of MRI, partial adenomyosis is limited to a part of the uterus, and a circumferential uterine gland that spreads throughout the uterus. Classified as myopathy. As used herein, the term "adenomyosis" refers to, but is not limited to, a condition in which endometrial tissue, that is, endometrial glandular epithelium and surrounding endometrial stroma, are present in the uterine smooth muscle layer.
  • Adenomyosis of the present invention also includes endometriosis with uterine fibroids. The pain of adenomyosis is thought to be caused by inflammation or the like, but the details are unknown.
  • Dysmenorrhea is a medical condition characterized by the presence of recurrent cramping lower abdominal pain that occurs during menstruation. Most women begin to suffer from dysmenorrhea during adolescence, usually within four to five years of their first menstrual period. Painful periods become less common as women age. For clinical purposes, dysmenorrhea is divided into two broad categories, functional (primary) dysmenorrhoea and organic (secondary) dysmenorrhoea. Functional dysmenorrhea refers to the presence of recurrent crampy lower abdominal pain that occurs during menstruation in the absence of demonstrable disease that can explain these symptoms.
  • Organic dysmenorrhoea occurs in women with the same clinical features but disorders that can explain its symptoms, such as endometriosis, adenomyosis or fibroids.
  • "dysmenorrhea” means, but is not limited to, dysmenorrhoea caused by organic dysmenorrhoea, such as endometriosis, adenomyosis or fibroids.
  • Typical symptoms include, for example, abdominal pain during menstruation, especially lower abdominal pain, lumbago, headache, nausea, anemia, malaise, and the like.
  • the present invention relates to a prophylactic, therapeutic or inhibitory agent for endometriosis, adenomyosis or dysmenorrhea, containing a P2X4 receptor antagonist as an active ingredient.
  • the prophylactic, therapeutic or suppressive agent can be administered to a patient suffering from endometriosis, adenomyosis or dysmenorrhea to cure, alleviate symptoms, suppress aggravation or prevent onset.
  • the present invention relates to a pharmaceutical composition containing a P2X4 receptor antagonist as an active ingredient for the prevention, treatment or suppression of endometriosis, adenomyosis or dysmenorrhea.
  • the present invention relates to a method for preventing, treating or suppressing endometriosis, adenomyosis or dysmenorrhea, comprising administering a P2X4 receptor antagonist. It also relates to the use of the P2X4 receptor antagonist of the present invention for the production of a medicament for prevention, treatment or suppression of endometriosis, adenomyosis or dysmenorrhoea. It also relates to P2X4 receptor antagonists for use in the prevention, treatment or suppression of endometriosis or adenomyosis.
  • Endometriosis or adenomyosis is a disease in which endometrial tissue grows outside the endometrium. Similar to the endometrium of the uterus, these ectopic endometrial tissues repeatedly develop and bleed in accordance with the menstrual cycle, but they may form hematomas because they have no exit, unlike menstrual blood. The hematoma that forms is called a chocolate cyst. As a result of cyst formation, tissue fibrosis can form adhesions and induration. When the ectopic endometrial tissue adheres to various organs (peritoneum, intestine, ovary, etc.), it causes pain. Adhesion of the fallopian tubes can also cause infertility.
  • Endometriosis or adenomyosis is usually treated with hormone therapy or surgical excision.
  • the prevention, treatment or suppression of endometriosis or adenomyosis according to the present invention results in alleviation of pain associated with endometriosis or adenomyosis and development of ectopic endometrial tissue (including cysts). Suppression of inflammation in ectopic endometrial tissue (including cysts) ) exerts at least one action selected from the group consisting of
  • a pharmaceutical composition containing a P2X4 receptor antagonist can be administered to a subject who has symptom changes associated with menstrual cycle fluctuations or who complains of complaints associated with menstrual cycle fluctuations.
  • the present invention provides an agent for relieving pain associated with endometriosis, adenomyosis or dysmenorrhea containing a P2X4 receptor antagonist as an active ingredient, and a P2X4 receptor antagonist as an active ingredient.
  • Endometriosis or uterus containing as an active ingredient an inhibitor of the growth of ectopic endometrial tissue (including cysts) and a P2X4 receptor antagonist in endometriosis or adenomyosis containing as an active ingredient
  • the P2X4 receptor antagonist of the present invention alleviates menstrual low back pain, lower abdominal pain or defecation pain, or non-menstrual lower back pain, lower abdominal pain or pain in defecation in patients with endometriosis, adenomyosis or dysmenorrhoea. Preferably, the pain is eliminated.
  • the P2X4 receptor antagonists of the present invention are useful for treating pain in the pelvis, ovary, peritoneum, peritoneum, Douglas fossa, sigmoid colon, rectum, sacrotometrial ligament, vagina, vulva, bladder, abdominal wall and/or navel in patients with endometriosis. is preferably alleviated, and more preferably eliminated.
  • the pain relief of the P2X4 receptor antagonists of the present invention is assessed, for example, by the Biberoglu and Behrman scale, which scores pain-associated QOL (Biberoglu KO, Behrman SJ, Am J Obstet Gynecol., 139:645 (1981)). can do.
  • this scale pelvic pain other than during menstruation, dysmenorrhea pain, and pain during sexual intercourse are evaluated as subjective symptoms.
  • the pain relief of the P2X4 receptor antagonist of the present invention can be evaluated by reducing the number and amount of analgesics taken.
  • analgesics include loxoprofen sodium hydrate, diclofenac sodium, and aspirin.
  • the P2X4 receptor antagonists of the present invention are useful for treating abnormalities in the pelvis, ovary, peritoneum, peritoneum, Douglas pit, sigmoid colon, rectum, sacrotometrial ligament, vagina, vulva, bladder, abdominal wall and/or umbilicus in patients with endometriosis. It is preferred to inhibit the growth of native endometrial tissue (including cysts), and more preferred to shrink the ectopic endometrial tissue (including cysts).
  • the P2X4 receptor antagonists of the present invention are useful for treating abnormalities in the pelvis, ovary, peritoneum, peritoneum, Douglas pit, sigmoid colon, rectum, sacrotometrial ligament, vagina, vulva, bladder, abdominal wall and/or navel of patients with endometriosis. Suppressing the production of cytokines and/or mediators in native endometrial tissue (including cysts), preferably suppressing PTSG2 involved in the production of IL-6, IL-33 and/or prostaglandins is more preferred.
  • the P2X4 receptor antagonist of the present invention is preferably a therapeutic agent for endometriosis, adenomyosis or dysmenorrhea that maintains a fertile state and has no embryotoxicity during pregnancy.
  • endometriosis, adenomyosis or dysmenorrhoea without the side effects of Menopause-like side effects include, but are not limited to, infertility, hot flashes, osteoporosis, and depression.
  • the preventive, suppressive, or therapeutic agent for endometriosis, adenomyosis, or dysmenorrhoea of the present invention can be administered orally or parenterally as a pharmaceutical composition.
  • a pharmaceutical composition containing the prophylactic, therapeutic or inhibitory agent for endometriosis or adenomyosis of the present invention can be prepared as tablets, granules, powders, capsules, suspensions, tablets, granules, powders, capsules, suspensions, and the like according to the usual methods in the technical field of formulation.
  • Manufactured as appropriate dosage forms such as inhalants, inhalable powders, inhalable liquids, inhalable aerosols, ointments, gels, creams, poultices, patches, liniments, tapes, poultices, injections, suppositories, etc. can do.
  • formulations can be manufactured using common techniques. additives can be used.
  • excipients include lactose, D-mannitol, crystalline cellulose, and glucose.
  • disintegrants include starch and carboxymethylcellulose calcium (CMC-Ca).
  • lubricants include magnesium stearate and talc.
  • Binders include hydroxypropyl cellulose (HPC), gelatin, polyvinylpyrrolidone (PVP) and the like.
  • compositions of the present invention can be provided as a pharmaceutical composition containing the active ingredient and pharmaceutically acceptable excipients.
  • Inhalants for parenteral administration include aerosols, powders for inhalation, solutions for inhalation (e.g. solutions for inhalation, suspensions for inhalation, etc.) or capsules for inhalation, wherein said inhalation solutions may be dissolved or suspended in water or other suitable medium at the time of use.
  • solutions for inhalation e.g. solutions for inhalation, suspensions for inhalation, etc.
  • capsules for inhalation wherein said inhalation solutions may be dissolved or suspended in water or other suitable medium at the time of use.
  • inhalants can be applied using a suitable inhalation container.
  • a drug inhaler and the like can be used.
  • the compounds represented by formulas (A) to (BII) are powdered or liquidized, blended into an inhalation propellant or carrier, and filled into a suitable inhalation container.
  • the compounds represented by formulas (A) to (BII) are pulverized, they are pulverized according to a conventional method. For example, it is pulverized with lactose, starch, magnesium stearate and the like to form a uniform mixture, or granulated to prepare a powder.
  • the compounds represented by formulas (A) to (BII) are liquefied, for example, the compounds may be dissolved in a liquid carrier such as water, physiological saline, or an organic solvent.
  • propellant examples include conventionally known propellants such as CFC alternatives, liquefied gas propellants (e.g., fluorocarbons, liquefied petroleum, diethyl ether, dimethyl ether, etc.), compressed gases (e.g., soluble gases (e.g., carbon dioxide), , nitrous oxide gas, etc.), an insoluble gas (eg, nitrogen gas, etc.), etc. are used.
  • liquefied gas propellants e.g., fluorocarbons, liquefied petroleum, diethyl ether, dimethyl ether, etc.
  • compressed gases e.g., soluble gases (e.g., carbon dioxide), , nitrous oxide gas, etc.
  • an insoluble gas eg, nitrogen gas, etc.
  • the inhalant may further contain pharmaceutically acceptable additives as appropriate. Any commonly used additive may be used as the additive. Examples include solid excipients (e.g., sucrose, lactose, glucose, mannitol, sorbitol, maltose, cellulose, etc.), liquid excipients (e.g., , propylene glycol, etc.), binders (starch, dextrin, methylcellulose, hydroxypropylcellulose, polyvinylpyrrolidone, polyethylene glycol, sucrose, etc.), lubricants (e.g., magnesium stearate, light anhydrous silicic acid, talc, sodium lauryl sulfate, etc.) ), flavoring agents (e.g., citric acid, menthol, glycyrrhizin ammonium salt, glycine, orange powder, etc.), preservatives (e.g., sodium benzoate, sodium bisulfite, methylparaben, propy
  • lubricants for example, in the case of a powder for inhalation, lubricants, binders, excipients, coloring agents, preservatives, absorption enhancers (bile salts, chitosan, etc.), etc., may be appropriately selected as necessary. prepared.
  • the inhalant may contain a biodegradable polymer in order to release the compounds represented by general formulas (A) to (BII) in a sustained manner.
  • Biodegradable polymers include fatty acid ester polymers or copolymers thereof, polyacrylates, polyhydroxybutyric acids, polyalkyleneoxalates, polyorthoesters, polycarbonates and polyamino acids. can be used in combination of one or more. Phospholipids such as egg yolk lecithin, chitosan, and the like may also be used.
  • Fatty acid ester polymers or copolymers thereof include polylactic acid, polyglycolic acid, polycitric acid, polymalic acid and lactic acid-glycolic acid copolymers, and these may be used singly or in combination. can.
  • poly ⁇ -cyanoacrylate, poly ⁇ -hydroxybutyric acid, polytrimethylene oxate, polyorthoester, polyorthocarbonate, polyethylene carbonate, poly ⁇ -benzyl-L-glutamic acid and poly L-alanine Or more mixtures can also be used.
  • Polylactic acid, polyglycolic acid, or lactic acid-glycolic acid copolymers are preferred, and lactic acid-glycolic acid copolymers are more preferred.
  • biodegradable polymers such as lactic acid-glycolic acid copolymers may be used to prepare drug-encapsulated microspheres or nanospheres.
  • Ointments are manufactured according to known or commonly used formulations. For example, it is manufactured or prepared by grinding or melting one or more active substances into a base.
  • the ointment base is selected from known or commonly used ones. For example, higher fatty acids or higher fatty acid esters (adipic acid, myristic acid, palmitic acid, stearic acid, oleic acid, adipate, myristate, palmitate, stearate, oleate, etc.), waxes (beeswax) , whale wax, ceresin, etc.), surfactants (polyoxyethylene alkyl ether phosphate, etc.), higher alcohols (cetanol, stearyl alcohol, cetostearyl alcohol, etc.), silicon oil (dimethylpolysiloxane, etc.), hydrocarbons ( Hydrophilic petrolatum, white petrolatum, refined lanolin, liquid paraffin, etc.), glycols (ethylene glycol, diethylene glycol, propylene glycol
  • Gels are manufactured according to known or commonly used formulations. For example, it is manufactured or prepared by melting one or more active substances into a base.
  • the gel base is selected from known or commonly used ones.
  • lower alcohols ethanol, isopropyl alcohol, etc.
  • gelling agents carboxymethylcellulose, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylcellulose, ethylcellulose, etc.
  • neutralizing agents triethanolamine, diisopropanolamine, etc.
  • surfactants monostearin Acid polyethylene glycol, etc.
  • gums water, absorption enhancers, and anti-rash agents may be used singly or in combination of two or more.
  • preservatives, antioxidants, flavoring agents and the like may be included.
  • Creams are manufactured according to known or commonly used formulations. For example, it is manufactured or prepared by melting or emulsifying one or more active substances in a base.
  • the cream base is selected from known or commonly used ones. For example, higher fatty acid esters, lower alcohols, hydrocarbons, polyhydric alcohols (propylene glycol, 1,3-butylene glycol, etc.), higher alcohols (2-hexyldecanol, cetanol, etc.), emulsifiers (polyoxyethylene alkyl ethers, fatty acid esters, etc.), water, absorption promoters, and anti-rash agents. In addition, preservatives, antioxidants, flavoring agents and the like may be included.
  • the poultice is manufactured according to a known or commonly used prescription. For example, it is manufactured by melting one or more active substances in a base, forming a kneaded product, and spreading and coating it on a support.
  • the poultice base is selected from those known or commonly used. For example, thickeners (polyacrylic acid, polyvinylpyrrolidone, gum arabic, starch, gelatin, methylcellulose, etc.), wetting agents (urea, glycerin, propylene glycol, etc.), fillers (kaolin, zinc oxide, talc, calcium, magnesium, etc.) ), water, solubilizers, tackifiers, and anti-rash agents, either singly or in combination of two or more. In addition, preservatives, antioxidants, flavoring agents and the like may be included.
  • the patch is manufactured according to a known or commonly used prescription. For example, it is prepared by melting one or more active substances into a base and spreading and coating it on a support.
  • the adhesive patch base is selected from those known or commonly used. For example, one selected from polymeric bases, oils and fats, higher fatty acids, tackifiers and anti-rash agents may be used alone or in combination of two or more. In addition, preservatives, antioxidants, flavoring agents and the like may be included.
  • Liniment agents are manufactured according to known or commonly used formulations. For example, one or more active substances are dissolved, suspended or Manufactured and prepared by emulsification. In addition, preservatives, antioxidants, flavoring agents and the like may be included.
  • the dose of the pharmaceutical composition of the present invention is not particularly limited, it is generally about 0.01 ug of active ingredient per day for adults in the form of an inhalant, inhalable powder, inhalable liquid, or inhalable aerosol. ⁇ 100mg, preferably 0.3ug ⁇ 10mg, ointments, creams, gels, poultices, patches, liniments, tapes, poultices, about 0.01mg ⁇ 1000mg of active ingredient per day, injection Depending on the agent, the active ingredient can be administered in an amount of about 0.01 mg to 100 mg per day, or about 0.01 mg to 2000 mg per day by oral administration. However, the dosage is not limited to the above dosage, and can be increased or decreased depending on age, symptoms, and the like.
  • the dosage of the pharmaceutical composition of the present invention is not particularly limited, but generally for adults, about 0.01 ug to 100 mg, preferably 0.3 ug to 10 mg, preferably 0.3 ug to 10 mg of the active ingredient per day for inhalants, inhalable powders, inhalable liquids, and inhalable aerosols; ointments, gels, creams, poultices, patches, liniments, tapes, poultices, the amount of the active ingredient is about 0.01 mg to 1000 mg per day, About 0.01 mg to 100 mg per day as an active ingredient by injection, About 0.01 mg to 2000 mg can be administered per day by oral administration.
  • the dosage is not limited to the above doses, and can be determined appropriately according to the administration method, age, body weight, sex, symptoms, drug sensitivity, etc., but depending on the improvement of symptoms.
  • the dosage can be adjusted according to the age, symptoms, etc., and can be increased or decreased.
  • the pharmaceutical composition of the present invention can be used in combination with other agents useful for treating or preventing endometriosis, adenomyosis, or dysmenorrhea.
  • the individual components of such combinations may be administered at separate times or simultaneously, in divided or single formulations, during the course of treatment or prophylaxis. Therefore, the present invention should be construed to include all administrations at the same time or at different times, and administration in the present invention should be construed accordingly.
  • the scope of the combination of the pharmaceutical composition of the present invention with the above-mentioned other drug also includes, in principle, the combination with the above-mentioned other drug.
  • each formulation in the combination formulation according to the present invention can be produced in the same manner as the above formulations.
  • a combination drug containing the pharmaceutical composition of the present invention and other therapeutic or preventive drugs for endometriosis, adenomyosis or dysmenorrhoea those skilled in the art can easily can be manufactured to
  • the above combinations encompass not only one other active agent but also two or more other active agents in combination with the pharmaceutical composition of the present invention.
  • the combination of the pharmaceutical composition of the present invention with one, two or more active substances selected from the therapeutic or preventive agents for endometriosis, adenomyosis or dysmenorrhoea mentioned above. exists.
  • drugs to be combined with the pharmaceutical composition of the present invention include analgesics (NSAIDs), GnRH agonists, low-dose estrogens, progestins (dydrogesterone, dienogest, etc.), low-dose estrogen/progestin combination drugs (norethisterone/ethinylestradiol tablets, drospirenone ⁇ Ethinylestradiol tablets, levonorgestrel/ethinylestradiol tablets, etc.).
  • NSAIDs analgesics
  • GnRH agonists low-dose estrogens
  • progestins didrogesterone, dienogest, etc.
  • low-dose estrogen/progestin combination drugs norethisterone/ethinylestradiol tablets, drospirenone ⁇ Ethinylestradiol tablets, levonorgestrel/ethinylestradiol tablets, etc.
  • endometriosis containing a P2X4 receptor antagonist as an active ingredient that suppresses the growth of ectopic endometrial tissue (including cysts) in endometriosis or adenomyosis Or an agent for prevention, treatment or suppression of adenomyosis.
  • ectopic endometrial tissue including cysts
  • This ectopic growth of endometrial tissue can be assessed by surgical procedures, ultrasonography, and MRI.
  • Another aspect of the present invention is an agent for preventing, treating or suppressing endometriosis or adenomyosis, containing a P2X4 receptor antagonist as an active ingredient, which suppresses inflammation in endometriosis or adenomyosis.
  • the degree of inflammation is measured, for example, by measuring the concentration of inflammatory mediators (IL-6, TNF-a, IL-1b, IL-1a, IL-33, prostaglandin, etc.) contained in body fluids (blood, ascites, etc.), It can be evaluated by measuring the concentration in the excised pathological tissue or by measuring the gene expression in the excised pathological tissue.
  • endometriosis or adenomyosis containing a P2X4 receptor antagonist as an active ingredient that inhibits production of IL-33, IL-6 or PTGS2 in endometriosis or adenomyosis There are prophylactic, therapeutic or suppressive agents for disease. These mediators can be evaluated by, for example, measuring the concentration contained in body fluids (blood, ascites, etc.), measuring the concentration in excised pathological tissue, or measuring the gene expression in excised pathological tissue. can be done.
  • Example 1 Measurement of P2X4 Receptor Antagonism of Compounds as Active Ingredients of the Present Invention (Test Method)
  • the P2X4 receptor antagonism of the compound, which is the active ingredient of the present invention was measured.
  • ATP receptor human P2X4
  • P2X4 receptor-expressing cells were seeded in a 96-well plate, cultured at 37°C, 5% CO2 for 24 hours, and used for calcium measurement.
  • Fura-2AM which is a calcium fluorescence indicator, was dissolved in the extracellular fluid for calcium imaging, treated with the seeded cells, and allowed to stand at room temperature for 45 minutes to incorporate Fura-2AM into the cells.
  • a microplate reader, EnVision (PerkinElmer) was used for the measurement.
  • the light emitted from the xenon lamp was passed through filters of 340 nm and 380 nm, respectively, and the fluorescence F340 and F380 emitted at 510 nm when the cells were irradiated was observed. did.
  • Measurement was performed by adding ATP to each well so that the final concentration was 1 ⁇ M, and observing the ATP-induced intracellular calcium response over time.
  • the inhibitory activity of the test substance was measured by pretreating the test substance with ATP for 15 minutes, and calculated by comparison with the case without the test substance. The results are shown in Table 29 below.
