RU2552323C2 - Method of alkaloid encapsulation - Google Patents
Method of alkaloid encapsulation Download PDFInfo
- Publication number
- RU2552323C2 RU2552323C2 RU2013123992/15A RU2013123992A RU2552323C2 RU 2552323 C2 RU2552323 C2 RU 2552323C2 RU 2013123992/15 A RU2013123992/15 A RU 2013123992/15A RU 2013123992 A RU2013123992 A RU 2013123992A RU 2552323 C2 RU2552323 C2 RU 2552323C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- polymer
- dioxane
- microcapsules
- suspension
- sodium alginate
- Prior art date
Links
Abstract
Description
Изобретение относится к области инкапсуляции, в частности получения микрокапсул, содержащих алкалоиды.The invention relates to the field of encapsulation, in particular the production of microcapsules containing alkaloids.
Ранее были известны способы получения микрокапсул лекарственных препаратов. Так, в Пат. 2092155, МПК А61К 047/02, А61К 009/16, опубл. 10.10.1997, Российская Федерация, предложен метод микрокапсулирования лекарственных средств, основанный на использовании облучения ультрафиолетовыми лучами.Previously known methods for producing microcapsules of drugs. So, in Pat. 2092155, IPC A61K 047/02, A61K 009/16, publ. 10.10.1997, Russian Federation, a method of microencapsulation of drugs based on the use of ultraviolet radiation was proposed.
Недостатками данного способа являются длительность процесса и применение ультрафиолетового излучения, что может оказывать влияние на процесс образования микрокапсул.The disadvantages of this method are the duration of the process and the use of ultraviolet radiation, which can affect the process of formation of microcapsules.
В пат. 2091071, МПК А61К 35/10, Российская Федерация, опубл. 27.09.1997, предложен способ получения препарата путем диспергирования в шаровой мельнице с получением микрокапсул.In US Pat. 2091071, IPC A61K 35/10, Russian Federation, publ. 09/27/1997, a method for producing the drug by dispersion in a ball mill with the receipt of microcapsules is proposed.
Недостатком способа является применение шаровой мельницы и длительность процесса.The disadvantage of this method is the use of a ball mill and the duration of the process.
В пат. 2101010, МПК А61К 9/52, А61К 9/50, А61К 9/22, А61К 9/20, А61К 31/19, Российская Федерация, опубл. 10.01.1998, предложена жевательная форма лекарственного препарата со вкусовой маскировкой, обладающая свойствами контролируемого высвобождения лекарственного препарата, содержит микрокапсулы размером 100-800 мкм в диаметре и состоит из фармацевтического ядра с кристаллическим ибупрофеном и полимерного покрытия, включающего пластификатор, достаточно эластичного, чтобы противостоять жеванию. Полимерное покрытие представляет собой сополимер на основе метакриловой кислоты.In US Pat. 2101010, IPC A61K 9/52, A61K 9/50, A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/19, Russian Federation, publ. 01/10/1998, a chewing mask of a taste-masked drug with the properties of controlled release of the drug is proposed that contains microcapsules 100-800 μm in diameter and consists of a pharmaceutical core with crystalline ibuprofen and a polymer coating that includes a plasticizer that is flexible enough to withstand chewing . The polymer coating is a methacrylic acid based copolymer.
Недостатки изобретения: использование сополимера на основе метакриловой кислоты, так как данные полимерные покрытия способны вызывать раковые опухоли; сложность исполнения; длительность процесса.The disadvantages of the invention: the use of a copolymer based on methacrylic acid, as these polymer coatings can cause cancerous tumors; complexity of execution; the duration of the process.
В пат. 2173140, МПК А61К 009/50, А61К 009/127, Российская Федерация, опубл. 10.09.2001, предложен способ получения кремнийорганолипидных микрокапсул с использованием роторно-кавитационной установки, обладающей высокими сдвиговыми усилиями и мощными гидроакустическими явлениями звукового и ультразвукового диапазона для диспергирования.In US Pat. 2173140, IPC A61K 009/50, A61K 009/127, Russian Federation, publ. 09/10/2001, a method for producing silicon organolipid microcapsules using a rotary-cavitation unit with high shear forces and powerful sonar phenomena of sound and ultrasonic range for dispersion is proposed.
