TW202302071A - 包含轉運體的難溶性功效物質傳遞體 - Google Patents

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Abstract

本說明書涉及一種難溶性功效物質的傳遞體。本案包括轉運體（transfersome），從而能夠以高含量含有難溶性功效物質，並穩定難溶性功效物質。另外，本案的傳遞體具有小的顆粒大小，因此能夠促進難溶性功效物質的體內傳遞。因此，包含本案的難溶性功效物質傳遞體的化妝品或者醫藥組合物能夠極大提高功效物質的效果。

Description

包含轉運體的難溶性功效物質傳遞體
本說明書涉及一種能夠穩定難溶性功效物質的傳遞體。
在化妝品產業或者製藥產業中，當皮膚外用劑型中包含難以滲透角質層的功效物質時，使用合成表面活性劑來促進功效物質的皮膚吸收。或者，廣泛使用活用聚乙二醇之類的合成高分子的高分子奈米顆粒或者包含兩親性化合物和輔助穩定劑膽固醇的脂質體來提高功效物質的皮膚滲透率的方法。然而，使用在植物固醇之類不易溶於水的難溶性功效物質上時，在剛製備時析出功效物質而難以穩定，因此需要開發出能夠有效穩定難溶性功效物質的傳遞體。
[先前技術文獻] [專利文獻] （專利文獻1）大韓民國授權專利公報第10-0648535號
[發明所欲解決的問題]
一方面，本案想要解決的問題在於，提供一種能夠穩定難溶性功效物質並促進體內吸收的傳遞體。
一方面，本案想要解決的問題在於，提供一種包括能夠穩定難溶性功效物質並促進體內吸收的傳遞體的組合物。 [用於解決問題的技術手段]
一方面，本案提供一種難溶性功效物質傳遞體，其包括轉運體（transfersome），所述轉運體包括包含磷脂以及單鏈非離子表面活性劑的雙層結構，所述磷脂為飽和類磷脂，所述磷脂的疏水性尾（hydrophic tail）部以及單鏈非離子表面活性劑的疏水性尾部彼此具有不同的碳原子數。
在一方面，本案提供一種包含難溶性功效物質以及所述難溶性功效物質傳遞體的組合物。 [發明的功效]
一方面，本案提供一種難溶性功效物質的傳遞體。根據本案的一實施例的傳遞體能夠以高含量穩定難溶性功效物質，具有相比脂質體小約10倍以上的顆粒大小。因此，若使用本案的傳遞體，則能夠促進難溶性功效物質的體內吸收。因此，包括本案的難溶性功效物質傳遞體的化妝品或者醫藥組合物能夠極大提高功效物質的效果。
以下參考圖式更詳細地說明本案的實施例。但本案中公開的技術並不限定於這裡說明的實施例，可以具體化為其他形態。但是，這裡介紹的實施例是為了使公開的內容徹底且完整，並且向本領域技藝人士充分轉達本案的構思而提供的。在圖式中，為了明確表達各個構成要素，稍微放大示出構成要素的寬度或者厚度等的大小。另外，為了方便說明，僅示出構成要素的一部分，然而只要是本領域技藝人士，也可以容易掌握剩餘部分。只要是本領域具有一般知識的人就可以在不脫離本案的技術構思的範圍內，將本案的構思實現為各種不同的形態。
在本說明書中，在文脈上沒有明確其他定義時，單數的表述包括複數的表述。在本案中，「包括」、「含有」或者「具有」等的術語是用於指定說明書上記載的特徵、數字、步驟、工作、構成成分或者其組合物的存在，並不排除一個或者一個以上的其他特徵或數字、步驟、工作、構成成分或者其組合物的存在或者附加可能性。
本案的一實施例提供一種包含轉運體（transfersome）的難溶性功效物質傳遞體。
具體為，本案提供一種難溶性功效物質傳遞體，其包含轉運體，所述轉運體包括包含磷脂以及單鏈非離子表面活性劑的雙層結構，所述磷脂為飽和類磷脂，所述磷脂的疏水性尾（hydrophic tail）部以及單鏈非離子表面活性劑的疏水性尾部彼此具有不同的碳原子數。
在本說明書中，所述「疏水性尾部」作為磷脂或者單鏈非離子表面活性劑的主要（Major）尾部，所述主要尾部表示磷脂或者單鏈非離子表面活性劑的尾部中主要脂肪酸。
在本說明書中，所述術語「轉運體（transfersome）」是指，將具有親水性頭部和疏水性尾部的兩親性物質包含2種以上，且所述2種以上的兩親性物質的各個疏水性尾部包括按照規則或者不規則交叉排列的雙層結構的結構體。所述轉運體可以根據所包含的兩親性物質的種類、大小、製備方法等而具有多種性質。
隨附的圖1至圖3是各自示出作為現有活性成分的傳遞體使用的脂質體（圖1）和本案的轉運體（圖2以及圖3）的示例性的形態。參考圖1以及圖2說明的話，脂質體和轉運體全部能夠捕獲作為各個結構體的中心部的親水性區域內親水性物質，並在雙層結構內的空間中捕獲不易溶於水的難溶性物質，在該方面具有共同點。然而，脂質體是作為雙鏈兩親性物質的磷脂構成雙層結構，因此能夠在雙層結構內捕獲疏水性物質的空間非常少。與此相反地，根據本案的一實施例的轉運體作為2種以上的兩親性物質，包括彼此具有不同碳原子數的疏水性尾部的磷脂和單鏈非離子表面活性劑按照規則或者不規則交叉而構成雙層結構，因此可以因所述疏水性尾部的長度之差和所述非離子表面活性劑所具有的單鏈而在雙層結構內形成能夠以高含量捕獲難溶性物質的充分的空間。
在本說明書中，所述術語「難溶性（insoluble）物質」是指對水的溶解度低的物質，例如，所述難溶性物質可以為油溶性、疏水性或者水不溶性物質。在本說明書中，所述術語「功效物質」是指具有對皮膚或者身體有用的功效的物質。具體為，作為根據本案的一實施例的難溶性功效物質，只要是能夠在根據本案的一實施例的轉運體的雙層結構內捕獲的物質，其種類可以不受限制而包括全部，例如，可以包括選自由植物固醇（Phytosterol）、植物鞘氨醇（phytosphingosine）、水楊醯植物鞘氨醇（salicyloyl Phytosphingosine）、麝香草酚三甲氧基肉桂酸酯（thymol trimethoxycinnamate）、神經醯胺NP（ceramide NP）、神經醯胺NS（ceramide NS）、神經醯胺AS（ceramide AS）、神經醯胺AP（ceramide AP）、神經醯胺EOP（ceramide EOP）、羥丙基雙月桂醯胺MEA（hydroxypropyl bislauramide MEA）、羥丙基雙棕櫚醯胺MEA（hydroxypropyl bispalmitamide MEA）、積雪草苷（asiaticoside）、積雪草酸（asiatic acid）、羥基積雪草酸（madecassic acid）以及阿魏酸（ferulic acid）而成的組中的1種以上。例如，植物固醇也被稱作β-穀甾醇，是作為過敏鎮定材料有用的功效物質，但是熔點為140℃而具有難溶性，因此具有通過一般的組合物或者現有脂質體形態的傳遞體含有時，也容易析出的問題。然而，在根據本案的一實施例的傳遞體捕獲時，即便以高含量含有植物固醇，也能作為穩定度優秀的劑型來提供。
