TW202200569A - 殺微生物喹啉二氫—（噻𠯤）𠯤衍生物 - Google Patents

Abstract

揭露了具有式 (I) 之化合物：

Description

殺微生物喹啉二氫-(噻𠯤)㗁𠯤衍生物

本發明關於殺微生物喹啉二氫-(噻𠯤)㗁𠯤衍生物，例如作為活性成分，該等喹啉二氫-(噻𠯤)㗁𠯤衍生物具有殺微生物活性、特別是殺真菌活性。本發明還關於該等喹啉二氫-(噻𠯤)㗁𠯤衍生物的製備，關於在該等喹啉二氫-(噻𠯤)㗁𠯤衍生物的製備中有用的中間體，關於該等中間體的製備，關於包含該等喹啉二氫-(噻𠯤)㗁𠯤衍生物中至少一種的農用化學組成物，關於該等組成物的製備並且關於該等喹啉二氫-(噻𠯤)㗁𠯤衍生物或組成物在農業或園藝中用於控制或預防植物、收穫的糧食作物、種子或非生命材料被植物病原性微生物、特別是真菌侵染之用途。

某些殺真菌喹啉化合物描述於WO 2005/070917、WO 2011/077514、WO 2016/156129和WO 2018/073110中。

根據本發明，提供了一種具有式 (I) 之化合物：

(I) 其中： X係O或S或S(=O)； R¹ 係鹵素、甲基或氰基； R² 係氫或鹵素； R³ 和R⁴ 各自獨立地是氫或甲基； R⁵ 和R⁶ 各自獨立地選自氫、C₁ -C₅ 烷基、C₁ -C₅ 鹵代烷基、氰基C_1- C₅ 烷基、C₁ -C₃ 烷氧基C₁ -C₅ 烷基、C₂ -C₅ 烯基、C₂ -C₅ 鹵代烯基、氰基C₂ -C₅ 烯基、C₁ -C₃ 烷氧基C₂ -C₅ 烯基、C₂ -C₅ 炔基、C₂ -C₅ 鹵代炔基、氰基C₂ -C₅ 炔基、C₁ -C₃ 烷氧基C₂ -C₅ 炔基和C₃ -C₆ 環烷基，其中環烷基視需要被1、2或3個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、氰基、C₁ -C₃ 烷基和C₁ -C₃ 烷氧基；或者 R⁵ 和R⁶ 與它們所附接的碳原子一起表示C₃ -C₆ 環烷基，其中該環烷基視需要被1、2或3個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、氰基和C₁ -C₃ 烷基； R⁷ 係氫、C₁ -C₄ 烷基或C₃ -C₄ 環烷基； A係： (i) 雜芳基，其中該雜芳基部分係包含1、2、3或4個單獨地選自N、O和S的雜原子的5員或6員芳香族環， (ii) 雜二芳基，其中該雜二芳基部分係包含1、2、3或4個單獨地選自N、O和S的雜原子的9員或10員稠合芳香族環系統， (iii) 雜環基，其中該雜環基部分係包含1、2或3個單獨地選自N、O和S的雜原子的4員至6員非芳香族環，或者 (iv) 雜二環基，其中該雜二環基部分係包含1、2或3個單獨地選自N、O和S的雜原子的7員至10員稠合或螺環非芳香族環系統， 其中雜芳基、雜二芳基、雜環基和雜二環基各自視需要被1、2或3個獨立地選自R⁸ 的取代基取代，和/或對於雜環基或雜二環基部分，該環可以包含S(O)₂ 或C=S基團；並且 R⁸ 係鹵素、硝基、氰基、C₁ -C₅ 烷基、C₁ -C₃ 鹵代烷基、C₃ -C₆ 環烷基、C₁ -C₅ 烷氧基、C₃ -C₅ 烯氧基、C₃ -C₅ 炔氧基或C₁ -C₅ 烷硫基；或者 其農藝學上可接受的鹽、N-氧化物和/或S-氧化物或立體異構物。

出人意料地，已經發現了，為實際目的，具有式 (I) 之新穎化合物有著非常有利水平的用來保護植物免受由真菌引起的病害的生物活性。

根據本發明之第二方面，提供了一種包含殺真菌有效量的具有式 (I) 之化合物的農用化學組成物。此種農業組成物可以進一步包含至少一種另外的活性成分和/或農用化學上可接受的稀釋劑或載體。

根據本發明之第三方面，提供了一種控制或預防有用植物被植物病原性微生物侵染之方法，其中將殺真菌有效量的具有式 (I) 之化合物、或包含這種化合物作為活性成分的組成物施用至該等植物、其部分或其場所。

根據本發明之第四方面，提供了具有式 (I) 之化合物作為殺真菌劑之用途。根據本發明之這個特定方面，該用途可以不包括藉由手術或療法來治療人體或動物體之方法。

在取代基被指示為視需要被取代的情況下，這意指它們可以帶有或可以不帶有一個或多個相同的或不同的取代基，例如一至四個取代基。通常地，同時存在不超過三個這樣的視需要的取代基。較佳的是，同時存在不超過兩個這樣的視需要的取代基（即，該基團可以視需要被一個或兩個指示為「視需要的」的取代基取代）。在「視需要的取代基」基團係較大的基團的情況下，如環烷基或苯基，最佳的是僅存在一個這樣的視需要的取代基。在基團被指示為被取代的情況下，例如烷基，這包括係其他基團的一部分的那些基團，例如烷硫基中的烷基。

如本文使用的，術語「鹵素（halogen或halo）」係指氟（fluorine，fluoro）、氯（chlorine，chloro）、溴（bromine，bromo）或碘（iodine，iodo），較佳的是氟、氯或溴。

如本文使用的，氰基意指-CN基團。

如本文使用的，硝基意指-NO₂ 基團。

如本文使用的，術語「C_1- C₅ 烷基」係指僅由碳原子和氫原子組成的直鏈的或支鏈的烴鏈基團，該烴鏈基團不含不飽和度、具有從一至五個碳原子、並且藉由單鍵附接至分子的剩餘部分。C_1-3 烷基和C_1-2 烷基應相應地解釋。C_1- C₅ 烷基的實例包括但不限於甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基（異丙基）、正丁基和1,1-二甲基乙基（三級丁基）。「C_1- C₅ 伸烷基」係指C_1- C₅ 烷基的相應定義，不同之處在於此種基團係藉由兩個單鍵附接至分子的剩餘部分。C_1- C₅ 伸烷基的實例係-CH₂ -和-CH₂ CH₂ -。

如本文使用的，術語「C_1- C₅ 鹵代烷基」係指被一個或多個相同或不同的鹵素原子取代的如上一般定義的C_1- C₅ 烷基基團。C_1- C₂ 鹵代烷基應相應地解釋。C_1- C₅ 鹵代烷基的實例包括但不限於氟甲基、氟乙基、二氟甲基、三氟甲基、和2,2,2-三氟乙基。

如本文使用的，術語「氰基C_1- C₅ 烷基」係指如上一般定義的C₁ -C₅ 烷基基團，其被一個或多個氰基取代。氰基C_1- C₅ 烷基的實例包括但不限於氰基甲基。

如本文使用的，術語「C_1- C₃ 烷氧基C_1- C₅ 烷基」係指具有式R_b -O-R_a -的基團，其中R_b 係如上一般定義的C_1- C₃ 烷基基團，並且R_a 係如上一般定義的C_1- C₅ 伸烷基基團。

如本文使用的，術語「C_2- C₅ 烯基」係指僅由碳原子和氫原子組成的直鏈或支鏈的烴鏈基團，該烴鏈基團含有至少一個可以具有 (E )- 或 (Z )-組態的雙鍵，具有從二至五個碳原子，藉由單鍵附接至分子的剩餘部分。C_3- C₅ 烯基應相應地解釋。C_2- C₅ 烯基的實例包括但不限於乙烯基（次乙基）、丙-1-烯基、烯丙基（丙-2-烯基）和丁-1-烯基。「C_2- C₅ 伸烯基」係指C_2- C₅ 烯基的相應定義，不同之處在於此種基團係藉由兩個單鍵附接至分子的剩餘部分。C_2- C₅ 伸烯基的實例係-CH=CH₂ -和-CH₂ CH=CH₂ -。

如本文使用的，術語「C_2- C₅ 鹵代烯基」係指如上一般定義的C_2- C₅ 烯基基團，其被一個或多個相同或不同的鹵素原子取代。

如本文使用的，術語氰基C₂ -C₅ 烯基係指如上一般定義的C_2- C₅ 烯基基團，其被一個或多個氰基取代。

如本文使用的，術語「C_1- C₃ 烷氧基C_2- C₅ 烯基」係指具有式R_b -O-R_a -的基團，其中R_b 係如上一般定義的C₁ -C₃ 烷基基團，並且R_a 係如上一般定義的C_2- C₅ 伸烯基基團。

如本文使用的，術語「C_2- C₅ 炔基」係指僅由碳原子和氫原子組成的直鏈或支鏈的烴鏈基團，該烴鏈基團含有至少一個三鍵，具有從二至五個碳原子，並且藉由單鍵附接至分子的剩餘部分。術語「C_3- C₅ 炔基」應相應地解釋。C_2- C₅ 炔基的實例包括但不限於乙炔基、丙-1-炔基、炔丙基（丙-2-炔基）和丁-1-炔基。「C_2- C₅ 伸炔基」係指C_2- C₅ 炔基的相應定義，不同之處在於此種基團係藉由兩個單鍵附接至分子的剩餘部分。C_2- C₅ 伸炔基的實例係-C≡CH-和-CH₂ C≡CH-。

如本文使用的，術語「C_2- C₅ 鹵代炔基」係指如上一般定義的C_2- C₅ 炔基基團，其被一個或多個相同或不同的鹵素原子取代。

如本文使用的，術語氰基C₂ -C₅ 炔基係指如上一般定義的C_2- C₅ 炔基基團，其被一個或多個氰基取代。

如本文使用的，術語「C_1- C₃ 烷氧基C_2- C₅ 炔基」係指具有式R_b -O-R_a -的基團，其中R_b 係如上一般定義的C_1- C₃ 烷基基團，並且R_a 係如上一般定義的C_2- C₅ 伸炔基基團。

如本文使用的，術語「C_3- C₆ 環烷基」係指穩定的單環基團，其係飽和的並且含有3至6個碳原子。C_3- C₄ 環烷基應相應地解釋。C_3- C₆ 環烷基的實例包括但不限於環丙基、環丁基、環戊基和環己基。

如本文使用的，術語「C_1- C₃ 烷氧基」係指具有式R_a O-的基團，其中R_a 係如上一般定義的C_1- C₃ 烷基基團。C_1- C₃ 烷氧基的實例包括但不限於甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基。

如本文使用的，術語「C_3- C₅ 烯氧基」係指具有式R_a O-的基團，其中R_a 係如上一般定義的C_3- C₅ 烯基基團。

如本文使用的，術語「C_3- C₅ 炔氧基」係指具有式R_a O-的基團，其中R_a 係如上一般定義的C_3- C₅ 炔基基團。

如本文使用的，術語C₁ -C₄ 鹵代烷氧基係指被一個或多個相同或不同的鹵素原子取代的如上一般定義的C_1- C₄ 烷氧基基團。

如本文使用的，術語C₃ -C₆ 環烷氧基係指具有式R_a O-的基團，其中R_a 係如上一般定義的C_3- C₆ 環烷基基團。

如本文使用的，術語「C_1- C₃ 烷硫基」係指具有式R_a S-的基團，其中R_a 係如上一般定義的C_1- C₃ 烷基基團。

如本文使用的，術語「C_4- C₆ 環烯基」係指穩定的單環基團，其係部分不飽和的並且含有4至6個碳原子。

如本文使用的，術語「雜芳基」係指5員或6員單環芳香族環基團，該基團包含1、2、3或4個單獨地選自氮、氧和硫的雜原子。該雜芳基基團可以經碳原子或雜原子鍵合至分子的剩餘部分。雜芳基的實例包括但不限於呋喃基、吡咯基、噻吩基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、異噻唑基、㗁唑基、異㗁唑基、***基、四唑基、吡𠯤基、嗒𠯤基、嘧啶基和吡啶基。

如本文使用的，術語「雜環基」或「雜環的」係指包含1、2或3個單獨選自氮、氧和硫的雜原子的穩定的4員、5員或6員非芳香族單環基團。雜環基的實例包括但不限於氮雜環丁烷基、氧雜環丁烷基、吡咯啉基、吡咯啶基、硫雜環丁烷基、四氫呋喃基、四氫噻吩基、四氫噻喃基、哌啶基、哌𠯤基、四氫哌喃基、𠰌啉基、全氫氮呯基。

如本文使用的，術語雜二芳基係指包含1、2、3或4個單獨地選自氮、氧和硫的雜原子的穩定的9員或10員芳香族環系統（稠合的二環）。雜二芳基的實例包括但不限於喹啉基、苯并咪唑基（benzamidazolyl）、1,3-苯并噻唑基。

如本文使用的，術語雜二環基係指包含1、2或3個單獨地選自氮、氧和硫的雜原子的穩定的7員至10員非芳香族環系統（稠合的或螺環的二環）。

在具有式 (I) 之化合物中存在一個或多個可能的不對稱碳原子意指化合物能以光學異構物形式（即鏡像異構物或非鏡像異構物的形式）存在。作為圍繞單鍵的受限旋轉的結果，還可能存在阻轉異構物。式 (I) 旨在包括所有那些可能的異構物形式及其混合物。本發明包括具有式 (I) 之化合物的所有那些可能的異構物形式及其混合物。同樣地，式 (I) 旨在包括所有可能的互變異構物。本發明包括具有式 (I) 之化合物的所有可能的互變異構物形式。

在每種情況下，根據本發明之具有式 (I) 之化合物係呈游離形式、氧化形式（作為N-氧化物）、共價水合形式、或鹽形式（例如農藝學上可用的或農用化學上可接受的鹽形式）。

N-氧化物係三級胺的氧化形式或含氮雜芳香族化合物的氧化形式。例如，A. Albini和S. Pietra於1991年在博卡拉頓（Boca Raton）CRC出版社出版的名為「Heterocyclic N-oxides[雜環N-氧化物]」一書中描述了它們。

以下清單提供了關於根據本發明之具有式 (I) 之化合物的取代基X、R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 、R⁶ 、R⁷ 、A和R⁸ 的定義、包括較佳的定義。對於該等取代基中的任何一個，以下給出的任何定義都可以結合以下或在本文檔中的其他地方給出的任何其他取代基的任何定義。

X係O或S或S(=O)。在本發明之一些實施方式中，X係O。在本發明之其他實施方式中，X係S。在本發明之還其他實施方式中，X係S(=O)。

R¹ 係鹵素、甲基或氰基。較佳的是，R¹ 係氟、氯或氰基。最佳的是，R¹ 係氟。

R² 係氫或鹵素。較佳的是，R² 係氫、氟或氯。最佳的是，R² 係氟。

在本發明之較佳的實施方式中，R¹ 和R² 係氟。

R³ 和R⁴ 各自獨立地是氫或甲基。較佳的是，R³ 係甲基並且R⁴ 係氫，R³ 係氫並且R⁴ 係甲基，或R³ 和R⁴ 係氫。最佳的是，R³ 和R⁴ 係氫。

R⁵ 和R⁶ 各自獨立地選自氫、C₁ -C₅ 烷基、C₁ -C₅ 鹵代烷基、氰基C_1- C₅ 烷基、C₁ -C₃ 烷氧基C₁ -C₅ 烷基、C₂ -C₅ 烯基、C₂ -C₅ 鹵代烯基、氰基C₂ -C₅ 烯基、C₁ -C₃ 烷氧基C₂ -C₅ 烯基、C₂ -C₅ 炔基、C₂ -C₅ 鹵代炔基、氰基C₂ -C₅ 炔基、C₁ -C₃ 烷氧基C₂ -C₅ 炔基和C₃ -C₆ 環烷基，其中環烷基視需要被1、2或3個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、氰基、C₁ -C₃ 烷基和C₁ -C₃ 烷氧基；或者R⁵ 和R⁶ 與它們所附接的碳原子一起表示C₃ -C₆ 環烷基，其中該環烷基視需要被1、2或3個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、氰基和C₁ -C₃ 烷基。

較佳的是，R⁵ 和R⁶ 各自獨立地選自氫、C₁ -C₄ 烷基、C₁ -C₂ 氟烷基、氰基C_1- C₂ 烷基、C₁ -C₂ 烷氧基C₁ -C₂ 烷基、C₁ -C₂ 烷硫基C₁ -C₂ 烷基、C₂ -C₄ 烯基、C₂ -C₄ 氟烯基、氰基C₂ -C₄ 烯基、C₁ -C₂ 烷氧基C₂ -C₄ 烯基、C₁ -C₂ 烷硫基C₂ -C₄ 烯基、C₂ -C₄ 炔基、C₂ -C₄ 氟炔基、氰基C₂ -C₄ 炔基、C₁ -C₂ 烷氧基C₂ -C₄ 炔基、C₁ -C₂ 烷硫基C₂ -C₄ 炔基和C₃ -C₆ 環烷基，其中環烷基視需要被1、2或3個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、氰基、C₁ -C₃ 烷基、C₁ -C₃ 烷氧基和C₁ -C₃ 烷硫基。

更佳的是，R⁵ 和R⁶ 各自獨立地選自氫或C₁ -C₅ 烷基。還更佳的是，R⁵ 和R⁶ 各自獨立地選自氫、甲基或乙基。最佳的是，R⁵ 和R⁶ 係甲基。可替代地，R⁵ 和R⁶ 一起形成結合到它們都附接的碳原子的-(CH₂ )_n -基團，其中n係2、3、4或5。

R⁷ 係氫、C₁ -C₄ 烷基或C₃ -C₄ 環烷基。較佳的是，R⁷ 係氫或C₁ -C₄ 烷基。更佳的是，R⁷ 係氫、甲基、乙基或異丙基。甚至更佳的是，R⁷ 係氫或甲基。最佳的是，R⁷ 係氫。

在本發明之某些實施方式中，A係： (i) 雜芳基，其中該雜芳基部分係包含1、2、3或4個單獨地選自N、O和S的雜原子的5員或6員芳香族環。

在本發明之某些實施方式中，A係： (ii) 雜二芳基，其中該雜二芳基部分係包含1、2、3或4個單獨地選自N、O和S的雜原子的9員或10員稠合芳香族環系統。

在本發明之某些實施方式中，A係： (iii) 雜環基，其中該雜環基部分係包含1、2或3個單獨地選自N、O和S的雜原子的4員至6員非芳香族環。

在本發明之某些實施方式中，A係： (iv) 雜二環基，其中該雜二環基部分係包含1、2或3個單獨地選自N、O和S的雜原子的7員至10員稠合或螺環非芳香族環系統。

其中對於每個單獨的實施方式，雜芳基、雜二芳基、雜環基和雜二環基各自視需要被1、2或3個獨立地選自R⁸ 的取代基取代，和/或對於雜環基或雜二環基部分，該環可以包含S(O)₂ 或C=S基團；並且R⁸ 係鹵素、硝基、氰基、C₁ -C₅ 烷基、C₁ -C₃ 鹵代烷基、C₃ -C₆ 環烷基、C₁ -C₅ 烷氧基、C₃ -C₅ 烯氧基、C₃ -C₅ 炔氧基或C₁ -C₅ 烷硫基。

較佳的是，A選自： (i) 雜芳基，其中該雜芳基部分係包含1或2個單獨地選自N和S的雜原子的5員或6員芳香族環； (ii) 雜二芳基，其中該雜二芳基部分係包含1或2個單獨地選自N和S的雜原子的9員稠合芳香族環系統； (iii) 雜環基，其中該雜環基部分係包含1或2個單獨地選自N、O和S的雜原子的4員至6員非芳香族環；或者 (iv) 雜二環基，其中該雜二環基部分係包含1或2個單獨地選自N、O和S的雜原子的7員或8員螺環非芳香族環系統； 其中雜芳基、雜二芳基、雜環基和雜二環基各自視需要被1或2個獨立地選自R⁸ 的取代基取代，和/或對於雜環基或雜二環基部分，該環可以包含S(O)₂ 或C=S基團； 其中R⁸ 係氟、氯、硝基、氰基、甲基、乙基、三氟甲基、環丙基和甲氧基。 更佳的是，A選自吡啶基、嗒𠯤基、嘧啶基、吡𠯤基、噻吩基、噻唑基、吡唑基、吲唑基、苯并咪唑基、1,3-苯并噻唑基、異四氫噻唑基、硫雜環丁烷基、四氫噻吩基、四氫噻喃基或𠰌啉基， 其中每個基團視需要被1或2個獨立地選自R⁸ 的取代基取代，和/或對於異四氫噻唑基、硫雜環丁烷基、四氫噻吩基、四氫噻喃基，該環視需要在硫原子處被兩個側氧基（=O）取代； 其中R⁸ 係氟、氯、硝基、氰基、甲基、乙基、三氟甲基、環丙基和甲氧基。

還更佳的是，A選自吡啶基、嗒𠯤基、嘧啶基、吡𠯤基、噻吩基、噻唑基或吡唑基（視需要被1或2個獨立地選自R⁸ 的取代基取代），其中R⁸ 係氟、氯、硝基、氰基、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、環丙基和甲氧基。最佳的是，A選自吡啶基、嗒𠯤基、嘧啶基、吡𠯤基、噻吩基、噻唑基或吡唑基（視需要被選自R⁸ 的單個取代基取代），其中R⁸ 係氟、氯、甲基、二氟甲基或三氟甲基。

所選A基團可以包括：

。

所選A基團還可以包括：

較佳的是，具有式 (I) 之化合物係選自表E（下文）中的E.01至E.32之一的化合物。

在本發明之所選實施方式中，具有式 (I) 之化合物表示為以下，其中適當時n選自1、2、3或4：

在下表A1至A30、B1至B30、C1至C30和D1至D30中示出了具有式 (I) 之化合物的具體實例： 表A1：此表揭露了81種具有式 (I) 之化合物：

(I) 其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如下表Z中所定義的並且其中A係：

表Z

條目	R1	R2	R3	R4	R5	R6
1	F	H	H	H	CH3	CH3
2	CN	H	H	H	CH3	CH3
3	Cl	H	H	H	CH3	CH3
4	F	F	H	H	CH3	CH3
5	CN	F	H	H	CH3	CH3
6	Cl	F	H	H	CH3	CH3
7	F	Cl	H	H	CH3	CH3
8	CN	Cl	H	H	CH3	CH3
9	Cl	Cl	H	H	CH3	CH3
10	F	H	CH3	H	CH3	CH3
11	CN	H	CH3	H	CH3	CH3
12	Cl	H	CH3	H	CH3	CH3
13	F	F	CH3	H	CH3	CH3
14	CN	F	CH3	H	CH3	CH3
15	Cl	F	CH3	H	CH3	CH3
16	F	Cl	CH3	H	CH3	CH3
17	CN	Cl	CH3	H	CH3	CH3
18	Cl	Cl	CH3	H	CH3	CH3
19	F	H	H	CH3	CH3	CH3
20	CN	H	H	CH3	CH3	CH3
21	Cl	H	H	CH3	CH3	CH3
22	F	F	H	CH3	CH3	CH3
23	CN	F	H	CH3	CH3	CH3
24	Cl	F	H	CH3	CH3	CH3
25	F	Cl	H	CH3	CH3	CH3
26	CN	Cl	H	CH3	CH3	CH3
27	Cl	Cl	H	CH3	CH3	CH3
28	F	H	H	H	環丁基
29	CN	H	H	H	環丁基
30	Cl	H	H	H	環丁基
31	F	F	H	H	環丁基
32	CN	F	H	H	環丁基
33	Cl	F	H	H	環丁基
34	F	Cl	H	H	環丁基
35	CN	Cl	H	H	環丁基
36	Cl	Cl	H	H	環丁基
37	F	H	CH3	H	環丁基
38	CN	H	CH3	H	環丁基
39	Cl	H	CH3	H	環丁基
40	F	F	CH3	H	環丁基
41	CN	F	CH3	H	環丁基
42	Cl	F	CH3	H	環丁基
43	F	Cl	CH3	H	環丁基
44	CN	Cl	CH3	H	環丁基
45	Cl	Cl	CH3	H	環丁基
46	F	H	H	CH3	環丁基
47	CN	H	H	CH3	環丁基
48	Cl	H	H	CH3	環丁基
49	F	F	H	CH3	環丁基
50	CN	F	H	CH3	環丁基
51	Cl	F	H	CH3	環丁基
52	F	Cl	H	CH3	環丁基
53	CN	Cl	H	CH3	環丁基
54	Cl	Cl	H	CH3	環丁基
55	F	H	H	H	環戊基
56	CN	H	H	H	環戊基
57	Cl	H	H	H	環戊基
58	F	F	H	H	環戊基
59	CN	F	H	H	環戊基
60	Cl	F	H	H	環戊基
61	F	Cl	H	H	環戊基
62	CN	Cl	H	H	環戊基
63	Cl	Cl	H	H	環戊基
64	F	H	CH3	H	環戊基
65	CN	H	CH3	H	環戊基
66	Cl	H	CH3	H	環戊基
67	F	F	CH3	H	環戊基
68	CN	F	CH3	H	環戊基
69	Cl	F	CH3	H	環戊基
70	F	Cl	CH3	H	環戊基
71	CN	Cl	CH3	H	環戊基
72	Cl	Cl	CH3	H	環戊基
73	F	H	H	CH3	環戊基
74	CN	H	H	CH3	環戊基
75	Cl	H	H	CH3	環戊基
76	F	F	H	CH3	環戊基
77	CN	F	H	CH3	環戊基
78	Cl	F	H	CH3	環戊基
79	F	Cl	H	CH3	環戊基
80	CN	Cl	H	CH3	環戊基
81	Cl	Cl	H	CH3	環戊基

表A2提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A3提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A4提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A5提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A6提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A7提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A8提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A9提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A10提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A11提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A12提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A13提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A14提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A15提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A16提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A17提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A18提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A19提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A20提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A21提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A22提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A23提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A24提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A25提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A26提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A27提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A28提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A29提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表A30提供了81種具有式 (I) 之化合物，其中X係S，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係：

表B1至B30以與表A1至A30相同的方式構造。每個表B1至B30提供了81種具有式 (I) 之物質，其中X係O，R⁷ 係H，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係如表A1至A30中所定義的。 表C1至C30以與表A1至A30相同的方式構造。每個表C1至C30提供了81種具有式 (I) 之物質，其中X係S，R⁷ 係CH₃ ，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係如表A1至A30中所定義的。 表D1至D30以與表A1至A30相同的方式構造。每個表D1至D30提供了81種具有式 (I) 之物質，其中X係O，R⁷ 係CH₃ ，R¹ 、R² 、R³ 、R⁴ 、R⁵ 和R⁶ 係如上表Z中所定義的並且其中A係如表A1至A30中所定義的。

本發明之化合物可以如在以下流程1至11中所示來製備，其中（除非另外說明）每種變數的定義係如以上針對具有式 (I) 之化合物所定義的。

如流程1中所示，具有通式 (I) 之化合物可以藉由以下方式製備：在惰性有機溶劑如乙腈中在20°C與80°C之間的溫度下用質子酸如三氟乙酸、硫酸、三氟甲烷磺酸處理具有通式 (II-b) 之化合物。

流程1

可替代地，具有通式 (I) 之化合物可以藉由以下方式製備：在有機溶劑如乙腈中在20°C與80°C之間的溫度下用質子酸如三氟乙酸、硫酸、三氟甲烷磺酸或鹵化劑如N -氯代琥珀醯亞胺或氟試劑（select-fluor）處理具有式 (II-a) 之甲醯胺化合物（其中R⁹ 和R¹⁰ 係氫或C₁ -C₄ 烷基，或其中R⁹ 和R¹⁰ 與它們所附接的碳原子一起形成C₃ -C₅ 環烷基，或其中R¹⁰ 和R⁵ 與兩個連接碳原子一起形成環丁烯或環戊烯環），如Journal of Chemical Research [化學研究雜誌], 概要（Synopses）, (6), 200-1; 1986中所述。這在流程2中示出。

流程2

具有通式 (II-a) 和 (II-b) 之化合物（其中X係硫）可以藉由以下方式分別由具有通式 (II-c) 和 (II-d) 之醯胺製備：在惰性有機溶劑（像甲苯）中，在20°C與150°C之間的溫度下，用去氧硫化劑（像P₄ S₁₀ ）或勞森試劑（Lawesson’s reagent）進行處理。這在流程3中示出。

流程3

具有通式 (II-c) 和 (II-d) 之化合物（其中R⁹ 和R¹⁰ 係氫或C₁ -C₄ 烷基，或R⁹ 和R¹⁰ 與它們所附接的碳原子一起形成C₃ -C₅ 環烷基，或其中R¹⁰ 和R⁵ 與兩個連接碳原子一起形成環丁烯或環戊烯環）可以在活化劑像光氣或醯胺偶合試劑像二環己基碳二亞胺的存在下在催化劑像N,N-二甲基-4-胺基吡啶的存在或不存在下在惰性有機溶劑像四氫呋喃（THF）中由具有式 (III-a) 之甲酸和具有式 (IV-a) 或 (IV-b) 之胺製備。此類轉化描述於Chem. Soc. Rev . [化學學會評論],2009 , 606-631中，並示於流程4中。

