SU335946A1 - Способ получени 5-( -алкиламиноациламино)-бензодиоксанов-1,4 - Google Patents

Description

(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3(-АЛКИЛАМИНОАЦИЛАМИНО)-БЕНЗОДИОКСАНОВ-1 ,4.:

; . 1

Изобретение касаетс  шособа получени  новых замещенных бензодаоксанов - 1,4, а именно 5 - (wалкиламиноациламино ) - бензодаоксанов - 1Акоторые Аюгут найти применение в фармзколопш.

Предложенный способ основан на широко известных в органическом оштезе реакци х ацилировани  и аминировани  гетероциклических соедане НИИ, содержаищх в своем шкле кисло|род, и позвол ет получить новые соединени , обладаюцще более ценными свойствами, чём известные ранее акалогичиые соединени .

Предлагаетс  шособ получени  5 - ( агасиламинЬациламцнс4 - бензодиокошов 1,4оацей формулы

КНбО(СНг)МЕ 2 ,25НВ2-Ж Нз)

хлорангвдридом vf - хлорзамещенных кислот в среде органического растворител , например толуола , с последующим взаимодействием полученного 5 (W хлоращша но ) бензодиоксана с соответствующим амином в среде органического растворител , например спирта, и вьщелением целевого продукта известными приемами.

Способ прост и позвол ет получить выход целевого продукта от 57 до 87 %.

Вследствие введени  ц качестве заместител  алкищминоащшаминогрупп полученные новые замещенные беизодиоксань - 1,4 должны обладать р дом новых интересных свойств.

Пример. Раствор 0,11 г моль хлорангидрида соответствующей хлоркислоты в 100 мл безводно5 го толуола прибавл ют при температуре не выше 15° С к раствору 0,10 г-МО ль 5 - аминобензодиоксана И в 100мл безводного толуола и реакционную смесь кип т т при перемешивании 3 час. Затем смесь охлаждают до 20° С, отфилыровьшают

0 соединение а толуольный фильтрат упаривают до п той части первоначального объема, охлаждают до 5 С и отфильтровывают дополнительное количество соединени  III. Обе порции соединени  111 объедин ют, промьтают теплой (40° С) водой (общее количество 2л) и перекристаллизовывают из этанола. Выход соединени  Ml (п- 1) 85%, т.Ш1. 118,5-119°С, а соеданени Ш (п 2) 90%, тлл, 113-114° С. Далее раствор 0,02 г моль соответствующего соединени  III и 0,04 г моль амина в 50 мл этанола кип т т 4 (п 1) или 20 (л 2) час, затем упаривают до половины первоначального объема, охлаждают до 20° С и в случае применени  в качестве амина пиперидина или морфолина отфильтровывают продукт I (п 1,2; NRj-N(CHj)5,j МПРИ I применении диметил- или диэтиламина раствор пропускают через колонку, заполненную 30 г безводной окиси алюмини , затем в вакууме полностью упаривают растворитель и получают продукт i (п 1,2; R-CH3,CjHs)Хлорпщраты соединени  получают пропусканием газообразного хлористого водорода в эфирные (дл  соедин1ений 1 п 1,2; R-СНз, С2Н5) или толуольные (1; п 1,2; NRj N(€N2)5. К PJ растворы оснований I и очищают кристаллизацией из этанола. Рейнекаты получают прибавлением водного раствора рейнеката аммони  к водному раствору хлоргидрата. В таблице приведены характеристики 5 - (w алкиламинбациламино ) - бензодиок санов - 1,4,

Claims (1)

1. Формула изобретени  г5е ,2 iNRf-WHa) .5, , среде opraHHMetKoro растворител , например толуола , с последующим взаимодействием полученного 5 - (со - хлорациламино) - беизодиоксана с ., . соответствующим амином в среде органического растворител , например спирта, и выделением целевого продукта известными приемами.