  • Example 2 Effects of P2X4 receptor antagonists on ectopic endometrial tissue (cyst) weight in an endometriosis model
  • cyst ectopic endometrial tissue
  • mice were injected with 0.5 ⁇ g/100 ⁇ L/body of estradiol valerate injection solution (Fuji Pharmaceutical) (estrogen) dissolved in corn oil (Wako Pure Chemical Industries) to 5 ⁇ g/mL with a 22G injection needle subcutaneously in the rear neck of the mouse. was subcutaneously injected for 2 weeks (once/week) to prepare donor mice and recipient mice. Two weeks later, the donor mouse was dislocated in the cervical vertebrae, and the abdomen was opened to remove the uterus. The removed uterus was cut into pieces of about 0.5 mm in length on a petri dish. The minced uterine pieces were aspirated with a 1 mL pipette together with physiological saline.
  • Example 3 Effect of P2X4 Receptor Antagonist on Pain in Endometriosis Model
  • a hot plate test was performed to confirm the effect on pain. Mice treated with P2X4 receptor antagonists for 2 weeks and control mice were placed on a hot plate at 55° C. and latencies to paw responses (licking, shaking, or jumping) were measured. The latency time in the control group was 8.27 ⁇ 0.69 seconds (mean ⁇ standard error), while in the compound B administration group it was 11.90 ⁇ 1.33 seconds. significantly alleviated (Mann-Whitney U test: p ⁇ 0.05).
  • Example 4 Analysis of Ectopic Endometrial Tissue Lesion 4-1) Expression of P2X4 Receptor Using a portion of the ectopic endometrial tissue lesion excised in Example 2, a paraffin section was prepared according to a conventional method. After deparaffinization and washing with water, antigen retrieval treatment was performed with pH 6.0 citrate buffer (DAKO: S2031) at 95°C for 20 minutes. After washing with water, an anti-F4/80 antibody (CEDARLANE: CL8940AP) diluted 200-fold with TBS (150 mM NaCl, 50 mM Tris (pH 7.6)) was allowed to react overnight at 4°C.
  • DAKO pH 6.0 citrate buffer
  • CEDARLANE CL8940AP
  • a biotinylated anti-rat IgG antibody (VECTOR: BA4000) was reacted at room temperature for 30 minutes. After washing twice with TBS, VECSTAIN Elite ABC Standard Kit (VECTOR: PK-6100) was allowed to react at room temperature for 30 minutes. After washing twice with TBS, a fluorescent detection reagent TSA Cyanin3 System (Akoya Biosciences: SAT704A001EA) was reacted at room temperature for 10 minutes, and washed twice with TBS. Next, the specimen was treated with antigen retrieval solution High (DAKO: K8004) at 95°C for 20 minutes to denature antibodies and HRP in the specimen.
  • DAKO antigen retrieval solution High
  • an anti-P2RX4 antibody (LSBio: LS-B9556) diluted 500-fold with TBS was allowed to react at room temperature for 60 minutes.
  • a biotinylated anti-goat IgG antibody (VECTOR: BA5000) was reacted at room temperature for 30 minutes.
  • the VECSTAIN Elite ABC Standard Kit was reacted at room temperature for 30 minutes.
  • a fluorescence detection reagent TSA Fluorescein System (Akoya Biosciences: SAT701001EA) was reacted at room temperature for 10 minutes, and washed twice with TBS.
  • RNA was extracted from a portion of the ectopic endometrial tissue lesion excised in Example 2 using RNeasy Mini Kit (QIAGEN) and prepared.
  • cDNA was synthesized from total RNA using PrimeScript TM 1st strand cDNA Synthesis Kit (TAKARA). Quantitative real-time PCR was performed for each gene using the ViiA TM 7 real-time PCR system (ThermoFisher).
  • the PCR amplification protocol was 95° C., 20 sec, followed by 40 cycles of 95° C., 1 sec and 60° C., 20 sec. Analysis was performed by the ⁇ CT method, and the amount of mRNA of each transcript was corrected with the amount of RNA of GAPDH.
  • administration of a P2X4 receptor antagonist significantly suppressed the expression of IL-6, IL-33 and PTGS2 in ectopic endometrial lesions.
  • the expression of CCL2 and BDNF also tended to decrease, the expression of VEGF tended to increase.
  • P2X4 receptor antagonists act on macrophages that infiltrate endometriotic lesions and suppress PTGS2 expression, thereby suppressing prostaglandin production and relieving pain.
  • the production of inflammatory cytokines such as -6 and IL-33) was thought to suppress the development of pathological conditions including the development of ectopic endometrial tissue (including cysts).
  • the present invention is useful as a prophylactic, therapeutic or inhibitory agent for endometriosis, adenomyosis or dysmenorrhea, comprising a compound having P2X4 receptor antagonistic activity or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. be.

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Abstract

本発明は、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含む、子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症の予防、治療又は抑制剤に関する。

Description

子宮内膜症又は子宮腺筋症の予防又は治療剤
　本発明は、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含む子宮内膜症又は子宮腺筋症の予防、治療又は抑制剤に関する。
　月経に際して、下腹部や腰部の異常に強い疼痛や全身障害を伴い、日常生活や仕事に支障を来たす状態が反復して現れる症候群を、“月経困難症”という。日本人女性の内、800～1000 万人が月経困難症と推定され、働く女性の約 1/3 に当たると云われている。月経困難症のうち、200～400 万人が子宮内膜症に起因すると云われている。
　子宮内膜症とは、子宮内膜が何らかの原因で、本来あるべき子宮の内側以外の場所で、増殖と剥離をくり返し、さまざまな痛みを引き起こしてしまう疾患である。20～30 歳代の女性で発症することが多く、生理のある（初潮～閉経）女性の 10 人に 1 人が発症すると言われている。生理（月経）の回数の多い女性に多く発症し、“初潮の低年齢化”、“初産年齢の高齢化”、“妊娠・出産回数の減少”も要因とされている。生理のたびに進行する病気で、痛みなどの症状をコントロールしながら、閉経まで気長につきあっていかなければならない病気である。通常の生理であれば、剥脱した子宮粘膜及び血液は子宮膣部を経由して、体外に***されるが、90％以上の女性に月経血が子宮内から卵管を逆流し腹腔内に到達し、その逆流した子宮内膜組織が腹腔内に生着し、月経周期にともない、種々の場所での増殖・剥離（出血）・炎症を繰り返すことにより、発症する病態である。腹腔内では、ダグラス窩周辺が最多であり、詳細は不明で、稀ではあるが、肺や胸膜など腹腔以外にも発症することがある。
　子宮内膜症の主な症状は、月経に随伴して起こる下腹部痛と腰痛を主とした痙攣様の激しい痛みを伴う（月経困難症）症候群である。子宮と周囲の卵管、卵巣、腸が癒着するため、生理時以外にも強い下腹部痛を来たすケースが多々あり、排便時（排便痛）や***時（***痛）に肛門の奥に突き上げる様な痛みを自覚する人が多く存在する。炎症により、子宮を強く収縮させるプロスタグランジンの分泌を増やし、強い生理痛の原因となる。また、炎症により子宮内膜組織と子宮周囲臓器の癒着によるひきつれによる痛みの増強を生じ、子宮内膜症による卵管の癒着や卵巣チョコレート嚢胞が不妊の原因となる。
　子宮内膜症又は子宮腺筋症又の治療方法には手術療法と薬物療法があるが、これらはいずれも対症療法であり、根本的な治療方法は存在しない。手術療法を選択した場合でも、妊孕性温存のために根治を果たせず、再発防止のために術後の薬物療法を併用することが多い。薬物療法としては、低用量ピル、性腺刺激ホルモン放出ホルモン（ＧｎＲＨ）アゴニスト（リュープリンなど）、男性ホルモン類（ダナゾールなど）及び黄体ホルモン類(ジエノゲストなど)が挙げられる。しかしながら、いずれもホルモンバランスに影響を及ぼすが故の副作用がある。すなわち、ジエノゲストは妊娠ラットへの投与により胚死亡率を増加させることが知られている。このため、いずれの薬剤も、妊婦の使用が禁忌となっている。また、多くの薬物において擬閉経や擬妊娠の症状を伴うことから、不妊やホットフラッシュ、骨粗鬆症などの更年期障害様の副作用がある。したがって、安全性が高く、妊娠に影響しないような子宮内膜症又は子宮腺筋症の予防剤、又は治療剤の登場が期待されている。
　P2X4受容体拮抗作用を有するジアゼピンジオン誘導体化合物が開示されている（特許文献１、特許文献２）。近年、P2X4受容体アンタゴニストである芳香族スルホンアミド誘導体化合物が報告された（特許文献３）。しかしながら、いずれの化合物についても子宮内膜症又は子宮腺筋症に対する効果は具体的に開示されていない。
　子宮内膜症患者の血清や腹水を解析することにより、炎症性サイトカインであるＩＬ－３３が子宮内膜症の腹水などで病態(ステージ)の進行とともに増加し、サロゲートマーカーとして使用できることがMbarikらにより報告されている(非特許文献1)。また、 抗ＩＬ－３３抗体による子宮内膜症又は子宮腺筋症の治療が報告され、子宮内膜症又は子宮腺筋症におけるIL-33の増加が病気の進展の原因の１つであると考えられている（特許文献４）。
　子宮内膜症患者腹水中には高濃度のIL-6が存在し、子宮内膜においても発現することが知られている。炎症性サイトカインであるIL-6は子宮内膜の増殖制御に関与することがわかっており、病態の進展に重要な働きをするものと考えられている（非特許文献２）。
　COX-2選択的阻害薬が血管新生を抑制することにより、免疫不全マウスに移植した子宮内膜症組織の発育を抑制することが報告され、COX-2選択的阻害薬が子宮内膜症の発症や進展を抑制し、同薬が子宮内膜症の治療薬として奏功する可能性が示唆されている（非特許文献3）。
国際公開2010/093061 国際公開2013/105608 国際公開2016/062841 国際公開2019/045075
Maroua Mbarik et al., Immunolo.Lett. 2015, Vol.166, p1 H. Yoshioka et al., Am.J.Obsete.Gynecol. 1999, Vol180, p1088 Yuka Ozawa et al., Fertility and Sterility 86, Suppl 3, p1146
　本発明の課題は、新規な子宮内膜症又は子宮腺筋症の予防もしくは抑制又は治療剤を提供することであり、特に子宮内膜症又は子宮腺筋症に伴う痛みの緩和、異所性の子宮内膜組織（嚢胞を含む）の発育の抑制、又は子宮内膜症又は子宮腺筋症に伴う炎症の抑制することができる子宮内膜症又は子宮腺筋症の予防もしくは抑制又は治療剤を提供することである。
　そこで本発明者は、上記課題を解決すべく、鋭意研究を行った結果、Ｐ２Ｘ4受容体アンタゴニスト作用を有する一般式（Ａ）から（ＢＩＩ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩が、子宮内膜症又は子宮腺筋症でのIL-33やIL-6といった炎症性サイトカインや炎症に関与するPTSG2の産生を抑え、異所性の子宮内膜組織の発育を抑制し、子宮内膜症又は子宮腺筋症に伴う痛みを緩和することにより、子宮内膜症又は子宮腺筋症の予防もしくは抑制又は治療剤として有用であることを見出し、本発明を完成させた。
　すなわち、そこで、本発明は、以下のものに関する：
［１］Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含む、子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症の予防、治療又は抑制剤。
［２］前記月経困難症が子宮内膜症又は子宮腺筋症を原因とする月経困難症である、［１］に記載の予防、治療又は抑制剤。
［３］前記化合物が次の一般式（Ａ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000003
 　（式中、Ｒ１Ａは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１～３のアルキル基を表し、
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、カルバモイル基、炭素数１～８のアルキルチオ基、炭素数１～８のアルキルスルフィニル基、炭素数１～８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
　Ｒ４Ａ及びＲ５Ａは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１～３のアルキル基を表し、
　そして、ＷＡは置換基を有していてもよい環構成元素として窒素原子を１～４個含む５又は６員環の複素環を表す。）で表される化合物である［１］又は［２］に記載の予防、治療又は抑制剤。
［４］　前記化合物が次の一般式（ＢＩ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000004
 　（式中、Ｒ１Ｂ及びＲ２Ｂは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～８のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、若しくはアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表すか、又は
　Ｒ１ＢとＲ２Ｂが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環、キノリン環、イソキノリン環、テトラヒドロナフタレン環、インダン環、テトラヒドロキノリン環又はテトラヒドロイソキノリン環から選択される縮合環を形成してもよく、そしてＲ１ＢとＲ２Ｂが一緒になって、Ｒ１ＢとＲ２Ｂがそれぞれ結合している炭素原子からなる環には、１～４個の同一又は異なってもよい炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～８のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）から選択される置換基で置換されていてもよく、
　Ｒ３Ｂ及びＲ４Ｂは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　Ｒ５Ｂは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　Ｒ６Ｂ及びＲ７Ｂは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基又はアミノ基を表し、
　ＸＢはＣ、ＣＨ又はＮを表し、
　ＹＢはＮ、ＮＨ又はＣ（＝Ｏ）を表し、
　但し、ＸＢがＮのとき、ＹＢはＮ，ＮＨでなく、
　また、ＸＢがＣ，ＣＨのとき、ＹＢはＣ（＝Ｏ）でなく、
　実線と破線からなる二重線は、単結合又は二重結合を表し、
　ＺＢは酸素原子又は硫黄原子を表し、
　ＡＢは、置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、フェニル基又はピリジル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、チオフェン環、ピリミジン環、ナフタレン環、キノリン環、若しくはインドール環を表すか、又は結合手を表し、
　ＢＢはＮ（Ｒ８Ｂ）Ｃ（＝Ｏ）、ＮＨＣＯＮＨ、ＣＯＮ（Ｒ９Ｂ）、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ、Ｎ（Ｒ１０Ｂ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１Ｂ）又はＯＳＯ２を表し、
　ここで、Ｒ８Ｂ、Ｒ９Ｂ、Ｒ１０Ｂ及びＲ１１Ｂは、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　ＤＢは、置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよく、更に二重結合を有していてもよい炭素数１～６のアルキレン鎖、又は結合手を表し、
　ＥＢは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１２Ｂ、又は結合手を表し、
　ここで、Ｒ１２Ｂは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　ＧＢは、置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１～６のアルキルスルフィニル基、炭素数１～６のアルキルチオ基、炭素数１～６のアルキルスルホニル基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、置換基を有していてもよいイミダゾリル基、置換基を有していてもよいオキサゾリル基、又は置換基を有していてもよいチアゾリル基から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいピペラジン、ピペリジン、モルホリン、シクロヘキサン、ベンゼン、ナフタレン、キノリン、キノキサリン、ベンズイミダゾール、チオフェン、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、インドール、ベンゾフラン、ピロール、ピリジン又はピリミジンを表し、
　そして、ｍＢは０～５の整数を表す。
　但し、Ｒ１ＢとＲ２Ｂが一緒になって環を形成しない場合で、ＸＢがＣ、ＹＢがＮで、実線と破線からなる二重線が二重結合で、ＺＢが酸素原子で、ＡＢがベンゼン環で、ｍＢが０で、ＢＢがＣ（＝Ｏ）ＮＨで、ＥＢが結合手でＧＢがフェニル基の場合を除く。）で表される化合物である［１］又は［２］に記載の予防、治療又は抑制剤。　
［５］前記化合物又はその薬学的に許容される塩が、下記（Ａ１）～（Ａ２１）及び（Ｂ１）～（Ｂ２１４）からなる群から選ばれる化合物又はその薬学的に許容される塩である、［１］又は［２］に記載の予防、治療又は抑制剤：
　（Ａ１）　５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ａ２）　５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
　（Ａ３）　５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　カリウム塩；
　（Ａ４）　５－［４－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ａ５）　５－［４－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
　（Ａ６）　１－メチル－５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ａ７）　１，３－ジメチル－５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ａ８）　５－［２－クロロ－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ａ９）　５－［２－クロロ－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
　（Ａ１０）　５－［２－メチル－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ａ１１）　５－［２－メチル－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
　（Ａ１２）　５－［２－ブロモ－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ａ１３）　５－［３－（２－メチル－２Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ａ１４）　５－［３－（１－メチル－１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ａ１５）　５－［３－（５－オキソ－４Ｈ－［１，２，４］オキサジアゾール－３－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ａ１６）　５－［３－（５－チオキソ－４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾール－３－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ａ１７）　５－［３－（５－チオキソ－４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾール－３－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
　（Ａ１８）　５－［３－（オキサゾール－２－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン； 
　（Ａ１９）　５－［３－（１Ｈ－ピラゾール－４－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ａ２０）　５－［４－フルオロ－3－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ａ２１）　５－［４－フルオロ－3－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
　（Ｂ１）　５－（４－ベンゾイルアミノフェニル）－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ２）　５－［４－［２－（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ３）　５－［４－（３－ブロモベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ４）　５－［４－［４－（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ５）　５－［４－（２－メチルベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ６）　５－［４－（２，６－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ７）　５－［４－（２，６－ジクロロベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ８）　５－［４－（３－クロロベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ９）　５［４－（２－フェニルアセチルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１０）　１－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－フェニルチオ尿素；
　（Ｂ１１）　５－［４－（２，３－ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１２）　５－［４－（２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１３）　５－［４－［（２－クロロフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１４）　５－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１５）　５－［４－（２，５－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１６）　５－［４－（５－ブロモ－２－クロロベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１７）　５－［４－（２，４－ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１８）　５－［４－（２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１９）　５－［４－（２，３－ジヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ２０）　１－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－フェニル尿素；
　（Ｂ２１）　５－［４－［（２，６－ジクロロフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ２２）　５－［４－［（２－メトキシフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ２３）　５－［４－［（２－ヒドロキシフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ２４）　１－（２－クロロフェニル）－３－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］チオ尿素；
　（Ｂ２５）　５－［４－［３－（トリフルオロメチル）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ２６）　５－［４－［２－［２－（トリフルオロメチル）フェニル］アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ２７）　１－（２－クロロフェニル）－３－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］尿素；
　（Ｂ２８）　５－［４－［（２－フェニルプロピオニル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ２９）　５－［４－（２－クロロ－３－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ３０）　５－［４－（３－フェニルプロピオニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ３１）　５－［４－［（１Ｈ－インドール－３－カルボニル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ３２）　５－［４－（２－クロロ－３－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ３３）　５－［４－［（２－メチル－２－フェニルプロピオニル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ３４）　５－［４－（２－フェノキシアセチルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ３５）　５－［４－［２－（２－クロロ－４－メトキシフェニル）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ３６）　５－［４－［（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－２－カルボニル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ３７）　５－［４－［２－（２，４－ジクロロフェニル）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ３８）　５－［４－［２－（２－クロロ－４－ヒドロキシフェニル）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ３９）　５－［４－（３－フェニルプロペニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ４０）　５－［４－［（３－ピリジルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
　（Ｂ４１）　５－［４－（１Ｈ－ベンズイミダゾール－２－カルボニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ４２）　１－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－７－メトキシ－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ４３）　５－［４－［（ベンゾイルアミノ）メチル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ４４）　５－［４－［（２－クロロベンゾイルアミノ）メチル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ４５）　１－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－７－ヒドロキシ－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ４６）　５－［４－（２－クロロベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ４７）　５－［４－（２－ブロモベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ４８）　５－［４－（２－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ４９）　５－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）－３－フルオロフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ５０）　５－［４－［２－（２－メチルフェニル）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ５１）　５－［４－［（キノキサリン－２イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ５２）　５－［４－［（５－メチルチオフェン－２イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ５３）　５－［３－［（２－クロロフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ５４）　５－［４－［（２，４，６－トリメチルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ５５）　５－［４－（シクロヘキシルカルボニルアミノ）フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ５６）　１－［４－（２，３－ジメチルベンゾイル）アミノフェニル］－６－メチル－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ５７）　５－［４－［（２－エチルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ５８）　５－［４－［（６－メチルピリジン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ５９）　５－［４－［（２－メチルピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ６０）　１－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－（２－メチルフェニル）チオ尿素；
　（Ｂ６１）　５－［４－（２－メトキシ－３－メチルベンゾイル）アミノフェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ６２）　５－［４－（２，３－ジクロロベンゾイル）アミノフェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ６３）　５－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）－３－ヒドロキシフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ６４）　５－［４－（２－クロロ－３－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
