WO2000048580A1

WO2000048580A1 - Preparation d'adhesive formant feuille

Info

Publication number: WO2000048580A1
Application number: PCT/JP2000/000931
Authority: WO
Inventors: Kazunori Muta; Yasuhisa Kose; Munehiko Hirano
Original assignee: Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc.
Priority date: 1999-02-19
Filing date: 2000-02-18
Publication date: 2000-08-24
Also published as: EP1151749A4; TWI233810B; AU2574000A; US6936268B1; BR0008372B1; CN1341015A; EP1151749B1; KR100647480B1; JP4856808B2; BR0008372A; CN1194671C; EP1151749A1; CA2362299A1; DE60045545D1; KR20020011964A; CA2362299C; AU772863B2

Description

明細書シ一ト状貼付剤技分野

本発明はシート状貼付剤に関するものである。更に詳細には、貼付時において心地よい清涼感を与え、かつ肌にしっとり感を与えるものであり、整肌および美容のために用いる化粧品用、医薬品用又は医薬部外品用として使用されるシート状貼付剤に関するものである。

背景技術

シート状貼付剤は腰痛、肩こり、打ち身、捻挫等の治療に用いるテープ剤や湿布剤、足の疲れを癒すために用いる湿布剤、顔や体の美容を目的としたシート状パック剤等が知られている。例えば、特公平 3— 1 6 9 8 9号公報において、ポリアクリル酸、ポリアクリル酸塩、セルロース誘導体、多価アルコールおよび多価金属化合物からなる水性粘着剤組成物、特開平 8— 2 9 1 0 5 7号公報において、ヒアルロン酸ナトリウム、コンドロイチン硫酸ナトリウム、乳酸塩、ピロリドンカルボン酸、尿素、アロエエキスおよびシソ葉エキスから選択される保湿成分を配合してなる薬効成分を含まないパップ剤、さらに特開平 1 0— 2 7 9 4 7

3号公報において、含水粘着剤層中の成分による清涼感等の付与効果が向上され、かつ使用性に優れる足の疲れやむくみ等の解消を目的とするフットケア用シート剤等が開示されている。特にパック剤としては特開昭 5 4 - 4 9 3 3 4号公報において、ポリアクリル酸塩、多価アルコールおよび水を主成分とした保水性に優れ低剥離力のパック剤、特公平 1一 4 6 4 8 5号公報において、架橋型含水ゲルを基材として用いたシート状パック斉 lj、特開平 5— 2 9 5 0 0 4号公報において天然由来半合成成分を保湿剤および増粘剤として配合したパック剤、特公平 7 - 2 5 6 5 9号公報において、アルギン酸とポリビュルピロリドンおよび美肌成分を含浸させたシート状含水パック斉 I」、更には特許第 2 7 6 1 9 3 6号公報においてキサンタンガム、口一カストビーンガム、水溶性溶剤および水を含有するシ ―ト状パック剤等が開示されている。しかしながら、従来のシート状貼付剤は、貼付時の圧迫感ゃヒリヒリ感等の違和感を生じ易く、シートコスメブームと騒がれる現在においても使用者のリラクゼ一ションニ一ズを満足できていないという問題点を有していた。

従って、本発明が解決しょうとする課題は、上記従来の問題点を解決し、肌に対して安全で、かつ患部に対する冷却作用は勿論、優れた美肌作用効果を示し、しかも貼付時と剥離後の優れた清涼感と使用実感を有するシート状貼付剤を提供することにある。

発明の開示

本発明者は、上記課題を解決するために鋭意研究を重ねる中で、シート状貼付剤において、その水分蒸発に要する熱量に着目し、これを適宜調整することにより、前記課題を解決し、貼付時の心地よい清涼感は勿論、剥離後の使用実感が著しく向上されることを見出し、本発明を完成するに至った。

即ち、本発明は、 2 5 °C— 6 0 % R h雰囲気において、 3 0分間暴露時の水分蒸発に要する熱量が単位面積（cm²) 当たり 0 . 6〜1 3 (cal) であることを特徴とする、シート状貼付剤に関する。

また本発明は、ダリコール類およびノまたは多価アルコール類を 1〜5 0重量 %を含むことを特徴とする、前記のシート状貼付剤に関する。

さらに本発明は、グリコール類が、ポリエ一テルの構造を有する平均分子量が

2 0 0〜6 0 0のポリエチレングリコールおよび/または平均分子量が 5 0 0〜

3 0 0 0のポリプロピレンダリコールであることを特徴とする、前記のシート状貼付剤に関する。

また本発明は、多価アルコール類が、 1分子中 2〜 3個の水酸基を持つ低分子の多価アルコールであることを特徴とする、前記のシート状貼付剤に関する。本発明はまた、シート状パック剤として用いられる、前記のシート状貼付剤に関する。

