SK8812003A3

SK8812003A3 - Lens care product containing dexpanthenol

Info

Publication number: SK8812003A3
Application number: SK881-2003A
Authority: SK
Inventors: Peter Schwind; Anton Scherer
Original assignee: Novartis Ag
Priority date: 2001-01-12
Filing date: 2002-01-11
Publication date: 2003-12-02
Also published as: EP1353709B1; EP1792634B1; ES2303302T3; AU2002228043B2; DE60218281T2; EP1738778B1; DK1738778T3; JP2004522993A; ATE424854T1; BR0206362A; NO20033161L; KR20040014426A; ATE395089T1; BRPI0206362B8; KR100855615B1; HU226751B1; CZ20031905A3; DE60218281T3; DK1353709T4; CN1231267C

Description

Oblasť techniky

Vynález sa týka kompozície na ošetrovanie kontaktných šošoviek, určenej na tvrdé a mäkké kontaktné šošovky, ktorá obsahuje dexpantenol alebo výhodne dexpantenol v kombinácii so sorbitolom.

Doterajší stav techniky

Dexpantenol, alkohol pantoténovej kyseliny, nazývaný tiež provitamín B, D-pantotenylalkohol alebo D-pantenol, sa používal dlhý čas kvôli priaznivému ovplyvňovaniu hojenia rán v oblasti liečebnej starostlivosti o kožu. Teraz sa neočakávane zistilo, že dexpantenol sa môže použiť velmi účinne ako zložka v kompozíciách na ošetrovanie kontaktných šošoviek. Táto zlúčenina má dobré čistiace schopnosti a okrem toho stabilizuje slzný film pri vkladaní kontaktných šošoviek. V dôsledku vkladania kontaktných šošoviek môže dochádzať k vírivému pohybu slznej kvapaliny, najmä vzhľadom na mechanickú erupciu alebo v dôsledku prípadnej prítomnosti povrchovo aktívnych činidiel v roztoku na kontaktné šošovky, čo môže viesť k závažným stratám kvapalnej slznej vrstvy. Zistilo sa, že dexpantenol stabilizuje slzný film a zabraňuje závažným stratám vodnej vrstvy. To chráni proti vzniku suchosti, čo môže viesť k zmenšeniu slzného filmu:

Podstata vynálezu

Predmetom vynálezu je teda kompozícia na ošetrovanie kontaktných šošoviek, ktorá obsahuje dexpantenol. Vynález sa týka tiež použitia dexpantenolu na čistenie a dezinfekciu kontaktných šošoviek.

Dexpantenol sa výhodne používa v kompozíciách na ošetrovanie kontaktných šošoviek podľa vynálezu v množstve asi 0,2 až 10% hmotnostných, najmä v množstve asi 0,5 až 5% hmotnostných, výhodnejšie v množstve asi 0,5 až 4% hmotnostné, najvýhodnejšie v množstve asi 1 až 3% hmotnostné, vztiahnuté na celkové množstvo kompozície na ošetrovanie kontaktných šošoviek, ktorá je výhodne spracovaná vo vodnom roztoku.

Okrem dexpantenolu a vody obsahujú kompozície na ošetrovanie kontaktných šošoviek jednu alebo niekoľko zložiek, napríklad pufrových substancií, substancií, ktoré ovplyvňujú tonicitu, povrchovo aktívnych substancií, substancií, ktoré ovplyvňujú viskozitu, komplexotvorných činidiel alebo/a antimikrobiálnych zlúčenín. Aj keď to obvykle nie je potrebné, môže byť v kompozíciách na ošetrovanie kontaktných šošoviek podľa vynálezu prítomná tiež enzymatická čistiaca substancia. Množstvo týchto alebo iných obvyklých prísad, použitých v kompozíciách na ošetrovanie kontaktných šošoviek podľa vynálezu, sa mení v rámci rozsahov známych odborníkovi v odbore.

Kompozície na ošetrovanie kontaktných šošoviek podľa vynálezu majú výhodne také zloženie, aby boli izotonické so slznou kvapalinou.

