TWI627904B

TWI627904B - 藥劑組成物、害蟲防除用香及加熱蒸散用製劑

Info

Publication number: TWI627904B
Application number: TW105117325A
Authority: TW
Inventors: 川崎倫久; 市村由美子; 淺井洋; 中山幸治
Original assignee: 大日本除蟲菊股份有限公司
Priority date: 2015-06-08
Filing date: 2016-06-02
Publication date: 2018-07-01
Also published as: JP2017001977A; TW201709818A; JP6663174B2

Abstract

本發明的課題為提供一種當使用害蟲防除用香、加熱蒸散用製劑等的害蟲防除製品或佛龕線香、加熱蒸散芳香劑等的芳香製品時，根本地降低或緩和起因於殺蟲成分、香料成分、煙、霧等的臭氣或刺激用的新穎且有用的藥劑組成物。

本發明的解決手段為一種藥劑組成物，含有揮散性藥劑，與緩和使用時的刺激之刺激緩和劑，該刺激緩和劑由以下列的式(I)表示的N-苯烷基醯胺衍生物組成：

(R₁：氫或烷基，R₂：烷基)。

Description

藥劑組成物、害蟲防除用香及加熱蒸散用製劑

本發明是關於含有揮散性藥劑的藥劑組成物、害蟲防除用香及加熱蒸散用製劑。

作為使用含有揮散性藥劑的藥劑組成物的製品，例如可舉出害蟲防除用香(蚊香等)、加熱蒸散用製劑、佛龕線香、加熱蒸散芳香劑等。該等製品是藉由燻煙或加熱蒸散使藥劑組成物所包含的揮散性藥劑揮散於處理對象的空間而使用。例如作為揮散性藥劑含有害蟲防除成分的害蟲防除製品為揮散於空間的害蟲防除成分以將存在於該空間的害蟲擊倒或使其致死，進而由該空間排除害蟲或使害蟲忌避的方式作用。在這種害蟲防除製品，例如益避寧(empenthrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、拜富寧(transfluthrin)等的在常溫下具有揮散性的擬除蟲菊酯(pyrethroid)系殺蟲成分當作揮散性藥劑而含有。而且，在最近作為揮散性藥劑含有香料成分等的芳香性藥劑之芳香製品也增加，例如帶芳香的香或加熱式芳香揮散器(aroma diffuser)等已在市面上販賣。在這種含有揮散性藥劑的製品中降低起因於殺蟲成分或香料成分進而煙或霧等的臭氣或刺激的製品被要求。

以往作為降低刺激的害蟲防除製品有減少燃燒時產生的煙的刺激臭的蚊香(例如參照專利文獻1)。專利文獻1的蚊香是配合檀香萃取物、沉香萃取物等的香料成分，在使蚊香燃燒時放出檀香或沉香的芳香，以抑制與燃燒同時產生的刺激臭。

[專利文獻1]：日本國特開平10-167903號公報

但是，專利文獻1的蚊香只不過是以檀香萃取物、沉香萃取物等的香料成分遮蔽(masking)燃燒時產生的刺激臭，不是根本地降低或緩和刺激。而且，專利文獻1的蚊香主要是以減少源自於助燃劑所包含的木粉的刺激臭為目的，未假定降低起因於揮散性藥劑之殺蟲成分的刺激。

本發明是鑑於上述問題點所進行的創作，其目的為提供一種當使用害蟲防除用香、加熱蒸散用製劑等的害蟲防除製品或佛龕線香、加熱蒸散芳香劑等的芳香製品時，根本地降低或緩和起因於殺蟲成分、香料成分、煙、霧等的臭氣或刺激用的新穎且有用的藥劑組成物。而且，其目的為作為使用這種藥劑組成物的製品，特別是提供一種害蟲防除用香及加熱蒸散用製劑。

用以解決上述課題之與本發明有關的藥劑組成物的特徵構成在於：一種藥劑組成物，含有揮散性藥劑，與緩和使用時的刺激之刺激緩和劑，該刺激緩和劑由以下列的式(I)表示的N-苯烷基醯胺衍生物(N-phenylalkylamide derivative)組成：

(R₁：氫或烷基，R₂：烷基)。

本發明人們為了降低起因於藥劑組成物所包含的揮散性藥劑(殺蟲成分、香料成分等)的臭氣或刺激，進而燻煙時產生的煙、加熱蒸散時產生的霧等的臭氣或刺激，探索成為有效的物質的結果，重新發現以往作為退熱劑(antipyretic)或鎮痛劑(analgesic)的成分使用的N-苯烷基醯胺衍生物對藥劑組成物的臭氣或刺激可發揮優良的降低效果或緩和效果。因此，本發明人們根據該新的知識，構思以N-苯烷基醯胺衍生物當作緩和藥劑組成物的使用時的刺激之刺激緩和劑使用，達到了創作本發明。

也就是說，依照本構成的藥劑組成物，作為刺激緩和劑，因含有以上述的式(1)表示的N-苯烷基醯胺衍生物，故除了起因於燻煙時產生的煙或霧的臭氣或刺激之外，關於起因於殺蟲成分或香料成分的臭氣或刺激也能有效地降低或緩和。因此，本發明的藥劑組成物適合當作低刺激性的害蟲防除製品或芳香製品的原料，使用本發明的藥劑組成物的各種製品即使是嬰幼兒或對刺激敏感的人也能安全且舒適地使用。

在與本發明有關的藥劑組成物中，前述刺激緩和劑為以下列的式(II)表示的N-苯乙醯胺(N-phenylacetamide)，或以下列的式(III)表示的N,2-二甲基-N-苯丁醯胺(N,2-dimetyl-N-phenylbutaneamide)較佳，。

依照本構成的藥劑組成物，因作為刺激緩和劑含有上述的適切的化合物，故使用本發明的藥劑組成物構成害蟲防除製品或芳香製品的情形，可更有效地降低或緩和起因於燻煙時產生的煙或霧等的臭氣或刺激，進而起因於殺蟲成分或香料成分等的臭氣或刺激。

