RU96115171A - Соединения со свойствами секретировать гормон роста - Google Patents
Соединения со свойствами секретировать гормон ростаInfo
- Publication number
- RU96115171A RU96115171A RU96115171/04A RU96115171A RU96115171A RU 96115171 A RU96115171 A RU 96115171A RU 96115171/04 A RU96115171/04 A RU 96115171/04A RU 96115171 A RU96115171 A RU 96115171A RU 96115171 A RU96115171 A RU 96115171A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- phe
- 2nal
- lys
- aib
- ala
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims 19
- 102000018997 Growth Hormone Human genes 0.000 title claims 4
- 108010051696 Growth Hormone Proteins 0.000 title claims 4
- 239000000122 growth hormone Substances 0.000 title claims 4
- -1 guanidino, piperazino, morpholino, piperidino Chemical group 0.000 claims 42
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 12
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 12
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 7
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 7
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- NMILGIZTAZXMTM-UHFFFAOYSA-N 4-propylmorpholine Chemical compound CCCN1CCOCC1 NMILGIZTAZXMTM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 4
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 4
- 125000000094 2-phenylethyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 3
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims 3
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000003277 amino group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 3
- 230000028327 secretion Effects 0.000 claims 3
- GSWYUZQBLVUEPH-UHFFFAOYSA-N 3-(azaniumylmethyl)benzoate Chemical compound NCC1=CC=CC(C(O)=O)=C1 GSWYUZQBLVUEPH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- WGQKYBSKWIADBV-UHFFFAOYSA-N Benzylamine Chemical compound NCC1=CC=CC=C1 WGQKYBSKWIADBV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 150000008574 D-amino acids Chemical class 0.000 claims 2
- 125000000998 L-alanino group Chemical group [H]N([*])[C@](C([H])([H])[H])([H])C(=O)O[H] 0.000 claims 2
- COLNVLDHVKWLRT-QMMMGPOBSA-N L-phenylalanine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=CC=C1 COLNVLDHVKWLRT-QMMMGPOBSA-N 0.000 claims 2
- 229940043230 Sarcosine Drugs 0.000 claims 2
- 108010077895 Sarcosine Proteins 0.000 claims 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 2
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N benzene Chemical compound C1=CC=CC=C1 UHOVQNZJYSORNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 230000037396 body weight Effects 0.000 claims 2
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 2
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 2
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- 125000000267 glycino group Chemical group [H]N([*])C([H])([H])C(=O)O[H] 0.000 claims 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 2
- VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N hexane Chemical compound CCCCCC VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000004435 hydrogen atoms Chemical group [H]* 0.000 claims 2
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 2
- 125000004573 morpholin-4-yl group Chemical group N1(CCOCC1)* 0.000 claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- 125000000587 piperidin-1-yl group Chemical group [H]C1([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 2
- 230000001817 pituitary Effects 0.000 claims 2
- FSYKKLYZXJSNPZ-UHFFFAOYSA-N sarcosine zwitterion Chemical compound C[NH2+]CC([O-])=O FSYKKLYZXJSNPZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 230000004936 stimulating Effects 0.000 claims 2
- WTKYBFQVZPCGAO-LURJTMIESA-N (2S)-2-(pyridin-3-ylamino)propanoic acid Chemical compound OC(=O)[C@H](C)NC1=CC=CN=C1 WTKYBFQVZPCGAO-LURJTMIESA-N 0.000 claims 1
