RU95122287A - Производные нипекотиновой кислоты как вещества, препятствующие тромбообразованию - Google Patents
Производные нипекотиновой кислоты как вещества, препятствующие тромбообразованиюInfo
- Publication number
- RU95122287A RU95122287A RU95122287/04A RU95122287A RU95122287A RU 95122287 A RU95122287 A RU 95122287A RU 95122287/04 A RU95122287/04 A RU 95122287/04A RU 95122287 A RU95122287 A RU 95122287A RU 95122287 A RU95122287 A RU 95122287A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- nip
- lys
- ala
- boc
- Prior art date
Links
- 239000002253 acid Substances 0.000 title claims 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 27
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- -1 t-butoxy Chemical group 0.000 claims 4
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004485 2-pyrrolidinyl group Chemical group [H]N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 125000004433 nitrogen atoms Chemical group N* 0.000 claims 1
- 125000004574 piperidin-2-yl group Chemical group N1C(CCCC1)* 0.000 claims 1
- 125000004483 piperidin-3-yl group Chemical group N1CC(CCC1)* 0.000 claims 1
- 125000004482 piperidin-4-yl group Chemical group N1CCC(CC1)* 0.000 claims 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 1
Claims (8)
1. Соединение, представленное общей формулой 1
в которой Х1 и Х2 одинаковы или различаются и представляют Н2 или О;
Y выбирают из (CH2)m, CH(NHCOR3)(CH2)m или CH(NH2)(CH2)m;
А выбирают из NHR1, C(NH)NH2 или циклоалкильного кольца, содержащего атом азота, которое выбирают из пиперидин-2-ила, пиперидин-3-ила, пиперидин-4-ила, пирролидин-2-ила и пирролидин-3-ила;
Z выбирают из (CH2)n или CH(CO2R4)(CH2)n;
R1 выбирают из Н, алкила или CH(NH)NH2;
R2 выбирают из Н или алкила;
R3 выбирают из алкокси или алкила;
R4 представляет алкил или арилалкил;
R6 представляет Н, алкил или арилалкил;
m представляет целое число 0, 1, 2 или 3;
m представляет целое число 0, 1 или 2;
или его энантиомер, или его фармацевтически приемлемая соль.
в которой Х1 и Х2 одинаковы или различаются и представляют Н2 или О;
Y выбирают из (CH2)m, CH(NHCOR3)(CH2)m или CH(NH2)(CH2)m;
А выбирают из NHR1, C(NH)NH2 или циклоалкильного кольца, содержащего атом азота, которое выбирают из пиперидин-2-ила, пиперидин-3-ила, пиперидин-4-ила, пирролидин-2-ила и пирролидин-3-ила;
Z выбирают из (CH2)n или CH(CO2R4)(CH2)n;
R1 выбирают из Н, алкила или CH(NH)NH2;
R2 выбирают из Н или алкила;
R3 выбирают из алкокси или алкила;
R4 представляет алкил или арилалкил;
R6 представляет Н, алкил или арилалкил;
m представляет целое число 0, 1, 2 или 3;
m представляет целое число 0, 1 или 2;
или его энантиомер, или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1, где Z представляет (СН2)2.
3. Соединение по п. 1, где R1 представляет Н.
4. Соединение по п. 1, где R2 представляет Н.
5. Соединение по п. 1, где R3 представляет т-бутокси.
6. Соединение по п. 1, где R4 представляет метил.
7. Соединение по п. 1, где Z представляет CH(CO2R4)(CH2)n.