Roztokom, ktorý je izotonický so slznou kvapalinou, sa obvykle myslí roztok, ktorého koncentrácia zodpovedá koncentrácii 0,9%-ného roztoku chloridu sodného. Od tejto koncentrácie sú možné ľubovoľné odchýlky, ak sa kontaktné šošovky, ktoré sa majú ošetriť, nepoškodia. Izotonicita so slznou kvapalinou alebo aj iná požadovaná tonicita môže byť upravená prídavkom organických alebo anorganických substancii, ktoré ovplyvňujú tonicitu. Uvedené organické substancie sa môžu použiť napríklad v množstvách asi 1 až 4,5% hmotnostných a anorganické substancie v množstvách asi 0,1 až 1,3% hmotnostných. Obvykle je množstvo substancie ovplyvňujúce tonicitu, ktorá sa má pridať také, že tonicita kompozície podľa vynálezu je najmä v rozsahu 200 až 450 miliosmol, výhodne v rozsahu 270 až 330 miliosmol. Typické organické substancie tohto druhu sú napríklad glycerol, močovina, propyléngly3 kol alebo cukor ako manitol alebo sorbitol a typické anorganické substancie tohto druhu sú najmä chlorid draselný alebo chlorid sodný. Vzájomné zmesi týchto zlúčenín sa môžu tiež použiť podlá vynálezu.

Vhodné povrchovo aktívne substancie sú uvedené napríklad v EP-A2-180 309. Obzvlášť vhodné povrchovo aktívne substancie, ktoré sa môžu použiť podľa vynálezu, sú napríklad poloxamérové typy (blokové kopolyméry polyetylénglykol - polypropylénglykol, napr. typy Pluronic® alebo Pluronic® R) alebo miranolové typy. Iné tieto substancie sú známe odborníkovi v odbore. Tieto substancie sa môžu používať napríklad v množstvách až do 20% hmotnostných, najmä v množstvách od 0,4 do 5% hmotnostných, vztiahnuté na celkové množstvo kompozície na ošetrovanie kontaktných šošoviek.

Odborníkovi v odbore sú tiež známe vhodné substancie, ktoré ovplyvňujú viskozitu. Obzvlášť vhodné substancie, ktoré sa môžu použiť podľa vynálezu, sú tie, ktoré sú tu uvedené, napríklad polyvinylalkohol, metylcelulóza, hydroxyetylcelulóza, hydroxypropylmetylcelulóza alebo polyakrylová kyselina. Typické množstvá týchto substancií predstavujú 0,1 až 2% hmotnostné, vztiahnuté na celkové množstvo kompozície na ošetrovanie kontaktných šošoviek.

Jedna obzvlášť vhodná komplexotvorná zlúčenina je najmä etyléndiamíntetraoctová kyselina, uvedená skratkou EDTA, alebo jej soli, ako napríklad sodné soli. Typické množstvá týchto substancií predstavujú 0,01 až 1% hmotnostné, vztiahnuté na celkové množstvo prostriedku na ošetrovanie kontaktných šošoviek.

Jedna skupina vhodných antimikrobiálnych činidiel zahŕňa kvartérne amóniové soli. Iným príkladom výhodných antimikrobiálnych činidiel sú biguanidy, napr. hexametylénbiguanidy alebo vodou rozpustné polyméry, napr. polyaminopropylbiguanid, alebo jeho vhodná soľ. Jedným výhodným antimikrobiálnym činidlom je PHMB (polyhexametylénbiguanid).

Antimikrobiálne činidlo sa v kompozíciách na ošetrovanie kontaktných šošoviek podlá vynálezu používa výhodne v množstve 0,1 až 100 ppm (0,00001 až 0,01% hmotnostných), najmä v množstve 0,5 až 50 ppm (0,00005 až 0,005% hmotnostných) a najmä v množstve 1 až 10 ppm (0,0001 až 0,001% hmotnostných), napr. 1,2 alebo 5 ppm, vztiahnuté na celkové množstvo kompozície na ošetrovanie kontaktných šošoviek.

V súvislosti s vynálezom je za vhodnú sol obvykle považovaná vodorozpustná sol, ktorá je výhodne oftalmologicky prijateľná. Vhodnými sólami sú soli s anorganickými alebo organickými kyselinami, napríklad hydrochloridy, hydrobromidy, boráty, acetáty, glukonáty, sulfonáty, maleáty, askorbáty, vínany alebo citráty.

