RU95122287A

RU95122287A - Производные нипекотиновой кислоты как вещества, препятствующие тромбообразованию

Info

Publication number: RU95122287A
Application number: RU95122287/04A
Authority: RU
Inventors: Пэт Биверс Мэри; Эндрейд-Гордон Патрисия; Дж.Хекстра Уильям
Original assignee: Орто Фармасьютикал Корпорейшн
Priority date: 1994-03-16
Filing date: 1995-03-14
Publication date: 1997-11-27

Claims

1. Соединение, представленное общей формулой 1

в которой Х¹ и Х² одинаковы или различаются и представляют Н₂ или О;
Y выбирают из (CH₂)_m, CH(NHCOR³)(CH₂)_m или CH(NH₂)(CH₂)_m;
А выбирают из NHR¹, C(NH)NH₂ или циклоалкильного кольца, содержащего атом азота, которое выбирают из пиперидин-2-ила, пиперидин-3-ила, пиперидин-4-ила, пирролидин-2-ила и пирролидин-3-ила;
Z выбирают из (CH₂)_n или CH(CO₂R⁴)(CH₂)_n;
R¹ выбирают из Н, алкила или CH(NH)NH₂;
R² выбирают из Н или алкила;
R³ выбирают из алкокси или алкила;
R⁴ представляет алкил или арилалкил;
R⁶ представляет Н, алкил или арилалкил;
m представляет целое число 0, 1, 2 или 3;
m представляет целое число 0, 1 или 2;
или его энантиомер, или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п. 1, где Z представляет (СН₂)₂.

3. Соединение по п. 1, где R¹ представляет Н.

4. Соединение по п. 1, где R² представляет Н.

5. Соединение по п. 1, где R³ представляет т-бутокси.

6. Соединение по п. 1, где R⁴ представляет метил.

7. Соединение по п. 1, где Z представляет CH(CO₂R⁴)(CH₂)_n.

8. Соединение по п. 1, выбранное из группы: N^α-Бок-L-Лиз(Кбз)- Нип- β -Ала-ОБн (соединение 1); N^α-Бок-L-Лиз-Нип-β- Ала-ОН (соединение 2); N^α-Бок-D-Лиз-Нип-β-Ала-ОН (соединение 3); н-L-Лиз-Нип-β-Ала-ОН (соединение 4); N-(N^ε-аминокапроил)-Нип-β-Ала-ОН (соединение5); N^α- Ац-L-Лиз-Нип-Гли-ОН (соединение 6); N^α-Ац-L-Лиз-Нип- β -Ала-ОН (соединение 7); N^α-Бок-L-Арг-Нип-β-Ала-ОН (соединение 8); N^α-Бок-L-Лиз-Нип-γ-аминомасляная кислота (соединение 9); н-D-Лиз-Нип-β-Ала-ОН (соединение 10); N^α-Бок-D-Лиз-Нип-γ-аминомасляная кислота (соединение 11); N^α-Бок-D-Лиз-Нип-Гли-ОН (соединение 12); N^α -Ац-D-Лиз-Нип- β -Ала-ОН (соединение 13); N^α -Бок-D-Лиз-S-(+)-Нип-β-Ала-ОН (соединение 14); N^α-Бок-L- Лиз(и-Пр)-Нип-β -Ала-ОН (соединение 15); N^α-Бок-D-Лиз-R-(-)Нип-β-Ала-ОН (соединение 16); N-[3-(4- пиперидинпропионил)] -Нип-β-Ала-ОН (соединение 17); N^α -Бок-D-Лиз-Нип-L-Асп-ОМе (соединение 18) или N-(N^ε- аминокапроил)-3-пиперидинметиламинопропионовая кислота (соединение 19).