流程4

可替代地，具有通式 (II-c) 和 (II-d) 之化合物可以藉由以下方式製備：在一氧化碳、鹼（像三乙胺或碳酸鉀）、過渡金屬（鹽）如乙酸鈀和合適的支持性配位基（如4,5-雙(二苯基膦基)-9,9-二甲基

）的存在下在惰性有機溶劑（像1,4-二㗁𠮿）中，在20°C與110°C之間的溫度下，具有式 (III-b) 之喹啉（擬）鹵化物（其中Y係Cl、Br、I或-OSO₂ CF₃ ）分別與具有式 (IV-a) 或 (IV-b) 之胺反應，如Org. Lett . [有機快報],2014 , 4296-4299和其中的參考文獻中所述。這在流程5中示出。

流程5

可替代地，具有通式 (II-c) 之化合物還可以藉由以下方式製備：在惰性有機溶劑像THF中在0°C與20°C之間的溫度下，具有式 (III-c) 之有機金屬試劑（其中M係選自Mg、Zn、In的金屬的鹽）與具有式 (IV-c) 之異氰酸酯（其中R⁹ 和R¹⁰ 係氫或C₁ -C₄ 烷基，或其中R⁹ 和R¹⁰ 與它們所附接的碳原子一起形成C₃ -C₅ 環烷基，或其中R¹⁰ 和R⁵ 與兩個連接碳原子一起形成環丁烯或環戊烯環）反應，如Angew. Chem. Int. Ed. [ 應用化學國際版本 ] 2012, 51, 9173 - 9175和其中的參考文獻中所述。這在流程6中示出。

流程6

如上定義的具有通式 (IV-c) 之化合物可以在有機溶劑像二氯甲烷中在0°C與20°C之間的溫度下由如上定義的具有式 (IV-a) 之胺與試劑像三光氣和鹼像三乙胺製備，如Synthetic Communications [合成通訊], 37: 1037-1044, 2007中所述之並且示於流程7中。

可替代地，具有通式 (IV-c) 之化合物還可以分別藉由具有式 (V-a)、(V-b) 或 (V-c)的羧酸衍生物（其中R⁹ 和R¹⁰ 係氫或C₁ -C₄ 烷基，或其中R⁹ 和R¹⁰ 與它們所附接的碳原子一起形成C₃ -C₅ 環烷基，或其中R¹⁰ 和R⁵ 與兩個連接碳原子一起形成環丁烯或環戊烯環）的洛森（Lossen）、施密特（Schmidt）、霍夫曼（Hoffmann）或柯提斯（Curtius）重排製備。該等向異氰酸酯 (IV-c) 之轉化以及具有式 (V-c) 之羧酸向具有式 (V-a) 和 (V-b) 之衍生物的轉化可以根據熟悉該項技術者眾所周知的標準流程進行，該等標準流程描述於Synthesis [ 合成 ] , 2010, 2990-2996,J. Org. Chem . [有機化學雜誌] 2003, 68, 9453-9455,Chemistry Letters [化學快報] 2013, 42, 580-582,Synthesis [合成], 2007, 3201-3204,Synlett [合成快報], 2008, 2072-2074中並且示於流程7中。

流程7

可替代地，用於製備如上定義的具有式 (IV-a) 之脂肪族胺的另外的方案綜述於Chem. Rev. [化學評論] 2020, 120, 5, 2613-2692,Synthesis [合成] 2017, 49, 776-789 和Chem. Rev. [化學評論] 2010, 110, 3600-3740以及其中的參考文獻中。

如流程8所示，具有通式 (VI-a) 之化合物（其中R⁹ 和R¹⁰ 係氫或C₁ -C₄ 烷基，或其中R⁹ 和R¹⁰ 與它們所附接的碳原子一起形成C₃ -C₅ 環烷基，或其中R¹⁰ 和R⁵ 與兩個連接碳原子一起形成環丁烯或環戊烯環，並且其中R²⁰ 係C₁ -C₆ 烷基或苄基）可以藉由以下方式製備：在惰性溶劑（像THF）中在-78°C與20°C之間的溫度下藉由用強鹼像二異丙基胺基鋰去質子化來官能化具有式 (VII-a) 之酯（其中R²⁰ 係如上定義的）的α位，接著與具有式 (VII-b) 之親電子化合物（其中R⁹ 和R¹⁰ 與它們所附接的碳原子一起形成C₃ -C₅ 環烷基，或其中R⁹ 和R¹⁰ 與兩個連接碳原子一起形成環丁烯或環戊烯環，並且其中Y選自Cl、Br、I或OTf）反應以便給出具有式 (VII-c) 之中間體（其中R⁹ 和R¹⁰ 與它們所附接的碳原子一起形成C₃ -C₅ 環烷基，或其中R¹⁰ 和R⁵ 與兩個連接碳原子一起形成環丁烯或環戊烯環）。然後在惰性溶劑（像THF）中在-78°C與20°C之間的溫度下，再用強鹼（像二異丙胺鋰）對此中間體酯進行去質子化，然後與親電子試劑像具有式 (VII-d) 之化合物（其中A係如對於具有式 (I) 之化合物所定義的並且其中Y選自Cl、Br、I或OTf）反應。

可替代地，如上定義的具有通式 (VI-a) 之相同化合物可以經由具有式 (VII-e) 之中間體酯（其中R²⁰ 係C₁ -C₆ 烷基或苄基）藉由逆轉親電子試劑的添加順序來製備。

可以將如上定義的具有通式 (VI-a) 之酯藉由熟悉該項技術者眾所周知之方法轉化為如上定義的具有式 (V-c) 之羧酸。

流程8

具有通式 (IV-b) 之一級胺可以藉由在有機溶劑（如1,4-二㗁𠮿或甲醇）中用質子酸（如HCl）處理，由具有式 (V-d) 之亞磺醯胺（其中R¹¹ 係C₁ -C₆ 烷基或視需要取代的芳基）獲得，如Tetrahedron Lett . [四面體快報]2009 , 3482-3484中所述。這在流程9中示出。

流程9

如上定義的具有式 (V-d) 之亞磺醯胺可以藉由以下方式製備：在惰性有機溶劑像四氫呋喃中，將具有式 (VI-b) 之化合物（其中M係選自Li、Mg、Zn、In的金屬的鹽）親核加成至具有式 (VI-c) 之亞磺醯基亞胺（其中R¹¹ 係C₁ -C₆ 烷基或視需要取代的芳基）。可替代地，如上定義的具有式 (V-d) 之亞磺醯胺可以藉由以下方式製備：在惰性有機溶劑像四氫呋喃中，將具有式 (VI-e) 之化合物（其中M係選自Li、Mg、Zn、In的金屬的鹽）親核加成至具有式 (VI-f) 之亞磺醯基亞胺（其中R¹¹ 係C₁ -C₆ 烷基或視需要取代的芳基）。這在流程10中示出。

流程10

如上定義的具有式 (VI-b) 和 (VI-e) 之親核試劑的一般製備描述於科學文獻，合成化學教科書（如March’s Advanced Organic Chemistry [ 馬奇氏高級有機化學 ], Smith 和 March, 第 6 版， Wiley [ 威利出版社 ], 2007 ）中並且是熟悉該項技術者通常已知的。此外，用於製備具有式 (VI-c) 或 (VI-f) 之亞磺醯基亞胺之方法已經廣泛地綜述於科學出版物如Chem. Rev. [化學評論] 2010, 110, 3600-3740 及其中的參考文獻中，並且是熟悉該項技術者眾所周知的。

可替代地，具有通式 (IV-b) 之胺可以藉由在鈦鹽（如異丙醇鈦）的存在或不存在下在惰性溶劑如THF中用具有式 (VI-b) 和 (VI-e) 之有機金屬試劑（其中M係選自Li或Mg的金屬的鹽）進行連續處理，由具有通式 (VI-g) 之腈製備。可替代地，具有通式 (IV-a) 之胺可以藉由在鈦鹽（如異丙醇鈦）的存在或不存在下在惰性溶劑如THF中用具有式 (VI-h) 和 (VI-b) 之有機金屬試劑（其中M係選自Li或Mg的金屬的鹽）進行連續處理，由具有通式 (VI-g) 之腈製備。這描述在Adv. Synth. Catal. [高級合成與催化] 2017, 179 - 201中並且示於流程11中。

流程11

可替代地，具有式 (I) 之化合物可以藉由使用熟悉該項技術者已知的標準合成技術轉化另一種密切相關的具有式 (I) 之化合物（或其類似物）來獲得。非窮舉的實例包括氧化反應、氧合反應、還原反應、氫化反應、水解反應、偶合反應、芳香族親核或親電取代反應、親核取代反應、去氧基氟化反應、烷基化反應、自由基加成、親核加成反應、縮合反應以及鹵化反應。

以上流程中所述之某些中間體係新穎的並且如此形成本發明之另一個方面。

具有式 (I) 之該等化合物可以例如作為活性成分用於農業領域和相關使用領域，來控制植物有害生物或用於非生命材料上來控制腐敗微生物或潛在地對人類有害的生物。該等新穎化合物的特色係在低施用率下具有優異的活性，植物耐受良好以及不危害環境。它們具有非常有用的治療、預防和系統特性，並且可以用於保護許多栽培植物。具有式 (I) 之化合物可以用於抑制或破壞在多種不同的有用植物作物的植物或植物部分（果實、花、葉子、莖、塊莖、根）上出現的有害生物，同時還保護了例如稍後生長的那些植物部分免於植物病原性微生物的侵害。

還可能使用具有式 (I) 之化合物作為殺真菌劑。如本文使用的，術語「殺真菌劑」意指控制、改變或預防真菌生長的化合物。術語「殺真菌有效量」意指能夠對真菌生長產生影響的這樣一種化合物或這樣的化合物的組合的量。控制或改變的影響包括所有從自然發育的偏離，如殺死、阻滯等，並且預防包括在植物內或上面預防真菌感染的屏障或其他防禦構造。

還有可能使用具有式 (I) 之化合物作為用於處理植物繁殖材料，例如種子（例如果實、塊莖或穀粒）或植物插條（例如稻）的拌種劑（dressing agent），用於保護對抗真菌感染連同對抗在土壤中存在的植物病原性真菌。可以在種植前用包含具有式 (I) 之化合物的組成物處理繁殖材料：例如可以在播種前拌種。還可以藉由在液體配製物中浸漬種子或藉由用固體配製物包衣它們，從而將具有式 (I) 之化合物施用至穀物（包衣）。還可以在種植繁殖材料時，將組成物施用至種植位點，例如在播種期間施用至種子的犁溝。本發明還關於處理植物繁殖材料的這樣之方法，並且關於如此處理的植物繁殖材料。

此外，根據本發明之化合物可以用於控制相關領域的真菌，該等領域係例如在工業材料（包括木材以及與木材有關的工業產品）的保護中、在食品存儲中、在衛生管理中。

此外，本發明還可以用於保護非生命材料（例如木料、牆板和塗料）免受真菌攻擊。

具有式 (I) 之化合物和含有它們的殺真菌組成物可以用於控制由廣譜的真菌植物病原體引起的植物病害。它們有效地控制廣範圍的植物病害，如觀賞植物、草皮、蔬菜、大田、穀類、以及水果作物的葉病原體。

可以被控制的病害的該等真菌和真菌媒介連同植物病原性細菌和病毒係例如： 傘枝梨頭黴、鏈格孢屬物種、絲囊黴屬物種、殼二孢屬物種、麯黴屬物種（包括黃麴黴、煙麯黴、構巢麯黴、黑麯黴、土麯黴）、短梗黴屬物種（包括出芽短梗黴（A. pullulans））、皮炎芽生菌、小麥白粉病菌、萵苣盤梗黴（Bremia lactucae）、葡萄座腔菌屬物種（包括葡萄潰瘍病菌（B. dothidea）、樹花地衣葡萄座腔菌（B.obtusa））、葡萄孢屬物種（包括灰葡萄孢（B. cinerea））、假絲酵母屬物種（包括白色念珠菌、光滑球念珠菌（C. glabrata）、克魯斯念珠菌（C. krusei）、萄牙念珠菌（C.lusitaniae）、***滑念珠菌（C.parapsilosis）、熱帶念珠菌（C.tropicalis））、Cephaloascus fragrans、長喙殼屬物種、尾孢屬物種（包括褐斑病菌（C. arachidicola））、晚斑病菌（Cercosporidium personatum）、枝孢黴屬物種、麥角菌、 粗球孢子菌、旋孢腔菌屬物種、炭疽菌屬物種（包括香蕉炭疽病菌（C. musae））、 新型隱球菌、間座殼屬物種（Diaporthe spp）、亞隔孢殼屬物種、內臍蠕孢屬物種、痂囊腔菌屬物種、 表皮癬菌屬物種、梨火疫病菌、白粉菌屬物種（包括菊科白粉菌（E. cichoracearum））、 葡萄頂枯病菌（Eutypa lata）、鐮刀菌屬物種（包括大刀鐮刀菌、禾穀鐮刀菌、F.鐮刀菌、串珠鐮刀菌、膠孢鐮刀菌、茄病鐮刀菌、尖孢鐮刀菌、層出鐮刀菌）、小麥全蝕病菌（Gaeumannomyces graminis）、藤倉赤黴菌（Gibberella fujikuroi）、煤煙病菌（Gloeodes pomigena）、香蕉炭疽盤長孢菌（Gloeosporium musarum）、蘋果炭疽病菌（Glomerella cingulate）、葡萄球座菌（Guignardia bidwellii）、植物受檜膠鏽菌（Gymnosporangium juniperi-virginianae）、長蠕孢屬物種、駝孢鏽菌屬物種、組織胞漿菌屬物種（包括莢膜組織胞漿菌（H. capsulatum））、紅線病菌、Leptographium lindbergi、辣椒白粉病菌（Leveillula taurica）、松針散盤殼（Lophodermium seditiosum）、雪黴葉枯菌（Microdochium nivale）、小孢子菌屬物種、鏈核盤菌屬物種、毛黴屬物種、球腔菌屬物種（包括禾生球腔菌、蘋果黑點病菌（M. Pomi））、樹梢枯病菌、雲杉病菌、副球孢子菌屬物種、青黴屬物種（包括指狀青黴、義大利青黴）、黴樣真黴屬物種、指霜黴屬物種（包括玉蜀黍指霜黴、菲律賓霜指黴和高粱指霜黴）、霜黴屬物種、穎枯殼針孢、豆薯層鏽菌、桑黃火木針層孔菌（Phellinus igniarus）、瓶黴蟻屬物種、莖點黴屬物種、葡萄生擬莖點菌（Phomopsis viticola）、疫黴菌屬物種（包括致病疫黴菌）、單軸黴屬物種（包括霍爾斯單軸黴菌、葡萄霜黴病菌（P. viticola））、格孢腔菌屬物種、叉絲單囊殼屬物種（包括白叉絲單囊殼（P. leucotricha））、禾穀多黏菌（Polymyxa graminis）、甜菜多黏菌（Polymyxa betae）、小麥基腐病菌（Pseudocercosporella herpotrichoides）、假單胞菌屬物種、假霜黴屬物種（包括黃瓜霜黴病菌、葎草假霜黴）、Pseudopeziza tracheiphila、柄鏽菌屬物種（包括大麥柄鏽菌（P. hordei）、小麥葉銹病菌（P. recondita）、條形柄鏽菌（P. Striiformis）、小麥褐鏽菌（P. triticina））、埋核盤菌屬物種、核腔菌屬物種、梨孢屬物種（包括稻瘟病菌（P. oryzae））、腐黴屬物種（包括終極腐黴菌）、柱隔孢屬物種、絲核菌屬物種、微小根毛黴（Rhizomucor pusillus）、少根根黴、喙孢屬物種、絲孢菌屬物種（包括尖端賽多孢子菌和多育賽多孢子菌）、煤點病（Schizothyrium pomi）、 核盤菌屬物種、小核菌屬物種、殼針孢屬物種（包括穎枯殼針孢（S. nodorum）、小麥殼針孢（S. tritici））、草莓白粉病菌（Sphaerotheca macularis）、棕絲單囊殼（Sphaerotheca fusca）（黃瓜白粉病菌（Sphaerotheca fuliginea））、孢子絲菌屬物種（Sporothorix）、穎枯殼多孢（Stagonospora nodorum）、匍柄黴屬物種（Stemphylium）、毛韌革菌（Stereum hirsutum）、水稻枯紋病菌（Thanatephorus cucumeris）、根串珠黴（Thielaviopsis basicola）、腥黑粉菌屬物種、木黴屬物種（包括哈茨木黴、擬康氏木黴、綠色木黴）、 毛癬菌屬物種、核瑚菌屬物種、葡萄鉤絲殼、條黑粉菌屬物種（Urocystis）、黑粉菌屬物種（Ustilago）、黑星菌屬物種（包括蘋果黑星菌（V. inaequalis））、輪枝孢屬物種以及黃單胞菌屬物種。

具體地，具有式 (I) 之化合物和含有它們的殺真菌組成物可以用於控制由擔子菌綱、子嚢菌綱、卵菌綱和/或半知菌綱、Blasocladiomycete、壺菌綱、球囊菌綱（Glomeromycete）和/或粒毛盤菌綱（Mucoromycete）中的廣譜的真菌植物病原體引起的植物病害。

該等病原體可以包括： 卵菌綱，包括疫黴病，如由辣椒疫黴菌、致病疫黴菌、大豆疫黴菌、草莓疫莓菌（Phytophthora fragariae ）、煙草疫黴菌（Phytophthora nicotianae ）、樟疫黴（Phytophthora cinnamomi ）、柑橘生疫黴（Phytophthora citricola ）、柑橘褐腐疫黴（Phytophthora citrophthora ）和馬鈴薯緋腐病菌（Phytophthora erythroseptica ）引起的那些；腐黴病，例如由瓜果腐黴菌、強雄腐黴菌（Pythium arrhenomanes ）、禾生腐黴菌、畸雌腐黴菌（Pythium irregulare ）和終極腐黴菌引起的那些；由霜黴目如大蔥霜黴菌（Peronospora destructor ）、白菜霜黴菌、葡萄霜黴菌、向日葵霜黴菌、黃瓜霜黴菌、白鏽菌（Albugo Candida ）、水稻霜黴病和萵苣霜黴菌引起的病害；以及其他，例如螺殼狀絲囊黴、Labyrinthula zosterae 、高粱霜指黴（Peronosclerospora sorghi ）和禾生指梗黴（Sclerospora graminicola ）。

子囊菌綱，包括斑紋病、斑點病、瘟病或疫病和/或腐病，例如由如下引起的那些：格孢菌目如大蒜白斑病菌（Stemphylium solani ）、Stagonospora tainanensis 、油橄欖環梗孢菌、玉米大斑病菌（Setosphaeria turcica ）、Pyrenochaeta lycoperisici 、枯葉格孢腔菌、實腐莖點黴（Phoma destructiva ）、Phaeosphaeria herpotrichoides 、Phaeocryptocus gaeumannii 、Ophiosphaerella graminicola 、小麥全蝕病（Ophiobolus graminis ）、十字花科小球腔菌（Leptosphaeria maculans ）、軟腐病菌（Hendersonia creberrima ）、殼針孢葉枯病菌（Helminthosporium triticirepentis ）、玉米大斑病菌（Setosphaeria turcica ）、大豆內臍蠕孢（Drechslera glycines ）、西瓜蔓枯病菌（Didymella bryoniae ）、油橄欖孔雀斑病菌（Cycloconium oleagineum ）、多主棒孢菌、禾旋孢腔菌、火龍果黑斑病菌（Bipolaris cactivora ）、蘋果黑星病菌、圓核腔菌、燕麥草核腔菌（Pyrenophora tritici-repentis ）、互隔鏈格孢菌、蕓薹鏈格孢菌（Alternaria brassicicola ）、茄鏈格孢菌和番茄鏈格孢菌（Alternaria tomatophila ）；煤炱目（Capnodiales）如小麥殼針孢、穎枯殼針孢、大豆殼針孢（Septoria glycines ）、落花生尾孢菌（Cercospora arachidicola ）、大豆灰斑病菌、玉米灰斑病菌、薺白斑病菌（Cercosporella capsellae ）以及麥葉白黴（Cercosporella herpotrichoides ）、桃瘡痂病菌（Cladosporium carpophilum ）、散生枝孢（Cladosporium effusum ）、褐孢黴（Passalora fulva ）、尖孢枝孢（Cladosporium oxysporum ）、Dothistroma septosporum 、葡萄褐斑病菌（Isariopsis clavispora ）、香蕉黑條葉斑病菌、禾生球腔菌（Mycosphaerella graminicola ）、散梗菌絨孢菌（Mycovellosiella koepkeii ）、Phaeoisariopsis bataticola 、葡萄褐斑病菌（Pseudocercospora vitis ）、小麥基腐病菌、甜菜葉斑病菌、柱隔孢葉斑病菌（Ramularia collo-cygni ）；糞殼菌目如小麥全蝕病菌、稻瘟病菌（Magnaporthe grisea ）、稻梨孢、間座殼目如榛子東部枯萎病菌、Apiognomonia errabunda 、Cytospora platani 、大豆北方莖潰瘍病菌、毀滅性座盤孢（Discula destructiva ）、草莓日規殼菌（Gnomonia fructicola ）、葡萄苦腐病菌、核桃黑盤殼菌（Melanconium juglandinum ）、葡萄生擬莖點菌（Phomopsis viticola ）、胡桃潰瘍病菌（Sirococcus clavigignenti-juglandacearum ）、幹孢盾殼椿啟介菌（Tubakia dryina ）、Dicarpella spp.、蘋果樹腐爛病菌（Valsa ceratosperma ）；以及其他，如Actinothyrium graminis 、豌豆殼二孢、黃麴黴、煙曲黴菌、構巢麯黴、番木瓜座糙孢菌、葉斑病菌（Blumeriella jaapii ）、假絲酵母屬、煤炱病菌（Capnodium ramosum ）、Cephaloascus spp.、麥類條斑病菌（Cephalosporium gramineum ）、奇異長喙殼（Ceratocystis paradoxa ）、毛殼菌屬、擬白膜盤菌（Hymenoscyphus pseudoalbidus ）、球孢子菌屬、李屬柱孢黴（Cylindrosporium padi ）、雙殼菌（Diplocarpon malae ）、Drepanopeziza campestris 、痂囊腔菌（Elsinoe ampelina ）、黑附球菌、表皮癬菌屬、葡萄頂枯病、白地黴、禾穀絨座殼（Gibellina cerealis ）、高粱膠尾孢（Gloeocercospora sorghi ）、煤煙病菌（Gloeodes pomigena ）、Gloeosporium perennans ；毒麥內生真菌（Gloeotinia temulenta ）、Griphospaeria corticola 、利尼球梗孢（Kabatiella lini ）、小孢黏束孢（Leptographium microsporum ）、Leptosphaerulinia crassiasca 、Lophodermium seditiosum 、禾穀盤二孢菌（Marssonina graminicola ）、雪黴葉枯菌、美澳型核果褐腐病菌、稻雲形病（Monographella albescens ）、甜瓜黑點根腐病菌、絲環盤菌屬物種（Naemacyclus spp.）、新榆枯萎病菌、巴西副球孢子菌、擴展青黴、杜鵑盤多毛孢黴（Pestalotia rhododendri ）、黴樣真黴屬物種（Petriellidium spp.）、無柄盤菌屬物種、大豆莖褐腐病菌、Phyllachora pomigena 、雜食動物瘤梗孢（Phymatotrichum omnivora ）、隱秘囊孢菌（Physalospora abdita ）、煙草囊孢殼（Plectosporium tabacinum ）、馬鈴薯皮斑病菌、苜蓿假盤菌（Pseudopeziza medicaginis ）、蕓薹埋核盤菌（Pyrenopeziza brassicae ）、高粱座枝孢（Ramulispora sorghi ）、Rhabdocline pseudotsugae 、大麥雲紋病菌（Rhynchosporium secalis ）、稻帚枝桿孢（Sacrocladium oryzae ）、足放線病菌屬物種（Scedosporium spp.）、仁果裂盾菌、核盤菌（Sclerotinia sclerotiorum ）、小核盤菌；小核菌屬物種、雪腐病核瑚菌（Typhula ishikariensis ）、瑪麗盤雙端毛孢（Seimatosporium mariae ）、Lepteutypa cupressi 、Septocyta ruborum 、Sphaceloma perseae 、Sporonema phacidioides 、千年棗眼點病菌（Stigmina palmivora ）、Tapesia yallundae 、梨外囊菌（Taphrina bullata ）、棉花黑根腐病菌（Thielviopsis basicola ）、Trichoseptoria fructigena 、蠅糞病菌（Zygophiala jamaicensis ）；白粉病，例如由白粉菌目如小麥白粉病菌、蓼白粉病菌、葡萄鉤絲殼、黃瓜白粉病菌（Sphaerotheca fuligena ）、白叉絲單囊殼、Podospaera macularis 、二孢白粉菌（Golovinomyces cichoracearum ）、韃靼內絲白粉菌（Leveillula taurica ）、擴散叉絲殼、Oidiopsis gossypii 、榛球針殼（Phyllactinia guttata ）以及Oidium arachidis 引起的那些；黴，例如由葡萄座腔菌如***殼菌（Dothiorella aromatica ）、連續色二孢（Diplodia seriata ）、比德瓦裡球座菌（Guignardia bidwellii ）、灰黴菌（Botrytis cinerea ）、大蔥孢盤菌（Botryotinia allii ）、蠶豆孢盤菌（Botryotinia fabae ）、扁桃殼梭菌（Fusicoccum amygdali ）、龍眼焦腐病菌（Lasiodiplodia theobromae ）、茶生大莖點黴（Macrophoma theicola ）、菜豆殼球孢菌、葫蘆科葉點黴（Phyllosticta cucurbitacearum ）引起的那些；炭疽病，例如由小叢殼（Glommerelales ）如盤長孢狀刺盤孢、瓜類炭疽菌、棉花炭疽病菌、圍小叢殼、以及禾生炭疽菌引起的那些；以及枯萎病或疫病，例如由肉座菌目如筆直頂孢黴、紫麥角菌、黃色鐮刀菌、禾穀鐮刀菌、大豆猝死綜合症病菌（Fusarium virguliforme ）、尖孢鐮刀菌、膠孢鐮刀菌、古巴尖孢鐮孢（Fusarium oxysporum f.sp.cubense ）、Gerlachia nivale 、藤倉赤黴、玉米赤黴、膠枝黴屬物種、疣孢漆斑菌、Nectria ramulariae 、綠色木黴、粉紅聚端孢菌以及鱷梨根腐病原菌（Verticillium theobromae ）引起的那些。

擔子菌綱，包括黑穗病，例如由黑粉菌目如稻曲病菌、大麥散黑穗病菌、小麥散黑穗菌、玉米黑粉菌引起的那些，銹病例如由柄鏽菌如Cerotelium fici 、雲杉帚銹病菌（Chrysomyxa arctostaphyli ）、番薯鞘鏽菌（Coleosporium ipomoeae ）、咖啡駝孢鏽菌（Hemileia vastatrix ）、落花生柄鏽菌、Puccinia cacabata 、禾柄鏽菌、隱匿柄鏽菌、高粱柄鏽菌、大麥柄鏽菌、大麥條形柄鏽菌（Puccinia striiformis f.sp. Hordei ）、小麥條形柄鏽菌（Puccinia striiformis f.sp. Secalis ）、榛膨痂鏽菌（Pucciniastrum coryli ）引起的那些；或鏽菌目如松皰銹病菌、植物受檜膠鏽菌（Gymnosporangium juniperi-virginianae ）、楊樹葉銹病菌（Melampsora medusae ）、豆薯層鏽菌（Phakopsora pachyrhizi ）、短尖多胞鏽菌（Phragmidium mucronatum ）、Physopella ampelosidis 、變色疣雙胞鏽菌（Tranzschelia discolor ）以及蠶豆單孢鏽菌（Uromyces viciae-fabae ）引起的那些；以及其他腐病和病害，例如由隱球菌屬物種、茶餅病菌、Marasmiellus inoderma 、小菇屬物種、絲黑穗病菌（Sphacelotheca reiliana ）、雪腐病核瑚菌（Typhula ishikariensis ）、冰草條黑粉菌（Urocystis agropyri）、Itersonilia perplexans 、伏革菌（Corticium invisum ）、地衣狀伏革菌（Laetisaria fuciformis ）、Waitea circinata 、立枯絲核菌、Thanetephorus cucurmeris 、大麗花葉黑粉菌（Entyloma dahliae ）、Entylomella microspora 、沼濕草尾孢黑粉菌（Neovossia moliniae ）和小麥網腥黑穗病菌（Tilletia caries ）引起的那些。