Недостатком данного способа является применение специального оборудования - роторно-кавитационной установки, которая обладает ультразвуковым действием, что оказывает влияние на образование микрокапсул и при этом может вызывать побочные реакции в связи с тем, что ультразвук разрушающе действует на полимеры белковой природы, поэтому предложенный способ применим при работе с полимерами синтетического происхождения.The disadvantage of this method is the use of special equipment - a rotary cavitation unit, which has an ultrasonic effect, which affects the formation of microcapsules and can cause adverse reactions due to the fact that ultrasound destructively affects polymers of a protein nature, therefore, the proposed method is applicable when work with polymers of synthetic origin.
В пат. 2359662, МПК А61К 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, опубл. 27.06.2009, Российская Федерация, предложен способ получения микрокапсул с использованием распылительного охлаждения в распылительной градирне Niro при следующих условиях: температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин. Микрокапсулы по изобретению обладают улучшенной стабильностью и обеспечивают регулируемое и/или пролонгированное высвобождение активного ингредиента.In US Pat. 2359662, IPC A61K 009/56, A61J 003/07, B01J 013/02, A23L 001/00, publ. 06/27/2009, Russian Federation, a method for producing microcapsules using spray cooling in a Niro spray tower is proposed under the following conditions: inlet air temperature 10 ° C, outlet air temperature 28 ° C, spray drum rotation speed of 10,000 rpm. The microcapsules of the invention have improved stability and provide controlled and / or prolonged release of the active ingredient.
Недостатками предложенного способа являются длительность процесса и применение специального оборудования, комплекс определенных условий (температура воздуха на входе 10°C, температура воздуха на выходе 28°C, скорость вращения распыляющего барабана 10000 об/мин).The disadvantages of the proposed method are the duration of the process and the use of special equipment, a set of certain conditions (air temperature at the inlet 10 ° C, air temperature at the outlet 28 ° C, rotation speed of the spray drum 10,000 rpm).
Наиболее близким методом является способ, предложенный в пат. 2134967, МПК A01N 53/00, A01N 25/28, опубл. 27.08.1999 г., Российская Федерация (1999). В воде диспергируют раствор смеси природных липидов и пиретроидного инсектицида в весовом отношении 2-4:1 в органическом растворителе, что приводит к упрощению способа микрокапсулирования.The closest method is the method proposed in US Pat. 2134967, IPC A01N 53/00, A01N 25/28, publ. 08.27.1999, Russian Federation (1999). A solution of a mixture of natural lipids and a pyrethroid insecticide in a weight ratio of 2-4: 1 in an organic solvent is dispersed in water, which simplifies the microencapsulation method.
Недостатком метода является диспергирование в водной среде, что делает предложенный способ неприменимым для получения микрокапсул водорастворимых препаратов в водорастворимых полимерах.The disadvantage of this method is dispersion in an aqueous medium, which makes the proposed method inapplicable for producing microcapsules of water-soluble preparations in water-soluble polymers.
Техническая задача - упрощение и ускорение процесса получения микрокапсул, уменьшение потерь при получении микрокапсул (увеличение выхода по массе).The technical task is to simplify and accelerate the process of obtaining microcapsules, reducing losses when receiving microcapsules (increase in yield by mass).
Решение технической задачи достигается способом инкапсуляции алкалоидов, отличающимся тем, что в качестве оболочки микрокапсул используется альгинат натрия при их получении физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием ацетона в качестве осадителя, процесс получения осуществляется без специального оборудования.The solution to the technical problem is achieved by the method of encapsulation of alkaloids, characterized in that sodium alginate is used as the shell of the microcapsules when they are obtained by the physicochemical method of precipitation with a non-solvent using acetone as a precipitant, the production process is carried out without special equipment.
