NL8100876A

NL8100876A - PESTICIDE AGAINST LICE.

Info

Publication number: NL8100876A
Application number: NL8100876A
Authority: NL
Original assignee: Biogal Gyogyszergyar
Priority date: 1980-02-26
Filing date: 1981-02-23
Publication date: 1981-09-16
Also published as: AT372244B; CS226422B2; CH647650A5; RO81516A; FR2476486B1; ATA73481A; RO81516B; BE887600A; HU182802B; DE3107129A1; PL229837A1; PL125709B1; DD156511A5; GB2072013B; FR2476486A1; GB2072013A

Description

1 -1 -

N/30.150-Kp/vdMN / 30,150-Kp / vdM

Bestrijdingsmiddel tegen luizen.Pesticide against lice.

De uitvinding heeft betrekking op een bestrijdingsmiddel tegen luizen met synergetische werking. Het middel volgens de uitvinding heeft een betere werking dan de bekende middelen en oefent generlei irriterende werking op de huid 5 uit.The invention relates to a pesticide against lice with a synergistic effect. The agent according to the invention has a better effect than the known agents and does not exert any irritating effect on the skin.

Hoofd- en platluizen komen tegenwoordig helaas steeds sterker verspreid voor. De op het ogenblik in de handel verkrijgbare bestrijdingsmiddelen tegen luizen (meestal oplossingen van bijv. ERGO en NEOCIKLOTOX? fabrikant: de onderneming 10 Biogal, Debrecen, Hongarije) hebben het nadeel, dat deze na de toepassing - d.w.z. na het inwrijven van het haar of van het lichaam - moeten worden verwijderd en afgewassen. Te zamen met het haar wassen, resp. het bad, verdwijnt de werking en kan de behandelde persoon binnen korte tijd opnieuw onder de luis 15 raken.Unfortunately, head and flat lice are increasingly spread. Currently available pesticides against lice (usually solutions from eg ERGO and NEOCIKLOTOX? Manufacturer: company 10 Biogal, Debrecen, Hungary) have the disadvantage that after application - ie after rubbing the hair or from the body - must be removed and washed off. Wash together with the hair, resp. the bath, the effect disappears and the treated person can again fall under the louse 15 within a short time.

De uitvinding heeft tot doel een bestrijdingsmiddel tegen luizen te verschaffen, dat ondanks een lage concentratie aan actieve stof, de luizen en neten (= luizeëieren) snel, bij voorkeur binnen enkele minuten, met zekerheid doodt, 20 op hoofd- of lichaamshaar, resp. kledingsstukken aangebracht lange tijd werkzaam blijft, huid en ogen niet irriteert en na de toepassing niet behoeft te worden afgewassen.The object of the invention is to provide a pesticide against lice, which, despite a low concentration of active substance, kills the lice and nits (= lice eggs) quickly, preferably within a few minutes, with certainty on head or body hair, respectively. garments applied remain active for a long time, does not irritate skin and eyes and does not need to be washed after application.

Als actieve stof moeten verbindingen worden gekozen, die in de toegepaste concentratie niet toxisch zijn en 25 die niet door de huid kunnen worden opgenomen.As active substance, compounds which are non-toxic in the concentration used and which cannot be absorbed by the skin must be selected.

Hieraan voldoen de pyrethroïden. De pyrethroïden zijn de synthetische analogen van de pyrethrinen. De insecti-cidewerking van deze stoffen is bekend (zie M. Elliott, N.F» Janes: "Pyrethroids - A New Class of Insecticide", Chem. Soc.The pyrethroids comply with this. The pyrethroids are the synthetic analogues of the pyrethrins. The insecticidal activity of these substances is known (see M. Elliott, N.F. Janes: "Pyrethroids - A New Class of Insecticide", Chem. Soc.

30 Review, Vol. 7, nr. 4 /1978/).30 Review, Vol. 7, No. 4/1978 /).

Geheel verrassend werd nu gevonden, dat de werking van de pyrethroïden in aanzienlijke mate kan worden verhoogd, wanneer men deze te zamen met plantaardige oliën en/of deter-gentia toepast.Quite surprisingly, it has now been found that the activity of the pyrethroids can be greatly enhanced when used together with vegetable oils and / or detergents.