芽枝黴綱，如玉蜀黍節壺菌（Physoderma maydis ）。

粒毛盤菌綱（Mucoromycete ），如筍瓜花腐病菌（Choanephora cucurbitarum）；毛黴屬物種；少根根黴，

連同由與以上列出的那些緊密相關的其他物種和屬引起的病害。

除了它們的殺真菌活性之外，該等化合物和包含它們的組成物還可以具有對抗細菌如梨火疫病菌、軟腐歐文氏菌（Erwinia caratovora ）、野油菜黃單胞菌、丁香假單胞菌、馬鈴薯瘡痂病菌（Strptomyces scabies ）和其他相關物種以及某些原生動物的活性。

在本發明之範圍內，有待保護的目標作物和/或有用植物典型地包括多年生和一年生作物，如漿果植物，例如黑莓、藍莓、蔓越莓、樹莓以及草莓；穀類，例如大麥、玉米（maize，corn）、粟、燕麥、水稻、黑麥、高粱、黑小麥以及小麥；纖維植物，例如棉花、亞麻、***、黃麻以及劍麻；田間作物，例如糖甜菜和飼料甜菜、咖啡豆、啤酒花、芥菜、油菜（卡諾拉）、罌粟、甘蔗、向日葵、茶以及煙草；果樹，例如蘋果、杏、鱷梨、香蕉、櫻桃、柑橘、油桃、桃、梨以及李子；草，例如百慕達草、藍草、本特草、蜈蚣草、牛毛草、黑麥草、聖奧古斯丁草以及結縷草；藥草，如羅勒、琉璃苣、細香蔥、胡荽、薰衣草、獨活草、薄荷、牛至、荷蘭芹、迷迭香、鼠尾草以及百里香；豆類，例如菜豆、小扁豆、豌豆和大豆；堅果，例如杏仁、腰果、落花生、榛子、花生、山核桃、開心果和核桃；棕櫚植物，例如油棕櫚；觀賞植物，例如花、灌木和樹；其他樹木，例如可可樹、椰子樹、橄欖樹和橡膠樹；蔬菜，例如蘆筍、茄子、青花菜、捲心菜、胡蘿蔔、黃瓜、大蒜、萵苣、西葫蘆、甜瓜、秋葵、洋蔥、胡椒、馬鈴薯、南瓜、大黃、菠菜和番茄；和藤本植物，例如葡萄。

根據本發明之有用植物和/或目標作物包括常規的連同遺傳增強或遺傳工程處理的品種，例如像抗蟲的（例如Bt.和VIP品種）連同抗病的、耐受除草劑的（例如抗草甘膦和抗草銨膦的玉米品種，以商品名RoundupReady®和LibertyLink®可商購）以及耐受線蟲的品種。藉由舉例的方式，適合的遺傳增強或遺傳工程處理的作物品種包括Stoneville 5599BR棉花和Stoneville 4892BR棉花品種。

術語「有用植物」和/或「目標作物」應當理解為還包括由於常規育種方法或基因工程方法而被賦予了對除草劑（像溴草腈）或除草劑類（例如像HPPD抑制劑、ALS抑制劑，如氟嘧磺隆、氟丙磺隆和三氟啶磺隆、EPSPS（5-烯醇-丙酮醯-莽草酸-3-磷酸-合成酶（5-enol-pyrovyl-shikimate-3-phosphate-synthase））抑制劑、GS（麩醯胺酸合成酶）抑制劑或PPO（原紫質原氧化酶）抑制劑）的耐受性的有用植物。已經藉由常規育種方法（誘變）被賦予對咪唑啉酮（例如甲氧咪草煙）耐受的作物的實例係Clearfield®夏季油菜（卡諾拉）。已經藉由基因工程方法被賦予對除草劑或除草劑類耐受的作物的實例包括抗草甘膦和抗草銨膦的玉米品種，它們係以商標名RoundupReady®、Herculex I®和LibertyLink®可商購的。

術語「有用植物」和/或「目標作物」應被理解為包括天然地或已經賦予對有害昆蟲的抗性的那些。這包括藉由使用重組DNA技術轉形從而例如能夠合成一種或多種選擇性作用毒素的植物，該等毒素例如像係從如產毒素的細菌已知的。可以被表現的毒素的實例包括δ-內毒素，植物性殺昆蟲蛋白（Vip），線蟲寄生性細菌的殺昆蟲蛋白，以及由蠍子、蛛形綱動物、黃蜂和真菌產生的毒素。已經被修飾為表現蘇雲金芽孢桿菌毒素的作物的實例係Bt maize KnockOut®（先正達種子公司（Syngenta Seeds））。包括編碼殺昆蟲抗性並且由此表現多於一種毒素的多於一種基因的作物的實例係VipCotÒ（先正達種子公司）。作物或其種子材料還可以是對多種類型的有害生物具有抗性（當藉由遺傳修飾產生時的所謂的疊加轉基因事件）。例如，植物可以具有表現殺昆蟲蛋白而同時耐受除草劑的能力，例如Herculex IÒ（陶氏益農公司（Dow AgroSciences），先鋒良種國際公司（Pioneer Hi-Bred International））。

術語「有用植物」和/或「目標作物」應理解為也包括已經藉由使用重組DNA技術轉形了的，以至於能夠合成有選擇性活性的抗病原物質，例如像，所謂的「致病機理相關的蛋白」（PRP，參見例如EP-A-0 392 225）的有用植物。此類抗病原物質和能夠合成此類抗病原物質的轉基因植物的實例係已知的，例如從EP-A-0 392 225、WO 95/33818以及EP-A-0 353 191已知的。生產此類轉基因植物之方法對於熟悉該項技術者而言通常是已知的並且描述於例如以上提及的公開物中。

可由轉基因植物表現的毒素包括例如，來自蠟樣芽孢桿菌或日本金龜子芽孢桿菌的殺昆蟲蛋白；或者來自蘇雲金芽孢桿菌的殺昆蟲蛋白，如δ-內毒素，例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或者植物性殺昆蟲蛋白（Vip），例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A；或線蟲寄生性細菌（例如光桿狀菌屬物種（Photorhabdus spp.）或致病桿菌屬物種（Xenorhabdus spp.），如發光桿菌（Photorhabdus luminescens）、嗜線蟲致病桿菌（Xenorhabdus nematophilus））的殺昆蟲蛋白；由動物產生的毒素，如蠍毒素、蛛毒素、蜂毒素和其他昆蟲特異性神經毒素；由真菌產生的毒素，如鏈黴菌毒素，植物凝集素類（lectin），如豌豆凝集素、大麥凝集素或雪花蓮凝集素；凝集素（agglutinin）；蛋白酶抑制劑，如胰蛋白酶抑制劑、絲胺酸蛋白酶抑制劑、馬鈴薯糖蛋白、胱抑素、木瓜蛋白酶抑制劑；核糖體失活蛋白（RIP），如蓖麻毒素、玉米-RIP、相思豆毒素、絲瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或異株瀉根毒蛋白；類固醇代謝酶，如3-羥基類固醇氧化酶、蛻化類固醇-UDP-糖苷基-轉移酶、膽固醇氧化酶、蛻化素抑制劑、HMG-COA-還原酶、離子通道阻斷劑如鈉通道或鈣通道阻斷劑、保幼激素酯酶、利尿激素受體、茋合成酶、聯苄合成酶、幾丁質酶和葡聚糖酶。

進一步地，在本發明之背景下，δ-內毒素（例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C）或植物性殺昆蟲蛋白（Vip）（例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A）應理解為顯然還包括混合型毒素、截短的毒素和經修飾的毒素。混合型毒素係藉由那些蛋白的不同結構域的新組合重組產生的（參見例如，WO 02/15701）。截短的毒素，例如截短的Cry1Ab係已知的。在經修飾的毒素的情況下，天然存在的毒素的一個或多個胺基酸被置換。在這種胺基酸置換中，較佳的是將非天然存在的蛋白酶識別序列***毒素中，例如像在Cry3A055的情況下，組織蛋白酶-G-識別序列被***Cry3A毒素中（參見WO 03/018810）。

此類毒素或能夠合成此類毒素的轉基因植物的更多實例揭露於例如EP-A-0 374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451 878和WO 03/052073中。

用於製備此類轉基因植物之方法通常是熟悉該項技術者已知的並且描述在例如以上提及的公開物中。CryI型去氧核糖核酸及其製備例如從WO 95/34656、EP-A-0 367 474、EP-A-0 401 979和WO 90/13651中已知。

含有在轉基因植物中的毒素賦予植物對有害昆蟲的耐受性。此類昆蟲可以出現在任何昆蟲分類群，但尤其常見於甲蟲（鞘翅目）、雙翅昆蟲（雙翅目）和蝶蛾（鱗翅目）。

含有一種或多種編碼殺昆蟲劑抗性並且表現一種或多種毒素的基因的轉基因植物係已知的並且其中一些係可商購的。此類植物的實例係：YieldGard®（玉米品種，表現Cry1Ab毒素）；YieldGard Rootworm®（玉米品種，表現Cry3Bb1毒素）；YieldGard Plus®（玉米品種，表現Cry1Ab和Cry3Bb1毒素）；Starlink®（玉米品種，表現Cry9C毒素）；Herculex I®（玉米品種，表現Cry1Fa2毒素和獲得對除草劑草銨膦銨耐受性的酶膦絲菌素N-乙醯基轉移酶（PAT））；NuCOTN 33B®（棉花品種，表現Cry1Ac毒素）；Bollgard I®（棉花品種，表現Cry1Ac毒素）；Bollgard II®（棉花品種，表現Cry1Ac和Cry2Ab毒素）；VipCot®（棉花品種，表現Vip3A和Cry1Ab毒素）；NewLeaf®（馬鈴薯品種，表現Cry3A毒素）；NatureGard®、Agrisure® GT Advantage（GA21耐草甘膦性狀）、Agrisure® CB Advantage（Bt11玉米螟（CB）性狀）以及Protecta®。

此類轉基因作物的另外的實例係： 1.Bt11 玉米 ，來自先正達種子公司（Syngenta Seeds SAS），霍比特路（Chemin de l'Hobit）27，F-31 790聖蘇維爾（St. Sauveur），法國，登記號C/FR/96/05/10。遺傳修飾的玉蜀黍，藉由轉基因表現截短的Cry1Ab毒素，被賦予對歐洲玉米螟（玉米螟和粉莖螟）攻擊的抗性。Bt11玉米還轉基因表現PAT酶以獲得對除草劑草銨膦銨鹽的耐受性。 2.Bt176 玉米 ，來自先正達種子公司，霍比特路27，F-31 790聖蘇維爾，法國，登記號C/FR/96/05/10。遺傳修飾的玉蜀黍，藉由轉基因表現Cry1Ab毒素，被賦予對歐洲玉米螟（玉米螟和粉莖螟）攻擊的抗性。Bt176玉米還轉基因表現酶PAT以獲得對除草劑草銨膦銨鹽的耐受性。 3.MIR604 玉米 ，來自先正達種子公司，霍比特路27，F-31 790聖蘇維爾，法國，登記號C/FR/96/05/10。藉由轉基因表現經修飾的Cry3A毒素被賦予昆蟲抗性的玉米。此毒素係藉由***組織蛋白酶-G-蛋白酶識別序列而修飾的Cry3A055。此類轉基因玉米植物的製備描述於WO 03/018810中。 4.MON 863 玉米 ，來自孟山都歐洲公司（Monsanto Europe S.A.）, 270-272 特弗倫大道（Avenue de Tervuren），B-1150 布魯塞爾，比利時，登記號C/DE/02/9。MON863 表現Cry3Bb1毒素，並且對某些鞘翅目昆蟲有抗性。 5.IPC 531 棉花 ，來自孟山都歐洲公司，270-272特弗倫大道，B-1150 布魯塞爾，比利時，登記號C/ES/96/02。 6.1507 玉米 ，來自先鋒海外公司（Pioneer Overseas Corporation），特德斯科大道（Avenue Tedesco），7 B-1160 布魯塞爾，比利時，登記號C/NL/00/10。遺傳修飾的玉米，表現蛋白Cry1F以獲得對某些鱗翅目昆蟲的抗性，並且表現PAT蛋白以獲得對除草劑草銨膦銨鹽的耐受性。 7.NK603 × MON 810 玉米 ，來自孟山都歐洲公司，270-272特弗倫大道，B-1150布魯塞爾，比利時，登記號C/GB/02/M3/03。藉由將遺傳修飾的品種NK603和MON 810雜交，由常規育種的雜交玉米品種組成。NK603 × MON 810玉米轉基因地表現由土壤桿菌屬菌株CP4獲得的蛋白CP4 EPSPS，其賦予對除草劑Roundup®（含有草甘膦）的耐受性，以及還表現由蘇雲金芽孢桿菌庫爾斯塔克亞種獲得的Cry1Ab毒素，其帶來對某些鱗翅目昆蟲（包括歐洲玉米螟）的耐受性。

如本文使用的，術語「場所」意指植物在其中或其上生長的地方，或栽培植物的種子被播種的地方，或者種子將要被置於土壤中的地方。它包括土壤、種子以及幼苗，連同建立的植被。

術語「植物」係指植物的所有有形部分，包括種子、幼苗、幼樹、根、塊莖、莖、稈、葉子和果實。

術語「植物繁殖材料」應當理解為表示植物的生殖部分，如種子，該等部分可以用於植物的繁殖，以及營養性材料，如插條或塊莖（例如馬鈴薯）。可以提及例如種子（在嚴格意義上）、根、果實、塊莖、球莖、根莖以及植物的部分。還可以提及在發芽後或破土後將被移植的發芽植物和幼小植物。該等幼小植物可以藉由浸漬進行完全或部分處理而在移植之前進行保護。較佳的是，「植物繁殖材料」應當理解為表示種子。

本文提及的使用其俗名的殺有害生物劑係，例如，從「The Pesticide Manual [殺有害生物劑手冊]」, 第15版, 英國作物保護委員會（British Crop Protection Council）2009已知的。

具有式 (I) 之化合物能以未修飾的形式使用，或者較佳的是，連同配製物領域中常規使用的佐劑一起使用。為此目的，它們可以按已知方式便利地配製為可乳化濃縮物、可包衣的糊劑、直接可噴霧的或可稀釋的溶液或懸浮液、稀釋乳液、可濕性粉劑、可溶性粉劑、塵粉劑、顆粒以及還有封裝物，例如在聚合物的物質中。對於組成物的類型，根據預期的目的以及盛行環境來選擇施用方法，如噴霧、霧化、撒粉、播散、包衣或傾倒。該等組成物還可以含有另外的佐劑，如穩定劑、消泡劑、黏度調節劑、黏合劑或增黏劑，連同肥料、微量營養素供體或其他用於獲得特殊效果的配製物。

合適的載體以及佐劑，例如對於農業用途，可以是固體或液體的並且是在配製物技術中有用的物質，例如天然或再生的礦物物質，溶劑、分散體、濕潤劑、增黏劑、增稠劑、黏合劑或肥料類。此類載體例如描述在WO 97/33890中。

懸浮液濃縮物係活性化合物的高度分散的固體顆粒懸浮於其中的水性配製物。此類配製物包括抗沈降劑和分散劑，並且可以進一步包括濕潤劑以增強活性，以及消泡劑和晶體生長抑制劑。在使用時，將該等濃縮物稀釋在水中，並且通常作為噴霧劑施用至有待處理的區域。活性成分的量的範圍可以是從該濃縮物的0.5%到95%。

可濕性粉劑係處於在水中或其他液態載體中容易分散的高度分散的顆粒形式。該等顆粒含有保存在固體基質裡的活性成分。典型的固體基質包括漂白土、高嶺土、矽石和其他容易濕化的有機或無機固體。可濕性粉劑通常包含從5%到95%的活性成分加上少量的潤濕劑、分散劑或乳化劑。

可乳化的濃縮物係在水中或其他液體中可分散的均勻的液體組成物並且可以完全由活性化合物與液體或固體乳化劑組成，或者還可以含有液態載體，如二甲苯、重芳香族石油腦、異佛爾酮和其他不揮發有機溶劑。在使用時，將該等濃縮物分散在水中或其他液體中，並且通常作為噴霧劑施用至有待處理的區域。活性成分的量的範圍可以是從該濃縮物的0.5%到95%。

顆粒配製物包括擠出物和較粗顆粒兩者，並且通常不用稀釋地施用至需要處理的區域。用於顆粒配製物的典型載體包括沙、漂白土、厄帖浦石黏土、膨潤土、蒙脫土、蛭石、珍珠岩、碳酸鈣、磚、浮石、葉蠟石、高嶺土、白雲石、灰泥、木粉、碎玉米穗軸、碎花生殼、糖、氯化鈉、硫酸鈉、矽酸鈉、硼酸鈉、氧化鎂、雲母、氧化鐵、氧化鋅、氧化鈦、氧化銻、冰晶石、石膏、矽藻土、硫酸鈣以及其他有機或無機的吸收活性化合物或被活性化合物包衣的材料。顆粒配製物通常含有5%至25%的活性成分，該等成分可包括表面活化劑如重芳香族石油腦、煤油和其他石油餾分，或植物油；和/或黏著劑如糊精、膠或合成樹脂。

塵粉劑係活性成分與高度分散的固體（如滑石、黏土、麵粉以及其他有機與無機的作為分散劑和載體的固體）的可自由流動的混合物。

微囊劑典型地是包裹在惰性多孔殼內的活性成分的微滴或顆粒，該惰性多孔殼允許以可控的速率使包封的材料逃逸到環境中。包囊的微滴的直徑典型地為1至50微米。包裹的液體典型地構成膠囊重量的50%至95%並且除了活性化合物外還可以包括溶劑。包囊的顆粒通常是多孔顆粒，其中多孔膜將顆粒孔口密封，從而將活性種類以液體形式保存在顆粒孔內部。顆粒的直徑的範圍典型地是從1毫米至1釐米並且較佳的是1至2毫米。顆粒藉由擠出、凝聚或成球形成，或者係天然存在的。此類材料的實例為蛭石、燒結黏土、高嶺土、厄帖浦石黏土、鋸屑和碳精粒。殼或膜材料包括天然和合成橡膠、纖維材料、苯乙烯-丁二烯共聚物、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯、聚酯、聚醯胺、聚脲、聚胺酯和澱粉黃原酸酯。

用於農用化學應用的其他有用配製物包括活性成分在溶劑（如丙酮、烷基化萘、二甲苯和其他有機溶劑）中的簡單溶液，在該溶劑中活性成分以所希望的濃度完全溶解。也可以使用加壓的噴霧劑，其中由於低沸點分散劑溶劑載體的蒸發活性成分以高度分散的形式分散。

在上述配製物類型中對於配製本發明之組成物有用的合適的農用佐劑和載體係熟悉該項技術者熟知的。

可以利用的液態載體包括例如水、甲苯、二甲苯、石油腦、作物油、丙酮、甲基乙基酮、環己酮、乙酸酐、乙腈、乙醯苯、乙酸戊酯、2-丁酮、氯苯、環己烷、環己醇、乙酸烷基酯、二丙酮醇、1,2-二氯丙烷、二乙醇胺、對二乙基苯、二甘醇、松香酸二甘醇酯、二甘醇丁醚、二甘醇***、二甘醇甲醚、N,N-二甲基甲醯胺、二甲亞碸、1,4-二㗁𠮿、二丙二醇、二丙二醇甲醚、二丙二醇二苯甲酸酯、二丙二醇（diproxitol）、烷基吡咯啶酮、乙酸乙酯、2-乙基己醇、碳酸乙烯酯、1,1,1-三氯乙烷、2-庚酮、α-蒎烯、d-薴烯、乙二醇、乙二醇丁醚、乙二醇甲醚、γ-丁內酯、甘油、甘油二乙酸酯、甘油一乙酸酯、甘油三乙酸酯、十六烷、己二醇、乙酸異戊酯、乙酸異冰片(bornyl)酯、異辛烷、異佛爾酮、異丙苯、肉豆蔻酸異丙酯、乳酸、月桂胺、亞異丙基丙酮、甲氧基丙醇、甲基異戊酮、甲基異丁基酮、月桂酸甲酯、辛酸甲酯、油酸甲酯、二氯甲烷、間二甲苯、正己烷、正辛胺、十八酸、乙酸辛胺酯、油酸、油胺、鄰二甲苯、苯酚、聚乙二醇（PEG400）、丙酸、丙二醇、丙二醇單甲醚、對二甲苯、甲苯、磷酸三乙酯、三甘醇、二甲苯磺酸、石蠟、礦物油、三氯乙烯、全氯乙烯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、乙酸丁酯、甲醇、乙醇、異丙醇、以及更高分子量的醇類如戊醇、四氫糠醇、己醇、辛醇等，乙二醇、丙二醇、甘油以及N-甲基-2-吡咯啶酮。水通常是用以稀釋濃縮物的選用載體。

合適的固體載體包括例如滑石、二氧化鈦、葉臘石黏土、矽石、厄帖浦石黏土、砂藻土（kieselguhr）、白堊、矽藻土（diatomaxeous earth）、石灰石、碳酸鈣、膨潤土、漂白土、棉子殼、小麥粉、大豆粉、浮石、木粉、核桃殼粉以及木質素。

在所述液體和固體組成物兩者中有利地採用廣泛的表面活化劑，尤其是被設計為可在施用前用載體稀釋的那些。該等試劑在使用時通常占配製物的按重量計從0.1%到15%。它們在性質上可以是陰離子的、陽離子的、非離子的或聚合的並且可以作為乳化劑、潤濕劑、懸浮劑或以其他目的採用。典型的表面活化劑包括烷基硫酸鹽如月桂基硫酸二乙醇銨；烷基芳基磺酸鹽，如十二烷基苯磺酸鈣；烷基酚/環氧烷加成產物，如壬基苯酚-C.sub.18乙氧基化物；醇-環氧烷加成產物，如十三烷醇-C.sub.16乙氧基化物；皂，如硬脂酸鈉；烷基萘磺酸鹽，如二丁基萘磺酸鈉；磺基琥珀酸二烷基酯的鹽，如二(2-乙基己基)磺基琥珀酸鈉；山梨糖醇酯，如山梨糖醇油酸酯；季胺，如月桂基三甲基氯化銨；脂肪酸的聚乙二醇酯，如聚乙二醇硬脂酸酯；環氧乙烷和環氧丙烷的嵌段共聚物；以及磷酸單和二烷基酯的鹽。

通常在農業組成物中使用的其他佐劑包括結晶作用抑制劑、黏度調節劑、懸浮劑、噴霧微滴調節劑、顏料、抗氧化劑、發泡劑、防泡劑、遮光劑、相容性試劑、消泡劑、螯合劑、中和劑和緩衝劑、腐蝕抑制劑、染料、氣味劑、鋪展劑、滲透助劑、微量營養素、柔潤劑、潤滑劑以及固著劑。

此外，進一步地，其他殺生物的活性成分或組成物可以與本發明之組成物組合，並且用於本發明之方法中並且同時地或順序地隨著本發明之組成物施用。當同時施用時，該等另外的活性成分可以連同本發明之組成物一起配製或混合於例如噴霧罐中。該等另外的殺生物的活性成分可以是殺真菌劑、除草劑、殺昆蟲劑、殺細菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑和/或植物生長調節劑。

此外，本發明之組成物還可以與一種或多種系統獲得性抗性誘導劑（「SAR」誘導劑）一起施用。SAR誘導劑係已知的並且描述於例如美國專利號US 6,919,298中，並且包括例如水楊酸鹽以及商用的SAR誘導劑阿拉酸式苯-S-甲基（acibenzolar-S-methyl）。

具有式 (I) 之化合物通常以組成物的形式使用並且可同時地或與另外的化合物順序地施用於作物區域或有待處理的植物。例如，該等另外的化合物可以是影響植物生長的肥料或微量營養素供體或其他製劑。它們還可以是選擇性除草劑或非選擇性除草劑，連同殺昆蟲劑、殺真菌劑、殺細菌劑、殺線蟲劑、殺軟體動物劑或幾種該等製劑的混合物，如果希望的話連同配製物領域中通常使用的另外的載體、表面活性劑或促進施用的佐劑一起。

具有式 (I) 之該等化合物可以按用於控制或保護抵抗植物病原性微生物的（殺真菌的）組成物的形式使用，該等組成物包含至少一種具有式 (I) 之化合物或至少一種較佳的如上所定義的個別化合物作為活性成分（處於游離形式或以農業上可用的鹽形式），並且包含至少一種上述佐劑。

因此，本發明提供了如下組成物，較佳的是殺真菌組成物，其包含至少一種具有式 (I) 之化合物、農業上可接受的載體以及視需要佐劑。農業上可接受的載體係例如適合農業用途的載體。農業載體在本領域係熟知的。較佳的是，除了具有式 (I) 之化合物，所述組成物還可以包含至少一種或多種殺有害生物活性化合物，例如另外的殺真菌活性成分。

具有式 (I) 之化合物可以是組成物的唯一活性成分，或者適當時它可以與一種或多種另外的活性成分（如殺有害生物劑、殺真菌劑、增效劑、除草劑或植物生長調節劑）混合。在一些情況下，另外的活性成分可能導致出人意料的協同活性。

合適的另外的活性成分的實例包括以下項：1,2,4-噻二唑、2,6-二硝基苯胺、醯基丙胺酸、脂族含氮化合物、脒、胺基嘧啶醇、苯胺、苯胺-嘧啶類、蒽醌類、抗生素、芳基-苯基酮、苯甲醯胺、苯-磺醯胺、苯并咪唑、苯并噻唑、苯并硫代二唑（benzothiodiazole）、苯并噻吩、苯并吡啶、苯并噻二唑（benzthiadiazole）、苄基胺基甲酸酯、丁胺、胺基甲酸酯、甲醯胺、環丙醯菌胺（carpropamid）、氯腈（chloronitrile）、肉桂酸醯胺、含銅化合物、氰基乙醯胺、氰基丙烯酸酯、氰基咪唑、氰基亞甲基-四氫噻唑、二腈（dicarbonitrile）、二甲醯胺、二甲醯亞胺、二甲基胺基磺酸鹽、二硝基苯酚碳酸鹽、二硝基苯酚、二硝基苯基巴豆酸酯、二苯基磷酸酯、二噻烯化合物、二硫代胺基甲酸酯、二硫醚、二硫戊環、乙基-胺基-噻唑甲醯胺、乙基-膦酸酯、呋喃甲醯胺、哌喃葡萄糖基、葡萄糖醛酸基、戊二腈、胍、除草劑/植物生長調節劑、己哌喃糖基抗生素、羥基(2-胺基)嘧啶、羥基苯胺、羥基異㗁唑、咪唑、咪唑啉酮、殺昆蟲劑/植物生長調節劑、異苯并呋喃酮、異㗁唑啶基-吡啶、異㗁唑啉、馬來醯亞胺、苦杏仁酸醯胺、果膠衍生物、𠰌啉、去甲𠰌啉、N-苯基胺基甲酸酯、有機錫化合物、氧硫雜環己烷甲醯胺、㗁唑、㗁唑啶二酮、苯酚、苯氧基喹啉、苯基-乙醯胺、苯基醯胺、苯基苯甲醯胺、苯基-側氧基-乙基-噻吩醯胺、苯基吡咯、苯基脲、硫代磷酸酯、磷酸、鄰苯二甲酸、鄰苯二甲醯亞胺、吡啶醯胺、哌𠯤、哌啶、植物萃取物、多氧黴素、丙醯胺、鄰苯二甲醯亞胺、吡唑-4-甲醯胺、吡唑啉酮、嗒𠯤酮、吡啶、吡啶甲醯胺、吡啶基-乙基苯甲醯胺、嘧啶胺、嘧啶、嘧啶-胺、嘧啶酮-腙、吡咯啶、吡咯喹啉、喹唑啉酮、喹啉、喹啉衍生物、喹啉-7-甲酸、喹㗁啉、螺縮酮胺、嗜毬果傘素、胺磺醯***、磺醯胺、四唑肟、噻二𠯤、噻二唑甲醯胺、噻唑甲醯胺、硫氰酸酯、噻吩甲醯胺、甲苯醯胺、三口井、***苯并噻唑、***、***-硫酮、***-嘧啶胺、纈胺醯胺胺基甲酸酯、甲基膦酸銨、含砷化合物、苯并咪唑基胺基甲酸酯、羰腈、羧醯苯胺、甲醯胺醯胺、羧基苯醯胺、二苯基吡啶、呋喃醯苯胺、肼甲醯胺、咪唑啉乙酸酯、間苯二甲酸酯、異㗁唑酮、汞鹽、有機汞化合物、有機磷酸酯、㗁唑啶二酮、戊基磺醯基苯、苯基苯甲醯胺、硫代膦酸酯、硫代磷酸酯、吡啶甲醯胺、吡啶基糠基醚、吡啶基甲基醚、SDHI、噻二𠯤烷硫酮、四氫噻唑。