発明の実施の形態

以下、本発明にかかるシート状貼付剤の実施の態様についてさらに詳細に説明する。

本発明における水分蒸発に要する熱量とは、温度 2 5 ± 0 . 5 (°C)、湿度 6 0 ± 5 (%) 雰囲気中に支持体面を上にして 3 0分間暴露し、その間の重量変化量を支持体面からの水分蒸発量として 2 5 °Cにおける蒸発潜熱より熱量を算出し、更に単位面積当たりの熱量に換算したものをいう。

その算出方法は次の通りである。

単位面積（cm²) 当たり水分蒸発に要する熱量（cal)

= 2 5 °Cにおける水の蒸発潜熱（cal/g) X水分蒸発量（g) ÷試料面積（cm²) 本発明は、熱量を 0 . 6から 1 3 (cal)に調整することにより、貼付時の心地よい清涼感は勿論、剥離後の使用実感が著しく向上したパック剤を提供できる。本発明において、特に好ましい態様は、該熱量が 4〜 1 3 (cal)の範囲のシート状貼付剤である。かかるシート状貼付剤は、シート状パック剤として特に好適である。

本発明のシート状貼付剤は、典型的には保湿剤を含む基剤、即ち、保湿剤、水、水溶性高分子、架橋剤および防腐剤より構成される。また、必要に応じ美肌成分、保湿成分、酸化防止剤、粘着付与剤、溶解剤、色素、香料、界面活性剤、紫外線吸収剤、無機充填剤および P H調整剤を配合することができる。本発明では、これらの材料を適宜配合することにより、前記の水分蒸発に要する熱量が所定の範囲になるように調整する。

保湿剤としてはダリコール類および/又は多価アルコール類を単独あるいは組み合わせることにより用いることができる。保湿剤の基剤全体量に占める配合量は、製剤の粘着性や凝集性、使用前における保水性および保型性の低下、ゲルの不均一化、作業性の低下および使用時の使用感の低下等を考慮して決定されるが、：！〜 5 0重量％、好ましくは 5〜 3 0重量％、より好ましくは 5〜 2 5重量。 /。である。

尚、保湿剤におけるグリコール類は水溶性高分子、保湿成分、架橋剤、美肌成分、防腐剤等の分散 '溶解剤あるいは可塑剤として用いられるとともに、水の放出性や揮散性を促進させることができる。ここであげるダリコール類はポリエ一テルの構造を有し、一般に用いられる低分子量の多価アルコールと比較して水酸基が少ないため親水性が小さいので、この性質を利用することにより、水を除いた基剤成分の臨界相対湿度を低下させることができ、使用時において、より多くの水を外部に放出することができる。その結果として肌に潤いを与え、また外部に水が揮散することにより気化熱を奪い、顔の火照りや炎症を抑えると同時に心地よい清涼感を与えるものである。また、粘度の温度依存性が小さく、製剤中に配合したときにも、環境変化に左右されなレ、安定な保型性を示すことができる。ポリエーテルの構造を有するダリコール類としては、平均分子量が 2 0 0〜6 0 0のポリエチレングリコールと平均分子量が 5 0 0〜3 0 0 0のポリプロピレンダリコールが好ましく、これらの 1種もしくは 2種以上を配合し用いることがでさる。

また、保湿剤における多価アルコール類は水溶性高分子、保湿成分、架橋剤、美肌成分、防腐剤等の分散 ·溶解剤あるいは可塑剤として用いられるとともに、水の放出性や揮散性を抑制させることができる。ここであげる多価アルコール類は 1分子中 2〜 3個の水酸基を持つ低分子量の多価アルコールであり、親水性に優れるので、水を除いた基剤成分の臨界相対湿度を向上させることができ、使用時において、水の放出や揮散を抑制することができる。多価アルコール類としては、プロピレングリコール、 1， 3—ブチレングリコールおよびグリセリンが好ましく、これらの 1種もしくは 2種以上を配合し用いることができる。

これら保湿剤におけるグリコ一ル類および/又は多価アルコール類と水との配合バランスにより、肌に対する適度な保湿性と粘着性を与え、また貼付時の心地よい清涼感は勿論、剥離後の使用実感が著しく向上されるものである。

本発明のシート状貼付剤に用いられる水としては、精製水や滅菌水、天然水が用いられる。水は水溶性高分子、保湿成分、架橋剤、防腐剤等の分散 ·溶解剤として働き、特に保湿剤であるダリコール類および多価アルコールを製剤中均一に分散 ·溶解させるために重要である。更には、水自身も使用時および使用後の使用感を著しく向上させ、また保湿成分とともに皮膚へ移行し潤いやハリを与えるなどの効果をもたらすものである。このため水の配合量は、製剤の粘着性、使用前における保水性の低下、作業性の低下、使用時における使用感の低下、使用前における保型性等を考慮して決定されるが、 3 0〜9 5重量％、好ましくは 6 5 〜9 0重量％、より好ましくは 7 0〜 8 5重量。 /₀を添加する。多量の水を製剤中に含有させることにより製剤自体の相対湿度を高めることができ、使用時にぉレ、て多くの水を効率よく外部に排出することが可能となり、結果として肌に潤いを与え、また外部に水が揮散することにより気化熱を奪い、心地よい清涼感を与えることができる。