Vhodné pufrové substancie ako zložky kompozície na ošetrovanie kontaktných šošoviek podľa vynálezu sú známe odborníkom v odbore. Ako príklady je možné uviesť kyselinu boritú, boráty, napr. borát sodný, citrónovú kyselinu, citráty, napr. citrát draselný, hydrogenuhličitany, napr. hydrogenuhličitan sodný, TRIS (trometamol, 2-amino-2-hydroxymetyl-l,3-propándiol), fosfátové pufry, napr. Na₂HPO₄, NaH₂PO₄ a KH₂PO₄ alebo ich zmesi.

Hodnota pH kompozícií na ošetrovanie kontaktných šošoviek je výhodne napr. od 5 do 8, výhodnejšie od 6 do 8, najvýhodnejšie od 7 do 7,6.

Jedno výhodné uskutočnenie vynálezu sa týka kompozícií na ošetrovanie kontaktných šošoviek, ktoré obsahujú dexpantenol a D-sorbit.

D-sorbit, šesťmocný alkohol cukru, tiež nazývaný sorbitol, D-sorbitol alebo D-glucitol, sa používa vo forme gélov ako činidlo zadržujúce vlhkosť a zmäkčovadlo.

Pridanie D-sorbitu na úpravu tonicity kompozícií na ošetrovanie kontaktných šošoviek je známe. V GB 2 205 17 5 a v US 3 888 782 je opísaný sorbit ako nosný materiál na prípravu práškových zmesí na prostriedky na ošetrovanie kontaktných šošoviek. Teraz sa neočakávane zistilo, že kombinácia dexpantenolu a D-sorbitu môže sa efektívne použiť ako zložka v kompozíciách na ošetrovanie kontaktných šošoviek. Kombinácia dexpantenolu a D-sorbitu má priaznivý čistiaci účinok a tiež stabilizuje slzný film po vložení kontaktných šošoviek, čím sa zabráni značnej strate vodnej vrstvy. To pôsobí proti vzniku suchosti, ktorá vedie k zmenšeniu slzného filmu. Použitie aktívnej zložky kombinácie dexpantenolu a D-sorbitu tiež podstatne zlepšuje komfort pri nosení kontaktných šošoviek. Negatívne účinky spôsobené povrchovo aktívnymi substanciami a konzervačnými prostriedkami sú znížené a je zamedzené vysušenie kontaktných šošoviek.

Ďalej sa štúdiami preukázalo, že prídavok dexpantenolu a D-sorbitu nie je cytotoxický a nemá negatívne účinky na antimikrobiálnu účinnosť roztokov. Neočakávane sa zistilo, že prídavok sorbitu podstatne zvyšuje mikrobiologickú účinnosť antimikrobiálnych zlúčenín prítomných v kompozíciách na ošetrovanie kontaktných šošoviek podlá vynálezu, napr. PHMB, bez toho, že sa prejavia negatívne účinky, pokial sa týka toxicity.

Dexpantenol sa výhodne používa vo výhodných kompozíciách na ošetrovanie kontaktných šošoviek podlá vynálezu v skôr uvedenom množstve, čím sa dosahujú uvedené výhody.

D-sorbit sa používa vo výhodných kompozíciách na ošetrovanie kontaktných šošoviek podía vynálezu v množstve asi 0,4 až asi 18% hmotnostných, najmä v množstve 0,6 až 8% hmotnostných, výhodnejšie v množstve 0,8 až 6% hmotnostných, najvýhodnejšie v množstve 1 až 3% hmotnostné, vztiahnuté na celkové množstvo kompozície na ošetrovanie kontaktných šošoviek, ktorá je výhodne vytvorená vo forme vodného roztoku.

Výhodné kompozície na ošetrovanie kontaktných šošoviek podľa vynálezu obsahujú výhodne okrem dexpantenolu, D-sorbitu a vody, jednu alebo niekoľko zložiek, napr. pufrové substancie, ďalej substancie, ktoré ovplyvňujú tonicitu, povrchovo aktívne substancie, substancie, ktoré ovplyvňujú viskozitu, komplexotvorné činidlá alebo/a antimikrobiálne zlúčeniny, pričom platia významy a preferencie uvedené skôr. Aj keď to obvykle nie je potrebné, môže byť v kompozíciách na ošetrovanie kontaktných šošoviek podľa vynálezu prítomná tiež enzymaticky čistiaca substancia. Množstvá, v ktorých sú tieto alebo iné obvyklé aditíva obsiahnuté v kompozíciách na ošetrovanie kontaktných šošoviek podľa vynálezu, ktoré obsahujú dexpantenol a D-sorbit, zodpovedajú skôr uvedeným množstvám vrátane tam uvedeným preferenciám.