　（Ｂ６５）　５－［４－［（４－ジメチルアミノベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ６６）　５－［４－［２－（２，４－ジクロロフェノキシ）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ６７）　５－［４－［２－（２－メチルフェノキシ）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ６８）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラハイドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）ブチル］－２－クロロ－３－メトキシベンズアミド；
　（Ｂ６９）　５－［４－（２－クロロ－３－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
　（Ｂ７０）　５－［４－（２－アセチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ７１）　５－［４－（２－ｔｅｒｔ－ブチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ７２）　５－［２－（２－ヨードベンゾイル）アミノエチル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ７３）　５－［３－［（２－ヨードベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ７４）　６，７－ジメチル－１－［４－（２－ヨードベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ７５）　５－［４－［（１－メチルピペリジン－４－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
　（Ｂ７６）　５［４－［（ベンゾフラン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ７７）　５－［４－［（１－メチル－１Ｈ－インドール－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ７８）　５－［４－（２－プロペニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ７９）　５－［４－（２－プロピルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ８０）　５－［３－フルオロ－４－（２－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ８１）　５－［４－（２－ヒドロキシ－３－メチルベンゾイル）アミノフェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ８２）　５－［４－［（２－イソプロポキシベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ８３）　５－［４－［（３－メチルチオフェン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ８４）　５－［４－（２－フェノキシプロピオニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ８５）　５－［４－［２－（４－クロロ－２－メチルフェノキシ）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ８６）　５－［４－［（４－フルオロ－２－トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ８７）　５－［４－（４－フルオロ－２－メトキシベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ８８）　５－［４－（４－フルオロ－２－ヒドロオキシベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ８９）　５－［３－［（２－ヨードフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ９０）　５－［４－（２－メチル－２－フェノキシプロピオニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ９１）　５－［４－（２－ｔｅｒｔ－ブチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
　（Ｂ９２）　５－［４－［（３－ジメチルアミノベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ９３）　５－［４－（４－ヨード－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ９４）　５－［４－（６－フルオロ－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ９５）　５－［４－（２－ヒドロキシ－４－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ９６）　５－［４－（６－フルオロ－２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ９７）　５－［４－（２－フルオロベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ９８）　５－［４－［（２－ジメチルアミノベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ９９）　５－［４－（２－メトキシ－６－メチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１００）　５－［４－（２－ヒドロキシ－６－メチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１０１）　５－［４－［３－（２－メチルフェニル）プロピオニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１０２）　５－（４－フェニルカルバモイルフェニル）－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１０３）　５－（４－ベンジルカルバモイルフェニル）－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１０４）　５－［４－［３－（２－メチルフェニル）プロぺノイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１０５）　５－［４－［３－（２－クロロフェニル）プロピオニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１０６）　５－［４－（２－ヨードベンゾイル）アミノフェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１０７）　５－［４－［（１－メチル－１Ｈ－ピロール－２－イルアセチル）アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１０８）　５－［４－（２－クロロベンジル）カルバモイルフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１０９）　５－［４－［３－（２－クロロフェニル）プロぺノイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１１０）　５－［４－（２－クロロフェニル）カルバモイルフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１１１）　５－［４－（６－ブロモ－２，３－メチレンジオキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１１２）　５－［４－（６－ブロモ－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１１３）　５－［４－［（２－ｔｅｒｔ－ブチルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１１４）　５－［２－（２－ヨードベンゾイル）アミノピリジン－５－イル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１１５）　５－［４－（６－ブロモ－２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１１６）　５－［４－（６－クロロ－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１１７）　５－［４－（２－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－［１，４］ジアゼピノ［２，３－ｈ］キノリン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１１８）　５－［４－（６－クロロ－２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１１９）　５－［４－（２－ヒドロキシ－６－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１２０）　５－［４－［２－メトキシ－６－（トリフルオロメチル）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１２１）　５－［４－［２－ヒドロキシ－６－（トリフルオロメチル）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１２２）　５－［４－［（２－イソプロペニルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１２３）　５－［４－［（２－イソプロピルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１２４）　５－［４－［２－クロロ－５－（メチルチオ）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１２５）　５－［４－［２－（メチルチオ）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１２６）　５－［４－［３－（メチルチオ）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１２７）　５－［４－［２－エチル－６－メトキシベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１２８）　５－［４－（３－メタンスルホニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１２９）　６－エチル－１－［４－（２－ヨードベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１３０）　５－［４－［２－エチル－６－ヒドロキシベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１３１）　５－［４－（３－メタンスルフィニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１３２）　５－［４－（２－クロロ－５－メタンスルフィニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１３３）　５－［４－（２－メタンスルフィニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１３４）　５－［４－［［２－（４－モルホリニル）アセチル］アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
　（Ｂ１３５）　５－［４－（２－クロロ－６－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
　（Ｂ１３６）　５－［４－［［（３－クロロピリジン－２－イル）カルボニル］アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１３７）　５－［４－（２－クロロ－６－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
　（Ｂ１３８）　５－［４－（３－クロロ－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１３９）　５－［４－［（３－メチルピリジン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１４０）　５－［４－［［（３－クロロピリジン－２－イル）カルボニル］アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１４１）　５－［４－（３－クロロ－２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１４２）　５－［４－［［（３－ヒドロキシピリジン－２－イル）カルボニル］アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１４３）　５－［４－［（３－ビニルピリジン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１４４）　５－［４－［（３－エチルピリジン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ１４５）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
　（Ｂ１４６）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
　（Ｂ１４７）　３－ブロモ－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
　（Ｂ１４８）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－メトキシベンゼンスルホンアミド；
　（Ｂ１４９）　Ｎ－［３－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
　（Ｂ１５０）　Ｎ－［３－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
　（Ｂ１５１）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－ニトロ－ベンゼンスルホンアミド；
　（Ｂ１５２）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチル－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
　（Ｂ１５３）　Ｎ－［３－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチル－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
　（Ｂ１５４）　４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）－Ｎ－フェニルベンゼンスルホンアミド；
　（Ｂ１５５）　Ｎ－［３－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］－［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－ナフタレンスルホンアミド；
　（Ｂ１５６）　Ｎ－［３－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］－［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－１－ナフタレンスルホンアミド；
　（Ｂ１５７）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］シクロヘキサンスルホンアミド；
　（Ｂ１５８）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－３－ピリジンスルホンアミド　塩酸塩；
　（Ｂ１５９）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－４－イソプロピルベンゼンスルホンアミド；
　（Ｂ１６０）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニルメタンスルホンアミド；
　（Ｂ１６１）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－２－チオフェン－スルホンアミド；
　（Ｂ１６２）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－２－ナフタレンスルホンアミド；
　（Ｂ１６３）　４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル　　３－ブロモベンゼン－スルホネート；
　（Ｂ１６４）　Ｎ－ベンジル－Ｎ－［４－（１－ベンジル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
　（Ｂ１６５）　Ｎ－ベンジル－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
　（Ｂ１６６）　３－ブロモ－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチルベンゼンスルホンアミド；
　（Ｂ１６７）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチル－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
　（Ｂ１６８）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
　（Ｂ１６９）　Ｎ－［４－（７－クロロ－２，４－ジオキソ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
　（Ｂ１７０）　Ｎ－［４－（７－ブロモ－２，４－ジオキソ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
　（Ｂ１７１）　Ｎ－［４－［（２，４－ジオキソ－７－（トリフルオロメチル）－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）］フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
　（Ｂ１７２）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
　（Ｂ１７３）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
　（Ｂ１７４）　１－（３－ブロモフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
　（Ｂ１７５）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－トリフルオロメチルベンゼンスルホンアミド；
　（Ｂ１７６）　Ｎ－［４－（７－ブロモ－６－メチル－２，４－ジオキソ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
　（Ｂ１７７）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
　（Ｂ１７８）　３－ブロモ－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
　（Ｂ１７９）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－メトキシベンゼンスルホンアミド；
　（Ｂ１８０）　１－（２－ブロモフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
　（Ｂ１８１）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－１－（２－メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
　（Ｂ１８２）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－１－（２－ニトロフェニル）メタンスルホンアミド；
　（Ｂ１８３）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－フェニルエタンスルホンアミド；
　（Ｂ１８４）　１－（２，３－ジクロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
　（Ｂ１８５）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－７－メトキシ－１Ｈ－ベンゾ［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
　（Ｂ１８６）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－７－ヒドロキシ－１Ｈ－ベンゾ［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
　（Ｂ１８７）　１－（４－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
　（Ｂ１８８）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）ベンジル］メタンスルホンアミド；
　（Ｂ１８９）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）－２－メトキシフェニル］メタンスルホンアミド；
　（Ｂ１９０）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）－２－ヒドロキシフェニル］メタンスルホンアミド；
　（Ｂ１９１）　１－（２，６－ジクロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
　（Ｂ１９２）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－６－メチル－１Ｈ－ベンゾ［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
　（Ｂ１９３）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［３－（２，４－ジオキシ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
　（Ｂ１９４）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［２－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）エチル］メタンスルホンアミド；
　（Ｂ１９５）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－１－（２－ヨードフェニル）メタンスルホンアミド；
　（Ｂ１９６）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
　（Ｂ１９７）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジハイドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
　（Ｂ１９８）　１－［２－（トリフルオロメチル）フェニル］－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
　（Ｂ１９９）　１－（２－エチルフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
　（Ｂ２００）　１－（２，３－ジメチルフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
　（Ｂ２０１）　２－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルエタンスルホンアミド；
　（Ｂ２０２）　１－（２－ニトロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
　（Ｂ２０３）　１－（２－アミノフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
　（Ｂ２０４）　１－（２－ジメチルアミノフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
　（Ｂ２０５）　５－［４－［（ピリジン－４－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
　（Ｂ２０６）　５－［４－［２－［（ピリジン－３－イル）オキシ］アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
　（Ｂ２０７）　５－［４－［（ピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
　（Ｂ２０８）　５－［４－［（２－メチルピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
　（Ｂ２０９）　５－［４－［（２－クロロピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ２１０）　５－［４－［２－［（ピリジン－２－イル）オキシ］アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ２１１）　５－［４－［［４－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル］カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ２１２）　５－［４－［（２－クロロピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－［１，４］ジアゼピノ［２，３－ｆ］イソキノリン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（Ｂ２１３）　５－［４－［（２－クロロピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－８，９，１０，１１－テトラヒドロ－１Ｈ－［１，４］ジアゼピノ［２，３－ｆ］イソキノリン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；及び
　（Ｂ２１４）　５－［４－［（２－イソプロピルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン。
［６］子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症の痛みを緩和する、［１］～［５］のいずれか１項に記載の予防、治療又は抑制剤。
［７］子宮内膜症又は子宮腺筋症における異所性の子宮内膜組織（嚢胞を含む）の発育を抑制する、請求項［１］～［６］のいずれか１項に記載の予防、治療又は抑制剤。
［８］子宮内膜症又は子宮腺筋症の炎症を抑制する、［１］～［７］のいずれか１項に記載の予防、治療又は抑制剤。
［９］前記炎症がIL-33、IL-6又はPTGS2の増加である、［８］に記載の予防、治療又は抑制剤。
［１０］［１］～［９］のいずれか１項に記載の予防、治療又は抑制剤を含む医薬組成物。
　本発明のＰ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含む子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症の予防もしくは抑制又は治療剤は有用であり、特に月経困難症の痛みの緩和、子宮内膜症又は子宮腺筋症に伴う痛みの緩和、異所性の子宮内膜組織（嚢胞を含む）の発育の抑制、又は子宮内膜症又は子宮腺筋症に伴う炎症の抑制をすることができる。また、本発明のＰ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物又はその薬学的に許容される塩は副作用が少なく、安全である。
異所性の子宮内膜組織病変の免疫染色像。（A）F4/80陽性のマクロファージ、（B）P2X4受容体陽性細胞、（C）マージ。異所性の子宮内膜組織病変にはP2X4陽性のマクロファージの浸潤が観察される（矢印）。 異所性の子宮内膜組織病変での（A）IL-6、（B）IL-33、（C）PTSG2（COX-2）、（D）VEGF、（E）CCL2、（F）BDNFの発現。P2X4受容体アンタゴニストの投与により炎症が抑制される（＊:Mann－Whitney U test:p<0.05）。
［Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物又はその薬学的に許容される塩］
　ＡＴＰ受容体であるＰ２ＸファミリーのサブタイプＰ２Ｘ４受容体（Ｇｅｎｅｂａｎｋ　Ｎｏ．Ｘ８７７６３）に対して、ATPの作用を拮抗して阻害することができる化合物又はその薬学的に許容される塩を意味する。拮抗作用があるかは、通常の方法、例えば本願実施例に示す方法で調べることができ、本発明のＰ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物又はその薬学的に許容される塩（本明細書において、「Ｐ２Ｘ４受容体アンタゴニスト」ともいう）は、IC50が10μM以下、5μM以下又は1μM以下である。薬学的に許容される塩としては例えば、アミン塩、アルカリ金属塩（リチウム、カリウム、及びナトリウム等）、アルカリ土類金属塩（バリウム、カルシウム、及びマグネシウム等）、遷移金属塩（亜鉛等）、鉱酸の塩（塩酸塩及び硫酸塩等）、有機酸の塩（酢酸塩、乳酸塩、リンゴ酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩、アスコルビン酸塩、コハク酸塩、酪酸塩、吉草酸塩、フマル酸塩、及び有機スルホン酸塩等）が挙げられる。
　本発明の子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症の予防もしくは抑制又は治療剤の有効成分としては、下記に示す一般式（Ａ）から（ＢＩＩ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を用いることができる。
　下記に示す表中などに用いられる略号は以下のとおりである。Ｍｅ：メチル基、Ｅｔ：エチル基、Ｐｒ：ｎ－プロピル基、ｉＰｒ：イソプロピル基、ｔＢｕ：ｔｅｒｔ－ブチル基、Ａｃ：アセチル基、Ｐｈ：フェニル基。
　下記に示す表中などにおいて、置換基をその置換位置の位置番号とともに記す場合がある。また、化学式において、見かけ上同一の位置番号を区別するため、便宜的に一方の位置番号にプライム「’」を付して表示する場合があるが、化合物名において、一義的に構造を特定し得る限り、前記プライムを用いることなく位置番号を表記することがある。
　（Ａ－１）下記の一般式（Ａ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000005
 　（式中、Ｒ１Ａは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１～３のアルキル基を表し、
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、カルバモイル基、炭素数１～８のアルキルチオ基、炭素数１～８のアルキルスルフィニル基、炭素数１～８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
　Ｒ４Ａ及びＲ５Ａは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１～３のアルキル基を表し、
　そして、ＷＡは置換基を有していてもよい環構成元素として窒素原子を１～４個含む５又は６員環の複素環を表す。）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
　一般式（Ａ）において、Ｒ１Ａ、Ｒ２Ａ、Ｒ３Ａ、Ｒ４Ａ及びＲ５Ａの炭素数１～８のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ－ブチル基、ｔ－ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
　Ｒ１Ａの炭素数２～８のアルケニル基としては、アリル基等が挙げられる。
　Ｒ１Ａ、Ｒ２Ａ、Ｒ３Ａ、Ｒ４Ａ及びＲ５Ａ又はＲ１１Ａ、Ｒ１２Ａ、Ｒ１３Ａ、Ｒ１４Ａ及びＲ１５Ａの１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ－ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２－クロロエチル基、２－ブロモエチル基又は２－フルオロエチル基等が挙げられる。
　Ｒ１Ａ、Ｒ４Ａ及びＲ５Ａのフェニル基で置換された炭素数１～３のアルキル基としては、ベンジル基等が挙げられる。
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａの炭素数１～８のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ－ブトキシ基、ｔ－ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等が挙げられる。
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａの１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基としては、１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ－ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメトキシ基、２－クロロエトキシ基、２－ブロモエトキシ基又は２－フルオロエトキシ基等が挙げられる。
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａのハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、又は臭素原子等が挙げられる。
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａの炭素数１～８のアルキルアミノ基としては、メチルアミノ基、エチルアミノ基等が挙げられる。
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａの炭素数１～８のジアルキルアミノ基としては、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基等が挙げられる。
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａの炭素数２～８のアシルアミノ基としては、アセチルアミノ基が挙げられる。
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａの１～３のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基としては、トリフルオロメチルカルボニルアミノ基が挙げられる。
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａの炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基としては、メチルスルホニルアミノ基が挙げられる。
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａの炭素数２～８のアシル基としては、アセチル基が挙げられる。
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａのアルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数１～８）としては、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基等が挙げられる。
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａの炭素数１～８のアルキルチオ基としては、メチルチオ基が挙げられる。
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａの炭素数１～８のアルキルスルフィニル基としては、メチルスルフィニル基が挙げられる。
　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａの炭素数１～８のアルキルスルホニル基としては、メチルスルホニル基が挙げられる。
　ＷＡの置換基を有していてもよい環構成元素として窒素原子を１～４個含む５又は６員環の複素環としては、テトラゾール、１，２，４－トリアゾール、１，２，３－トリアゾール、１，２，４－オキサジアゾール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、イソキサゾール、ピロール、チアゾール、ピリジン、ピロリジンが挙げられる。
　ＷＡの置換基を有していてもよい環構成元素として窒素原子を１～４個含む５又は６員環の複素環が有していてもよい置換基としては、メチル基、エチル基等の炭素数１～８のアルキル基、トリフルオロメチル基等の１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、フッ素原子等のハロゲン原子、シアノ基、オキソ基、チオキソ基等が挙げられる。