在與本發明有關的藥劑組成物中，含有0.0001~3重量%的前述刺激緩和劑較佳。

依照本構成的藥劑組成物，因以上述的適量的範圍包含刺激緩和劑，故可得到必要且充分的刺激降低效果或緩和效果。

在與本發明有關的藥劑組成物中，作為低臭性溶劑更含有選自於由苯甲酸苄酯(benzyl benzoate)、二丙烯甘醇(dipropylene glycol)、己二醇(hexylene glycol)、檸檬酸三乙酯(triethyl citrate)及3-甲氧基-3-甲基丁醇(3-methoxy-3-methyl butanol)所組成的群中的至少一種較佳。

依照本構成的藥劑組成物，因含有上述的適切的低臭性溶劑，故不會因溶劑的臭氣而損及刺激緩和劑的效果，可確實地降低或緩和臭氣或刺激。

在與本發明有關的藥劑組成物中，含有0.01~3重量%的前述低臭性溶劑較佳。

依照本構成的藥劑組成物，因以上述的適量的範圍包含低臭性溶劑，故可使N-苯烷基醯胺衍生物到處分散於使用藥劑組成物的製品中，而且可得到充分的刺激降低效果或緩和效果。

在與本發明有關的藥劑組成物中，前述揮散性藥劑為害蟲防除成分較佳。

依照本構成的藥劑組成物，因作為揮散性藥劑包含害蟲防除成分，故特別容易確實感受到刺激緩和劑所造成的刺激降低效果或緩和效果，適合當作低刺激性的害蟲防除製品的原料。

用以解決上述課題之與本發明有關的害蟲防除用香的特徵構成在於：使用上述的藥劑組成物。

依照本構成的害蟲防除用香，因使用本發明的藥劑組成物而構成，故可有效地降低或緩和起因於燻煙時產生的煙或殺蟲成分的臭氣或刺激。如此，本構成的害蟲防除用香作為低刺激性的害蟲防除製品，即使是嬰幼兒或對刺激敏感的人也能安全且舒適地使用。

在與本發明有關的害蟲防除用香中，作為助燃劑含有選自於由木粉、除蟲菊萃取渣粉、柑橘類表皮粉、茶粉末、椰子殼粉末、木炭粉、襯料(brasque)及滑石(talc)所組成的群中的至少一種較佳。

依照本構成的害蟲防除用香，因含有上述的適切的助燃劑，故使用方法能與通常的蚊香一樣，並且由助燃劑產生的獨特的臭氣藉由刺激緩和劑降低或緩和，作為臭氣或刺激少的害蟲防除用香其商品價值高。

在與本發明有關的害蟲防除用香中，作為黏結劑含有選自於由紅楠(Machilus thunbergii)粉、澱粉、甲基纖維素(methylcellulose)及羧甲基纖維素(carboxymethyl cellulose)所組成的群中的至少一種較佳。

依照本構成的害蟲防除用香，因含有上述的適切的黏結劑，故使用方法能與通常的蚊香一樣，並且刺激緩和劑的效果不被阻礙，可確實地降低或緩和臭氣或刺激。

用以解決上述課題之與本發明有關的加熱蒸散用製劑的特徵構成在於：使用上述的藥劑組成物。

依照本構成的加熱蒸散用製劑，因使用本發明的藥劑組成物而構成，故可有效地降低或緩和起因於加熱蒸散時產生的霧或殺蟲成分或香料成分的臭氣或刺激。如此，本構成的加熱蒸散用製劑作為低刺激性的害蟲防除製品或芳香製品，即使是嬰幼兒或對刺激敏感的人也能安全且舒適地使用。

就使用本發明的藥劑組成物的實施形態進行說明。但是，本發明不意圖被限定於以下的實施形態。

本發明為重新發現以往作為退熱劑或鎮痛劑使用的N-苯烷基醯胺衍生物對由含有揮散性藥劑的藥劑組成物產生的臭氣或刺激可發揮優良的降低效果或緩和效果，構思以N-苯烷基醯胺衍生物當作害蟲防除製品或芳香製品的刺激緩和劑使用。以下舉代表的害蟲防除製品之害蟲防除用香及加熱蒸散用製劑為例，說明本發明的藥劑組成物的特徵。

[害蟲防除用香]

害蟲防除用香是將適量的水加入本發明的藥劑組成物並混練，將其成形成渦卷狀或棒狀等的適切的形狀後，藉由自然乾燥或加熱乾燥而得到。在害蟲防除用香所使用的藥劑組成物除了刺激緩和劑之外還包含有低臭性溶劑、揮散性藥劑、助燃劑、黏結劑、其他的成分。其中揮散性藥劑在害蟲防除用香中是代表性地當作殺蟲成分或香料成分使用，惟避蚊胺(DEET)、酞酸二甲酯(dimethyl phthalate)、對薄荷烷-3,8-二醇(p-menthane-3,8-diol)等的忌避成分；扁柏醇(hinokitiol)、四氫芳樟醇(tetrahydro linalool)、丁香酚(eugenol)、香茅醛(crtronellal)、異硫氰酸烯丙酯(allyl isothiocyanate)等的抗菌成分；異丙基甲基苯酚(isopropylmethylphenol)、鄰苯基苯酚(orthophenyl phenol)等的防黴成分；橙油(orange oil)、檸檬油(lemon oil)、薰衣草油(lavender oil)、薄荷油(peppermint oil)、桉油(eucalyptus oil)、香茅油(citronella oil)、萊姆油(lime oil)、柚子油、茉莉油(jasmine oil)、檜木油(hinoki oil)、綠茶精油、薴(limonene)、α-蒎烯(α-pinene)、沈香醇(linalool)、香葉醇(geraniol)、苯乙醇(phenylethyl alcohol)、戊基桂皮醛(amylcinnamic aldehyde)、茴香甲醛(cuminaldehyde)、乙酸苄酯(benzyl acetate)等的芳香成分也能使用，該等各成分也包含於揮散性藥劑。而且，被稱為[綠的芳香]的葉醇(leaf alcohol)(順-3-己烯醇(cis-3-hexenol))或葉醛(leaf aldehyde)也能當作揮散性藥劑使用。以下就構成藥劑組成物的成分進行說明。