作為一實施例，所述轉運體中包含的磷脂的疏水性尾部以及單鏈非離子表面活性劑的疏水性尾部的碳原子數之差根據轉運體中包含的磷脂和單鏈非離子表面活性劑的種類而其差異不受限制，包括磷脂的疏水性尾部的碳原子數、即磷脂疏水性尾部的長度相比單鏈非離子表面活性劑的疏水性尾部更長或更短的情況全部。例如，所述磷脂的疏水性尾部以及單鏈非離子表面活性劑的疏水性尾部的碳原子數之差可以為3以上。更加具體為，所述磷脂的疏水性尾部以及單鏈非離子表面活性劑的疏水性尾部的碳原子數之差可以為3以上、4以上、5以上、6以上、7以上、8以上、9以上、10以上、11以上或者12以上。更加具體為，所述磷脂的疏水性尾部以及單鏈非離子表面活性劑的疏水性尾部的碳原子數之差可以為13以下、12以下、11以下、10以下、9以下或者8以下。如果所述碳原子數之差不足3，則磷脂的疏水性尾部以及單鏈非離子表面活性劑的疏水性尾部的長度之差不大，因此難溶性功效物質的捕獲率低，如果碳原子數之差超過13，則轉運體傳遞體的顆粒大小變大或者沒有形成轉運體傳遞體，從而能夠降低皮膚吸收效果，能夠降低功效物質的捕獲率或者穩定度。
作為一實施例，所述磷脂只要是具有包括親水性頭部和疏水性尾部的兩親性的飽和類磷脂，其種類不受限制。作為一實施例，所述磷脂疏水性尾部的碳原子數長度可以為10至26。具體為，所述單鏈非離子表面活性劑疏水性尾部的碳原子數長度可以為10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25或者26。具體為，所述磷脂可以包括選自由氫化卵磷脂（hydrogenated lecithin）、氫化磷脂醯膽鹼（hydrogenated phosphatidylcholine）、磷脂醯肌醇（phosphatidylinositol）、磷脂醯乙醇胺（phosphatidylethanolamine）以及磷脂醯甘油（Phosphatidylglycerol）而成的組中的1種以上。其中所述「氫化卵磷脂」表示卵磷脂的加氫物，氫化磷脂醯膽鹼表示磷脂醯膽鹼的加氫物。作為一實施例，所述難溶性功效物質傳遞體可以相對於傳遞體總重量，含有所述磷脂0.01至50重量%。作為一實施例，所述難溶性功效物質傳遞體可以相對於傳遞體總重量，含有所述磷脂0.01重量%以上、5重量%以上、10重量%以上、15重量%以上、20重量%以上、25重量%以上、30重量%以上、35重量%以上、40重量%以上或者45重量%以上。作為一實施例，所述難溶性功效物質傳遞體可以相對於傳遞體總重量，含有所述磷脂50重量%以下、45重量%以下、40重量%以下、35重量%以下、30重量%以下、25重量%以下、20重量%以下、15重量%以下、10重量%以下、5重量%以下、1重量%以或者0.1重量%以下。當所述磷脂在傳遞體內的含量不足0.01重量%時，難以通過與單鏈非離子表面活性劑的組合來形成轉運體傳遞體，當超過50重量%時，可能發生阻礙轉運體傳遞體的形成、成本上漲、阻礙使用感、降低皮膚吸收效果、降低功效物質的捕獲率、穩定度等的問題。
作為一實施例，所述單鏈非離子表面活性劑只要是能夠與所述磷脂一起形成轉運體，則其種類不受限制，例如，可以包括選自由PPG類、PEG類、聚山梨醇酯類、聚甘油類、糖類以及生物表面活性劑而成的組中的1種以上。作為一實施例，單鏈非離子表面活性劑疏水性尾部的碳原子數長度可以為8至30。具體為，所述單鏈非離子表面活性劑疏水性尾部的碳原子數長度可以為8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、27、28、29或者30。更加具體為，所述單鏈非離子表面活性劑可以包括選自由PPG-13-癸基十四醇聚醚-24（PPG-13-decyltetradeceth-24）、PEG-60氫化蓖麻油（PEG-60 hydrogenated castor oil）、PEG-40氫化蓖麻油（PEG-40 hydrogenated castor oil）、聚山梨醇酯20（polysorbate 20）、PPG聚甘油-6-辛酸酯（PPG Polyglyceryl-6 Caprylate）、聚甘油-10硬脂酸酯（polyglyceryl-10 stearate）、聚甘油-10月桂酸酯（polyglyceryl-10 laurate）、異十三烷醇聚醚-9（Isotrideceth-9）、蔗糖硬脂酸酯（sucrose stearate）、枯草菌脂肽鈉（sodium surfactin）、十九醯次氮基三乙酸（Nonadecanoyl nitrilo triacetic acid）、花生四烯醯次氮基三乙酸（Arachidonoyl nitrilo triacetic acid）、二十五醯次氮基三乙酸（Pentacosanoyl nitrilo triacetic acid）以及二十五烷二炔醯次氮基三乙酸（Pentacosadiynoyl nitrilo triacetic acid）而成的組中的1種以上。作為一實施例，所述難溶性功效物質傳遞體可以相對於傳遞體總重量，含有所述單鏈非離子表面活性劑0.01至95重量%。作為一實施例，所述難溶性功效物質傳遞體可以相對於傳遞體總重量，含有所述單鏈非離子表面活性劑0.01重量%以上、25重量%以上、30重量%以上、35重量%以上、40重量%以上、45重量%以上、50重量%以上、55重量%以上、60重量%以上、65重量%以上、70重量%以上、75重量%以上、80重量%以上、85重量%以上或者90重量%以上。作為一實施例，所述難溶性功效物質傳遞體可以相對於傳遞體總重量，含有所述單鏈非離子表面活性劑95重量%以下、90重量%以下、85重量%以下、80重量%以下、75重量%以下、70重量%以下、65重量%以下、60重量%以下、55重量%以下、50重量%以下、45重量%以下、40重量%以下、35重量%以下、30重量%以下或者25重量%以下。當所述單鏈非離子表面活性劑在傳遞體內的含量不足0.01重量%時，難以通過與具有雙鏈的磷脂的組合來形成轉運體傳遞體，當超過95重量%時，可能發生阻礙轉運體傳遞體的形成、成本上漲、阻礙使用感、降低皮膚吸收效果、降低功效物質的捕獲率、穩定度等的問題。
