RU2410088C2 - Фармацевтическая композиция в форме сиропа и способ ее получения - Google Patents
Фармацевтическая композиция в форме сиропа и способ ее получения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2410088C2 RU2410088C2 RU2009108745/15A RU2009108745A RU2410088C2 RU 2410088 C2 RU2410088 C2 RU 2410088C2 RU 2009108745/15 A RU2009108745/15 A RU 2009108745/15A RU 2009108745 A RU2009108745 A RU 2009108745A RU 2410088 C2 RU2410088 C2 RU 2410088C2
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- propylene glycol
- active substance
- paracetamol
- citric acid
- riboflavin
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности, а именно к производству медицинских препаратов, изготовленных в виде жидких лекарственных форм, а именно в виде сиропов, содержащих пропиленгликоль, натрия бензоат, натрия цитрат пентосесквигидрат, рибофлавин, кислоты лимонной моногидрат, сорбит пищевой, ароматизатор и воду очищенную. В качестве действующего вещества могут быть использованы парацетамол, обладающий болеутоляющим и жаропонижающим действием, способствующий устранению таких симптомов, как умеренная боль и повышенная температура, а также амброксол, обладающий отхаркивающим и муколитическим действием. 2 н.п. ф-лы.
Description
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к медицинским препаратам, изготовленным в виде жидких лекарственных форм, а именно в виде сиропов.
В качестве активного могут быть использованы вещества, обладающие болеутоляющим и жаропонижающим действием, способствующие устранению таких симптомов, как умеренная боль и повышенная температура, в частности парацетамол; а также вещества отхаркивающего и муколитического действия, а именно: амброксол[1, 3].
Известна композиция (суспензия) для симптоматической терапии в детской практике, содержащая в качестве активного вещества парацетамол, а в качестве вспомогательных средств - сахарный сироп, сорбит пищевой (70% раствор), глицерин, камедь, метилпарагидроксибензоат, кармоизин Е 122, воду очищенную и ароматизатор клубничный [2].
Недостатком данной композиции является наличие сахара (в виде сахарного сиропа), присутствие которого в детских лекарственных формах крайне нежелательно, особенно это касается случаев применения сахаросодержащих лекарственных препаратов детьми, больными сахарным диабетом.
Также недостатком данной композиции является густая консистенция, что может вызвать неудобство в применении, особенно у детей и у людей, имеющих особо чувствительные рвотные рефлексы.
Известен препарат отхаркивающего действия «Халиксол», который состоит из амброксола гидрохлорида, натрия цитрата трехзамещенного, натрия бензоата, натрия цикломата, бананового ароматизатора, лимонной кислоты, поливидона, сорбита пищевого, дистиллированной воды, взятых в терапевтических дозах [3].
Близким к заявляемой композиции является фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного вещества амброксол, а в качестве вспомогательных средств - натрия бензоат, сорбит пищевой, пропиленгликоль, кислоту лимонную, натрия цитрат, спирт этиловый, ароматизатор, воду дистиллированную [4].
Основным недостатком данного состава является содержание в нем спирта этилового.
Наиболее близкой к заявляемой композиции и способу ее получения является фармацевтическая композиция для симптоматической терапии в детской практике (сироп), содержащая в качестве активного вещества парацетамол, а в качестве вспомогательных средств - натрия бензоат, сахар, сорбит пищевой, кислоту лимонную, натрий лимоннокислый трехзвмещенный, пропиленгликоль, спирт этиловый, рибофлавин, эссенции ароматические пищевые, воду очищенную (прототип) [5]. Способ получения указанной композиции включает подготовку сырья - приготовление сахарного сиропа. В полученный сахарный сироп добавляют сорбит пищевой, затем последовательно растворяют натрия бензоат, кислоту лимонную, натрий лимоннокислый трехзамещенный, рибофлавин. После чего добавляют раствор парацетамола в пропиленгликоле, вводят спирт этиловый и ароматическую пищевую эссенцию. Перемешивают до получения однородной сиропообразной массы и при необходимости доводят объем сиропа водой до 100 мл.
Основным недостатком прототипа - сиропа парацетамола (2,4%) известного состава является содержание в нем спирта этилового.
В соответствии с Приказом Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития от 17.04.2006 №888-Пр/06 «Об аннулировании государственной регистрации спиртосодержащих лекарственных средств парацетамола», из-за риска необратимого повреждения печени у детей и взрослых при одновременном приеме парацетамола и этанола, в целях повышения безопасности и эффективности лечения граждан Российской Федерации, аннулирована государственная регистрация спиртосодержащих лекарственных средств парацетамола, в т.ч. и сиропа парацетамола 2,4%.
К недостаткам прототипа можно также отнести и содержание в нем сахара.
Техническим эффектом предлагаемого изобретения является создание эффективного лекарственного средства в форме сиропа на базе парацетамола или амброксола, обладающего необходимыми, в том числе и органолептическими свойствами для его применения в педиатрической практике, а также для больных других возрастных групп.
