RU2017145082A - Азотсодержащие трициклические производные, обладающие активностью ингибирования репликации вич - Google Patents
Азотсодержащие трициклические производные, обладающие активностью ингибирования репликации вич Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017145082A RU2017145082A RU2017145082A RU2017145082A RU2017145082A RU 2017145082 A RU2017145082 A RU 2017145082A RU 2017145082 A RU2017145082 A RU 2017145082A RU 2017145082 A RU2017145082 A RU 2017145082A RU 2017145082 A RU2017145082 A RU 2017145082A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- substituted
- unsubstituted
- aromatic
- alkyl
- hydrogen
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/554—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having at least one nitrogen and one sulfur as ring hetero atoms, e.g. clothiapine, diltiazem
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/06—Peri-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D513/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00
- C07D513/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for in groups C07D463/00, C07D477/00 or C07D499/00 - C07D507/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D513/06—Peri-condensed systems
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
- Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
- Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
- Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups
Claims (77)
1. Соединение, представленное следующей формулой (I):
[Химическая формула 1]
или его фармацевтически приемлемая соль,
причем
прерывистая линия обозначает наличие или отсутствие связи,
A3 представляет собой CR3A, CR3AR3B, N или NR3C;
каждый R3A, R3B, R4A и R4B независимо представляют собой водород, галоген, циано, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкинил или замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил;
R3C представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил;
кольцо T1 представляет собой замещенный или незамещенный азотсодержащий неароматический гетероцикл;
R1 представляет собой водород, галоген, циано или замещенный или незамещенный алкил;
каждый R2 независимо представляет собой замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный алкенилокси, замещенный или незамещенный алкинилокси или замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилокси;
n представляет собой 1 или 2;
R3 представляет собой замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил; и
R4 представляет собой водород или карбоксилзащитную группу;
при условии, что исключены следующие соединения:
[Химическая формула 2]
2. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, представленные следующей формулой (I'):
[Химическая формула 3]
в которой A3 представляет собой CR3A или N; R3A представляет собой водород или галоген; другие символы совпадают с определенными в п. 1.
3. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1 или 2, в которых субструктура, представленная формулой:
[Химическая формула 4]
представляет собой субструктуру, представленную следующей формулой:
[Химическая формула 5]
в которой каждый E независимо представляет собой -NRa-, -O-, -S-, -SO2-, -SO- или -CRbRc-;
каждый Ra независимо представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилалкил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилалкил, -CORa1, -COORa1, -SORa2, -SO2Ra3, -COONRa4Ra5, -CSNRa4Ra5, -COCONRa4Ra5 или -C(NRa6)NRa4Ra5;
каждый Ra1, Ra2 и Ra3 независимо представляют собой замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенную или незамещенную аминогруппу, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил;
каждый Ra4 и Ra5 независимо представляют собой водород, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил;
Ra6 представляет собой водород, гидрокси, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкенил, замещенный или незамещенный алкинил, замещенный или незамещенный алкилокси, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил;
каждый Rb независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил;
каждый Rc независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил; или
Rb и Rc на одном и том же атоме углерода могут быть соединены вместе со связанным атомом углерода с образованием карбонила, замещенного или незамещенного неароматического карбоцикла или замещенного или незамещенного неароматического гетероцикла; и/или
два Rb на соседних атомах углерода могут быть соединены вместе с каждым связанным атомом углерода с образованием замещенного или незамещенного моноциклического неароматического карбоцикла или замещенного или незамещенного моноциклического неароматического гетероцикла; или
два Rb на соседних атомах углерода могут быть соединены вместе с образованием связи; и/или
Ra на атоме азота и Rb на атоме углерода, который является соседним для данного атома азота, могут быть соединены вместе с данным атомом азота и данным атомом углерода с образованием замещенного или незамещенного моноциклического ароматического гетероцикла или замещенного или незамещенного моноциклического неароматического гетероцикла; или
