RU2077315C1 - Antipediculosis agent - Google Patents

Abstract

FIELD: medicine. SUBSTANCE: proposed lotion has components given in the invention claim. Method of lotion use involves its applying on head hair and body parts at exposition for 25-30 min. Agent shows ovicidic effect at any degree of pediculosis damage and preparation is stable at storage for 1.5-2 years. Agent is harmless and can be used in pediatry. EFFECT: enhanced effectiveness of agent, decreased consumption of active component (permethrin). 3 tbl

Description

Изобретение относится к области медицины, а конкретнее к веществам, предназначенным для проведения санитарной обработки людей с целью уничтожения головных, лобковых и платяных вшей, которые имеют наибольшее эпидемиологическое значение в распространении сыпного и возвратного тифов и некоторых других заболеваний. The invention relates to medicine, and more particularly to substances intended for sanitizing people in order to destroy head, pubic and body lice, which have the greatest epidemiological significance in the spread of typhus and relapsing fever and some other diseases.

Известны химические вещества и способы уничтожения вшей (см. И.М.Козлова и др. "Руководство по дезинфекции, дезинсекции, дератизации", Ленинград: Медицина, 1990 г. стр. 83), предусматривающие использование инсектицидного мыла, содержащего 5% ДДТ или 3% ГХЦГ, и с последующим промыванием головы горячей водой, а также использование мыльно-керосиновой эмульсии, мази, шампуня на основе метилацетофоса. Chemicals and methods for the destruction of lice are known (see I.M. Kozlova et al. “Guidelines for Disinfection, Pest Control, Disinfestation,” Leningrad: Medicine, 1990, p. 83), using insecticidal soap containing 5% DDT or 3% HCH, and followed by washing the head with hot water, as well as the use of soap-kerosene emulsion, ointment, shampoo based on methyl acetate.

Применяются и другие химические вещества (см. П. П. Лярский и др. "Медицинская дезинсекция", М. Медицина, 1983 г. стр. 147-151) карбофос 0,15% эмульсия, дикрезил 0,4% борная кислота в виде 5% мази; порошок пиретрума, который поступает в крайне малом количестве в аптечную сеть. Other chemicals are also used (see P. P. Larsky et al. “Medical disinsection”, M. Medicine, 1983, pp. 147-151) karbofos 0.15% emulsion, dicresyl 0.4% boric acid in the form 5% ointment; pyrethrum powder, which enters in an extremely small amount into the pharmacy network.

Бутадион достаточно токсичен для человека. Детям в возрасте до 4 лет он противопоказан. Имеются ограничения и для детей до 10 лет. Butadion is toxic enough to humans. Children under 4 years of age are contraindicated. There are restrictions for children under 10 years.

Наиболее эффективны и доступны препараты, относящиеся к группе фосфорорганических пестицидов карбофос и метилацетофос, действующие на все стадии развития вши. Однако для этой группы весьма характерна высокая способность проникать в организм через неповрежденную кожу. Это свойство представляет большую опасность, так как может незаметно возникнуть острое отравление (см. А.В.Павлов "Справочник по пестицидам", Киев: Урожай, 1986 г. стр. 55). The most effective and affordable drugs belonging to the group of organophosphorus pesticides are karbofos and methylacetophos, acting at all stages of the development of lice. However, this group is very characterized by a high ability to penetrate the body through intact skin. This property poses a great danger, since acute poisoning can imperceptibly occur (see A.V. Pavlov "Handbook of Pesticides", Kiev: Harvest, 1986, p. 55).

Есть еще ряд существенных недостатков. Так карбофос обладает выраженными кумулятивными свойствами (А.В.Павлов "Справочник по пестицидам", Киев: Урожай, 1986 г. стр. 83), по физическим свойствам он плохо растворим в воде (растворимость 145 мг/л). Рекомендуемый 0,15% раствор в 1 л рабочего раствора содержит 1,5 г 10% препарата в виде эмульсии. А эмульгированные препараты не дают возможность точного нормирования и распределения в растворе основного действующего вещества (в конкретном случае карбофоса), как при приготовлении эмульсии, так и при ее применении. There are a number of significant drawbacks. So karbofos possesses pronounced cumulative properties (A.V. Pavlov, “Pesticides Handbook,” Kiev: Urozhai, 1986, p. 83); by its physical properties, it is poorly soluble in water (solubility 145 mg / l). The recommended 0.15% solution in 1 liter of working solution contains 1.5 g of a 10% preparation in the form of an emulsion. And emulsified preparations do not allow precise regulation and distribution in the solution of the main active substance (in the specific case of malathion), both in the preparation of the emulsion and in its application.