合適的另外的活性成分的實例還包括以下：選自由以下組成的物質組的化合物：石油、1,1-雙(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇、2,4-二氯苯基苯磺酸酯、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙醯胺、4-氯苯基苯基碸、乙醯蟲腈、涕滅碸威、賽果、果滿磷、胺吸磷、草酸氫胺吸磷、雙甲脒、殺蟎特、三氧化二砷、偶氮苯、偶氮磷、苯菌靈、苯諾沙磷（benoxafos）、苯甲酸苄酯、聯苯吡菌胺、溴滅菊酯、溴烯殺、溴硫磷、溴蟎酯、噻𠯤酮、丁酮威、丁酮碸威、丁基噠蟎靈、多硫化鈣、八氯莰烯、氯滅殺威、三硫磷、蟎蜱胺、滅蟎猛、殺蟎醚、殺蟲脒、殺蟲脒鹽酸鹽、殺蟎醇、殺蟎酯、敵蟎特、乙酯殺蟎醇、滅蟎脒（chloromebuform）、滅蟲脲、丙酯殺蟎醇、蟲蟎磷、瓜菊酯I、瓜菊酯II、瓜菊酯、克羅散泰、蠅毒磷、克羅米通、巴毒磷、硫雜靈、果蟲磷、DCPM、DDT、田樂磷、田樂磷-O、田樂磷-S、內吸磷-甲基、內吸磷-O、內吸磷-O-甲基、內吸磷-S、內吸磷-S-甲基、磺吸磷（demeton-S-methylsulfon）、抑菌靈、敵敵畏、二克磷、除蟎靈、甲氟磷、消蟎酚（dinex）、消蟎酚（dinex-diclexine）、敵蟎普-4、敵蟎普-6、鄰敵蟎消、硝戊酯、硝辛酯殺蟎劑、硝丁酯、敵殺磷、磺基二苯、戒酒硫、DNOC、苯氧炔蟎（dofenapyn）、朵拉克汀、因毒磷、依立諾克丁、益硫磷、乙嘧硫磷、抗蟎唑、苯丁錫、苯硫威、fenpyrad、唑蟎酯、胺苯吡菌酮、除蟎酯、氟硝二苯胺（fentrifanil）、氟蟎噻、氟蟎脲、聯氟蟎、氟殺蟎、FMC 1137、伐蟲脒、伐蟲脒鹽酸鹽、胺甲威（formparanate）、γ-HCH、果綠定、苄蟎醚、十六烷基環丙烷羧酸酯、水胺硫磷、茉莉菊酯I、茉莉菊酯II、碘硫磷、林丹、丙蟎氰、滅蚜磷、二噻磷、甲硫芬、蟲蟎畏、溴甲烷、速滅威、自克威、米爾貝肟、丙胺氟、久效磷、茂果、莫昔克丁、二溴磷（naled）、4-氯-2-(2-氯-2-甲基-丙基)-5-[(6-碘-3-吡啶基)甲氧基]嗒𠯤-3-酮、氟蟻靈、尼可黴素、戊氰威、戊氰威1 : 1 氯化鋅錯合物、氧樂果、亞異碸磷、碸拌磷、pp'-DDT、對硫磷、苄氯菊酯、芬硫磷、伏殺磷、硫環磷、磷胺、氯化松節油（polychloroterpenes）、殺蟎素（polynactins）、丙氯諾、蜱虱威、殘殺威、乙噻唑磷、發硫磷、除蟲菊酯I、除蟲菊酯II、除蟲菊酯、嗒𠯤硫磷、嘧硫磷、喹硫磷（quinalphos）、喹硫磷（quintiofos）、R-1492、甘胺硫磷、魚藤酮、八甲磷、克線丹、司拉克丁、蘇硫磷、SSI-121、舒非侖、氟蟲胺、硫特普、硫、氟蟎𠯤、τ-氟胺氰菊酯、TEPP、叔丁威、四氯殺蟎碸、殺蟎好、thiafenox、抗蟲威、久效威、甲基乙拌磷、克殺蟎、蘇力菌素、威菌磷、苯蟎噻、***磷、唑呀威、三氯丙氧磷、三活菌素、蚜滅多、甲烯氟蟲腈（vaniliprole）、百殺辛、二辛酸銅、硫酸銅、cybutryne、二氯萘醌、雙氯酚、菌多酸、三苯錫、熟石灰、代森鈉、滅藻醌、醌萍胺、西瑪津、三苯基乙酸錫、三苯基氫氧化錫、育畜磷、哌𠯤、托布津、氯醛糖、倍硫磷、吡啶-4-胺、士的寧、1-羥基-1H-吡啶-2-硫酮、4-(喹㗁啉-2-基胺基)苯磺醯胺、8-羥基喹啉硫酸鹽、溴硝醇、氫氧化銅、甲酚、雙吡硫翁、多地辛、敵磺鈉、甲醛、汞加芬、春雷黴素、春雷黴素鹽酸鹽水合物、二(二甲基二硫代胺基甲酸)鎳、三氯甲基吡啶、辛噻酮、奧索利酸、土黴素、羥基喹啉硫酸鉀、噻菌靈、鏈黴素、鏈黴素倍半硫酸鹽、葉枯酞、硫柳汞、棉褐帶卷蛾GV、放射形土壤桿菌、鈍綏蟎屬物種、芹菜夜蛾NPV、原櫻翅纓小蜂、短距蚜小蜂、棉蚜寄生蜂、食蚜癭蚊、苜蓿銀紋夜蛾NPV、球形芽孢桿菌、布氏白僵菌、普通草蛉、孟氏隱唇瓢蟲、蘋果蠹蛾GV、西伯利亞離顎繭蜂、豌豆潛葉蠅姬小蜂、麗蚜小蜂、槳角蚜小蜂、嗜菌異小桿線蟲和大異小桿線蟲、斑長足瓢蟲、橘粉介殼蟲寄生蜂、盲蝽、甘藍夜蛾NPV、黃闊柄跳小蜂、黃綠綠僵菌、金龜子綠僵菌小孢變種、歐洲新松葉蜂NPV和紅頭新松葉蜂NPV、小花蝽屬物種、玫煙色擬青黴、智利小植綏蟎、毛蚊線蟲、小卷蛾斯氏線蟲、夜蛾斯氏線蟲、格氏線蟲、銳比斯氏線蟲、Steinernema riobravis、螻蛄斯氏線蟲、斯氏線蟲屬物種、赤眼蜂屬物種、西方盲走蟎、蠟蚧輪枝菌、唑磷𠯤、雙(氮丙啶)甲胺基膦硫化物、白消安、迪麥替夫、六甲蜜胺、六甲磷、甲基涕巴、甲硫涕巴、甲基唑磷𠯤、***啶、氟幼脲、涕巴、硫代六甲磷、硫涕巴、曲他胺、尿烷亞胺、(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯與(E)-癸-5-烯-1-醇、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯、(Z)-十六碳-11-烯醛、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯、(Z)-二十-13-烯-10-酮、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯、14-甲基十八碳-1-烯、4-甲基壬-5-醇與4-甲基壬-5-酮、α-多紋素、西部松小蠹集合資訊素、十二碳二烯醇、可得蒙、誘蠅酮、環氧十九烷、十二碳-8-烯-1-基乙酸酯、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯、十二碳-8、10-二烯-1-基乙酸酯、dominicalure、4-甲基辛酸乙酯、丁香酚、南部松小蠹集合資訊素、誘殺烯混劑、誘殺烯混劑I、誘殺烯混劑II、誘殺烯混劑III、誘殺烯混劑IV、己誘劑、齒小蠹二烯醇、小蠢烯醇、金龜子性誘劑、三甲基二氧三環壬烷、夜蛾誘劑（litlure）、粉紋夜蛾性誘劑、誘殺酯、蒙托麼克酸（megatomoic acid）、誘蟲醚、誘蟲烯、十八碳-2,13-二烯-1-基乙酸酯、十八碳-3,13-二烯-1-基乙酸酯、賀康彼、椰蛀犀金龜聚集資訊素、非樂康、誘蟲環、sordidin、食菌甲誘醇、十四碳-11-烯-1-基乙酸酯、地中海實蠅引誘劑、地中海實蠅引誘劑A、地中海實蠅引誘劑B₁ 、地中海實蠅引誘劑B₂ 、地中海實蠅引誘劑C、trunc-call、2-(辛基硫代)-乙醇、避蚊酮、丁氧基(聚丙二醇)、己二酸二丁酯、鄰苯二甲酸二丁酯、丁二酸二丁酯、避蚊胺、驅蚊靈、鄰苯二甲酸二甲酯、乙基己二醇、己脲、甲喹丁、甲基新癸醯胺、草醯胺酸酯、派卡瑞丁、1-二氯-1-硝基乙烷、1,1-二氯-2,2-二(4-乙基苯基)-乙烷、1,2-二氯丙烷與1,3-二氯丙烯、1-溴-2-氯乙烷、2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯-苯基)乙基乙酸酯、2,2-二氯乙烯基2-乙基亞磺醯基乙基甲基磷酸酯、2-(1,3-二硫戊環-2-基)苯基二甲基胺基甲酸酯、2-(2-丁氧基乙氧基)乙基硫氰酸酯、2-(4,5-二甲基-1,3-二氧戊環-2-基)苯基甲基胺基甲酸酯、2-(4-氯-3,5-二甲苯基氧基)乙醇、2-氯乙烯基二乙基磷酸酯、2-咪唑啉酮、2-異戊醯二氫茚-1,3-二酮、2-甲基(丙-2-炔基)胺基苯基甲基胺基甲酸酯、2-氰硫基乙基月桂酸酯、3-溴-1-氯丙-1-烯、3-甲基-1-苯基吡唑-5-基二甲基-胺基甲酸酯、4-甲基(丙-2-炔基)胺基-3,5-二甲苯基甲基胺基甲酸酯、5,5-二甲基-3-側氧基環己-1-烯基二甲基胺基甲酸酯、阿賽硫磷、丙烯腈、艾氏劑、阿洛胺菌素、除害威、α-蛻化素、磷化鋁、滅害威、新菸鹼、乙基殺撲磷（athidathion）、甲基吡啶磷、蘇雲金芽孢桿菌δ-內毒素、六氟矽酸鋇、多硫化鋇、熏菊酯、拜耳22/190、拜耳22408、β-氟氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、戊環苄呋菊酯（bioethanomethrin）、生物氯菊酯、雙(2-氯乙基)醚、硼砂、溴苯烯磷、溴-DDT、合殺威、畜蟲威、特嘧硫磷（butathiofos）、丁酯磷、砷酸鈣、氰化鈣、二硫化碳、四氯化碳、巴丹鹽酸鹽、瑟瓦定（cevadine）、冰片丹、氯丹、十氯酮、氯仿、氯化苦、氯腈肟磷、氯吡唑磷（chlorprazophos）、順式苄呋菊酯（cis-resmethrin）、順式苄呋菊酯（cismethrin）、氰菊酯（clocythrin）、乙醯亞砷酸銅、砷酸銅、油酸銅、畜蟲磷（coumithoate）、冰晶石、CS 708、苯腈磷、殺螟腈、環蟲菊、賽滅磷、d-胺菊酯、DAEP、棉隆、脫甲基克百威（decarbofuran）、除線特、異氯磷、除線磷、dicresyl、環蟲腈、狄氏劑、二乙基5-甲基吡唑-3-基磷酸酯、喘定（dilor）、四氟甲醚菊酯、地麥威、苄菊酯、甲基毒蟲畏、敵蠅威、丙硝酚、戊硝酚、地樂酚、苯蟲醚、蔬果磷、噻喃磷、DSP、脫皮甾酮、EI 1642、EMPC、EPBP、etaphos、乙硫苯威、甲酸乙酯、二溴乙烷、二氯乙烷、環氧乙烷、EXD、皮蠅磷、乙苯威、殺螟硫磷、氧嘧醯胺（fenoxacrim）、吡氯氰菊酯、豐索磷、乙基倍硫磷、氟氯雙苯隆（flucofuron）、丁苯硫磷、磷砒酯、丁環硫磷、呋線威、抗蟲菊、雙胍辛鹽、雙胍辛乙酸鹽、四硫代碳酸鈉、苄蟎醚、HCH、HEOD、七氯、速殺硫磷、HHDN、氰化氫、喹啉威、IPSP、氯唑磷、碳氯靈、異艾氏劑、異柳磷、移栽靈、稻瘟靈、惡唑磷、保幼激素I、保幼激素II、保幼激素III、氯戊環、烯蟲炔酯、砷酸鉛、溴苯磷、啶蟲磷、噻唑磷、間異丙苯基甲基胺基甲酸酯、磷化鎂、疊氮磷、甲基減蚜磷、滅蚜硫磷、氯化亞汞、甲亞碸磷、威百畝、威百畝鉀鹽、威百畝鈉鹽、甲基磺醯氟、丁烯胺磷、甲氧普林、甲醚菊酯、甲氧滴滴涕、異硫氰酸甲酯、甲基氯仿、二氯甲烷、惡蟲酮、滅蟻靈、奈肽磷、萘、NC-170、菸鹼、硫酸菸鹼、硝蟲噻𠯤、原菸鹼、O-5-二氯-4-碘代苯基O-乙基乙基硫代膦酸酯、O,O-二乙基O-4-甲基-2-側氧基-2H-苯并哌喃-7-基硫代膦酸酯、O,O-二乙基O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基硫代膦酸酯、O,O,O',O'-四丙基二硫代焦磷酸酯、油酸、對-二氯苯、甲基對硫磷、五氯苯酚、月桂酸五氯苯酯、PH 60-38、芬硫磷、對氯硫磷、磷化氫、甲基辛硫磷、甲胺嘧磷、多氯二環戊二烯異構物、亞砷酸鉀、硫氰酸鉀、早熟素I、早熟素II、早熟素III、醯胺嘧啶磷、丙氟菊酯、猛殺威、丙硫磷、吡菌磷、反滅蟲菊、苦木萃取物（quassia）、喹硫磷-甲基、畜寧磷、碘柳胺、苄呋菊脂、魚藤酮、噻嗯菊酯、魚尼汀、利阿諾定、沙巴藜蘆（sabadilla）、八甲磷、克線丹、SI-0009、噻丙腈、亞砷酸鈉、氰化鈉、氟化鈉、六氟矽酸鈉、五氯苯酚鈉、硒酸鈉、硫氰酸鈉、磺苯醚隆（sulcofuron）、磺苯醚隆鈉鹽（sulcofuron-sodium）、硫醯氟、硫丙磷、焦油、噻蟎威、TDE、丁基嘧啶磷、雙硫磷、環戊烯丙菊酯、四氯乙烷、噻氯磷、殺蟲環、殺蟲環草酸鹽、蟲線磷、殺蟲單、殺蟲單鈉、四溴菊酯、反氯菊酯、唑蚜威、異皮蠅磷-3（trichlormetaphos-3）、毒壤膦、混殺威、三氟甲氧威（tolprocarb）、氯啶菌酯、烯蟲硫酯、藜蘆定、藜蘆鹼、XMC、zetamethrin、磷化鋅、唑蟲磷、以及氯氟醚菊酯、四氟醚菊酯、雙(三丁基錫)氧化物、溴乙醯胺、磷酸鐵、氯硝柳胺-乙醇胺、三丁基氧化錫、吡𠰌啉、蝸螺殺、1,2-二溴-3-氯丙烷、1,3-二氯丙烯、3,4-二氯四氫噻吩1,1-二氧化物、3-(4-氯苯基)-5-甲基菸鹼、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二𠯤-3-基乙酸、6-異戊烯基胺基嘌呤、2-氟-N-(3-甲氧基苯基)-9H-嘌呤-6-胺、苯氯噻、細胞***素、DCIP、糠醛、異醯胺磷、激動素、疣孢漆斑菌組成物、四氯噻吩、二甲苯酚、玉米素、乙基黃原酸鉀、阿拉酸式苯、阿拉酸式苯-S-甲基、大虎杖萃取物、α-氯代醇、安妥、碳酸鋇、雙鼠脲、溴鼠隆、溴敵隆、溴鼠胺、氯鼠酮、氯吲哚醯肼（chloroinconazide）、膽鈣化醇、氯殺鼠靈、克滅鼠、殺鼠萘、殺鼠嘧啶、鼠得克、噻鼠靈、敵鼠、鈣化醇、氟鼠靈、氟乙醯胺、氟鼠啶、氟鼠啶鹽酸鹽、鼠特靈、毒鼠磷、磷、殺鼠酮、滅鼠優、海蔥糖苷、氟乙酸鈉、硫酸鉈、殺鼠靈、2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒酸酯、5-(1,3-苯并二氧雜環戊烯-5-基)-3-己基環己-2-烯酮、具有橙花三級醇的菌綠烯醇、增效炔醚、MGK 264、胡椒基丁醚、增效醛、丙基異構物、S421、增效散、芝麻林素、亞碸、蒽醌、環烷酸銅、王銅、二環戊二烯、塞侖、環烷酸鋅、福美鋅、衣馬甯、利巴韋林、***、甲基托布津、阿紮康唑、聯苯***醇、糠菌唑、環唑醇、苯醚甲環唑、烯唑醇、氟環唑、腈苯唑、氟喹唑、氟矽唑、粉唑醇、呋吡菌胺、己唑醇、抑黴唑、亞胺唑、種菌唑、葉菌唑、腈菌唑、多效唑、稻瘟酯、戊菌唑、丙硫菌唑、啶斑肟（pyrifenox）、咪鮮胺、丙環唑、啶菌唑、矽氟唑（simeconazole）、戊唑醇、氟醚唑、***酮、***醇、氟菌唑、滅菌唑、嘧啶醇、氯苯嘧啶醇、氟苯嘧啶醇、乙嘧酚磺酸酯（bupirimate）、甲菌定（dimethirimol）、乙菌定（ethirimol）、十二環𠰌啉、苯鏽啶（fenpropidin）、丁苯𠰌啉、螺環菌胺、十三𠰌啉、嘧菌環胺、嘧菌胺、嘧黴胺（pyrimethanil）、拌種咯、咯菌腈、苯霜靈（benalaxyl）、呋霜靈（furalaxyl）、甲霜靈、R-甲霜靈、呋醯胺、惡霜靈（oxadixyl）、多菌靈、咪菌威（debacarb）、麥穗寧、噻苯達唑、乙菌利（chlozolinate）、菌核利（dichlozoline）、甲菌利（myclozoline）、腐黴利（procymidone）、乙烯菌核利（vinclozoline）、啶醯菌胺（boscalid）、萎鏽靈、甲呋醯胺、氟醯胺（flutolanil）、滅鏽胺、氧化萎鏽靈、吡噻菌胺（penthiopyrad）、噻呋醯胺、多果定、雙胍辛胺、嘧菌酯、醚菌胺、烯肟菌酯（enestroburin）、烯肟菌胺、氟菌蟎酯、氟嘧菌酯、醚菌酯、苯氧菌胺、肟菌酯、肟醚菌胺、啶氧菌酯、唑菌胺酯、唑胺菌酯、唑菌酯、福美鐵、代森錳鋅、代森錳、代森聯、甲基代森鋅、代森鋅、敵菌丹、克菌丹、唑呋草、滅菌丹、對甲抑菌靈、波爾多混合劑、氧化銅、代森錳銅、喹啉銅、酞菌酯、克瘟散、異稻瘟淨、氯瘟磷、甲基立枯磷、敵菌靈、苯噻菌胺、滅瘟素（blasticidin）、地茂散（chloroneb）、百菌清、環氟菌胺、霜脲氰、cyclobutrifluram、雙氯氰菌胺（diclocymet）、噠菌酮（diclomezine）、氯硝胺（dicloran）、乙黴威（diethofencarb）、烯醯𠰌啉、氟𠰌啉、二噻農（dithianon）、噻唑菌胺（ethaboxam）、土菌靈（etridiazole）、惡唑菌酮、咪唑菌酮（fenamidone）、稻瘟醯胺（fenoxanil）、嘧菌腙（ferimzone）、氟啶胺（fluazinam）、氟吡菌胺（fluopicolide）、磺菌胺（flusulfamide）、氟唑菌醯胺、環醯菌胺、三乙膦酸鋁（fosetyl-aluminium）、惡黴靈（hymexazol）、丙森鋅、賽座滅（cyazofamid）、磺菌威（methasulfocarb）、苯菌酮、戊菌隆（pencycuron）、苯酞、多氧黴素（polyoxins）、霜黴威（propamocarb）、吡菌苯威、碘喹唑酮（proquinazid）、咯喹酮（pyroquilon）、苯啶菌酮（pyriofenone）、喹氧靈、五氯硝基苯、噻醯菌胺、咪唑𠯤（triazoxide）、三環唑、𠯤胺靈、有效黴素、纈菌胺、苯醯菌胺（zoxamide）、雙炔醯菌胺（mandipropamid）、氟苯醚醯胺（flubeneteram）、吡唑萘菌胺（isopyrazam）、氟唑環菌胺（sedaxane）、苯并烯氟菌唑、氟唑菌醯羥胺、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸(3’,4’,5’-三氟-聯苯-2-基)-醯胺、isoflucypram、異噻菌胺、敵派美創（dipymetitrone）、6-乙基-5,7-二側氧基-吡咯并[4,5][1,4]二硫雜[1,2-c]異噻唑-3-甲腈、2-(二氟甲基)-N-[3-乙基-1,1-二甲基-二氫茚-4-基]吡啶-3-甲醯胺、4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基-嗒𠯤-3-甲腈、(R)-3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[1,1,3-三甲基二氫茚-4-基]吡唑-4-甲醯胺、4-(2-溴-4-氟-苯基)-N-(2-氯-6-氟-苯基)-2,5-二甲基-吡唑-3-胺、4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、氟茚唑菌胺（fluindapyr）、甲香菌酯（jiaxiangjunzhi）、lvbenmixianan、dichlobentiazox、曼德斯賓（mandestrobin）、3-(4,4-二氟-3,4-二氫-3,3-二甲基異喹啉-1-基)喹啉酮、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙-2-醇、噻哌菌靈（oxathiapiprolin）、N-[6-[[[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亞甲基]胺基]氧基甲基]-2-吡啶基]胺基甲酸三級丁酯、pyraziflumid、inpyrfluxam、trolprocarb、氯氟醚菌唑、ipfentrifluconazole、2-(二氟甲基)-N-[(3R)-3-乙基-1,1-二甲基-二氫茚-4-基]吡啶-3-甲醯胺、N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[4-(4,5-二氯噻唑-2-基)氧基-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、[2-[3-[2-[1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)吡唑-1-基]乙醯基]-4-哌啶基]噻唑-4-基]-4,5-二氫異㗁唑-5-基]-3-氯-苯基]甲磺酸酯、N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亞甲基]胺基]氧基甲基]-2-吡啶基]胺基甲酸丁-3-炔酯、N-[[5-[4-(2,4-二甲基苯基)***-2-基]-2-甲基-苯基]甲基]胺基甲酸甲酯、3-氯-6-甲基-5-苯基-4-(2,4,6-三氟苯基)嗒𠯤、pyridachlometyl、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[1,1,3-三甲基二氫茚-4-基]吡唑-4-甲醯胺、1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-甲基-苯基]-4-甲基-四唑-5-酮、1-甲基-4-[3-甲基-2-[[2-甲基-4-(3,4,5-三甲基吡唑-1-基)苯氧基]甲基]苯基]四唑-5-酮、aminopyrifen、唑嘧菌胺、吲唑磺菌胺、氟唑菌苯胺、(Z,2E)-5-[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧基亞胺基-N,3-二甲基-戊-3-烯胺、florylpicoxamid、苯吡克咪徳（fenpicoxamid）、異丁乙氧喹啉、ipflufenoquin、quinofumelin、異丙噻菌胺、N-[2-[2,4-二氯-苯氧基]苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-甲醯胺、N-[2-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-甲醯胺、苯噻菌酯、氰烯菌酯、5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇鋅鹽（2 : 1）、氟吡菌醯胺、氟噻唑菌腈、氟醚菌醯胺、pyrapropoyne、哌碳唑（picarbutrazox）、2-(二氟甲基)-N-(3-乙基-1,1-二甲基-二氫茚-4-基)吡啶-3-甲醯胺、2-(二氟甲基)-N-((3R)-1,1,3-三甲基二氫茚-4-基)吡啶-3-甲醯胺、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羥基-3-(1,2,4-***-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈、metyltetraprole、2-(二氟甲基)-N-((3R)-1,1,3-三甲基二氫茚-4-基)吡啶-3-甲醯胺、α-(1,1-二甲基乙基)-α-[4'-(三氟甲氧基)[1,1'-二苯基]-4-基]-5-嘧啶甲醇、fluoxapiprolin、烯肟菌酯（enoxastrobin）、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羥基-3-(1,2,4-***-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羥基-3-(5-氫硫基-1,2,4-***-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羥基-3-(5-硫代-4H-1,2,4-***-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈、抗倒酯、丁香菌酯、中生菌素、噻菌銅、噻唑鋅、amectotractin、異菌脲、N-辛基-N'-[2-(辛基胺基)乙基]乙烷-1,2-二胺、N'-[5-溴-2-甲基-6-[(1S)-1-甲基-2-丙氧基-乙氧基]-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[5-溴-2-甲基-6-[(1R)-1-甲基-2-丙氧基-乙氧基]-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[5-溴-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[5-氯-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[5-溴-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-異丙基-N-甲基-甲脒（該等化合物可以由WO 2015/155075中描述之方法製備）；N'-[5-溴-2-甲基-6-(2-丙氧基丙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒（此化合物可以由IPCOM000249876D中描述之方法製備）；N-異丙基-N’-[5-甲氧基-2-甲基-4-(2,2,2-三氟-1-羥基-1-苯基-乙基)苯基]-N-甲基-甲脒、N’-[4-(1-環丙基-2,2,2-三氟-1-羥基-乙基)-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-異丙基-N-甲基-甲脒（該等化合物可以由WO 2018/228896中描述之方法製備）；N-乙基-N’-[5-甲氧基-2-甲基-4-[2-三氟甲基)氧雜環丁烷-2-基]苯基]-N-甲基-甲脒、N-乙基-N’-[5-甲氧基-2-甲基-4-[2-三氟甲基)四氫呋喃-2-基]苯基]-N-甲基-甲脒（該等化合物可以由WO 2019/110427中描述之方法製備）；N-[(1R)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺、N-[(1S)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺、N-[(1R)-1-苄基-3,3,3-三氟-1-甲基-丙基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺、N-[(1S)-1-苄基-3,3,3-三氟-1-甲基-丙基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺、N-[(1R)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-7,8-二氟-喹啉-3-甲醯胺、N-[(1S)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-7,8-二氟-喹啉-3-甲醯胺、8-氟-N-[(1R)-1-[(3-氟苯基)甲基]-1,3-二甲基-丁基]喹啉-3-甲醯胺、8-氟-N-[(1S)-1-[(3-氟苯基)甲基]-1,3-二甲基-丁基]喹啉-3-甲醯胺、N-[(1R)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺、N-[(1S)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺、N-((1R)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基)-8-氟-喹啉-3-甲醯胺、N-((1S)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基)-8-氟-喹啉-3-甲醯胺（該等化合物可以由WO 2017/153380中描述之方法製備）；1-(6,7-二甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-4,4,5-三氟-3,3-二甲基-異喹啉、1-(6,7-二甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-4,4,6-三氟-3,3-二甲基-異喹啉、4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(6-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)異喹啉、4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(7-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)異喹啉、1-(6-氯-7-甲基-吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-異喹啉（該等化合物可以由WO 2017/025510中描述之方法製備）；1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4,5-三氟-3,3-二甲基-異喹啉、

1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-異喹啉、6-氯-4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)異喹啉、4,4-二氟-1-(5-氟-4-甲基-苯并咪唑-1-基)-3,3-二甲基-異喹啉、3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-1-異喹啉基)-7,8-二氫-6H-環戊二烯并[e]苯并咪唑（該等化合物可以由WO 2016/156085中描述之方法製備）；N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]環丙烷甲醯胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]丙醯胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]丙醯胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]丙醯胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]異㗁唑啶-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]異㗁唑啶-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-***-3-胺（該等化合物可以由WO 2017/055473、WO 2017/055469、WO 2017/093348和WO 2017/118689中描述之方法製備）；2-[6-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇（此化合物可以由WO 2017/029179中描述之方法製備）；2-[6-(4-溴苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇（此化合物可以由WO 2017/029179中描述之方法製備）；3-[2-(1-氯環丙基)-3-(2-氟苯基)-2-羥基-丙基]咪唑-4-甲腈（此化合物可以由WO 2016/156290中描述之方法製備）；3-[2-(1-氯環丙基)-3-(3-氯-2-氟-苯基)-2-羥基-丙基]咪唑-4-甲腈（此化合物可以由WO 2016/156290中描述之方法製備）；2-胺基-6-甲基-吡啶-3-甲酸(4-苯氧基苯基)甲酯（此化合物可以由WO 2014/006945中描述之方法製備）；2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二噻𠯤并 [2,3-c:5,6-c']聯吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮（此化合物可以由WO 2011/138281中描述之方法製備）；N-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]硫代苯甲醯胺；N-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺；(Z,2E)-5-[1-(2,4-二氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧基亞胺基-N,3-二甲基-戊-3-烯胺（此化合物可以由WO 2018/153707中描述之方法製備）；N'-(2-氯-5-甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒；N'-[2-氯-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒（此化合物可以由WO 2016/202742中描述之方法製備）；2-(二氟甲基)-N-[(3S)-3-乙基-1,1-二甲基-二氫茚-4-基]吡啶-3-甲醯胺（此化合物可以由WO 2014/095675中描述之方法製備）；(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲酮、(3-甲基異㗁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲酮（該等化合物可以由WO 2017/220485中描述之方法製備）；2-側氧基-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]乙醯胺（此化合物可以由WO 2018/065414中描述之方法製備）；1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯（此化合物可以由WO 2018/158365中描述之方法製備）；2,2-二氟-N-甲基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]乙醯胺、N-[(E)-甲氧基亞胺基甲基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺、N-[(Z)-甲氧基亞胺基甲基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺、N-[N-甲氧基-C-甲基-碳醯亞胺基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺（該等化合物可以由WO 2018/202428中描述之方法製備）。