また水溶性高分子としては、ゼラチン、ポリアクリル酸又はその塩、あるいは部分中和物等が挙げられ、各々単独あるいは 2種以上配合することにより使用することができる。ポリアクリル酸塩の塩類としては、ナトリウム、リチウム、力リゥムなどの金属塩が好ましく、その平均重合度は 1 0 0 0〜 1 0 0 0 0 0のものが好適に用いられる。これら水溶性高分子の配合量は、製剤の粘着性や凝集性、保型性、吸水能、膏体の不均一化、作業性の低下、使用感の低下、製造中の粘性等を考慮して決定されるが、 3〜2 5重量％、好ましくは 5〜2 0重量％、より好ましくは 5〜 1 0重量％で使用される。

さらに架橋剤としては、水難溶性アルミニウム化合物や多官能性エポキシ化合を単独又は 2種以上配合することにより用いられる。水難溶性アルミニウム化合物としては、水酸化アルミニウム、含水ケィ酸アルミニウム、合成ケィ酸アルミ二ゥム、カオリン、酢酸アルミニウム、乳酸アルミニウム、ステアリン酸アルミニゥムなどが挙げられ、これらの 1種もしくは 2種以上を配合して用いることができる。水難溶性アルミニウム化合物を用いることにより、制酸作用による皮膚刺激性の抑制効果や微量のアルミニゥムイオンによる皮膚収れん作用に加え、初期物性には充填剤としてゲルに適度な強度を与えると共に、経時変化でアルミ二ゥムイオンが製剤内に溶出し、高分子の経時分解および高分子間共有結合架橋部の経時切断によるゲル強度の低下を補う機能を呈することができる。更には p H 調整によりそのアルミニウム溶出速度を制御することも可能である。

多官能エポキシ化合物としては、ポリエチレンダリコールジグリシジルエーテノレ、エチレングリコ一/レジグリシジノレエーテノレ、グリセリンジグリシジノレエーテノレ、グリセリントリグリシジルエーテル、プロピレングリコ一ルジグリシジルェ一テル、ポリグリセ口一ルポリグリシジルエーテル、ソルビト一ルポリグリシジノレエーテル、ソルビタンボリグリシジルエーテル、トリメチローノレプロノンポリグリシジノレエ一テノレ、ペンタエリスリトーノレポリグリシジルエーテル、レゾノレシノールジグリシジルエーテル、ネオペンチルグリコールジグリシジルエーテルなどが挙げられる。これら多官能性エポキシ化合物の 1種もしくは 2種以上を配合し用いることができる。多官能性エポキシ化合物を用いることにより、優れた吸水能と保型性を得ることができ、カルボキシル基、アミノ基または水酸基等を有する水溶性高分子と効率よく共有結合を生起し、ゲル強度を高めることができる。これら架橋剤の配合量は、製剤の凝集性や保型性、吸水能の低下、製剤物性の経時安定性の低下、作業性の低下、肌への安全性の低下、使用感の低下、粘着性、製造中の粘度増加およびゲル化による膏体の不均一化等を考慮して決定される 1S 0 . 0 0 1 〜 2 0重量％、好ましくは 0 . 0 0 5〜 1 5重量％、より好ましくは 0 . 0 1 〜： I 0重量％で使用される。

また防腐剤としては、パラォキシ安息香酸エステル（例えば、メチルパラベン、ェチルパラベン、プロピルパラベン）、 1 , 2—ペンタンジオール、安息香酸、安息香酸塩、サリチル酸塩、ソルビン酸、ソルビン酸塩、デヒドロ酢酸塩、 4一ィソプロピル一 3—メチルフエノール、 2—ィソプロピル一 5—メチルフエノーノレ、フエノーノレ、ヒノキチォ一 /レ、クレゾ一ノレ、 2 , 4， 4 ' — トリクロ口一 2 ' —ヒドロキシジフエニルエーテル、 3 , 4， 4 ' 一トリクロロカルバニド、クロロブタノール、塩化ベンザルコニゥム、塩化べンゼトニゥム等が挙げられ、これらの 1種もしくは 2種以上を配合して用いることができる。これらの中でもパラオキシ安息香酸エステルが好ましい。配合量としては、保存中の力ビゃ菌の発生による製剤の腐敗、使用時および使用後の使用感の低下、製剤における粘着性、凝集性の変化、使用感における刺激や防腐剤臭による不快感等を考慮して決定されるが、 0 . 0 0 5〜 1 0重量。 /₀、好ましくは 0 . 0 1 〜 5重量％、より好ましくは 0 . 0 1 〜 1重量％で使用される。

本発明のシート状貼付剤は、上記の基剤成分に加えて、前記のとおり貼付剤の用途に応じ、従来公知である薬効成分、美肌成分、保湿成分、清涼剤または冷感斉 lj、酸化防止剤、粘着付与剤、溶解剤、色素、香料、界面活性剤、紫外線吸収剤、無機充填剤および p H調整剤等を適宜適量配合することができる。