作為一實施例，所述磷脂和單鏈非離子表面活性的重量比可以為1:1以上。例如，所述磷脂和單鏈非離子表面活性的重量比可以為1:1以上、1:2以上、1:3以上、1:4以上、1:5以上、1:6以上、1:7以上、1:8以上、1:9以上、1:10以上、1:11以上、1:12以上、1:13以上、1:14以上、1:15以上、1:16以上、11:17以上、1:18以上或者1:19以上。另外，例如，所述磷脂和單鏈非離子表面活性的重量比可以為1:20以下、1:19以下、1:18以下、1:17以下、1:16以下、1:15以下、1:14以下、1:13以下、1:12以下、1:11以下、1:10以下、1:9以下、1:8以下、1:7以下、1:6以下、1:5以下、1:4以下、1:3以下或者1:2以下。更加具體為，所述磷脂和單鏈非離子表面活性的重量比可以為1:1至20。當超過所述範圍時，不能形成轉運體傳遞體，從而能夠降低功效物質的捕獲率或者降低穩定度。
作為一實施例，所述難溶性功效物質傳遞體可以包含轉運體，所述轉運體包括包含磷脂以及2種以上的單鏈非離子表面活性劑的雙層結構。例如，所述難溶性功效物質傳遞體可以包括2種、3種、4種或者其以上的單鏈非離子表面活性劑。此時，作為一實施例，所述2種以上的單鏈非離子表面活性劑中的1種以上的單鏈非離子表面活性劑的疏水性尾部可以與所述磷脂的疏水性尾部彼此包括不同的碳原子數。
另外，作為一實施例，所述2種以上的單鏈非離子表面活性劑可以為彼此具有不同的HLB（hydrophile-Lipophile-balance）值的物質。例如，所述2種以上的單鏈非離子表面活性劑的HLB之差可以為1.5以上。如果所述2種以上的單鏈非離子表面活性劑的HLB之差不足1.5，則基於所述HLB之差而不溶性捕獲率之差微弱。具體為，所述2種以上的單鏈非離子表面活性劑的HLB之差可以為1.5至18。更加具體為，所述2種以上的單鏈非離子表面活性劑的HLB之差可以為1.5以上、2以上、3以上、4以上、5以上、6以上、7以上、8以上、9以上、10以上、11以上、12以上、13以上、14以上、15以上、16以上或者17以上。更加具體為，所述2種以上的單鏈非離子表面活性劑的HLB之差可以為18以下、17以下、16以下、15以下、14以下、13以下、12以下、11以下、10以下、9以下、8以下、7以下、6以下、5以下、4以下、3以下或者2以下。
另外，作為一實施例，所述2種以上的單鏈非離子表面活性劑可以彼此具有不同的結構。例如，所述單鏈非離子表面活性劑的結構可以為線型、非線型、分支型或者環型結構。
作為一實施例，所述難溶性功效物質傳遞體的顆粒形狀只要是形成包括磷脂以及單鏈非離子表面活性劑的雙層結構，則不受限制而可以包括全部。例如，所述難溶性功效物質傳遞體的顆粒形狀可以為球形、盤狀型、凹陷的球形、圓柱體型等。
作為一實施例，所述難溶性功效物質傳遞體的顆粒大小可以為5至20nm，但不限於此。在本說明書中，顆粒大小是指，當將按照大小觀察的數量作為基準時，相當於主峰（peak）的大小（nm）。具體為，所述顆粒大小表示該顆粒的最大直徑，表示所述結構體、傳遞體或者組合物中分佈的至少90%以上的傳遞體顆粒的大小。具體為，所述傳遞體顆粒大小可以表示組合物中包含的至少90%以上、91%以上、92%以上、93%以上、94%以上、95%以上、96%以上、97%以上、98%以上或者99%以上的傳遞體的最大直徑。另外，作為一實施例，所述難溶性功效物質傳遞體的顆粒可以具有均勻的大小。具體為，組合物內含有的所述難溶性功效物質傳遞體的至少90%以上、91%以上、92%以上、93%以上、94%以上、95%以上、96%以上、97%以上、98%以上或者99%以上的傳遞體的顆粒大小可以為5至20。具體為，所述傳遞體的顆粒大小可以為5nm以上、6 nm以上、7 nm以上、8 nm以上、9 nm以上、10 nm以上、11 nm以上、12 nm以上、13 nm以上、14 nm以上、15 nm以上、16 nm以上、17 nm以上、18 nm以上或者19 nm以上。具體為，所述傳遞體的顆粒大小可以為20nm以下、19 nm以下、18 nm以下、17 nm以下、16 nm以下、15 nm以下、14 nm以下、13 nm以下、12 nm以下、11 nm以下、10 nm以下、9 nm以下、8 nm以下、7 nm以下或者6nm以下。根據本案的一實施例的所述難溶性功效物質傳遞體具有相比現有脂質體小約10倍以上的顆粒大小，因此使用在皮膚上時，可以被更加有效地吸收。
作為一實施例，所述傳遞體在雙層結構內還可以包括油。作為一實施例，所述油可以在雙層結構內更加穩定難溶性功效物質。所述油的種類不受限制，可以使用本技術領域中一般使用的所有油。例如，所述油可以是與非離子型表面活性劑具有相容性的油，具體為，可以包括碳氫類油以及矽類油種的1種以上。更加具體為，所述油可以包括選自由角鯊烷（squalane）、辛酸/癸酸甘油三酯（caprylic/capric triglyceride）、鯨蠟醇乙基己酸酯（Cetyl Ethylhexanoate）、己二酸二丁酯（dibutyl adipate）、新戊二醇二庚酸酯（Neopentyl Glycol Diheptanoate）、丁二醇二辛酸酯/二癸酸酯（butylenes glycol dicaprylate/dicaprate）、苯基聚三甲基矽氧烷（phenyl trimethicone）、甲基聚三甲基矽氧烷（methyl trimethicone）、環五聚二甲基矽氧烷（cyclopentasiloxane）、環己矽氧烷（cyclohexasiloxane）、辛基聚甲基矽氧烷（caprylyl methicone）、聚二甲基矽氧烷（dimethicone）以及三矽氧烷（trisiloxane）而成的組中的1種以上。作為一實施例，所述油可以相對於傳遞體總重量，含有0.001至25重量%。具體為，所述油可以含有0.001重量%以上、0.01重量%以上、0.05重量%以上、0.1重量%以上、0.5重量%以上、1重量%以上、5重量%以上、10重量%以上、15重量%以上或者20重量%以上。具體為，所述油可以含有25重量%以下、20重量%以下、15重量%以下、10重量%以下、5重量%以下、1重量%以下、0.5重量%以下、0.1重量%以下或者0.05重量%以下。當所述油超過25重量%含有時，可能阻礙轉運體傳遞體的形成或者粒度增加、渾濁度增加、降低穩定度。