- BWKMGYQJPOAASG-UHFFFAOYSA-N 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid Chemical compound C1=CC=C2CNC(C(=O)O)CC2=C1 BWKMGYQJPOAASG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- KGSVNOLLROCJQM-UHFFFAOYSA-N 2-(benzylamino)acetic acid Chemical compound OC(=O)CNCC1=CC=CC=C1 KGSVNOLLROCJQM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000001622 2-naphthyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C2C([H])=C(*)C([H])=C([H])C2=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000006479 2-pyridyl methyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C([H])C(=N1)C([H])([H])* 0.000 claims 1
- NFQAIWOMJQWGSS-UHFFFAOYSA-N 3-amino-3-methylbutanoic acid Chemical compound CC(C)(N)CC(O)=O NFQAIWOMJQWGSS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- RWZYAGGXGHYGMB-UHFFFAOYSA-N Anthranilic acid Chemical compound NC1=CC=CC=C1C(O)=O RWZYAGGXGHYGMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940019746 Antifibrinolytic amino acids Drugs 0.000 claims 1
- COLNVLDHVKWLRT-MRVPVSSYSA-N D-phenylalanine Chemical compound OC(=O)[C@H](N)CC1=CC=CC=C1 COLNVLDHVKWLRT-MRVPVSSYSA-N 0.000 claims 1
- BMVXCPBXGZKUPN-UHFFFAOYSA-N Hexylamine Chemical compound CCCCCCN BMVXCPBXGZKUPN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SRJOCJYGOFTFLH-UHFFFAOYSA-N Isonipecotic acid Chemical compound OC(=O)C1CCNCC1 SRJOCJYGOFTFLH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 150000008575 L-amino acids Chemical class 0.000 claims 1
- HQABUPZFAYXKJW-UHFFFAOYSA-N N-Butylamine Chemical compound CCCCN HQABUPZFAYXKJW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WVMBPWMAQDVZCM-UHFFFAOYSA-N N-methylanthranilic acid Chemical compound CNC1=CC=CC=C1C(O)=O WVMBPWMAQDVZCM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- XJLSEXAGTJCILF-UHFFFAOYSA-N Nipecotic acid Chemical compound OC(=O)C1CCCNC1 XJLSEXAGTJCILF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 210000003635 Pituitary Gland Anatomy 0.000 claims 1
- WGYKZJWCGVVSQN-UHFFFAOYSA-N Propylamine Chemical compound CCCN WGYKZJWCGVVSQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000000539 amino acid group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims 1
- 150000001555 benzenes Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006297 carbonyl amino group Chemical group [H]N([*:2])C([*:1])=O 0.000 claims 1
- 230000000875 corresponding Effects 0.000 claims 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drugs Drugs 0.000 claims 1
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims 1
- QUSNBJAOOMFDIB-UHFFFAOYSA-N ethyl amine Chemical compound CCN QUSNBJAOOMFDIB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000008079 hexane Substances 0.000 claims 1
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 125000006203 morpholinoethyl group Chemical group [H]C([H])(*)C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])OC([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000004123 n-propyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 1
- CMUHFUGDYMFHEI-QMMMGPOBSA-N para-Amino-phe Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CC=C(N)C=C1 CMUHFUGDYMFHEI-QMMMGPOBSA-N 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 1
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 1
- YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N thiophene Chemical group C=1C=CSC=1 YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- FUOOLUPWFVMBKG-UHFFFAOYSA-N α-aminoisobutanoic acid Chemical compound CC(C)(N)C(O)=O FUOOLUPWFVMBKG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
Claims (17)
1. Соединение общей формулы 1
A - B - C - D (-E)p,
в которой p равен 0 или 1,
A представляет собой водород или R1-(CH2)q- (X)r-(CH2)s-CO-,
где q равен 0 или целому числу от 1 до 5,
r равен 0 или 1,
s равен 0 или целому числу от 1 до 5,
R1 представляет собой водород, имидазолил, гуанидиногруппу, пиперазиногруппу, морфолиногруппу, пиперидиногруппу или N(R2)-R3, где каждый из R2 и R3 независимо представляет собой водород или низший алкил, необязательно замещенный одной или несколькими гидроксильными группами, пиридинильными или фуранильными группами, и X, когда r равен 1, представляет собой -NH-, -CH2-, -CH=CH-,
где каждый из R16 и R17 представляет собой водород или низший алкил,
B представляет собой (G)t-(H)u,
t представляет собой 0 или 1,
u представляет собой 0 или 1,