<殺蟲成分>

為害蟲防除用香所包含的揮散性藥劑，有效成分之殺蟲成分為擬除蟲菊酯系殺蟲成分適合被使用。若舉例說明擬除蟲菊酯系殺蟲成分，則可舉出：除蟲菊酯(pyrethrin)、丙烯除蟲菊(allethrin)、炔呋菊酯(furamethrin)、普亞列寧(prallethrin)、益避寧(empenthrin)、環戊烯丙菊酯(terallethrin)、拜富寧(transfluthrin)、美特寧(metofluthrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、4-甲氧基甲基-2,3,5,6-四氟苄基2,2,3,3-四甲基環丙烷羧酸酯(4-methoxymethyl-2,3,5,6-tetrafluorobenzyl 2,2,3,3-tetramethyl cyclopropanecarboxylate)等。在擬除蟲菊酯系殺蟲成分的化學結構中存在根據不對稱碳(asymmetric carbon)或雙鍵的光學異構物(optical isomer)或幾何異構物(geometrical isomer)的情形，任一異構物都能使用。該等擬除蟲菊酯系殺蟲成分可單獨或以兩種以上的混合物使用。

擬除蟲菊酯系殺蟲成分的含量對藥劑組成物全體的重量(本實施形態的情形為害蟲防除用香全體的重量)以0.005~2重量%，較佳為以0.01~1.5重量%，更佳為以0.01~1重量%。擬除蟲菊酯系殺蟲成分的含量未滿0.005重量%的情形，有無法得到充分的殺蟲效果的可能性。擬除蟲菊酯系殺蟲成分的含量超過2重量%的情形，因擬除蟲菊酯系殺蟲成分不是直接有助於燃燒的成分，故有發生中途熄滅的可能性。

<香料成分>

害蟲防除用香通常會附加適合香的芳香，但最近以得到芳香效果或放鬆效果為目的，往往會加入具有揮散性的各式各樣的香料成分。在本發明的藥劑組成物中作為揮散性藥劑也能添加各式各樣的香料成分。將藥劑組成物使用於害蟲防除用香的情形，使用加熱擴散香料當作香料成分，以在燻煙時芳香擴散至空間的各個角落較佳。加熱擴散香料是指燻煙時香料成分效率高地揮散至廣範圍，為具有芳香提高的性質之香料，在250~400℃具有沸點之香料。若舉例說明加熱擴散香料，則可舉出：佳樂麝香(galaxolide)、麝香酮(musk ketone)、己基桂皮醛(hexylcinnamic aldehyde)、巴西酸亞乙酯(ethylene brassylate)、合成橡苔(methyl atrarate)、柳酸己酯(hexyl salicylate)、醋酸三環癸烯酯(tricyclodecenyl acetate)、β-萘基甲基酮(β-naphthyl methyl ketone；oranger crystal)、降龍涎醚(ambroxan)、開司米酮(Cashmeran)、西瓜酮(Calone)、向日花香醛(heliotropin)、二氫茚基-2,4-二噁烷(dihydroindenyl-2,4-dioxane)、吲哚(indole)、甲基雪松酮(methyl cedryl ketone)、甲基萘基酮(methyl β-naphthyl ketone)、二氫茉莉酮酸甲酯(methyl dihydrojasmonate)、羅大林(rosephenone)、薰草素(coumarin)、香草醛(vanillin)、蘇合香類樹脂(styrax resinoid)、7-乙醯-1,2,3,4,5,6,7,8-八氫-1,1,6,7-四甲基萘(7-acetyl-1,2,3,4,5,6,7,8-octahydro-1,1,6,7-tetramethyl naphthalene)、苯甲酸苄酯(benzyl benzoate)、柳酸苄酯(benzyl salicylate)、紫羅酮(ionone)、鈴蘭醛(lily aldehyde)、異長葉烷酮(isolongifolanone)、乙醯乙酸基間二甲基苯胺 (acetoacetic-m-xylidide)、乙醯乙酸基鄰甲苯胺(acetoacetic-o-toluidide)、乙醯丁香酮(acetosyringone)、乙醯檸檬酸三乙酯(acetyl triethyl citrate)、二苯甲酮(benzophenone)、辛酸苄酯(benzyl caprylate)、桂皮酸苄酯(benzyl cinnamate)、丁香酚苄酯(benzyl eugenol)、月桂酸苄酯(benzyl laurate)、甲基巴豆酸苄酯(benzyl methyl tiglate)、苄基苯基醚(benzyl phenyl ether)、苯乙酸芐酯(benzyl phenyl acetate)、鄰胺苯甲酸香葉酯(geranyl anthranilate)、己酸香葉酯(geranyl hexanoate)、香葉基環戊酮(geranyl cyclopentanone)、苯乙酸香葉酯(geranyl phenyl acetate)、苯乙酸己酯(hexyl phenyl acetate)、二十碳烷(icosane)、二氫茚(indan)、丁酸桂皮酯(cinnamyl butyrate)、苯乙酸桂皮酯(cinnamyl phenyl acetate)、苯甲酸己烯酯(hexenyl benzoate)、檸檬醛二乙縮醛(citral diethyl acetal)、苯甲酸異戊酯(isoamyl benzoate)、辛酸沈香酯(linalyl octanoate)、1-柳酸薄荷酯(1-menthyl salicylate)、鄰胺苯甲酸香茅酯(citronellyl anthranilate)、異丁酸二甲基苯乙基原酯(dimethylphenethyl carbinyl isobutyrate)、二苯醚(diphenyl oxide)、丁酸十二酯(dodecyl butyrate)、香草酸乙酯(ethyl vanillate)、乙香草醛(ethyl vanillin)、異戊酸薄荷酯(menthyl isovalerate)、甲氧基乙基苯基縮水甘油酸酯(methoxyethyl phenylglycidate)、甲基2,4-二羥-3,6-苯甲酸二甲酯(methyl 2,4-dihydroxy-3,6-dimethyl benzoate)、乙酸橙花叔醇酯(nerolidyl acetate)、異戊酸橙花酯(neryl isovalerate)、辛烯基環戊酮(octenyl cyclopentanone)、辛酸辛酯(octyl caprylate)、苯乙基異戊基醚(phenethyl isoamyl ether)、辛酸苯乙酯(phenethyl octanoate)、苯乙酸苯乙酯(phenethyl phenyl acetate)、乙酸乙香草醛酯(ethyl vanillin acetate)、乙基香草素丙二醇縮醛(ethyl vanillin propylene glycol acetal)、棕櫚酸乙基己酯(ethylhexyl palmitate)、苯甲酸丁香酯(eugenyl benzoate)、法尼醇(farnesol)、乙酸法尼酯(farnesyl acetate)、法尼基甲基醚(farnesyl methyl ether)、甲醛環十二基甲縮醛(formaldehyde cyclododecyl methyl acetal)、甲醯基乙基四甲基四氫萘(formyl ethyl tetramethyl tetralin)、苯甲酸糠酯(furfuryl benzoate)、γ-十二內酯(γ-dodecalactone)、柳酸苯乙酯(phenethyl salicylate)、丙酸苯氧乙酯(phenoxyethyl propionate)、苄酸苯酯(phenyl benzoate)、二硫化苯(phenyl disulfide)、丁酸檀香酯(santalyl butyrate)、四氫假紫羅酮(tetrahydro pseudoionone)、可可鹼(theobromine)、瓦倫西亞桔烯(valencene)等。在加熱擴散香料的化學結構中存在根據不對稱碳或雙鍵的光學異構物或幾何異構物的情形，任一異構物都能使用。該等加熱擴散香料可單獨或以兩種以上的混合物使用。