8. Соединение по п. 1, выбранное из группы: Nα-Бок-L-Лиз(Кбз)- Нип- β -Ала-ОБн (соединение 1); Nα-Бок-L-Лиз-Нип-β- Ала-ОН (соединение 2); Nα-Бок-D-Лиз-Нип-β-Ала-ОН (соединение 3); н-L-Лиз-Нип-β-Ала-ОН (соединение 4); N-(Nε-аминокапроил)-Нип-β-Ала-ОН (соединение5); Nα- Ац-L-Лиз-Нип-Гли-ОН (соединение 6); Nα-Ац-L-Лиз-Нип- β -Ала-ОН (соединение 7); Nα-Бок-L-Арг-Нип-β-Ала-ОН (соединение 8); Nα-Бок-L-Лиз-Нип-γ-аминомасляная кислота (соединение 9); н-D-Лиз-Нип-β-Ала-ОН (соединение 10); Nα-Бок-D-Лиз-Нип-γ-аминомасляная кислота (соединение 11); Nα-Бок-D-Лиз-Нип-Гли-ОН (соединение 12); Nα -Ац-D-Лиз-Нип- β -Ала-ОН (соединение 13); Nα -Бок-D-Лиз-S-(+)-Нип-β-Ала-ОН (соединение 14); Nα-Бок-L- Лиз(и-Пр)-Нип-β -Ала-ОН (соединение 15); Nα-Бок-D-Лиз-R-(-)Нип-β-Ала-ОН (соединение 16); N-[3-(4- пиперидинпропионил)] -Нип-β-Ала-ОН (соединение 17); Nα -Бок-D-Лиз-Нип-L-Асп-ОМе (соединение 18) или N-(Nε- аминокапроил)-3-пиперидинметиламинопропионовая кислота (соединение 19).
Applications Claiming Priority (5)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US21377294A | 1994-03-16 | 1994-03-16 | |
US08/213,772 | 1994-03-16 | ||
US36489694A | 1994-12-27 | 1994-12-27 | |
US08/364,896 | 1994-12-27 | ||
PCT/US1995/003145 WO1995025091A2 (en) | 1994-03-16 | 1995-03-14 | Nipecotic acid derivatives as antithrombic compounds |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU95122287A true RU95122287A (ru) | 1997-11-27 |
RU2135470C1 RU2135470C1 (ru) | 1999-08-27 |
Family
ID=26908383
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU95122287A RU2135470C1 (ru) | 1994-03-16 | 1995-03-14 | Производные нипекотиновой кислоты как вещества, препятствующие тромбообразованию |
Country Status (20)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US5770575A (ru) |
EP (1) | EP0746545B1 (ru) |
JP (1) | JPH09510453A (ru) |
KR (1) | KR100328287B1 (ru) |
CN (1) | CN1083834C (ru) |
AT (1) | ATE180470T1 (ru) |
AU (1) | AU703397B2 (ru) |
CA (1) | CA2163027A1 (ru) |
DE (1) | DE69509875T2 (ru) |
DK (1) | DK0746545T3 (ru) |
ES (1) | ES2131313T3 (ru) |
FI (1) | FI113763B (ru) |
GR (1) | GR3030566T3 (ru) |
HU (1) | HUT74871A (ru) |
MX (1) | MX9504800A (ru) |
NO (1) | NO304885B1 (ru) |
NZ (1) | NZ283209A (ru) |
RU (1) | RU2135470C1 (ru) |
TW (1) | TW318179B (ru) |
WO (1) | WO1995025091A2 (ru) |
Families Citing this family (14)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2161155C2 (ru) * | 1993-09-22 | 2000-12-27 | Фудзисава Фармасьютикал Ко., Лтд | Производные n-(3-пиперидинилкарбонил)-бета-аланина в качестве антагонистов фактора активации тромбоцитов (фат), способ получения, фармацевтическая композиция и способ лечения |
IL117495A (en) * | 1995-03-17 | 2002-05-23 | Fujisawa Pharmaceutical Co | History of b-alanine, the process for their preparation and the pharmaceutical preparations containing them |
KR19990087694A (ko) * | 1996-03-13 | 1999-12-27 | 후지야마 아키라 | 피브리노겐 수용체 길항제로서의 N-[(R)-1-{3-(4-피페리딜)프로피오닐-3-피페리딜카보닐]-2(S)-아세틸아미노-β-알라닌 |
EP1184374B1 (en) * | 1996-05-01 | 2009-01-28 | Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc. | Carboxamide derivatives of pyrrolidine, piperidine and hexahydroazepine for the treatment of thrombosis disorders |