G и H представляют собой остатки аминокислот, выбираемых из группы, состоящей из природных L-аминокислот или их соответствующих D-изомеров, или неприродных аминокислот, таких как 1,4-диаминомасляная кислота, аминоизомасляная кислота, 1,3-диаминопропионовая кислота, 4-аминофенилаланин, 3-пиридилаланин, 1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-карбоновая кислота, 1,2,3,4-тетрагидроноргаман-3-карбоновая кислота, N-метилантраниловая кислота, антраниловая кислота, N-бензилглицин, 3-амино-метилбензойная кислота, 3-амино-3-метилбутановая кислота, саркозин, нипекотиновая кислота или изонипекотиновая кислота,
и при этом, когда t и u - оба - равны 1, амидная связь между G и H, необязательно, замещается
где Y представляет собой
R18 представляет собой водород, низший алкил или низший аралкил,
C представляет собой D-аминокислоту формулы -NH-CH((CH2)w-R4)-CO-, где w равен 0, 1 или 2, и R4 выбирают из группы, состоящей из
каждый из которых, необязательно, является замещенным галогеном, низшим алкилом, низшей алкилоксигруппой, низшей алкиламиногруппой, аминогруппой или гидроксильной группой;
D, когда p равен 1, представляет собой D-аминокислоту формулы -NH- -CH((CH2)k-R5-CO-, или, когда p равен 0,
D представляет собой -NH-CH((CH2)l-R5)-CH2-R6 или -NH-CH-((CH2)m-R5)-CO-R6, где
k равен 0, 1 или 2,
l равен 0, 1 или 2,
m равен 0, 1 или 2,
R5 выбирают из группы, состоящей из
каждый из которых, необязательно, замещается галогеном, алкилом, алкокси, аминогруппой или гидроксильной группой, и
R6 представляет собой пиперазиногруппу, морфолиногруппу, пиперидиногруппу, -OH или -N(R7)-R8, где R7 и R8, каждый и независимо представляет собой водород или низший алкил,
E, когда p равен 1, представляет собой -NH-CH(R10)-(CH2)v-R9, где v представляет собой 0 или целое число от 1 до 8,
R9 представляет собой водород, имидазолил, гуанидиногруппу, пиперазиногруппу, морфолиногруппу, пиперидиногруппу,
где n равен 0, 1 или 2, и R19 представляет собой водород или низший алкил,
где o равен целому числу от 1 до 3 или N(R11)-R12, где каждый из R11 и R12 независимо представляет собой водород или низший алкил или
каждый из которых, необязательно, является замещенным галогеном, алкилом, алкилоксигруппой, аминогруппой, алкиламиногруппой, гидроксильной группой или продуктом переработки Амадори аминогруппы и гексапиранозы или гексапиранозил-гексапиранозы, и R10, когда p равен 1, выбирают из группы, состоящей из -H, -COOH, -CH2-R13, -CO-R13 или -CH2-OH, где R13 представляет собой пиперазиногруппу, морфолиногруппу, пиперидиногруппу, -OH или -N(R14)-R15, где R14 и R15, каждый и независимо представляет собой водород или низший алкил, причем амидная связь между B и С или, когда t и u - оба равны 0, между A и C необязательно замещается
где Y представляет собой
и R18 представляет собой водород, низший алкил или низший аралкил, или, когда p равен 1, амидная связь между D и E, необязательно, замещается
где Y и R18 имеют значения, установленные выше,
или его фармацевтически приемлемая соль.
A - B - C - D (-E)p,
в которой p равен 0 или 1,
A представляет собой водород или R1-(CH2)q- (X)r-(CH2)s-CO-,
где q равен 0 или целому числу от 1 до 5,
r равен 0 или 1,
s равен 0 или целому числу от 1 до 5,
R1 представляет собой водород, имидазолил, гуанидиногруппу, пиперазиногруппу, морфолиногруппу, пиперидиногруппу или N(R2)-R3, где каждый из R2 и R3 независимо представляет собой водород или низший алкил, необязательно замещенный одной или несколькими гидроксильными группами, пиридинильными или фуранильными группами, и X, когда r равен 1, представляет собой -NH-, -CH2-, -CH=CH-,
где каждый из R16 и R17 представляет собой водород или низший алкил,
B представляет собой (G)t-(H)u,
t представляет собой 0 или 1,
u представляет собой 0 или 1,
G и H представляют собой остатки аминокислот, выбираемых из группы, состоящей из природных L-аминокислот или их соответствующих D-изомеров, или неприродных аминокислот, таких как 1,4-диаминомасляная кислота, аминоизомасляная кислота, 1,3-диаминопропионовая кислота, 4-аминофенилаланин, 3-пиридилаланин, 1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-3-карбоновая кислота, 1,2,3,4-тетрагидроноргаман-3-карбоновая кислота, N-метилантраниловая кислота, антраниловая кислота, N-бензилглицин, 3-амино-метилбензойная кислота, 3-амино-3-метилбутановая кислота, саркозин, нипекотиновая кислота или изонипекотиновая кислота,