Kompozície na ošetrovanie kontaktných šošoviek podľa vynálezu sú vhodné pre všetky druhy kontaktných šošoviek. To zahŕňa najmä tzv. tvrdé a mäkké kontaktné šošovky a tiež tzv. tvrdé flexibilné šošovky alebo kontaktné šošovky vysoko permeabilné pre plyny. Kompozície na ošetrovanie kontaktných šošoviek podľa vynálezu majú čistiaci účinok, a okrem toho prípadne majú antimikrobiálny účinok. Podľa uvažovaného cieľa môžu byť kompozície na ošetrovanie kontaktných šošoviek podľa vynálezu použité ako čistiace činidlá, ako dezinfekčné činidlá alebo napr. ako roztok, v ktorom sa kontaktné šošovky uchovávajú, oplachujú, zvlhčujú alebo namáčajú. Dexpantenol alebo kombinácia dexpantenolu a D-sorbitu sa výhodne používa v tzv. roztokoch všetko v jednom, ale môžu sa tiež výhodne pridať k iným kompozíciám na ošetrovanie kontaktných šošoviek, napríklad k neutralizačným roztokom, k iným kompozíciám na ošetrovanie kontaktných šošoviek, napríklad k neutralizačným roztokom, kompozíciám na ošetrovanie tvrdých šošoviek, k skladovacím a dezinfekčným roztokom. Všetky tieto roztoky sú významné pre svoju dobrú toleranciu.

Kompozície na ošetrovanie kontaktných šošoviek podľa vynálezu sa vyrábajú známym spôsobom, najmä obvyklým miešaním zložiek s vodou alebo rozpustením zložiek vo vode.

Kompozície podľa vynálezu sú vhodné najmä na čistenie a prípadne dezinfekciu kontaktných šošoviek. Kompozície na ošetrova nie kontaktných šošoviek podľa vynálezu sa používajú známym spôsobom, napr. tak, že sa kontaktné šošovky privedú do kontaktu s kompozíciou na ošetrovanie kontaktných šošoviek na čas postačujúci na ich vyčistenie alebo ich dezinfekciu. Podľa typu šošoviek a stupňa znečistenia sa dostatočný časový rozsah pohybuje od niekoľkých minút asi do 24 hodín, výhodne asi do 4 až 12 hodín. Zvlášť použiteľný sa ukázal byť čas pôsobenia napr. 1 až 12 hodín, výhodne 2 až 8 hodín a najmä 4 až 6 hodín.

Jeden výhodný roztok podľa vynálezu obsahuje napríklad dexpantenol, jeden alebo viac pufrových substancií, PHMB, chlorid sodný alebo chlorid draselný a komplexotvorné činidlo, výhodne EDTA.

Najmä výhodný roztok podľa vynálezu teda obsahuje napr.:

dexpantenol	5 až 20 g/1
NaCl alebo KC1	3 až 9 g/1
PHMB	0,0005 až 0,05 g/1
EDTA	0,1 až 2 g/1

ako aj pufrové substancie, ktoré stabilizujú pH na hodnotu 6 až 8, napr. Na2HPO₄, Na^PCh, TRIS a vodu.

Ďalší výhodný roztok podľa vynálezu obsahuje napríklad dexpantenol, D-sorbit, jeden alebo viac pufrových substancií, PHMB, chlorid sodný alebo chlorid draselný a komplexotvorné činidlo, výhodne EDTA.

Zvlášť výhodný roztok podľa vynálezu teda obsahuje napr.:

dexpantenol až 20 g/1

D-sorbit až 30 g/1

NaCl alebo KC1 až 5 g/1, napr. 0 g/1 alebo 1 až 5 g/i

PHMB

0,0005 až 0,05 g/1

EDTA

0,1 až g/1 ako aj pufrové substancie, ktoré stabilizujú pH na hodnotu 6 až

8, napr. Na₂HPO₄, NaH₂PO₄, TRIS a vodu.