　一般式（Ａ）中のＲ２Ａ及びＲ３Ａは、Ｒ２Ａ、Ｒ３Ａが置換しているベンゼン環に、同一又は異なったものが１～３個存在していてもよい。
　一般式（Ａ）の化合物としては以下に示す化合物が好ましい。
　（Ａ－２）ＷＡが置換基として炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基、オキソ基、チオキソ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４－トリアゾール、１，２，３－トリアゾール、１，２，４－オキサジアゾール、ピラゾール又はイミダゾールである（Ａ－１）に記載の化合物。
　（Ａ－３）ＷＡが置換基として炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、シアノ基から選ばれるものを有していてもよいテトラゾール、１，２，４－トリアゾール又は１，２，３－トリアゾールである（Ａ－１）又は（Ａ－２）に記載の化合物。
　（Ａ－４）ＷＡが５－オキソ－１，２，４－オキサジアゾール又は５－チオキソ－１，２，４－オキサジアゾールである（Ａ－１）～（Ａ－３）のいずれかに記載の化合物。
　（Ａ－５）ＷＡがテトラゾールである（Ａ－１）～（Ａ－４）のいずれかに記載の化合物。
　（Ａ－６）Ｒ１Ａが水素原子又は炭素数１～８のアルキル基である（Ａ－１）～（Ａ－５）のいずれかに記載の化合物。
　（Ａ－７）Ｒ１Ａが水素原子である（Ａ－１）～（Ａ－６）のいずれかに記載の化合物。
　（Ａ－８）Ｒ４Ａが水素原子で、Ｒ５Ａが水素原子又は炭素数１～８のアルキル基である（Ａ－１）～（Ａ－７）のいずれかに記載の化合物。
　（Ａ－９）Ｒ４Ａ及びＲ５Ａが共に水素原子である（Ａ－１）～（Ａ－８）のいずれかに記載の化合物。
　（Ａ－１０）Ｒ２Ａが水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）である（Ａ－１）～（Ａ－９）のいずれかに記載の化合物。
　（Ａ－１１）Ｒ２Ａが水素原子である（Ａ－１）～（Ａ－１０）のいずれかに記載の化合物。
　（Ａ－１２）Ｒ３Ａが水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）である（Ａ－１）～（Ａ－１１）のいずれかに記載の化合物。
　（Ａ－１３）Ｒ３Ａが水素原子である（Ａ－１）～（Ａ－１２）のいずれかに記載の化合物。
　一般式（Ａ）で表される化合物の薬学的に許容される塩としては、例えば、一般式（Ａ）のＲ２Ａ、Ｒ３Ａがアミノ基等の場合は、塩酸塩等が挙げられる。更に一般式（Ａ）のＲ２Ａ、Ｒ３Ａがカルボキシル基の場合は、ナトリウム、カリウム、リチウム等のアルカリ金属塩が挙げられる。
　一般式（Ａ）に包含される代表的化合物を以下に示す。
　＜代表化合物Ａ－１００＞
　（式中、Ｒ１Ａ、Ｒ４Ａ、Ｒ５Ａ及びＷＡ並びにＷＡの置換位置は表１～３に記載のとおりである。）
　表１～３において、ＷＡの置換位置は、ベンゼン環上の置換位置を示す。すなわち、表中の２位、３位及び４位は、代表化合物Ａ－１００の式中の２’位、３’位及び４’位にそれぞれ対応する。
　＜代表化合物Ａ－２００＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000010
 　（式中、Ｒ１Ａ、Ｒ２Ａ、Ｒ４Ａ、Ｒ５Ａ及びＷＡ並びにＷＡの置換位置は表４及び５に記載のとおり）
　表４及び５において、ＷＡの置換位置は、ベンゼン環上の置換位置を示す。すなわち、表中の２位、３位及び４位は、代表化合物Ａ－２００の式中の２’位、３’位及び４’位にそれぞれ対応する。
　＜代表化合物Ａ－３００＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000013
 　（式中、Ｒ１Ａ、Ｒ２Ａ、Ｒ３Ａ、Ｒ４Ａ、Ｒ５Ａ及びＷＡ並びにＷＡの置換位置は表６及び７に記載のとおり）
　表６及び７において、ＷＡの置換位置は、ベンゼン環上の置換位置を示す。すなわち、表中の３位及び４位は、代表化合物Ａ－３００の式中の３’位及び４’位にそれぞれ対応する。
　
　（Ｂ－１）次の一般式（ＢＩ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000016
 　（式中、Ｒ１Ｂ及びＲ２Ｂは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～８のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、若しくはアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表すか、又は
　Ｒ１ＢとＲ２Ｂが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環、キノリン環、イソキノリン環、テトラヒドロナフタレン環、インダン環、テトラヒドロキノリン環又はテトラヒドロイソキノリン環から選択される縮合環を形成してもよく、そしてＲ１ＢとＲ２Ｂが一緒になって、Ｒ１ＢとＲ２Ｂがそれぞれ結合している炭素原子からなる環には、１～４個の同一又は異なってもよい炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～８のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）から選択される置換基で置換されていてもよく、
　Ｒ３Ｂ及びＲ４Ｂは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　Ｒ５Ｂは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　Ｒ６Ｂ及びＲ７Ｂは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基又はアミノ基を表し、
　ＸＢはＣ、ＣＨ又はＮを表し、
　ＹＢはＮ、ＮＨ又はＣ（＝Ｏ）を表し、
　但し、ＸＢがＮのとき、ＹＢはＮ，ＮＨでなく、
　また、ＸＢがＣ，ＣＨのとき、ＹＢはＣ（＝Ｏ）でなく、
　実線と破線からなる二重線は、単結合又は二重結合を表し、
　ＺＢは酸素原子又は硫黄原子を表し、
　ＡＢは、置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、フェニル基又はピリジル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、チオフェン環、ピリミジン環、ナフタレン環、キノリン環、若しくはインドール環を表すか、又は結合手を表し、
　ＢＢはＮ（Ｒ８Ｂ）Ｃ（＝Ｏ）、ＮＨＣＯＮＨ、ＣＯＮ（Ｒ９Ｂ）、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ、Ｎ（Ｒ１０Ｂ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１Ｂ）又はＯＳＯ２を表し、
　ここで、Ｒ８Ｂ、Ｒ９Ｂ、Ｒ１０Ｂ及びＲ１１Ｂは、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　ＤＢは、置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよく、更に二重結合を有していてもよい炭素数１～６のアルキレン鎖、又は結合手を表し、
　ＥＢは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１２Ｂ、又は結合手を表し、
　ここで、Ｒ１２Ｂは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　ＧＢは、置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１～６のアルキルスルフィニル基、炭素数１～６のアルキルチオ基、炭素数１～６のアルキルスルホニル基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、置換基を有していてもよいイミダゾリル基、置換基を有していてもよいオキサゾリル基、又は置換基を有していてもよいチアゾリル基から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいピペラジン、ピペリジン、モルホリン、シクロヘキサン、ベンゼン、ナフタレン、キノリン、キノキサリン、ベンズイミダゾール、チオフェン、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、インドール、ベンゾフラン、ピロール、ピリジン又はピリミジンを表し、
　そして、ｍＢは０～５の整数を表す。
　但し、Ｒ１ＢとＲ２Ｂが一緒になって環を形成しない場合で、ＸＢがＣ、ＹＢがＮで、実線と破線からなる二重線が二重結合で、ＺＢが酸素原子で、ＡＢがベンゼン環で、ｍＢが０で、ＢＢがＣ（＝Ｏ）ＮＨで、ＥＢが結合手でＧＢがフェニル基の場合を除く。）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
　（Ｂ－２）下記の一般式（ＢＩＩ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000017
 　（式中、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000018
 は、ナフタレン環、キノリン環、イソキノリン環、テトラヒドロナフタレン環、インダン環、テトラヒドロキノリン環又はテトラヒドロイソキノリン環を表し、
　そしてこれらの環は１～４個の同一又は異なってもよい炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）から選択される置換基で置換されていてもよく、
　Ｒ３Ｂａ及びＲ４Ｂａは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　Ｒ５Ｂａは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　Ｒ６Ｂａ及びＲ７Ｂａは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、又はアミノ基を表し、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000019
 は、置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、フェニル基、又はピリジル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、チオフェン環、ピリミジン環、ナフタレン環、キノリン環、又はインドール環を表し、
　ＢＢａはＮ（Ｒ８Ｂａ）Ｃ（＝Ｏ）、ＮＨＣＯＮＨ，ＣＯＮ（Ｒ９Ｂａ）、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ、Ｎ（Ｒ１０Ｂａ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１Ｂａ）、又はＯＳＯ２を表し、
　ここで、Ｒ８Ｂａ、Ｒ９Ｂａ、Ｒ１０Ｂａ及びＲ１１Ｂａは、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　ＥＢａは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１２Ｂａ又は結合手を表し、
　ここで、Ｒ１２Ｂａは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
　ＧＢａは、置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１～６のアルキルスルフィニル基、炭素数１～６のアルキルチオ基、炭素数１～６のアルキルスルホニル基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、置換基を有していてもよいイミダゾリル基、置換基を有していてもよいオキサゾリル基、又は置換基を有していてもよいチアゾリル基から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいピペラジン、ピペリジン、モルホリン、シクロヘキサン、ベンゼン、ナフタレン、キノリン、キノキサリン、ベンズイミダゾール、チオフェン、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、インドール、ベンゾフラン、ピロール、ピリジン又はピリミジンを表し、
　そして、ｎＢは０～５の整数を表す。）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩。
　次に本明細書の一般式（ＢＩ）及び（ＢＩＩ）における置換基について説明する。
　炭素数１～８のアルキル基としては、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、ｉ－ブチル基、ｔ－ブチル基、ペンチル基又はヘキシル基等が挙げられる。
　炭素数３～８のシクロアルキル基としては、シクロプロピル基、シクロヘキシル基等が挙げられる。
　炭素数２～８のアルケニル基としては、アリル基等が挙げられる。
　炭素数１～８のアルコキシ基としては、メトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基、ｉ－ブトキシ基、ｔ－ブトキシ基、ペンチルオキシ基又はヘキシルオキシ基等が挙げられる。
　１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基又はｔ－ブチル基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメチル基、クロロメチル基、２－クロロエチル基、２－ブロモエチル基又は２－フルオロエチル基等が挙げられる。
　１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基としては、１～３個のフッ素原子、塩素原子若しくは臭素原子等のハロゲン原子により置換されたメトキシ基、エトキシ基、プロポキシ基、イソプロポキシ基、ブトキシ基又はｔ－ブトキシ基等が挙げられ、好ましくはトリフルオロメトキシ基、クロロメトキシ基、２－クロロエトキシ基、２－ブロモエトキシ基又は２－フルオロエトキシ基等が挙げられる。
　ハロゲン原子としては、フッ素原子、塩素原子、又は臭素原子等が挙げられる。
　　炭素数１～８のアルキルアミノ基としては、メチルアミノ基、エチルアミノ基等が挙げられる。
　炭素数２～８のジアルキルアミノ基としては、ジメチルアミノ基、ジエチルアミノ基等が挙げられる。
　炭素数２～８のアシルアミノ基としては、アセチルアミノ基が挙げられる。
　炭素数２～８のアシル基としては、アセチル基等が挙げられる。
　　アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）としては、メトキシカルボニル基等が挙げられる。
　アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）としては、ベンジル基等が挙げられる。
　水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基としては、２－ヒドロキシエチル基等が挙げられる。
　炭素数１～６のアルキルスルフィニル基としては、メタンスルフィニル基等が挙げられる。
　炭素数１～６のアルキルチオ基としては、メチルチオ基等が挙げられる。
　炭素数１～６のアルキルスルホニル基としては、メタンスルホニル基等が挙げられる。
　置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、置換基を有していてもよいイミダゾリル基、置換基を有していてもよいオキサゾリル基及び置換基を有していてもよいチアゾリル基が有していてもよい置換基としては、ハロゲン原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基等が挙げられる。
　上記一般式（ＢＩ）の化合物としては、次に示す化合物が好ましい。
　（Ｂ－１－１）
　Ｒ１Ｂ及びＲ２Ｂが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）である上記（Ｂ－１）に記載の化合物。
　（Ｂ－１－２）　
　Ｒ１ＢとＲ２Ｂが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環、又はテトラヒドロナフタレン環を形成し、そしてＲ１ＢとＲ２Ｂが一緒になって、Ｒ１ＢとＲ２Ｂがそれぞれ結合している炭素原子から形成されるベンゼン環又はシクロヘキセン環は、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）から選択される１～４個の同一又は異なってもよい置換基で置換されていてもよい上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）に記載の化合物。
　（Ｂ－１－３）
　Ｒ１ＢとＲ２Ｂが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環を形成し、そしてＲ１ＢとＲ２Ｂが一緒になって、Ｒ１ＢとＲ２Ｂがそれぞれ結合している炭素原子から形成されるベンゼン環は、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アミノ基から選択される１～４個の同一又は異なってもよい置換基で置換されていてもよい上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）に記載の化合物。
　（Ｂ－１－４）　
　Ｒ１ＢとＲ２Ｂが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環、又はテトラヒドロナフタレン環を形成する上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）に記載の化合物。
　（Ｂ－１－５）
　Ｒ３Ｂ及びＲ４Ｂが同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）である、上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－４）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－１－６）
　Ｒ５Ｂが水素原子、炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）である、（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－５）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－１－７）
　Ｒ５Ｂが水素原子である上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－６）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－１－８）
　Ｒ６Ｂ及びＲ７Ｂが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、又は１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基である上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－７）のいずれかに記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
　（Ｂ－１－９）
　Ｒ６Ｂ及びＲ７Ｂが共に水素原子である上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－８）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－１－１０）
　Ｒ３Ｂ、Ｒ４Ｂ、Ｒ５Ｂ、Ｒ６Ｂ及びＲ７Ｂが水素原子である上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－９）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－１－１１）
　ＸＢがＮで、ＹＢがＣ（＝Ｏ）で、実線と破線からなる二重線が、単結合である上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－１０）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－１－１２）
　ＸＢがＣで、ＹＢがＮで、実線と破線からなる二重線が、二重結合である上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－１１）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－１－１３）
　ＺＢが酸素原子である上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－１２）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－１－１４）
　ＡＢが置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、フェニル基又はピリジル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよいフェニル基、又はピリジル基である上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－１３）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－１－１５）
　ＡＢが置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、又はアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよいフェニル基である上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－１４）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－１－１６）
　ＡＢがフェニル基、又はピリジル基である上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－１５）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－１－１７）
　ＡＢが結合手である上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－１６）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－１－１８）
　ＢＢがＮＨＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣＯＮＨ，ＣＯＮＨ，ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ，ＮＨＳＯ２，ＳＯ２ＮＨ又はＯＳＯ２である上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－１７）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－１－１９）
　ＢＢがＮＨＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣＯＮＨ又はＮＨＳＯ２である上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－１８）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－１－２０）
　ＢＢがＮＨＣ（＝Ｏ）又はＮＨＳＯ２である上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－１９）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－１－２１）
　ＢＢがＮＨＣ（＝Ｏ）である上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－２０）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－１－２２）
　ＤＢが、置換基として炭素数１～８のアルキル基、又は１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよく、更に二重結合を有していてもよい炭素数１～６のアルキレン鎖である上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－２１）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－１－２３）
　ＤＢが結合手である上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－２２）のいずれかに記載の記載の化合物。
　（Ｂ－１－２４）
　ＤＢが置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有している上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－２３）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－１－２５）
　ＤＢが置換基として炭素数１～３のアルキル基、炭素数２～３のアルケニル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有している上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－２４）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－１－２６）
　ＥＢが結合手である上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－２５）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－１－２７）
　ＧＢが置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１～６のアルキルスルフィニル基、炭素数１～６のアルキルチオ基、又は炭素数１～６のアルキルスルホニル基から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいピペラジン、ピペリジン、モルホリン、シクロヘキサン、ベンゼン、ナフタレン、キノリン、キノキサリン、ベンズイミダゾール、チオフェン、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、インドール、ベンゾフラン、ピロール、ピリジン又はピリミジンである上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－２６）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－１－２８）
　ＧＢが置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１～６のアルキルスルフィニル基、炭素数１～６のアルキルチオ基、又は炭素数１～６のアルキルスルホニル基から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいベンゼンである上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－２７）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－１－２９）
　ＧＢが置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、カルボキシル基、炭素数１～６のアルキルスルフィニル基、炭素数１～６のアルキルチオ基、炭素数１～６のアルキルスルホニル基から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいベンゼン又はピリジンである上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－２８）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－１－３０）
　ＧＢが置換基として１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいベンゼンである上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－２９）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－１－３１）
　ｍＢが０である上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－３０）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－１－３２）
　ＡＢがベンゼン環であり、ｍＢが０であり、ＢＢがＮＨＣ（＝Ｏ）又はＮＨＳＯ２であり、ＤＢが炭素数１～３のアルキル基又は結合手であり、ＥＢが結合手であり、ＧＢが置換基として炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいベンゼンである上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－３１）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－１－３３）
　ＡＢがベンゼン環であり、ｍＢが０であり、ＢＢがＮＨＣ（＝Ｏ）であり、ＤＢが結合手であり、ＥＢが結合手であり、ＧＢが置換基として１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいベンゼンである上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－３２）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－１－３４）
　Ｒ１ＢとＲ２Ｂが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環を形成し、Ｒ３Ｂ、Ｒ４Ｂ、Ｒ５Ｂ、Ｒ６Ｂ及びＲ７Ｂは水素原子を表し、ＸＢがＮで、ＹＢがＣ（＝Ｏ）で、実線と破線からなる二重線が単結合を表し、ＺＢが酸素原子を表し、ＡＢはベンゼン環を表し、ｍＢは０を表し、ＢＢはＮＨＣ（＝Ｏ）又はＮＨＳＯ２を表し、ＤＢは炭素数１～３のアルキル基又は結合手を表し、ＥＢは結合手を表し、ＧＢは置換基として炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいベンゼンである上記（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－３３）の何れか１に記載の化合物。
　（Ｂ－１－３５）
　上記の一般式（ＢＩ）において、Ｒ１ＢとＲ２Ｂが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環を形成し、Ｒ３Ｂ、Ｒ４Ｂ、Ｒ５Ｂ、Ｒ６Ｂ及びＲ７Ｂは水素原子を表し、ＸＢがＮで、ＹＢがＣ（＝Ｏ）で、実線と破線からなる二重線が単結合を表し、ＺＢが酸素原子を表し、ＡＢはベンゼン環を表し、ｍＢは０を表し、ＢＢはＮＨＣ（＝Ｏ）を表し、ＤＢは結合手を表し、ＥＢは結合手を表し、ＧＢは置換基として１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいベンゼンである（Ｂ－１）又は（Ｂ－１－１）～（Ｂ－１－３４）の何れか１に記載の化合物。
　上記一般式（ＢＩＩ）の化合物としては以下に示す化合物が好ましい。
　（Ｂ－２－１）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000020
 が、置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）から選択される１～４個の同一又は異なってもよい置換基で置換されていてもよいナフタレン環又はテトラヒドロナフタレン環である上記（Ｂ－２）に記載の化合物。
　（Ｂ－２－２）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000021
 が、置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、アミノ基から選択される１～４個の同一又は異なってもよい置換基で置換されていてもよいナフタレン環である上記（Ｂ－２）又は（Ｂ－２－１）に記載の化合物。
　（Ｂ－２－３）
　Ｒ３Ｂａ及びＲ４Ｂａが同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）である上記（Ｂ－２）又は（Ｂ－２－１）～（Ｂ－２－２）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－２－４）
　Ｒ５Ｂａが水素原子、炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）である上記（Ｂ－２）又は（Ｂ－２－１）～（Ｂ－２－３）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－２－５）
　Ｒ５Ｂａが水素原子である上記（Ｂ－２）又は（Ｂ－２－１）～（Ｂ－２－４）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－２－６）
　Ｒ６Ｂａ及びＲ７Ｂａが同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、又は１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基である上記（Ｂ－２）又は（Ｂ－２－１）～（Ｂ－２－５）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－２－７）
　Ｒ６Ｂａ及びＲ７Ｂａが共に水素原子である上記（Ｂ－２）又は（Ｂ－２－１）～（Ｂ－２－６）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－２－８）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000022
 が置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、フェニル基又はピリジル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよいフェニル基、又はピリジル基である上記（Ｂ－２）又は（Ｂ－２－１）～（Ｂ－２－７）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－２－９）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000023
 が置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、又はアミノ基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよいフェニル基である上記（Ｂ－２）又は（Ｂ－２－１）～（Ｂ－２－８）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－２－１０）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000024
 が結合手である上記（Ｂ－２）又は（Ｂ－２－１）～（Ｂ－２－９）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－２－１１）
　ＢＢａがＮＨＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣＯＮＨ，ＣＯＮＨ，ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ，ＮＨＳＯ２，ＳＯ２ＮＨ又はＯＳＯ２である上記（Ｂ－２）又は（Ｂ－２－１）～（Ｂ－２－１０）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－２－１２）
　ＢＢａがＮＨＣ（＝Ｏ）、ＮＨＣＯＮＨ又はＮＨＳＯ２である上記（Ｂ－２）又は（Ｂ－２－１）～（Ｂ－２－１１）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－２－１３）
　ＥＢａが結合手である上記（Ｂ－２）又は（Ｂ－２－１）～（Ｂ－２－１２）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－２－１４）
　ＧＢａが置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１～６のアルキルスルフィニル基、炭素数１～６のアルキルチオ基、又は炭素数１～６のアルキルスルホニル基から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいピペラジン、ピペリジン、モルホリン、シクロヘキサン、ベンゼン、ナフタレン、キノリン、キノキサリン、ベンズイミダゾール、チオフェン、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、インドール、ベンゾフラン、ピロール、ピリジン又はピリミジンである上記（Ｂ－２）又は（Ｂ－２－１）～（Ｂ－２－１３）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－２－１５）
　ＧＢａが置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１～６のアルキルスルフィニル基、炭素数１～６のアルキルチオ基、又は炭素数１～６のアルキルスルホニル基から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいベンゼンである上記（Ｂ－２）又は（Ｂ－２－１）～（Ｂ－２－１４）のいずれかに記載の化合物。