и при этом, когда t и u - оба - равны 1, амидная связь между G и H, необязательно, замещается
где Y представляет собой
R18 представляет собой водород, низший алкил или низший аралкил,
C представляет собой D-аминокислоту формулы -NH-CH((CH2)w-R4)-CO-, где w равен 0, 1 или 2, и R4 выбирают из группы, состоящей из
каждый из которых, необязательно, является замещенным галогеном, низшим алкилом, низшей алкилоксигруппой, низшей алкиламиногруппой, аминогруппой или гидроксильной группой;
D, когда p равен 1, представляет собой D-аминокислоту формулы -NH- -CH((CH2)k-R5-CO-, или, когда p равен 0,
D представляет собой -NH-CH((CH2)l-R5)-CH2-R6 или -NH-CH-((CH2)m-R5)-CO-R6, где
k равен 0, 1 или 2,
l равен 0, 1 или 2,
m равен 0, 1 или 2,
R5 выбирают из группы, состоящей из
каждый из которых, необязательно, замещается галогеном, алкилом, алкокси, аминогруппой или гидроксильной группой, и
R6 представляет собой пиперазиногруппу, морфолиногруппу, пиперидиногруппу, -OH или -N(R7)-R8, где R7 и R8, каждый и независимо представляет собой водород или низший алкил,
E, когда p равен 1, представляет собой -NH-CH(R10)-(CH2)v-R9, где v представляет собой 0 или целое число от 1 до 8,
R9 представляет собой водород, имидазолил, гуанидиногруппу, пиперазиногруппу, морфолиногруппу, пиперидиногруппу,
где n равен 0, 1 или 2, и R19 представляет собой водород или низший алкил,
где o равен целому числу от 1 до 3 или N(R11)-R12, где каждый из R11 и R12 независимо представляет собой водород или низший алкил или
каждый из которых, необязательно, является замещенным галогеном, алкилом, алкилоксигруппой, аминогруппой, алкиламиногруппой, гидроксильной группой или продуктом переработки Амадори аминогруппы и гексапиранозы или гексапиранозил-гексапиранозы, и R10, когда p равен 1, выбирают из группы, состоящей из -H, -COOH, -CH2-R13, -CO-R13 или -CH2-OH, где R13 представляет собой пиперазиногруппу, морфолиногруппу, пиперидиногруппу, -OH или -N(R14)-R15, где R14 и R15, каждый и независимо представляет собой водород или низший алкил, причем амидная связь между B и С или, когда t и u - оба равны 0, между A и C необязательно замещается
где Y представляет собой
и R18 представляет собой водород, низший алкил или низший аралкил, или, когда p равен 1, амидная связь между D и E, необязательно, замещается
где Y и R18 имеют значения, установленные выше,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что p равен 1.
3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что A представляет собой водород.
4. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что A представляет собой R1-(CH2)q-(X)r-(CH2)s-CO-, где R1 представляет собой 3-имидазолил, q равен 2, r равен 0 и s равен 0 или, когда R1 представляет собой NH2, q равен 1, r равен 1, X представляет собой дизамещенный бензол, предпочтительно замещенный в положениях 1 и 3, и s равен 0, или, когда R1 представляет собой NH2, q равен 1, r равен 1, X представляет собой дизамещенный тиофен, предпочтительно замещенный в положениях 3 и 2, и s равен 0.
5. Соединение по п.1, отличающееся тем, что когда t равен 1, G представляет собой Ala, Gly, Aib, саркозин, нипекотиновую кислоту или изонипекотиновую кислоту.
6. Соединение по п.1, отличающееся тем, что когда u равен 1, H представляет собой His. Phe, Tic, 3Pyal, Gly, Ala, Phe(4-NH2), Sar, Pro, Tyr, Arg, Orn, 3-аминометилбензойную кислоту или D-Phe.
7. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R4 представляет собой 2-нафтил.
8. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R5 представляет собой фенил.
9. Соединение по п.2, отличающееся тем, что v равен 2-6, и R9 представляет собой -NH2, морфолинопропил, морфолиноэтил или (1-метилпирролидинил)этил.
10. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R10 представляет собой -COOH, CH2-OH, -H или CONH2.