本發明之化合物也可以與驅蠕蟲藥劑組合使用。此類驅蠕蟲藥劑包括選自大環內酯類化合物的化合物，如伊維菌素、阿維菌素、阿巴美丁、依馬克丁、依立諾克丁、朵拉克汀、司拉克丁、莫昔克丁、奈馬克丁以及米爾倍黴素衍生物，如在EP-357460、EP-444964以及EP-594291中所述。另外的驅蠕蟲藥劑包括半合成及生物合成阿維菌素/米爾倍黴素衍生物，如在US-5015630、WO-9415944以及WO-9522552中所述之那些。另外的驅蠕蟲藥劑包括苯并咪唑類，如阿苯達唑、坎苯達唑、芬苯達唑、氟苯達唑、甲苯達唑、奧芬達唑、奧苯達唑、帕苯達唑以及該類別的其他成員。另外的驅蠕蟲藥劑包括咪唑并噻唑類以及四氫嘧啶類，如四咪唑、左旋咪唑、雙羥萘酸噻嘧啶、奧克太爾或莫侖太爾。另外的驅蠕蟲藥劑包括殺吸蟲劑（如三氯苯達唑和氯舒隆）以及殺絛蟲劑（如吡喹酮和依西太爾）。

本發明之化合物可以與對郝青醯胺（paraherquamide）/馬可氟汀（marcfortine）類驅蠕蟲藥劑的衍生物及類似物以及抗寄生蟲劑㗁唑啉（如在US-5478855、US-4639771和DE-19520936中所揭露的那些）組合使用。

本發明之化合物可以與如WO 96/15121中所述之一般種類二側氧基𠰌啉抗寄生蟲劑的衍生物及類似物以及還與驅蠕蟲活性的環狀酯肽（如WO 96/11945、WO 93/19053、WO 93/25543、EP 0 626 375、EP 0 382 173、WO 94/19334、EP 0 382 173和EP 0 503 538中所述之那些）組合使用。

本發明之化合物可以與其他殺外寄生蟲藥（ectoparasiticide）組合使用；例如，氟蟲腈；擬除蟲菊酯；有機磷酸酯類；昆蟲生長調節劑如氯芬奴隆；蛻皮激素促效劑如蟲醯肼等；新菸鹼類如吡蟲啉等。

本發明之化合物可以與萜烯生物鹼類組合使用，例如國際專利申請公開號WO 95/19363或WO 04/72086中所述之那些，特別是其中所揭露的化合物。

可以與本發明之化合物組合使用的此類生物活性化合物的其他實例包括但不限於以下： 有機磷酸酯：乙醯甲胺磷、甲基吡㗁磷、乙基穀硫磷、甲基穀硫磷、溴硫磷、乙基溴硫磷、硫線磷、四氯乙磷（chlorethoxyphos）、毒死蜱、氯芬磷、氯甲磷、內吸磷、內吸磷-S-甲基、內吸磷-S-甲基碸、氯亞胺硫磷、二𠯤磷、敵敵畏、百治磷、樂果、乙拌磷、乙硫磷、滅線磷、氧嘧啶磷、伐滅磷、苯線磷、殺螟硫磷、豐索磷、倍硫磷、吡氟硫磷、地蟲磷、安果、噻唑磷、庚烯磷、氯唑磷、異拌磷、異㗁唑磷、馬拉硫磷、蟲蟎畏、甲胺磷、殺撲磷、甲基對硫磷、速滅磷、久效磷、二溴磷、氧樂果、甲基側氧基內吸磷、對氧磷、對硫磷、甲基對硫磷、稻豐散、伏殺硫磷、硫環磷、磷蟲威、亞胺硫磷、磷胺、甲拌磷、肟硫磷、嘧啶磷、嘧啶磷-甲基、丙溴磷、丙蟲磷、proetamphos、丙硫磷、吡唑硫磷、嗒𠯤硫磷、喹硫磷、硫丙磷、替美磷、特丁磷、丁基嘧啶磷、司替羅磷、二甲硫吸磷（thimeton）、***磷、敵百蟲、滅蚜硫磷。

胺基甲酸酯：棉鈴威、涕滅威、2-二級丁苯基甲基胺基甲酸酯、丙硫克百威、甲萘威、克百威、丁硫克百威、地蟲威、乙硫苯威、苯氧威、芬硫克、呋線威、HCN-801、異丙威、茚蟲威、滅蟲威、滅多蟲、5-甲基-間-異丙苯基丁炔基(甲基)胺基甲酸酯、殺線威、抗蚜威、殘殺威、硫雙威、久效威、唑蚜威、UC-51717。

擬除蟲菊酯：氟丙菊酯、烯丙菊酯、順式氯氰菊酯、5-苄基-3-呋喃甲基(E)-(1R)-順式-2,2-二甲基-3-(2-側氧基硫雜環戊烷-3-亞基甲基)環丙烷甲酸酯、聯苯菊酯、β-氟氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、a-氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、生物丙烯菊酯、生物丙烯菊酯((S)-環戊基異構物)、生物苄呋菊酯、聯苯菊酯、NCI-85193、乙氰菊酯、氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、苯氰菊酯、溴氰菊酯、烯炔菊酯、高氰戊菊酯、醚菊酯、五氟苯菊酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟氰戊菊酯、氟氯苯菊酯、氟胺氰菊酯（D異構物）、炔咪菊酯、氯氟氰菊酯、λ-氯氟氰菊酯、苄氯菊酯、苯醚菊酯、炔丙菊酯、除蟲菊酯（天然產物）、苄呋菊酯、胺菊酯、四氟苯菊酯、θ-氯氰菊酯、氟矽菊酯、t-氟胺氰菊酯、七氟菊酯、四溴菊酯、ζ-氯氰菊酯。

節肢動物生長調節劑：a) 甲殼質合成抑制劑：苯甲醯脲：定蟲隆、除蟲脲、氟佐隆、氟蟎脲、氟蟲脲、氟鈴脲、虱蟎脲、雙苯氟脲、伏蟲脲、殺蟲脲、噻𠯤酮、苯蟲醚、噻蟎酮、乙蟎唑、四蟎𠯤（chlorfentazine）；b) 蛻皮激素拮抗劑：氯蟲醯肼、甲氧蟲醯肼、蟲醯肼；c) 保幼激素類似物：吡丙醚、烯蟲酯（包括S-烯蟲酯）、苯氧威；d) 脂質生物合成抑制劑：螺蟎酯。

其他抗寄生蟲劑：滅蟎醌、雙甲脒、AKD-1022、ANS-118、印楝素、蘇雲金芽孢桿菌、殺蟲磺、聯苯肼酯、樂殺蟎、溴蟎酯、BTG-504、BTG-505、毒殺芬、殺螟丹、敵蟎酯、殺蟲脒、溴蟲腈、環蟲醯肼、噻蟲胺、賽滅淨、敵克隆登（diacloden）、殺蟎隆、DBI-3204、二活菌素、二羥基甲基二羥基吡咯啶、敵蟎通、敵蟎普、硫丹、乙蟲腈、醚菊酯、喹蟎醚、氟蟎𠯤（flumite）、MTI- 800、唑蟎酯、嘧蟎酯、氟蟎噻、溴氟菊酯、氟蟎𠯤、三氟醚、苄蟎醚（fluproxyfen）、苄蟎醚（halofenprox）、氟蟻腙、IKI-220、水矽鈉石、NC-196、印度薄荷草（neem guard）、尼敵諾特呋喃（nidinorterfuran）、烯啶蟲胺、SD-35651、WL-108477、啶蟲丙醚、克蟎特、普羅芬布特（protrifenbute）、吡蚜酮、噠蟎酮、嘧蟎醚、NC-1111、R-195、RH-0345、RH-2485、RYI-210、S-1283、S-1833、SI-8601、氟矽菊酯、矽羅瑪汀（silomadine）、多殺菌素、吡蟎胺、四氯殺蟎碸、四抗菌素、噻蟲啉、殺蟲環、噻蟲𠯤、唑蟲醯胺、唑蚜威、三乙多殺菌素、三活菌素、增效炔醚、波塔雷克（vertalec）、YI-5301。

生物劑：蘇雲金芽孢桿菌亞莎華亞種（Bacillus thuringiensis ssp aizawai）、蘇雲金芽孢桿菌庫斯塔克亞種（kurstaki）、蘇雲金芽孢桿菌δ內毒素、桿狀病毒、昆蟲病原細菌、病毒以及真菌。

殺細菌劑：金黴素、土黴素、鏈黴素。

其他生物劑：恩氟沙星、非班太爾、噴沙西林、美洛昔康、頭孢胺苄、康黴素、匹莫苯、克侖特羅、奧美拉唑、硫姆林、貝那普利、皮瑞普（pyriprole）、頭孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、頭孢維星、托拉菌素、頭孢噻呋、卡洛芬、氰氟蟲腙、吡喹酮、三氯苯達唑。