加熱擴散香料的含量對藥劑組成物全體的重量(本實施形態的情形為害蟲防除用香全體的重量)以0.001~2重量%，較佳為以0.01~1重量%，更佳為以0.1~0.5重量%。加熱擴散香料的含量未滿0.001重量%的情形，有無法充分地釀出芳香的可能性。加熱擴散香料的含量超過 2重量%的情形，有臭氣或刺激過強刺激緩和劑的效果未充分達到的可能性。

<助燃劑、黏結劑>

助燃劑是為了使害蟲防除用香穩定燃燒而被配合。而且，助燃劑也能當作害蟲防除用香的增量劑發揮功能。黏結劑當作結合原料而凝固之黏合劑(binder)而被配合。助燃劑及黏結劑成為害蟲防除用香的基材。若舉例說明較佳的助燃劑，則可舉出：木粉、除蟲菊萃取渣粉、柑橘類表皮粉、茶粉末、椰子殼粉末、木炭粉、襯料、滑石等。該等助燃劑可單獨或以兩種以上的混合物使用。若舉例說明較佳的黏結劑，則可舉出：紅楠(Machilus thunbergii)粉、澱粉(α澱粉、木薯(tapioca)粉等)、甲基纖維素(methylcellulose)及羧甲基纖維素(carboxymethyl cellulose)等。該等黏結劑可單獨或以兩種以上的混合物使用。此外，助燃劑及黏結劑的含量為助燃劑及黏結劑對藥劑組成物全體的重量(本實施形態的情形為害蟲防除用香全體的重量)的合計含量通常以90重量%以上。

<刺激緩和劑>

為了緩和害蟲防除用香的使用時(燻煙時或加熱蒸散時)的刺激，本發明的藥劑組成物含有N-苯烷基醯胺衍生物當作為刺激緩和劑。N-苯烷基醯胺衍生物為以下列的式(I)表示的化合物：此處，R₁為氫或烷基，烷基的情形碳數為1~4的直鏈狀或支鏈狀的烷基較佳。R₂為烷基，碳數為1~8的直鏈狀或支鏈狀的烷基較佳。當R₁為烷基時，R₁及R₂既可以為同一烷基，也可以為不同的烷基。推測為N-苯烷基醯胺衍生物具有在芳香族環直接鍵結醯胺基(amido group)之化學結構，這種特定的化學結構對害蟲防除用香的燻煙時產生的煙或害蟲防除用香所包含的殺蟲成分，不會阻礙本來的殺蟲作用而達成拮抗作用(antagonism)，僅降低或緩和臭氣或刺激。

N-苯烷基醯胺衍生物之中對害蟲防除製品的臭氣或刺激顯示特別優良的降低效果或緩和效果之較佳的化合物為在式(I)中，以R₁為氫，R₂為甲基之下列的式(II)表示的N-苯乙醯胺(別名乙醯苯胺(acetanilide))：或在式(I)中，以R₁為甲基，R₂為丁基之下列的式(III)表示的N,2-二甲基-N-苯丁醯胺(別名[GARDAMIDE])：。

關於詳細是在後述的實施例中說明，若以規定的處方將N-苯乙醯胺或N,2-二甲基-N-苯丁醯胺含有於藥劑組成物，使用該藥劑組成物構成害蟲防除用香，則有效地降低或緩和起因於害蟲防除用香的燻煙時產生的煙或害蟲防除用香所包含的殺蟲成分的臭氣或刺激的效果被認定。此外，刺激緩和劑也能當作在藥劑組成物中的揮散性藥劑的分散劑或保持劑而發揮功能。

N-苯烷基醯胺衍生物的含量對藥劑組成物全體的重量以0.0001~3重量%，較佳為以0.001~1重量%，更佳為以0.01~0.5重量%。若是上述的含量，則對起因於害蟲防除用香的燻煙時產生的煙的臭氣或刺激，進而起因於害蟲防除用香所包含的殺蟲成分的臭氣或刺激，可得到必要且充分的降低效果或緩和效果。N-苯烷基醯胺衍生物的含量未滿0.0001重量%的情形，有作為刺激緩和劑的效果未充分達到的可能性。N-苯烷基醯胺衍生物的含量超過3重量%的情形，作為刺激緩和劑的效果當然可得到，但臭氣或刺激被充分緩和，更進一步添加刺激添加劑的意義薄弱，經濟上也無法得到優點。

