WO2017073738A1

WO2017073738A1 - フェキソフェナジンを有効成分とする錠剤

Info

Publication number: WO2017073738A1
Application number: PCT/JP2016/082091
Authority: WO
Inventors: 伸幸石橋
Original assignee: 日本臓器製薬株式会社
Priority date: 2015-10-29
Filing date: 2016-10-28
Publication date: 2017-05-04
Also published as: TW201717949A

Abstract

本発明の目的は、小型化されたフェキソフェナジン錠を提供することにある。本発明は、崩壊剤としてカルメロースカルシウムを使用することにより、有効成分であるフェキソフェナジンの含有率が高く、小型化されたフェキソフェナジン錠を提供するものである。該フェキソフェナジン錠は、小さいため服用し易く、また溶出速度も適切であることから、アレルギーの治療・予防において有用性が高いものである。

Description

フェキソフェナジンを有効成分とする錠剤

　本発明は、抗アレルギー剤として使用されるフェキソフェナジンを有効成分とする錠剤（以下「フェキソフェナジン錠」という）に関するものであり、より詳しくは、錠剤を小型化することにより、服用を容易にしたフェキソフェナジン錠に関する。

　一般に医薬品の錠剤は、有効成分である薬物に賦形剤等の添加剤を加えた後、造粒し、さらに滑沢剤等を加えて打錠することによって製造される。しかし、１回の投与量が比較的多い薬物の場合は、錠剤に加工するための添加剤の量も薬物量に応じて多くなる傾向があり、その結果、当該錠剤の寸法が大きくなり、服用しにくくなるという問題がある。

　フェキソフェナジンは、Ｈ1受容体拮抗活性を有する第二世代の抗ヒスタミン薬である。眠気や認知機能の低下等の中枢神経抑制作用がほとんどない薬物として医療上繁用されており、鼻漏型のアレルギー性鼻炎・花粉症についての第一選択薬になっている。フェキソフェナジンは、日本国内では、その塩酸塩を有効成分とする経口用の錠剤と口腔内崩壊錠が上市されており、その適応症はアレルギー性鼻炎、蕁麻疹及び皮膚疾患に伴うそう痒である。

　フェキソフェナジン錠の成人における１回あたりの標準的投与量は、フェキソフェナジン塩酸塩として６０ｍｇである。日本において販売されている先発品のフェキソフェナジン塩酸塩６０ｍｇ錠（サノフィ株式会社製、アレグラ〔登録商標〕錠６０ｍｇ）の大きさは、長径１２．１ｍｍ、短径５．６ｍｍ、厚み４．１ｍｍの楕円形であり、重量は２１０ｍｇである。また、日本において販売されているフェキソフェナジン塩酸塩６０ｍｇ錠の後発品の中で最も小さい錠剤（東和薬品株式会社製、フェキソフェナジン塩酸塩錠６０ｍｇ「トーワ」）の大きさは、直径８．１ｍｍ、厚み３．７ｍｍの円形で、重量は１８６ｍｇである。特に高齢者等の嚥下能力が弱い患者や複数の錠剤を服用しなければならない患者においては、１つ１つの錠剤は小さいほうが服用が容易で利便性が高い。そのため、取り扱いをし易い範囲でより小型の錠剤が求められている。

　しかしながら、添加剤を減らして全体の重量及び寸法を従来のフェキソフェナジン錠より小型化しようとすると、既存のフェキソフェナジン錠と同等の溶出性を有する錠剤を得ることが困難であった。既存のフェキソフェナジン錠における有効性・安全性のデータを利用できるものにするためには、既存のフェキソフェナジン錠と比較して、有効成分の溶出速度が著しく異なるものは不適格である。従って、既存のフェキソフェナジン錠と同等の溶出性を有しつつ、小型化された錠剤の開発が望まれている。