　（Ｂ－２－１６）
　ｎＢが０である上記（Ｂ－２）又は（Ｂ－２－１）～（Ｂ－２－１５）のいずれかに記載の化合物。
　上記の一般式（ＢＩ）において、ＲＢ１とＲＢ２が一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環又はテトラヒドロナフタレン環から選択される縮合環を形成していることが好ましく、ナフタレン環を形成していることが特に好ましい。
　上記の一般式（ＢＩ）において、ＲＢ３、ＲＢ４、ＲＢ５、ＲＢ６及びＲＢ７は水素原子を表していることが好ましい。
　上記の一般式（ＢＩ）において、ＸＢがＮで、ＹＢがＣ（＝Ｏ）で、実線と破線からなる二重線が単結合であることが好ましい。
　上記の一般式（ＢＩ）において、ＺＢが酸素原子であることが好ましい。
　上記の一般式（ＢＩ）において、ＡＢはベンゼン環又はピリジン環を表していることが好ましく、ベンゼン環を表していることが特に好ましい。
　上記の一般式（ＢＩ）において、ｍＢは０～４を表していることが好ましく、０を表していることが特に好ましい。
　上記の一般式（ＢＩ）において、ＢＢはＮ（Ｒ８Ｂ）Ｃ（＝Ｏ）又はＮ（Ｒ１０Ｂ）ＳＯ２を表していることが好ましく、このとき、Ｒ８ＢとＲ１０Ｂは水素原子を表していることがより好ましい。また、上記の一般式（ＢＩ）において、ＢＢはＮＨＣ（＝Ｏ）を表していることが特に好ましい。
　上記の一般式（ＢＩ）において、ＤＢは置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有している炭素数１～６のアルキレン鎖又は結合手であることを表していることが好ましく、炭素数１～３のアルキル基、炭素数２～３のアルケニル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有している炭素数１～６のアルキレン鎖又は結合手であることを表していることがより好ましく、結合手を表していることが特に好ましい。
　上記の一般式（ＢＩ）において、ＥＢは、Ｏ、又は結合手を表していることが好ましく、結合手を表していることが特に好ましい。
　上記の一般式（ＢＩ）において、ＧＢは、置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、アミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、カルボキシル基、炭素数１～６のアルキルスルフィニル基、炭素数１～６のアルキルチオ基、炭素数１～６のアルキルスルホニル基から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよい、ベンゼン又はピリジンを表していることが好ましく、ＧＢは、置換基として１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよい、ベンゼンを表していることが特に好ましい。
　上記の一般式（ＢＩ）において、ＡＢはベンゼン環を表し、ｍＢは０を表し、ＢＢはＮＨＣ（＝Ｏ）又はＮＨＳＯ２を表し、ＤＢは炭素数１～３のアルキル基又は結合手を表し、ＥＢは結合手を表し、ＧＢは置換基として炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいベンゼンを表していることが特に好ましい。
　上記の一般式（ＢＩ）において、ＡＢはベンゼン環を表し、ｍＢは０を表し、ＢＢはＮＨＣ（＝Ｏ）を表し、ＤＢは結合手を表し、ＥＢは結合手を表し、ＧＢは置換基として１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいベンゼンを表していることが特に好ましい。
　上記の一般式（ＢＩ）において、ＲＢ１とＲＢ２が一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環を形成し、ＲＢ３、ＲＢ４、ＲＢ５、ＲＢ６及びＲＢ７は水素原子を表し、ＸＢがＮで、ＹＢがＣ（＝Ｏ）で、実線と破線からなる二重線が単結合を表し、ＺＢが酸素原子を表し、ＡＢはベンゼン環を表し、ｍＢは０を表し、ＢＢはＮＨＣ（＝Ｏ）又はＮＨＳＯ２を表し、ＤＢは炭素数１～３のアルキル基又は結合手を表し、ＥＢは結合手を表し、ＧＢは置換基として炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいベンゼンを表していることがさらに好ましい。
　上記の一般式（ＢＩ）において、ＲＢ１とＲＢ２が一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環を形成し、ＲＢ３、ＲＢ４、ＲＢ５、ＲＢ６及びＲＢ７は水素原子を表し、ＸＢがＮで、ＹＢがＣ（＝Ｏ）で、実線と破線からなる二重線が単結合を表し、ＺＢが酸素原子を表し、ＡＢはベンゼン環を表し、ｍＢは０を表し、ＢＢはＮＨＣ（＝Ｏ）を表し、ＤＢは結合手を表し、ＥＢは結合手を表し、ＧＢは置換基として１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいベンゼンを表していることが特に好ましい。
　一般式（ＢＩ）及び／又は（ＢＩＩ）に包含される代表的化合物を以下に示す。
　＜代表化合物例Ｂ－１００＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000025
　（式中、ＢＢａ(置換位置)、ｎＢ、ＥＢａ及びＧＢａは表８～１７に記載のとおり）
　＜代表化合物例Ｂ－２００＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000036
　（式中、ＢＢａ(置換位置)、ｎＢ、ＥＢａ及びＧＢａは表１８及び１９に記載のとおり）
　＜代表化合物例Ｂ－３００＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000039
　（式中、Ｒ１Ｂ、ＢＢａ(置換位置)、ｎＢ、ＥＢａ及びＧＢａは表２０に記載のとおり）
　＜代表化合物例Ｂ－４００＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000041
　（式中、ＢＢa(置換位置)、ｎＢ、ＥＢa及びＧＢaは表２１に記載のとおり）
　＜代表化合物例Ｂ－５００＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000043
　（式中、ＢＢa(置換位置)、ｎＢ、ＥＢa及びＧＢaは表２２に記載のとおり）
　＜代表化合物例Ｂ－６００＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000045
　（式中、ＢＢ(置換位置)、ＤＢ、ＥＢ及びＧＢは表２３に記載のとおり）
　＜代表化合物例Ｂ－７００＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000047
　（式中、ｍＢ(置換位置)、ＢＢ、ＤＢ、ＥＢ及びＧＢは表２４に記載のとおり）
　＜代表化合物例Ｂ－８００＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000049
　（式中、ＸＢａ、ＹＢａ、ＢＢａ(置換位置)、ｎＢ、ＥＢａ及びＧＢａは表２５に記載のとおり）
　＜代表化合物例Ｂ－９００＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000051
　（式中、Ｉ＝ＩＩ－ＩＩＩ＝ＩＶ、ＢＢａ(置換位置)、ｎＢ、ＥＢａ及びＧＢａは表２６に記載のとおり）
　＜代表化合物例Ｂ－１０００＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000053
　（式中、Ｉ－ＩＩ－ＩＩＩ－ＩＶ、ＢＢa(置換位置)、ｎＢ、ＥＢa及びＧＢaはは表２７に記載のとおり）
　＜代表化合物例Ｂ－１１００＞
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000055
　（式中、Ｒ５Ｂａ、ＢＢa(置換位置)、ｎＢ、ＥＢa及びＧＢaは表２８に記載のとおり）
　上記の一般式（Ａ）で表される化合物は国際公開２０１０／０９３０６１に開示されているので、これらの国際公開を参照することにより、これらの化合物をいずれも容易に入手することができる。これらの国際公開の開示の全てを参照により本明細書の開示として含める。
　上記一般式（ＢＩ）及び（ＢＩＩ）で表される化合物は国際公開２０１３／１０５６０８に開示されているので、これらの国際公開を参照することにより、これらの化合物をいずれも容易に入手することができる。これらの国際公開の開示の全てを参照により本明細書の開示として含める。
　また、上記国際公開２０１０／０９３０６１、国際公開２０１３／１０５６０８及び国際公開２０１５／００５４６８には、上記一般式（Ａ）から（ＢＩＩ）で表される化合物が、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する旨の記載がある。
　なお、上記一般式（Ａ）から（ＢＩＩ）で表される化合物に包含される好適な化合物又はその薬学的に許容される塩の具体例を以下に示すが、本発明の子宮内膜症又は子宮腺筋症の予防もしくは抑制又は治療剤の有効成分に利用可能な化合物又はその薬学的に許容される塩はこれらに限定されることはない。
　（化合物Ａ１）　５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ａ２）　５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩； 
　（化合物Ａ３）　５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　カリウム塩；
　（化合物Ａ４）　５－［４－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ａ５）　５－［４－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
　（化合物Ａ６）　１－メチル－５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ａ７）　１，３－ジメチル－５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン； 
　（化合物Ａ８）　５－［２－クロロ－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ａ９）　５－［２－クロロ－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
　（化合物Ａ１０）　５－［２－メチル－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ａ１１）　５－［２－メチル－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
　（化合物Ａ１２）　５－［２－ブロモ－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ａ１３）　５－［３－（２－メチル－２Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ａ１４）　５－［３－（１－メチル－１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン； 
　（化合物Ａ１５）　５－［３－（５－オキソ－４Ｈ－［１，２，４］オキサジアゾール－３－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ａ１６）　５－［３－（５－チオキソ－４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾール－３－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ａ１７）　５－［３－（５－チオキソ－４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾール－３－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
　（化合物Ａ１８）　５－［３－（オキサゾール－２－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ａ１９）　５－［３－（１Ｈ－ピラゾール－４－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ａ２０）　５－［４－フルオロ－3－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン； 
　（化合物Ａ２１）　５－［４－フルオロ－3－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
　（化合物Ｂ１）　５－（４－ベンゾイルアミノフェニル）－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ２）　５－［４－［２－（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ３）　５－［４－（３－ブロモベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ４）　５－［４－［４－（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ５）　５－［４－（２－メチルベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ６）　５－［４－（２，６－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ７）　５－［４－（２，６－ジクロロベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ８）　５－［４－（３－クロロベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ９）　５－［４－（２－フェニルアセチルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１０）　１－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－フェニルチオ尿素；
　（化合物Ｂ１１）　５－［４－（２，３－ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１２）　５－［４－（２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１３）　５－［４－［（２－クロロフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１４）　５－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１５）　５－［４－（２，５－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１６）　５－［４－（５－ブロモ－２－クロロベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１７）　５－［４－（２，４－ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１８）　５－［４－（２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１９）　５－［４－（２，３－ジヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ２０）　１－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－フェニル尿素；
　（化合物Ｂ２１）　５－［４－［（２，６－ジクロロフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ２２）　５－［４－［（２－メトキシフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ２３）　５－［４－［（２－ヒドロキシフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ２４）　１－（２－クロロフェニル）－３－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］チオ尿素；
　（化合物Ｂ２５）　５－［４－［３－（トリフルオロメチル）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ２６）　５－［４－［２－［２－（トリフルオロメチル）フェニル］アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ２７）　１－（２－クロロフェニル）－３－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］尿素；
　（化合物Ｂ２８）　５－［４－［（２－フェニルプロピオニル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ２９）　５－［４－（２－クロロ－３－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ３０）　５－［４－（３－フェニルプロピオニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ３１）　５－［４－［（１Ｈ－インドール－３－カルボニル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ３２）　５－［４－（２－クロロ－３－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ３３）　５－［４－［（２－メチル－２－フェニルプロピオニル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ３４）　５－［４－（２－フェノキシアセチルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ３５）　５－［４－［２－（２－クロロ－４－メトキシフェニル）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ３６）　５－［４－［（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－２－カルボニル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ３７）　５－［４－［２－（２，４－ジクロロフェニル）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ３８）　５－［４－［２－（２－クロロ－４－ヒドロキシフェニル）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ３９）　５－［４－（３－フェニルプロペニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ４０）　５－［４－［（３－ピリジルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
　（化合物Ｂ４１）　５－［４－（１Ｈ－ベンズイミダゾール－２－カルボニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ４２）　１－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－７－メトキシ－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ４３）　５－［４－［（ベンゾイルアミノ）メチル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ４４）　５－［４－［（２－クロロベンゾイルアミノ）メチル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ４５）　１－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－７－ヒドロキシ－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ４６）　５－［４－（２－クロロベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ４７）　５－［４－（２－ブロモベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ４８）　５－［４－（２－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ４９）　５－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）－３－フルオロフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ５０）　５－［４－［２－（２－メチルフェニル）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ５１）　５－［４－［（キノキサリン－２イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ５２）　５－［４－［（５－メチルチオフェン－２イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ５３）　５－［３－［（２－クロロフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ５４）　５－［４－［（２，４，６－トリメチルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ５５）　５－［４－（シクロヘキシルカルボニルアミノ）フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ５６）　１－［４－（２，３－ジメチルベンゾイル）アミノフェニル］－６－メチル－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ５７）　５－［４－［（２－エチルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ５８）　５－［４－［（６－メチルピリジン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ５９）　５－［４－［（２－メチルピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ６０）　１－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－（２－メチルフェニル）チオ尿素；
　（化合物Ｂ６１）　５－［４－（２－メトキシ－３－メチルベンゾイル）アミノフェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ６２）　５－［４－（２，３－ジクロロベンゾイル）アミノフェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ６３）　５－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）－３－ヒドロキシフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ６４）　５－［４－（２－クロロ－３－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
　（化合物Ｂ６５）　５－［４－［（４－ジメチルアミノベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ６６）　５－［４－［２－（２，４－ジクロロフェノキシ）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ６７）　５－［４－［２－（２－メチルフェノキシ）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ６８）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラハイドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）ブチル］－２－クロロ－３－メトキシベンズアミド；
　（化合物Ｂ６９）　５－［４－（２－クロロ－３－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
　（化合物Ｂ７０）　５－［４－（２－アセチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ７１）　５－［４－（２－ｔｅｒｔ－ブチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ７２）　５－［２－（２－ヨードベンゾイル）アミノエチル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ７３）　５－［３－［（２－ヨードベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ７４）　６，７－ジメチル－１－［４－（２－ヨードベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ７５）　５－［４－［（１－メチルピペリジン－４－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
　（化合物Ｂ７６）　５－［４－［（ベンゾフラン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ７７）　５－［４－［（１－メチル－１Ｈ－インドール－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ７８）　５－［４－（２－プロペニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ７９）　５－［４－（２－プロピルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ８０）　５－［３－フルオロ－４－（２－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ８１）　５－［４－（２－ヒドロキシ－３－メチルベンゾイル）アミノフェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ８２）　５－［４－［（２－イソプロポキシベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ８３）　５－［４－［（３－メチルチオフェン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ８４）　５－［４－（２－フェノキシプロピオニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ８５）　５－［４－［２－（４－クロロ－２－メチルフェノキシ）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ８６）　５－［４－［（４－フルオロ－２－トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ８７）　５－［４－（４－フルオロ－２－メトキシベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ８８）　５－［４－（４－フルオロ－２－ヒドロオキシベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ８９）　５－［３－［（２－ヨードフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ９０）　５－［４－（２－メチル－２－フェノキシプロピオニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ９１）　５－［４－（２－ｔｅｒｔ－ブチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
　（化合物Ｂ９２）　５－［４－［（３－ジメチルアミノベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ９３）　５－［４－（４－ヨード－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ９４）　５－［４－（６－フルオロ－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ９５）　５－［４－（２－ヒドロキシ－４－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ９６）　５－［４－（６－フルオロ－２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ９７）　５－［４－（２－フルオロベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ９８）　５－［４－［（２－ジメチルアミノベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ９９）　５－［４－（２－メトキシ－６－メチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１００）　５－［４－（２－ヒドロキシ－６－メチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１０１）　５－［４－［３－（２－メチルフェニル）プロピオニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１０２）　５－（４－フェニルカルバモイルフェニル）－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１０３）　５－（４－ベンジルカルバモイルフェニル）－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１０４）　５－［４－［３－（２－メチルフェニル）プロぺノイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１０５）　５－［４－［３－（２－クロロフェニル）プロピオニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１０６）　５－［４－（２－ヨードベンゾイル）アミノフェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１０７）　５－［４－［（１－メチル－１Ｈ－ピロール－２－イルアセチル）アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１０８）　５－［４－（２－クロロベンジル）カルバモイルフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１０９）　５－［４－［３－（２－クロロフェニル）プロぺノイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１１０）　５－［４－（２－クロロフェニル）カルバモイルフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１１１）　５－［４－（６－ブロモ－２，３－メチレンジオキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１１２）　５－［４－（６－ブロモ－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１１３）　５－［４－［（２－ｔｅｒｔ－ブチルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１１４）　５－［２－（２－ヨードベンゾイル）アミノピリジン－５－イル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１１５）　５－［４－（６－ブロモ－２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１１６）　５－［４－（６－クロロ－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１１７）　５－［４－（２－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－［１，４］ジアゼピノ［２，３－ｈ］キノリン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１１８）　５－［４－（６－クロロ－２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１１９）　５－［４－（２－ヒドロキシ－６－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１２０）　５－［４－［２－メトキシ－６－（トリフルオロメチル）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１２１）　５－［４－［２－ヒドロキシ－６－（トリフルオロメチル）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１２２）　５－［４－［（２－イソプロペニルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１２３）　５－［４－［（２－イソプロピルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１２４）　５－［４－［２－クロロ－５－（メチルチオ）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１２５）　５－［４－［２－（メチルチオ）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１２６）　５－［４－［３－（メチルチオ）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１２７）　５－［４－［２－エチル－６－メトキシベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１２８）　５－［４－（３－メタンスルホニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１２９）　６－エチル－１－［４－（２－ヨードベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１３０）　５－［４－［２－エチル－６－ヒドロキシベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１３１）　５－［４－（３－メタンスルフィニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１３２）　５－［４－（２－クロロ－５－メタンスルフィニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１３３）　５－［４－（２－メタンスルフィニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１３４）　５－［４－［［２－（４－モルホリニル）アセチル］アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
　（化合物Ｂ１３５）　５－［４－（２－クロロ－６－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
　（化合物Ｂ１３６）　５－［４－［［（３－クロロピリジン－２－イル）カルボニル］アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１３７）　５－［４－（２－クロロ－６－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