具有式 (I) 之化合物與活性成分的以下混合物係較佳的。縮寫「TX」意指選自由如在（上）表A1至A30、B1至B30、C1至C30和D1至D30或（下）表E中所示的化合物組成之群組中的一種化合物： 選自由以下組成的物質組的化合物：石油 + TX、1,1-雙(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇 + TX、2,4-二氯苯基苯磺酸酯 + TX、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙醯胺 + TX、4-氯苯基苯基碸 + TX、乙醯蟲腈 + TX、涕滅碸威 + TX、賽果 + TX、果滿磷 + TX、胺吸磷 + TX、草酸氫胺吸磷 + TX、雙甲脒 + TX、殺蟎特 + TX、三氧化二砷 + TX、偶氮苯 + TX、偶氮磷 + TX、苯菌靈 + TX、苯諾沙磷（benoxafos） + TX、苯甲酸苄酯 + TX、聯苯吡菌胺 + TX、溴滅菊酯 + TX、溴烯殺 + TX、溴硫磷 + TX、溴蟎酯 + TX、噻𠯤酮 + TX、丁酮威 + TX、丁酮碸威 + TX、丁基噠蟎靈 + TX、多硫化鈣 + TX、八氯莰烯 + TX、氯滅殺威 + TX、三硫磷 + TX、蟎蜱胺 + TX、滅蟎猛 + TX、殺蟎醚 + TX、殺蟲脒 + TX、殺蟲脒鹽酸鹽 + TX、殺蟎醇 + TX、殺蟎酯 + TX、敵蟎特 + TX、乙酯殺蟎醇 + TX、滅蟎脒（chloromebuform） + TX、滅蟲脲 + TX、丙酯殺蟎醇 + TX、蟲蟎磷 + TX、瓜菊酯I + TX、瓜菊酯II + TX、瓜菊酯 + TX、克羅散泰 + TX、蠅毒磷 + TX、克羅米通 + TX、巴毒磷 + TX、硫雜靈 + TX、果蟲磷 + TX、DCPM + TX、DDT + TX、田樂磷 + TX、田樂磷-O + TX、田樂磷-S + TX、內吸磷-甲基 + TX、內吸磷-O + TX、內吸磷-O-甲基 + TX、內吸磷-S + TX、內吸磷-S-甲基 + TX、磺吸磷（demeton-S-methylsulfon） + TX、抑菌靈 + TX、敵敵畏 + TX、二克磷 + TX、除蟎靈 + TX、甲氟磷 + TX、消蟎酚（dinex） + TX、消蟎酚（dinex-diclexine） + TX、敵蟎普-4 + TX、敵蟎普-6 + TX、鄰敵蟎消 + TX、硝戊酯 + TX、硝辛酯殺蟎劑 + TX、硝丁酯 + TX、敵殺磷 + TX、磺基二苯 + TX、戒酒硫 + TX、DNOC + TX、苯氧炔蟎（dofenapyn） + TX、朵拉克汀 + TX、因毒磷 + TX、依立諾克丁 + TX、益硫磷 + TX、乙嘧硫磷 + TX、抗蟎唑 + TX、苯丁錫 + TX、苯硫威 + TX、fenpyrad + TX、唑蟎酯 + TX、胺苯吡菌酮 + TX、除蟎酯 + TX、氟硝二苯胺（fentrifanil） + TX、氟蟎噻 + TX、氟蟎脲 + TX、聯氟蟎 + TX、氟殺蟎 + TX、FMC 1137 + TX、伐蟲脒 + TX、伐蟲脒鹽酸鹽 + TX、胺甲威（formparanate） + TX、γ-HCH + TX、果綠定 + TX、苄蟎醚 + TX、十六烷基環丙烷羧酸酯 + TX、水胺硫磷 + TX、茉莉菊酯I + TX、茉莉菊酯II + TX、碘硫磷 + TX、林丹 + TX、丙蟎氰 + TX、滅蚜磷 + TX、二噻磷 + TX、甲硫芬 + TX、蟲蟎畏 + TX、溴甲烷 + TX、速滅威 + TX、自克威 + TX、米爾貝肟 + TX、丙胺氟 + TX、久效磷 + TX、茂果 + TX、莫昔克丁 + TX、二溴磷（naled） + TX、4-氯-2-(2-氯-2-甲基-丙基)-5-[(6-碘-3-吡啶基)甲氧基]嗒𠯤-3-酮 + TX、氟蟻靈 + TX、尼可黴素 + TX、戊氰威 + TX、戊氰威1 : 1 氯化鋅錯合物 + TX、氧樂果 + TX、亞異碸磷 + TX、碸拌磷 + TX、pp'-DDT + TX、對硫磷 + TX、苄氯菊酯 + TX、芬硫磷 + TX、伏殺磷 + TX、硫環磷 + TX、磷胺 + TX、氯化松節油（polychloroterpenes） + TX、殺蟎素（polynactins） + TX、丙氯諾 + TX、蜱虱威 + TX、殘殺威 + TX、乙噻唑磷 + TX、發硫磷 + TX、除蟲菊酯I + TX、除蟲菊酯II + TX、除蟲菊酯 + TX、嗒𠯤硫磷 + TX、嘧硫磷 + TX、喹硫磷（quinalphos） + TX、喹硫磷（quintiofos） + TX、R-1492 + TX、甘胺硫磷 + TX、魚藤酮 + TX、八甲磷 + TX、克線丹 + TX、司拉克丁 + TX、蘇硫磷 + TX、SSI-121 + TX、舒非侖 + TX、氟蟲胺 + TX、硫特普 + TX、硫 + TX、氟蟎𠯤 + TX、τ-氟胺氰菊酯 + TX、TEPP + TX、叔丁威 + TX、四氯殺蟎碸 + TX、殺蟎好 + TX、thiafenox + TX、抗蟲威 + TX、久效威 + TX、甲基乙拌磷 + TX、克殺蟎 + TX、蘇力菌素 + TX、威菌磷 + TX、苯蟎噻 + TX、***磷 + TX、唑呀威 + TX、三氯丙氧磷 + TX、三活菌素 + TX、蚜滅多 + TX、甲烯氟蟲腈（vaniliprole） + TX、百殺辛 + TX、二辛酸銅 + TX、硫酸銅 + TX、cybutryne + TX、二氯萘醌 + TX、雙氯酚 + TX、菌多酸 + TX、三苯錫 + TX、熟石灰 + TX、代森鈉 + TX、滅藻醌 + TX、醌萍胺 + TX、西瑪津 + TX、三苯基乙酸錫 + TX、三苯基氫氧化錫 + TX、育畜磷 + TX、哌𠯤 + TX、托布津 + TX、氯醛糖 + TX、倍硫磷 + TX、吡啶-4-胺 + TX、士的寧 + TX、1-羥基-1H-吡啶-2-硫酮 + TX、4-(喹㗁啉-2-基胺基)苯磺醯胺 + TX、8-羥基喹啉硫酸鹽 + TX、溴硝醇 + TX、氫氧化銅 + TX、甲酚 + TX、雙吡硫翁 + TX、多地辛 + TX、敵磺鈉 + TX、甲醛 + TX、汞加芬 + TX、春雷黴素 + TX、春雷黴素鹽酸鹽水合物 + TX、二(二甲基二硫代胺基甲酸)鎳 + TX、三氯甲基吡啶 + TX、辛噻酮 + TX、奧索利酸 + TX、土黴素 + TX、羥基喹啉硫酸鉀 + TX、噻菌靈 + TX、鏈黴素 + TX、鏈黴素倍半硫酸鹽 + TX、葉枯酞 + TX、硫柳汞 + TX、棉褐帶卷蛾GV + TX、放射形土壤桿菌 + TX、鈍綏蟎屬物種 + TX、芹菜夜蛾NPV + TX、原櫻翅纓小蜂 + TX、短距蚜小蜂 + TX、棉蚜寄生蜂 + TX、食蚜癭蚊 + TX、苜蓿銀紋夜蛾NPV + TX、球形芽孢桿菌 + TX、布氏白僵菌 + TX、普通草蛉 + TX、孟氏隱唇瓢蟲 + TX、蘋果蠹蛾GV + TX、西伯利亞離顎繭蜂 + TX、豌豆潛葉蠅姬小蜂 + TX、麗蚜小蜂 + TX、槳角蚜小蜂 + TX、嗜菌異小桿線蟲和大異小桿線蟲 + TX、斑長足瓢蟲 + TX、橘粉介殼蟲寄生蜂 + TX、盲蝽 + TX、甘藍夜蛾NPV + TX、黃闊柄跳小蜂 + TX、黃綠綠僵菌 + TX、金龜子綠僵菌小孢變種 + TX、歐洲新松葉蜂NPV和紅頭新松葉蜂NPV + TX、小花蝽屬物種 + TX、玫煙色擬青黴 + TX、智利小植綏蟎 + TX、毛蚊線蟲 + TX、小卷蛾斯氏線蟲 + TX、夜蛾斯氏線蟲 + TX、格氏線蟲 + TX、銳比斯氏線蟲 + TX、Steinernema riobravis + TX、螻蛄斯氏線蟲 + TX、斯氏線蟲屬物種 + TX、赤眼蜂屬物種 + TX、西方盲走蟎 + TX、蠟蚧輪枝菌 + TX、唑磷𠯤 + TX、雙(氮丙啶)甲胺基膦硫化物 + TX、白消安 + TX、迪麥替夫 + TX、六甲蜜胺 + TX、六甲磷 + TX、甲基涕巴 + TX、甲硫涕巴 + TX、甲基唑磷𠯤 + TX、***啶 + TX、氟幼脲 + TX、涕巴 + TX、硫代六甲磷 + TX、硫涕巴 + TX、曲他胺 + TX、尿烷亞胺 + TX、(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯與(E)-癸-5-烯-1-醇 + TX、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯 + TX、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇 + TX、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯 + TX、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯 + TX、(Z)-十六碳-11-烯醛 + TX、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯 + TX、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯 + TX、(Z)-二十-13-烯-10-酮 + TX、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛 + TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇 + TX、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯 + TX、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯 + TX、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯 + TX、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯 + TX、14-甲基十八碳-1-烯 + TX、4-甲基壬-5-醇與4-甲基壬-5-酮 + TX、α-多紋素 + TX、西部松小蠹集合資訊素 + TX、十二碳二烯醇 + TX、可得蒙 + TX、誘蠅酮 + TX、環氧十九烷 + TX、十二碳-8-烯-1-基乙酸酯 + TX、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯 + TX、十二碳-8 + TX、10-二烯-1-基乙酸酯 + TX、dominicalure + TX、4-甲基辛酸乙酯 + TX、丁香酚 + TX、南部松小蠹集合資訊素 + TX、誘殺烯混劑 + TX、誘殺烯混劑I + TX、誘殺烯混劑II + TX、誘殺烯混劑III + TX、誘殺烯混劑IV + TX、己誘劑 + TX、齒小蠹二烯醇 + TX、小蠢烯醇 + TX、金龜子性誘劑 + TX、三甲基二氧三環壬烷 + TX、夜蛾誘劑（litlure） + TX、粉紋夜蛾性誘劑 + TX、誘殺酯 + TX、蒙托麼克酸（megatomoic acid） + TX、誘蟲醚 + TX、誘蟲烯 + TX、十八碳-2,13-二烯-1-基乙酸酯 + TX、十八碳-3,13-二烯-1-基乙酸酯 + TX、賀康彼 + TX、椰蛀犀金龜聚集資訊素 + TX、非樂康 + TX、誘蟲環 + TX、sordidin + TX、食菌甲誘醇 + TX、十四碳-11-烯-1-基乙酸酯 + TX、地中海實蠅引誘劑 + TX、地中海實蠅引誘劑A + TX、地中海實蠅引誘劑B₁ + TX、地中海實蠅引誘劑B₂ + TX、地中海實蠅引誘劑C + TX、trunc-call + TX、2-(辛基硫代)-乙醇 + TX、避蚊酮 + TX、丁氧基(聚丙二醇) + TX、己二酸二丁酯 + TX、鄰苯二甲酸二丁酯 + TX、丁二酸二丁酯 + TX、避蚊胺 + TX、驅蚊靈 + TX、鄰苯二甲酸二甲酯 + TX、乙基己二醇 + TX、己脲 + TX、甲喹丁 + TX、甲基新癸醯胺 + TX、草醯胺酸酯 + TX、派卡瑞丁 + TX、1-二氯-1-硝基乙烷 + TX、1,1-二氯-2,2-二(4-乙基苯基)-乙烷 + TX、1,2-二氯丙烷與1,3-二氯丙烯 + TX、1-溴-2-氯乙烷 + TX、2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯-苯基)乙基乙酸酯 + TX、2,2-二氯乙烯基2-乙基亞磺醯基乙基甲基磷酸酯 + TX、2-(1,3-二硫戊環-2-基)苯基二甲基胺基甲酸酯 + TX、2-(2-丁氧基乙氧基)乙基硫氰酸酯 + TX、2-(4,5-二甲基-1,3-二氧戊環-2-基)苯基甲基胺基甲酸酯 + TX、2-(4-氯-3,5-二甲苯基氧基)乙醇 + TX、2-氯乙烯基二乙基磷酸酯 + TX、2-咪唑啉酮 + TX、2-異戊醯二氫茚-1,3-二酮 + TX、2-甲基(丙-2-炔基)胺基苯基甲基胺基甲酸酯 + TX、2-氰硫基乙基月桂酸酯 + TX、3-溴-1-氯丙-1-烯 + TX、3-甲基-1-苯基吡唑-5-基二甲基-胺基甲酸酯 + TX、4-甲基(丙-2-炔基)胺基-3,5-二甲苯基甲基胺基甲酸酯 + TX、5,5-二甲基-3-側氧基環己-1-烯基二甲基胺基甲酸酯 + TX、阿賽硫磷 + TX、丙烯腈 + TX、艾氏劑 + TX、阿洛胺菌素 + TX、除害威 + TX、α-蛻化素 + TX、磷化鋁 + TX、滅害威 + TX、新菸鹼 + TX、乙基殺撲磷（athidathion） + TX、甲基吡啶磷 + TX、蘇雲金芽孢桿菌δ-內毒素 + TX、六氟矽酸鋇 + TX、多硫化鋇 + TX、熏菊酯 + TX、拜耳22/190 + TX、拜耳22408 + TX、β-氟氯氰菊酯 + TX、β-氯氰菊酯 + TX、戊環苄呋菊酯（bioethanomethrin） + TX、生物氯菊酯 + TX、雙(2-氯乙基)醚 + TX、硼砂 + TX、溴苯烯磷 + TX、溴-DDT + TX、合殺威 + TX、畜蟲威 + TX、特嘧硫磷（butathiofos） + TX、丁酯磷 + TX、砷酸鈣 + TX、氰化鈣 + TX、二硫化碳 + TX、四氯化碳 + TX、巴丹鹽酸鹽 + TX、瑟瓦定（cevadine） + TX、冰片丹 + TX、氯丹 + TX、十氯酮 + TX、氯仿 + TX、氯化苦 + TX、氯腈肟磷 + TX、氯吡唑磷（chlorprazophos） + TX、順式苄呋菊酯（cis-resmethrin） + TX、順式苄呋菊酯（cismethrin） + TX、氰菊酯（clocythrin） + TX、乙醯亞砷酸銅 + TX、砷酸銅 + TX、油酸銅 + TX、畜蟲磷（coumithoate） + TX、冰晶石 + TX、CS 708 + TX、苯腈磷 + TX、殺螟腈 + TX、環蟲菊 + TX、賽滅磷 + TX、d-胺菊酯 + TX、DAEP + TX、棉隆 + TX、脫甲基克百威（decarbofuran） + TX、除線特 + TX、異氯磷 + TX、除線磷 + TX、dicresyl + TX、環蟲腈 + TX、狄氏劑 + TX、二乙基5-甲基吡唑-3-基磷酸酯 + TX、喘定（dilor） + TX、四氟甲醚菊酯 + TX、地麥威 + TX、苄菊酯 + TX、甲基毒蟲畏 + TX、敵蠅威 + TX、丙硝酚 + TX、戊硝酚 + TX、地樂酚 + TX、苯蟲醚 + TX、蔬果磷 + TX、噻喃磷 + TX、DSP + TX、脫皮甾酮 + TX、EI 1642 + TX、EMPC + TX、EPBP + TX、etaphos + TX、乙硫苯威 + TX、甲酸乙酯 + TX、二溴乙烷 + TX、二氯乙烷 + TX、環氧乙烷 + TX、EXD + TX、皮蠅磷 + TX、乙苯威 + TX、殺螟硫磷 + TX、氧嘧醯胺（fenoxacrim） + TX、吡氯氰菊酯 + TX、豐索磷 + TX、乙基倍硫磷 + TX、氟氯雙苯隆（flucofuron） + TX、丁苯硫磷 + TX、磷砒酯 + TX、丁環硫磷 + TX、呋線威 + TX、抗蟲菊 + TX、雙胍辛鹽 + TX、雙胍辛乙酸鹽 + TX、四硫代碳酸鈉 + TX、苄蟎醚 + TX、HCH + TX、HEOD + TX、七氯 + TX、速殺硫磷 + TX、HHDN + TX、氰化氫 + TX、喹啉威 + TX、IPSP + TX、氯唑磷 + TX、碳氯靈 + TX、異艾氏劑 + TX、異柳磷 + TX、移栽靈 + TX、稻瘟靈 + TX、惡唑磷 + TX、保幼激素I + TX、保幼激素II + TX、保幼激素III + TX、氯戊環 + TX、烯蟲炔酯 + TX、砷酸鉛 + TX、溴苯磷 + TX、啶蟲磷 + TX、噻唑磷 + TX、間異丙苯基甲基胺基甲酸酯 + TX、磷化鎂 + TX、疊氮磷 + TX、甲基減蚜磷 + TX、滅蚜硫磷 + TX、氯化亞汞 + TX、甲亞碸磷 + TX、威百畝 + TX、威百畝鉀鹽 + TX、威百畝鈉鹽 + TX、甲基磺醯氟 + TX、丁烯胺磷 + TX、甲氧普林 + TX、甲醚菊酯 + TX、甲氧滴滴涕 + TX、異硫氰酸甲酯 + TX、甲基氯仿 + TX、二氯甲烷 + TX、惡蟲酮 + TX、滅蟻靈 + TX、奈肽磷 + TX、萘 + TX、NC-170 + TX、菸鹼 + TX、硫酸菸鹼 + TX、硝蟲噻𠯤 + TX、原菸鹼 + TX、O-5-二氯-4-碘代苯基O-乙基乙基硫代膦酸酯 + TX、O,O-二乙基O-4-甲基-2-側氧基-2H-苯并哌喃-7-基硫代膦酸酯 + TX、O,O-二乙基O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基硫代膦酸酯 + TX、O,O,O',O'-四丙基二硫代焦磷酸酯 + TX、油酸 + TX、對-二氯苯 + TX、甲基對硫磷 + TX、五氯苯酚 + TX、月桂酸五氯苯酯 + TX、PH 60-38 + TX、芬硫磷 + TX、對氯硫磷 + TX、磷化氫 + TX、甲基辛硫磷 + TX、甲胺嘧磷 + TX、多氯二環戊二烯異構物 + TX、亞砷酸鉀 + TX、硫氰酸鉀 + TX、早熟素I + TX、早熟素II + TX、早熟素III + TX、醯胺嘧啶磷 + TX、丙氟菊酯 + TX、猛殺威 + TX、丙硫磷 + TX、吡菌磷 + TX、反滅蟲菊 + TX、苦木萃取物（quassia） + TX、喹硫磷-甲基 + TX、畜寧磷 + TX、碘柳胺 + TX、苄呋菊脂 + TX、魚藤酮 + TX、噻嗯菊酯 + TX、魚尼汀 + TX、利阿諾定 + TX、沙巴藜蘆（sabadilla） + TX、八甲磷 + TX、克線丹 + TX、SI-0009 + TX、噻丙腈 + TX、亞砷酸鈉 + TX、氰化鈉 + TX、氟化鈉 + TX、六氟矽酸鈉 + TX、五氯苯酚鈉 + TX、硒酸鈉 + TX、硫氰酸鈉 + TX、磺苯醚隆（sulcofuron） + TX、磺苯醚隆鈉鹽（sulcofuron-sodium） + TX、硫醯氟 + TX、硫丙磷 + TX、焦油 + TX、噻蟎威 + TX、TDE + TX、丁基嘧啶磷 + TX、雙硫磷 + TX、環戊烯丙菊酯 + TX、四氯乙烷 + TX、噻氯磷 + TX、殺蟲環 + TX、殺蟲環草酸鹽 + TX、蟲線磷 + TX、殺蟲單 + TX、殺蟲單鈉 + TX、四溴菊酯 + TX、反氯菊酯 + TX、唑蚜威 + TX、異皮蠅磷-3（trichlormetaphos-3） + TX、毒壤膦 + TX、混殺威 + TX、三氟甲氧威（tolprocarb） + TX、氯啶菌酯 + TX、烯蟲硫酯 + TX、藜蘆定 + TX、藜蘆鹼 + TX、XMC + TX、zetamethrin + TX、磷化鋅 + TX、唑蟲磷 + TX、以及氯氟醚菊酯 + TX、四氟醚菊酯 + TX、雙(三丁基錫)氧化物 + TX、溴乙醯胺 + TX、磷酸鐵 + TX、氯硝柳胺-乙醇胺 + TX、三丁基氧化錫 + TX、吡𠰌啉 + TX、蝸螺殺 + TX、1,2-二溴-3-氯丙烷 + TX、1,3-二氯丙烯 + TX、3,4-二氯四氫噻吩1,1-二氧化物 + TX、3-(4-氯苯基)-5-甲基菸鹼 + TX、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二𠯤-3-基乙酸 + TX、6-異戊烯基胺基嘌呤 + TX、2-氟-N-(3-甲氧基苯基)-9H-嘌呤-6-胺 + TX、苯氯噻 + TX、細胞***素 + TX、DCIP + TX、糠醛 + TX、異醯胺磷 + TX、激動素 + TX、疣孢漆斑菌組成物 + TX、四氯噻吩 + TX、二甲苯酚 + TX、玉米素 + TX、乙基黃原酸鉀 + TX、阿拉酸式苯 + TX、阿拉酸式苯-S-甲基 + TX、大虎杖萃取物 + TX、α-氯代醇 + TX、安妥 + TX、碳酸鋇 + TX、雙鼠脲 + TX、溴鼠隆 + TX、溴敵隆 + TX、溴鼠胺 + TX、氯鼠酮 + TX、膽鈣化醇 + TX、氯殺鼠靈 + TX、克滅鼠 + TX、殺鼠萘 + TX、殺鼠嘧啶 + TX、鼠得克 + TX、噻鼠靈 + TX、敵鼠 + TX、鈣化醇 + TX、氟鼠靈 + TX、氟乙醯胺 + TX、氟鼠啶 + TX、氟鼠啶鹽酸鹽 + TX、鼠特靈 + TX、毒鼠磷 + TX、磷 + TX、殺鼠酮 + TX、滅鼠優 + TX、海蔥糖苷 + TX、氟乙酸鈉 + TX、硫酸鉈 + TX、殺鼠靈 + TX、2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒酸酯 + TX、5-(1,3-苯并二氧雜環戊烯-5-基)-3-己基環己-2-烯酮 + TX、具有橙花三級醇的菌綠烯醇 + TX、增效炔醚 + TX、MGK 264 + TX、胡椒基丁醚 + TX、增效醛 + TX、丙基異構物 + TX、S421 + TX、增效散 + TX、芝麻林素 + TX、亞碸 + TX、蒽醌 + TX、環烷酸銅 + TX、王銅 + TX、二環戊二烯 + TX、塞侖 + TX、環烷酸鋅 + TX、福美鋅 + TX、衣馬寧 + TX、利巴韋林 + TX、*** + TX、甲基托布津 + TX、阿紮康唑 + TX、聯苯***醇 + TX、糠菌唑 + TX、環唑醇 + TX、苯醚甲環唑 + TX、烯唑醇 + TX、氟環唑 + TX、腈苯唑 + TX、氟喹唑 + TX、氟矽唑 + TX、粉唑醇 + TX、呋吡菌胺 + TX、己唑醇 + TX、抑黴唑 + TX、亞胺唑 + TX、種菌唑 + TX、葉菌唑 + TX、腈菌唑 + TX、多效唑 + TX、稻瘟酯 + TX、戊菌唑 + TX、丙硫菌唑 + TX、啶斑肟（pyrifenox） + TX、咪鮮胺 + TX、丙環唑 + TX、啶菌唑 + TX、矽氟唑（simeconazole） + TX、戊唑醇 + TX、氟醚唑 + TX、***酮 + TX、***醇 + TX、氟菌唑 + TX、滅菌唑 + TX、嘧啶醇 + TX、氯苯嘧啶醇 + TX、氟苯嘧啶醇 + TX、乙嘧酚磺酸酯（bupirimate） + TX、甲菌定（dimethirimol） + TX、乙菌定（ethirimol） + TX、十二環𠰌啉 + TX、苯鏽啶（fenpropidin） + TX、丁苯𠰌啉 + TX、螺環菌胺 + TX、十三𠰌啉 + TX、嘧菌環胺 + TX、嘧菌胺 + TX、嘧黴胺（pyrimethanil） + TX、拌種咯 + TX、咯菌腈 + TX、苯霜靈（benalaxyl） + TX、呋霜靈（furalaxyl） + TX、甲霜靈 -+ TX、R-甲霜靈 + TX、呋醯胺 + TX、惡霜靈（oxadixyl） + TX、多菌靈 + TX、咪菌威（debacarb） + TX、麥穗寧 + TX、噻苯達唑 + TX、乙菌利（chlozolinate） + TX、菌核利（dichlozoline） + TX、甲菌利（myclozoline） + TX、腐黴利（procymidone） + TX、乙烯菌核利（vinclozoline） + TX、啶醯菌胺（boscalid） + TX、萎鏽靈 + TX、甲呋醯胺 + TX、氟醯胺（flutolanil） + TX、滅鏽胺 + TX、氧化萎鏽靈 + TX、吡噻菌胺（penthiopyrad） + TX、噻呋醯胺 + TX、多果定 + TX、雙胍辛胺 + TX、嘧菌酯 + TX、醚菌胺 + TX、烯肟菌酯（enestroburin） + TX、烯肟菌胺 + TX、氟菌蟎酯 + TX、氟嘧菌酯 + TX、醚菌酯 + TX、苯氧菌胺 + TX、肟菌酯 + TX、肟醚菌胺 + TX、啶氧菌酯 + TX、唑菌胺酯 + TX、唑胺菌酯 + TX、唑菌酯 + TX、福美鐵 + TX、代森錳鋅 + TX、代森錳 + TX、代森聯 + TX、甲基代森鋅 + TX、代森鋅 + TX、敵菌丹 + TX、克菌丹 + TX、唑呋草 + TX、滅菌丹 + TX、對甲抑菌靈 + TX、波爾多混合劑 + TX、氧化銅 + TX、代森錳銅 + TX、喹啉銅 + TX、酞菌酯 + TX、克瘟散 + TX、異稻瘟淨 + TX、氯瘟磷 + TX、甲基立枯磷 + TX、敵菌靈 + TX、苯噻菌胺 + TX、滅瘟素（blasticidin） + TX、地茂散（chloroneb） + TX、百菌清 + TX、環氟菌胺 + TX、霜脲氰 + TX、cyclobutrifluram + TX、雙氯氰菌胺（diclocymet） + TX、噠菌酮（diclomezine） + TX、氯硝胺（dicloran） + TX、乙黴威（diethofencarb） + TX、烯醯𠰌啉 + TX、氟𠰌啉 + TX、二噻農（dithianon） + TX、噻唑菌胺（ethaboxam） + TX、土菌靈（etridiazole） + TX、惡唑菌酮 + TX、咪唑菌酮（fenamidone） + TX、稻瘟醯胺（fenoxanil） + TX、嘧菌腙（ferimzone） + TX、氟啶胺（fluazinam） + TX、氟吡菌胺（fluopicolide） + TX、磺菌胺（flusulfamide） + TX、氟唑菌醯胺 + TX、環醯菌胺 + TX、三乙膦酸鋁（fosetyl-aluminium） + TX、惡黴靈（hymexazol） + TX、丙森鋅 + TX、賽座滅（cyazofamid） + TX、磺菌威（methasulfocarb） + TX、苯菌酮 + TX、戊菌隆（pencycuron） + TX、苯酞 + TX、多氧黴素（polyoxins） + TX、霜黴威（propamocarb） + TX、吡菌苯威 + TX、碘喹唑酮（proquinazid） + TX、咯喹酮（pyroquilon） + TX、苯啶菌酮（pyriofenone） + TX、喹氧靈 + TX、五氯硝基苯 + TX、噻醯菌胺 + TX、咪唑𠯤（triazoxide） + TX、三環唑 + TX、𠯤胺靈 + TX、有效黴素 + TX、纈菌胺 + TX、苯醯菌胺（zoxamide） + TX、雙炔醯菌胺（mandipropamid） + TX、氟苯醚醯胺（flubeneteram） + TX、吡唑萘菌胺（isopyrazam） + TX、氟唑環菌胺（sedaxane） + TX、苯并烯氟菌唑 + TX、氟唑菌醯羥胺 + TX、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸(3’,4’,5’-三氟-聯苯-2-基)-醯胺 + TX、isoflucypram + TX、異噻菌胺 + TX、敵派美創（dipymetitrone） + TX、6-乙基-5,7-二側氧基-吡咯并[4,5][1,4]二硫雜[1,2-c]異噻唑-3-甲腈 + TX、2-(二氟甲基)-N-[3-乙基-1,1-二甲基-二氫茚-4-基]吡啶-3-甲醯胺 + TX、4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基-嗒𠯤-3-甲腈 + TX、(R)-3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[1,1,3-三甲基二氫茚-4-基]吡唑-4-甲醯胺 + TX、4-(2-溴-4-氟-苯基)-N-(2-氯-6-氟-苯基)-2,5-二甲基-吡唑-3-胺 + TX、4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺 + TX、氟茚唑菌胺（fluindapyr） + TX、甲香菌酯（jiaxiangjunzhi） + TX、lvbenmixianan + TX、dichlobentiazox + TX、曼德斯賓（mandestrobin） + TX、3-(4,4-二氟-3,4-二氫-3,3-二甲基異喹啉-1-基)喹啉酮 + TX、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙-2-醇 + TX、噻哌菌靈（oxathiapiprolin） + TX、N-[6-[[[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亞甲基]胺基]氧基甲基]-2-吡啶基]胺基甲酸三級丁酯 + TX、pyraziflumid + TX、inpyrfluxam + TX、trolprocarb + TX、氯氟醚菌唑 + TX、ipfentrifluconazole + TX、2-(二氟甲基)-N-[(3R)-3-乙基-1,1-二甲基-二氫茚-4-基]吡啶-3-甲醯胺 + TX、N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX、N'-[4-(4,5-二氯噻唑-2-基)氧基-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX、[2-[3-[2-[1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)吡唑-1-基]乙醯基]-4-哌啶基]噻唑-4-基]-4,5-二氫異㗁唑-5-基]-3-氯-苯基]甲磺酸酯 + TX、N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亞甲基]胺基]氧基甲基]-2-吡啶基]胺基甲酸丁-3-炔酯 + TX、N-[[5-[4-(2,4-二甲基苯基)***-2-基]-2-甲基-苯基]甲基]胺基甲酸甲酯 + TX、3-氯-6-甲基-5-苯基-4-(2,4,6-三氟苯基)嗒𠯤 + TX、pyridachlometyl + TX、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[1,1,3-三甲基二氫茚-4-基]吡唑-4-甲醯胺 + TX、1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-甲基-苯基]-4-甲基-四唑-5-酮 + TX、1-甲基-4-[3-甲基-2-[[2-甲基-4-(3,4,5-三甲基吡唑-1-基)苯氧基]甲基]苯基]四唑-5-酮 + TX、aminopyrifen + TX、唑嘧菌胺 + TX、吲唑磺菌胺 + TX、氟唑菌苯胺 + TX、(Z,2E)-5-[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧基亞胺基-N,3-二甲基-戊-3-烯胺 + TX、florylpicoxamid + TX、苯吡克咪徳（fenpicoxamid） + TX、異丁乙氧喹啉 + TX、ipflufenoquin + TX、quinofumelin + TX、異丙噻菌胺 + TX、N-[2-[2,4-二氯-苯氧基]苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-甲醯胺 + TX、N-[2-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-甲醯胺 + TX、苯噻菌酯 + TX、氰烯菌酯 + TX、5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇鋅鹽（2 : 1） + TX、氟吡菌醯胺 + TX、氟噻唑菌腈 + TX、氟醚菌醯胺 + TX、pyrapropoyne + TX、哌碳唑（picarbutrazox） + TX、2-(二氟甲基)-N-(3-乙基-1,1-二甲基-二氫茚-4-基)吡啶-3-甲醯胺 + TX、2-(二氟甲基)-N-((3R)-1,1,3-三甲基二氫茚-4-基)吡啶-3-甲醯胺 + TX、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羥基-3-(1,2,4-***-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈 + TX、metyltetraprole + TX、2-(二氟甲基)-N-((3R)-1,1,3-三甲基二氫茚-4-基)吡啶-3-甲醯胺 + TX、α-(1,1-二甲基乙基)-α-[4'-(三氟甲氧基)[1,1'-二苯基]-4-基]-5-嘧啶甲醇 + TX、fluoxapiprolin + TX、烯肟菌酯（enoxastrobin） + TX、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羥基-3-(1,2,4-***-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈 + TX、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羥基-3-(5-氫硫基-1,2,4-***-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈 + TX、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羥基-3-(5-硫代-4H-1,2,4-***-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈 + TX、抗倒酯 + TX、丁香菌酯 + TX、中生菌素 + TX、噻菌銅 + TX、噻唑鋅 + TX、amectotractin + TX、異菌脲 + TX、N-辛基-N'-[2-(辛基胺基)乙基]乙烷-1,2-二胺 + TX、N'-[5-溴-2-甲基-6-[(1S)-1-甲基-2-丙氧基-乙氧基]-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX、N'-[5-溴-2-甲基-6-[(1R)-1-甲基-2-丙氧基-乙氧基]-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX、N'-[5-溴-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX、N'-[5-氯-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX、N'-[5-溴-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-異丙基-N-甲基-甲脒 + TX（該等化合物可以由WO2015/155075中描述之方法製備）；N'-[5-溴-2-甲基-6-(2-丙氧基丙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX（此化合物可以由IPCOM000249876D中描述之方法製備）；N-異丙基-N’-[5-甲氧基-2-甲基-4-(2,2,2-三氟-1-羥基-1-苯基-乙基)苯基]-N-甲基-甲脒 + TX、N’-[4-(1-環丙基-2,2,2-三氟-1-羥基-乙基)-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-異丙基-N-甲基-甲脒 + TX（該等化合物可以由WO 2018/228896中描述之方法製備）；N-乙基-N’-[5-甲氧基-2-甲基-4-[2-三氟甲基)氧雜環丁烷-2-基]苯基]-N-甲基-甲脒 + TX、N-乙基-N’-[5-甲氧基-2-甲基-4-[2-三氟甲基)四氫呋喃-2-基]苯基]-N-甲基-甲脒 + TX（該等化合物可以由WO 2019/110427中描述之方法製備）；N-[(1R)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(1S)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(1R)-1-苄基-3,3,3-三氟-1-甲基-丙基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(1S)-1-苄基-3,3,3-三氟-1-甲基-丙基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(1R)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-7,8-二氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(1S)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-7,8-二氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、8-氟-N-[(1R)-1-[(3-氟苯基)甲基]-1,3-二甲基-丁基]喹啉-3-甲醯胺 + TX、8-氟-N-[(1S)-1-[(3-氟苯基)甲基]-1,3-二甲基-丁基]喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(1R)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-[(1S)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-((1R)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基)-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX、N-((1S)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基)-8-氟-喹啉-3-甲醯胺 + TX（該等化合物可以由WO 2017/153380中描述之方法製備）；1-(6,7-二甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-4,4,5-三氟-3,3-二甲基-異喹啉 + TX、1-(6,7-二甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-4,4,6-三氟-3,3-二甲基-異喹啉 + TX、4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(6-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)異喹啉 + TX、4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(7-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)異喹啉 + TX、1-(6-氯-7-甲基-吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-異喹啉 + TX（該等化合物可以由WO 2017/025510中描述之方法製備）；1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4,5-三氟-3,3-二甲基-異喹啉 + TX、1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-異喹啉 + TX、6-氯-4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)異喹啉 + TX、4,4-二氟-1-(5-氟-4-甲基-苯并咪唑-1-基)-3,3-二甲基-異喹啉 + TX、3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-1-異喹啉基)-7,8-二氫-6H-環戊二烯并[e]苯并咪唑 + TX（該等化合物可以由WO 2016/156085中描述之方法製備）；N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]環丙烷甲醯胺 + TX、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]丙醯胺 + TX、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]丙醯胺 + TX、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]脲 + TX、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]脲 + TX、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]脲 + TX、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]丙醯胺 + TX、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]異㗁唑啶-3-酮 + TX、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]異㗁唑啶-3-酮 + TX、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯 + TX、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-***-3-胺 + TX。此段落中的化合物可以由WO 2017/055473、WO 2017/055469、WO 2017/093348和WO 2017/118689中描述之方法製備；2-[6-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇 + TX（此化合物可以由WO 2017/029179中描述之方法製備）；2-[6-(4-溴苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇 + TX（此化合物可以由WO 2017/029179中描述之方法製備）；3-[2-(1-氯環丙基)-3-(2-氟苯基)-2-羥基-丙基]咪唑-4-甲腈 + TX（此化合物可以由WO 2016/156290中描述之方法製備）；3-[2-(1-氯環丙基)-3-(3-氯-2-氟-苯基)-2-羥基-丙基]咪唑-4-甲腈 + TX（此化合物可以由WO 2016/156290中描述之方法製備）；2-胺基-6-甲基-吡啶-3-甲酸(4-苯氧基苯基)甲酯 + TX（此化合物可以由WO 2014/006945中描述之方法製備）；2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二噻𠯤并[2,3-c:5,6-c']聯吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮 + TX（此化合物可以由WO 2011/138281中描述之方法製備）；N-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]硫代苯甲醯胺 + TX；N-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺 + TX；(Z,2E)-5-[1-(2,4-二氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧基亞胺基-N,3-二甲基-戊-3-烯胺 + TX （此化合物可以由WO 2018/153707中描述之方法製備）；N'-(2-氯-5-甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX；N'-[2-氯-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒 + TX（此化合物可以由WO 2016/202742中描述之方法製備）；2-(二氟甲基)-N-[(3S)-3-乙基-1,1-二甲基-二氫茚-4-基]吡啶-3-甲醯胺 + TX（此化合物可以由WO 2014/095675中描述之方法製備）；(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲酮 + TX、(3-甲基異㗁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]甲酮 + TX（該等化合物可以由WO 2017/220485中描述之方法製備）；2-側氧基-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]乙醯胺 + TX（此化合物可以由WO 2018/065414中描述之方法製備）；1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯 + TX（此化合物可以由WO 2018/158365中描述之方法製備）；2,2-二氟-N-甲基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯基]乙醯胺 + TX、N-[(E)-甲氧基亞胺基甲基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺 + TX、N-[(Z)-甲氧基亞胺基甲基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺 + TX、N-[N-甲氧基-C-甲基-碳亞胺基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-㗁二唑-3-基]苯甲醯胺 + TX（該等化合物可以由WO 2018/202428中描述之方法製備）、氯吲哚醯肼 + TX。

在活性成分之後的括弧中的參考，例如[3878-19-1] 係指化學文摘登記號。上文描述的混合配伍物係已知的。在活性成分包括在「The Pesticide Manual [殺有害生物劑手冊]」[The Pesticide Manual - A World Compendium [殺有害生物劑手冊-全球概覽]；第13版；編輯：C.D. S. TomLin；The British Crop Protection Coimcil [英國農作物保護委員會]]中的情況下，它們在其中以上文對於特定化合物的圓括號中所給出的條目編號來描述；例如化合物「阿巴美丁」以條目編號（1）來描述。在「[CCN]」在上文添加到特定化合物的情況下，所討論的化合物包括在「Compendium of Pesticide Common Names[殺有害生物劑通用名綱要]」中，其可以在互聯網[A. Wood；Compendium of Pesticide Common Names，Copyright © 1995-2004]上獲得；例如，化合物「乙醯蟲腈」描述於互聯網址http：//www.alanwood.net/pesticides/acetoprole.html。

上述活性成分中的大多數上文中藉由所謂的「通用名」來提及，在個別的情形中使用相關的「ISO通用名」或另一「通用名」。若名稱不是「通用名」，則所使用的名稱種類以特定化合物的圓括號中所給出的名稱來代替；在這種情況下，使用IUPAC名稱、IUPAC/化學文摘名、「化學名稱」、「慣用名」、「化合物名稱」或「發展代碼」，或若既不使用那些名稱之一也不使用「通用名」，則使用「別名」。「CAS登記號」意指化學文摘登記號。

選自如（上）表A1至A30、B1至B30、C1至C30和D1至D30或（下）表E中表示的一種化合物的具有式 (I) 之化合物的活性成分混合物較佳的是處於從100 : 1至1 : 6000的混合比率，尤其是從50 : 1至1 : 50，更尤其是處於從20 : 1至1 : 20的比率，甚至更尤其從10 : 1至1 : 10，非常尤其是從5 : 1和1 : 5，尤其給予較佳的是從2 : 1至1 : 2的比率，並且從4 : 1至2 : 1的比率同樣係較佳的，尤其是處於1 : 1，或5 : 1，或5 : 2，或5 : 3，或5 : 4，或4 : 1，或4 : 2，或4 : 3，或3 : 1，或3 : 2，或2 : 1，或1 : 5，或2 : 5，或3 : 5，或4 : 5，或1 : 4，或2 : 4，或3 : 4，或1 : 3，或2 : 3，或1 : 2，或1 : 600，或1 : 300，或1 : 150，或1 : 35，或2 : 35，或4 : 35，或1 : 75，或2 : 75，或4 : 75，或1 : 6000，或1 : 3000，或1 : 1500，或1 : 350，或2 : 350，或4 : 350，或1 : 750，或2 : 750，或4 : 750的比率。那些混合比率係按重量計的。

如上所述之混合物可以被用於控制有害生物之方法中，該方法包括將包含如上所述之混合物的組成物施用於有害生物或其環境中，藉由手術或療法用於處理人或動物體之方法以及在人或動物體上實施的診斷方法除外。

包含如（上）表A1至A30、B1至B30、C1至C30和D1至D30或（下）表E中表示的化合物以及一種或多種如上所述之活性成分的混合物可以例如以單一的「摻水即用」的形式施用，以組合的噴霧混合物（該混合物由該等單一活性成分組分的單獨配製物構成）（如「桶混製劑」）施用，並且當以順序方式（即，一個在另一個適度短的時期之後，如幾小時或幾天）施用時組合使用該等單一活性成分來施用。施用如（上）表A1至A30、B1至B30、C1至C30和D1至D30或（下）表E中表示的化合物和一種或多種如上所述之活性成分的順序對於實施本發明並不是至關重要的。

根據本發明之組成物還可以包含其他固體或液體助劑，如穩定劑，例如未環氧化的或環氧化的植物油（例如環氧化的椰子油、菜籽油或大豆油），消泡劑（例如矽酮油），防腐劑，黏度調節劑，黏合劑和/或增黏劑，肥料或其他用於獲得特定效果的活性成分，例如殺細菌劑、殺真菌劑、殺線蟲劑、植物活化劑、殺軟體動物劑或除草劑。

根據本發明之組成物係以本身已知的方式，在不存在助劑的情況下，例如藉由研磨、篩選和/或壓縮固體活性成分；和在至少一種助劑的存在下，例如藉由緊密混合活性成分與一種或多種助劑和/或將活性成分與一種或多種助劑一起研磨來製備。用於製備組成物的該等方法和用於製備該等組成物的化合物 (I) 之用途也是本發明之主題。

本發明之另一個方面關於具有式 (I) 之化合物的或較佳的如本文所定義的單獨化合物的、包含至少一種具有式 (I) 之化合物或至少一種較佳的如以上定義的單獨化合物的組成物的、或包含至少一種具有式 (I) 之化合物或至少一種較佳的如以上定義的單獨化合物（與如上所述之其他殺真菌劑或殺昆蟲劑混合）的殺真菌或殺昆蟲混合物的用於控制或預防植物（例如有用植物（如作物植物））、其繁殖材料（例如種子）、收穫的作物（例如收穫的糧食作物）、或非生命材料被昆蟲或植物病原性微生物（較佳的是真菌有機體）侵染之用途。

本發明之另一方面關於控制或預防植物（例如有用植物（如作物植物））、其繁殖材料（例如種子）、收穫的作物（例如收穫的糧食作物）、或非生命材料被植物病原性或腐敗微生物或對人潛在有害的有機體（尤其是真菌有機體）侵染之方法，該方法包括將具有式 (I) 之化合物或較佳的如以上定義的個別化合物作為活性成分施用至該等植物、該等植物的部分或其場所、其繁殖材料、或該等非生命材料的任何部分。

控制或預防意指將被昆蟲或植物病原性微生物或腐敗微生物或對人潛在有害的有機體（尤其是真菌有機體）的侵染減少至這樣一個被證明改善的水平。

控制或預防作物植物被植物病原性微生物（尤其是真菌有機體）或昆蟲侵染的較佳之方法係葉面施用，該方法包括施用具有式 (I) 之化合物、或含有至少一種所述化合物的農用化學組成物。施用頻率和施用比率將取決於受相應的病原體或昆蟲侵染的風險。然而，具有式 (I) 之化合物還可以藉由用液體配製物浸泡該植物的場所或者藉由將處於固體形式的化合物例如以顆粒形式施用到土壤（土壤施用）而經由土壤藉由根（內吸作用）滲透該植物。在水稻作物中，可以將這樣的顆粒施用到灌水的稻田中。具有式 (I) 之化合物還可以藉由用殺真菌劑的液體配製物浸漬種子或塊莖、或用固體配製物對其進行包衣而施用到種子（包衣）上。

配製物（例如含有具有式 (I) 之化合物、以及（如果希望的話）固體或液體佐劑或用於封裝具有式 (I) 之化合物的單體的組成物）可以按已知方式進行製備，典型地藉由將化合物與增充劑（例如溶劑、固體載體以及視需要表面活性化合物（表面活性劑））進行緊密混合和/或研磨。

該等組成物的施用方法，即控制上述類型的有害生物之方法，如噴霧、霧化、撒粉、刷塗、拌種、撒播或澆灌（它們被選擇以適於普遍情況的預期目的）以及該等組成物用於控制上述類型的有害生物之用途係本發明之其他主題。典型的濃度比率係在0.1與1000 ppm之間，較佳的是在0.1與500 ppm之間的活性成分。每公頃的施用比率較佳的是每公頃1 g到2000 g活性成分，更佳的是10到1000 g/ha，最佳的是10到600 g/ha。當作為種子浸泡試劑使用時，適宜的劑量係從10 mg至1 g活性物質/kg種子。

當本發明之組合用於處理種子時，0.001至50 g 具有式 (I) 之化合物/kg種子、較佳的是從0.01至10 g/kg種子的比率總體上係足夠的。

適當地，預防性（意指在病害發展之前）或治癒性（意指病害發展之後）施用根據本發明之包含具有式 (I) 之化合物的組成物。

本發明之組成物能以任何常規形式使用，例如，以雙包裝、乾種子處理用的粉劑（DS）、種子處理用的乳液（ES）、種子處理用的可流動性濃縮物（FS）、種子處理用的溶液（LS）、種子處理用的水分散性粉劑（WS）、種子處理用的膠囊懸浮液（CF）、種子處理用的凝膠（GF）、乳液濃縮物（EC）、懸浮液濃縮物（SC）、懸浮乳液（SE）、膠囊懸浮液（CS）、水分散性顆粒（WG）、可乳化性顆粒（EG）、油包水型乳液（EO）、水包油型乳液（EW）、微乳液（ME）、分散性油懸劑（OD）、油懸劑（OF）、油溶性液劑（OL）、可溶性濃縮物（SL）、超低容量懸浮劑（SU）、超低容量液劑（UL）、母藥（TK）、可分散性濃縮物（DC）、可濕性粉劑（WP）或與農業上可接受的佐劑組合的任何技術上可行的配製物的形式。