<低臭性溶劑>

當調製本發明的藥劑組成物時，使用低臭性溶劑較佳。低臭性溶劑是指不包含具有刺激臭的物質(苯、甲苯、二甲苯、乙苯等)之溶劑。因低臭性溶劑原來是刺激少的物質，故即使使低臭性溶劑含有於藥劑組成物，揮散性藥劑的效果也不降低，而且作為刺激緩和劑的分散劑或保持劑的效力減弱也少。若舉例說明適合的低臭性溶劑，則可舉出：苯甲酸苄酯、二丙烯甘醇、己二醇、檸檬酸三乙酯、3-甲氧基-3-甲基丁醇等。該等低臭性溶劑可單獨或以兩種以上的混合物使用。

低臭性溶劑的含量對藥劑組成物全體的重量(本實施形態的情形為害蟲防除用香全體的重量)以0.01~3重量%，較佳為以0.05~1重量%，更佳為以0.1~0.5重量%。若是上述的含量，則可使N-苯烷基醯胺衍生物到處分散於害蟲防除用香之中，而且可得到充分的刺激降低效果或緩和效果。低臭性溶劑的含量未滿0.01重量%的情形，有N-苯烷基醯胺衍生物之分散於藥劑組成物中不充分的可能性。低臭性溶劑的含量超過3重量%的情形，作為刺激緩和劑的效果當然可得到，但害蟲防除用香的燃燒性升高且煙過度地產生，有作為刺激緩和劑的效果未充分達到的情形。

<其他的成分>

在本發明的藥劑組成物，作為其他的成分也能含有防黴劑、防腐劑、穩定劑(stabilizer)、效力增強劑、除臭劑等。若舉例說明防黴劑或防腐劑，則可舉出：去氫乙酸鹽(dehydroacetate)、己二烯酸鹽(sorbate)、對羥基苯甲酸鹽(p-hydroxybenzoate)等。若舉例說明穩定劑，則可舉出：2,6-二三級丁基-4-甲苯酚(2,6-di-tert-butyl-4-methylphenol)(BHT)、2,2’-亞甲基雙(4-甲基-6-三級丁苯酚)(2,2’-methylenebis(4-methyl-6-tert-butylphenol))、2,2’-亞甲基雙(4-乙基-6-三級丁苯酚)(2,2’-methylenebis(4-ethyl-6-tert-butylphenol))、4,4’-亞丁基雙(3-甲基-6-三級丁苯酚)(4,4’-butylidenebis(3-methyl-6-tert-butylphenol))、4,4’-硫代雙(3-甲基-6-三級丁苯酚)(4,4’-thiobis(3-methyl-6-tert-butylphenol))、2-三級丁基-6-(3-三級丁基-2-羥基-5-甲苄基)-4-甲基苯基丙烯酸酯(2-tert-butyl-6-(3-tert-butyl-2-hydroxy-5-methylbenzyl)-4-methylphenyl acrylate)、2,4-二三級丁基苯基3,5-二三級丁基-4-羥基苯甲酸酯(2,4-di-tert-butylphenyl 3,5-di-tert-butyl-4-hydroxybenzoate)等。若舉例說明效力增強劑，則可舉出：胡椒基丁醚(piperonyl butoxide)、N-(2-乙基己基)-雙環[2,2,1]庚-5-烯-2,3-二羧醯亞胺(N-(2-ethylhexyl)-bicyclo[2,2,1]hept-5-en-2,3-dicarboximide)等。而且，將本發明的藥劑組成物使用於害蟲防除用香的情形也能含有孔雀綠(malachite green)、食品添加物(food additive)(食用藍色1號、食用黃色4號、食用紅色106號等)等的著色劑。

[加熱蒸散用製劑]

加熱蒸散用製劑是以仍舊使用本發明的藥劑組成物，或者以水或溶劑等適宜將本發明的藥劑組成物稀釋後進行調製。加熱蒸散用製劑是以液體式電蚊香器的藥液，或者含浸於紙漿(pulp)或棉絨(linter)等的纖維製的墊子(mat)之蚊香片而使用。

在加熱蒸散用製劑所使用的藥劑組成物除了刺激緩和劑之外還包含有低臭性溶劑、揮散性藥劑、界面活性劑、分散劑、其他的成分。關於刺激緩和劑、低臭性溶劑、揮散性藥劑及其他的成分，可使用與害蟲防除用香所使用者一樣的成分。此外，在加熱蒸散用製劑中，使用擬除蟲菊酯系殺蟲成分當作揮散性藥劑的情形，30℃下的蒸氣壓為2×10^-4~1×10^-2mmHg的擬除蟲菊酯系殺蟲成分較佳。作為這種擬除蟲菊酯系殺蟲成分例如可舉出：美特寧、丙氟菊酯、益避寧、拜富寧、環戊烯丙菊酯、炔呋菊酯等。

作為界面活性劑或分散劑可使用：聚氧乙烯烷基醚類(polyoxyethylene alkyl ethers)、聚氧乙烯烷基苯基醚類(polyoxyethylene alkyl phenyl ethers)、聚氧乙烯聚氧丙烯烷基醚類(polyoxyethylene polyoxypropylene alkyl ethers)、聚氧乙烯烷基胺基醚類(polyoxyethylene alkyl amino ethers)等的醚類；聚乙二醇脂肪酸酯類(polyethylene glycol fatty acid esters)、聚氧乙烯去水山梨醇脂肪酸酯類(polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters)、聚氧乙烯甘油脂肪酸酯類(polyoxyethylene glycerine fatty acid esters)等的脂肪酸酯；聚氧乙烯苯乙烯化酚(polyoxyethylene styrenated phenol)、fatty acid polyalkalolamide等。

[實施例]

以本發明的藥劑組成物當作原料製作害蟲防除用香及加熱蒸散用製劑，評價了害蟲防除用香及加熱蒸散用製劑的性能。

[害蟲防除用香]