Skôr uvedené výhodné roztoky môžu tiež obsahovať:

povrchovo aktívne činidlo 0,1 až 2 g/1 zlúčeninu, ktorá ovplyvňuje viskozitu 0,1 až 2 g/1

Príklady uskutočnenia vynálezu

Nasledujúce príklady slúžia na ilustráciu vynálezu. Tieto príklady nemajú žiadnym spôsobom obmedzovať predmet vynálezu, najmä predmet príkladov.

Príklad 1

Zloženie kompozície na ošetrovanie kontaktných šošoviek

Kompozícia na ošetrovanie kontaktných šošoviek sa vyrába

zmiešaním nasledujúcich komponentov:
dexpantenol	10,0 g/1
EDTA	1,0 g/1
chlorid sodný	7,0 g/1
pufor TRIS	2,5 g/1
Metocel ES (produkt éteru celulózy)	0,5 g/1
PHMB	0,001 g/1
čistená voda	do 1000 ml

Príklad 2

Zloženie kompozície na ošetrovanie kontaktných šošoviek

Kompozícia na ošetrovanie kontaktných šošoviek sa vyrába zmiešaním nasledujúcich komponentov:

dexpantenol

10,0 g/1

EDTA chlorid sodný pufor TRIS PHMB čistená voda

1,0 g/1

7,0 g/1

2,5 g/1

0,001 g/1 do 1000 ml

Príklad 3

Zloženie kompozície na ošetrovanie kontaktných šošoviek

Kompozícia na ošetrovanie kontaktných šošoviek sa vyrába

zmiešaním nasledujúcich komponentov:
dexpantenol	10,0 g/1
EDTA	0,25 g/1
chlorid sodný	8,6 g/1
hydrogenfosforečnan disodný	0,072 g/1
dihydrogenfosforečnan sodný	0,622 g/1
PHMB	0,001 g/1
Poloxamer 407	1,0 g/1
čistená voda	do 1000 ml

Príklad 4

Zloženie kompozície na ošetrovanie kontaktných šošoviek

dexpantenol 10,0 g/1

D-sorbit 18,0 g/1

EDTA 1,0 g/1

2,5 g/1 pufor TRIS

Metocel E5

PHMB čistená voda

Príklad 5

0,5 g/1

0,001 g/1 do 1000 ml

Zloženie kompozície na ošetrovanie kontaktných šošoviek

dexpantenol	10,0 g/1
D-sorbit	18,0 g/1
EDTA	1,0 g/1
pufor TRIS	2,5 g/1
PHMB	0,001 g/1
čistená voda	do. 1000 ml

Príklad 6

Zloženie kompozície na ošetrovanie kontaktných šošoviek

dexpantenol	10,0 g/1
D-sorbit	18,0 g/1
EDTA	0,25 g/1
hydrogenfosforečnan disodný	0,072 g/1
dihydrogenfosforečnan sodný	0,622 g/1
PHMB	0,001 g/1
Poloxamer 407	1,0 g/1
čistená voda	do 1000 ml

Príklad 7

Zloženie kompozície na ošetrovanie kontaktných šošoviek

dexpantenol	20,0 g/1
D-sorbit	18,0 g/1
EDTA	0,25 g/1
dihydrogenfosforečnan sodný	4,6 g/1
TRIS	3,3 g/1
PHMB	0,001 g/1
Pluronic F127	1,0 g/1
čistená voda	do 1000 ml

Príklad 8

Zloženie kompozície na ošetrovanie kontaktných šošoviek

dexpantenol	20,0 g/1
D-sorbit	18,8 g/1
borát sodný	0,05 g/1
kyselina boritá	5,0 g/1
hydroxyetylcelulóza	3,4 g/1
Pluronic 17R4	1,0 g/1
perborát sodný	0,28 g/1
stabilizátor (Dequest 2060 S)	0,12 g/1
čistená voda	do 1000 ml

Claims

PATENTOVÉ NÁROKY

1. Kompozícia na ošetrovanie kontaktných šošoviek, vyznačujúca sa tým, že obsahuje dexpantenol a D-sorbit.

2. Kompozícia na ošetrovanie kontaktných šošoviek podľa nároku 1, vyznačujúca sa tým, že obsahuje vodný roztok obsahujúci 0,5 až 4% hmotnostné, výhodne 1 až 3% hmotnostné dexpantenolu, vztiahnuté na celkovú hmotnosť kompozície na ošetrovanie kontaktných šošoviek.