能以常規方式生產此類組成物，例如藉由混合活性成分與適當的配製惰性劑（稀釋劑、溶劑、填充劑及視需要其他配製成分，如表面活性劑、殺生物劑、防凍劑、黏著劑、增稠劑及提供輔佐效果的化合物）。還可以使用旨在長期持續藥效的常規緩釋配製物。特別地，有待以噴霧形式（如水分散性濃縮物（例如EC、SC、DC、OD、SE、EW、EO等）、可濕性粉劑及顆粒）施用的配製物可以含有表面活性劑（如潤濕劑和分散劑）及提供輔佐效果的其他化合物，例如甲醛與萘磺酸鹽、烷基芳基磺酸鹽、木質素磺酸鹽、脂肪烷基硫酸鹽及乙氧基化烷基酚和乙氧基化脂肪醇的縮合產物。

使用本發明之組合及稀釋劑，以合適的拌種配製物形式，例如具有對種子的良好黏著性的水性懸浮液或乾粉劑形式，用自身已知的方式將拌種配製物施用至種子。此類拌種配製物在本領域係已知的。拌種配製物可以含有包囊形式的單一活性成分或活性成分的組合，例如作為緩釋膠囊或微囊劑。

通常，配製物包括按重量計從0.01%至90%的活性成分，從0至20%的農業上可接受的表面活性劑及10%至99.99%的固體或液體配製惰性劑和一種或多種佐劑，該活性劑係由至少具有式 (I) 之化合物與組分 (B) 和 (C) 一起，以及視需要其他活性劑（特別是殺微生物劑或防腐劑或類似物）組成的。按重量計，組成物的濃縮形式通常含有在約2%與80%之間、較佳的是在約5%與70%之間的活性劑。配製物的施用形式可以例如含有按重量計從0.01%至20%、較佳的是按重量計從0.01%至5%的活性劑。然而商用的產品將較佳的是被配製為濃縮物，最終使用者將通常使用稀釋的配製物。

然而較佳的是將商用的產品配製為濃縮物，最終使用者將通常使用稀釋的配製物。 實例

接下來的實例用來闡明本發明。

本發明之某些化合物與已知的化合物的區別可以在於在低施用率下更大的功效，這可以由熟悉該項技術者使用在實例中概述的實驗程序，使用更低的施用率（如果必要的話）例如，50 ppm、12.5 ppm、6 ppm、3 ppm、1.5 ppm、0.8 ppm或0.2 ppm來證實。

具有式 (I) 之化合物可以具有任何數量的益處，尤其包括針對保護植物免受由真菌引起的病害的有利水平的生物活性或對於用作農用化學品活性成分的優越特性（例如，更高的生物活性、有利的活性範圍、增加的安全性（包括改善的作物耐受性）、改善的物理-化學特性、或增加的生物可降解性）。

貫穿本說明書，以攝氏度給出溫度並且「m.p.」意指熔點。LC/MS意指液相層析質譜法，並且以下描述裝置和方法的說明。 配製物實例

可濕性粉劑	a)	b)	c)
活性成分 [具有式 (I) 之化合物]	25%	50%	75%
木質素磺酸鈉	5%	5%	-
月桂基硫酸鈉	3%	-	5%
二異丁基萘磺酸鈉	-	6%	10%
苯酚聚乙二醇醚	-	2%	-
（7-8 mol的環氧乙烷）
高度分散的矽酸	5%	10%	10%
高嶺土	62%	27%	-

將該活性成分與佐劑充分混合並且將混合物在適合的研磨機中充分研磨，從而提供可以用水稀釋而給出所希望的濃度的懸浮液的可濕性粉劑。

乾種子處理用的粉劑	a)	b)	c)
活性成分 [具有式 (I) 之化合物]	25%	50%	75%
輕質礦物油	5%	5%	5%
高度分散的矽酸	5%	5%	-
高嶺土	65%	40%	-
滑石	-		20

將該活性成分與該等佐劑充分混合並且將混合物在適當的研磨機中充分研磨，從而提供可以直接用於種子處理的粉劑。

可乳化的濃縮物
活性成分 [具有式 (I) 之化合物]	10%
辛基酚聚乙二醇醚	3%
（4-5 mol的環氧乙烷）
十二烷基苯磺酸鈣	3%
蓖麻油聚乙二醇醚（35 mol環氧乙烷）	4%
環己酮	30%
二甲苯混合物	50%

在植物保護中可以使用的具有任何所要求的稀釋的乳液可以藉由用水稀釋從這種濃縮物中獲得。

塵粉劑	a)	b)	c)
活性成分 [具有式 (I) 之化合物]	5%	6%	4%
滑石	95%	-	-
高嶺土	-	94%	-
礦物填充劑	-	-	96%

藉由將該活性成分與載體混合並且將混合物在適合的研磨機中研磨而獲得即用型塵粉劑。此類粉劑還可以用於種子的乾拌種。

擠出機顆粒
活性成分 [具有式 (I) 之化合物]	15%
木質素磺酸鈉	2%
羧甲基纖維素	1%
高嶺土	82%

將該活性成分與佐劑混合並且研磨，並且將該混合物用水潤濕。將混合物擠出並且然後在空氣流中乾燥。

包衣的顆粒
活性成分 [具有式 (I) 之化合物]	8%
聚乙二醇（分子量200）	3%
高嶺土	89%

將精細研磨的活性成分在混合器中均勻地施用到用聚乙二醇濕潤的高嶺土上。以此方式獲得無塵的包衣的顆粒。 懸浮液濃縮物

活性成分 [具有式 (I) 之化合物]	40%
丙二醇	10%
壬基苯酚聚乙二醇醚（15 mol的環氧乙烷）	6%
木質素磺酸鈉	10%
羧甲基纖維素	1%
矽油（處於在水中75%的乳液的形式）	1%
水	32%

將精細研磨的活性成分與佐劑緊密地混合，得到懸浮液濃縮物，從該懸浮液濃縮物可以藉由用水稀釋獲得任何所希望的稀釋度的懸浮液。使用此類稀釋物，可以藉由噴灑、傾倒或浸漬對活的植物連同植物繁殖材料進行處理並且保護其對抗微生物的侵染。 種子處理用的可流動性濃縮物

活性成分 [具有式 (I) 之化合物]	40%
丙二醇	5%
共聚物丁醇PO/EO	2%
三苯乙烯酚，具有10-20莫耳EO	2%
1,2-苯并異噻唑啉-3-酮（處於在水中20%的溶液形式）	0.5%
單偶氮-顏料鈣鹽	5%
矽油（處於在水中75%的乳液的形式）	0.2%
水	45.3%

將精細研磨的活性成分與佐劑緊密地混合，得到懸浮液濃縮物，從該懸浮液濃縮物可以藉由用水稀釋獲得任何所希望的稀釋度的懸浮液。使用此類稀釋物，可以藉由噴灑、傾倒或浸漬對活的植物連同植物繁殖材料進行處理並且保護其對抗微生物的侵染。 緩釋的膠囊懸浮液

將28份的具有式 (I) 之化合物的組合與2份的芳香族溶劑以及7份的甲苯二異氰酸酯/聚甲烯（polymethylene）-聚苯基異氰酸酯-混合物（8 : 1）進行混合。將此混合物在1.2份的聚乙烯醇、0.05份的消泡劑以及51.6份的水的混合物中進行乳化直至達到所希望的粒度。向此乳液中添加在5.3份的水中的2.8份的1,6-己二胺混合物。將混合物攪拌直至聚合反應完成。

將獲得的膠囊懸浮液藉由添加0.25份的增稠劑以及3份的分散劑進行穩定。該膠囊懸浮液配製物包含28%的活性成分。該介質膠囊的直徑係8微米-15微米。

將所得配製物作為適用於此目的裝置中的水性懸浮液施用到種子上。 製備實施例 縮寫清單： aq                              = 水性 Ar                             = 氬氣br s                           = 寬單峰 DCM                         = 二氯甲烷dd                             = 雙二重峰 DMF                         =N ,N -二甲基甲醯胺d = 二重峰 EtOAc                       = 乙酸乙酯 equ.                           = 當量 h                               = 小時M = 體積莫耳濃度 m                               = 多重峰 min = 分鐘 MHz = 百萬赫茲 mp                            = 熔點ppm = 百萬分率 RT = 室溫 R_t = 保留時間 s = 單峰 t = 三重峰 THF                          = 四氫呋喃 LC/MS                      = 液相層析質譜法（下面給出用於LC/MS分析的儀器和方法的說明）。 製備實施例： 實施例A1：2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4-(2-吡啶基甲基)-4,5-二氫-1,3-噻𠯤（化合物E.01）。 步驟1：

向室溫下的3-甲基-2-丁烯醛（2.3 mL，24 mmol）在THF（36 mL）中的溶液中添加乙醇鈦（7.6 mL，31 mmol，1.3當量）和2-甲基丙烷-2-亞磺醯胺（3.6 g，29 mmol，1.2當量）。將溶液在60°C下攪拌2 h。藉由添加NaHCO₃ 溶液淬滅反應混合物，將懸浮液經矽藻土（celite）墊過濾，並將濾餅用EtOAc洗滌。將濾液用EtOAc萃取，將有機相用鹽水洗滌、經MgSO₄ 乾燥、過濾並濃縮，以便給出呈無色液體的2-甲基-N-(3-甲基亞丁-2-烯基)丙烷-2-亞磺醯胺。

LC-MS（方法G），R_t = 0.92 min，(M+H) = 189。

¹ H NMR (400MHz, CDCl₃ ) δ ppm: 8.54 (d, 1H), 6.24-6.29 (dt, 1H), 2.07 (d, 3H), 1.99 (d, 3H), 1.22 (s, 9H) 步驟2：

向2-甲基吡啶（0.210 mL，2.08 mmol，1.3當量）在THF（4 mL）中的無色溶液（在-70°C下在Ar下冷卻）中逐滴添加正丁基鋰（在己烷中2.5 M）（0.90 mL，2.24 mmol，1.4當量）。將溶液在-78°C下攪拌30 min，並且然後藉由套管逐滴轉移至-70°C的2-甲基-N-(3-甲基亞丁-2-烯基)丙烷-2-亞磺醯胺（0.300 g，1.6 mmol）在THF（4 mL）中的溶液中。然後在3 h內將溶液逐漸從-70°C升溫至-20°C。將反應混合物用NH₄ Cl溶液淬滅，並在EtOAc與水之間分配。將有機相用鹽水洗滌，經MgSO₄ 乾燥、過濾並濃縮。將殘餘物藉由快速層析法（環己烷 : EtOAc）純化以便給出呈無色液體的2-甲基-N-[3-甲基-1-(2-吡啶基甲基)丁-2-烯基]丙烷-2-亞磺醯胺（非鏡像異構物的約1 : 1混合物）。

LC-MS（方法G），R_t = 0.64 min，(M+H) = 281，R_t = 0.69 min，(M+H) = 281。 步驟3：

向2-甲基-N-[3-甲基-1-(2-吡啶基甲基)丁-2-烯基]丙烷-2-亞磺醯胺（0.340 g，1.21 mmol）在MeOH（2.5 mL）中的溶液（冷卻至5°C）中逐滴添加HCl（在二㗁𠮿中4 M）（0.76 mL，3.03 mmol，2.5當量）。將溶液在5°C下攪拌2 h並且然後在真空中濃縮。將所得膠狀物用戊烷磨碎，以提供呈黃色固體的4-甲基-1-(2-吡啶基)戊-3-烯-2-胺;二鹽酸鹽。

LC-MS（方法G），R_t = 0.26 min，(M+H) = 177。

¹ H NMR (DMSO) δ ppm: 8.74-8.88 (m, 1H), 8.51-8.65 (m, 2H), 8.33-8.46 (m, 1H), 7.77-7.96 (m, 2H), 5.21 (br d, 1H), 4.48-4.58 (m, 1H), 3.50-3.66 (m, 1H), 3.22-3.35 (m, 1H), 1.62 (s, 3H), 1.36 (s, 3H)。 步驟4：

在室溫下向7,8-二氟喹啉-3-甲酸（0.210 g，1 mmol）和4-甲基-1-(2-吡啶基)戊-3-烯-2-胺;二鹽酸鹽（0.336 g，1.1 mmol，1.1當量）在乙腈（5 mL）中的溶液中添加三乙胺（0.492 mL，3.51 mmol，3.5當量）和丙烷膦酸酐（在EtOAc中50%，1.02 mL，1.71 mmol，1.7當量）。將所得溶液在室溫下攪拌2 h。然後將反應混合物用EtOAc稀釋並且用水淬滅。然後將其用EtOAc萃取並且將有機相用鹽水洗滌、經MgSO₄ 乾燥、過濾並濃縮。將殘餘物藉由快速層析法（環己烷 : EtOAc）純化以便給出呈白色固體的7,8-二氟-N-[3-甲基-1-(2-吡啶基甲基)丁-2-烯基]喹啉-3-甲醯胺。

LC-MS（方法G），R_t = 0.76 min，(M+H) = 368。

¹ H NMR (400 MHz, CDCl₃ ) δ ppm: 9.40 (d, 1H), 8.86 (br d, 1H), 8.75 (t, 1H), 8.60-8.65 (m, 1H), 7.68-7.76 (m, 2H), 7.48-7.56 (td, 1H), 7.21-7.27 (m, 2H), 5.24-5.32 (m, 1H), 5.03-5.08 (dt, 1H), 3.24-3.31 (dd, 1H), 3.01-3.10 (dd, 1H), 1.89 (d, 3H), 1.70 (d, 3H)。 步驟5：

將7,8-二氟-N-[3-甲基-1-(2-吡啶基甲基)丁-2-烯基]喹啉-3-甲醯胺（0.13 g，0.35 mmol）和勞森試劑（0.21 g，0.50 mmol）在1,4-二㗁𠮿（4 mL）中的溶液升溫至100°C，並在此溫度下老化3 h。將反應溶液冷卻至室溫、用EtOAc稀釋、用水和鹽水洗滌。將有機相經MgSO₄ 乾燥、過濾並在真空中濃縮，以便提供粗7,8-二氟-N-[3-甲基-1-(2-吡啶基甲基)丁-2-烯基]喹啉-3-硫代甲醯胺。將此材料原樣用於下一步驟。

LC-MS（方法G），R_t = 0.92 min，(M+H) = 384。 步驟6：

將未純化的7,8-二氟-N-[3-甲基-1-(2-吡啶基甲基)丁-2-烯基]喹啉-3-硫代甲醯胺在乙腈（3 mL）中的溶液用三氟乙酸（1.5 mL）處理，將所得溶液升溫至80°C，並在此溫度下攪拌16 h。然後將反應混合物冷卻至室溫、用乙酸乙酯稀釋、並用足夠的NaHCO₃ 水溶液小心地中和以達到pH 8-9。將混合物用EtOAc萃取，將有機相用鹽水洗滌、經Na₂ SO₄ 乾燥、過濾並在真空中濃縮。將殘餘物藉由快速層析法（矽膠，環己烷 : EtOAc）純化以便提供呈淺棕色膠狀物的2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4-(2-吡啶基甲基)-4,5-二氫-1,3-噻𠯤。

LC-MS（方法G），R_t = 0.89 min，(M+H) = 384。

¹ H NMR (400 MHz, CDCl₃ ) δ ppm 9.39 (d, 1 H) 8.63 (d, 1 H) 8.45 - 8.51 (m, 1 H) 7.76 (br t, 1 H) 7.66 (ddd, 1 H) 7.42 - 7.52 (m, 2 H) 7.22 - 7.28 (m, 1 H) 4.24 - 4.39 (m, 1 H) 3.19 - 3.39 (m, 2 H) 2.00 (br dd, 1 H) 1.51 - 1.57 (m, 1 H) 1.50 (s, 6 H)。

¹⁹ F NMR (377 MHz, CDCl₃ ) δ ppm -133.90 (d, 1 F) -151.00 (d, 1 F)。 實施例A2：2-(8-氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4-(3-吡啶基甲基)-4,5-二氫-1,3-噻𠯤（化合物E.20）。 步驟1：

向冰冷卻的3-(3-吡啶基)丙酸（1.0 g，6.61 mmol）在甲醇（5 mL）中的溶液中緩慢添加亞硫醯氯（1.04 g，8.60 mmol）。將所得乳狀溶液在0°C-5°C下攪拌直至LC-MS（方法G）指示酸完全轉化。然後將反應混合物在真空中濃縮，並且將殘餘物在乙酸乙酯與NaHCO₃ 水溶液之間分配。將有機層用鹽水洗滌、經Na₂ SO₄ 乾燥、過濾並在真空中濃縮以便提供呈無色液體的3-(3-吡啶基)丙酸甲酯。在沒有進一步純化下將此材料原樣用於下一步驟。

LC-MS（方法G），R_t = 0.14 min，(M+H) = 166。

¹ H NMR (400 MHz, CDCl₃ ) δ ppm 8.46-8.49 (m, 2 H), 7.47 - 7.61 (m, 1 H), 7.18 - 7.25 (m, 1 H), 3.67 (s, 3 H), 2.96 (t, 2 H), 2.65 (t, 2 H)。 步驟2：

在-70°C下在氬氣氛下，將n -BuLi（在己烷中2.5 M，3.1 mL，7.75 mmol）添加到在乾燥的THF（5 mL）中的二異丙胺（0.80 g，7.75 mmol）中。將所得無色溶液在-70°C下老化30 min，並且然後逐滴添加3-(3-吡啶基)丙酸甲酯（1.0 g，6.06 mmol）在THF（5 mL）中的溶液。將溶液在-70°C下再老化30 min，並且然後逐滴添加3-溴-2-甲基丙烯（1.12 g，7.75 mmol）。在60 min內將所得橙色溶液逐漸升溫至0°C，並且然後用NH₄ Cl水溶液淬滅。將混合物用乙酸乙酯萃取，將有機層用鹽水洗滌、經Na₂ SO₄ 乾燥、過濾並在真空中濃縮。將殘餘物藉由快速層析法（矽膠，環己烷 : 乙酸乙酯）純化，以便提供呈無色油狀物的4-甲基-2-(3-吡啶基甲基)戊-4-烯酸甲酯。

LC-MS（方法G），R_t = 0.62 min，(M+H) = 220

¹ H NMR (400 MHz, CDCl₃ ) δ ppm 8.36 - 8.54 (m, 2 H) 7.40 - 7.58 (m, 1 H) 7.15 - 7.25 (m, 1 H) 4.81 (s, 1 H) 4.75 (s, 1 H) 3.58 (s, 3 H) 2.74 - 2.97 (m, 3 H) 2.39 - 2.50 (m, 1 H) 2.16 - 2.27 (m, 1 H) 1.75 (s, 3 ppm)。 步驟3：

將4-甲基-2-(3-吡啶基甲基)戊-4-烯酸甲酯（0.77 g，3.75 mmol）在1,4-二㗁𠮿（7 mL）/乙醇（7 mL）中的溶液用NaOH（0.56 g，15.0 mmol）處理，升溫至90°C，並在此溫度下攪拌60 min。將混合物冷卻至20°C，並且在真空中濃縮。將殘餘物溶解在水中並添加HCl水溶液（1 M）以便獲得pH 5-6。將所得混合物用乙酸乙酯萃取幾次，將合併的有機層用鹽水洗滌、經Na₂ SO₄ 乾燥、過濾並在真空中濃縮。將所得粗4-甲基-2-(3-吡啶基甲基)戊-4-烯酸原樣用於下一步驟。

LC-MS（方法G），R_t = 0.38 min，(M+H) = 206

¹ H NMR (400 MHz, CDCl₃ ) δ ppm 11.40 (bs, 1 H) 8.47 (d, 1 H) 8.42 (dd, 1 H) 7.65 (dt, 1 H) 7.31 (dd, 1 H) 4.85 (d, 2 H) 2.78 - 3.02 (m, 3 H) 2.52 (dd, 1 H) 2.26 (dd, 1 H) 1.80 (s, 3H)。 步驟3：

向4-甲基-2-(3-吡啶基甲基)戊-4-烯酸（0.70 g，3.4 mmol）在甲苯（17 mL）中的溶液中添加三乙胺（1.04 g，10.2 mmol）和二苯基磷醯基疊氮化物（1.55 g，5.4 mmol）。將所得澄清溶液在20°C下攪拌60 min，然後添加4-甲氧基苄醇（1.44 g，10.2 mmol），將反應升溫至110°C並在此溫度下老化60 min。將混合物冷卻至20°C、用乙酸乙酯稀釋並用NaHCO₃ 水溶液洗滌。將有機層用鹽水洗滌、經Na₂ SO₄ 乾燥、過濾並在真空中濃縮。將殘餘物藉由快速層析法（矽膠，環己烷 : 乙酸乙酯）純化，以便提供呈淺黃色膠狀物的N-[3-甲基-1-(3-吡啶基甲基)丁-3-烯基]胺基甲酸(4-甲氧基苯基)甲酯。 LC-MS（方法G），R_t = 0.74 min，(M+H) = 241

¹ H NMR (400 MHz, CDCl₃ ) δ ppm 8.38 - 8.49 (m, 2 H) 7.48 - 7.60 (m, 1 H) 7.16 - 7.27 (m, 3 H) 6.84 - 6.94 (m, 2 H) 4.94 - 5.07 (m, 2 H) 4.70 - 4.86 (m, 2 H) 4.53 (br s, 1 H) 4.03 (br s, 1 H) 3.82 (s, 3 H) 2.76 - 2.93 (m, 2 H) 2.07 - 2.29 (m, 2 H) 1.66 - 1.77 (br s, 3 H)。 步驟4：

在20°C下將N-[3-甲基-1-(3-吡啶基甲基)丁-3-烯基]胺基甲酸(4-甲氧基苯基)甲酯（0.54 g，1.6 mmol）在1,4-二㗁𠮿（8 mL）中的溶液用HCl（在1,4-二㗁𠮿中4 M，1.7 g，6.4 mmol）進行處理。將所得溶液升溫至50°C並在此溫度下攪拌2 h。將所得白色懸浮液冷卻至20°C，並在真空中除去所有揮發物。將殘餘物用甲基三級丁基醚磨碎，以便提供4-甲基-1-(3-吡啶基)戊-4-烯-2-胺雙鹽酸鹽。將此材料原樣用於下一步驟。

LC-MS（方法G），R_t = 0.15 min，(M+H) = 177。 步驟5：

向20°C的8-氟喹啉-3-甲酸（0.17 g，0.9 mmol）和4-甲基-1-(3-吡啶基)戊-4-烯-2-胺雙鹽酸鹽（0.20 g，0.9 mmol）在乙腈（2 mL）中的懸浮液中依次添加三乙胺（0.27 g，2.7 mmol）和丙基膦酸酐（在乙酸乙酯中50%，0.68 g，1.1 mmol）。將固體逐漸溶解，並將所得溶液在20°C下攪拌17 h。然後添加水並且將混合物用乙酸乙酯萃取。將有機層用鹽水洗滌、經MgSO₄ 乾燥、過濾並在真空中濃縮。將殘餘物藉由快速層析法（矽膠，環己烷 : 乙酸乙酯 : 乙醇）純化，以便提供8-氟-N-[3-甲基-1-(3-吡啶基甲基)丁-3-烯基]喹啉-3-甲醯胺。

LC-MS（方法G），R_t = 0.70 min，(M+H) = 350。 步驟6：

將8-氟-N-[3-甲基-1-(3-吡啶基甲基)丁-3-烯基]喹啉-3-甲醯胺（0.095 g，0.27 mmol）和勞森試劑（0.14 g，0.33 mmol）在1,4-二㗁𠮿（2 mL）中的懸浮液升溫至100°C，並在此溫度下攪拌1 h。將所得橙色溶液冷卻至20°C、用乙酸乙酯稀釋並用水洗滌。將有機層經MgSO₄ 乾燥、過濾並在真空中濃縮。將殘餘物通過二氧化矽短塞過濾（洗提液：乙酸乙酯），並將濾液在真空中濃縮。將所得的含有8-氟-N-[3-甲基-1-(3-吡啶基甲基)丁-3-烯基]喹啉-3-硫代甲醯胺的油狀物原樣用於環化。

將以上獲得的油狀物溶解在乙腈（1 mL）/三氟乙酸（0.2 mL）中，升溫至85°C，並在此溫度下攪拌18 h。將所得深色溶液冷卻至20°C、用乙酸乙酯稀釋並用NaOH水溶液（1 M）中和至pH 8-9。將此混合物用乙酸乙酯萃取，將有機層用鹽水洗滌、經MgSO₄ 乾燥、過濾並在真空中濃縮。將殘餘物藉由快速層析法（二氧化矽，環己烷 : 乙酸乙酯）純化以便提供2-(8-氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4-(3-吡啶基甲基)-4,5-二氫-1,3-噻𠯤。

LC-MS（方法G），R_t = 0.86 min，(M+H) = 366。

¹ H NMR (400 MHz, CDCl₃ ) δ ppm: 9.44 (d, 1H), 8.63 (d, 1H), 8.49-8.57 (m, 2H), 7.75-7.81 (m, 1H), 7.70 (d, 1H), 7.51-7.57 (m, 1H), 7.43-7.50 (m, 1H), 7.29-7.34 (m, 1H), 3.97-4.05 (m, 1H), 3.09-3.23 (m, 2H), 1.82-1.90 (m, 2H), 1.50 (s, 3H), ), 1.46 (s, 3H)。

¹⁹ F NMR (377 MHz, CDCl₃ ) δ ppm -125.22 (s, 1F)。 實施例A3：2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-4-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-6,6-二甲基-4,5-二氫-1,3-噻𠯤（化合物E.24）。 步驟1

將甲氧基甲基(三苯基)鏻氯化物（4.5 g，13 mmol）在乾燥THF（15 mL）/二甲基亞碸（2 mL）中的懸浮液冷卻至5°C，並添加三級丁醇鉀（1.3 g，12 mmol）。將所得紅色混合物在0°C下老化20 min，並且然後緩慢添加在THF（8 mL）中的2-氟吡啶-5-甲醛（1.0 g，7.8 mmol）。在60 min內將反應混合物逐漸升溫至室溫，並且然後藉由添加水淬滅。將混合物用EtOAc萃取，將有機層用鹽水洗滌、經MgSO₄ 乾燥、過濾並在減壓下濃縮。將殘餘物藉由快速層析法（二氧化矽，環己烷 : EtOAc）純化以便提供呈E/Z-異構物的約1 : 1混合物的2-氟-5-(2-甲氧基乙烯基)吡啶。

LC-MS（方法G），R_t = 0.78和0.82 min，(M+H) = 154 步驟2

將2-氟-5-(2-甲氧基乙烯基)吡啶（0.30 g，1.96 mmol）溶解在甲酸（2 mL）中，升溫至60°C，並在此溫度下老化60 min。然後將反應混合物冷卻至室溫、用水稀釋並用DCM萃取。將合併的有機層經MgSO₄ 乾燥並且過濾。將2-甲基丙烷-2-亞磺醯胺（0.24 g，1.96 mmol）添加至濾液中，並將溶液在減壓下濃縮至約3 mL的體積。向此溶液中添加MgSO₄ ，並在室溫下再攪拌30 min。然後將混合物過濾並將濾液在水與EtOAc之間分配。將有機層用pH 7磷酸鹽緩衝液洗滌、經MgSO₄ 乾燥、過濾並在真空中濃縮。將殘餘物藉由快速層析法（二氧化矽，環己烷 : EtOAc）純化，以便提供呈淺黃色油狀物的N-[2-(6-氟-3-吡啶基)亞乙基]-2-甲基-丙烷-2-亞磺醯胺。

LC-MS（方法G），R_t = 0.81 min，(M+H) = 243。

¹ H NMR (400 MHz, CDCl₃ ) δ ppm: 8.17 (t, 1H), 8.12 (d, 1H), 7.58-7.78 (m, 1H), 6.86-7.04 (dd, 1H), 3.87 (d, 2H), 1.19 (s, 9H)。 步驟3

在室溫下向N-[2-(6-氟-3-吡啶基)亞乙基]-2-甲基-丙烷-2-亞磺醯胺（0.12 g，0.49 mmol）在THF（2 mL）中的溶液中依次添加銦粉（0.05 g，0.49 mmol）、3-溴-2-甲基丙烯（0.10 g，0.74 mmol）和BF₃ -醚合物（約10 µL）。將所得混合物升溫至60°C，並且在此溫度下攪拌30 min。然後將反應混合物冷卻至室溫、用EtOAc稀釋並通過矽藻土過濾。將濾液用水洗滌、經MgSO₄ 乾燥、過濾並在真空中濃縮。將殘餘物藉由快速層析法（二氧化矽，環己烷 : EtOAc）純化，以便提供呈淺黃色油狀物的N-[1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-3-甲基-丁-3-烯基]-2-甲基-丙烷-2-亞磺醯胺。