依照下列的表1所示的配合，製作了與實施例1~7及比較例1~5有關的害蟲防除用香。

<實施例1>

以N~苯乙醯胺(0.01重量份(part by weight))當作刺激緩和劑，以己二醇(0.5重量份)當作低臭性溶劑，以d1‧d-T80-丙烯除蟲菊(0.3重量份)當作揮散性藥劑，以除蟲菊萃取渣粉(45重量份)及柑橘類表皮粉(34重量份)當作助燃劑，以及將紅楠粉(4.2重量份)及澱粉[α澱粉](剩餘部分)混合調製混合粉(100重量份)當作黏結劑，將水(100重量份)添加至該等混合物並充分地進行混練。將混練物加到擠壓機形成片狀，進而以衝床(punching machine)衝切成渦卷型，然後將使其乾燥到水分含量成為7~10重量%之混練物密封包裝，製作了實施例1的害蟲防除用香。

<實施例2>

以N,2-二甲基-N-苯丁醯胺(3重量份)當作刺激緩和劑，以二丙烯甘醇(3重量份)當作低臭性溶劑，以d1‧ d-T80-丙烯除蟲菊(0.3重量份)當作揮散性藥劑，以椰子殼粉末(50重量份)及木粉[日本鐵杉](27重量份)當作助燃劑，以及將澱粉[木薯粉](15重量份)及羧甲基纖維素(剩餘部分)混合調製混合粉(100重量份)當作黏結劑，將水(100重量份)添加至該等混合物並充分地進行混練。然後藉由與實施例1一樣的程序，製作了實施例2的害蟲防除用香。

<實施例3>

以N-苯乙醯胺(0.1重量份)當作刺激緩和劑，以苯甲酸苄酯(0.01重量份)及二丙烯甘醇(0.5重量份)當作低臭性溶劑，以美特寧(0.01重量份)當作揮散性藥劑，以除蟲菊萃取渣粉(31重量份)、茶粉末(45重量份)及滑石(4.8重量份)當作助燃劑，以及將紅楠粉(2.6重量份)及澱粉[α澱粉](剩餘部分)混合調製混合粉(100重量份)當作黏結劑，將水(100重量份)添加至該等混合物並充分地進行混練。然後藉由與實施例1一樣的程序，製作了實施例3的害蟲防除用香。

<實施例4>

以N-苯乙醯胺(3重量份)當作刺激緩和劑，以檸檬酸三乙酯(0.05重量份)及3-甲氧基-3-甲基丁醇(0.6重量份)當作低臭性溶劑，以拜富寧(0.15重量份)當作揮散性藥劑，以木粉[冷杉](49.2重量份)及茶粉末(29重量份)當作助燃劑，以及將澱粉[α澱粉](13重量份)及甲基纖維素(剩餘部分)混合調製混合粉(100重量份)當作黏結劑，將水(100重量份)添加至該等混合物並充分地進行混練。然後藉由與實施例1一樣的程序，製作了實施例4的害蟲防除用香。

<實施例5>

以N-苯乙醯胺(0.01重量份)當作刺激緩和劑，以d‧d-T80-普亞列寧(0.15重量份)當作揮散性藥劑，以木炭(25重量份)、除蟲菊萃取渣粉(51重量份)及滑石(1.8重量份)當作助燃劑，以及將紅楠粉(18重量份)及羧甲基纖維素(剩餘部分)混合調製混合粉(100重量份)當作黏結劑，將水(100重量份)添加至該等混合物並充分地進行混練。然後藉由與實施例1一樣的程序，製作了實施例5的害蟲防除用香。實施例5的害蟲防除用香不包含低臭性溶劑而構成。

<實施例6>

以N,2-二甲基-N-苯丁醯胺(0.01重量份)當作刺激緩和劑，以甲苯(1重量份)當作溶劑，以佳樂麝香、順-3-己烯醇及微量成分(合計0.5重量份)當作揮散性藥劑，以柑橘類表皮粉(38重量份)、茶粉末(4.5重量份)及椰子殼粉末(39重量份)當作助燃劑，以及將紅楠粉(8重量份)及澱粉[α澱粉](剩餘部分)混合調製混合粉(100重量份)當作黏結劑，將水(100重量份)添加至該等混合物並充分地進行混練。然後藉由與實施例1一樣的程序，製作了實施例6的害蟲防除用香。實施例6的害蟲防除用香不包含低臭性溶劑，包含通常的溶媒而構成。此外，在揮散性藥劑的微量成分包含有本說明書記載的殺蟲成分或香料成分等。

<實施例7>

以N,2-二甲基-N-苯丁醯胺(0.04重量份)當作刺激緩和劑，以扁柏醇、薄荷油及微量成分(合計2重量份)當作揮散性溶劑，以木粉[杉](49重量份)及木粉[松](30重量份)當作助燃劑，以及將澱粉[α澱粉](12重量份)及甲基纖維素(剩餘部分)混合調製混合粉(100重量份)當作黏結劑，將水(100重量份)添加至該等混合物並充分地進行混練。然後藉由與實施例1一樣的程序，製作了實施例7的害蟲防除用香。實施例7的害蟲防除用香不包含低臭性溶劑而構成。此外，在揮散性藥劑的微量成分包含有本說明書記載的殺蟲成分或香料成分等。

<比較例1>

以己二醇(0.5重量份)當作低臭性溶劑，以d1‧d-T80-丙烯除蟲菊(0.3重量份)當作揮散性藥劑，以除蟲菊萃取渣粉(45重量份)及柑橘類表皮粉(34重量份)當作助燃劑，以及將紅楠粉(4.2重量份)及澱粉[α澱粉](剩餘部分)混合調製混合粉(100重量份)當作黏結劑，將水(100重量份)添加至該等混合物並充分地進行混練。然後藉由與實施例1一樣的程序，製作了比較例1的害蟲防除用香。比較例1的害蟲防除用香是在實施例1的害蟲防除用香的配合中排除刺激緩和劑。