Необходимо учесть, что педикулезом поражены в основном дети. Это связанно с особенностями детских коллективов, слабыми санитарно-гигиеническими навыками, переуплотненностью детских коллективов. В целом дети составляют 90% лиц, выявленных с педикулезом. Поэтому вопрос широкого использования карбофоса и других фосфорорганических пестицидов в медицинской практике явно не однозначен из-за несоответствия требованиям токсиколого-гигиенической безопасности. It is necessary to take into account that pediculosis affects mainly children. This is due to the peculiarities of children's groups, poor sanitary and hygienic skills, over-compaction of children's groups. In general, children make up 90% of persons identified with pediculosis. Therefore, the issue of the widespread use of malathion and other organophosphorus pesticides in medical practice is clearly not clear because of the non-compliance with the requirements of toxicological and hygienic safety.

"Стагифор"-шампунь, представляющий водно-мыльно-спиртовый раствор перметрина высоко эффективное противопедикулезное средство, ранее заявленное авторами (Агиров, Форостов, Стенин, заявка N 4955303/14 (034527) от 22.04.91 г. ) оказывает 100% губительное действие на взрослых особей и личинок. "Stagifor" -shampoo, representing a water-soap-alcohol solution of permethrin, a highly effective anti-pediculosis drug previously claimed by the authors (Agirov, Forostov, Stenin, application N 4955303/14 (034527) from 04/22/91) has a 100% fatal effect on adults and larvae.

Однако при высокой степени пораженности педикулезом (наличие значительного количества гнид (яиц), "Стагифор"-шампунь не всегда вызывает 100% гибель яиц. В результате иногда требуется прибегнуть к повторной обработке. However, with a high degree of pediculosis affection (the presence of a significant amount of nits (eggs), the Stagifor shampoo does not always cause 100% egg death. As a result, it is sometimes necessary to resort to re-processing.

Кроме того, присутствие мыльных средств придает раствору щелочные свойства, что нарушает стабильность перметрина в растворе, ограничивает срок хранения "Стагифор"-шампуня до 1 года. In addition, the presence of soap means gives the solution alkaline properties, which violates the stability of permethrin in the solution, limits the shelf life of Stagifor-shampoo to 1 year.

Цель настоящего изобретения создание составного вещества в виде лосьона для борьбы с педикулезом на основе высокоэффективного действующего вещества перметрина, практически безвредного для человека, губительно действующего на все стадии развития вши (взрослое насекомое, личинка, яйцо), стабильного во времени (срок хранения не менее 1,5-2 лет), удовлетворяющего требованиям токсиколого-гигиенической безопасности, агрегатное состояние которого позволяет производить точное дозирование. The purpose of the present invention is the creation of a compound substance in the form of a lotion for the fight against pediculosis based on the highly effective active substance permethrin, which is practically harmless to humans, harmful to all stages of the development of lice (adult insect, larva, egg), stable over time (shelf life of at least 1 , 5-2 years), which meets the requirements of toxicological and hygienic safety, the state of aggregation of which allows accurate dosing.

Указанная цель достигается тем, что в составном веществе в виде лосьона для борьбы с педикулезом, содержащем комбинированный действующий состав, согласно изобретению включено следующее соотношение компонентов (см. табл. 1). This goal is achieved by the fact that in the compound substance in the form of a lotion for combating pediculosis containing a combined active composition, according to the invention, the following ratio of components is included (see table. 1).

Существенным отличием предлагаемого составного вещества является использование малотоксичного инсектицида группы синтетических пиретроидов - перметрина (амбуш), который является контактным ядом для насекомых, в т.ч. и для вшей (см. А.В.Павлов "Справочник по пестицидам", Киев: Урожай, 1980г. стр. 286). A significant difference of the proposed compound substance is the use of a low-toxic insecticide of a group of synthetic pyrethroids - permethrin (ambush), which is a contact poison for insects, including and for lice (see A.V. Pavlov "Handbook of pesticides", Kiev: Harvest, 1980, p. 286).