В качестве алкалоидов использовались гигрин, атропин, гиосциамин, скополамин, кониин, пиперин, никотин, анабазин, кодеин, папаверин, хинин, иохимбин, резерпин, стрихнин, кофеин, эфедрин, норэфедрин, колхицин, капсаицин, которые широко применяются в фармацевтической промышленности и в сельском хозяйстве.The alkaloids used were hygrin, atropine, hyoscyamine, scopolamine, konin, piperine, nicotine, anabazine, codeine, papaverine, quinine, yohimbine, reserpine, strychnine, caffeine, ephedrine, norephedrine, colchicine, capsaicin, which are widely used in the pharmaceutical industry and agriculture.
Отличительной особенностью предлагаемого метода является использование альгината натрия в качестве оболочки микрокапсул алкалоидов - в качестве их ядра, а также использование бутанола в качестве осадителя.A distinctive feature of the proposed method is the use of sodium alginate as a shell of microcapsules of alkaloids as their core, as well as the use of butanol as a precipitant.
Результатом предлагаемого метода являются получение микрокапсул алкалоидов в альгинате натрия при 25°C в течение 20 минут. Выход микрокапсул составляет более 90%.The result of the proposed method is the production of microcapsules of alkaloids in sodium alginate at 25 ° C for 20 minutes. The output of microcapsules is more than 90%.
ПРИМЕР 1. Получение микрокапсул гигрина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3EXAMPLE 1. Obtaining microcapsules of hygrin with the dissolution of the drug in dioxane, the ratio of core / polymer 1: 3
100 мг гигрина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с (сложный эфир глицерина с одной-двумя молекулами пищевых жирных кислот и одной-двумя молекулами лимонной кислоты, причем лимонная кислота, как трехосновная, может быть этерифицирована другими глицеридами и как оксокислота - другими жирными кислотами. Свободные кислотные группы могут быть нейтрализованы натрием) при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.100 mg of hygrin is dissolved in 1 ml of dioxane and the resulting mixture is dispersed into a suspension of sodium alginate in butanol containing the indicated 300 mg of polymer in the presence of 0.01 g of the preparation E472c (glycerol ester with one or two molecules of food fatty acids and one or two molecules of citric acid acids, moreover, citric acid, as tribasic, can be esterified with other glycerides and oxoacid with other fatty acids. Free acid groups can be neutralized with sodium) with stirring 1000 r / s. Then pour 1 ml of distilled water. The resulting suspension is filtered and dried at room temperature.
Получено 0,376 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 94%.Received 0.376 g of a white with a yellowish tinge of powder. The yield was 94%.
ПРИМЕР 2. Получение микрокапсул атропина с растворением препарата в диметилсульфоксиде (ДМСО), соотношение ядро/полимер 1:3EXAMPLE 2. Obtaining microcapsules of atropine with dissolution of the drug in dimethyl sulfoxide (DMSO), the ratio of core / polymer 1: 3
100 мг атропина растворяют в 1 мл ДМСО и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.100 mg of atropine is dissolved in 1 ml of DMSO and the resulting mixture is dispersed into a suspension of sodium alginate in butanol containing the indicated 300 mg of polymer in the presence of 0.01 g of the preparation E472c with stirring at 1000 r / s. Then pour 1 ml of distilled water. The resulting suspension is filtered and dried at room temperature.
Получено 0,380 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 95%.Received 0.380 g of a white with a yellowish tinge of powder. The yield was 95%.
ПРИМЕР 3. Получение микрокапсул гиосциамина с растворением препарата в диметилформамиде (ДМФА), соотношение ядро/полимер 1:3EXAMPLE 3. Obtaining microcapsules of hyoscyamine with the dissolution of the drug in dimethylformamide (DMF), the ratio of core / polymer 1: 3
100 мг гиосциамина растворяют в 1 мл ДМФА и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.100 mg of hyoscyamine is dissolved in 1 ml of DMF and the resulting mixture is dispersed into a suspension of sodium alginate in butanol containing the indicated 300 mg of polymer in the presence of 0.01 g of the preparation E472c with stirring at 1000 r / s. Then pour 1 ml of distilled water. The resulting suspension is filtered and dried at room temperature.
Получено 0,388 г белого с желтоватым оттенком порошка. Выход составил 97%.Received 0.388 g of a white with a yellowish tinge of powder. The yield was 97%.