35 Dienovereenkomstig betreft de uitvinding een be strijdingsmiddel tegen luizen, met het kenmerk, dat het 0,1- 8100876 2 - 5,0 % fotostabiele pyrethroïden en als synergetiserende stof 0,2-10 % plantaardige oliën en/of 0,6-60 % kationogene of niet ionogene detergentia en verder als organisch oplosmiddel 25-80 % lage alkanolen, evt. 13-40 % gedestilleerd water en desge-5 wenst 0,1-1,0 % parfum bevat.Accordingly, the invention relates to a lice-fighting agent, characterized in that it contains 0.1 - 8100876 2 - 5.0% photostable pyrethroids and as a synergizing agent 0.2-10% vegetable oils and / or 0.6-60 % cationic or non-ionic detergents and further as organic solvent 25-80% low alkanols, if necessary. 13-40% distilled water and desge-5 wishes to contain 0.1-1.0% perfume.

Van de fotostabiele pyrethroïden hebben in het bijzonder permethrine, decamethrine en fenvaleraat de voorkeur. Het middel volgens de uitvinding bevat éën of meerdere pyrethroïden in een hoeveelheid van 0,1-5,0 %, bij voorkeur ca.Of the photostable pyrethroids, permethrin, decamethrin and fenvalerate are particularly preferred. The agent according to the invention contains one or more pyrethroids in an amount of 0.1-5.0%, preferably approx.

10 0,5 %.0.5%.

Als synergetiserende plantaardige olie komt ricinusolie in aanmerking, als synergetiserend detergens sterogenol (cetyl-pyridinium-bromide). Een bijzonder goede werking wordt bij gelijktijdige toepassing van beide synerge-15 tiserende stoffen bereikt, maar ook de werking van de apart toegepaste bestanddelen is aanmerkelijk.As a synergizing vegetable oil, castor oil is eligible, as a synergizing detergent sterogenol (cetyl-pyridinium bromide). A particularly good effect is achieved with the simultaneous use of both synergizing substances, but the effect of the separately used components is also considerable.

Om allergieverschijnselen en irritatie van de huid te vermijden is in de samenstelling volgens de uitvinding het aandeel van het water en de organische oplosmiddelen tamelijk 20 hoog. Bijzonder geschikt bleek een oplosmiddelcombinatie te zijn van 96 % ethanol, isopropanol en water in de verhouding van ca. 54 : 25 : 13. (Bij alle volgende voorbeelden, formuleringen en werkingsaanwijzingen werd als 96 % ethylalcohol spiritus concentratissimus volgens Ph. Hg. VI gebruikt.) 25 Het sterogenol heeft op zich een onbelangrijke insecticidewerking, die echter op de werking van de samenstelling volgens de uitvinding geen invloed heeft.In order to avoid allergy symptoms and irritation of the skin, the proportion of the water and the organic solvents in the composition according to the invention is quite high. A solvent combination of 96% ethanol, isopropanol and water in the ratio of about 54: 25: 13 has been found to be particularly suitable. (In all of the following examples, formulations and operating instructions, as 96% ethyl alcohol spirits concentration simus according to Ph. The sterogenol per se has an insignificant insecticidal action, which, however, does not affect the action of the composition according to the invention.

De synergetiserende werking van plantaardige olie en detergens werd met de volgende proef aangetoond. Daarbij 30 werden 5 verschillende oplossingen bereid, waarvan afgezien de oplosmiddelen, de eerste ricinusolie en sterogenol, de tweede slechts permethrine, de derde permethrine en ricinusolie, de vierde permethrine en sterogenol en de vijfde permethrine, ricinusolie en sterogenol bevatte. De samenstellingen van deze 35 oplossingen worden in de volgende tabel vermeld.The synergizing effect of vegetable oil and detergent was demonstrated in the following test. Thereby, 5 different solutions were prepared, except that the solvents contained the first castor oil and sterogenol, the second permethrin only, the third permethrin and castor oil, the fourth permethrin and sterogenol, and the fifth permethrin, castor oil and sterogenol. The compositions of these solutions are listed in the following table.