　有効成分としてフェキソフェナジンを含有する錠剤又はカルメロースカルシウムを含有する錠剤について、いくつかの先行技術文献において処方の検討がされている。例えば、特許文献１には、Ｌ－グルタミン及びメタケイ酸アルミン酸マグネシウムとともに、カルメロースカルシウム、乳糖及びメチルセルロースを含む錠剤の処方が開示され、該処方の製剤において良好な崩壊性を示すことが開示されている。また、特許文献２には、フェキソフェナジン塩酸塩（４－〔４－〔４－（ヒドロキシジフェニルメチル）－１－ピペリジニル〕－１－ヒドロキシブチル〕－α,α－ジメチルベンゼン酢酸塩酸塩）とともに、クロスカルメロースナトリウム、微結晶セルロース、乳糖、アルファ化澱粉、ゼラチン及びステアリン酸マグネシウムを含む錠剤及びカプセル剤の処方が開示され、該処方の製剤においてバイオアベイラビリティーが改善されることが開示されている。さらに、特許文献３には、抗ヒスタミン薬である塩酸ジフェンヒドラミンとともに、カルメロースカルシウム、結晶セルロース、乳糖、ヒドロキシプロピルセルロース及びステアリン酸マグネシウムを含む錠剤の処方が開示され、該処方の製剤において製造時の塩酸ジフェンヒドラミンの初期含量の低下が抑制されることが開示されている。しかしながら、特許文献１－３やその他の関連先行文献を見ても、崩壊剤としてカルメロースカルシウムを用いることで、大きさを小型化しつつ、適切な溶出挙動を示すフェキソフェナジン錠を開示したものは見当たらない。

特開平１１－３０２２００号公報特表平１１－５０１０２８号公報特開２００９－１５２０号公報

　本発明は、有効成分であるフェキソフェナジンの含有率が高く、小型化により服用が容易であり、適切な溶出速度を示すフェキソフェナジン錠を提供するものである。

　本発明者は、小型化により服用が容易であると共に、適切な溶出性を有するフェキソフェナジン錠について鋭意研究を行った結果、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン等のスーパー崩壊剤と称される崩壊剤ではなく、カルメロースカルシウムを適切な量で含有する錠剤とすることにより、所望のフェキソフェナジン錠を得られることを見出し、本発明を完成した。