ПРИМЕР 4. Получение микрокапсул скополамина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3EXAMPLE 4. Obtaining microcapsules of scopolamine with the dissolution of the drug in dioxane, the ratio of core / polymer 1: 3
100 мг скополамина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.100 mg of scopolamine is dissolved in 1 ml of dioxane and the resulting mixture is dispersed into a suspension of sodium alginate in butanol containing the indicated 300 mg of polymer in the presence of 0.01 g of the preparation E472c with stirring 1000 rps. Then pour 1 ml of distilled water. The resulting suspension is filtered and dried at room temperature.
Получено 0,365 г белого порошка. Выход составил 91%.Received 0.365 g of a white powder. The yield was 91%.
ПРИМЕР 5. Получение микрокапсул кониина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3EXAMPLE 5. Obtaining microcapsules of coniin with the dissolution of the drug in dioxane, the ratio of core / polymer 1: 3
100 мг конина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензии альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.100 mg of horse meat is dissolved in 1 ml of dioxane and the resulting mixture is dispersed in a suspension of sodium alginate in butanol containing the indicated 300 mg of polymer in the presence of 0.01 g of the preparation E472c with stirring at 1000 r / s. Then pour 1 ml of distilled water. The resulting suspension is filtered and dried at room temperature.
Получено 0,372 г белого порошка. Выход составил 93%.Received 0.372 g of a white powder. The yield was 93%.
ПРИМЕР 6. Получение микрокапсул пиперина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3EXAMPLE 6. Preparation of piperine microcapsules with dissolution of the drug in dioxane, core / polymer ratio 1: 3
100 мг пиперина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.100 mg of piperine is dissolved in 1 ml of dioxane and the resulting mixture is dispersed in a suspension of sodium alginate in butanol containing the indicated 300 mg of polymer in the presence of 0.01 g of the preparation E472c with stirring at 1000 r / s. Then pour 1 ml of distilled water. The resulting suspension is filtered and dried at room temperature.
Получено 0,378 г белого порошка. Выход составил 94,5%.Received 0.378 g of a white powder. The yield was 94.5%.
ПРИМЕР 7. Получение микрокапсул никотина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3EXAMPLE 7. Obtaining microcapsules of nicotine with the dissolution of the drug in dioxane, the ratio of core / polymer 1: 3
100 мг никотина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.100 mg of nicotine is dissolved in 1 ml of dioxane and the resulting mixture is dispersed into a suspension of sodium alginate in butanol containing the indicated 300 mg of polymer in the presence of 0.01 g of the preparation E472c with stirring at 1000 r / s. Then pour 1 ml of distilled water. The resulting suspension is filtered and dried at room temperature.
Получено 0,37 г белого порошка. Выход составил 92,5%.Received 0.37 g of a white powder. The yield was 92.5%.
ПРИМЕР 8. Получение микрокапсул анабазина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3EXAMPLE 8. Obtaining microcapsules of anabazine with dissolution of the drug in dioxane, the ratio of core / polymer 1: 3
100 мг анабазина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.100 mg of anabazine is dissolved in 1 ml of dioxane and the resulting mixture is dispersed in a suspension of sodium alginate in butanol containing the indicated 300 mg of polymer in the presence of 0.01 g of the preparation E472c with stirring 1000 rps. Then pour 1 ml of distilled water. The resulting suspension is filtered and dried at room temperature.
Получено 0,38 г белого порошка. Выход составил 95%.0.38 g of a white powder is obtained. The yield was 95%.
ПРИМЕР 9. Получение микрокапсул кодеина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3EXAMPLE 9. Obtaining microcapsules of codeine with the dissolution of the drug in dioxane, the ratio of core / polymer 1: 3
100 мг кодеина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.100 mg of codeine is dissolved in 1 ml of dioxane and the resulting mixture is dispersed in a suspension of sodium alginate in butanol containing the indicated 300 mg of polymer in the presence of 0.01 g of the preparation E472c with stirring 1000 rps. Then pour 1 ml of distilled water. The resulting suspension is filtered and dried at room temperature.