11. Соединение по п.1, отличающееся тем, что упомянутое соединение выбирают из группы, в которую входят
H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Ala-His ψ (CH2NH)D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Ala-Ala-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3-(4-Имидазолил)пропионил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-D-Lys-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-5Apent-HisD-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-D-Ala-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-5Apent-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(н-Пропил)-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Ala-3Pyal-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Ala-Phe(4-NH2)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-D-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(2-(4-Имидазолил)ацетил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3-(4-Имидазолил)акрилоил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3-Аминометилбензоил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3-Аминофенилацетил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(4-Аминофенилацетил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3-Аминокротоноил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(4-Пиперидинокарбоксил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-NH2
(H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-NH)гексан
6-(H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-NH)гексиламин
5-(H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-NH)пентиланаин
H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe ψ (СH2NH)Lys-NH2
H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-OH
(2S)-(H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-NH)-6-аминогексанол
(2-(H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-NH)этил)бензол
2-(H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-NH)этиламин
4-((H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-NH)метил)бензиламин
H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-Lys(мальтозил)-NH2
H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-Phe-NH2
H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-D-Phe-NH2
H-Ala-His-D-Phe-D-Phe-Lys-NH2
H-Ala-His-D-Trp-D-Phe-Lys-NH2
H-His-D-2Nal-D-Trp-Lys-NH2
H-Ala-His-D-1Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Ala-Phe-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-Lys(мальтозил)-NH2
(2R)-(H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH)-3-фенилпропиламин
H-Ala-N-Me-(2-аминобензоил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3-(Метиламинометил)бензоил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(4-(Аминометил)бензоил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-His-Ala-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
4-(H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-NH)бутиламин
3-(H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH)пропиламин
(3-(Диметиламинометил)бензоил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3-Амино-3-метилбутаноил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3-Аминометилбензоил)-D-hPhe-D-Phe-Lys-NH2
(3-Аминометилбензоил) ψ (CH2NH)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3-Аминометилбензоил)-D-2Nal-D-hPhe-Lys-NH2
(3-Амино-3-метилбутаноил)-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3-Аминометилбензоил)-D-2Nal-N-Bzl-Gly-Lys-NH2
(2S)-(3-аминометилбензоил) ψ (CH2NH)-D-2Nal-D-Phe-NH)- 6-аминогексанол
(2S)-((3-аминометилбензоил)-D-2Nal-D-Phe-NH)-6-аминогексанол
(3-Аминометилбензоил)-D-2Nal-D-Thial-Lys-NH2
(2S)-(H-Aib-His ψ (CH2NH)-D-2Nal-D-Phe-NH)-6-аминогексанол
(3-Аминометилбензоил)-D-2Nal-D-3Pyal-Lys-NH2
(3-Аминометилбензоил)-D-2Nal-D-Phe(4-F)-Lys-NH2
(3-Аминометилбензоил)-D-2Nal-D-Phe(4-OMe)-Lys-NH2
(2-Аминометилфенилацетил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(2-Аминометилбензоил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
2-(H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-NH)-(4-пиридил)этан
H-Aib-Phe-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
2-(H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-NH)-(1-метил-2-пирролидинил)этан
2-(H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-NH)-(4-пиридил)этан
H-Aib-His ψ (CH2NH)-D-2Nal-D-Phe-Lys-OH
(3-Аминометилбензоил)-D-2Nal-N-Me-D-Phe-Lys-NH2
H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Gly-NH2
H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Ala-NH2
H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Orn-NH2
(5-Аминометилтиенил-2-карбонил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-D-Lys-NH2
H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Dab-NH2
H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe ψ (CH2NH)-Lys-NH2
H-Aib-His-N-Me-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-N-Me-Lys-NH2