薬効成分としては経皮吸収可能な薬物であれば特に制限されるものではなく、例えばプレドニゾロン、デキサメタゾン、ヒドロコルチゾン、フルオシノロンァセトニド、吉草酸ベタメタゾン、ジブ口ピオン酸ベタメタゾン、酪酸ク口ベタゾン、コハク酸プレドニゾロン等のステロイド系抗炎症剤、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、インドメタシン、ケトプロフェン、ジクロフエナク、イブプロフェン、フルルビプロフェン、フエ/レビナク、ケトロラク、ロキソプロフエン、スプロフェン、プラノプロフェン、チアプロフェン、フルフエナム酸、ァスピリン、ァクタリット、ミゾリビン、ォキサプロジン、モフエゾラク、エトドラク、オーラノフィン、インドメタシンファネルシル等の非ステロイド系抗炎症剤およびそのエステル誘導体またはその塩類、トラニラスト、ァゼラスチン、ケトチフェン、イブジラスト、ォキサトミド、ェメダスチン、ェピナスチン等の抗ァレノレギー剤、ジフェンヒドラミン、クロルフエ二ラミン、プロメタジン、トリぺレナミン等の抗ヒスタミン剤、クロルプロマジン、ニトラゼパム、ジァゼパム、フエノパルビタール、レセルピン等の中枢神経作用薬、インシュリン、テストステロン、ノノレエチステロン、メチノレテストステロン、プロゲステロン、エストラジオール等のホルモン剤、クロ二ジン、レセルピン、硫酸グァネチジン、エホ二ジピン、アルプレノロ一ル、二フエジピン等の抗高血圧症剤、ジギトキシン、ジゴキシン等の強心剤、塩酸プロプラノロ一ル、塩酸プロ力インアミド、アジマリン、ピンドロ一ル、塩酸ッロブテロール等の抗不整脈用剤、ニトログリセリン、硝酸イソソルビド、塩酸パパべリン、二フエジピン、ジルチアゼム、ニコランジル等の冠血管拡張剤、リドカイン、プロ力イン、塩酸プロ力イン、ベンゾカイン、テトラカイン等の局所麻酔剤、モルヒネ、フェンタニールまたはその塩、ァスピリン、コディン、ァセトァニリド、ァミノピリン等の鎮痛剤、チザニジン、ェペリゾン、トルペリゾン、イナペリゾン、ダントロレン等の筋弛緩剤、ァセトフェニルァミン、ニトロフラゾン、ペンタマイシン、ナフチオメ一ト、ミコナゾーノレ、ォモコナゾール、クロトリマゾール、塩酸ブテナフィン等の抗真菌剤、 5— フノレオロウラシノレ、ブスノレファン、ァクチノマイシン、ブレオマイシン、マイトマイシン等の抗悪性腫瘍剤、塩酸テロリジン、塩酸ォキシプチニン等の尿失禁症斉 IJ、ニトラゼパム、メプロバメート等の抗てんかん剤、クロルゾキサゾン、レポドパ、ァマンタジン、塩酸セレギリン、塩酸ラノラジン、塩酸ロビニロール等の抗パーキンソン剤、グラニセトロン、ァザセトロン、オンダンセトロン、ラモセトロン等の制吐剤、ォキシプチニン等の頻尿治療剤、二フヱジピン等の C a拮抗剤、イミプラミン等の向精神薬、ジフエ二ドール、ベタヒスチン等の抗めまい剤、ベンゾチアゼピン等の心臓 '血管系薬剤、ケトチフェン、ッロブテロール、トラニラスト等の鎮咳去痰剤、ビンポセチン、ニセルゴリン、ニコランジル、マレイン酸クレンチアゼム、塩酸ファスジル、塩酸べニジピン、塩酸エホニジピン等の脳循環改善剤、ドコサへキサェン酸、塩酸ビンコナート、フマル酸ネブラセタム等の脳血管性痴呆剤、塩酸ドネべジル、塩酸アミリジン、塩酸メマンチン等のアルツハイマー治療剤、ルーティイナイジングホルモン一リリージングホルモン、サイロトロビンリリージングホルモン等のポリペプチド系ホルモン剤、ポリサッカライド類、オーラノフィン、口ベンザリット等の免疫調節剤、ウルソデスォキシコ一ル酸等の利胆剤、ヒドロフルメチアジド等の利尿剤、トルプタミド等の糖尿病用剤、コルヒチン等の痛風治療剤、ニコチン等の禁煙補助剤、更にはビタミン類、プロスタグランジン類、興奮覚醒剤、催眠鎮静剤、自律神経用剤、末梢血管拡張剤等の薬物があげられる。