　即ち本発明は、
（１）有効成分としてフェキソフェナジン又はその薬学的に許容される塩、及びカルメロースカルシウムを含有する錠剤、
（２）有効成分がフェキソフェナジン塩酸塩である上記（１）に記載の錠剤、
（３）錠剤あたりのフェキソフェナジン又はその薬学的に許容される塩の含量が３５乃至６０重量％である上記（１）又は（２）に記載の錠剤、
（４）錠剤あたりのフェキソフェナジン又はその薬学的に許容される塩の含量が４０乃至５０重量％である上記（１）又は（２）に記載の錠剤、
（５）錠剤あたりのカルメロースカルシウムの含量が１０乃至３０重量％である上記（１）～（４）のいずれかに記載の錠剤、
（６）錠剤あたりのカルメロースカルシウムの含量が１５乃至２５重量％である上記（１）～（４）のいずれかに記載の錠剤、
（７）さらに賦形剤を含有してなる上記（１）～（６）のいずれかに記載の錠剤、
（８）賦形剤が結晶セルロースである上記（７）に記載の錠剤、
（９）錠剤あたりの結晶セルロースの含量が２０乃至４０重量％である上記（８）に記載の錠剤、
（１０）錠剤あたりの結晶セルロースの含量が２５乃至３５重量％である上記（８）に記載の錠剤、
（１１）結晶セルロースの平均粒子径の長径短径比（Ｌ／Ｄ）が１．５乃至４．０である上記（８）～（１０）のいずれかに記載の錠剤、
（１２）結晶セルロースの平均粒子径の長径短径比（Ｌ／Ｄ）が２．８乃至４．０である上記（８）～（１０）のいずれかに記載の錠剤、
（１３）賦形剤がショ糖脂肪酸エステルである上記（７）に記載の錠剤、
（１４）錠剤あたりのショ糖脂肪酸エステルの含量が０．５乃至５重量％である上記（１３）に記載の錠剤、
（１５）錠剤あたりのショ糖脂肪酸エステルの含量が１乃至３重量％である上記（１３）に記載の錠剤、
（１６）さらに結合剤を含有してなる上記（１）～（１５）のいずれかに記載の錠剤。
（１７）結合剤がヒプロメロースである上記（１６）に記載の錠剤、
（１８）錠剤あたりのヒプロメロースの含量が１乃至５重量％である上記（１７）に記載の錠剤、
（１９）錠剤あたりのヒプロメロースの含量が２乃至４重量％である上記（１７）に記載の錠剤、
（２０）結合剤として混合するヒプロメロース溶液の濃度が３乃至７重量％である上記（１７）～（１９）のいずれかに記載の錠剤、
（２１）錠剤がフィルムコーティング錠である上記（１）～（２０）のいずれかに記載の錠剤、
（２２）１錠中にフェキソフェナジン塩酸塩を３０ｍｇ含有するものである上記（１）～（２１）のいずれかに記載の錠剤、
（２３）直径が５．０ｍｍ乃至６．０ｍｍ及び厚さが２．５ｍｍ乃至３．５ｍｍである上記（２２）に記載の錠剤、
（２４）直径が５．３ｍｍ乃至５．８ｍｍ及び厚さが２．８ｍｍ乃至３．３ｍｍである上記（２２）に記載の錠剤、
（２５）錠剤の重量が５０乃至８０ｍｇである上記（２２）～（２４）のいずれかに記載の錠剤、
（２６）錠剤の重量が６０乃至７２ｍｇである上記（２２）～（２４）のいずれかに記載の錠剤、
（２７）１錠中にフェキソフェナジン塩酸塩を６０ｍｇ含有するものである上記（１）～（２１）のいずれかに記載の錠剤、
（２８）長径が９ｍｍ乃至１２ｍｍ、短径が３．５ｍｍ乃至５．５ｍｍ及び厚さが３．０ｍｍ乃至４．０ｍｍである上記（２７）に記載の錠剤、
（２９）長径が１０．５ｍｍ乃至１１．５ｍｍ、短径が４．０ｍｍ乃至５．０ｍｍ及び厚さが３．３ｍｍ乃至３．８ｍｍである上記（２７）に記載の錠剤、
（３０）長径が１０．８ｍｍ乃至１１．３ｍｍ、短径が４．３ｍｍ乃至４．８ｍｍ及び厚さが３．３ｍｍ乃至３．８ｍｍである上記（２７）に記載の錠剤、
（３１）錠剤の重量が１１０乃至１５０ｍｇである上記（２７）～（３０）のいずれかに記載の錠剤、
（３２）錠剤の重量が１２０乃至１４０ｍｇである上記（２７）～（３０）のいずれかに記載の錠剤、
（３３）フェキソフェナジン塩酸塩を有効成分として含有する錠剤であって、該錠剤からの有効成分の溶出率が、日本薬局方における一般試験法中の溶出試験法の第２法（パドル法）による溶出試験において、液温３７℃、試験液９００ｍＬを用い、毎分５０回転にて溶出試験を行うとき、水による溶出率が１５分後に８０重量％以上、３０分後に８５重量％以上であり、第１液による溶出率が３０分後に６０重量％以上、６０分後に８０重量％以上であることを特徴とする錠剤、
等に関する。

　本発明によれば、１錠中のフェキソフェナジン塩酸塩含量が６０ｍｇの錠剤の場合、錠剤の合計重量は１５０ｍｇ以下、錠剤径は長径が１２ｍｍ以下、短径が５．５ｍｍ以下及び厚さが４．０ｍｍ以下とすることができ、従来品（先発品）に比べ重量比で約４０％小さくなった。また、現在日本において市販されているフェキソフェナジン塩酸塩錠剤の中で最も小さいフェキソフェナジン塩酸塩錠６０ｍｇ「トーワ」と比べても、重量比で約３０％小さくなり、服用が容易な小型のフェキソフェナジン錠とすることができる。