Получено 0,383 г белого порошка. Выход составил 95,8%.0.383 g of a white powder is obtained. The yield was 95.8%.
ПРИМЕР 10. Получение микрокапсул папаверина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3EXAMPLE 10. Obtaining microcapsules of papaverine with the dissolution of the drug in dioxane, the ratio of core / polymer 1: 3
100 мг папверина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.100 mg of papverine is dissolved in 1 ml of dioxane and the resulting mixture is dispersed into a suspension of sodium alginate in butanol containing the indicated 300 mg of polymer in the presence of 0.01 g of the preparation E472c with stirring at 1000 r / s. Then pour 1 ml of distilled water. The resulting suspension is filtered and dried at room temperature.
Получено 0,379 г белого порошка. Выход составил 94,8%.Received 0.379 g of a white powder. The yield was 94.8%.
ПРИМЕР 11. Получение микрокапсул хинина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3EXAMPLE 11. Obtaining microcapsules of quinine with the dissolution of the drug in dioxane, the ratio of core / polymer 1: 3
100 мг хинина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.100 mg of quinine is dissolved in 1 ml of dioxane and the resulting mixture is dispersed into a suspension of sodium alginate in butanol containing the indicated 300 mg of polymer in the presence of 0.01 g of the preparation E472c with stirring at 1000 r / s. Then pour 1 ml of distilled water. The resulting suspension is filtered and dried at room temperature.
Получено 0,39 г белого порошка. Выход составил 97,5%.Received 0.39 g of a white powder. The yield was 97.5%.
ПРИМЕР 12. Получение микрокапсул иохимбина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3EXAMPLE 12. Obtaining microcapsules of yohimbine with the dissolution of the drug in dioxane, the ratio of core / polymer 1: 3
100 мг иохимбина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.100 mg of yohimbine is dissolved in 1 ml of dioxane and the resulting mixture is dispersed into a suspension of sodium alginate in butanol containing the indicated 300 mg of polymer in the presence of 0.01 g of the preparation E472c with stirring at 1000 r / s. Then pour 1 ml of distilled water. The resulting suspension is filtered and dried at room temperature.
Получено 0,386 г белого порошка. Выход составил 96,5%.Received 0.386 g of a white powder. The yield was 96.5%.
ПРИМЕР 13. Получение микрокапсул резерпина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3EXAMPLE 13. Obtaining microcapsules of reserpine with the dissolution of the drug in dioxane, the ratio of core / polymer 1: 3
100 мг резерпина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.100 mg of reserpine is dissolved in 1 ml of dioxane and the resulting mixture is dispersed into a suspension of sodium alginate in butanol containing the indicated 300 mg of polymer in the presence of 0.01 g of the preparation E472c with stirring at 1000 r / s. Then pour 1 ml of distilled water. The resulting suspension is filtered and dried at room temperature.
Получено 0,392 г белого порошка. Выход составил 98%.0.392 g of a white powder is obtained. The yield was 98%.
ПРИМЕР 14. Получение микрокапсул стрихнина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3EXAMPLE 14. Obtaining microcapsules of strychnine with dissolution of the drug in dioxane, the ratio of core / polymer 1: 3
100 мг стрихнина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.100 mg of strychnine is dissolved in 1 ml of dioxane and the resulting mixture is dispersed in a suspension of sodium alginate in butanol containing the indicated 300 mg of polymer in the presence of 0.01 g of the preparation E472c with stirring at 1000 r / s. Then pour 1 ml of distilled water. The resulting suspension is filtered and dried at room temperature.
Получено 0,388 г белого порошка. Выход составил 97%.Received 0.388 g of a white powder. The yield was 97%.
ПРИМЕР 15. Получение микрокапсул кофеина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3EXAMPLE 15. Obtaining microcapsules of caffeine with the dissolution of the drug in dioxane, the ratio of core / polymer 1: 3
100 мг кофеина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.100 mg of caffeine is dissolved in 1 ml of dioxane and the resulting mixture is dispersed into a suspension of sodium alginate in butanol containing the indicated 300 mg of polymer in the presence of 0.01 g of the preparation E472c with stirring at 1000 r / s. Then pour 1 ml of distilled water. The resulting suspension is filtered and dried at room temperature.