　（化合物Ｂ１３８）　５－［４－（３－クロロ－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１３９）　５－［４－［（３－メチルピリジン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１４０）　５－［４－［［（３－クロロピリジン－２－イル）カルボニル］アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１４１）　５－［４－（３－クロロ－２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１４２）　５－［４－［［（３－ヒドロキシピリジン－２－イル）カルボニル］アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１４３）　５－［４－［（３－ビニルピリジン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１４４）　５－［４－［（３－エチルピリジン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ１４５）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１４６）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１４７）　３－ブロモ－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１４８）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－メトキシベンゼンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１４９）　Ｎ－［３－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１５０）　Ｎ－［３－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１５１）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－ニトロ－ベンゼンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１５２）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチル－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１５３）　Ｎ－［３－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチル－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１５４）　４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）－Ｎ－フェニルベンゼンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１５５）　Ｎ－［３－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］－［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－ナフタレンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１５６）　Ｎ－［３－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］－［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－１－ナフタレンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１５７）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］シクロヘキサンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１５８）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－３－ピリジンスルホンアミド　塩酸塩；
　（化合物Ｂ１５９）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－４－イソプロピルベンゼンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１６０）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニルメタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１６１）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－２－チオフェン－スルホンアミド；
　（化合物Ｂ１６２）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－２－ナフタレンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１６３）　４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル　　３－ブロモベンゼン－スルホネート；
　（化合物Ｂ１６４）　Ｎ－ベンジル－Ｎ－［４－（１－ベンジル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１６５）　Ｎ－ベンジル－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１６６）　３－ブロモ－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチルベンゼンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１６７）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチル－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１６８）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１６９）　Ｎ－［４－（７－クロロ－２，４－ジオキソ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１７０）　Ｎ－［４－（７－ブロモ－２，４－ジオキソ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１７１）　Ｎ－［４－［（２，４－ジオキソ－７－（トリフルオロメチル）－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）］フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１７２）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１７３）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１７４）　１－（３－ブロモフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１７５）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－トリフルオロメチルベンゼンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１７６）　Ｎ－［４－（７－ブロモ－６－メチル－２，４－ジオキソ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１７７）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１７８）　３－ブロモ－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１７９）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－メトキシベンゼンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１８０）　１－（２－ブロモフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１８１）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－１－（２－メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１８２）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－１－（２－ニトロフェニル）メタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１８３）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－フェニルエタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１８４）　１－（２，３－ジクロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１８５）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－７－メトキシ－１Ｈ－ベンゾ［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１８６）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－７－ヒドロキシ－１Ｈ－ベンゾ［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１８７）　１－（４－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１８８）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）ベンジル］メタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１８９）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）－２－メトキシフェニル］メタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１９０）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）－２－ヒドロキシフェニル］メタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１９１）　１－（２，６－ジクロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１９２）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－６－メチル－１Ｈ－ベンゾ［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１９３）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［３－（２，４－ジオキシ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１９４）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［２－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）エチル］メタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１９５）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－１－（２－ヨードフェニル）メタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１９６）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１９７）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジハイドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１９８）　１－［２－（トリフルオロメチル）フェニル］－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ１９９）　１－（２－エチルフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ２００）　１－（２，３－ジメチルフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ２０１）　２－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルエタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ２０２）　１－（２－ニトロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ２０３）　１－（２－アミノフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ２０４）　１－（２－ジメチルアミノフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
　（化合物Ｂ２０５）　５－［４－［（ピリジン－４－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
　（化合物Ｂ２０６）　５－［４－［２－［（ピリジン－３－イル）オキシ］アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
　（化合物Ｂ２０７）　５－［４－［（ピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
　（化合物Ｂ２０８）　５－［４－［（２－メチルピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
　（化合物Ｂ２０９）　５－［４－［（２－クロロピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ２１０）　５－［４－［２－［（ピリジン－２－イル）オキシ］アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ２１１）　５－［４－［［４－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル］カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ２１２）　５－［４－［（２－クロロピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－［１，４］ジアゼピノ［２，３－ｆ］イソキノリン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
　（化合物Ｂ２１３）　５－［４－［（２－クロロピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－８，９，１０，１１－テトラヒドロ－１Ｈ－［１，４］ジアゼピノ［２，３－ｆ］イソキノリン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；及び
　（化合物Ｂ２１４）　５－［４－［（２－イソプロピルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン。
　本発明の子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症の予防もしくは抑制又は治療剤の有効成分としてより好適な化合物又はその薬学的に許容される塩は、一般式（Ａ）から（ＢＩＩ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に包含される。より具体的には、５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　カリウム塩；５－［３－（５－チオキソ－４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾール－３－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；５－［３－（５－チオキソ－４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾール－３－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；５－［４－フルオロ－3－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；５－［４－フルオロ－3－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；５－［４－［２－（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；５－［４－［（２－クロロフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；１－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－フェニル尿素；５－［４－（２－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；５－［４－［（２－エチルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；５－［４－（２－ｔｅｒｔ－ブチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；５－［４－（２－ヨードベンゾイル）アミノフェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；５－［４－（６－クロロ－２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン（化合物Ｂ１１８）；Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド（化合物Ｂ１４６）；１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド（化合物Ｂ１７７）；１－（２－ブロモフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド（化合物Ｂ１８０）；Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－１－（２－メチルフェニル）メタンスルホンアミド（化合物Ｂ１８１）；Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－フェニルエタンスルホンアミド（化合物Ｂ１８３）；１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド（化合物Ｂ１９６）；１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジハイドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド（化合物Ｂ１９７）；５－［４－［（２－メチルピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩（化合物Ｂ２０８）；５－［４－［（２－クロロピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン（化合物Ｂ２０９）；５－［４－［２－［（ピリジン－２－イル）オキシ］アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン（化合物Ｂ２１０）及び５－［４－［（２－イソプロピルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン（化合物Ｂ２１４）が例示される。もっとも、本発明の子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症の予防もしくは抑制又は治療剤の有効成分は上記の特定の化合物又はその薬学的に許容される塩に限定されることはない。
　本発明の子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症の予防もしくは抑制又は治療剤の有効成分としてさらに好適な化合物又はその薬学的に許容される塩は、一般式（Ａ）～（ＢＩＩ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に包含される。より具体的には、５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；５－［３－（５－チオキソ－４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾール－３－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；５－［３－（５－チオキソ－４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾール－３－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；５－［４－［２－（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；５－［４－（２－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン及び５－［４－（６－クロロ－２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオンが例示される。もっとも、本発明の子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症の予防もしくは抑制又は治療剤の有効成分は上記の特定の化合物又はその薬学的に許容される塩に限定されることはない。
　上記の一般式（Ａ）～（ＢＩＩ）で表される化合物は、シス・トランス異性体や光学活性体、ラセミ体等の立体異性体が存在する場合もあるが、何れも本発明に含まれる。
　上記の一般式（Ａ）～（ＢＩＩ）で表される化合物は、互変異性体が存在する場合もあるが、前記互変異性体は前記化合物と同等の活性を示し、本発明に含まれる。
　また、上記の一般式（Ａ）～（ＢＩＩ）で表される化合物は、置換基の種類に応じて１個又は２個以上の不斉炭素を有する場合があるが、これらの不斉炭素に基づく任意の光学異性体、光学異性体の任意の混合物、ラセミ体、２個以上の不斉炭素に基づくジアステレオ異性体、ジアステレオ異性体の任意の混合物などを本発明の子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症の予防もしくは抑制又は治療剤の有効成分として用いてもよい。上記の一般式（ＡＩ）～（ＢＩＩ）で表される化合物が二重結合や環状構造を含む場合には幾何異性体が存在する場合があるが、純粋な形態の幾何異性体のほか、それらの任意の割合の混合物を本発明の子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症の予防もしくは抑制又は治療剤の有効成分として用いてもよい。
　本発明の子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症の予防もしくは抑制又は治療剤の有効成分としては、上記の一般式（Ａ）～（ＢＩＩ）で表される化合物のほか、前記化合物の遊離形態の化合物又は塩の形態の化合物の任意の溶媒和物を本発明の子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症の予防もしくは抑制又は治療剤の有効成分として用いてもよい。前記溶媒和物には、水和物も含む。
　本明細書において、上記の一般式（Ａ）～（ＢＩＩ）で表される化合物は、特に断りのない限り、当該化合物のシス・トランス異性体や光学活性体、ラセミ体等の立体異性体、互変異性体、不斉炭素に基づく任意の光学異性体、ラセミ体、２個以上の不斉炭素に基づくジアステレオ異性体、及びそれらの混合物を含み得るものとする。
　本発明の子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症の予防もしくは抑制又は治療剤の有効成分としては、上記の一般式（Ａ）～（ＢＩＩ）で表される化合物のほか、これらの化合物の酸付加塩又は塩基付加塩を用いてもよい。酸付加塩としては、例えば、塩酸塩、硫酸塩、硝酸塩などの鉱酸塩、メタンスルホン酸塩、ｐ－トルエンスルホン酸塩、シュウ酸塩、リンゴ酸塩などの有機酸塩などを用いることができるが、これらに限定されることはない。塩基付加塩としては、例えば、リチウム塩、ナトリウム塩、カリウム塩、マグネシウム塩、若しくはカルシウム塩などの金属塩、アンモニウム塩、又はトリエチルアミン塩若しくはエタノールアミン塩などの有機アミン塩などを挙げることができるが、これらに限定されることはない。これらの塩のうち、薬学的に許容される塩を本発明の子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症の予防もしくは抑制又は治療剤の有効成分として用いることが好ましい。
[子宮内膜症］
　子宮内膜症は子宮腔から離れた部位で（異所性に）子宮内膜組織が増殖する良性（非癌性）の疾患であり、離れた部位としては卵巣、腹腔、腹膜、ダクラス窩、Ｓ状結腸、直腸、仙骨子宮靱帯、腟、外陰部、膀胱、腹壁、臍などがある。異所性の子宮内膜組織は諸臓器と癒着が起こることがある。卵巣にできた子宮内膜組織の血腫は卵巣チョコレート嚢胞と呼ばれることがある。子宮内膜症の確定診断としては腹腔鏡検査があり、直接異所性の子宮内膜組織を観察する。子宮内膜症の臨床進行期の分類としてはＲ－ＡＳＲＭ分類があり、病巣部位、表在性か深在性か、あるいは諸臓器との癒着度合によりスコア化され第１期から第４期までとされる。子宮内膜症の経過観察としてＢｅｅｃｈａｍ分類があり、病態の進行に応じて第１期から第４期までとされる。本発明の子宮内膜症は子宮筋腫を併発する子宮内膜症も含む。子宮内膜症の痛みについては諸臓器と癒着、炎症などの原因が考えられているが、詳細は不明である。
[子宮腺筋症］
　子宮腺筋症は子宮内膜組織が子宮の筋層内に認められる疾患であり、ＭＲＩの診断により子宮の一部に限定される部分性子宮腺筋症、子宮全体にひろがる全周性子宮腺筋症に分類される。本明細書において、「子宮腺筋症」とは、限定はされないものの、子宮平滑筋層に子宮内膜組織すなわち子宮内膜腺上皮とそれを取り囲む子宮内膜間質(stroma)が存在する状態であり、周囲の平滑筋の肥大と過形成を伴う疾患で、重度の月経痛、過多月経並びに貧血、慢性疼痛を来す。子宮腺筋症患者の6-20%が子宮内膜症を併発しており、子宮内膜が異所性に発生・発育する点、エストロゲンに依存して変化する点、月経痛が主症状である点では子宮内膜症に似ている。本発明の子宮腺筋症は子宮筋腫を併発する子宮内膜症も含む。子宮腺筋症の痛みについては炎症などの原因が考えられているが、詳細は不明である。
[月経困難症］
　月経困難症は、月経の際に起こる再発性の痙攣性の下腹部痛の存在を特徴とする医学的状態である。ほとんどの女性は、青年期の間、普通、最初の月経期の４～５年以内に月経困難症を患い始める。有痛性期間は、女性が加齢するにつれ、あまり見られなくなる。臨床目的で、月経困難症は、２つの広いカテゴリー、機能性（原発性）月経困難症及び器質性（続発性）月経困難症にわけられる。機能性月経困難症とは、これらの症状を説明できる実証可能な疾患の不在下で、月経の際に生じる再発性の痙攣性下腹部痛の存在を指す。器質性月経困難症は、同一の臨床特徴を有するが、子宮内膜症、子宮腺筋症又は子宮筋腫などの、その症状を説明できる障害を有する女性において生じる。
本明細書において、「月経困難症」とは、限定はされないものの、器質性月経困難症、例えば子宮内膜症、子宮腺筋症又は子宮筋腫が原因となる月経困難症を意味する。その典型的な症状としては、例えば、月経時の腹痛、特には下腹部痛に加えて、腰痛、頭痛、吐き気、貧血、倦怠感などが挙げられる。
　本発明は、Ｐ２Ｘ４受容体アンタゴニストを有効成分とする子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症の予防、治療又は抑制剤に関する。該予防、治療又は抑制剤は、子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症を患う患者に対し投与されることで、根治、症状を軽減、悪化を抑制又は発症を予防しうる。
　別の態様では、本発明はＰ２Ｘ４受容体アンタゴニストが有効成分である子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症の予防、治療又は抑制剤を含む医薬組成物に関する。また、さらに別の態様では、本発明は、Ｐ２Ｘ４受容体アンタゴニストを投与することを含む、子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症の予防、治療又は抑制方法に関する。また、子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症の予防、治療又は抑制用医薬の製造のための本発明のＰ２Ｘ４受容体アンタゴニストの使用に関する。また、子宮内膜症又は子宮腺筋症の予防、治療又は抑制において使用するためのＰ２Ｘ４受容体アンタゴニストにも関する。
　子宮内膜症又は子宮腺筋症は、子宮内膜組織が、子宮内膜以外の場所で生育してしまう疾患である。これら異所性の子宮内膜組織は、子宮の内膜と同様に、月経周期に併せて発育と出血を繰り返すが、経血のように出口がないことから血腫を形成することもある。こうして形成された血腫をチョコレート嚢胞という。嚢胞が形成した結果、組織が線維化して癒着や硬結を形成しうる。異所性の子宮内膜組織が諸臓器（腹膜、腸、卵巣など）に癒着してしまうと、痛みの原因となる。また、卵管が癒着してしまうと不妊の原因となる。子宮内膜症又は子宮腺筋症に対して、通常ホルモン療法や外科的手術による切除が行われる。本発明による子宮内膜症又は子宮腺筋症の予防、治療又は抑制により、子宮内膜症又は子宮腺筋症に伴う痛みの緩和、異所性の子宮内膜組織（嚢胞を含む）の発育の抑制、異所性の子宮内膜組織（嚢胞を含む）での炎症の抑制（例えば、IL-6、IL-33等の炎症性サイトカインや、プロスタグランジンの産生酵素であるPTGS2の産生抑制）からなる群から選ばれる少なくとも１の作用を発揮する。
　子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症を患う患者は、月経周期の変動に伴い、経血量の増加、月経痛が強くなるなどの症状を有する。したがって月経周期の変動に伴う症状変化を有する対象や、月経周期の変動に伴う愁訴を訴える対象に対し、Ｐ２Ｘ４受容体アンタゴニストを含む医薬組成物が投与されうる。
　本発明の別の態様では、本発明は、Ｐ２Ｘ４受容体アンタゴニストを有効成分して含有する子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症に伴う痛みの緩和剤、Ｐ２Ｘ４受容体アンタゴニストを有効成分して含有する子宮内膜症又は子宮腺筋症における異所性の子宮内膜組織（嚢胞を含む）の発育の抑制剤、Ｐ２Ｘ４受容体アンタゴニストを有効成分して含有する子宮内膜症又は子宮腺筋症の異所性の子宮内膜組織（嚢胞を含む）における炎症抑制剤、Ｐ２Ｘ４受容体アンタゴニストを有効成分して含有する子宮内膜症又は子宮腺筋症の異所性の子宮内膜組織（嚢胞を含む）におけるIL-6の産生抑制剤、Ｐ２Ｘ４受容体アンタゴニストを有効成分して含有する子宮内膜症又は子宮腺筋症の異所性の子宮内膜組織（嚢胞を含む）におけるIL-33の産生抑制剤、Ｐ２Ｘ４受容体アンタゴニストを有効成分して含有する子宮内膜症又は子宮腺筋症の異所性の子宮内膜組織（嚢胞を含む）におけるPTGS2及び/又はプロスタグランジンの産生抑制剤、Ｐ２Ｘ４受容体アンタゴニストを有効成分して含有する子宮内膜症又は子宮腺筋症の異所性の子宮内膜組織（嚢胞を含む）における細胞増殖抑制剤、Ｐ２Ｘ４受容体アンタゴニストを有効成分して含有する表在性子宮内膜症又は子宮腺筋症治療剤、Ｐ２Ｘ４受容体アンタゴニストを有効成分して含有する深在性子宮内膜症治療剤、Ｐ２Ｘ４受容体アンタゴニストを有効成分して含有する部分性子宮腺筋症治療剤、又はＰ２Ｘ４受容体アンタゴニストを有効成分して含有する全周性子宮腺筋症治療剤にも関する。
　本発明のＰ２Ｘ４受容体アンタゴニストは、子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症患者の月経時の腰痛、下腹部痛もしくは排便痛又は月経時以外の腰痛、下腹部痛もしくは排便痛を緩和することが好ましく、当該痛みをなくすことがより好ましい。
　本発明のＰ２Ｘ４受容体アンタゴニストは、子宮内膜症患者の骨盤、卵巣、腹腔、腹膜、ダクラス窩、Ｓ状結腸、直腸、仙骨子宮靱帯、腟、外陰部、膀胱、腹壁及び／又はへそにおける痛みを緩和することが好ましく、当該痛みをなくすことがより好ましい。
　本発明のＰ２Ｘ４受容体アンタゴニストの痛みを緩和することは、例えば痛みにともなうＱＯＬをスコア化したＢｉｂｅｒｏｇｌｕとＢｅｈｒｍａｎスケール（Biberoglu KO, Behrman SJ, Am J Obstet Gynecol.,139:645（1981））で評価することができる。このスケールでは月経時以外の骨盤痛、月経困難性疼痛、及び***痛などが自覚症状として評価される。
　本発明のＰ２Ｘ４受容体アンタゴニストの痛みを緩和することは、鎮痛剤の服用の回数や量が減ることで評価することができる。鎮痛剤としては、例えばロキソプロフェンナトリウム水和物やジクロフェナクナトリウム、アスピリンがあげられる。
　本発明のＰ２Ｘ４受容体アンタゴニストは、子宮内膜症患者の骨盤、卵巣、腹腔、腹膜、ダクラス窩、Ｓ状結腸、直腸、仙骨子宮靱帯、腟、外陰部、膀胱、腹壁及び／又は臍における異所性の子宮内膜組織（嚢胞を含む）の発育を抑制することが好ましく、当該異所性の子宮内膜組織（嚢胞を含む）を縮小させることがより好ましい。
　本発明のＰ２Ｘ４受容体アンタゴニストは、子宮内膜症患者の骨盤、卵巣、腹腔、腹膜、ダクラス窩、Ｓ状結腸、直腸、仙骨子宮靱帯、腟、外陰部、膀胱、腹壁及び／又はへそにおける異所性の子宮内膜組織（嚢胞を含む）でのサイトカイン及び／又はメディエータの産生を抑制することが好ましく、ＩＬ－６、IL-33及び／又はプロスタグランジンの産生にかかわるPTSG2を抑制することがより好ましい。
　Ｐ２Ｘ４受容体アンタゴニストを用いた子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症の予防、治療又は抑制剤は一般的に使用されるホルモン調節剤の薬物療法と異なり、不妊や更年期障害様の副作用が緩和されている。従って、本発明のＰ２Ｘ４受容体アンタゴニストは、妊娠可能な状態を維持し、妊娠時の胎児毒性がない子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症治療剤であることが好ましく、更年期障害様の副作用をともなわない子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症であることが好ましい。更年期障害様の副作用としては、例えば不妊やホットフラッシュ、骨粗鬆症、うつ状態などがあげられるが、これらに限定されるものではない。
　本発明の子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症の予防もしくは抑制又は治療剤は、医薬組成物として経口投与又は非経口投与に投与することができる。本発明の子宮内膜症又は子宮腺筋症の予防、治療又は抑制剤を含む医薬組成物は、製剤の技術分野における通常の方法に従って、錠剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤、懸濁剤、吸入剤、吸入粉末剤、吸入液剤、吸入エアゾール剤、軟膏剤、ゲル剤、クリーム剤、湿布剤、貼付剤、リニメント剤、テープ剤、パップ剤、注射剤、坐薬等の適宜の剤型として製造することができる。
　これら製剤は、一般的な技術を用いて製造することができるが、例えば、錠剤の場合には、通常の賦形剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤、色素などの薬学的に許容される添加剤が用いることができる。賦形剤としては、乳糖、Ｄ－マンニトール、結晶セルロース、ブドウ糖などが、崩壊剤としては、デンプン、カルボキシメチルセルロースカルシウム（ＣＭＣ－Ｃａ）などが、滑沢剤としては、ステアリン酸マグネシウム、タルクなどが、結合剤としては、ヒドロキシプロピルセルロース（ＨＰＣ）、ゼラチン、ポリビニルピロリドン（ＰＶＰ）などが挙げられる。
　注射剤の調剤には、溶剤、安定化剤、溶解補助剤、懸濁剤、乳化剤、無痛化剤、緩衝剤、保存剤などの薬学的に許容される添加剤が用いられる。これらの薬学的に許容される添加剤や製剤の調製方法は当業者が適宜選択できる。
　すなわち、本発明の医薬組成物は、前記有効成分と薬学的に許容される添加剤とを含む医薬組成物として提供され得る。
　非経口投与のための吸入剤としては、エアゾール剤、吸入用粉末剤、吸入用液剤（例えば、吸入用溶液、吸入用懸濁剤等）、又はカプセル状吸入剤が含まれ、前記吸入用液剤は用時に水又は他の適当な媒体に溶解又は懸濁させて使用する形態であってもよい。これらの吸入剤は適当な吸入容器を用いて適用することができ、例えば、吸入用液剤を投与する際には、噴霧器（アトマイザー、ネブライザー）等を、吸入用粉末剤を投与する際には粉末薬剤用吸入投与器等を使用することができる。
　これらの吸入剤は公知の方法に準じて製造される。例えば、一般式（Ａ）～（ＢＩＩ）で示される化合物を粉末又は液状にして、吸入噴射剤又は担体中に配合し、適当な吸入容器に充填することにより製造される。一般式（Ａ）～（ＢＩＩ）で示される化合物を粉末化する場合、常法に従って粉末化される。例えば、乳糖、デンプン、ステアリン酸マグネシウム等とともに微粉末にし、均一な混合物にするか、造粒して粉末剤を調製する。また、一般式（Ａ）～（ＢＩＩ）で示される化合物を液状化する場合、例えば前記化合物を水、生理食塩液又は有機溶剤等の液状担体に溶解すればよい。噴射剤としては、従来公知の噴射剤、例えば、代替フロン、液化ガス噴射剤（例えば、フッ化炭化水素、液化石油、ジエチルエーテル、ジメチルエーテル等）、圧縮ガス（例えば、可溶性ガス（例えば、炭酸ガス、亜酸化窒素ガス等）、不溶性ガス（例えば、窒素ガス等））等が用いられる。