8100876 3 bestanddeel 3 permethrine (g) — ricinusolie (g) 1,0 sterogenol (g) 0,6 96 % ethylalcohol (ml) 59,4 isopropanol (ml) 25,0 gedest. water (ml) 13,0 m o 0,5 0,5 0,5 - 1,0 - 1,0 - - 0,6 0,6 61 60,0 55,0 54,0 25,0 25,0 25,0 25,0 13,0 13,0 13,0 13,0 (Sterogenol is als 10 % alcoholische oplossing van cetyl-pyridinium-bromide in de handel.) 10 Stukken textiel waarop kleerluizen (Pediculus humanus vestimenti) talrijke neten hadden gelegd, werden in deze oplossingen gedoopt. Deze lapjes werden vervolgens bij omgevingstemperatuur gedroogd en in een thermostaat bij 30°C gedurende acht dagen geïncubeerd. Daarna werd door telling het 15 totale aantal van de neten op elk lapje alsmede van de verdelgde neten (de neten hebben de vorm van een tonnetje en bij gedode neten is de deksel van het tonnetje niet geopend) bepaald. Het verdelgingspercentage wordt als de verhouding van de gedode neten tot het totale aantal uitgedrukt. De resulta-20 ten worden in de volgende tabel A samengevat.8100876 3 component 3 permethrin (g) - castor oil (g) 1.0 sterogenol (g) 0.6 96% ethyl alcohol (ml) 59.4 isopropanol (ml) 25.0. water (ml) 13.0 mo 0.5 0.5 0.5 - 1.0 - 1.0 - - 0.6 0.6 61 60.0 55.0 54.0 25.0 25.0 25 .0 25.0 13.0 13.0 13.0 13.0 (Sterogenol is commercially available as a 10% alcoholic solution of cetylpyridinium bromide.) 10 Pieces of textile on which clothes lice (Pediculus humanus vestimenti) had laid numerous nits , were dipped in these solutions. These patches were then dried at ambient temperature and incubated in a thermostat at 30 ° C for eight days. The total number of nits on each patch as well as of the exterminated nits (the nits are in the form of a barrel and the lid of the barrel is not opened in the case of killed nits) was then determined by counting. The kill percentage is expressed as the ratio of the killed nits to the total number. The results are summarized in the following Table A.

TABEL A ssing nr. totaal aantal van de neten gedode neten mortaliteit 1 213 32 o in r—I 2 186 96 51,0 3 197 117 59,4 4 225 182 σ> o 00 5 ....... ........1.96......... . .1.91 . .....97,.4. .TABLE A ssing no. Total number of nits killed nits mortality 1 213 32 o in r — I 2 186 96 51.0 3 197 117 59.4 4 225 182 σ> o 00 5 ....... .. ...... 1.96 .......... .1.91. ..... 97,. 4. .

25 1 2 3 4 5 6 7 810087625 1 2 3 4 5 6 7 8 100 876

Uit de tabel kan worden afgelezen, dat zowel 2 ricinusolie als ook sterogenol het met permethrine te bereiken 3 verdelgingspercentage in aanzienlijke mate verhogen, maar dat 4 de beste werking wordt bereikt, wanneer men beide synergetise- 5 rende stoffen te zamen gebruikt.It can be seen from the table that both 2 castor oil and sterogenol significantly increase the 3 percent eradication rate to be achieved with permethrin, but that 4 the best effect is achieved when both synergizers are used together.

66

Bij het onderzoek aan levende luizen werd vastge- 7 steld, dat de synergetiserende toevoegsels ook de z.g. knockdown werking van de pyrethroïden wezenlijk verhogen. De knock- 4 down-werking werd op de volgende manier onderzocht. In geslepen petrischalen met een.diameter van 9,5 cm werd de met 2 ml methylethylketon bereide oplossing van 0,1 mg, resp. 0,0333 mg permethrine gebracht. Verder werden petrischalen klaargemaakt, 5 die behalve het permethrine ook sterogenol in verschillende hoeveelheden bevatten. Getest werden de verhoudingen permethrine : sterogenol = 1 : 0,5, 1 : 1, 1 : 2, 1 : 4 en 1 : 8.In the study of living lice, it was found that the synergizing additives also substantially increase the so-called knockdown action of the pyrethroids. The knock-down action was investigated in the following manner. The 9.5 mg solution prepared with 2 ml methyl ethyl ketone was prepared in ground petri dishes with a diameter of 9.5 cm. 0.0333 mg of permethrin. Petri dishes were also prepared, which, in addition to the permethrin, also contain sterogenol in various amounts. The ratios of permethrin: sterogenol = 1: 0.5, 1: 1, 1: 2, 1: 4 and 1: 8 were tested.

In de petrischalen werden telkens 20 vrouwelijke huisvliegen (Musea domestica) gebracht, en het aantal van de 10 gedode vliegen werd elke 5 minuten bepaald, üit het grafische verloop van de mortaliteit werd de waarde van LD5q bepaald, d.w.z. de tijd, die voor het doden van de helft van de vliegen noodzakelijk is. Iedere proef werd in triplo uitgevoerd. De resultaten worden in de volgende tabel getoond.20 female houseflies (Musea domestica) were placed in the Petri dishes each time, and the number of the 10 flies killed was determined every 5 minutes. From the graphical course of the mortality the value of LD5q was determined, ie the time taken for killing. half of the flies are necessary. Each test was performed in triplicate. The results are shown in the following table.