Целью данного изобретения является разработка состава и способа получения жидкой гомогенной лекарственной формы в виде сиропа без содержания спирта, сахара, обладающей антимикробной стабильностью.
Поставленная цель достигается тем, что из прежнего состава лекарственной формы исключены спирт этиловый и сахар, а также установлены оптимальные соотношения - пропиленгликоля и других вспомогательных веществ, обеспечивающие получение в отсутствие спирта этилового гомогенной жидкой лекарственной формы. Пропиленгликоль и сорбит выполняют функцию загустителей сиропа, кроме того, сорбит выполняет роль подсластителя. Введением дополнительного количества сахарина и сорбита скорректирован горький вкус парацетамола и амброксола. Разработанные составы имеют приятный запах и сладкий вкус.
Предлагаемые составы фармацевтических композиций, интервалы соотношений используемых ингредиентов и последовательность их растворения являются оптимальными, найдены экспериментально и позволяют получить качественную и стабильную лекарственную форму при следующем соотношении компонентов, г:
Парацетамол | 2,2-2,6 |
или амброксол | 0,25-0,35 |
Пропиленгликоль | 15,0-35,0 |
Сорбит | 20,0-45,0 |
Рибофлавин | 0,00200-0,00275 |
Натрия бензоат | 0,4-0,1 |
Натрия цитрат пентосесквигидрат | 0,15-0,30 |
Кислоты лимонной моногидрат | 0,05-0,1 |
Сахарин | 0-0,2 |
Ароматизатор | 0,05-0,2 |
Вода очищенная | до 100 мл |
Способ получения фармацевтических композиций включает подготовку воды очищенной, подготовку действующих и вспомогательных веществ, приготовление раствора сорбита, введение раствора действующего вещества и рибофлавина в пропиленгликоле, последовательное растворение натрия бензоата, сахарина, натрия цитрата пентосесквигидрата, кислоты лимонной моногидрата, ароматизатора и тщательное перемешивание полученного состава.
Для иллюстрации приводим конкретные примеры.
Пример 1:
Растворяем 35 г сорбита в 45 мл очищенной воды, вводим раствор 2,4 г парацетамола и 0,0025 г рибофлавина в 30 г пропиленгликоля, затем последовательно добавляем 0,5 г натрия бензоата, 0,15 г сахарина; 0,2 г натрия цитрата пентосесквигидрата; 0,07 г кислоты лимонной моногидрата, 0,2 г ароматизатора. Перемешиваем до получения однородной сиропообразной массы, доводим объем сиропа водой до 100 мл и снова тщательно перемешиваем.
Пример 2:
Растворяем 40 г сорбита в 50 мл очищенной воды, вводим раствор 0,002 г рибофлавина в 20 г пропиленгликоля, затем последовательно растворяем при тщательном перемешивании 1,0 г натрия бензоата, 0,3 г амброксола; 0,17 г натрия цитрата пентосесквигидрата; 0,075 г кислоты лимонной моногидрата, 0,1 г ароматизатора. Перемешиваем до получения однородной сиропообразной массы, доводим объем сиропа водой до 100 мл и снова тщательно перемешиваем.
ИСТОЧНИКИ ИНФОРМАЦИИ
1. ВФС 22 53 - 99 «Сироп парацетамола 2,4%».
2. Калпол (суспензия для приема внутрь детская). Регистр лекарственных средств России. РЛС Энциклопедия лекарств. - 14-й вып. / Гл.ред. Г.Л.Вышковский. - М.: РЛС-2006, 2005. - с.1392 (620 стр.), www.rlsnet.ru, http://www.rlsnet.ru/opisdrug/PrepDescr.php3?prid=2292
3. Машковский М.Д. Лекарственные средства: Пособие по фармакотерапии для врачей / М.Д.Машковский - М.: ООО «Издательство Новая Волна», 2000 г. - Т 1-2. - 14 издание перераб., испр. и доп. Т.1, стр.161.
4. Патент №2169557 (RU), 2000.04.03. «Сироп амброксола для лечения бронхопульмональных заболеваний».
5. Патент №2206322 (RU), 2002.02.18. «Лекарственное средство, обладающее болеутоляющим и жаропонижающим действием».