(3-Аминометилтиенил-2-карбонил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Aib-His-D-2Nal-N-Me-D-Phe-Lys-NH2
H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-N(Me)2
(3R)-Пиперидинкарбонил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3S)-Пиперидинкарбонил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3-Аминометилбензоил)-D-1Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Aib-His-D-2Nal-D-Trp-Lys-NH2
(Фурфурил)-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(2-Пиридилметил)-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Aib-(3-аминометилбензоил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Aib-3Pyal-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3S)-Пиперидинкарбонил-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3R)-Пиперидинкарбонил-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(2-(H-Aib-His-D-2Nal-NH)этил)бензоил
N,N-di(2R-Гидроксипропил)-(3-аминометилбензоил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(2R-Гидроксипропил)-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3-Аминометилбензоил)-D-2Nal-D-Phe ψ (CH2NH)-Lys-NH2
(3-Аминометилбензоил)-N-Me-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3-Аминометилбензоил)-D-2Nal-D-Phe-N-Me-Lys-NH2
H-D-Thr-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Aib-His-D-2Nal-N-(фенетил)-Gly-Lys-NH2
(3-Аминометилбензоил)-D-2Nal-N-(фенетил)-Gly-Lys-NH2
H-Hyp-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Aib-His-N-Me-D-2Nal-N-(фенетил)-Gly-Lys-NH2
H-Aib-His-N-Me-D-2Nal-N-Me-D-Phe-Lys-NH2
H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe ψ (CH2N(Me))-Lys-NH2
3-(H-Aib-His-D-2Nal-N-Me-D-Phe-NH)морфолинопропан
2-(H-Aib-His-D-2Nal-N-Me-D-Phe-NH)-(1-метил-2-пирролидинил)этан
(3R)-Пиперидинкарбонил-N-Me-D-2Nal-N-Me-D-Phe-Lys-NH2
3-((Аминометилбензоил)-D-2Nal-N-Me-D-Phe-NH)морфолинопропан
2-(H-Aib-His-N-Me-D-2-Nal-N-Me-D-Phe-NH)-(1-метил-2-пирролидинил)этан
2-(3R)-Пиперидинкарбонил-N-Me-D-2Nal-N-Me-D-Phe-NH)-(1-метил- 2-пирролидинил)этан
2-(3-Аминометилбензол)-N-Me-D-2Nal-N-Me-D-Phe-NH)-(1-метил- 2-пирролидинил)этан
3-(H-Aib-His-N-Me-D-2Nal-N-Me-D-Phe-NH)морфолинопропан
3-((3R)-Пиперидинкарбонил-N-Me-D-2Nal-N-Me-D-Phe-NH)морфолинопропан
3-((3-Аминометилбензоил)-N-Me-D-2Nal-N-Me-D-Phe-NH)морфолинопропан
H-Aib-His-D-2Nal-N-Me-D-Phe-Hyp-NH2
2-((3-Аминометилбензоил)-D-2Nal-N-Me-D-Phe-NH)-(1-метил-2- пирролидинил)этан
2-((3R)Пиперидинкарбонил-D-2Nal-N-Me-D-Phe-NH)-(1-метил-2- пирролидинил)этан.
H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Ala-His ψ (CH2NH)D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Ala-Ala-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3-(4-Имидазолил)пропионил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-D-Lys-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-5Apent-HisD-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-D-Ala-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-5Apent-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(н-Пропил)-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Ala-3Pyal-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Ala-Phe(4-NH2)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-D-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(2-(4-Имидазолил)ацетил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3-(4-Имидазолил)акрилоил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3-Аминометилбензоил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3-Аминофенилацетил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(4-Аминофенилацетил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3-Аминокротоноил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(4-Пиперидинокарбоксил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-NH2
(H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-NH)гексан
6-(H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-NH)гексиламин
5-(H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-NH)пентиланаин
H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe ψ (СH2NH)Lys-NH2
H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-OH
(2S)-(H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-NH)-6-аминогексанол
(2-(H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-NH)этил)бензол
2-(H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-NH)этиламин
4-((H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-NH)метил)бензиламин
H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-Lys(мальтозил)-NH2
H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-Phe-NH2
H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-D-Phe-NH2
H-Ala-His-D-Phe-D-Phe-Lys-NH2
H-Ala-His-D-Trp-D-Phe-Lys-NH2
H-His-D-2Nal-D-Trp-Lys-NH2
H-Ala-His-D-1Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Ala-Phe-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-Lys(мальтозил)-NH2