根據本案的一實施例，所述難溶性功效物質傳遞體其難溶性功效物質的捕獲率優秀且具有小的顆粒大小，從而沒有析出以及凝膠化（gelling）現象就能有效穩定高含量的難溶性功效物質。
作為一實施例，本案可以提供一種包括上述的難溶性功效物質傳遞體以及難溶性功效物質的組合物。
其他一實施例可以提供一種作為用於包括難溶性功效物質的組合物的製備中的難溶性功效物質傳遞體，所述轉運體的用途。其他一實施例可以提供一種難溶性功效物質的體內傳遞方法，所述方法包括在包括所述轉運體的難溶性功效物質傳遞體捕獲有效量的難溶性功效物質的步驟。其他一實施例可以提供一種向包括難溶性功效物質的組合物提供所述轉運體，所述轉運體作為用於促進難溶性功效物質的體內傳遞的難溶性功效物質傳遞體。另外，可以提供一種作為難溶性功效物質的傳遞體，所述轉運體的用途。
作為一實施例，所述難溶性功效物質可以相對於組合物總重量，含有0.001重量%至10重量%。當含有不足0.001重量%時，可能不能充分顯示難溶性功效物質的所期待的功效。作為一實施例，當所述難溶性功效物質含有超過10重量%時，可能具有阻礙轉運體傳遞體的形成或者粒度增加、渾濁度增加、穩定度降低的問題。具體為，所述難溶性功效物質可以相對於組合物總重量，含有0.001重量%以上、0.01重量%以上、0.02重量%以上、0.03重量%以上、0.04重量%以上、0.05重量%以上、0.06重量%以上、0.07重量%以上、0.08重量%以上、0.09重量%以上、0.1重量%以上、0.2重量%以上、0.3重量%以上、0.4重量%以上、0.5重量%以上、0.6重量%以上、0.7重量%以上、0.8重量%以上、0.9重量%以上、1重量%以上、2重量%以上、3重量%以上、4重量%以上、5重量%以上、6重量%以上、7重量%以上、8重量%以上、9重量%以上或者9.99重量%以上。作為一實施例，所述難溶性功效物質可以相對於組合物總重量，含有10重量%以下、9重量%以下、8重量%以下、7重量%以下、6重量%以下、5重量%以下、4重量%以下、3重量%以下、2重量%以下、1重量%以下、0.9重量%以下、0.8重量%以下、0.7重量%以下、0.6重量%以下、0.5重量%以下、0.4重量%以下、0.3重量%以下、0.2重量%以下、0.1重量%以下、0.09重量%以下、0.08重量%以下、0.07重量%以下、0.06重量%以下、0.05重量%以下、0.04重量%以下、0.03重量%以下、0.02重量%以下或者0.01重量%以下。
作為一實施例，相對於所述組合物中包含的難溶性功效物質總重量的難溶性功效物質傳遞體總重量比可以為1:1至100。當超過所述範圍時，可能阻礙轉運體傳遞體的形成或者粒度增加、渾濁度增加、穩定度降低、皮膚吸收效果降低。具體為，相對於所述難溶性功效物質總重量的所述難溶性功效物質傳遞體的總重量比可以為1:1以上、5以上、10以上、15以上、20以上、25以上、30以上、35以上、40以上、45以上、50以上、55以上、60以上、65以上、70以上、75以上、80以上、85以上、90以上或者95以上。具體為，相對於所述難溶性功效物質總重量的所述難溶性功效物質傳遞體的總重量比可以為1:100以下、95以下、90以下、85以下、80以下、75以下、70以下、65以下、60以下、55以下、50以下、45以下、40以下、35以下、30以下、25以下、20以下、15以下、10以下、5以下或者2以下。
作為一實施例，所述難溶性功效物質傳遞體在雙層結構內還可以包括油。此時，油的種類如前述。作為一實施例，所述難溶性功效物質傳遞體中包含的油可以相對於組合物總重量，含有0.01至10重量%，但不限於此。具體為，所述油可以相對於組合物總重量，含有0.01重量%以上、0.1重量%以上、1重量%以上、2重量%以上、3重量%以上、4重量%以上、5重量%以上、6重量%以上、7重量%以上、8重量%以上或者9重量%以上。具體為，所述油可以相對於組合物總重量，含有10重量%以下、9重量%以下、8重量%以下、7重量%以下、6重量%以下、5重量%以下、4重量%以下、3重量%以下、2重量%以下、1重量%以下或者0.1%以下。當所述油含有不足0.01重量%時，可能具有降低難溶性功效物質溶解度、阻礙轉運體傳遞體的形成、粒度增加、渾濁度增加、穩定度降低的問題，含有超過10重量%時，可能具有阻礙轉運體傳遞體的形成、粒度增加、渾濁度增加、穩定度降低的問題。
作為一實施例，捕獲所述難溶性功效物質的難溶性功效物質傳遞體的體內給藥量或者使用量可以為50mg/kg/日至10000mg/kg/日。根據對於對象的年齡、性別、體重、對象所具有的特殊疾病或者病狀、疾病或者病狀的嚴重程度、給藥路徑等的判斷，所述給藥量可以不同，而且基於所述因素決定的給藥量在本領域技藝人士的水平內。例如，所述給藥量可以為50mg/kg/日以上、100mg/kg/日以上、150mg/kg/日以上、200mg/kg/日以上、250mg/kg/日以上、300mg/kg/日以上、350mg/kg/日以上、400mg/kg/日以上、450mg/kg/日以上、500mg/kg/日以上、550mg/kg/日以上、600mg/kg/日以上、650mg/kg/日以上、700mg/kg/日以上、750mg/kg/日以上、800mg/kg/日以上 850mg/kg/日以上、900mg/kg/日以上或者1000mg/kg/日以上。另外，所述給藥量例如可以為10g/kg/日以下、5000mg/kg/日以下、4500mg/kg/日以下、4000mg/kg/日以下、3500mg/kg/日以下、3000mg/kg/日以下、2500mg/kg/日以下、2000mg/kg/日以下、1500mg/kg/日以下、1000mg/kg/日以下或者500mg/kg/日以下，然而所述給藥量不通過任何方法來限定本說明書的範圍。
根據本案的一實施例的所述組合物可以為皮膚外用劑。
根據本案的一實施例的所述組合物可以為化妝料組合物。