　吸入剤には、さらに、必要に応じて薬学的に許容される添加剤を適宜配合してもよい。添加剤としては、一般に使用されている添加剤であれば何でもよく、例えば、固形賦形剤（例えば、白糖、乳糖、ブドウ糖、マンニット、ソルビット、マルトース、セルロース等）、液状賦形剤（例えば、プロピレングリコール等）、結合剤（デンプン、デキストリン、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルピロリドン、ポリエチレングリコール、白糖等）、滑沢剤（例えば、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、タルク、ラウリル硫酸ナトリウム等）、矯味剤（例えば、クエン酸、メントール、グリチルリチンアンモニウム塩、グリシン、オレンジ粉末等）、保存剤（例えば、安息香酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウム、メチルパラベン、プロピルパラベン等）、安定化剤（例えば、クエン酸、クエン酸ナトリウム等）、懸濁化剤又は乳化剤（例えば、メチルセルロース、ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、レシチン、トリオレイン酸ソルビタン等）、分散剤（例えば、界面活性剤等）、溶剤（例えば、水等）、等張化剤（例えば、塩化ナトリウム、濃グリセリン等）、ｐＨ調節剤（例えば、塩酸、硫酸等）可溶化剤（例えば、エタノール等）、防腐剤（塩化ベンザルコニウム、パラベン等）、着色剤、緩衝化剤（リン酸ナトリウム、酢酸ナトリウム等）、増粘剤（カルボキシビニルポリマー等）、吸収促進剤等が用いられる。例えば、吸入用液剤の場合には、防腐剤、着色剤、緩衝化剤、等張化剤、増粘剤、吸収促進剤などを必要に応じて適宜選択して調製される。また、例えば吸入用粉末剤の場合には、滑沢剤、結合剤、賦形剤、着色剤、防腐剤、吸収促進剤（胆汁酸塩、キトサン等）などを必要に応じて適宜選択して調製される。
　さらに、一般式（Ａ）～（ＢＩＩ）で示される化合物を徐放性とするため、吸入剤においては生体内分解性重合物を含有していてもよい。生体内分解性重合物とは、脂肪酸エステル重合体又はその共重合体、ポリアクリル酸エステル類、ポリヒドロキシ酪酸類、ポリアルキレンオキサレート類、ポリオルソエステル、ポリカーボネート及びポリアミノ酸類が挙げられ、これらは１種類又はそれ以上混合して使用することができる。また、卵黄レシチン等のリン脂質、キトサン等を用いてもよい。脂肪酸エステル重合体又はその共重合体とは、ポリ乳酸、ポリグリコール酸、ポリクエン酸、ポリリンゴ酸及び乳酸－グリコール酸共重合体が挙げられ、これらは１種類又はそれ以上混合して使用することができる。その他に、ポリα－シアノアクリル酸エステル、ポリβ－ヒドロキシ酪酸、ポリトリメチレンオキサート、ポリオルソエステル、ポリオルソカーボネート、ポリエチレンカーボネート、ポリγ－ベンジル－Ｌ－グルタミン酸及びポリＬ－アラニンの１種類又はそれ以上混合も使用することができる。好ましくは、ポリ乳酸、ポリグルコール酸又は乳酸－グリコール酸共重合体であり、より好ましくは、乳酸－グリコール酸共重合体である。また、乳酸－グリコール酸共重合体等の生体内分解性重合物を用いて薬物を封入したマイクロスフェアやナノスフェアを調製してもよい。
　軟膏剤は公知又は通常使用されている処方により製造される。例えば、ひとつ又はそれ以上の活性物質を基剤に研和、又は溶融させて製造、調製される。軟膏基剤は公知あるいは通常使用されているものから選ばれる。例えば、高級脂肪酸又は高級脂肪酸エステル（アジピン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、オレイン酸、アジピン酸エステル、ミリスチン酸エステル、パルミチン酸エステル、ステアリン酸エステル、オレイン酸エステル等）、ロウ類（ミツロウ、鯨ロウ、セレシン等）、界面活性剤（ポリオキシエチレンアルキルエーテルリン酸エステル等）、高級アルコール（セタノール、ステアリルアルコール、セトステアリルアルコール等）、シリコン油（ジメチルポリシロキサン等）、炭化水素類（親水ワセリン、白色ワセリン、精製ラノリン、流動パラフィン等）、グリコール類（エチレングリコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、マクロゴール等）、植物油（ヒマシ油、オリーブ油、ごま油、テレピン油等）、動物油（ミンク油、卵黄油、スクワラン、スクワレン等）、水、吸収促進剤、かぶれ防止剤から選ばれるもの単独又は２種以上を混合して用いられる。さらに、保湿剤、保存剤、安定化剤、抗酸化剤、着香剤等を含んでいてもよい。
　ゲル剤は公知又は通常使用されている処方により製造される。例えば、ひとつ又はそれ以上の活性物質を基剤に溶融させて製造、調製される。ゲル基剤は公知あるいは通常使用されているものから選ばれる。例えば、低級アルコール（エタノール、イソプロピルアルコール等）、ゲル化剤（カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、エチルセルロース等）、中和剤（トリエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン等）、界面活性剤（モノステアリン酸ポリエチレングリコール等）、ガム類、水、吸収促進剤、かぶれ防止剤から選ばれるもの単独又は２種以上を混合して用いられる。さらに、保存剤、抗酸化剤、着香剤等を含んでいてもよい。
　クリーム剤は公知又は通常使用されている処方により製造される。例えば、ひとつ又はそれ以上の活性物質を基剤に溶融又は乳化させて製造、調製される。クリーム基剤は公知あるいは通常使用されているものから選ばれる。例えば、高級脂肪酸エステル、低級アルコール、炭化水素類、多価アルコール（プロピレングリコール、１，３－ブチレングリコール等）、高級アルコール（２－ヘキシルデカノール、セタノール等）、乳化剤（ポリオキシエチレンアルキルエーテル類、脂肪酸エステル類等）、水、吸収促進剤、かぶれ防止剤から選ばれるもの単独又は２種以上を混合して用いられる。さらに、保存剤、抗酸化剤、着香剤等を含んでいてもよい。
　湿布剤は公知又は通常使用されている処方により製造される。例えば、ひとつ又はそれ以上の活性物質を基剤に溶融させ、練合物とし支持体上に展延塗布して製造される。湿布基剤は公知あるいは通常使用されているものから選ばれる。例えば、増粘剤（ポリアクリル酸、ポリビニルピロリドン、アラビアゴム、デンプン、ゼラチン、メチルセルロース等）、湿潤剤（尿素、グリセリン、プロピレングリコール等）、充填剤（カオリン、酸化亜鉛、タルク、カルシウム、マグネシウム等）、水、溶解補助剤、粘着付与剤、かぶれ防止剤から選ばれるもの単独又は２種以上を混合して用いられる。さらに、保存剤、抗酸化剤、着香剤等を含んでいてもよい。
　貼付剤は公知又は通常使用されている処方により製造される。例えば、ひとつ又はそれ以上の活性物質を基剤に溶融させ、支持体上に展延塗布して製造される。貼付剤用基剤は公知あるいは通常使用されているものから選ばれる。例えば、高分子基剤、油脂、高級脂肪酸、粘着付与剤、かぶれ防止剤から選ばれるもの単独又は２種以上を混合して用いられる。さらに、保存剤、抗酸化剤、着香剤等を含んでいてもよい。
　リニメント剤は公知又は通常使用されている処方により製造される。例えば、ひとつ又はそれ以上の活性物を水、アルコール（エタノール、ポリエチレングリコール等）、高級脂肪酸、グリセリン、セッケン、乳化剤、懸濁化剤等から選ばれるもの単独又は２種以上に溶解、懸濁又は乳化させて製造、調製される。さらに、保存剤、抗酸化剤、着香剤等を含んでいてもよい。
　本発明の医薬組成物の投与量は特に限定されないが、一般的には、成人に対して、吸入剤、吸入粉末剤、吸入液剤、吸入エアゾール剤により有効成分量として１日あたり約０．０１uｇ～１００ｍｇ、好ましくは０．３uｇ～１０ｍｇ、軟膏剤、クリーム剤、ゲル剤、湿布剤、貼付剤、リニメント剤、テープ剤、パップ剤により有効成分量として１日あたり約０．０１ｍｇ～１０００ｍｇ、注射剤により有効成分量として１日あたり約０．０１ｍｇ～１００ｍｇ、経口投与により１日あたり０．０１ｍｇ～２０００ｍｇ程度を投与することができる。もっとも、上記の投与量に限定されることはなく、年齢や症状等により増減することができる。
　本発明の医薬組成物の投与量は特に限定されないが、一般的には、成人に対して、
吸入剤、吸入粉末剤、吸入液剤、吸入エアゾール剤により有効成分量として１日あたり約０．０１uｇ～１００ｍｇ、好ましくは０．３uｇ～１０ｍｇ、
軟膏剤、ゲル剤、クリーム剤、湿布剤、貼付剤、リニメント剤、テープ剤、パップ剤により有効成分量として１日あたり約０．０１ｍｇ～１０００ｍｇ、
注射剤により有効成分量として１日あたり約０．０１ｍｇ～１００ｍｇ、
経口投与により１日あたり０．０１ｍｇ～２０００ｍｇ程度を
投与することができる。もっとも、上記の投与量に限定されることはなく、投与方法、投与対象の年齢、体重、性別、症状、薬剤への感受性等に応じて適宜決定されるが、症状の改善の状況に応じて投与量を調節してよい年齢や症状等により増減することができる。
　本発明の医薬組成物は、子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症の治療又は予防に有用な他剤と組み合わせて使用することができる。そのような組み合わせの個々の成分は、治療又は予防の期間中、別々の異なる時に又は同時に、分割された又は単一の製剤で投与することができる。したがって、本発明は同時の又は時間が異なる投与の全てを含むと解釈すべきであり、本発明における投与はそのように解釈すべきである。本発明の医薬組成物と上記の他剤との組み合わせの範囲には、原則として上記の他剤との組み合わせも包含される。
　本発明に係る組み合わせ製剤中の各製剤は、各種の形態を選択することができ、それぞれ上記製剤と同様に製造することができる。また、本発明の医薬組成物と他の子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症の治療薬又は予防薬を含む合剤の場合にも、常法又は慣用技術に従って、当業者が容易に製造することができる。
　上記組み合わせは、本発明の医薬組成物に一つの他の活性物質のみならず、２又はそれ以上の他の活性物質を組み合わせたものを包含する。本発明の医薬組成物と、上記の子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症の治療薬又は予防薬から選ばれた１、２又はそれ以上の活性物質との組み合わせには多くの例が存在する。
　本発明の医薬組成物と組み合わせる薬剤としては、例えば、鎮痛剤（NSAIDs）、GnRH アゴニスト、低用量エストロゲン、プロゲスチン（ジドロゲステロン、ジエノゲスト等）、低用量エストロゲン・プロゲスチン配合薬（ノルエチステロン・エチニルエストラジオール錠，ドロスピレノン・エチニルエストラジオール錠，レボノルゲストレル・エチニルエストラジオール錠等）がある。また、本発明の医薬組成物は漢方薬と組み合わせることができる。
　本発明の別の態様として、子宮内膜症又は子宮腺筋症における異所性の子宮内膜組織（嚢胞を含む）の発育を抑制する、P2X4受容体アンタゴニストを有効成分とする子宮内膜症又は子宮腺筋症の予防、治療又は抑制剤がある。この異所性の子宮内膜組織（嚢胞を含む）の発育は外科的な方法や超音波検査やMRIで評価する事が出来る。
　本発明の別の態様として、子宮内膜症又は子宮腺筋症の炎症を抑制する、P2X4受容体アンタゴニストを有効成分とする子宮内膜症又は子宮腺筋症の予防、治療又は抑制剤がある。炎症の程度は例えば体液（血液、腹水等）に含まれる炎症性メディエータ（IL-6、TNF-a、IL-1b、IL-1a、IL-33、プロスタグランジン等）の濃度を測定する、摘出した病理組織中の濃度を測定する、あるいは摘出した病理組織中の遺伝子発現を測定することで評価する事が出来る。
　本発明の別の態様として、子宮内膜症又は子宮腺筋症でのIL-33、IL-6又はPTGS2の産生抑制する、P2X4受容体アンタゴニストを有効成分とする子宮内膜症又は子宮腺筋症の予防、治療又は抑制剤がある。これらのメディエータは、例えば体液（血液、腹水等）に含まれる濃度を測定する、摘出した病理組織中の濃度を測定する、あるいは摘出した病理組織中の当該遺伝子発現を測定することで評価する事が出来る。
　以下、実施例により本発明をさらに具体的に説明するが、本発明の範囲は下記の実施例に限定されることはない。また、本明細書において言及される全ての文献はその全体が引用により本明細書に取り込まれる。
　以下の実施例では、Ｐ２Ｘ４受容体アンタゴニストとして、
５－［３－（５－チオキソ－４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾール－３－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩（国際公開２０１０／０９３０６１、実施例１４の塩：以下便宜上「化合物Ａ」と呼ぶ）、及び５－［４－（２－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン（国際公開２０１３／１０５６０８、実施例４８の化合物：以下「化合物Ｂ」と呼ぶ）、並びに以下に示すその他の化合物を用いた：
５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩　（化合物Ａ２）；５－［４－［２－（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン（化合物Ｂ２）；５－［４－［（２－クロロフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン（化合物Ｂ１３）；１－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－フェニル尿素（化合物Ｂ２０）；５－［４－［（２－エチルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン（化合物Ｂ５７）；５－［４－（２－ｔｅｒｔ－ブチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン（化合物Ｂ７１）；５－［４－（２－ヨードベンゾイル）アミノフェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン（化合物Ｂ１０６）；５－［４－（６－クロロ－２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド（化合物Ｂ１７３）；１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド（化合物Ｂ１７７）；１－（２－ブロモフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド（化合物Ｂ１８０）；Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－１－（２－メチルフェニル）メタンスルホンアミド（化合物Ｂ１８１）；Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－フェニルエタンスルホンアミド（化合物Ｂ１８３）；１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド（化合物Ｂ１９６）；１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジハイドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド（化合物Ｂ１９７）；５－［４－［（２－メチルピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩（化合物Ｂ２０８）；５－［４－［（２－クロロピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン（化合物Ｂ２０９）；５－［４－［２－［（ピリジン－２－イル）オキシ］アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン（化合物Ｂ２１０）及び５－［４－［（２－イソプロピルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン（化合物Ｂ２１４）。
実施例１　本発明の有効成分である化合物のＰ２Ｘ４受容体拮抗作用の測定
　（試験方法）
　本発明の有効成分である化合物のＰ２Ｘ４受容体拮抗作用を測定した。ＡＴＰ受容体（ヒトＰ２Ｘ４）を１３２１Ｎ１細胞に導入し、Ｐ２Ｘ４受容体安定発現系として使用した。Ｐ２Ｘ４受容体発現細胞を９６ウェルプレートに播種し、３７℃，５％ＣＯ２条件下で２４時間培養してカルシウム測定に使用した。カルシウム蛍光指示薬であるＦｕｒａ－２ＡＭをカルシウムイメージング用細胞外液に溶解させ、播種した細胞に処置し、室温で４５分間静置することで細胞内にＦｕｒａ－２ＡＭを取り込ませた。測定にはマイクロプレートリーダであるＥｎＶｉｓｉｏｎ（ＰｅｒｋｉｎＥｌｍｅｒ）を使用した。キセノンランプから照射される光を３４０ｎｍ及び３８０ｎｍのフィルターにそれぞれ透過させ、細胞に照射した際に発する５１０ｎｍの蛍光Ｆ３４０及びＦ３８０を観測し、レシオ値Ｆ３４０／Ｆ３８０の変化を細胞内カルシウム変化の指標とした。測定は、ＡＴＰ最終濃度１μＭになるように各ウェルに添加し、ＡＴＰ誘発細胞内カルシウム応答を経時的に観察することで行った。被験物質の阻害活性は被験物質をＡＴＰ添加１５分間前処置することにより測定し、被験物質非存在下の場合との比較により算出した。結果を以下の表２９に示す。
　（試験結果）
実施例２　P2X4受容体アンタゴニストの子宮内膜症モデルでの異所性子宮内膜組織（嚢胞）重量に対する効果
　子宮内膜症の動物モデルとして、エストロゲンを投与する子宮移植マウスを使用した（Ricci et al.,Reprod.Sci.2011, vol.18,p614）。MMB麻酔（メデトミジン、ミダゾラム、ブトルファノール）下に、8週齢雌性Ｂａｌｂ／ｃマウス（日本SLC）のマウス背部正中に小切開を加え、開腹孔から左右の卵管を順番に引き出し、子宮先端に付着している卵巣及び卵管を圧座して摘出した。これらのマウスにＣｏｒｎ　ｏｉｌ（Ｗａｋｏ純薬工業）で５μｇ／ｍＬに溶解したエストラジオール吉草酸エステル注射液（富士製薬）（エストロゲン）を０．５μg／１００μＬ／ｂｏｄｙでマウス後頸部皮下に２２Ｇ注射針を用いて皮下注射を２週間（1 回／週）行い、ドナーマウスとレシピエントマウスを作製した。２週間後ドナーマウスを頸椎脱臼させ、開腹し子宮を摘出した。シャーレ上で摘出子宮を長さ約0.5mmに細切した。細切した子宮片を生理食塩水とともに1ｍＬのピペットで吸引した。卵巣摘出術時と同様にMMB麻酔したレシピエントマウスの腹部正中を小切開し、ピペット内の子宮組織を腹腔内に散布し、切開部を３－０モノクリルで縫合した。子宮片を移植後、レシピエントマウスにエストロゲンをさらに２週間（１回／週）皮下注射にて投与した。移植２週間後にマウスを安楽死させ、開腹した。腹腔内に形成された異所性の子宮内膜組織（嚢胞）病変を可能な限り傷つけないように摘出し，各々の重量を測定した。
P2X4受容体アンタゴニストの効果を確認するために、化合物Bを蒸留水に溶解し、子宮片を移植後のレシピエントマウスに２週間連日に経口投与した。また、対照として溶媒のみを同様に投与した（n=13）。２週間後の移植した子宮内膜組織（嚢胞）病変の重量は、対照群で0.101±0.011g（平均値±標準誤差）、化合物B投与群で0.092±0.145gであり、P2X4受容体アンタゴニストの投与により異所性の子宮内膜組織（嚢胞を含む）の発育が抑制される傾向であった。
実施例３　P2X4受容体アンタゴニストの子宮内膜症モデルでの痛みに対する効果
　痛みに対する効果を確認するためにホットプレートテストを行った。２週間P2X4受容体アンタゴニストを投与したマウス及び対照群の各マウスを５５℃のホットプレート上に置き、足応答（舐める、振る、又はジャンプする）に対する潜伏時間を測定した。対照群の潜伏時間は8.27±0.69秒（平均値±標準誤差）であるのに対し、化合物B投与群では11.90±1.33秒であり、P2X4受容体アンタゴニストの投与により子宮内膜症にともなう痛みが有意に緩和された（Mann－Whitney U test:p<0.05）。
実施例４　異所性の子宮内膜組織病変の解析
　４－１）P2X4受容体の発現
　実施例２で摘出した異所性の子宮内膜組織病変の一部を使用したパラフィン切片を常法に従って脱パラフィン処理し水洗後、pH6.0クエン酸緩衝液(DAKO社: S2031)で95℃20分間抗原賦活化処理を行った。水洗後、TBS（150mM NaCl, 50mM Tris(pH7.6)）で200倍に希釈した抗F4/80抗体（CEDARLANE社：CL8940AP）を4℃で一晩反応させた。TBSで2回洗浄後、ビオチン化抗ラットIgG抗体（VECTOR社：BA4000）を室温で30分間反応させた。TBSで2回洗浄後、VECSTAIN Elite ABC Standard Kit （VECTOR社：PK-6100）を室温で30分間反応させた。TBSで2回洗浄後、蛍光検出試薬TSA Cyanin3 System(Akoya Biosciences: SAT704A001EA)を室温で10分間反応させ、TBSで2回洗浄後した。次に、抗原賦活化液 High（DAKO:K8004）を用いて95℃で20分間処理し、標本中の抗体やHRPを変性させた。水洗後、TBSで500倍に希釈した抗P2RX4抗体（LSBio社：LS-B9556）を室温で60分間反応させた。TBSで2回洗浄後、ビオチン化抗ヤギIgG抗体（VECTOR社：BA5000）を室温で30分間反応させた。TBSで2回洗浄後、VECSTAIN Elite ABC Standard Kitを室温で30分間反応させた。TBSで2回洗浄後、蛍光検出試薬TSA Fluorescein System(Akoya Biosciences: SAT701001EA)を室温で10分間反応させ、TBSで2回洗浄した。DAPI(Invitrogen社:D1306)で1分間処理し細胞核を染色し、洗浄後、蛍光顕微鏡で赤色の蛍光（Ex:550nm, Emi:570）でF4/80陽性細胞、緑色の蛍光（Ex:494nm, Emi:517）でP2X4受容体陽性細胞を観察した。　
図１に示すように異所性の子宮内膜組織にはF4/80陽性のマクロファージが浸潤しており、また浸潤したマクロファージはP2X4受容体を発現していることがわかった。
４－2）炎症性分子の発現
　異所性の子宮内膜組織病変中の炎症性分子IL-6、IL-33、PTGS2（COX-2）、VEGF、CCL2、BDNFの発現をRT-PCR法で確認した。RNeasy Mini Kit (QIAGEN社) を用いて、実施例２で摘出した異所性の子宮内膜組織病変の一部から全RNAを抽出し、調製した。全RNAからcDNAを、PrimeScriptTM 1st strand cDNA Synthesis Kit (TAKARA社) を用いて合成した。各遺伝子についてViiATM 7リアルタイムPCRシステム (ThermoFisher社)で定量的リアルタイムPCRを行った。PCR増幅プロトコールは、95℃、20秒の後、95℃、1秒及び60℃、20秒を40サイクルであった。ΔΔCT法で解析し、各転写産物のmRNA量をGAPDHのRNA量で補正した。
図２に示すように、P2X4受容体アンタゴニストの投与により、IL-6、IL-33及びPTGS2の異所性子宮内膜病変での発現が有意に抑制された。また、CCL2、BDNFの発現も低下する傾向であったものの、VEGFの発現は増加する傾向にあった。
　以上の結果から、P2X4受容体アンタゴニストは子宮内膜症病変に浸潤したマクロファージ等に作用してPTGS2の発現を抑制することによりプロスタグランジンの産生を抑制して痛みを緩和し、さらに炎症（IL-6やIL-33といった炎症性サイトカインの産生）を抑制することにより、異所性の子宮内膜組織（嚢胞を含む）の発育をはじめとする病態の進展を抑制するものと考えられた。
　本発明は、Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含む、子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症の予防、治療又は抑制剤として有用である。

 

Claims (10)

  1. 　Ｐ２Ｘ４受容体拮抗作用を有する化合物又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含む、子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症の予防、治療又は抑制剤。
  2. 　前記月経困難症が子宮内膜症又は子宮腺筋症を原因とする月経困難症である、請求項１に記載の予防、治療又は抑制剤。
  3. 　前記化合物が次の一般式（Ａ）：
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000001
     　（式中、Ｒ１Ａは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１～３のアルキル基を表し、
    　Ｒ２Ａ及びＲ３Ａは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数２～８のアシルアミノ基、炭素数１～８のアルキルスルホニルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、カルバモイル基、炭素数１～８のアルキルチオ基、炭素数１～８のアルキルスルフィニル基、炭素数１～８のアルキルスルホニル基、又はスルファモイル基を表し、
    　Ｒ４Ａ及びＲ５Ａは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基又はフェニル基で置換された炭素数１～３のアルキル基を表し、
    　そして、ＷＡは置換基を有していてもよい環構成元素として窒素原子を１～４個含む５又は６員環の複素環を表す。）で表される化合物である請求項１又は2に記載の予防、治療又は抑制剤。
  4. 　前記化合物が次の一般式（ＢＩ）：
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000002
     　（式中、Ｒ１Ｂ及びＲ２Ｂは同一又は異なっていてもよく水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～８のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、若しくはアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表すか、又は
    　Ｒ１ＢとＲ２Ｂが一緒になって、それらが結合しているベンゼン環と一緒になってナフタレン環、キノリン環、イソキノリン環、テトラヒドロナフタレン環、インダン環、テトラヒドロキノリン環又はテトラヒドロイソキノリン環から選択される縮合環を形成してもよく、そしてＲ１ＢとＲ２Ｂが一緒になって、Ｒ１ＢとＲ２Ｂがそれぞれ結合している炭素原子からなる環には、１～４個の同一又は異なってもよい炭素数１～８のアルキル基、炭素数３～８のシクロアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）から選択される置換基で置換されていてもよく、
    　Ｒ３Ｂ及びＲ４Ｂは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシルアミノ基、カルボキシル基、炭素数２～８のアシル基、アルコキシカルボニル基（アルコキシ部分の炭素数は１～８。）、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
    　Ｒ５Ｂは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
    　Ｒ６Ｂ及びＲ７Ｂは同一又は異なっていてもよく、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基又はアミノ基を表し、
    　ＸＢはＣ、ＣＨ又はＮを表し、
    　ＹＢはＮ、ＮＨ又はＣ（＝Ｏ）を表し、
    　但し、ＸＢがＮのとき、ＹＢはＮ，ＮＨでなく、
    　また、ＸＢがＣ，ＣＨのとき、ＹＢはＣ（＝Ｏ）でなく、
    　実線と破線からなる二重線は、単結合又は二重結合を表し、
    　ＺＢは酸素原子又は硫黄原子を表し、
    　ＡＢは、置換基として、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、フェニル基又はピリジル基から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよいベンゼン環、ピリジン環、チオフェン環、ピリミジン環、ナフタレン環、キノリン環、若しくはインドール環を表すか、又は結合手を表し、
    　ＢＢはＮ（Ｒ８Ｂ）Ｃ（＝Ｏ）、ＮＨＣＯＮＨ、ＣＯＮ（Ｒ９Ｂ）、ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ、Ｎ（Ｒ１０Ｂ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１Ｂ）又はＯＳＯ２を表し、
    　ここで、Ｒ８Ｂ、Ｒ９Ｂ、Ｒ１０Ｂ及びＲ１１Ｂは、水素原子、炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
    　ＤＢは、置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）から選択される同一又は異なっていてもよい置換基を１～４個有していてもよく、更に二重結合を有していてもよい炭素数１～６のアルキレン鎖、又は結合手を表し、
    　ＥＢは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ１２Ｂ、又は結合手を表し、
    　ここで、Ｒ１２Ｂは水素原子、炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、水酸基で置換された炭素数１～８のアルキル基、又はアラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）を表し、
    　ＧＢは、置換基として炭素数１～８のアルキル基、炭素数２～８のアルケニル基、炭素数１～８のアルコキシ基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルキル基、１～３のハロゲン原子で置換された炭素数１～８のアルコキシ基、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、ニトロ基、シアノ基、アミノ基、炭素数１～８のアルキルアミノ基、炭素数２～８のジアルキルアミノ基、炭素数２～８のアシル基、メチレンジオキシ基、カルボキシル基、炭素数１～６のアルキルスルフィニル基、炭素数１～６のアルキルチオ基、炭素数１～６のアルキルスルホニル基、アラルキル基（アリール部分の炭素数は、６～１０で、アルキレン部分の炭素数は１～８）、置換基を有していてもよいフェニル基、置換基を有していてもよいピリジル基、置換基を有していてもよいイミダゾリル基、置換基を有していてもよいオキサゾリル基、又は置換基を有していてもよいチアゾリル基から選択される同一又は異なる置換基を１～４個有していてもよいピペラジン、ピペリジン、モルホリン、シクロヘキサン、ベンゼン、ナフタレン、キノリン、キノキサリン、ベンズイミダゾール、チオフェン、イミダゾール、チアゾール、オキサゾール、インドール、ベンゾフラン、ピロール、ピリジン又はピリミジンを表し、
    　そして、ｍＢは０～５の整数を表す。
    　但し、Ｒ１ＢとＲ２Ｂが一緒になって環を形成しない場合で、ＸＢがＣ、ＹＢがＮで、実線と破線からなる二重線が二重結合で、ＺＢが酸素原子で、ＡＢがベンゼン環で、ｍＢが０で、ＢＢがＣ（＝Ｏ）ＮＨで、ＥＢが結合手でＧＢがフェニル基の場合を除く。）で表される化合物である請求項１又は2に記載の予防、治療又は抑制剤。
  5. 　前記化合物又はその薬学的に許容される塩が、下記（Ａ１）～（Ａ２１）及び（Ｂ１）～（Ｂ２１４）からなる群から選ばれる化合物又はその薬学的に許容される塩である、請求項１又は２に記載の予防、治療又は抑制剤：
    　（Ａ１）　５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ａ２）　５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
    　（Ａ３）　５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　カリウム塩；
    　（Ａ４）　５－［４－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ａ５）　５－［４－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
    　（Ａ６）　１－メチル－５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ａ７）　１，３－ジメチル－５－［３－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ａ８）　５－［２－クロロ－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ａ９）　５－［２－クロロ－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
    　（Ａ１０）　５－［２－メチル－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ａ１１）　５－［２－メチル－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
    　（Ａ１２）　５－［２－ブロモ－５－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ａ１３）　５－［３－（２－メチル－２Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ａ１４）　５－［３－（１－メチル－１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ａ１５）　５－［３－（５－オキソ－４Ｈ－［１，２，４］オキサジアゾール－３－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ａ１６）　５－［３－（５－チオキソ－４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾール－３－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ａ１７）　５－［３－（５－チオキソ－４Ｈ―［１，２，４］オキサジアゾール－３－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
    　（Ａ１８）　５－［３－（オキサゾール－２－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン； 
    　（Ａ１９）　５－［３－（１Ｈ－ピラゾール－４－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ａ２０）　５－［４－フルオロ－3－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ａ２１）　５－［４－フルオロ－3－（１Ｈ－テトラゾール－５－イル）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　ナトリウム塩；
    　（Ｂ１）　５－（４－ベンゾイルアミノフェニル）－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ２）　５－［４－［２－（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ３）　５－［４－（３－ブロモベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ４）　５－［４－［４－（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ５）　５－［４－（２－メチルベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ６）　５－［４－（２，６－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ７）　５－［４－（２，６－ジクロロベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ８）　５－［４－（３－クロロベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ９）　５［４－（２－フェニルアセチルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１０）　１－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－フェニルチオ尿素；
    　（Ｂ１１）　５－［４－（２，３－ジメトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１２）　５－［４－（２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１３）　５－［４－［（２－クロロフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１４）　５－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１５）　５－［４－（２，５－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１６）　５－［４－（５－ブロモ－２－クロロベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１７）　５－［４－（２，４－ジクロロベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１８）　５－［４－（２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１９）　５－［４－（２，３－ジヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ２０）　１－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－フェニル尿素；