美肌成分としては水溶性プラセンタエキス、アラントイン、レシチン、ァミノ酸類、コウジ酸、タンパク質、糖類、ホルモン類、胎盤抽出物、またはアロエ、へチマおよびカンゾゥ等の各種生薬からの抽出成分またはビタミン、ビタミン C、ビタミン D、ビタミン Eおよびその他のビタミン類等があげられる。あるいは塩酸ジフェンヒドラミン、サリチル酸ジフェンヒドラミン、タンニン酸ジフエンヒドラミン、塩酸トリプロリジン、メキタジン、マレイン酸クロルフエニラミン、 d —マレイン酸クロルフエ二ラミン、フマル酸クレマスチン、塩酸プロメタジン、トラニラスト、クロモグリク酸ナトリウム、ケトチフェン、ァリルスルファターゼ8、ブフエキサマック、ベンダザック、フルフエナム酸ブチル、イブプ口フェン、インドメタシン、アスピリン、フルノレビプロフェン、ケトプロフェン、ピロキシカムおよびイブプロフェンピコノール、 5 , 6—デヒドロアラキドン酸、 5 , 6—メタノー L T A 4 、エスタレチン、ユーパチリン、 4ーデメチルューパチリン、カフェイン酸、ベノキサプロフェン等の美白作用を有する薬物があげられる。

保湿成分としてはサクシ二ルケフイラン水溶液、ァセチルケフイラン水溶液、マレイルケフイラン水溶液、麦芽根エキス、エイジッエキス、オレンジエキス、オレンジ果汁、キイチゴエキス、キウイエキス、キューカンバーエキス、クチナシエキス、グレープフルーツエキス、サンザシエキス、サンショウエキス、セィヨウサンザシエキス、セィヨウネズエキス、タイソゥエキス、ナツメエキス、デュ一クエキス、トマトエキス、ブドゥエキス、へチマエキス、ライム果汁、リンゴエキス、リンゴ果汁、レモンエキス、レモン果汁等を 1種又は 2種以上配合することができる。また、フルーツエキス（果汁）類は香料としての作用効果も有するものである。

清涼剤または冷感剤としては L一メントール、 d L—メントール、 d L—カンフノレ、ユーカリ油、ハツ力油、イソプレゴ一ノレ、 3— Lーメントキシプロパン一 1， 2—ジォ一ル、メンチルピロリドンカルボキシレート、 L一メンチノレ一 3— ヒドロキシブチレ一ト等を適宜配合することができる。

酸化防止剤としてはァスコルビン酸、没食子酸プロピル、ブチルヒドロキシァニソーノレ、ジブチノレヒドロキシトルエン、ノノレジヒドログアヤレチン酸、トコフエロール、酢酸トコフエロール等を配合することができる。

粘着付与剤としてはカゼイン、プルラン、寒天、デキストラン、アルギン酸ソーダ、可溶性デンプン、カルボキシデンプン、デキストリン、カルボキシメチルセノレロース、カノレボキシメチノレセノレロースナトリウム、メチノレセノレロース、ェチノレセノレロース、ヒドロキシェチルセルロース、ポリビニルァノレコーノレ、ポリェチレンォキサイド、ポリアタリルァミド、ポリアタリル酸、ポリビュルピロリドン、カルボキシビュルポリマー、ポリビニルエーテル、ポリマレイン酸共重合体、メトキシエチレン無水マレイン酸共重合体、イソブチレン無水マレイン酸共重合体、ポリエチレンイミン等を配合できる。

溶解剤としてはべンジルアルコール、ピロチォデカン、ノヽッ力油、ミリスチン酸イソプロピル、クロタミトン等を配合できる。

色素については、製剤イメージに大きく影響を与え、使用感ゃ肌の活性化感の向上につながるものが好ましく、例えば赤色 2号（アマランス）、赤色 3号（エリスロシン）、赤色 1 0 2号（ニューコクシン）、赤色 1 0 4号の（1 ) (フロキシン B )、赤色 1 0 5号の（1 ) (ローズベンガル）、赤色 1 0 6号（アシッドレッド）、黄色 4号（タートラジン）、黄色 5号（サンセットエロ一 F C F )、緑色 3号（ファストグリーン F C F )、青色 1号（ブリリアントブルー F C F )、青色 2号（インジゴカルミン）等の法定色素があげられるが、特に限定されるものではない界面活性剤としてはジォクチルスルホコハク酸ナトリウム、アルキルサルフエ一ト塩、 2—ェチルへキシルアルキル硫酸エステルナトリゥム塩、ノルマルドデシルベンゼンスルホン酸ナトリゥム等の陰イオン界面活性剤、へキサデシルトリメチルアンモニゥムクロライド、ォクタデシルジメチルベンジルアンモニゥムク口ライド、ポリオキシエチレンドデシルモノメチルアンモニゥムクロライド等の陽イオン界面活性剤、ポリオキシエチレンステアリルエーテル、ポリオキシェチレントリデシノレエーテノレ、ポリオキシエチレンノニルフエニノレエ一テノレ、ポリオキシエチレンォクチノレフエ二/レエーテノレ、ポリォキシエチレンモノステアレート、ソノレビタンモノステアレート、ソルビタンモノパルミネート、ソルビタンセスキォレエート、ポリオキシエチレンソルビタンモノラウレート、ポリオキシェチレンソノレビタンモノォレエート、グリセロールモノステアレート、ポリグリセリン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンォクタデシルァミン等の非イオン界面活性剤が配合できる。