<比較例2>

與刺激緩和劑不同的物質之二甲基乙醯胺(dimethylacetamide)(0.01重量份)，以己二醇(0.5重量份)當作低臭性溶劑，以d1‧d-T80-丙烯除蟲菊(0.3重量份)當作揮散性藥劑，以除蟲菊萃取渣粉(45重量份)及柑橘類表皮粉(34重量份)當作助燃劑，以及將紅楠粉(4.2重量份)及澱粉[α澱粉](剩餘部分)混合調製混合粉(100重量份)當作黏結劑，將水(100重量份)添加至該等混合物並充分地進行混練。然後藉由與實施例1一樣的程序，製作了比較例2的害蟲防除用香。比較例2的害蟲防除用香是在實施例1的害蟲防除用香的配合中取代刺激緩和劑添加了二甲基乙醯胺。

<比較例3>

與刺激緩和劑不同的物質之苯乙烯(styrene)(0.01重量份)，以己二醇(0.5重量份)當作低臭性溶劑，以d1‧d-T80-丙烯除蟲菊(0.3重量份)當作揮散性藥劑，以除蟲菊萃取渣粉(45重量份)及柑橘類表皮粉(34重量份)當作助燃劑，以及將紅楠粉(4.2重量份)及澱粉[α澱粉](剩餘部分)混合調製混合粉(100重量份)當作黏結劑，將水(100重量份)添加至該等混合物並充分地進行混練。然後藉由與實施例1一樣的程序，製作了比較例3的害蟲防除用香。比較例3的害蟲防除用香是在實施例1的害蟲防除用香的配合中取代刺激緩和劑添加了苯乙烯。

<比較例4>

以d‧d-T80-普亞列寧(0.15重量份)當作揮散性藥劑，以木炭(25重量份)、除蟲菊萃取渣粉(51重量份)及滑石(1.8重量份)當作助燃劑，以及將紅楠粉(18重量份)及羧甲基纖維素(剩餘部分)混合調製混合粉(100重量份)當作黏結劑，將水(100重量份)添加至該等混合物並充分地進行混練。然後藉由與實施例1一樣的程序，製作了比較例4的害蟲防除用香。比較例4的害蟲防除用香是在實施例5的害蟲防除用香的配合中排除刺激緩和劑。

<比較例5>

以扁柏醇、薄荷油及微量成分(合計2重量份)當作揮散性溶劑，以木粉[杉](49重量份)及木粉[松](30重量份)當作助燃劑，以及將澱粉[α澱粉](12重量份)及甲基纖維素(剩餘部分)混合調製混合粉(100重量份)當作黏結劑，將水(100重量份)添加至該等混合物並充分地進行混練。然後藉由與實施例1一樣的程序，製作了比較例5的害蟲防除用香。比較例5的害蟲防除用香是在實施例7的害蟲防除用香的配合中排除刺激緩和劑。此外，在揮散性藥劑的微量成分包含有本說明書記載的殺蟲成分或香料成分等。

[表1]

關於實施例1的害蟲防除用香，因在就寢時使用，故一將害蟲防除用香的包裝開封，就會發散香獨特的芳香之所謂[舒暢的芳香]，不會感覺到刺激臭或異臭。將該害蟲防除用香設置於寬度6榻榻米的起居室並將其點火的結果，來自害蟲防除用香持續地發散[舒暢的芳香]，到最後不會產生刺激臭或異臭。其結果，可帶給就寢中的使用者放鬆感。如此，本發明的害蟲防除用香可抑制刺激並給予放鬆效果，而為了更詳細地確認害蟲防除用香的性能，實施了以下說明的官能試驗(sensory evaluation)及腦波測定。

<官能試驗>

將實施例1~7及比較例1~5的害蟲防除用香分別導入玻璃杯(glass cylinder)(直徑20cm、高度40cm)，點火使其燃燒。然後透過10人的小組成員(panelist)評價了由香發散的芳香。評價項目以[刺激緩和性]及[芳香的嗜好性]，最高分10分，最低分1分，就各香求10人的小組成員的平均分。

<腦波測定>

將實施例1~7及比較例1~5的害蟲防除用香設置於受驗者所在的寬度6榻榻米的房間，將其點火使其燃燒。使受驗者靜坐於房間的中央，裝設腦波測定裝置，測定了快速α波、中間α波(在放鬆的狀態下意識集中的狀態)、慢速α波、β波(緊張、不安、焦躁時的狀態)及θ波。然後對5人的受驗者實施了該等測定。就各腦波算出從空白(不使用香的平常時的狀態)開始的佔有率的變化，由此算出[中間α波的變化率/β波的變化率]，求出5人的受驗者的平均值。可推定為[中間α波的變化率/β波的變化率]越大，受驗者的放鬆感越大。

上述的表2為官能試驗及腦波測定的結果。配合了刺激緩和劑之本發明的害蟲防除用香(實施例1~7)不管所包含的揮散性藥劑的種類，成為刺激緩和性大者，小組成員不會感覺到刺激臭或異臭。關於芳香的嗜好性，一般芳香依照個人的喜好之處大，而本發明的害蟲防除用香(實施例1~7)的芳香有被大部分的人喜好的傾向，可成為通用性高的商品。而且，由腦波測定的結果看到了，本發明的害蟲防除用香(實施例1~7)其[中間α波的變化率/β波的變化率]變大(亦即，[在放鬆的狀態下意識集中的狀態]比[緊張、不安、焦躁時的狀態]大)的傾向。由該結果暗示了，使用本發明的害蟲防除用香的情形，人不會特別懷抱不愉快感，可一邊放鬆一邊舒適地度過。

相對於此，未配合刺激緩和劑的比較例1的害蟲防除用香其芳香的嗜好性對於一部分的人而言成為比較良好的結果，但刺激緩和性小，對於對刺激敏感的人而言長時間使用很困難。與刺激緩和劑之N-苯烷基醯胺衍生物不同的配合了[不具有芳香族環的醯胺基化合物(amido compound)](二甲基乙醯胺)之比較例2的害蟲防除用香，及與刺激緩和劑之N-苯烷基醯胺衍生物不同的配合了[不具有醯胺基的芳香族化合物](苯乙烯)之比較例3的害蟲防除用香其芳香的嗜好性對於一部分的人而言成為比較良好的結果，但刺激緩和性幾乎不被認定。未配合刺激緩和劑及低臭性溶劑的比較例4的害蟲防除用香其芳香的嗜好性對於一部分的人而言成為比較良好的結果，但刺激緩和性小，對於對刺激敏感的人而言長時間使用很困難。進而未配合刺激緩和劑及低臭性溶劑的比較例5的害蟲防除用香其源自木粉的異臭或刺激臭變強，成為刺激緩和性及芳香的嗜好性極差的結果。關於腦波測定，比較例1~5的害蟲防除用香也有受驗者的[中間α波的變化率/β波的變化率] 變小的傾向，人一邊放鬆一邊長時間度過很困難。