Claims (2)
1. Фармацевтическая композиция в форме сиропа, содержащая действующее вещество: парацетамол 2,2-2,6 г или амброксол 0,25-0,35 г, а также вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия бензоат, натрия цитрат пентосесквигидрат, рибофлавин, кислоты лимонной моногидрат, сорбит пищевой, ароматизатор и воду очищенную, отличающаяся тем, что не содержит спирта этилового и сахара и гомогенность жидкой лекарственной формы обеспечивается необходимым количеством пропиленгликоля, а для корректирования горького вкуса действующего вещества введены сорбит пищевой и сахарин при
оптимальных соотношениях компонентов, г:
действующее вещество:
парацетамол 2,2-2,6
амброксол 0,25-0,35
пропиленгликоль 15,0-35,0
сорбит 20,0-45,0
рибофлавин 0,00200-0,00275
натрия бензоат 0,4-1,0
натрия цитрат пентосесквигидрат 0,15-0,30
кислоты лимонной моногидрат 0,05-0,1
сахарин 0-0,2
ароматизатор 0,05-0,2
вода очищенная до 100 мл
оптимальных соотношениях компонентов, г:
действующее вещество:
2. Способ получения фармацевтической композиции по п.1, включающий получение воды очищенной, подготовку лекарственных и вспомогательных веществ, отличающийся тем, что первоначально готовят раствор сорбита, затем вводят раствор действующего вещества и рибофлавина в пропиленгликоле и последовательно растворяют при тщательном перемешивании натрия бензоат, сахарин, натрия цитрат пентосесквигидрат, кислоту лимонную моногидрат и ароматизатор.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2009108745/15A RU2410088C2 (ru) | 2009-03-10 | 2009-03-10 | Фармацевтическая композиция в форме сиропа и способ ее получения |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
RU2009108745/15A RU2410088C2 (ru) | 2009-03-10 | 2009-03-10 | Фармацевтическая композиция в форме сиропа и способ ее получения |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2009108745A RU2009108745A (ru) | 2010-09-20 |
RU2410088C2 true RU2410088C2 (ru) | 2011-01-27 |
Family
ID=42938727
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2009108745/15A RU2410088C2 (ru) | 2009-03-10 | 2009-03-10 | Фармацевтическая композиция в форме сиропа и способ ее получения |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
RU (1) | RU2410088C2 (ru) |
-
2009
- 2009-03-10 RU RU2009108745/15A patent/RU2410088C2/ru active
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
Лазолван, РЛС 2006 (14) с.425. «Панадол Беби» <http://www.compendium.com.ua/info/8304> (дата добавления: 01/02/2006, дата изменения: 03/11/2009) [найдено в Интернет 28.04.2010]. * |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
RU2009108745A (ru) | 2010-09-20 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2463060C2 (ru) | Жидкая фармацевтическая композиция (варианты) и способ связывания фосфора в желудочно-кишечном тракте | |
JP2874967B2 (ja) | 本質的に水に不溶な薬剤活性体のための薬剤水懸濁液 | |
KR101490721B1 (ko) | 감칠맛을 가진 디페리프론용 액상 제제 | |
DK2908834T3 (en) | Hitherto UNKNOWN FORMS OF PLANT EXTRACTS | |
JP5370851B2 (ja) | パラセタモールの径粘膜投与のためのガレヌス製剤 | |
CN101352417A (zh) | 盐酸氨溴索口服溶液及其制备方法 | |
CN110327339A (zh) | 一种复方右美沙芬口服溶液及其制备方法和用途 | |
US20170049776A1 (en) | Sildenafil Solutions and Methods of Making and Using Same | |
US10959985B1 (en) | Pharmaceutical compositions including carvedilol and methods of using the same | |
RU2363462C2 (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая 5-метил-2-(2′-хлор-6′-фторанилин)фенилуксусную кислоту | |
RU2410088C2 (ru) | Фармацевтическая композиция в форме сиропа и способ ее получения | |
JP6410814B2 (ja) | フェキソフェナジンを含む経口投与用液体医薬組成物 | |
AU2013346775A1 (en) | Medicinal lozenge based on ibuprofen sodium dihydrate | |
ES2763321T3 (es) | Premezcla y composición farmacéutica para la administración oral de memantina como una suspensión permanente o de preparación previa a la administración al paciente, optativamente por sonda de alimentación enteral y procedimientos correspondientes | |
Awad et al. | Liquid dosage forms | |
RU2406494C1 (ru) | Фармацевтическая композиция, обладающая болеутоляющей и жаропонижающей активностью, и способ ее получения | |
RU2426531C1 (ru) | Жидкая водная фармацевтическая композиция амброксола и фармацевтический препарат на ее основе, предназначенные для лечения заболеваний дыхательных путей с образованием вязкой мокроты (варианты) | |
KR20210154964A (ko) | 글리코피롤레이트를 포함하는 구강 붕해 정제 및 생체이용성을 증가시키기 위한 방법 | |
ES2338972B1 (es) | Composicion farmaceutica liquida de ibuprofeno y codeina para su administracion por via oral, su procedimiento de preparacion y utilizacionde la misma. | |
Anitha et al. | Pharmaceutical Oral Jellies-An Overview | |
CN107295795A (zh) | 水杨酸酯化合物组合物 | |
TR2021021136A2 (tr) | Pregabali̇n ve meti̇lkobalami̇n kombi̇nasyonu | |
Singh et al. | A REVIEW ON DIFFERENT FORMULATIONS OF BACLOFEN FOR SPASTICITY | |
TR2023019306A2 (tr) | Kerseti̇n, hi̇bi̇skus ekstresi̇, stevi̇a ve kafei̇n'i̇ bi̇r arada i̇çeren sporcular i̇çi̇n performans artirici oral i̇nce fi̇lm formülasyonlari | |
RU2206322C1 (ru) | Лекарственное средство, обладающее болеутоляющим и жаропонижающим действием |