紫外線吸収剤としてはパラアミノ安息香酸、パラアミノ安息香酸エステル、パラジメチルァミノ安息香酸ァミル、サリチル酸エステル、アントラニル酸メンチノレ、ゥンベリフエロン、エスクリン、ケィ皮酸ベンジル、シノキサート、グアイァズレン、ゥロカニン酸、 2— （ 2—ヒドロキシー 5—メチノレフエ二ノレ）ベンゾトリァゾーノレ、 4—メトキシベンゾフヱノン、 2—ヒドロキシー 4ーメトキシべンゾフエノン、ジォキシベンゾン、ォクタベンゾン、ジヒドロキシジメトキシべンゾフエノン、スリソベンゾン、ベンゾレソノレシノール、ォクチ/レジメチノレパラァミノべンゾエート、ェチルへキシルパラメトキシサイナメート等を配合できる無機充填剤としては酸化チタン、タルク、酸化亜鉛、含水シリカ、炭酸マグネシゥム、リン酸水素カルシウム、ケィ酸マグネシウム、ケイソゥ土、無水ケィ酸、ベントナイト等を配合できる。

p H調整剤としては酢酸、蟻酸、乳酸、酒石酸、シユウ酸、安息香酸、グリコール酸、リンゴ酸、クェン酸、塩酸、硝酸、硫酸、水酸化ナトリウム、水酸化力リウム、メチルァミン、ェチルァミン、プロピルァミン、ジメチルァミン、ジェチルァミン、ジプロピルァミン、トリメチルァミン、トリェチルァミン、トリプ口ピルァミン、モノメタノールァミン、モノエタノールァミン、モノプロパノールァミン、ジメタノールァミン、ジエタノールァミン、ジプロパノールァミン、トリメタノ一ルァミン、トリエタノールァミン、トリプロパノールァミン等が配合できる。

前述の各成分を適宜適量配合した膏体の p H値は、皮膚に刺激を与えないように配慮することが望ましく、その p Hは 4〜8、好ましくは 5 . 5〜7 . 5、より好ましくは 6〜 7の範囲である。

また、膏体を塗布してなる支持体としては、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリエチレンテレフタレ一ト、エチレン一酢酸ビュル共重合体、塩化ビュル、ポリウレタン、ポリエステル、ポリアミド、レイヨン、ポリエステルなどの通気性あるいは透湿性のある合成樹脂フィルム、伸縮性不織布、不織紙、前記合成樹脂製フィルムやシートと不織布もしくは不織紙の積層体、脱脂綿等の不織布、布、伸縮性布、紙、セロハン等の可撓性のものが挙げられ、その用途に応じて適宜に選択することができる。更に可撓性の支持体からなる基布上に膏体を塗布して、この膏体層の表面に更に剥離性のフィルムもしくは紙で被覆することで製剤の安定性を保持することができる。また、剥離性のフィルムもしくは紙については貼付しやすいように割線、ミシン目状等を設けて剥がしやすくて貼りやすい形状とすることができる。また、基布の色については特に限定されないが、製剤ィメージに大きく影響を与え、使用感ゃ肌の活性化感の向上につながるものであり、白色、肌色、黄色、赤色、橙色、緑色、青色、ピンク色、水色、茶色等が挙げられ、必要に応じ濃淡を調整したものが好ましい。

本発明のシート状貼付剤の製造方法については代表的な例としてシート状パック剤について述べる。シート状パック剤の製造方法としては、撹拌機中で上記成分を均一に混合および Z又は溶解し、これを非染色または染色した基布上に展延し、その上から剥離紙を貼着して顔面の形状に裁断するものである。また、適宜目、鼻、口および顎部を適当な形状に切り、取り扱い。また、顔における部分的な箇所に用いることを目的として、鼻を適用部位とする鼻用パック、目もとを適用部位とする目もとパックのように目的の部位にうまく適用できる形状に加工することもできる。尚、シート状パック剤は、保存中における汚染、揮発性物質の蒸散等による効果の減少等を防止する意味から、使用時まで密封性の袋または容器に保存しておくことが望ましい。

本願発明のシ—ト状貼付剤は、 2 5 °C_ 6 0 % R h雰囲気において 3 0分間暴露時の水分蒸発に要する熱量が単位面積（cm²) 当たり 0 . 6〜1 3 (cal) でめる。