15 TABEL B15 TABLE B

permethrine mg/ LD50 bij een permethrine : petrischaal sterogenol-verhouding 1 : 0 1 : 0,5 1 : 1 1 : 2 1 : 4 1 : 8 0,1 10,2 7,7 6,8 8,3 9,4 10,7 20 0,0333 . .1.4,2. . .1.1.,.9 . . . 9.,5. . . .1.0.,.5. . . .1.2.,.1. . . . 1.5,3 Uit de tabel blijkt, dat de tijd voor LDj-q wezen· lijk werd verkort, d.w.z. de knock-down-werking trad bij toe voeging van sterogenol sneller op. Bij een verhouding van 1 : 1 bedraagt de verkorting van de tijd ca. 30 %. Dezelfde proef 25 werd met decamethrine in plaats van permethrine uitgevoerd en de resultaten waren eender. Des te verrassender is het, zoals eigen proeven aantoonden, dat de geringe knock-down-werking van permethrine niet eenmaal door toevoeging van een tweede pyrethroïde met goede knock-down-werking kon worden verhoogd. 30 Het middel volgens de uitvinding werd ook onder de werkelijke omstandigheden van toepassing, d.w.z. op in een luisrijke omgeving levende mensen uitgeprobeerd. In totaal werden 66 personen in vier groepen behandeld. Door eenmaal toepassen van het middel volgens voorbeeld I werd direct een 35 volledige bevrijding van de luizen bereikt, die -wanneer de behandelde personen na de behandeling enige tijd het hoofd niet wasten - gedurende meerdere weken bleef bestaan, hoewel 8100876 5 de personen in aantoonbaar luisrijke omgeving leefden.permethrin mg / LD50 at a permethrin: petri dish sterogenol ratio 1: 0 1: 0.5 1: 1 1: 2 1: 4 1: 8 0.1 10.2 7.7 6.8 8.3 9.4 10.7 20 0.0333. 1.4.2. . .1.1.,. 9. . . 9., 5. . . .1.0.,. 5. . . .1.2.,. 1. . . . 1.5.3 The table shows that the time for LDj-q was shortened substantially, i.e. the knock-down action occurred faster when sterogenol was added. At a ratio of 1: 1, the time reduction is about 30%. The same experiment was run with decamethrin instead of permethrin and the results were the same. It is all the more surprising, as own experiments have shown, that the low knock-down activity of permethrin could not be increased once by adding a second pyrethroid with good knock-down activity. The agent according to the invention was also applicable under real conditions, i.e., on people living in a lousy environment. A total of 66 people in four groups were treated. Once the agent of example I was applied, a complete lice release was immediately achieved, which - if the treated persons did not wash their heads for a while after the treatment - persisted for several weeks, although 8100876 the persons in demonstrably lice-rich living environment.

De samenstelling van de middelen volgens de uit vinding wordt aan de hand van de volgende voorbeelden toege licht. 1 5 VOORBEELD I permethrine techn. 0,5 % ricinusolie 1,0 % sterogenol 0,6 % 96 % ethanol 54,5 % 10 isopropanol 25,0 % gedest. water 13,0 % parfum Bodietta 0,5 % VOORBEELD II decamethrine 4,0 % 15 aardnootolie 10,0 % laurylpyridiniumsulfaat 20,0 % 96 % ethanol 50,0 % water 15 % reukstoffen 1 % 20 VOORBEELD III fenvaleraat 1,0 % ricinulolie 5,0 % glycerinemonostearaat 10,0 % 96 % ethanol 20,0 % 25 isopropanol 25,0 % reukstoffen 1,0 % gedest. water 38,0 %The composition of the agents according to the invention is illustrated by the following examples. 1 5 EXAMPLE I permethrine techn. 0.5% castor oil 1.0% sterogenol 0.6% 96% ethanol 54.5% 10 isopropanol 25.0% distilled. water 13.0% perfume Bodietta 0.5% EXAMPLE II decamethrin 4.0% 15 groundnut oil 10.0% laurylpyridinium sulfate 20.0% 96% ethanol 50.0% water 15% fragrances 1% 20 EXAMPLE III fenvalerate 1.0% ricinul oil 5.0% glycerine monostearate 10.0% 96% ethanol 20.0% 25 isopropanol 25.0% fragrance 1.0%. water 38.0%

De preparaten zijn in een donker flesje en bewaard op een koele plaats gedurende 2 jaar houdbaar.The preparations are in a dark bottle and stored in a cool place for 2 years.