在一實施例中，根據所述本案的化妝料組合物可以含有化妝品學或者皮膚科學上可接受的介質或者基質而成為劑型。其作為適合局部使用的所有劑型，可以提供為例如溶液、凝膠、固體、糊狀無水生成物、在水相分散油相得到的乳劑、懸浮液、微乳劑、微膠囊、微顆粒球或者離子型（脂質體）以及/或者非離子型的囊素分散劑以及膜的形態，或者霜、化妝水、乳液、粉、軟膏、噴霧或者遮瑕棒的形態。另外，還能以泡沫(foam) 的形態或進一步含有壓縮的推進劑的氣溶膠組合物的形態使用。所述組合物可以按照本領域中的一般方法製備。作為一實施例，所述根據本案的化妝料組合物可以與所述功效成分一起，在不破壞主要效果的範圍內，較佳為還含有可對主要效果提供協同效果的其他成分，本領域技藝人士除了本案的功效成分之外，可以根據其他化妝料組合物的劑型或者使用目的，容易適當選定其他成分進行調配。另外，作為一實施例，本案的化妝料組合物與所述成分一起，根據需要包括在一般化妝料組合物中調配的其他成分。例如，可以舉出增粘劑、中和劑、抗氧化劑、保濕劑、潤滑劑(emollients)、有機和無機顏料、有機粉體、紫外線吸收劑、防腐劑、殺菌劑、其他功能性原料、pH調節劑、乙醇、色素、香料、血液循環促進劑、涼感劑、止汗劑、淨化水等。可在本案的化妝料組合物中含有的其他調配成分不限於此，所述成分的調配量可以在不破壞本案的目的以及效果的範圍內進行調配。
根據本案的一實施例的所述組合物可以為藥劑學組合物。所述藥劑學組合物可以進一步含有防腐劑、穩定劑、可濕性粉劑或乳化促進劑、藥物佐劑(比如用於控制滲透壓的鹽及/或緩衝劑等)以及其它治療上有用的物質。作為一實施例，所述藥劑學組合物可以為非口服給藥劑，所述非口服給藥劑可以為直腸、局部、皮下、經皮給藥型劑型。例如，可以為注射劑、滴劑、軟膏劑、乳劑、凝膠、霜劑、噴霧劑、懸浮液、油、栓劑、貼劑等的劑型，但不限於此。作為一實施例，根據對待治療對象的年齡、性別、體重、待治療的特殊疾病或者病狀、疾病或者病狀的嚴重程度、給藥路徑以及處方人的判斷，所述藥劑學組合物的給藥量可以不同。基於所述因素決定的給藥量在本領域技藝人士的水平內。例如，所述給藥量可以為50mg/kg/日以上或者1000mg/kg/日以上，可以為10g/kg/日以下或者5000mg/kg/日以下，然而所述給藥量不通過任何方法來限定本說明書的範圍。
以下，參考實施例、比較例以及試驗例詳細說明本案。其僅是為了更加具體說明本案而作為示例提出的，本領域中具有一般知識的人員應明確本案的範圍不受該實施例、比較例以及試驗例的限制。 [比較例]
作為本案的比較例，製備包含作為功效物質傳遞體的脂質體的組合物。具體為，通過本領域的一般的組合物的製備方法，按照以下表1的組分，向由除了油之外的其他成分構成的水相部投入油，並通過高速乳化混合（homo mixing）、agi混合（agi mixing）以及加溫製程，製備脂質體。 [表1]
構成成分 比較例
磷脂 氫化卵磷脂 0.3
氫化磷脂醯膽鹼 0.3
油 角鯊烷 1
其他 至100
（重量%）
然後，使用DLS（動態光散射；dynamic light scattering）粒度分析儀（設備名：Zetasizer Nano ZS，製造商：英國馬爾文儀器有限公司），分析對所述比較例1的脂質體的顆粒大小分佈，在圖4中示出該結果。圖4的x軸表示顆粒大小（nm），y軸表示測定該大小的顆粒數的百分率。
該結果，如圖4所示，所述脂質體即便在傳遞體內不含功效物質，也在顆粒大小155nm中顯示主峰。 [比較例2]
作為本案的又一其他比較例，製備包括難溶性功效物質以及作為捕獲難溶性功效物質的難溶性功效物質傳遞體的脂質體的組合物。
具體為，通過本領域的一般的組合物的製備方法，按照以下表2的組分，將由難溶性功效物質以及油構成的油相部投入到由除去它們的其他成分構成的水相部，通過高速乳化混合（homo mixing）、agi混合（agi mixing）以及加溫製程，製備比較例2。 [表2]
構成成分 比較例2
磷脂 氫化卵磷脂 0.3
氫化磷脂醯膽鹼 0.3
油 角鯊烷 1
難溶性功效物質 植物固醇(製造商: MMP Inc., 產品名: Phytosterol MM) 0.5
其他 至100
（重量%）
該結果，比較例2在剛製備時析出植物固醇，從而確認到通過脂質體傳遞體不能穩定植物固醇之類的難溶性功效物質。 [實施例1]
作為本案的一實施例，製備包括難溶性功效物質以及捕獲難溶性功效物質的難溶性功效物質傳遞體的組合物。
具體為，通過本領域的一般的組合物的製備方法，按照以下表3的組分，將由難溶性功效物質以及油構成的油相部投入到由除去它們的其他成分構成的水相部，通過高速乳化混合（homo mixing）、agi混合（agi mixing）以及加溫製程，製備實施例1。 [表3]
構成成分 HLB 疏水性尾部碳原子數 實施例1
磷脂 氫化卵磷脂 2~9 C18 0.3
氫化磷脂醯膽鹼 2~9 C18 0.3
單鏈非離子表面活性劑 聚甘油-10硬脂酸酯 17.5 C18 1.0
聚甘油-10月桂酸酯 17.2 C12 0.6
蔗糖硬脂酸酯 15 C18 1.3
油 角鯊烷     1
難溶性功效物質 植物固醇(製造商: MMP Inc., 產品名: Phytosterol MM)     0.5
其他     至100
（重量%）
分析所述製備的實施例1的組合物中包含的傳遞體的顆粒大小分佈的結果，如圖5所示，在顆粒大小9.5nm中顯示主峰，從而可以確認到即便含有難溶性功效物質，顆粒大小也相比所述比較例中製備的脂質體顯著小且均勻。其表示使用根據本案的一實施例的傳遞體時，能夠提高難溶性功效物質的皮膚吸收。
另外，將所述組合物在常溫、30℃、37℃、45℃、60℃、循環（45℃下12小時至-15℃下12小時）、冷凍（-15℃）以及冷藏（5℃）條件下觀察穩定度共1個月的結果，可以確認到沒有發生植物固醇的析出或者凝膠化現象，而穩定度優秀。其表示根據本案的一實施例的傳遞體有效穩定難溶性功效物質。 [試驗例1]
作為本案的實施例以及比較例，通過本領域的一般的組合物的製備方法，按照以下表4以及表5的組分，將油或者由難溶性功效物質以及油構成的油相部投入到由除去它們的其他成分構成的水相部，並通過高速乳化混合（homo mixing）、agi混合（agi mixing）以及加溫製程，製備組合物。