(実施例）

以下本発明のシート状貼付剤について、実施例及び試験例によって更に詳しく説明するが、これらは本発明を何ら限定するものではない。

実施例 1

精製水 7 8 . 4重量。 /₀に合成ケィ酸アルミニウム 4重量。 /₀を分散させ、これにゼラチン 1重量％、ソルビトールポリグリシジルエーテル 0 . 0 5重量⁰ /₀、水溶性プラセンタエキス 0 . 2重量％、アラントイン 0 . 1重量％およびメチルパラベン 0 . 2 5重量⁰ /₀を加え溶解し、更にポリアクリル酸ナトリウム 6重量％およびポリエチレンダリコール 1 0重量％の混合物を加え均一になるまで撹拌する。次に、これを基布上に厚み約 1 . 4 mmになるように展延し、フィルムを貼着する。また貼着後は顔の形に裁断し、目、鼻、口および顎部を適当な形状に切りシ ―ト状パック剤を得た。

実施例 2

精製水 9 5重量％にカオリン 0 . 7重量％を分散させ、これにゼラチン 3重量 %、ポリエチレングリコールジグリシジルェ一テル 0 . 0 5重量％およびメチルパラベン 0 . 2 5重量％を加え溶解し、更にポリプロピレングリコール 1重量％を加え均一になるまで撹拌する。次に、これを基布上に厚み約 2 mmになるように型枠に流し込み、冷却成型し、フィルムを貼着する。また貼着後は顔の形に裁断し、目、鼻、口および顎部を適当な形状に切りシート状パック剤を得た。実施例 3

精製水 7 1 . 1 9重量％にカオリン 5重量％と酢酸アルミニウム 1重量。 /₀を分散させ、これにゼラチン 0 . 5重量⁰ /₀、グレープフル一ツエキス 0 . 0 4 5重量 o/₀、リンゴエキス 0 . 0 4 5重量％、オレンジ果汁 0 . 0 0 3重量％、レモン果汁 0 . 0 0 2重量％、ライム果汁 0 . 0 0 5重量％およびメチルパラベン 0 . 1 重量％を加え溶解し、更にポリアクリル酸ナトリウム 7重量％、ポリエチレングリコール 5重量。 /₀、ポリプロピレングリコール 5重量％、プロピレングリコール 1重量⁰ /₀、 1， 3—ブチレングリコール 4重量⁰ /₀、ェチルパラベン 0 . 1重量⁰ /₀ およびプロピルパラベン 0 . 0 1重量％の混合物を加え均一になるまで撹拌する。次に、これを基布上に厚み約 1 . 4 mmになるように展延し、フィルムを貼着する。また貼着後は顔の形に裁断し、目、鼻、口および顎部を適当な形状に切りシート状パック剤を得た。

実施例 4

精製水 6 0重量％にゼラチン 1重量％、ポリグリセ口一ルポリグリシジルエーテル 0 . 0 8重量⁰ /₀および 2 %サクシ二ルケフイラン水溶液 0 . 1重量⁰ /₀を加え溶解し、更にポリアクリル酸ナトリウム 3 . 8重量％、プロピルパラベン 0 . 0 2重量。 /₀およびグリセリン 3 5重量％の混合物を加え均一になるまで撹拌する。次に、これを基布上に厚み約 1 mmになるように展延し、フィルムを貼着する。また貼着後は顔の形に裁断し、目、鼻、口および顎部を適当な形状に切りシート状パック剤を得た。

実施例 5

精製水 6 0重量％に合成ケィ酸アルミニゥム 2重量％および酢酸アルミニゥム 0 . 7重量⁰ /₀を分散させ、これにゼラチン 1重量％、グリセリントリグリシジルエーテル 0 . 1重量％およびメチルパラベン 0 . 1重量％を加え溶解し、更にポリアクリル酸ナトリウム 6重量⁰ /₀、ェチルパラベン 0 . 1重量⁰ /₀およびポリェチレングリコール 3 0重量％の混合物を加え均一になるまで撹拌する。次に、これを基布上に厚み約 1 . 4 mmになるように展延し、フィルムを貼着する。また貼着後は顔の形に裁断し、目、鼻、口および顎部を適当な形状に切りシート状パック剤を得た。

実施例 6

精製水 3 4 . 7重量⁰/。に合成ケィ酸アルミニウム 0 . 5重量％とカオリン 1重量⁰ /。を分散させ、これにゼラチン 2重量％、ソルビトールポリグリシジルエーテル 0. 0 5重量％およびメチルパラベン 0. 2 5重量％を加え溶解した後、ポリアクリル酸 4重量⁰ /₀、ポリアクリル酸ナトリウム 3. 5重量⁰ /₀、ポリビュルピロリドン 3. 5重量％およびグリセリン 50重量。 /₀の混合物を加え、更にクロタミトン 0. 3重量％にケトプロフェン 0. 2重量％を溶かした溶液を加え均一になるまで撹拌する。次に、これを基布上に厚み約 0. 5 mmになるように展延し、フィルムを貼着する。また貼着後は 1 0 c mX 1 4 cmの形に裁断しシート状貼付剤を得た。