81008768100876

Claims

1. Bestrijdingsmiddel tegen luizen met synergetische werking, met het kenmerk, dat het a) als werkzame stof 0,1-5,0 % fotostabiele 5 pyrethroïden, b) als synergetiserende stof 0,2-10,0 % plantaar dige olie en/of 0,6-60,0 % kationogeen of niet ionogeen detergens, c) 25-80 % lage alkanolen, eventueel 13-40 % ge- 10 destilleerd water en desgewenst 0,1-1,0 % parfum bevat.Pesticide against lice with synergistic effect, characterized in that the a) as active substance 0.1-5.0% photostable pyrethroids, b) as synergizing substance 0.2-10.0% vegetable oil and / or 0.6-60.0% cationic or nonionic detergent, c) 25-80% low alkanols, optionally 13-40% distilled water and optionally 0.1-1.0% perfume.

2. Bestrijdingsmiddel tegen luizen volgens conclusie 1, met het kenmerk, dat het als fotosta-biel pyrethroïde permethrine bevat.Lice-fighting agent according to Claim 1, characterized in that it contains pyrethroid permethrin as a photostable.

3. Bestrijdingsmiddel tegen luizen volgens conclu sie 1, met het kenmerk, dat het als fotosta-biel pyrethroïde decamethrine bevat.Lice-repellent according to claim 1, characterized in that it contains pyrethroid decamethrin as a photostable.

4. Bestrijdingsmiddel tegen luizen volgens een der conclusies 1-3, met het kenmerk, dat het de 20 fotostabiele pyrethroïden in een hoeveelheid van 0,3-0,6 % bevat.Pesticide against lice according to any one of claims 1-3, characterized in that it contains the photostable pyrethroids in an amount of 0.3-0.6%.

5. Bestrijdingsmiddel tegen luizen volgens een der conclusies 1-4, met het kenmerk, dat het als plantaardige olie ricinusolie in een hoeveelheid van 0,5-2,0 % 25 bevat.Pesticide against lice according to any one of claims 1 to 4, characterized in that it contains castor oil as an vegetable oil in an amount of 0.5-2.0%.

6. Bestrijdingsmiddel tegen luizen volgens een der conclusies 1-5, met het kenmerk, dat het als kationogeen detergens sterogenol in een hoeveelheid van 0,5- 1,0 % bevat.Lice-fighting agent according to any one of claims 1 to 5, characterized in that it contains sterogenol in the amount of 0.5-1.0% as a cationic detergent.

7. Bestrijdingsmiddel tegen luizen volgens een der conclusies 1-6, met het kenmerk, dat het als lage alkanolen ethanol en/of isopropanol bevat.Pesticide against lice according to any one of claims 1 to 6, characterized in that it contains ethanol and / or isopropanol as low alkanols.

8. Bestrijdingsmiddel tegen luizen volgens een der conclusies 1-7, met het kenmerk, dat het als 35 oplosmiddel 96 % ethylalcohol, isopropanol en water in de verhouding van 2,0-3,0 : 0,5-1,5 : 0,1 - 0,5 bevat.8. Aphidic control agent according to any one of claims 1-7, characterized in that the solvent is 96% ethyl alcohol, isopropanol and water in the ratio 2.0-3.0: 0.5-1.5: 0. , 1 - 0.5.

9. Bestrijdingsmiddel tegen luizen volgens een der · conclusies 1-8, met het kenmerk, dat het als 8 1 0 08 7 6 spray gebotteld is.Pesticide against lice according to any one of claims 1 to 8, characterized in that it is bottled as a 8 1 0 08 7 6 spray.

10. Toepassing van het bestrijdingsmiddel tegen luizen volgens een der conclusies 1-9, met het kenmerk , dat men het middel op de door luizen getrof- 5 fen organismen laat inwerken.10. Use of the pesticide against lice according to any one of claims 1-9, characterized in that the agent is allowed to act on the organisms affected by lice.

11. Toepassing van het bestrijdingsmiddel tegen luizen volgens een der conclusies 1-9, met het kenmerk , dat men op verluisde kledingstukken het middel laat inwerken. 10 8100876Use of the pesticide against lice according to any one of claims 1 to 9, characterized in that the agent is allowed to act on impervious clothing. 10 8100876