然後，將製備的各個組合物在常溫、30℃、37℃、45℃、60℃、循環（45℃下12小時至-15℃下12小時）、冷凍（-15℃）以及冷藏（5℃）條件下觀察共1個月，在以下表中示出該結果。1個月之後，穩定度還良好時，用◎表示；3周為止良好時，用○表示；製備時良好而在1-2周內出現析出或者凝膠化現象時，用Δ表示；在剛製備時析出時，用X表示。 [表4]
構成成分 HLB 疏水性尾部碳原子數 實施例1 實施例2 實施例3 實施例4 實施例 5
磷脂 氫化卵磷脂 2~9 C18 0.3 0.3 0.3 0.3 0.3
氫化磷脂醯膽鹼 2~9 C18 0.3 0.3 0.3 0.3 0.3
卵磷脂 2~9 C18 - - - - -
磷脂醯膽鹼 2~9 C18 - - - - -
單鏈非離子型表面活性劑 聚甘油-10硬脂酸酯 17.5 C18 1.0 1.0 - 1.3 -
聚甘油-10月桂酸酯 17.2 C12 0.6 0.6 1.6 1.6 -
蔗糖硬脂酸酯 15 C18 1.3 1.0 1.3 - -
枯草菌脂肽鈉 20 C11   0.3 - - -
PPG-13-癸基十四醇聚醚-24 10.7 C14 - - - - 2.9
油 角鯊烷 - - 1 1 1 1 1
難溶性功效物質 植物固醇 - - 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5
其他 至100 至100 至100 至100 至100
穩定度 ◎ ◎ ◎ ○ ○
（重量%） [表5]
發明構成 HLB 疏水性尾部碳原子數 比較例1 比較例2 比較例3 比較例4 比較例5 比較例6 比較例7 比較例8 比較例9 比較例10
磷脂 氫化卵磷脂 2~9 C18 0.3 0.3 - - - - - - - 0.15
氫化磷脂醯膽鹼 2~9 C18 0.3 0.3 - - - - - - - 0.15
卵磷脂 2~9 C18 - - 0.3 - - - - - 0.6 -
磷脂醯膽鹼 2~9 C18 - - 0.3 - - - - - - 0.3
單鏈非離子型表面活性劑 聚甘油-10硬脂酸酯 17.5 C18 1.3 - - 1.3 - - - - 1.3 1.3
聚甘油-10月桂酸酯 17.2 C12 - - - 1.6 - - - - 1.6 1.6
蔗糖硬脂酸酯 15 C18 1.6 - - - 2.9 - - - - -
枯草菌脂肽鈉 20 C11 - - - - - - - - - -
PPG-13-癸基十四醇聚醚-24 10.7 C14 - - - - - 2.9 - - - -
PEG-60氫化蓖麻油 14 C18 - - - - - - 2.9 - - -
聚山梨醇酯80 15 C18 - - - - - - - 2.9 - -
油 角鯊烷     1 1 1 1 1 1 1 1 1 1
難溶性功效物質 植物固醇     0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5
其他     至100 至100 至100 至100 至100 至100 至100 至100 至100 至100
穩定度     Δ X X X X X X X Δ Δ
（重量%）
比較例2至8（僅包括磷脂或者單鏈非離子表面活性劑的脂質體）全部在剛製備時析出難溶性功效物質。另外，可以確認到，即便是轉運體形態，比較例1（磷脂的疏水性尾部以及單鏈非離子表面活性劑的疏水性尾部的碳原子數相同）和比較例9以及10（即便磷脂的疏水性尾部以及單鏈非離子表面活性劑的疏水性尾部的碳原子數不同，還包含不飽和類磷脂）在製備之後1-2周內析出難溶性功效物質。另外，比較例9以及10通過不飽和類磷脂而發生變色或者變臭。與此相反地，可以確認到，作為本案的一實施例的實施例1至實施例5全部在3周或者其以上的時間內沒有出現析出或者凝膠化現象，從而有效穩定難溶性功效物質。 [試驗例2]
作為本案的一實施例的組合物，分別製備作為具有與所述實施例1相同的組分的增粘劑型的製備例1（#232）和作為除了以0.3重量%含有植物固醇之外，具有與所述實施例1相同的組分的增粘劑型的製備例2（#260）。與以下實驗一起確認了所述各個本案的傳遞體是否能夠促進難溶性功效物質的皮膚吸收，從而極大增加基於難溶性功效物質的效果。
首先，作為評價對象選定50名目前有過敏困擾（有過敏現象）的滿20歲至滿30歲之間的20多歲女性，並將她們以每組30名分成2組。第1組（30名）是將製備例1（#232）在1至6日期間使用在臉部局部，在第7日使用在整個臉部。7日之後，評價過敏改善效果。除了改善過敏之外，作為附加的皮膚改善效果，也一同評價了膚質、光滑度、潤澤度、彈力改善程度。
該結果，如圖6所示，顯示製備例1（#232）具有立即鎮定過敏的功效以及效果，而且變硬的過敏部位變柔軟，潮紅以及過敏部位大小變小。做出如下評價，即隨著使用天數，在第1日潮紅以及大小減小效果、過敏疼痛減小效果優秀，在第3日縮短過敏發展速度，在第7日過敏大小以及數量減小且改善凹凸部位。對於製備例2（#260）做出如下評價，即如圖7所示，顯示潮紅緩和效果，如圖8所示，皮膚變光滑，調節油水分平衡，預防過敏的產生。因此，確認到使用本案的組合物（使用捕獲難溶性功效物質的傳遞體來穩定難溶性功效物質）時，能夠以高含量穩定捕獲難溶性功效物質，由此顯示優秀的皮膚改善效果。
本案作為一實施例，可以提供以下的實施形態。
第1實施形態提供一種難溶性功效物質傳遞體，其包含轉運體（transfersome），所述轉運體包括包含磷脂以及單鏈非離子表面活性劑的雙層結構，所述磷脂為飽和類磷脂，所述磷脂的疏水端（hydrophic tail）部以及單鏈非離子表面活性劑的疏水性尾部彼此具有不同的碳原子數。
第2實施形態提供一種難溶性功效物質傳遞體，其在第1實施形態中，所述磷脂的疏水性尾部以及單鏈非離子表面活性劑的疏水性尾部的碳原子數之差為3以上。
第3實施形態提供一種難溶性功效物質傳遞體，其在第1實施形態或者第2實施形態中，所述磷脂包括選自由氫化卵磷脂（hydrogenated lecithin）、氫化磷脂醯膽鹼（hydrogenated phosphatidylcholine）、磷脂醯肌醇（phosphatidylinositol）、磷脂醯乙醇胺（phosphatidylethanolamine）以及磷脂醯甘油（Phosphatidylglycerol）而成的組中的1種以上。