(2R)-(H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH)-3-фенилпропиламин
H-Ala-N-Me-(2-аминобензоил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3-(Метиламинометил)бензоил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(4-(Аминометил)бензоил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-His-Ala-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
4-(H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-NH)бутиламин
3-(H-Ala-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH)пропиламин
(3-(Диметиламинометил)бензоил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3-Амино-3-метилбутаноил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3-Аминометилбензоил)-D-hPhe-D-Phe-Lys-NH2
(3-Аминометилбензоил) ψ (CH2NH)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3-Аминометилбензоил)-D-2Nal-D-hPhe-Lys-NH2
(3-Амино-3-метилбутаноил)-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3-Аминометилбензоил)-D-2Nal-N-Bzl-Gly-Lys-NH2
(2S)-(3-аминометилбензоил) ψ (CH2NH)-D-2Nal-D-Phe-NH)- 6-аминогексанол
(2S)-((3-аминометилбензоил)-D-2Nal-D-Phe-NH)-6-аминогексанол
(3-Аминометилбензоил)-D-2Nal-D-Thial-Lys-NH2
(2S)-(H-Aib-His ψ (CH2NH)-D-2Nal-D-Phe-NH)-6-аминогексанол
(3-Аминометилбензоил)-D-2Nal-D-3Pyal-Lys-NH2
(3-Аминометилбензоил)-D-2Nal-D-Phe(4-F)-Lys-NH2
(3-Аминометилбензоил)-D-2Nal-D-Phe(4-OMe)-Lys-NH2
(2-Аминометилфенилацетил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(2-Аминометилбензоил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
2-(H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-NH)-(4-пиридил)этан
H-Aib-Phe-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
2-(H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-NH)-(1-метил-2-пирролидинил)этан
2-(H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-NH)-(4-пиридил)этан
H-Aib-His ψ (CH2NH)-D-2Nal-D-Phe-Lys-OH
(3-Аминометилбензоил)-D-2Nal-N-Me-D-Phe-Lys-NH2
H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Gly-NH2
H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Ala-NH2
H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Orn-NH2
(5-Аминометилтиенил-2-карбонил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-D-Lys-NH2
H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Dab-NH2
H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe ψ (CH2NH)-Lys-NH2
H-Aib-His-N-Me-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-N-Me-Lys-NH2
(3-Аминометилтиенил-2-карбонил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Aib-His-D-2Nal-N-Me-D-Phe-Lys-NH2
H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-N(Me)2
(3R)-Пиперидинкарбонил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3S)-Пиперидинкарбонил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3-Аминометилбензоил)-D-1Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Aib-His-D-2Nal-D-Trp-Lys-NH2
(Фурфурил)-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(2-Пиридилметил)-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Aib-(3-аминометилбензоил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Aib-3Pyal-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3S)-Пиперидинкарбонил-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3R)-Пиперидинкарбонил-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(2-(H-Aib-His-D-2Nal-NH)этил)бензоил
N,N-di(2R-Гидроксипропил)-(3-аминометилбензоил)-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(2R-Гидроксипропил)-Aib-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3-Аминометилбензоил)-D-2Nal-D-Phe ψ (CH2NH)-Lys-NH2
(3-Аминометилбензоил)-N-Me-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
(3-Аминометилбензоил)-D-2Nal-D-Phe-N-Me-Lys-NH2
H-D-Thr-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Aib-His-D-2Nal-N-(фенетил)-Gly-Lys-NH2
(3-Аминометилбензоил)-D-2Nal-N-(фенетил)-Gly-Lys-NH2
H-Hyp-His-D-2Nal-D-Phe-Lys-NH2
H-Aib-His-N-Me-D-2Nal-N-(фенетил)-Gly-Lys-NH2
H-Aib-His-N-Me-D-2Nal-N-Me-D-Phe-Lys-NH2
H-Aib-His-D-2Nal-D-Phe ψ (CH2N(Me))-Lys-NH2
3-(H-Aib-His-D-2Nal-N-Me-D-Phe-NH)морфолинопропан
2-(H-Aib-His-D-2Nal-N-Me-D-Phe-NH)-(1-метил-2-пирролидинил)этан
(3R)-Пиперидинкарбонил-N-Me-D-2Nal-N-Me-D-Phe-Lys-NH2
3-((Аминометилбензоил)-D-2Nal-N-Me-D-Phe-NH)морфолинопропан
2-(H-Aib-His-N-Me-D-2-Nal-N-Me-D-Phe-NH)-(1-метил-2-пирролидинил)этан
2-(3R)-Пиперидинкарбонил-N-Me-D-2Nal-N-Me-D-Phe-NH)-(1-метил- 2-пирролидинил)этан
2-(3-Аминометилбензол)-N-Me-D-2Nal-N-Me-D-Phe-NH)-(1-метил- 2-пирролидинил)этан
3-(H-Aib-His-N-Me-D-2Nal-N-Me-D-Phe-NH)морфолинопропан
3-((3R)-Пиперидинкарбонил-N-Me-D-2Nal-N-Me-D-Phe-NH)морфолинопропан
3-((3-Аминометилбензоил)-N-Me-D-2Nal-N-Me-D-Phe-NH)морфолинопропан
H-Aib-His-D-2Nal-N-Me-D-Phe-Hyp-NH2
2-((3-Аминометилбензоил)-D-2Nal-N-Me-D-Phe-NH)-(1-метил-2- пирролидинил)этан
2-((3R)Пиперидинкарбонил-D-2Nal-N-Me-D-Phe-NH)-(1-метил-2- пирролидинил)этан.
12. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемую соль - в качестве активного ингредиента, и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
13. Композиция по п.12, отличающаяся тем, что содержит в единице лекарственной формы от 10 до 200 мг соединения общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли.
14. Фармацевтическая композиция для стимулирования секреции гормона роста из гипофиза, причем упомянутая композиция содержит соединение общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемую соль - в качестве активного ингредиента, и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.
15. Способ стимулирования секреции гормона роста из гипофиза, причем упомянутый способ включает введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли.
16. Способ по п.15, отличающийся тем, что эффективное количество соединения общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли, или его сложного эфира находится в интервале от 0,0001 до 100 мг на кг массы тела в день, предпочтительно - от 0,001 до 50 мг на кг массы тела в день.
17. Применение соединения общей формулы 1 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного препарата для стимулирования секреции гормона роста из гипофиза.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DK1439/93 | 1993-12-23 | ||
| DK0121/94 | 1994-01-28 | ||
| DK1191/94 | 1994-10-14 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU96115171A true RU96115171A (ru) | 1998-10-20 |
Family
ID=
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6673929B2 (en) | 1999-02-26 | 2004-01-06 | Pfizer Inc. | Process for preparing growth hormone secretagogues |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6673929B2 (en) | 1999-02-26 | 2004-01-06 | Pfizer Inc. | Process for preparing growth hormone secretagogues |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU96115195A (ru) | Соединения со свойствами выделения (высвобождения) гормона роста | |
| AU689181B2 (en) | Compounds with growth hormone releasing properties | |
| AU690275B2 (en) | Neurokinine (tachykinine) antagonists | |
| US5140009A (en) | Octapeptide LHRH antagonists | |
| US5736520A (en) | Peptidase inhibitors | |
| JP3759748B2 (ja) | 成長ホルモン放出性を有する化合物 | |
| EP0772448A1 (en) | CYCLIC ANALOGS OF PTH AND PTHrP | |
| US6479460B1 (en) | Synthetic peptides and pseudopeptides having osteogenic activity and pharmaceutical compositions containing the same | |
| HUT77979A (hu) | Peptidek, előállításuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
| MXPA97002275A (en) | Polypeptidic compounds containing d-2 alkyltriptophan capable of promoting the hormone release of growth | |
| CA2201122A1 (en) | Polypeptide compounds containing d-2-alkyltryptophan capable of promoting the release of growth hormone | |
| KR900001719A (ko) | 지질 및 폴리펩티드로 되는 합성 폐 계면활성제의 제조 방법 | |
| RU96115171A (ru) | Соединения со свойствами секретировать гормон роста | |
| AU4911500A (en) | Compositions for the treatment of the catabolic state of prolonged critical illness | |
| RU2000101296A (ru) | Циклические азапептиды с ангиогенным действием | |
| CA2334315A1 (en) | Compounds with growth hormone releasing properties | |
| JPH08505611A (ja) | ５位及び６位に修飾アミノアシル残基を有するｌｈｒｈ拮抗薬 | |
| JP2000512274A (ja) | 骨粗しょう症の周期的（整合性）治療における成長ホルモン成分及び骨抗吸収剤 | |
| EP0328089A2 (en) | Reduced size LHRH analogs | |
| KR890009977A (ko) | 포유동물 시상하부에 영향을 미치는 펩타이드 | |
| RU98101096A (ru) | Соединения, вызывающие выделение гормона роста | |
| JP2005170950A (ja) | Ｌｈｒｈのｎ末端改変類似体 | |
| JP2003505514A5 (ru) | ||
| KR19990044554A (ko) | 펩티드 유도체 | |
| US6218364B1 (en) | Fluorinated neurokinin A antagonists |