図１は、実施例１に示される本発明錠剤（フェキソフェナジン塩酸塩を６０ｍｇ含有する錠剤）の溶出パターンを、日本薬局方における一般試験法中の溶出試験法第２法（パドル法、水、溶出開始後６０分迄）により測定した結果を示すグラフである。縦軸は、フェキソフェナジン塩酸塩の溶出率を示し、横軸は、溶出開始後の時間を示す。図２は、実施例１に示される本発明錠剤（フェキソフェナジン塩酸塩を６０ｍｇ含有する錠剤）の溶出パターンを、日本薬局方における一般試験法中の溶出試験法第２法（パドル法、ｐＨ１．２、溶出開始後１２０分迄）により測定した結果を示すグラフである。縦軸は、フェキソフェナジン塩酸塩の溶出率を示し、横軸は、溶出開始後の時間を示す。

　本発明は、フェキソフェナジンを有効成分として含有する錠剤において、製剤の崩壊を促す添加物としてカルメロースカルシウムを含有することを特徴とするものである。

　本発明錠剤は有効成分としてフェキソフェナジンを含有するが、その薬学的に許容される塩であってもよい。フェキソフェナジンにおいては、薬学的に許容される酸付加塩であれば特に制限なく使用でき、例えば、塩酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩、フッ化水素酸塩、臭化水素酸塩等の無機酸塩や酢酸、酒石酸塩、乳酸塩、クエン酸塩、フマール酸塩、マレイン酸塩、コハク酸塩、メタンスルホン酸塩、ベンゼンスルホン酸塩、トルエンスルホン酸塩、ナフタレンスルホン酸塩、カンファースルホン酸塩等の有機酸塩を挙げることができる。特に好ましいのは、抗アレルギー薬として市販され広く臨床的に用いられているフェキソフェナジン塩酸塩である。また、フェキソフェナジンの立体異性体や水和物、溶媒和物も本発明錠剤の有効成分となり得るフェキソフェナジンに包含される。

　本発明錠剤におけるフェキソフェナジン又はその薬学的に許容される塩の含量は特に制限されるものではなく、錠剤の大きさ等によって適宜選択できるが、錠剤１００重量％に対して２０～７０重量％、好ましくは３５～６０重量％、更に好ましくは４０～５０重量％である。また、本発明錠剤中におけるカルメロースカルシウムの含量は、特に制限されるものではないが、錠剤１００重量％に対して５～４０重量％、好ましくは１０～３０重量％、より好ましくは１５～２５重量％である。

　本発明錠剤の添加剤として使用する賦形剤は、結晶セルロース、ショ糖脂肪酸エステル、乳糖、Ｄ－マンニトール、リン酸水素カルシウム、トウモロコシデンプン、バレイショデンプン等が使用できるが、特に好ましいのは結晶セルロース及びショ糖脂肪酸エステルである。結晶セルロースは繊維性植物からパルプとして得たα－セルロースを酸で部分的に解重合し精製したものであり、市販品として入手することができ、日本薬局方（第十六改正）に収載されたものを使用できる。また、結晶セルロースには様々なグレードがあるが、平均粒子径の長径短径比（Ｌ／Ｄ）が１．５～４．０を示す高成形性の結晶セルロースを使用することが好ましい。より好ましくは平均粒子径の長径短径比（Ｌ／Ｄ）が２．８～４．０のものを使用することができる。本発明錠剤中における結晶セルロースの含量は、特に制限されるものではないが、好ましくは錠剤１００重量％に対して２０～４０重量％、より好ましくは２５～３５重量％である。一方、ショ糖脂肪酸エステルはショ糖の水酸基に脂肪酸をエステル結合させた界面活性剤で、市販品として入手することができ、「医薬品添加物規格２０１３」（薬事日報社発行）に収載されたものを使用することができる。本発明錠剤中におけるショ糖脂肪酸エステルの含量は、特に制限されるものではないが、好ましくは錠剤１００重量％に対して０．５～５重量％、より好ましくは１～３重量％である。