структурная формула:

(3-феноксибензил(±)цис, транс-2,2-диметил-3(2,2)-дихлорвинил) циклопропанкарбоксилат).structural formula:

(3-phenoxybenzyl (±) cis, trans-2,2-dimethyl-3 (2,2) -dichlorvinyl) cyclopropanecarboxylate).

Перметрин в соответствии с токсиколого-гигиенической характеристикой на 1-2 порядка по ряду показателей безопасней карбофоса и других фосфорорганических инсектицидов (см. табл. 2). Permethrin, in accordance with the toxicological and hygienic characteristics, is 1-2 orders of magnitude more safe than karbofos and other organophosphorus insecticides (see table 2).

Процентное соотношение перметрина в препарате "Стагифор"-лосьон подобрано опытным путем. Применение его ниже 0,35% снижает эффект воздействия, а использование более 0,42% экологически не целесообразно ввиду практически неизменного эффекта воздействия и токсиколого-гигиенической безопасности. The percentage of permethrin in the drug "Stagifor" -lone selected experimentally. Its use below 0.35% reduces the effect of exposure, and the use of more than 0.42% is not environmentally sound due to the practically unchanged effect of exposure and toxicological and hygienic safety.

Перметрин плохо растворим в воде, однако хорошо растворяется в большинстве органических растворителей, в т.ч. спирте этиловом (С₂H₅OH).Permethrin is poorly soluble in water, but it is highly soluble in most organic solvents, including ethyl alcohol (C ₂ H ₅ OH).

Использование спирта позволяет равномерно распределить в растворе основное действующее вещество (перметрин), чем и достигается возможность точного дозирования при применении предлагаемого лосьона. Чем больше концентрация спирта этилового в растворе, тем выше растворяемость перметрина. The use of alcohol allows you to evenly distribute the main active substance (permethrin) in the solution, which allows accurate dosing when using the proposed lotion. The higher the concentration of ethyl alcohol in the solution, the higher the solubility of permethrin.

Авторами (Агиров А.Х. Форостов С.Д.) экспериментально доказана возможность использования этанола (С₂H₅OH) в растворе в концентрации 70-75% и экспозиции 30-35 при отсутствии поражающего эффекта на кожу головы и волосистые части тела.The authors (Agirov A.Kh. Forostov S.D.) experimentally proved the possibility of using ethanol (C ₂ H ₅ OH) in solution at a concentration of 70-75% and an exposure of 30-35 in the absence of a damaging effect on the scalp and scalp.

Применение кислоты лимонной пищевой в концентрации 0,3-0,5% создает кислую среду в растворе (рН 3-4), что препятствует разрушению перметрина, увеличивает срок годности "Стагифор"-лосьона до 1,5-2 лет. The use of citric acid in a concentration of 0.3-0.5% creates an acidic environment in solution (pH 3-4), which prevents the destruction of permethrin, increases the shelf life of the Stagifor Lotion to 1.5-2 years.

Кроме того, кислые свойства раствора в сочетании с высокой концентрацией спирта (70-75%) действуют разрушающе на оболочки яиц. In addition, the acidic properties of the solution in combination with a high concentration of alcohol (70-75%) act destructively on the egg shells.

В результате "Стафигор"-лосьон оказывает 100% овицидный эффект (гибель яиц) при малой степени пораженности педикулезом. As a result, the "Stafigor" lotion has a 100% ovicidal effect (egg death) with a low degree of pediculosis affection.

Использование ароматизаторов в дозе 0,02-0,05 обеспечивает приятный запах, что удовлетворяет эстетическим и гигиеническим потребностям человека, не вызывает неприятного ощущения. The use of flavorings in a dose of 0.02-0.05 provides a pleasant smell, which meets the aesthetic and hygienic needs of a person, does not cause an unpleasant sensation.

Для получения вещества были подготовлены четыре состава компонентов (см. табл.3). To obtain the substance, four component compositions were prepared (see Table 3).

Каждый раствор готовился при комнатной температуре (18-22^oC) путем механического перемешивания составных частей.Each solution was prepared at room temperature (18-22 ^o C) by mechanical stirring of the components.