LC-MS（方法G），R_t = 0.93 min，(M+H) = 299。

¹ H NMR (400 MHz, CDCl₃ ) δ ppm 8.03 (d, 1 H) 7.65 (td, 1 H) 6.88 (dd, 1 H) 4.92 (s, 1 H) 4.82 (s, 1 H) 3.53 - 3.69 (m, 1 H) 2.71 - 2.94 (m, 2 H) 2.16 - 2.35 (m, 2 H) 1.73 (s, 3 H) 1.15 (s, 9 H)。 步驟4

將N-[1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-3-甲基-丁-3-烯基]-2-甲基-丙烷-2-亞磺醯胺（0.23 g，0.68 mmol）在1,4-二㗁𠮿（1 mL）中的冰冷卻溶液用HCl（在1,4-二㗁𠮿中4 M，0.7 mL，2.7 mmol）處理。將所得懸浮液在5°C下攪拌40 min，並且然後在減壓下除去所有揮發物。將固體殘餘物用三級丁基甲基醚磨碎以便提供呈白色固體的粗1-(6-氟-3-吡啶基)-4-甲基-戊-4-烯-2-胺鹽酸鹽。

將此固體懸浮在乙腈（5 mL）中，並且在室溫下依次添加7,8-二氟喹啉-3-甲酸（0.18 g，0.8 mmol）、三乙胺（0.38 g，3.7 mmol）和丙基膦酸酐（在EtOAc中50%，0.94 g，1.47mmol）。將所得溶液在室溫下攪拌40 min。然後添加水並將混合物用EtOAc萃取。將有機層用鹽水洗滌、經MgSO₄ 乾燥、過濾並在真空中濃縮。將殘餘物藉由快速層析法（二氧化矽，環己烷 : EtOAc）純化，以便提供呈米色固體的7,8-二氟-N-[1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-3-甲基-丁-3-烯基]喹啉-3-甲醯胺。

LC-MS（方法G），R_t = 0.96 min，(M+H) = 386。

¹ H NMR (400 MHz, CDCl₃ ) δ ppm: 9.21 (d, 1H), 8.54 (m, 1H), 8.09 (d, 1H), 7.69-7.78 (m, 2H), 7.50-7.58 (m, 1H), 6.90-6.95 (m, 1H), 5.99-6.09 (m, 1H), 4.84-4.95 (m, 2H), 4.50-4.60 (m, 1H), 3.00-3.10 (m, 1H), 2.96-3.11 (m, 1H), 2.40-2.46 (m, 1H), 2.27-2.36 (m, 1H), 1.79 (s, 3H)。

¹⁹ F NMR (377 MHz, CDCl₃ ) δ ppm -70.44 (s, 1F), -135.78 (d, 1F), -150.10 (d, 1F)。 步驟5

將7,8-二氟-N-[1-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-3-甲基-丁-3-烯基]喹啉-3-甲醯胺（0.27 g，0.56 mmol）和勞森試劑（0.28 g，0.67 mmol）在1,4-二㗁𠮿（6 mL）中的懸浮液升溫至100°C，並在此溫度下攪拌90 min。將所得橙色溶液冷卻至室溫、用EtOAc稀釋並用水洗滌。將有機層用鹽水洗滌、經MgSO4乾燥、過濾並在真空中濃縮。將殘餘的油狀物用乙腈（5 mL）稀釋，並在室溫下用三氟乙酸（2.6 mL）處理。將所得混合物升溫至85°C並且在此溫度下老化16 h。然後將反應混合物冷卻至室溫、用NaOH水溶液（2 M）中和至pH 8-9並在水與EtOAc之間分配。將有機層用鹽水洗滌、經MgSO₄ 乾燥、過濾並且在減壓下濃縮。將殘餘物藉由快速層析法（二氧化矽，環己烷 : EtOAc）純化以便提供呈淺黃色膠狀物的2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-4-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-6,6-二甲基-4,5-二氫-1,3-噻𠯤。

LC-MS（方法G），R_t = 1.16 min，(M+H) = 402。

¹ H NMR (400 MHz, CDCl₃ ) δ ppm: 9.43 (d, 1H), 8.48 (t, 1H), 8.16-8.22 (m, 1H), 7.79-7.90 (td, 1H), 7.59-7.74 (ddd, 1H), 7.43-7.52 (td, 1H), 6.88-6.96 (dd, 1H), 3.91-4.01 (m, 1H), 3.07-3.17 (m, 2H), 1.82-1.89 (dd, 1H), 1.45-1.50 (m, 7H)。

¹⁹ F NMR (377 MHz, CDCl₃ ) δ ppm: -71.32 (s, 1F), -133.67 (d, 1F), -150.83 (d, 1F)。 實施例A4：4-[(4-氯吡唑-1-基)甲基]-2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4,5-二氫-1,3-噻𠯤（化合物E.10）。 步驟1

向-10°C的2-((三級丁氧基羰基)胺基)-4-甲基戊-4-烯酸（0.15 g，0.63 mmol）和N-甲基𠰌啉（0.06 g，0.63 mmol）在四氫呋喃（2 mL）中的溶液中在20分鐘內逐滴添加氯甲酸異丁酯（0.08 g，0.63 mmol）。將反應在-5°C - 10°C下攪拌30 min，然後停止攪拌並使沈澱物沈降。將上清液轉移至單獨的燒瓶中，並在0°C-5°C下緩慢添加硼氫化鈉（0.05 g，1.26 mmol）在冰冷的水（0.5 mL）中的溶液。使反應升溫至20°C，並攪拌1小時。然後將反應混合物在乙酸乙酯與NaHCO₃ 水溶液之間分配，將有機層經Na₂ SO₄ 乾燥、過濾並在真空中濃縮。

將殘餘的油狀物溶解在二氯甲烷（5 mL）中。將溶液冷卻至5°C，並依次添加4-二甲基胺基吡啶（1個小晶體）、三乙胺（0.10 g，0.98 mmol）和對甲苯磺醯氯（0.12 g，0.6 mmol）。在90 min內將反應混合物逐漸升溫至20°C。然後添加水並將混合物用二氯甲烷萃取。將有機層用HCl水溶液（1 M）洗滌、經Na₂ SO₄ 乾燥、過濾並在真空中濃縮。將殘餘物藉由快速層析法（二氧化矽，環己烷 : 乙酸乙酯）純化，以便提供呈白色固體的[2-(三級丁氧基羰基胺基)-4-甲基-戊-4-烯基]4-甲基苯磺酸酯。

LC-MS（方法G），R_t = 1.11 min。

¹ H NMR (400 MHz, CDCl₃ ) δ ppm 7.79 (d, 2 H) 7.36 (d, 2 H) 4.79 (s, 1 H) 4.68 (s, 1 H) 3.69 - 4.23 (m, 3 H) 2.46 (s, 3 H) 2.18 - 2.23 (m, 2 H) 1.69 (s, 3 H) 1.41 (s, 9 H)。 步驟2

向[2-(三級丁氧基羰基胺基)-4-甲基-戊-4-烯基]4-甲基苯磺酸酯（0.21 g，0.45 mmol）在N,N-二甲基甲醯胺（4 mL）中的溶液中添加4-氯-1H-吡唑（0.1 g，0.9 mmol）和Cs₂ CO₃ （0.45 g，1.4 mmol）。將所得懸浮液升溫至80°C，並且在此溫度下攪拌90 min。在真空中除去所有揮發物，並將殘餘物藉由快速層析法（二氧化矽，環己烷 : 乙酸乙酯）純化，以便提供N-[1-[(4-氯吡唑-1-基)甲基]-3-甲基-丁-3-烯基]胺基甲酸三級丁基酯。

LC-MS（方法G），R_t = 1.05 min，(M+Na) = 322。

¹ H NMR (400 MHz, CDCl₃ ) δ ppm 7.45 (s, 1 H) 7.38 (s, 1 H) 4.87 (s, 1 H) 4.74 (s, 1 H) 3.97 - 4.38 (m, 3 H) 2.15 (d, 2 H) 1.75 (s, 3 H) 1.44 (s, 9 H)。 步驟3

將N-[1-[(4-氯吡唑-1-基)甲基]-3-甲基-丁-3-烯基]胺基甲酸三級丁基酯（0.06 g，0.2 mmol）溶解在1,4-二㗁𠮿（0.4 mL）中並且在20°C下添加HCl（在1,4-二㗁𠮿中4 M，0.5 mL，2 mmol）。將所得混合物在20°C下攪拌6 h，然後添加甲苯，並在真空中除去所有揮發物。將殘餘的固體懸浮在乙腈（2 mL）中，並且依次添加7,8-二氟喹啉-3-甲酸（0.06 g，0.3 mmol）、三乙胺（0.2 g，2 mmol）和丙基膦酸酐（在乙酸乙酯中50%，0.22 g，0.34 mmol）。將所得溶液在20°C下攪拌18 h，然後添加NaHCO₃ 水溶液，並將混合物用乙酸乙酯萃取。將有機層用鹽水洗滌並在真空中濃縮。將殘餘物藉由快速層析法（二氧化矽，環己烷 : 乙酸乙酯）純化，以便提供呈白色固體的N-[1-[(4-氯吡唑-1-基)甲基]-3-甲基-丁-3-烯基]-7,8-二氟-喹啉-3-甲醯胺。

LC-MS（方法G），R_t = 0.96 min，(M+H) = 391。

¹ H NMR (400 MHz, CDCl₃ ) δ ppm 9.38 (d, 1 H) 8.67 (d, 1 H) 7.70 - 7.88 (m, 2 H) 7.49 - 7.61 (m, 2 H) 7.45 (s, 1 H) 4.92 (s, 1 H) 4.77 (s, 1 H) 4.72 - 4.75 (m, 1 H) 4.24 - 4.51 (m, 2 H) 2.38 (dd, 1 H) 2.13 (dd, 1 H) 1.86 (s, 3 H)。

¹⁹ F NMR (377 MHz, CDCl₃ ) δ ppm -131.80 (d, 1 F) -150.17 (d, 1 F)。 步驟4

將N-[1-[(4-氯吡唑-1-基)甲基]-3-甲基-丁-3-烯基]-7,8-二氟-喹啉-3-甲醯胺（0.075 g，0.19 mmol）和勞森試劑（0.10 g，0.25 mmol）在1,4-二㗁𠮿（4 mL）中的溶液升溫至100°C，並在此溫度下攪拌20 h。將所得溶液冷卻至室溫，並在真空中除去所有揮發物。將殘餘物用甲苯（3 mL）稀釋，在室溫下添加三氟乙酸（0.6 mL），並將所得溶液升溫至80°C。在80°C下11 h後，將反應混合物冷卻至室溫、用乙酸乙酯稀釋並用NaHCO₃ 水溶液洗滌。將有機層用水和鹽水洗滌並在真空中濃縮。將殘餘物藉由反相HPLC（C18-修飾的二氧化矽，乙腈 : 水）純化以便提供呈淺黃色油狀物的4-[(4-氯吡唑-1-基)甲基]-2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4,5-二氫-1,3-噻𠯤。

LC-MS（方法G），R_t = 1.16 min，(M+H) = 407

¹ H NMR (400 MHz, CDCl₃ ) δ ppm 9.43 (d, 1 H) 8.49 (s, 1 H) 7.67 (ddd, 1 H) 7.60 (s, 1 H) 7.38 - 7.55 (m, 2 H) 4.40 - 4.60 (m, 2 H) 4.13 - 4.19 (m, 1 H) 1.86 (dd, 1 H) 1.49 (d, 6 H) 1.30 - 1.42 (m, 1 H)。

¹⁹ F NMR (377 MHz, CDCl₃ ) δ ppm -133.44 (d, 1 F) -150.70 (d, 1 F)。 實施例A5：(4S 或4R )-2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4-(3-吡啶基甲基)-4,5-二氫-1,3-噻𠯤（2種中的鏡像異構物1和2種中的鏡像異構物2）。（化合物E.31和E.32）。

將2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4-(3-吡啶基甲基)-4,5-二氫-1,3-噻𠯤的鏡像異構物藉由製備型SFC（Sepiatec Prep SFC 100）在手性固定相（Daicel CHIRALPAK® OZ，5 mm，2.0 cm × 25 cm）上分離。流動相：A：CO₂ B：EtOH，無梯度：15% B，在25 min內，背壓：150 巴，流速：60 ml/min，GLS泵：5 ml/min乙醇，檢測：UV 245 nm，樣品濃度：在MeOH中50 mg/mL，注射：500 ml。獲得化合物E.31（2種中的鏡像異構物1）作為第一洗提異構物，獲得化合物E.32（2種中的鏡像異構物2）作為第二洗提異構物。 分析方法 方法G：

在來自沃特斯公司（Waters）的質譜儀（SQD、SQDII單四極桿質譜儀）上記錄光譜，該質譜儀配備有電灑源（極性：正離子和負離子，毛細管：3.00 kV，錐範圍：30 V，萃取器：2.00 V，源溫度：150°C，去溶劑化溫度：350°C，錐氣體流量：50 l/h，去溶劑化氣體流量：650 l/h；質量範圍：100 Da至900 Da）以及來自沃特斯公司的Acquity UPLC：二元泵、經加熱的管柱室、二極體陣列檢測器和ELSD檢測器。管柱：Waters UPLC HSS T3，1.8 µm，30 × 2.1 mm，溫度：60°C，DAD波長範圍（nm）：210至500，溶劑梯度：A = 水 + 5% MeOH + 0.05% HCOOH，B = 乙腈 + 0.05% HCOOH；梯度：10%-100% B，在1.2 min內；流量（mL/min）0.85。 方法H1：

在SFC Waters Acquity UPC²/QDa上記錄光譜，其中在PDA檢測器Waters Acquity UPC²上進行檢測。管柱：Daicel SFC CHIRALPAK® OZ，3 mm，0.3 cm × 10 cm，40°C，流動相：A：CO₂ B：2-丙醇，無梯度：在4.8 min內15% B，ABPR：1800 psi，流速：2.0 ml/min，檢測：240 nm，樣品濃度：在乙腈中1 mg/mL，注射：1 μL 方法H2：

在SFC Waters Acquity UPC²/QDa上記錄光譜，其中在PDA檢測器Waters Acquity UPC²上進行檢測。管柱：Daicel SFC CHIRALPAK® OZ，3 mm，0.3 cm × 10 cm，40°C，流動相：A：CO₂ B：乙醇，無梯度：在6.8 min內15% B，ABPR：1800 psi，流速：2.0 ml/min，檢測：342 nm，樣品濃度：在甲醇/2-丙醇混合物中1 mg/mL，注射：1 μL。 [表E]：具有式 (I) 之化合物的熔點（mp）和/或LC/MS數據（保留時間（R_t ））：

條目	IUPAC 名稱	結構	Rt （ min ）	[M+H] （測量的）	方法	mp （ °C ）
E.01	2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4-(2-吡啶基甲基)-4,5-二氫-1,3-噻𠯤		0.89	384	G
E.02	2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-4-[(6-氟-2-吡啶基)甲基]-6,6-二甲基-4,5-二氫-1,3-噻𠯤		1.21	402	G
E.03	2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4-(2-吡啶基甲基)-4,5-二氫-1,3-㗁𠯤		0.81	368	G	120 - 123
E.04	2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-4-[(6-氟-2-吡啶基)甲基]-6,6-二甲基-4,5-二氫-1,3-㗁𠯤		1.03	386	G	129 - 131
E.05	2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4-(吡𠯤-2-基甲基)-4,5-二氫-1,3-噻𠯤		1.05	385	G
E.06	2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4-(3-吡啶基甲基)-4,5-二氫-1,3-噻𠯤		0.87	384	G
E.07	2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4-(3-噻吩基甲基)-4,5-二氫-1,3-噻𠯤		1.26	389	G
E.08	5-[[2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4,5-二氫-1,3-噻𠯤-4-基]甲基]-1H-吡啶-2-硫酮		0.99	416	G
E.09	4-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4,5-二氫-1,3-㗁𠯤		1.10	402	G
E.10	4-[(4-氯吡唑-1-基)甲基]-2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4,5-二氫-1,3-噻𠯤		1.16	407	G
E.11	4-[(3-氯吡唑-1-基)甲基]-2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4,5-二氫-1,3-噻𠯤		1.16	407	G
E.12	4-[[3-(二氟甲基)吡唑-1-基]甲基]-2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4,5-二氫-1,3-噻𠯤		1.13	423	G
E.13	2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4-(噻唑-4-基甲基)-4,5-二氫-1,3-㗁𠯤		0.89	374	G
E.14	2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4-(噻唑-2-基甲基)-4,5-二氫-1,3-噻𠯤		1.13	390	G
E.15	2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4-(噻唑-2-基甲基)-4,5-二氫-1,3-㗁𠯤		1.02	374	G	105-113
E.16	2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4-(噻唑-5-基甲基)-4,5-二氫-1,3-噻𠯤		1.11	390	G
E.17	2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-4-[(4-氟吡唑-1-基)甲基]-6,6-二甲基-4,5-二氫-1,3-噻𠯤		1.11	391	G
E.18	2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4-[[4-(三氟甲基)吡唑-1-基]甲基]-4,5-二氫-1,3-噻𠯤		1.18	441	G
E.19	2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4-(噻唑-5-基甲基)-4,5-二氫-1,3-㗁𠯤		1.01	374	G	122-127
E.20	2-(8-氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4-(3-吡啶基甲基)-4,5-二氫-1,3-噻𠯤		0.86	366	G
E.21	4-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-(8-氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4,5-二氫-1,3-噻𠯤		1.14	384	G
E.22	2-(8-氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4-(3-吡啶基甲基)-4,5-二氫-1,3-㗁𠯤		0.70	350	G
E.23	2-(8-氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4-(3-噻吩基甲基)-4,5-二氫-1,3-噻𠯤		1.22	371	G
E.24	2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-4-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-6,6-二甲基-4,5-二氫-1,3-噻𠯤		1.17	402	G
E.25	2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4-(3-噻吩基甲基)-4,5-二氫-1,3-噻𠯤 1-氧化物		1.03	405	G
E.26	2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4-(4-吡啶基甲基)-4,5-二氫-1,3-噻𠯤		0.87	384	G
E.27	2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-4-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-6,6-二甲基-4,5-二氫-1,3-㗁𠯤		1.06	386	G
E.28	4-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-2-(8-氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4,5-二氫-1,3-㗁𠯤		1.00	368	G
E.29	(4S或4R)-2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-4-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-6,6-二甲基-4,5-二氫-1,3-噻𠯤（2種中的鏡像異構物1）		3.43		H1
E.30	(4S或4R)-2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-4-[(6-氟-3-吡啶基)甲基]-6,6-二甲基-4,5-二氫-1,3-噻𠯤（2種中的鏡像異構物2）		4.12		H1
E.31	(4S或4R)-2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4-(3-吡啶基甲基)-4,5-二氫-1,3-噻𠯤（2種中的鏡像異構物1）		4.08		H2
E.32	(4S或4R)-2-(7,8-二氟-3-喹啉基)-6,6-二甲基-4-(3-吡啶基甲基)-4,5-二氫-1,3-噻𠯤（2種中的鏡像異構物2）		5.00		H2

生物學實施例/測試方法

灰葡萄孢菌 （Botryotinia fuckeliana,Botrytis cinerea）/液體培養（灰黴病）

將來自冷凍儲存的真菌分生孢子直接混入營養培養液（沃格爾（Vogels）培養液）中。在將測試化合物的（DMSO）溶液置於微量滴定板（96孔格式）中之後，添加含有真菌孢子的營養培養液。將測試板在24°C下進行培育並且在施用後3-4天藉由光度法確定生長抑制。

當與在相同條件下顯示出廣泛的病害發展的未處理的對照相比時，以下化合物在20 ppm下對灰葡萄孢菌給出至少80%的控制：

E.01、E.02、E.03、E.04、E.05、E.06、E.07、E.09、E.10、E.11、E.12、E.13、E.14、E.15、E.16、E.17、E.19、E.22、E.23、E.24、E.26、E.29、E.30。

瓜小叢殼菌 （Glomerella lagenarium）（瓜類炭疽菌（Colletotrichum lagenarium ））/液體培養（炭疽病）

將來自冷凍儲存的真菌分生孢子直接混入營養培養液（PDB-馬鈴薯右旋糖培養液）中。在將測試化合物的（DMSO）溶液置於微量滴定板（96孔格式）中之後，添加含有真菌孢子的營養培養液。將測試板在24°C下進行培育並且在施用後3-4天藉由光度法測量生長抑制。

當與在相同條件下顯示出廣泛的病害發展的未處理的對照相比時，以下化合物在20 ppm下對瓜小叢殼菌給出至少80%的控制：

E.01、E.05、E.11。

黃色鐮刀菌 /液體培養（赤黴病）

將來自冷凍儲存的真菌分生孢子直接混入營養培養液（PDB-馬鈴薯右旋糖培養液）中。在將測試化合物的（DMSO）溶液置於微量滴定板（96孔格式）中之後，添加含有真菌孢子的營養培養液。將測試板在24°C下進行培育並且在施用後3-4天藉由光度法確定生長抑制。

當與在相同條件下顯示出廣泛的病害發展的未處理的對照相比時，以下化合物在20 ppm下給出對黃色鐮刀菌的至少80%的控制：

E.01、E.02、E.04、E.06、E.07、E.23、E.24、E.25、E.29、E.30。

雪腐明梭孢（ Monographella nivalis ） （雪黴葉枯菌（Microdochium nivale））/液體培養（穀類根腐病）

將來自冷凍儲存的真菌分生孢子直接混入營養培養液（PDB-馬鈴薯右旋糖培養液）中。在將測試化合物的（DMSO）溶液置於微量滴定板（96孔格式）中之後，添加含有真菌孢子的營養培養液。將測試板在24°C下進行培育並且在施用後4-5天藉由光度法確定生長抑制。

當與在相同條件下顯示出廣泛的病害發展的未處理的對照相比時，以下化合物在20 ppm下對雪腐明梭孢給出至少80%的控制：

E.01、E.02、E.03、E.04、E.05、E.06、E.07、E.09、E.10、E.11、E.12、E.13、E.14、E.15、E.16、E.17、E.18、E.19、E.22、E.23、E.24、E.25、E.26、E.29、E.30。

禾生球腔菌 （小麥殼針孢）/液體培養 （葉枯病（Septoria blotch））

將來自冷凍儲存的真菌分生孢子直接混入營養培養液（PDB-馬鈴薯右旋糖培養液）中。在將測試化合物的（DMSO）溶液置於微量滴定板（96孔格式）中之後，添加含有真菌孢子的營養培養液。將測試板在24°C下進行培育並且在施用後4-5天藉由光度法確定生長抑制。

當與在相同條件下顯示出廣泛的病害發展的未處理的對照相比時，以下化合物在6 ppm下對禾生球腔菌給出至少80%的控制：

E.02、E.09、E.10、E.11、E.12、E.13、E.14、E.15、E.16、E.20、E.29、E.30。

無

無

無

Claims (15)

1. 一種具有式 (I) 之化合物，

   

   (I) 其中： X係O或S或S(=O)； R¹ 係鹵素、甲基或氰基； R² 係氫或鹵素； R³ 和R⁴ 各自獨立地是氫或甲基； R⁵ 和R⁶ 各自獨立地選自氫、C₁ -C₅ 烷基、C₁ -C₅ 鹵代烷基、氰基C_1- C₅ 烷基、C₁ -C₃ 烷氧基C₁ -C₅ 烷基、C₂ -C₅ 烯基、C₂ -C₅ 鹵代烯基、氰基C₂ -C₅ 烯基、C₁ -C₃ 烷氧基C₂ -C₅ 烯基、C₂ -C₅ 炔基、C₂ -C₅ 鹵代炔基、氰基C₂ -C₅ 炔基、C₁ -C₃ 烷氧基C₂ -C₅ 炔基和C₃ -C₆ 環烷基，其中環烷基視需要被1、2或3個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、氰基、C₁ -C₃ 烷基和C₁ -C₃ 烷氧基；或者 R⁵ 和R⁶ 與它們所附接的碳原子一起表示C₃ -C₆ 環烷基，其中該環烷基視需要被1、2或3個獨立地選自以下的取代基取代：鹵素、氰基和C₁ -C₃ 烷基； R⁷ 係氫、C₁ -C₄ 烷基或C₃ -C₄ 環烷基； A係： (i) 雜芳基，其中該雜芳基部分係包含1、2、3或4個單獨地選自N、O和S的雜原子的5員或6員芳香族環， (ii) 雜二芳基，其中該雜二芳基部分係包含1、2、3或4個單獨地選自N、O和S的雜原子的9員或10員稠合芳香族環系統， (iii) 雜環基，其中該雜環基部分係包含1、2或3個單獨地選自N、O和S的雜原子的4員至6員非芳香族環，或者 (iv) 雜二環基，其中該雜二環基部分係包含1、2或3個單獨地選自N、O和S的雜原子的7員至10員稠合或螺環非芳香族環系統， 其中雜芳基、雜二芳基、雜環基和雜二環基各自視需要被1、2或3個獨立地選自R⁸ 的取代基取代，和/或對於雜環基或雜二環基部分，該環可以包含S(O)₂ 或C=S基團；並且 R⁸ 係鹵素、硝基、氰基、C₁ -C₅ 烷基、C₁ -C₃ 鹵代烷基、C₃ -C₆ 環烷基、C₁ -C₅ 烷氧基、C₃ -C₅ 烯氧基、C₃ -C₅ 炔氧基或C₁ -C₅ 烷硫基；或者 其農藝學上可接受的鹽、N-氧化物和/或S-氧化物或立體異構物。
2. 如請求項1所述之化合物，其中R¹ 係氟。
3. 如請求項1或請求項2所述之化合物，其中R² 係氫或氟。
4. 如請求項1至3中任一項所述之化合物，其中R³ 係甲基並且R⁴ 係氫，R³ 係氫並且R⁴ 係甲基，或R³ 和R⁴ 係氫。
5. 如請求項1至4中任一項所述之化合物，其中R⁵ 和R⁶ 各自獨立地選自氫或C₁ -C₅ 烷基。
6. 如請求項1至4中任一項所述之化合物，其中R⁵ 和R⁶ 一起形成結合到它們所附接的碳原子的-(CH₂ )_n -基團，其中n係2、3、4或5。
7. 如請求項1至6中任一項所述之化合物，其中R⁷ 係氫或甲基。
8. 如請求項1至7中任一項所述之化合物，其中A選自： (i) 雜芳基，其中該雜芳基部分係包含1或2個單獨地選自N和S的雜原子的5員或6員芳香族環； (ii) 雜二芳基，其中該雜二芳基部分係包含1或2個單獨地選自N和S的雜原子的9員稠合芳香族環系統； (iii) 雜環基，其中該雜環基部分係包含1或2個單獨地選自N、O和S的雜原子的4員至6員非芳香族環；或者 (iv) 雜二環基，其中該雜二環基部分係包含1或2個單獨地選自N、O和S的雜原子的7員或8員螺環非芳香族環系統； 其中雜芳基、雜二芳基、雜環基和雜二環基各自視需要被1或2個獨立地選自R⁸ 的取代基取代，和/或對於雜環基或雜二環基部分，該環可以包含S(O)₂ 或C=S基團； 其中R⁸ 係氟、氯、硝基、氰基、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、環丙基和甲氧基。
9. 如請求項1至8中任一項所述之化合物，其中A選自吡啶基、嗒𠯤基、嘧啶基、吡𠯤基、噻吩基、噻唑基、吡唑基、吲唑基、苯并咪唑基、1,3-苯并噻唑基、異四氫噻唑基、硫雜環丁烷基、四氫噻吩基、四氫噻喃基或𠰌啉基， 其中每個基團視需要被1或2個獨立地選自R⁸ 的取代基取代，和/或對於異四氫噻唑基、硫雜環丁烷基、四氫噻吩基、四氫噻喃基，該環視需要在硫原子處被兩個側氧基基（=O）取代；並且 其中R⁸ 係氟、氯、硝基、氰基、甲基、乙基、三氟甲基、環丙基和甲氧基。
10. 如請求項1至8中任一項所述之化合物，其中A選自以下之一：

    

    。
11. 如請求項1至10中任一項所述之化合物，其中X係O。
12. 一種農用化學組成物，其包含殺真菌有效量的如請求項1至11中任一項所述之化合物。
13. 如請求項12所述之組成物，其進一步包含至少一種另外的活性成分和/或農用化學上可接受的稀釋劑或載體。
14. 一種控制或預防有用植物被植物病原性微生物侵染之方法，其中將殺真菌有效量的如請求項1至11中任一項所述之化合物、或包含這種化合物作為活性成分的組成物施用至該等植物、其部分或其場所。
15. 一種如請求項1至11中任一項所述之化合物作為殺真菌劑之用途。