　本発明錠剤には、上記成分に加えて、結合剤を配合すると、物理的品質が向上し、より好適である。すなわち、本発明錠剤は適度な強度を有すること必要とされるが、添加剤としてカルメロースカルシウム及び賦形剤だけでは硬度的に不充分であったり、摩損やキャッピング（錠剤がレンズ状に割れてしまう現象）が発生したりする場合がある。従って、結合剤を添加することによって、適切な硬度の製剤を調製することが好ましい。本発明錠剤に使用する結合剤としては、ヒプロメロース（ヒドロキシプロピルメチルセルロース）、ヒドロキシプロピルセルロース、ポビドン、プルラン等が使用できるが、特に好ましいのはヒプロメロースである。本発明錠剤中におけるヒプロメロースの含量は、特に制限されるものではないが、好ましくは錠剤１００重量％に対して通常、約１～５重量％、より好ましくは２～４重量％である。

　本発明錠剤は、上記の他に、発明の効果に支障のない限り、一般的な錠剤の製造に用いられる種々の添加剤を含んでいてもよい。このような添加剤として、例えば、上記に例示した以外の賦形剤や結合剤、さらに崩壊剤、矯味剤、発泡剤、香料、滑沢剤、着色剤などが挙げられ、目的に応じて適宜添加することができる。また、上記の錠剤は、必要に応じてコーティングを施してもよい。コーティングすることによって、錠剤の損傷・摩損が起こり難くなり、輸送や包装に便利である。

　次に実施例を挙げて本発明を具体的に説明するが、本発明はこれに何ら限定されるものではない。

実施例１
　表1に示した処方に従い、フェキソフェナジン塩酸塩１１．５３５ｋｇ、結晶セルロース５．２６８ｋｇ、ショ糖脂肪酸エステル０．４６２ｋｇ、カルメロースカルシウム１．１５４ｋｇ及びヒプロメロース０．０３７ｋｇを量り取った。結合液は、ヒプロメロース０．４２５ｋｇを撹拌しながら水８．０７５ｋｇに加え溶かした。量り取った粉末を、１．１８ｍｍの篩を通し、撹拌造粒機（YC-SMG-150、YENCHEN MACHINERY CO., LTD）に投入し、アジテーター１２０ｒｐｍ及びチョッパー３５００ｒｐｍで、５分間予備混合した。５％ヒプロメロース溶液８．５０ｋｇを３分間で加え、撹拌造粒し、流動層乾燥機（YC-FBDG-60、YENCHEN MACHINERY CO., LTD）を用いて約２時間乾燥した。整粒機（YC-OG-2、YENCHEN MACHINERY CO., LTD、篩目０．６ｍｍ）を用いて整粒し、１８．８８ｋｇの顆粒を得た。引き続き同様の処方で２回目の撹拌造粒を行い、流動層乾燥機を用いて約２時間乾燥した。上記整粒機を用いて整粒し、１８．４２ｋｇの顆粒を得た。得られた顆粒にカルメロースカルシウム６．７１３ｋｇ及び結晶セルロース４．９２３ｋｇを添加し、混合機（YC-TM-100、YENCHEN MACHINERY CO., LTD）に入れ、２８回転/分の速さで、５分間混合した。ステアリン酸マグネシウム０．２２４ｋｇを加え、２８回転/分の速さで、３分間混合し、打錠用の顆粒を得た。

　３０ｍｇ錠の素錠は径５．５ｍｍのウス・キネを用いて、打錠機（JC-DSH-39B、Chin Yi MACHINERY CO., LTD）で８．５０ｋｇの素錠を製造した。６０ｍｇ錠の素錠に関しても、１１ｍｍ×４．５ｍｍのウス・キネを用いて同様に３７．１７ｋｇの素錠を製造した。