Полученный состав представляет собой жидкость светло-желтого цвета с запахом соответствующего ароматизатора. The resulting composition is a light yellow liquid with the smell of the corresponding flavor.

"Стагифор"-лосьон опробованы на 96 человеках. Время экспозиции 25-30 мин подобрано опытным путем и позволяет эффективно воздействовать на все стадии развития вши при отсутствии побочных явлений на организм человека. "Stagifor" -lion tested on 96 people. The exposure time of 25-30 minutes is selected empirically and can effectively affect all stages of the development of lice in the absence of side effects on the human body.

На слегка увлажненные волосы наносят "Стагифор"-лосьон, легко втирая в корни волос из расчета 20-50 мг на одного человека, в зависимости от густоты, длины волос и степени пораженности. Затем голову повязывают полотенцем или косынкой из хлопчатобумажной ткани. Экспозиция выдерживается в течение 25-30 мин. “Stagifor” lotion is applied to slightly moistened hair, easily rubbing into the hair roots at the rate of 20-50 mg per person, depending on the density, length of hair and degree of damage. Then the head is tied with a towel or a scarf made of cotton fabric. The exposure is maintained for 25-30 minutes.

После снятия повязки волосы ополаскиваются теплой водой с последующим мытьем головы мылом или шампунем для мытья голов. Рекомендуется после высушивания волос вычесывание частым гребнем погибших насекомых, гнид. After removing the bandage, the hair is rinsed with warm water, followed by washing the head with soap or shampoo to wash the hair. After drying the hair, combing with a frequent comb of dead insects and nits is recommended.

Следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки глаз, носа и ротовой полости. После контакта с шампунем следует прополоскать руки и полость рта. Avoid getting the drug on the mucous membranes of the eyes, nose and mouth. After contact with the shampoo, rinse your hands and mouth.

Применение предлагаемого вещества позволит при низкой токсичности для человека обеспечить достаточно эффективно проводить профилактические мероприятия по борьбе с педикулезом, в т.ч. и в детских коллективах, где очень важно не только обеспечить наименьшее токсическое воздействие действующего вещества, но и обеспечить комфорт самой обработки. The use of the proposed substance will allow for low toxicity to humans to provide sufficiently effective preventive measures to combat pediculosis, including and in children's groups, where it is very important not only to ensure the least toxic effect of the active substance, but also to ensure the comfort of the treatment itself.

Сравнительная дороговизна предлагаемого вещества не является причиной отказа от его применения, т. к. позволяет неблагоприятного воздействия (острые и хронические отравления, аллергизация организма, эмбриотоксические и тератогенные воздействия и другие отдаленные последствия) на организм человека. The comparative high cost of the proposed substance is not a reason for refusing to use it, because it allows adverse effects (acute and chronic poisoning, allergization of the body, embryotoxic and teratogenic effects and other long-term effects) on the human body.

Возможность исключения перечисленных последствий при применении предлагаемого вещества, в свою очередь, позволит получить значительную экономию за счет сохранения средств на лечение указанных заболеваний. The possibility of eliminating the listed effects when using the proposed substance, in turn, will allow you to get significant savings by saving funds for the treatment of these diseases.

Предложенный препарат "Стагифор"-лосьон обеспечивает 100% эффект на все стадии развития вши, его применение не требует особых условий и навыков обслуживающего персонала. The proposed drug "Stagifor" -loson provides a 100% effect on all stages of development of lice, its use does not require special conditions and skills of staff.

Claims (1)

1 Противопедикулезное средство на основе инсектицида и воды, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит кислоту лимонную, спирт этиловый, отдушку, а в качестве инсектицида используют перметрин при следующем количественном соотношении компонентов, мас.3 Перметрин7 0,35 0,423 Кислота лимонная7 0,3 0,53 Спирт этиловый 95% или 96%-ный7 70,0 75,03 Отдушка7 0,02 - 0,053 Вода7 Остальное 1 An anti-pediculant based on an insecticide and water, characterized in that it additionally contains citric acid, ethyl alcohol, perfume, and permethrin is used as an insecticide in the following quantitative ratio of components, wt. 3 Permethrin7 0.35 0.423 Citric acid 7 0.3 0 53 Ethyl alcohol 95% or 96% 7 70.0 75.03 Fragrance 7 0.02 - 0.053 Water 7 Else

Images