3. Kompozícia na ošetrovanie kontaktných šošoviek, podľa nárokov 1 alebo 2, vyznačujúca sa tým, že obsahuje 0,8 až 6% hmotnostných, výhodne 1 až 3% hmotnostné, D-sorbitu, vztiahnuté na celkovú hmotnosť kompozície na ošetrovanie kontaktných šošoviek.

4. Kompozícia na ošetrovanie kontaktných šošoviek podľa nárokov 1 až 3, vyznačujúca sa tým, že obsahuje jednu alebo viac ďalších zložiek, zvolených zo skupiny pozostávajúcej z pufrových substancií, substancií, ktoré ovplyvňujú tonicitu, povrchovo aktívnych substancií, substancií ktoré ovplyvňujú viskozitu, komplexotvorných činidiel alebo/a antimikrobiálnych zlúčenín .

5, vyznačujúca sa tým, že obsahuje dexpantenol 5 až 20 g/1

NaCl alebo KC1 3 až 9 g/1 PHMB 0,0005 až 0,05 g/1 EDTA 0,1 až 2 g/1

ako aj pufrové substancie a vodu a má pH s hodnotou 6 až 8.

5. Kompozícia na ošetrovanie kontaktných šošoviek, vyznačujúca sa tým, že obsahuje dexpantenol, jednu alebo viac pufrových substancií, PHMB, chlorid sodný alebo chlorid draselný a komplexotvorné činidlo.

6. Kompozícia na ošetrovanie kontaktných šošoviek podľa nároku

7. Kompozícia na ošetrovanie kontaktných šošoviek podlá nárokov laž 4, vyznačujúca sa tým, že obsahuje dexpantenol, D-sorbit, jednu alebo viac pufrových substancií, PHMB, chlorid sodný alebo chlorid draselný a komplexotvorné činidlo.

8. Kompozícia na ošetrovanie kontaktných šošoviek podľa nároku 7, vyznač ujúca sa tým, že obsahuje dexpantenol 5 až 20 g/1 D-sorbit 10 až 30 g/1 NaCl alebo KC1 0 až 5 g/1, PHMB 0,0005 až 0,05 g/1 EDTA 0,1 až 2 g/1 ako aj pufrové substancie a vodu a má pH s hodnotou 6 až 8.

9. Kompozícia na ošetrovanie kontaktných šošoviek podlá nároku 6 alebo 8, vyznačujúca sa tým, že obsahuje okrem toho povrchovo aktívnu substanciu.

10. Použitie kompozície na ošetrovanie kontaktných šošoviek podľa nárokov 5 alebo 6, na čistenie a prípadne dezinfekciu kontaktných šošoviek.

11. Použitie kompozície na ošetrovanie kontaktných šošoviek podľa nárokov 1 až 4, 7 alebo 8, na čistenie a prípadne dezinfekciu kontaktných šošoviek.

12. Použitie dexpantenolu ako zložky prostriedku na ošetrovanie kontaktných šošoviek.

13. Použitie kombinácie dexpantenolu a D-sorbitu ako zložiek prostriedku na ošetrovanie kontaktných šošoviek.

14. Spôsob čistenia a prípadne dezinfekcie kontaktných šošoviek, vyznačujúci sa tým, že kompozícia na ošetrovanie kontaktných šošoviek podlá nárokov 5 alebo 6 sa privedie do styku s kontaktnými šošovkami na čas, ktorý postačuje na ich vyčistenie a prípadne vydezinfikovanie.

15. Spôsob čistenia a pripadne dezinfekcie kontaktných šošoviek, vyznačujúci sa tým, že prostriedok na ošetrovanie kontaktných šošoviek podlá nárokov 1 až 4, 7 alebo 8 sa privedie do styku s kontaktnými šošovkami na čas, ktorý postačuje na ich vyčistenie a prípadne vydezinfikovanie.