　水１．０６０ｋｇにヒプロメロース０．０７５ｋｇを加え、撹拌し、溶かした。マクロゴール４００を０．００７ｋｇ及び酸化チタンを０．０１１５ｋｇ取り、撹拌及び分散した。０．１８ｍｍの篩を通し、フィルムコーティング液とした。３０ｍｇ錠の素錠のコーティングは２回に分けて行った。３０ｍｇ錠の素錠４．２５ｋｇをコーティング機（YC-SC-40F、YENCHEN MACHINERY CO., LTD）に投入し、スプレー速度１０ｇ/分、排気温度４５℃付近で処方量までコーティングした。乾燥後、1錠中フェキソフェナジン塩酸塩を３０ｍｇ含有するフィルムコーティング錠（重量６５乃至７０ｍｇ、直径５．５６乃至５．５９ｍｍ、厚さ２．８７乃至３．０２ｍｍ）を得た。同様に再度、素錠４．２５ｋｇを取り、フィルムコーティング錠を得た。

　水７．６３１ｋｇにヒプロメロース０．５３７ｋｇを加え、撹拌し、溶かした。マクロゴール４００を０．０５３ｋｇ及び酸化チタンを０．０８２ｋｇ取り、撹拌及び分散した。０．１８ｍｍの篩を通し、フィルムコーティング液とした。６０ｍｇ錠の素錠３７．１７ｋｇをコーティング機（YC-SC-100F、YENCHEN MACHINERY CO., LTD）に投入し、スプレー速度１２±１０ｇ/分、排気温度４５℃付近で処方量までコーティングした。乾燥後、1錠中フェキソフェナジン塩酸塩を６０ｍｇ含有するフィルムコーティング錠（重量１３１乃至１３７ｍｇ、長径１１．１１乃至１１．１５ｍｍ、短径４．５６乃至４．５８ｍｍ、厚さ３．４７乃至３．５８ｍｍ）を得た。

　打錠機のウス（臼）・キネ（杵）及び打錠後の錠剤を観察したところ、ショ糖脂肪酸エステルを加えることでスティッキング（粉がキネに付着する）が起こらず、打錠性が良好となった。

　打錠用の顆粒を得る際に、当初は篩目０．８ｍｍで整粒していたが、得られた顆粒を打錠すると、崩壊しにくい顆粒が多数生成され、溶出性に問題があった。そこで、顆粒を攪拌造粒する際に加えるヒプロメロース溶液の量を調整し、水分含量を３０重量％とし、整粒する際に篩目を０．６ｍｍとすることで溶出性が改善した錠剤が得られた。

　崩壊剤としてカルメロースカルシウム、クロスカルメロースナトリウム、クロスポビドン又はアルファ化デンプンを使用した４種類のフェキソフェナジン錠を溶出試験機（試験液：水、パドル法、毎分５０回転）のベッセル内に投入し、崩壊の様子を３０分間観察した。その結果、カルメロースカルシウムを使用した錠剤が最も良好な崩壊性を示した。

試験例（１）：溶出試験
　上記実施例において製造されたフェキソフェナジン錠（フェキソフェナジン塩酸塩の含量が６０ｍｇの錠剤）について、日本薬局方における一般試験法中の溶出試験法第２法（パドル法）に準ずる方法で溶出試験を行った。尚、試験液には日本薬局方における一般試験法中の溶出試験第１液（ｐＨ１．２）及び水を用いた。

　液温３７±０．５℃ に保った各試験液９００ｍＬに試験用錠剤１個を取り、毎分５０回転で溶出試験を開始した後、規定時間毎に溶出液１０ｍＬを採取し、孔径０．４５μｍのメンブランフィルターでろ過し、初めのろ液４ｍＬを捨て、次のろ液を正確に５ｍＬ取り、水を加えて正確に１０ｍＬとし、試料溶液とした。標準溶液は、フェキソフェナジン塩酸塩（日局）３０ｍｇを精密に量り、メタノール５ｍＬを加え、超音波を照射して溶かし、水を加えて正確に１００ｍＬとした。この液１０ｍＬを正確に量り、水を加え、正確に１００ｍＬとし標準溶液とした。
　試料溶液、標準溶液につき、液体クロマトグラフ法にてフェキソフェナジンの溶出量を測定した。
　以下に試料溶液、標準溶液の分析に用いた液体クロマトグラフ法の試験条件を示した。
　検出器：紫外吸光光度計（測定波長：２２０ｎｍ）
　カラム：内径４．６ｍｍ、長さ１０ｃｍのステンレス管に５μｍの液体クロマトグラフィー用オクタデシルシリル化シリカゲルを充填
　カラム温度：２５℃付近の一定温度
　移動相：リン酸二水素ナトリウム１．８ｇ、リン酸０．５ｍＬ及び過塩素酸ナトリウム０．８ｇを水５００ｍＬに溶かし、液体クロマトグラフィー用アセトニトリル５００ｍＬを添加