Получено 0,394 г белого порошка. Выход составил 98,5%.Received 0.394 g of a white powder. The yield was 98.5%.
ПРИМЕР 16. Получение микрокапсул эфедрина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3EXAMPLE 16. Obtaining microcapsules of ephedrine with dissolution of the drug in dioxane, the ratio of core / polymer 1: 3
100 мг эфедрина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.100 mg of ephedrine is dissolved in 1 ml of dioxane and the resulting mixture is dispersed into a suspension of sodium alginate in butanol containing the indicated 300 mg of polymer in the presence of 0.01 g of the preparation E472c with stirring at 1000 r / s. Then pour 1 ml of distilled water. The resulting suspension is filtered and dried at room temperature.
Получено 0,378 г белого порошка. Выход составил 94,5%.Received 0.378 g of a white powder. The yield was 94.5%.
ПРИМЕР 17. Получение микрокапсул норэфедрина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3EXAMPLE 17. Obtaining microcapsules of norephedrine with dissolution of the drug in dioxane, the ratio of core / polymer 1: 3
100 мг норэфедрина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.100 mg of norephedrine is dissolved in 1 ml of dioxane and the resulting mixture is dispersed in a suspension of sodium alginate in butanol containing the indicated 300 mg of polymer in the presence of 0.01 g of the preparation E472c with stirring at 1000 r / s. Then pour 1 ml of distilled water. The resulting suspension is filtered and dried at room temperature.
Получено 0,386 г белого порошка. Выход составил 96,5%.Received 0.386 g of a white powder. The yield was 96.5%.
ПРИМЕР 18. Получение микрокапсул колхицина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3EXAMPLE 18. Obtaining microcapsules of colchicine with the dissolution of the drug in dioxane, the ratio of core / polymer 1: 3
100 мг колхицина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472 с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.100 mg of colchicine is dissolved in 1 ml of dioxane and the resulting mixture is dispersed in a suspension of sodium alginate in butanol containing the indicated 300 mg of polymer in the presence of 0.01 g of the preparation E472 s with stirring 1000 r / s. Then pour 1 ml of distilled water. The resulting suspension is filtered and dried at room temperature.
Получено 0,39 г белого порошка. Выход составил 97,5%.Received 0.39 g of a white powder. The yield was 97.5%.
ПРИМЕР 19. Получение микрокапсул капсаицина с растворением препарата в диоксане, соотношение ядро/полимер 1:3EXAMPLE 19. Obtaining microcapsules of capsaicin with the dissolution of the drug in dioxane, the ratio of core / polymer 1: 3
100 мг капсаицина растворяют в 1 мл диоксана и диспергируют полученную смесь в суспензию альгината натрия в бутаноле, содержащий указанного 300 мг полимера в присутствии 0,01 г препарата Е472с при перемешивании 1000 об/с. Далее приливают 1 мл дистиллированной воды. Полученную суспензию отфильтровывают и сушат при комнатной температуре.100 mg of capsaicin is dissolved in 1 ml of dioxane and the resulting mixture is dispersed into a suspension of sodium alginate in butanol containing the indicated 300 mg of polymer in the presence of 0.01 g of the preparation E472c with stirring at 1000 r / s. Then pour 1 ml of distilled water. The resulting suspension is filtered and dried at room temperature.
Получено 0,396 г белого порошка. Выход составил 99%.Received 0.396 g of a white powder. The yield was 99%.
Получены микрокапсулы алкалоидов физико-химическим методом осаждения нерастворителем с использованием бутанола в качестве осадителя, что способствует увеличению выхода и ускоряет процесс микрокапсулирования. Процесс прост в исполнении и длится в течение 20 минут, не требует специального оборудования.Microcapsules of alkaloids were obtained by physicochemical precipitation with a non-solvent using butanol as a precipitant, which helps to increase the yield and accelerates the microencapsulation process. The process is simple to execute and lasts for 20 minutes, does not require special equipment.