[加熱蒸散用製劑]

依照下列的表3所示的配合製作了與實施例8~12及比較例6有關的加熱蒸散用製劑。

<實施例8>

以N-苯乙醯胺(0.001重量份)當作刺激緩和劑，以美特寧(0.4重量份)當作揮散性藥劑，以及混合1號煤油及流動石蠟(liquid paraffin)(剩餘部分)進行調製以使全體成為100重量份當作溶劑，將其當作實施例8的加熱蒸散用製劑。

<實施例9>

以N-苯乙醯胺(0.1重量份)當作刺激緩和劑，以美特寧(0.4重量份)當作揮散性藥劑，以及混合1號煤油及流動石蠟(剩餘部分)進行調製以使全體成為100重量份當作溶劑，將其當作實施例9的加熱蒸散用製劑。

<實施例10>

以N,2-二甲基-N-苯丁醯胺(0.01重量份)當作刺激緩和劑，以美特寧(0.4重量份)當作揮散性藥劑，以及混合1號煤油及流動石蠟(剩餘部分)進行調製以使全體成為100重量份當作溶劑，將其當作實施例10的加熱蒸散用製劑。

<實施例11>

以N,2-二甲基-N-苯丁醯胺(3重量份)當作刺激緩和劑，以美特寧(1.2重量份)當作揮散性藥劑，以及混合1號煤油及流動石蠟(剩餘部分)進行調製以使全體成為100重量份當作溶劑，將其當作實施例11的加熱蒸散用製劑。

<實施例12>

以N-苯乙醯胺(0.1重量份)當作刺激緩和劑，以美特寧(0.5重量份)當作揮散性藥劑，以及混合2,6-二三級丁基-4-甲苯酚(BHT)、水及乙二醇系溶劑(剩餘部分)進行調製以使全體成為100重量份當作溶劑，將其當作實施例12的加熱蒸散用製劑。

<比較例6>

以美特寧(0.4重量份)當作揮散性藥劑，以及混合1號煤油及流動石蠟(剩餘部分)進行調製以使全體成為100重量份當作溶劑，將其當作比較例6的加熱蒸散用製劑。比較例6的加熱蒸散用製劑是在實施例8、9或10的加熱蒸散用製劑的配合中排除刺激緩和劑。

就實施例8~12及比較例6的加熱蒸散用製劑實施了官能試驗。官能試驗的方法及評價是比照上述的實施例1~7及比較例1~5的害蟲防除用香中的官能試驗。將官能試驗的結果一併顯示於顯示加熱蒸散用製劑的配合之表3。

配合了刺激緩和劑之本發明的加熱蒸散用製劑(實施例8~12)成為刺激緩和性大者，小組成員不會感覺到起因於溶劑或藥劑的刺激臭或異臭。相對於此，未配合刺激緩和劑之比較例6的加熱蒸散用製劑成為刺激緩和性小者，人一邊放鬆一邊長時間度過很困難。

本發明的藥劑組成物可在防除淡色庫蚊(Culex pipiens pallens)、地下家蚊(Culex pipiens molestus)、白線斑蚊(Aedes albopictus)等的蚊類，黑蚊、搖蚊(midge)類、蒼蠅類、小蒼蠅類、蝶蠅(psvchodidae)類、衣蛾類、蜂類等的飛翔害蟲的害蟲防除製品中利用，也能在防除蟑螂類、蜈蚣類等的匍匐害蟲的目的利用。而且，使用本發明的藥劑組成物之害蟲防除用香及加熱蒸散用製劑除了一般住家使用的害蟲防除劑之外，也能當作在店鋪、辦公室、工廠等使用的業務用害蟲防除劑，進而也能當作寵物或家畜等的動物用的害蟲防除劑利用。

Claims

一種藥劑組成物，含有揮散性藥劑，與緩和使用時的刺激之刺激緩和劑，該刺激緩和劑由以下列的式(I)表示的N-苯烷基醯胺衍生物組成： (R₁：氫或烷基，R₂：烷基)。
如申請專利範圍第1項之藥劑組成物，其中該刺激緩和劑為以下列的式(II)表示的N-苯乙醯胺，或以下列的式(III)表示的N,2-二甲基-N-苯丁醯胺，。
如申請專利範圍第1項或第2項之藥劑組成物，其中含有0.0001~3重量%的該刺激緩和劑。
如申請專利範圍第1項或第2項之藥劑組成物，其中作為低臭性溶劑更含有選自於由苯甲酸苄酯、二丙烯甘醇、己二醇、檸檬酸三乙酯及3-甲氧基-3-甲基丁醇所組成的群中的至少一種。
如申請專利範圍第4項之藥劑組成物，其中含有0.01~3重量%的該低臭性溶劑。
如申請專利範圍第1項或第2項之藥劑組成物，其中該揮散性藥劑為害蟲防除成分。
一種害蟲防除用香，使用申請專利範圍第6項之藥劑組成物。
如申請專利範圍第7項之害蟲防除用香，其中作為助燃劑含有選自於由木粉、除蟲菊萃取渣粉、柑橘類表皮粉、茶粉末、椰子殼粉末、木炭粉、襯料及滑石所組成的群中的至少一種。
如申請專利範圍第7項或第8項之害蟲防除用香，其中作為黏結劑含有選自於由紅楠粉、澱粉、甲基纖維素及羧甲基纖維素所組成的群中的至少一種。
一種加熱蒸散用製劑，使用申請專利範圍第6項之藥劑組成物。