第4實施形態提供一種難溶性功效物質傳遞體，其在第1實施形態至第3實施形態中的任一實施形態中，所述單鏈非離子表面活性劑包括選自由PPG類、PEG類、聚山梨醇酯類、聚甘油類、糖類以及生物表面活性劑而成的組中的1種以上的物質。
第5實施形態提供一種難溶性功效物質傳遞體，其在第1實施形態至第4實施形態中的任一實施形態中，所述單鏈非離子表面活性劑包括選自由PPG-13-癸基十四醇聚醚-24（PPG-13-decyltetradeceth-24）、PEG-60氫化蓖麻油（PEG-60 hydrogenated castor oil）、PEG-40氫化蓖麻油（PEG-40 hydrogenated castor oil）、聚山梨醇酯20（polysorbate 20）、PPG聚甘油-6-辛酸酯（PPG Polyglyceryl-6 Caprylate）、聚甘油-10硬脂酸酯（polyglyceryl-10 stearate）、聚甘油-10月桂酸酯（polyglyceryl-10 laurate）、異十三烷醇聚醚-9（Isotrideceth-9）、蔗糖硬脂酸酯（sucrose stearate）、枯草菌脂肽鈉（sodium surfactin）、十九醯次氮基三乙酸（Nonadecanoyl nitrilo triacetic acid）、花生四烯醯次氮基三乙酸（Arachidonoyl nitrilo triacetic acid）、二十五醯次氮基三乙酸（Pentacosanoyl nitrilo triacetic acid）以及二十五烷二炔醯次氮基三乙酸（Pentacosadiynoyl nitrilo triacetic acid）而成的組中的1種以上。
第6實施形態提供一種難溶性功效物質傳遞體，其在第1實施形態至第5實施形態中的任一實施形態中，所述磷脂以及單鏈非離子表面活性劑在雙層結構內按照規則或者不規則交叉設置。
第7實施形態提供一種難溶性功效物質傳遞體，其在第1實施形態至第6實施形態中的任一實施形態中，所述磷脂和單鏈非離子表面活性劑的重量比為1:1以上。
第8實施形態提供一種難溶性功效物質傳遞體，其在第1實施形態至第7實施形態中的任一實施形態中，所述磷脂和單鏈非離子表面活性劑的重量比為1:1至20。
第9實施形態提供一種難溶性功效物質傳遞體，其在第1實施形態至第8實施形態中的任一實施形態中，所述難溶性功效物質是在所述雙層結構內捕獲。
第10實施形態提供一種難溶性功效物質傳遞體，其在第1實施形態至第9實施形態中的任一實施形態中，所述傳遞體在雙層結構內還包括油。
第11實施形態提供一種難溶性功效物質傳遞體，其在第1實施形態至第10實施形態中的任一實施形態中，所述油包括碳氫類油以及矽類油中的1種以上。
第12實施形態提供一種難溶性功效物質傳遞體，其在第1實施形態至第11實施形態中的任一實施形態中，所述油包括選自由角鯊烷（squalane）、辛酸/癸酸甘油三酯（caprylic/capric triglyceride）、鯨蠟醇乙基己酸酯（Cetyl Ethylhexanoate）、己二酸二丁酯（dibutyl adipate）、新戊二醇二庚酸酯（Neopentyl Glycol Diheptanoate）、丁二醇二辛酸酯/二癸酸酯（butylenes glycol dicaprylate/dicaprate）、苯基聚三甲基矽氧烷（phenyl trimethicone）、甲基聚三甲基矽氧烷（methyl trimethicone）、環五聚二甲基矽氧烷（cyclopentasiloxane）、環己矽氧烷（cyclohexasiloxane）、辛基聚甲基矽氧烷（caprylyl methicone）、聚二甲基矽氧烷（dimethicone）以及三矽氧烷（trisiloxane）而成的組中的1種以上。
第13實施形態提供一種難溶性功效物質傳遞體，其在第1實施形態至第12實施形態中的任一實施形態中，所述難溶性功效物質傳遞體包含轉運體，所述轉運體包括包含磷脂以及2種以上的單鏈非離子表面活性劑的雙層結構，所述2種以上的單鏈非離子表面活性劑中的1種以上的單鏈非離子表面活性劑的疏水性尾部與所述磷脂的疏水性尾部彼此包括不同的碳原子數。
第14實施形態提供一種難溶性功效物質傳遞體，其在第1實施形態至第13實施形態中的任一實施形態中，所述2種以上的單鏈非離子表面活性劑彼此具有不同的HLB（hydrophile-Lipophile-balance）值。
第15實施形態提供一種難溶性功效物質傳遞體，其在第1實施形態至第14實施形態中的任一實施形態中，所述2種以上的單鏈非離子表面活性劑的HLB之差為1.5以上。
第16實施形態提供一種難溶性功效物質傳遞體，其在第1實施形態至第15實施形態中的任一實施形態中，所述難溶性功效物質傳遞體的顆粒大小為5至20nm。
第17實施形態提供一種難溶性功效物質傳遞體，其在第1實施形態至第16實施形態中的任一實施形態中，所述難溶性功效物質為油溶性、疏水性或者水不溶性功效物質。
第18實施形態提供一種難溶性功效物質傳遞體，其在第1實施形態至第17實施形態中的任一實施形態中，所述難溶性功效物質包括選自由植物固醇（Phytosterol）、植物鞘氨醇（phytosphingosine）、水楊醯植物鞘氨醇（salicyloyl Phytosphingosine）、麝香草酚三甲氧基肉桂酸酯（thymol trimethoxycinnamate）、神經醯胺NP（ceramide NP）、神經醯胺NS（ceramide NS）、神經醯胺AS（ceramide AS）、神經醯胺AP（ceramide AP）、神經醯胺EOP（ceramide EOP）、羥丙基雙月桂醯胺MEA（hydroxypropyl bislauramide MEA）、羥丙基雙棕櫚醯胺MEA（hydroxypropyl bispalmitamide MEA）、積雪草苷（asiaticoside）、積雪草酸（asiatic acid）、羥基積雪草酸（madecassic acid）以及阿魏酸（ferulic acid）而成的組中的1種以上的物質。
第19實施形態提供一種組合物，其包括第1實施形態至第18實施形態中的任一實施形態所述的所述難溶性功效物質傳遞體以及難溶性功效物質。
第20實施形態提供一種組合物，其在第19實施形態中，所述組合物中，難溶性功效物質相對於組合物總重量的含量為0.001重量%至10重量%。