PT923555E (pt) * | 1996-05-01 | 2005-09-30 | Ortho Mcneil Pharm Inc | Derivados carboxamida de pirrolidina, piperidina e hexa-hidroazepina para o tratamento de disturbios tromboticos |
DE19741235A1 (de) * | 1997-09-18 | 1999-03-25 | Hoechst Marion Roussel De Gmbh | Neue Imidazolidinderivate, ihre Herstellung, ihre Verwendung und sie enthaltende pharmazeutische Präparate |
US6066651A (en) | 1997-10-29 | 2000-05-23 | Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. | Orally-active nipecotamide glycolamide esters for the treatment of thrombosis disorders |
US6020347A (en) * | 1997-11-18 | 2000-02-01 | Merck & Co., Inc. | 4-substituted-4-piperidine carboxamide derivatives |
WO1999025685A1 (en) * | 1997-11-18 | 1999-05-27 | Merck & Co., Inc. | 4-substituted-4-piperidine carboxamide derivatives |
EP1165543B1 (en) * | 1999-03-22 | 2003-06-04 | Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. | PROCESS FOR PREPARING S-(R*,S*)] -$g(b) - 1- 1-OXO-3- (4-PIPERIDINYL) PROPYL] -3-PIPERIDINYL] CARBONYL] AMINO] -3- PYRIDINEPROPANOIC ACID AND DERIVATIVES |
AUPQ570100A0 (en) | 2000-02-17 | 2000-03-09 | Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. | Beta-alanine derivatives and their use as receptor antagonists |
JP4910695B2 (ja) | 2004-02-25 | 2012-04-04 | アステラス製薬株式会社 | 血栓造影剤 |
EP3184149A1 (en) * | 2015-12-23 | 2017-06-28 | Julius-Maximilians-Universität Würzburg | Soluble glycoprotein v for treating thrombotic diseases |
CN109734655B (zh) * | 2019-03-11 | 2020-06-02 | 都创(上海)医药科技有限公司 | 一种fkbp配体的同型二聚体合成工艺 |
Family Cites Families (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4857508A (en) * | 1987-12-03 | 1989-08-15 | Monsanto Company | Novel platelet-aggregation inhibitor peptide derivatives |
US5318899A (en) * | 1989-06-16 | 1994-06-07 | Cor Therapeutics, Inc. | Platelet aggregation inhibitors |
TW201303B (ru) * | 1990-07-05 | 1993-03-01 | Hoffmann La Roche | |
MX9100517A (es) * | 1990-08-06 | 1992-04-01 | Smith Kline French Lab | Compuestos |
US5352667A (en) * | 1991-11-22 | 1994-10-04 | Ofer Lider | Non-peptidic surrogates of the Arg-Gly-Asp sequence and pharmaceutical compositions comprising them |
US5219867A (en) * | 1991-12-16 | 1993-06-15 | Research Corporation Technologies, Inc. | Platelet aggregation inhibitory agents |
US5358934A (en) * | 1992-12-11 | 1994-10-25 | The United States Of America As Represented By The Secretary Of Agriculture | Materials and methods for control of pests |
US5559209A (en) * | 1993-02-18 | 1996-09-24 | The General Hospital Corporation | Regulator regions of G proteins |
-
1995
- 1995-03-06 US US08/395,533 patent/US5770575A/en not_active Expired - Lifetime
- 1995-03-14 DE DE69509875T patent/DE69509875T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1995-03-14 AU AU21191/95A patent/AU703397B2/en not_active Ceased
- 1995-03-14 WO PCT/US1995/003145 patent/WO1995025091A2/en active IP Right Grant
- 1995-03-14 DK DK95914023T patent/DK0746545T3/da active
- 1995-03-14 HU HU9503270A patent/HUT74871A/hu unknown
- 1995-03-14 RU RU95122287A patent/RU2135470C1/ru not_active IP Right Cessation
- 1995-03-14 EP EP95914023A patent/EP0746545B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1995-03-14 CA CA002163027A patent/CA2163027A1/en not_active Abandoned
- 1995-03-14 MX MX9504800A patent/MX9504800A/es not_active IP Right Cessation