　実施例１で製造した錠剤を用いた溶出試験（水）の溶出後６０分迄の結果の一例を表２及び図１のグラフに示した。図中、縦軸は、フェキソフェナジン塩酸塩の溶出率を示し、横軸は、溶出試験開始後の時間を示す。

　実施例１で製造した錠剤を用いた溶出試験（ｐＨ１．２）の溶出開始後１２０分迄の結果の一例を表３及び図２のグラフに示した。図中、縦軸は、フェキソフェナジン塩酸塩の溶出率を示し、横軸は、溶出試験開始後の時間を示す。

　この結果より、実施例１で製造したフェキソフェナジン錠において、有効成分であるフェキソフェナジンの８０重量％以上が、水では試験開始から１５分以内に、第１液では試験開始から６０分以内に溶出することが明らかとなった。これは既存のフェキソフェナジン錠と同等の結果である。従って、本発明に係るフェキソフェナジン錠は、従来の製剤と比べて、有効成分であるフェキソフェナジンの含有率が高く、小型化されているにもかかわらず、適切な溶出速度を示す製剤であることが明らかとなった。

　以上のとおり、本発明に係るフェキソフェナジン錠は、小型であるため服用が容易である。また、本発明フェキソフェナジン錠は、溶出試験において適切な溶出挙動を示すものであることから、有用性が高いものである。

Claims

　有効成分としてフェキソフェナジン又はその薬学的に許容される塩、及びカルメロースカルシウムを含有する錠剤。
　有効成分がフェキソフェナジン塩酸塩である請求項１に記載の錠剤。
　錠剤あたりのフェキソフェナジン又はその薬学的に許容される塩の含量が３５乃至６０重量％である請求項１又は２に記載の錠剤。
　錠剤あたりのフェキソフェナジン又はその薬学的に許容される塩の含量が４０乃至５０重量％である請求項１又は２に記載の錠剤。
　錠剤あたりのカルメロースカルシウムの含量が１０乃至３０重量％である請求項１乃至４のいずれか一項に記載の錠剤。
　錠剤あたりのカルメロースカルシウムの含量が１５乃至２５重量％である請求項１乃至４のいずれか一項に記載の錠剤。
　さらに賦形剤を含有してなる請求項１乃至６のいずれか一項に記載の錠剤。
　賦形剤が結晶セルロースである請求項７に記載の錠剤。
　錠剤あたりの結晶セルロースの含量が２０乃至４０重量％である請求項８に記載の錠剤。
　錠剤あたりの結晶セルロースの含量が２５乃至３５重量％である請求項８に記載の錠剤。
　錠剤がフィルムコーティング錠である請求項１乃至１０のいずれか一項に記載の錠剤。
　１錠中にフェキソフェナジン塩酸塩を３０ｍｇ含有する請求項１乃至１１のいずれか一項に記載の錠剤。
　直径が５．０ｍｍ乃至６．０ｍｍ及び厚さが２．５ｍｍ乃至３．５ｍｍである請求項１２に記載の錠剤。
　錠剤の重量が５０乃至８０ｍｇである請求項１２又は１３に記載の錠剤。
　１錠中にフェキソフェナジン塩酸塩を６０ｍｇ含有する請求項１乃至１１のいずれか一項に記載の錠剤。
　長径が９ｍｍ乃至１２ｍｍ、短径が３．５ｍｍ乃至５．５ｍｍ及び厚さが３．０ｍｍ乃至４．０ｍｍである請求項１５に記載の錠剤。
　錠剤の重量が１１０乃至１５０ｍｇである請求項１５又は１６に記載の錠剤。