    　（Ｂ２１）　５－［４－［（２，６－ジクロロフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ２２）　５－［４－［（２－メトキシフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ２３）　５－［４－［（２－ヒドロキシフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ２４）　１－（２－クロロフェニル）－３－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］チオ尿素；
    　（Ｂ２５）　５－［４－［３－（トリフルオロメチル）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ２６）　５－［４－［２－［２－（トリフルオロメチル）フェニル］アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ２７）　１－（２－クロロフェニル）－３－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］尿素；
    　（Ｂ２８）　５－［４－［（２－フェニルプロピオニル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ２９）　５－［４－（２－クロロ－３－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ３０）　５－［４－（３－フェニルプロピオニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ３１）　５－［４－［（１Ｈ－インドール－３－カルボニル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ３２）　５－［４－（２－クロロ－３－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ３３）　５－［４－［（２－メチル－２－フェニルプロピオニル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ３４）　５－［４－（２－フェノキシアセチルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ３５）　５－［４－［２－（２－クロロ－４－メトキシフェニル）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ３６）　５－［４－［（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－２－カルボニル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ３７）　５－［４－［２－（２，４－ジクロロフェニル）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ３８）　５－［４－［２－（２－クロロ－４－ヒドロキシフェニル）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ３９）　５－［４－（３－フェニルプロペニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ４０）　５－［４－［（３－ピリジルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
    　（Ｂ４１）　５－［４－（１Ｈ－ベンズイミダゾール－２－カルボニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ４２）　１－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－７－メトキシ－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ４３）　５－［４－［（ベンゾイルアミノ）メチル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ４４）　５－［４－［（２－クロロベンゾイルアミノ）メチル］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ４５）　１－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）フェニル］－７－ヒドロキシ－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ４６）　５－［４－（２－クロロベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ４７）　５－［４－（２－ブロモベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ４８）　５－［４－（２－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ４９）　５－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）－３－フルオロフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ５０）　５－［４－［２－（２－メチルフェニル）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ５１）　５－［４－［（キノキサリン－２イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ５２）　５－［４－［（５－メチルチオフェン－２イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ５３）　５－［３－［（２－クロロフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ５４）　５－［４－［（２，４，６－トリメチルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ５５）　５－［４－（シクロヘキシルカルボニルアミノ）フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ５６）　１－［４－（２，３－ジメチルベンゾイル）アミノフェニル］－６－メチル－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ５７）　５－［４－［（２－エチルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ５８）　５－［４－［（６－メチルピリジン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ５９）　５－［４－［（２－メチルピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ６０）　１－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－（２－メチルフェニル）チオ尿素；
    　（Ｂ６１）　５－［４－（２－メトキシ－３－メチルベンゾイル）アミノフェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ６２）　５－［４－（２，３－ジクロロベンゾイル）アミノフェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ６３）　５－［４－（２，３－ジメチルベンゾイルアミノ）－３－ヒドロキシフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ６４）　５－［４－（２－クロロ－３－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
    　（Ｂ６５）　５－［４－［（４－ジメチルアミノベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ６６）　５－［４－［２－（２，４－ジクロロフェノキシ）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ６７）　５－［４－［２－（２－メチルフェノキシ）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ６８）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラハイドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）ブチル］－２－クロロ－３－メトキシベンズアミド；
    　（Ｂ６９）　５－［４－（２－クロロ－３－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
    　（Ｂ７０）　５－［４－（２－アセチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ７１）　５－［４－（２－ｔｅｒｔ－ブチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ７２）　５－［２－（２－ヨードベンゾイル）アミノエチル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ７３）　５－［３－［（２－ヨードベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ７４）　６，７－ジメチル－１－［４－（２－ヨードベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ７５）　５－［４－［（１－メチルピペリジン－４－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
    　（Ｂ７６）　５［４－［（ベンゾフラン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ７７）　５－［４－［（１－メチル－１Ｈ－インドール－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ７８）　５－［４－（２－プロペニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ７９）　５－［４－（２－プロピルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ８０）　５－［３－フルオロ－４－（２－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ８１）　５－［４－（２－ヒドロキシ－３－メチルベンゾイル）アミノフェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ８２）　５－［４－［（２－イソプロポキシベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ８３）　５－［４－［（３－メチルチオフェン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ８４）　５－［４－（２－フェノキシプロピオニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ８５）　５－［４－［２－（４－クロロ－２－メチルフェノキシ）アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ８６）　５－［４－［（４－フルオロ－２－トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ８７）　５－［４－（４－フルオロ－２－メトキシベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ８８）　５－［４－（４－フルオロ－２－ヒドロオキシベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ８９）　５－［３－［（２－ヨードフェニルアセチル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ９０）　５－［４－（２－メチル－２－フェノキシプロピオニルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ９１）　５－［４－（２－ｔｅｒｔ－ブチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
    　（Ｂ９２）　５－［４－［（３－ジメチルアミノベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ９３）　５－［４－（４－ヨード－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ９４）　５－［４－（６－フルオロ－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ９５）　５－［４－（２－ヒドロキシ－４－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ９６）　５－［４－（６－フルオロ－２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ９７）　５－［４－（２－フルオロベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ９８）　５－［４－［（２－ジメチルアミノベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ９９）　５－［４－（２－メトキシ－６－メチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１００）　５－［４－（２－ヒドロキシ－６－メチルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１０１）　５－［４－［３－（２－メチルフェニル）プロピオニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１０２）　５－（４－フェニルカルバモイルフェニル）－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１０３）　５－（４－ベンジルカルバモイルフェニル）－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１０４）　５－［４－［３－（２－メチルフェニル）プロぺノイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１０５）　５－［４－［３－（２－クロロフェニル）プロピオニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１０６）　５－［４－（２－ヨードベンゾイル）アミノフェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１０７）　５－［４－［（１－メチル－１Ｈ－ピロール－２－イルアセチル）アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１０８）　５－［４－（２－クロロベンジル）カルバモイルフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１０９）　５－［４－［３－（２－クロロフェニル）プロぺノイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１１０）　５－［４－（２－クロロフェニル）カルバモイルフェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１１１）　５－［４－（６－ブロモ－２，３－メチレンジオキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１１２）　５－［４－（６－ブロモ－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１１３）　５－［４－［（２－ｔｅｒｔ－ブチルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１１４）　５－［２－（２－ヨードベンゾイル）アミノピリジン－５－イル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１１５）　５－［４－（６－ブロモ－２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１１６）　５－［４－（６－クロロ－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１１７）　５－［４－（２－ヨードベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－［１，４］ジアゼピノ［２，３－ｈ］キノリン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１１８）　５－［４－（６－クロロ－２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１１９）　５－［４－（２－ヒドロキシ－６－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１２０）　５－［４－［２－メトキシ－６－（トリフルオロメチル）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１２１）　５－［４－［２－ヒドロキシ－６－（トリフルオロメチル）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１２２）　５－［４－［（２－イソプロペニルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１２３）　５－［４－［（２－イソプロピルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１２４）　５－［４－［２－クロロ－５－（メチルチオ）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１２５）　５－［４－［２－（メチルチオ）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１２６）　５－［４－［３－（メチルチオ）ベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１２７）　５－［４－［２－エチル－６－メトキシベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１２８）　５－［４－（３－メタンスルホニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１２９）　６－エチル－１－［４－（２－ヨードベンゾイル）アミノフェニル］－１Ｈ－１，５－ベンゾジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１３０）　５－［４－［２－エチル－６－ヒドロキシベンゾイルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１３１）　５－［４－（３－メタンスルフィニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１３２）　５－［４－（２－クロロ－５－メタンスルフィニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１３３）　５－［４－（２－メタンスルフィニルベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１３４）　５－［４－［［２－（４－モルホリニル）アセチル］アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
    　（Ｂ１３５）　５－［４－（２－クロロ－６－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
    　（Ｂ１３６）　５－［４－［［（３－クロロピリジン－２－イル）カルボニル］アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１３７）　５－［４－（２－クロロ－６－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１，３－ジヒドロナフト［１，２－ｅ］－１，４－ジアゼピン－２－オン；
    　（Ｂ１３８）　５－［４－（３－クロロ－２－メトキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１３９）　５－［４－［（３－メチルピリジン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１４０）　５－［４－［［（３－クロロピリジン－２－イル）カルボニル］アミノ］フェニル］－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１４１）　５－［４－（３－クロロ－２－ヒドロキシベンゾイルアミノ）フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１４２）　５－［４－［［（３－ヒドロキシピリジン－２－イル）カルボニル］アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１４３）　５－［４－［（３－ビニルピリジン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１４４）　５－［４－［（３－エチルピリジン－２－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ１４５）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
    　（Ｂ１４６）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
    　（Ｂ１４７）　３－ブロモ－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
    　（Ｂ１４８）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－メトキシベンゼンスルホンアミド；
    　（Ｂ１４９）　Ｎ－［３－（２－オキソ－２，３－ジヒドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
    　（Ｂ１５０）　Ｎ－［３－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
    　（Ｂ１５１）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－ニトロ－ベンゼンスルホンアミド；
    　（Ｂ１５２）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチル－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
    　（Ｂ１５３）　Ｎ－［３－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチル－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
    　（Ｂ１５４）　４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）－Ｎ－フェニルベンゼンスルホンアミド；
    　（Ｂ１５５）　Ｎ－［３－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］－［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－ナフタレンスルホンアミド；
    　（Ｂ１５６）　Ｎ－［３－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］－［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－１－ナフタレンスルホンアミド；
    　（Ｂ１５７）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］シクロヘキサンスルホンアミド；
    　（Ｂ１５８）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－３－ピリジンスルホンアミド　塩酸塩；
    　（Ｂ１５９）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－４－イソプロピルベンゼンスルホンアミド；
    　（Ｂ１６０）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニルメタンスルホンアミド；
    　（Ｂ１６１）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－２－チオフェン－スルホンアミド；
    　（Ｂ１６２）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－２－ナフタレンスルホンアミド；
    　（Ｂ１６３）　４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル　　３－ブロモベンゼン－スルホネート；
    　（Ｂ１６４）　Ｎ－ベンジル－Ｎ－［４－（１－ベンジル－２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
    　（Ｂ１６５）　Ｎ－ベンジル－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５イル）フェニル］－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
    　（Ｂ１６６）　３－ブロモ－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチルベンゼンスルホンアミド；
    　（Ｂ１６７）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチル－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
    　（Ｂ１６８）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－（２－ヒドロキシエチル）－２－ニトロベンゼンスルホンアミド；
    　（Ｂ１６９）　Ｎ－［４－（７－クロロ－２，４－ジオキソ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
    　（Ｂ１７０）　Ｎ－［４－（７－ブロモ－２，４－ジオキソ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
    　（Ｂ１７１）　Ｎ－［４－［（２，４－ジオキソ－７－（トリフルオロメチル）－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）］フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
    　（Ｂ１７２）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
    　（Ｂ１７３）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    　（Ｂ１７４）　１－（３－ブロモフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    　（Ｂ１７５）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト－［１，２－ｂ］［１，４］－ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－トリフルオロメチルベンゼンスルホンアミド；
    　（Ｂ１７６）　Ｎ－［４－（７－ブロモ－６－メチル－２，４－ジオキソ－２，３，４，５－テトラヒドロ－１Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
    　（Ｂ１７７）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    　（Ｂ１７８）　３－ブロモ－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］ベンゼンスルホンアミド；
    　（Ｂ１７９）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－３－メトキシベンゼンスルホンアミド；
    　（Ｂ１８０）　１－（２－ブロモフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    　（Ｂ１８１）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－１－（２－メチルフェニル）メタンスルホンアミド；
    　（Ｂ１８２）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－１－（２－ニトロフェニル）メタンスルホンアミド；
    　（Ｂ１８３）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－２－フェニルエタンスルホンアミド；
    　（Ｂ１８４）　１－（２，３－ジクロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    　（Ｂ１８５）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－７－メトキシ－１Ｈ－ベンゾ［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    　（Ｂ１８６）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－７－ヒドロキシ－１Ｈ－ベンゾ［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    　（Ｂ１８７）　１－（４－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    　（Ｂ１８８）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）ベンジル］メタンスルホンアミド；
    　（Ｂ１８９）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）－２－メトキシフェニル］メタンスルホンアミド；
    　（Ｂ１９０）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）－２－ヒドロキシフェニル］メタンスルホンアミド；
    　（Ｂ１９１）　１－（２，６－ジクロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    　（Ｂ１９２）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－６－メチル－１Ｈ－ベンゾ［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－１－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    　（Ｂ１９３）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［３－（２，４－ジオキシ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）プロピル］メタンスルホンアミド；
    　（Ｂ１９４）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［２－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）エチル］メタンスルホンアミド；
    　（Ｂ１９５）　Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－１－（２－ヨードフェニル）メタンスルホンアミド；
    　（Ｂ１９６）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４，８，９，１０，１１－オクタヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
    　（Ｂ１９７）　１－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２－オキソ－２，３－ジハイドロ－１Ｈ－ナフト［１，２－ｅ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］メタンスルホンアミド；
    　（Ｂ１９８）　１－［２－（トリフルオロメチル）フェニル］－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
    　（Ｂ１９９）　１－（２－エチルフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
    　（Ｂ２００）　１－（２，３－ジメチルフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
    　（Ｂ２０１）　２－（２－クロロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルエタンスルホンアミド；
    　（Ｂ２０２）　１－（２－ニトロフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
    　（Ｂ２０３）　１－（２－アミノフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
    　（Ｂ２０４）　１－（２－ジメチルアミノフェニル）－Ｎ－［４－（２，４－ジオキソ－１，２，３，４－テトラヒドロナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－５－イル）フェニル］フェニル－Ｎ－メチルメタンスルホンアミド；
    　（Ｂ２０５）　５－［４－［（ピリジン－４－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
    　（Ｂ２０６）　５－［４－［２－［（ピリジン－３－イル）オキシ］アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
    　（Ｂ２０７）　５－［４－［（ピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
    　（Ｂ２０８）　５－［４－［（２－メチルピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン　塩酸塩；
    　（Ｂ２０９）　５－［４－［（２－クロロピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ２１０）　５－［４－［２－［（ピリジン－２－イル）オキシ］アセチルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ２１１）　５－［４－［［４－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル］カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ２１２）　５－［４－［（２－クロロピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－１Ｈ－［１，４］ジアゼピノ［２，３－ｆ］イソキノリン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；
    　（Ｂ２１３）　５－［４－［（２－クロロピリジン－３－イル）カルボニルアミノ］フェニル］－８，９，１０，１１－テトラヒドロ－１Ｈ－［１，４］ジアゼピノ［２，３－ｆ］イソキノリン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン；及び
    　（Ｂ２１４）　５－［４－［（２－イソプロピルベンゾイル）アミノ］フェニル］－１Ｈ－ナフト［１，２－ｂ］［１，４］ジアゼピン－２，４（３Ｈ，５Ｈ）－ジオン。
  6. 　子宮内膜症、子宮腺筋症又は月経困難症の痛みを緩和する、請求項１～５のいずれか１項に記載の予防、治療又は抑制剤。
  7. 　子宮内膜症又は子宮腺筋症における異所性の子宮内膜組織（嚢胞を含む）の発育を抑制する、請求項１～６のいずれか１項に記載の予防、治療又は抑制剤。
  8. 　子宮内膜症又は子宮腺筋症の炎症を抑制する、請求項１～7のいずれか１項に記載の予防、治療又は抑制剤。
  9. 　前記炎症がIL-33、IL-6又はPTGS2の増加である、請求項8に記載の予防、治療又は抑制剤。
  10. 　請求項１～9のいずれか１項に記載の予防、治療又は抑制剤を含む医薬組成物。

     
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