- 1995-03-14 JP JP7524128A patent/JPH09510453A/ja active Pending
- 1995-03-14 AT AT95914023T patent/ATE180470T1/de not_active IP Right Cessation
- 1995-03-14 KR KR1019950705100A patent/KR100328287B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1995-03-14 CN CN95190367A patent/CN1083834C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1995-03-14 ES ES95914023T patent/ES2131313T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1995-03-14 NZ NZ283209A patent/NZ283209A/en unknown
- 1995-11-15 NO NO954609A patent/NO304885B1/no unknown
- 1995-11-15 FI FI955498A patent/FI113763B/fi active
- 1995-12-18 TW TW084113492A patent/TW318179B/zh active
-
1999
- 1999-06-17 GR GR990401649T patent/GR3030566T3/el unknown
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU95122287A (ru) | Производные нипекотиновой кислоты как вещества, препятствующие тромбообразованию | |
CA2324418A1 (en) | Novel opiate compounds, methods of making and methods of use | |
RU99128073A (ru) | Замещенные 2-(2,6-диоксопиперидин-3-ил)-фталимиды и -1-оксоизоиндолины и способ снижения уровней фноа | |
TR199800628T2 (xx) | 8-Azabisiklo$3.2.1]okt-2-en t�revleri, bunlar�n haz�rlanmas� ve kullan�m�. | |
RU2002117428A (ru) | Аминогетероцикламиды в качестве пестицидов и антипаразитарных агентов | |
ES524236A0 (es) | Un procedimiento para la preparacion de 1,4-dihidropiridina | |
RU2005111968A (ru) | Производные 4-пирролидинофенилбензилового эфира | |
GB1046506A (en) | Guanidine compounds and process for their manufacture | |
RU98113525A (ru) | Применение 2-фенил-3-ароилбензотиофенов для ингибирования тромботического расстройства, для увеличения активации протеина с | |
YU28500A (sh) | Postupak za dobivanje 1,4-dihidropiridina i jedinjenja koja se primenjuju u tom postupku | |
HUP0203275A2 (hu) | 1-(Gyűrűs amino)-alkilciklohexán-származékok, ezeket tartalmazó görcsoldó hatású gyógyszerkészítmények, valamint ezek alkalmazása | |
HUP0203855A2 (hu) | Szubsztituált piperazinszármazékok mint MTP inhibitorok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárás az előállításaikra | |
KR950702978A (ko) | 아미드 유도체(Amide derivatives) | |
EA200501136A1 (ru) | Триазольные соединения, полезные в терапии | |
RU97108129A (ru) | Нитробензамиды, применимые в качестве антиаритмических средств | |
CO5180536A1 (es) | Inhibidores de proteasas catepsina | |
RU2002124524A (ru) | Производные n-деацетилтиоколхицина и содержащие их фармацевтические композиции | |
KR960029312A (ko) | N-아릴알킬페닐아세트아미드 유도체와 그의 제조방법 | |
ATE118207T1 (de) | Heterozyklische acylaminodiol-beta-aminosäure- derivate. | |
ATE56428T1 (de) | E/z-isomerengemische und reine z-isomere von n alpha-(2-cyan-2-alkoximinoacetyl) aminosaeurederivaten und- peptiden. | |
RU2002124523A (ru) | Конденсированные производные тиоколхицина и баккатина в качестве противоопухолевых агентов | |
ATE31059T1 (de) | N-(arylpropyl)-azolylharnstoffe und diese enthaltende fungizide. | |
CO5080783A1 (es) | Compuestos novedosos tico anti-convulsionante | |
SE8504346D0 (sv) | N-alkyl(en)-n-(o,o-disubstituerad tiofosforyl)-n',n'-disubstituerade glycinamider, sett att framstella dessa samt akaricid, insekticid och fungicid, innehallande dess foreningar som verksam bestandsdel | |
KR960007560A (ko) | 신규한 아민 유도체, 그의 제조방법 및 항부정맥제로서의 용도 |