実施例 Ί

精製水 4 9. 7重量。 /₀にカオリン 5重量％を分散させ、これにゼラチン 2: %およびメチルパラベン 0. 5重量％を加え溶解した後、ポリアクリル酸 2重量 %、カルボキシメチルセルロースナトリウム 0. 5重量⁰ /₀、ポリアクリル酸ナトリウム 3. 5重量％、ポリビュルピロリドン 1重量⁰ /。およびグリセリン 3 5重量 %の混合物を加え、更にサリチル酸グリコール 0. 5重量％と酢酸トコフェロール 0. 3重量％の混合溶液を加え均一になるまで撹拌する。次に、これを基布上に厚み約 1 mmになるように展延し、フィルムを貼着する。また貼着後は 1 0 c mX 1 4 c mの形に裁断しシート状貼付剤を得た。

(比較例）

以下の試験例において実施例と比較した。

比較例 1

精製水 2 6重量％に合成ケィ酸アルミニウム 0. 5重量⁰/。と力オリン 5重量％を分散させ、これにゼラチン 2重量％、ソルビトールポリグリシジルエーテル 0 . 0 5重量％、 2%サクシ二ルケフイラン水溶液 0. 2重量。 /₀およびメチルパラベン 0. 2 5重量％を加え溶解し、更にポリアクリル酸 4重量％、ポリアクリル酸ナトリウム 3. 5重量。/。、ポリビュルピロリドン 3. 5重量。/。およびグリセリン 5 5重量％の混合物を加え均一になるまで撹拌する。次に、これを基布上に厚み約 0. 5 mmになるように展延し、フィルムを貼着する。また貼着後は顔の形に裁口および顎部を適当な形状に切りシート状パック剤を得た。

比較例 2 精製水 9 7重量％に寒天 2 . 5重量％、水溶性プラセンタエキス 0 . 2重量。 /₀ 、アラントイン 0 . 1重量⁰ /₀およびメチルパラベン 0 . 2重量⁰ /₀を加え溶解する。次に、これを基布上に厚み約 2 mmになるように型枠に流し込み、冷却成型し、フィルムを貼着する。また貼着後は顔の形に裁断し、目、鼻、口および顎部を適当な形状に切りシ一ト状パック剤を得た。

試験例 1 水分蒸発に要する単位面積当たりの熱量測定

実施例 1、 2、 3、 4、 5、 6、 7および比較例 1、 2について、 2 5 °C— 6 0 % R h雰囲気に 3 0分間暴露時の水分蒸発に要する単位面積当たりの熱量を測定した結果を表 1に示す。試験は 3 c m X 3 c mに裁断した試料を温度 2 5 ± 0 . 5 (°C)、湿度 6 0 ± 5 (%) 雰囲気に支持体面を上にして 3 0分間暴露し、その間の重量変化量を支持体面からの水分蒸発量として 2 5 °Cにおける蒸発潜熱より熱量を算出し、更に単位面積当たりの熱量に換算した。

試験例 2 使用感評価試験

実施例 1、 2、 4および比較例 2について使用感テストを実施した。試験は 2 0代女性 4 0名にそれぞれのサンプルを 1枚ずつ渡し、それぞれ別の日に顔へ貼付させた。その後、被験者に〔貼付時の心地よさ（清涼感）〕〔剥離後の使用実感〕の項目について 5段階で評価させた。表 2に〔貼付時の心地よさ（清涼感 )〕、表 3に〔剥離後の使用実感〕についての試験結果を示す。

表 2 〔貼付時の心地よさ（清涼感）〕（人）

表 3 〔剥離後の使用実感〕 (人）

上記のように本発明のシート状貼付剤は貼付時と剥離後の使用実感に優れることが判明した。また肌に対する効果やリラックス効果に優れることも判明した。産業上の利用可能性

本発明のシート状貼付剤においては、水分蒸発に要する熱量が所定の値に調製されているため、貼付時の清涼感のみならず剥離後の使用実感が著しく向上している。本発明のシート状貼付剤は、肌に対する安全性、清涼感、使用感および肌に対する効果に優れるため、整肌および美容のために用いる医薬品、医薬部外品または化粧品分野での応用が可能であり、産業上極めて有用なものである。

Claims

請求の範囲

1. 25°C— 60%Rh雰囲気において、 30分間暴露時の水分蒸発に要する熱量が単位面積（cm²) 当たり 0. 6〜1 3 (cal) であることを特徴とする、シート状貼付剤。

2. ダリコール類および Zまたは多価アルコール類を 1〜50重量％を含むことを特徴とする、請求項 1に記載のシート状貼付剤。

3. グリコール類が、ポリエーテルの構造を有する平均分子量が 200〜60 0のポリエチレンダリコールおよびまたは平均分子量が 500〜 3000のポリプロピレングリコールであることを特徴とする、請求項 2に記載のシート状貼付剤。

4. 多価アルコール類が、 1分子中 2〜 3個の水酸基を持つ低分子の多価アルコールであることを特徴とする、請求項 2に記載のシート状貼付剤。

5. シート状パック剤として用いられる、請求項 1〜4のいずれかに記載のシート状貼付剤。