第21實施形態提供一種組合物，其在第19實施形態或者第20實施形態中，相對於所述組合物中包含的難溶性功效物質總重量的難溶性功效物質傳遞體總重量比為1:1至100。
第22實施形態提供一種組合物，其在第19實施形態至第21實施形態中的任一實施形態中，所述難溶性功效物質傳遞體中包含的油相對於組合物總重量，含有0.001至10重量%。
第23實施形態提供一種組合物，其在第19實施形態至第22實施形態中的任一實施形態中，所述組合物為皮膚外用劑。
第24實施形態提供一種組合物，其在第19實施形態至第23實施形態中的任一實施形態，所述組合物為化妝料組合物。
第25實施形態提供一種組合物，其在第19實施形態至第24實施形態中的任一實施形態中，所述組合物為藥劑學組合物。
無
圖1是概略示出作為本案的比較例的脂質體的形態的圖。
圖2是概略示出根據本案的一實施例的轉運體的球（spherical）形態的圖。
圖3是概略示出根據本案的一實施例的轉運體的盤狀（discoidal）形態的圖。
圖4是示出作為本案的比較例的脂質體的顆粒大小分佈的圖，主峰（main peak）是在155nm大小中顯示。
圖5是示出作為本案的一實施例的球形態的轉運體的顆粒大小分佈的圖，主峰是在9.5nm大小中顯示。
圖6是示出根據本案的一實施例的製備例1的功效滿意度評價結果的圖。
圖7是示出根據本案的一實施例的製備例2的功效以及效果評價結果的圖。
圖8是示出根據本案的一實施例的製備例2的效果追加評價結果的圖。
國內寄存資訊(請依寄存機構、日期、號碼順序註記) 無 國外寄存資訊(請依寄存國家、機構、日期、號碼順序註記) 無

Claims (25)

  1. 一種難溶性功效物質傳遞體，其包含轉運體，所述轉運體包括包含磷脂以及單鏈非離子表面活性劑的雙層結構，其中： 所述磷脂為飽和類磷脂； 所述磷脂的疏水性尾部以及單鏈非離子表面活性劑的疏水性尾部彼此具有不同的碳原子數。
  2. 根據請求項1之難溶性功效物質傳遞體，其中： 所述磷脂的疏水性尾部以及單鏈非離子表面活性劑的疏水性尾部的碳原子數之差為3以上。
  3. 根據請求項1之難溶性功效物質傳遞體，其中： 所述磷脂包括選自由氫化卵磷脂、氫化磷脂醯膽鹼、磷脂醯肌醇、磷脂醯乙醇胺以及磷脂醯甘油而成的組中的1種以上。
  4. 根據請求項1之難溶性功效物質傳遞體，其中： 所述單鏈非離子表面活性劑包括選自由PPG類、PEG類、聚山梨醇酯類、聚甘油類、糖類以及生物表面活性劑而成的組中的1種以上。
  5. 根據請求項1之難溶性功效物質傳遞體，其中： 所述單鏈非離子表面活性劑包括選自由PPG-13-癸基十四醇聚醚-24、PEG-60氫化蓖麻油、PEG-40氫化蓖麻油、聚山梨醇酯20、PPG聚甘油-6-辛酸酯、聚甘油-10硬脂酸酯、聚甘油-10月桂酸酯、異十三烷醇聚醚-9、蔗糖硬脂酸酯、枯草菌脂肽鈉、十九醯次氮基三乙酸、花生四烯醯次氮基三乙酸、二十五醯次氮基三乙酸以及二十五烷二炔醯次氮基三乙酸而成的組中的1種以上。
  6. 根據請求項1之難溶性功效物質傳遞體，其中： 所述磷脂以及單鏈非離子表面活性劑在雙層結構內按照規則或者不規則交叉設置。
  7. 根據請求項1之難溶性功效物質傳遞體，其中： 所述磷脂和單鏈非離子表面活性劑的重量比為1:1以上。
  8. 根據請求項1之難溶性功效物質傳遞體，其中： 所述磷脂和單鏈非離子表面活性劑的重量比為1:1至20。
  9. 根據請求項1之難溶性功效物質傳遞體，其中： 所述難溶性功效物質是在所述雙層結構內捕獲。
  10. 根據請求項1之難溶性功效物質傳遞體，其中： 所述傳遞體在雙層結構內還包括油。
  11. 根據請求項1之難溶性功效物質傳遞體，其中： 所述油包括碳氫類油以及矽類油中的1種以上。
  12. 根據請求項1之難溶性功效物質傳遞體，其中： 所述油包括選自由角鯊烷、辛酸/癸酸甘油三酯、鯨蠟醇乙基己酸酯、己二酸二丁酯、新戊二醇二庚酸酯、丁二醇二辛酸酯/二癸酸酯、苯基聚三甲基矽氧烷、甲基聚三甲基矽氧烷、環五聚二甲基矽氧烷、環己矽氧烷、辛基聚甲基矽氧烷、聚二甲基矽氧烷以及三矽氧烷而成的組中的1種以上。
  13. 根據請求項1之難溶性功效物質傳遞體，其中： 所述難溶性功效物質傳遞體包括轉運體，所述轉運體包括包含磷脂以及2種以上的單鏈非離子表面活性劑的雙層結構； 所述2種以上的單鏈非離子表面活性劑中的1種以上的單鏈非離子表面活性劑的疏水性尾部與所述磷脂的疏水性尾部彼此包括不同的碳原子數。
  14. 根據請求項13之難溶性功效物質傳遞體，其中： 所述2種以上的單鏈非離子表面活性劑彼此具有不同的HLB值。
  15. 根據請求項14之難溶性功效物質傳遞體，其中： 所述2種以上的單鏈非離子表面活性劑的HLB之差為1.5以上。
  16. 根據請求項1之難溶性功效物質傳遞體，其中： 所述難溶性功效物質傳遞體的顆粒大小為5至20nm。
  17. 根據請求項1之難溶性功效物質傳遞體，其中： 所述難溶性功效物質為油溶性、疏水性或者水不溶性功效物質。
  18. 根據請求項1之難溶性功效物質傳遞體，其中： 所述難溶性功效物質包括選自由植物固醇、植物鞘氨醇、水楊醯植物鞘氨醇、麝香草酚三甲氧基肉桂酸酯、神經醯胺NP、神經醯胺NS、神經醯胺AS、神經醯胺AP、神經醯胺EOP、羥丙基雙月桂醯胺MEA、羥丙基雙棕櫚醯胺MEA、積雪草苷、積雪草酸、羥基積雪草酸以及阿魏酸而成的組中的1種以上的物質。
  19. 一種組合物，其包括請求項1至18中任一項所述的難溶性功效物質傳遞體以及難溶性功效物質。
  20. 根據請求項19之組合物，其中： 所述組合物中，難溶性功效物質相對於組合物總重量的含量為0.001重量%至10重量%。
  21. 根據請求項19之組合物，其中： 相對於所述組合物中包含的難溶性功效物質總重量的難溶性功效物質傳遞體總重量比為1:1至100。
  22. 根據請求項19之組合物，其中： 所述難溶性功效物質傳遞體中包含的油相對於組合物總重量，含有0.001至10重量%。
  23. 根據請求項19之組合物，其中： 所述組合物為皮膚外用劑。
  24. 根據請求項19之組合物，其中： 所述組合物為化妝料組合物。
  25. 根據請求項19之組合物，其中： 所述組合物為藥劑學組合物。
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