Предложенная методика пригодна для фармацевтической и ветеринарной промышленности, а также в агрохимии вследствие минимальных потерь, быстроты, простоты получения и выделения микрокапсул.The proposed technique is suitable for the pharmaceutical and veterinary industries, as well as in agricultural chemistry due to the minimal losses, speed, simplicity of obtaining and isolation of microcapsules.
Claims (1)
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2013123992/15A RU2552323C2 (en) | 2013-05-24 | 2013-05-24 | Method of alkaloid encapsulation |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2013123992/15A RU2552323C2 (en) | 2013-05-24 | 2013-05-24 | Method of alkaloid encapsulation |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2013123992A RU2013123992A (en) | 2014-11-27 |
RU2552323C2 true RU2552323C2 (en) | 2015-06-10 |
Family
ID=53295362
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2013123992/15A RU2552323C2 (en) | 2013-05-24 | 2013-05-24 | Method of alkaloid encapsulation |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2552323C2 (en) |
Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2134967C1 (en) * | 1997-05-30 | 1999-08-27 | Шестаков Константин Алексеевич | Method of preparing microcapsulated preparations containing pyrethroid insecticides |
RU2462235C1 (en) * | 2011-05-10 | 2012-09-27 | Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Санкт-Петербургский государственный медицинский университет имени академика И.П. Павлова Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию" | Drug form of disulfiram with prolonged action and method of its obtaining |
-
2013
- 2013-05-24 RU RU2013123992/15A patent/RU2552323C2/en active
Patent Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2134967C1 (en) * | 1997-05-30 | 1999-08-27 | Шестаков Константин Алексеевич | Method of preparing microcapsulated preparations containing pyrethroid insecticides |
RU2462235C1 (en) * | 2011-05-10 | 2012-09-27 | Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Санкт-Петербургский государственный медицинский университет имени академика И.П. Павлова Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию" | Drug form of disulfiram with prolonged action and method of its obtaining |
Non-Patent Citations (2)
Title |
---|
Пищевая добавка Эфиры глицерина и лимонной и жирных кислот (E472c). Перечень данных [он-лайн] 01.07.2012 [Найдено 04.09.2014] " найдено из Интернет: URL: http://belousowa.ru/diet/dobavki/E472c * |
Солодовник В.Д. Микрокапсулирование. " М.: Химия, 1980. С.22-35, 136-149,201. * |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
RU2013123992A (en) | 2014-11-27 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2538695C1 (en) | Method of encapsulating creatine having supramolecular properties | |
RU2544169C2 (en) | Method for intestevit encapsulation | |
RU2535885C1 (en) | Method of fenbendazole encapsulation | |
RU2559571C1 (en) | Method to produce albendazole nanocapsules | |
RU2552323C2 (en) | Method of alkaloid encapsulation | |
RU2564896C2 (en) | Tannin encapsulation method | |
RU2514056C2 (en) | Method for fenbendazole encapsulation | |
RU2547556C2 (en) | Fenbendazole encapsulation method | |
RU2547557C2 (en) | Fenbendazole encapsulation method | |
RU2554503C2 (en) | Alkaloid encapsulation method | |
RU2578408C1 (en) | Method of producing nanocapsules of alkaloids | |
RU2545742C2 (en) | Lactobifadol encapsulation method | |
RU2538805C1 (en) | Method of obtaining fenbendazole microcapsules, possessing supramolecular properties | |
RU2545755C1 (en) | Method of acridonacetic acid encapsulation | |
RU2544172C2 (en) | Method of fenbendazole encapsulation | |
RU2537259C1 (en) | Method of fenbendazole encapsulation | |
RU2554739C1 (en) | Method of obtaining albendazole nanocapsules | |
RU2537255C1 (en) | Method for fenbendazole encapsulation | |
RU2535149C2 (en) | Fenbendazole encapsulation method | |
RU2545713C2 (en) | Method of fenbendazole encapsulation | |
RU2544177C2 (en) | Fenbendazole encapsulation method | |
RU2548738C2 (en) | Method for fenbendazole encapsulation | |
RU2538660C1 (en) | Method for fenbendazole encapsulation | |
RU2544174C2 (en) | Method of fenbendazole encapsulation | |
RU2545803C2 (en) | Method of fenbendazole encapsulation |