Ra на атоме азота и Rb на атоме углерода, который является соседним для данного атома азота, могут быть соединены вместе с образованием связи;
два Rb на двух атомах углерода, которые не являются соседними друг для друга, могут быть соединены вместе с образованием замещенного или незамещенного алкилена, замещенного или незамещенного алкилена, содержащего одну или несколько групп, выбранных из -O-, -NRa-, -S-, -CO-, -SO- и -SO2-, в произвольном положении, замещенного или незамещенного алкенилена или замещенного или незамещенного алкенилена, содержащего одну или несколько групп, выбранных из -O-, -NRa-, -S-, -CO-, -SO- и -SO2-, в произвольном положении; или
Ra на атоме азота и Rb на атоме углерода, который не является соседним для атома азота, могут быть соединены вместе с образованием замещенного или незамещенного алкилена, замещенного или незамещенного алкилена, содержащего одну или несколько групп, выбранных из -O-, -NRa-, -S-, -CO-, -SO- и -SO2-, в произвольном положении, замещенного или незамещенного алкенилена или замещенного или незамещенного алкенилена, содержащего одну или несколько групп, выбранных из -O-, -NRa-, -S-, -CO-, -SO-, -SO2-, в произвольном положении; и
k представляет собой целое число от 2 до 7.
4. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 3, в которых субструктура, представленная формулой:
[Химическая формула 6]
представляет собой субструктуру, представленную любой из следующих формул:
[Химическая формула 7]
в которых
Q представляет собой -NRa-, -O-, -S- или -CRbRc-,
L представляет собой -SO2-, -SO- или -CRbRc-;
m представляет собой целое число от 0 до 5; и
другие символы совпадают с определенными в п. 3.
5. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 4, которые представлены следующей формулой (I-1-1) или (I-2-1):
[Химическая формула 8]
в которой R3A представляет собой водород; R4A, R1, R2, R3, R4 и n совпадают с определенными в п. 1; Ra, Rb и Rc совпадают с определенными в п. 3; и m совпадает с определенным в п. 4.
6. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-5, в которых R4A представляет собой галоген, циано, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный алкинил или замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил.
7. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-6, в которых R1 представляет собой алкил, циано или галоген.
8. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-7, в которых n представляет собой 1; R2 представляет собой алкилокси.
9. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-8, в которых R4 представляет собой водород.
10. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-6, в которых R1 представляет собой алкил или галоген; n представляет собой 1; R2 представляет собой алкилокси; и R4 представляет собой водород.
11. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 3, в которых R1 представляет собой алкил или галоген; n представляет собой 1; R2 представляет собой алкилокси; R4 представляет собой водород; R3 представляет собой замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил; Ra представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, -CORa1, -CONRa4Ra5, -SO2Ra3, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилалкил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилалкил; каждый Rb независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил; каждый Rc независимо представляет собой водород, галоген, замещенный или незамещенный алкил или замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил; или Ra на атоме азота и Rb на атоме углерода, который является соседним для данного атома азота, могут быть соединены вместе с данным атомом азота и данным атомом углерода с образованием замещенного или незамещенного моноциклического ароматического гетероцикла или замещенного или незамещенного моноциклического неароматического гетероцикла, или два Rb на соседних атомах углерода могут быть соединены вместе с каждым связанным атомом углерода с образованием замещенного или незамещенного моноциклического неароматического карбоцикла или замещенного или незамещенного моноциклического неароматического гетероцикла; и k представляет собой целое число от 3 до 5.
12. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 4-6, в которых Ra представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, -CORa1, -CONRa4Ra5 или -SO2Ra3; каждый Rb независимо представляет собой водород, галоген или замещенный или незамещенный алкил; каждый Rc независимо представляет собой водород, галоген или замещенный или незамещенный алкил; m представляет собой целое число от 1 до 3; R1 представляет собой алкил или галоген; n представляет собой 1; R2 представляет собой алкилокси; R3 представляет собой замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил; и R4 представляет собой водород.
13. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 4-6, в которых m представляет собой целое число от 1 до 3; R1 представляет собой алкил или галоген; n представляет собой 1; R2 представляет собой алкилокси; R4 представляет собой водород; R3 представляет собой замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил;
Ra на атоме азота и Rb на атоме углерода, который является соседним для данного атома азота, соединены вместе с каждым связанным атомом с образованием замещенного или незамещенного моноциклического ароматического гетероцикла или замещенного или незамещенного моноциклического неароматического гетероцикла, два Rb на соседних атомах углерода соединены вместе с каждым связанным атомом углерода с образованием замещенного или незамещенного моноциклического неароматического карбоцикла или замещенного или незамещенного моноциклического неароматического гетероцикла, или Rb и Rc на одном и том же атоме углерода соединены вместе со связанным атомом углерода с образованием карбонила, замещенного или незамещенного неароматического карбоцикла или замещенного или незамещенного неароматического гетероцикла.
14. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 4-6, в которых Ra представляет собой замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилалкил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилалкил; m представляет собой целое число от 1 до 3; R1 представляет собой алкил или галоген; n представляет собой 1; R2 представляет собой алкилокси; R3 представляет собой замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил; и R4 представляет собой водород.
15. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 4 или 5, в которых R4A представляет собой галоген, циано, алкил или галогеналкил; Ra представляет собой водород, замещенный или незамещенный алкил, -CORa1, -CONRa4Ra5, -SO2Ra3; каждый Rb независимо представляют собой водород, галоген или замещенный или незамещенный алкил; каждый Rc независимо представляют собой водород, галоген или замещенный или незамещенный алкил; m представляет собой целое число от 1 до 3; R1 представляет собой алкил или галоген; n представляет собой 1; R2 представляет собой алкилокси; R3 представляет собой замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил; и R4 представляет собой водород.
16. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 4 или 5, в которых R4A представляет собой галоген, циано, алкил или галогеналкил; Ra представляет собой замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил, замещенный или незамещенный ароматический карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный неароматический карбоциклилалкил, замещенный или незамещенный ароматический гетероциклилалкил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклилалкил; m представляет собой целое число от 1 до 3; R1 представляет собой алкил или галоген; n представляет собой 1; R2 представляет собой алкилокси; R3 представляет собой замещенный или незамещенный ароматический карбоциклил или замещенный или незамещенный неароматический гетероциклил; и R4 представляет собой водород.
17. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, которые представляют собой любые из I-001, I-003, I-012, I-019, I-026, I-027, I-041, I-043, I-048, I-085, I-112, I-122, I-156, I-157, I-164, I-176, I-181, I-187, I-189, I-190 и I-197.
18. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 1, которые представляют собой любые из I-220, I-244, I-257, I-258, I-260, I-262, I-267, I-270, I-278, I-292, I-293, I-303, I-304, I-305, I-306, I-307, I-308 и I-309.
19. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по любому из пп. 1-18.
20. Фармацевтическая композиция по п. 19, обладающая противовирусной активностью.
21. Фармацевтическая композиция по п. 19, обладающая активностью против ВИЧ.
22. Способ лечения или предупреждения инфекционного заболевания ВИЧ, который содержит введение соединения или его фармацевтически приемлемой соли по любому из пп. 1-18.
23. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по любому из пп. 1-18 для лечения или предупреждения инфекционного заболевания ВИЧ.
Applications Claiming Priority (9)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2015109547 | 2015-05-29 | ||
| JP2015-109547 | 2015-05-29 | ||
| JP2015-170222 | 2015-08-31 | ||
| JP2015170222 | 2015-08-31 | ||
| JP2015223036 | 2015-11-13 | ||
| JP2015-223036 | 2015-11-13 | ||
| JP2016054215 | 2016-03-17 | ||
| JP2016-054215 | 2016-03-17 | ||
| PCT/JP2016/065702 WO2016194806A1 (ja) | 2015-05-29 | 2016-05-27 | Ｈｉｖ複製阻害作用を有する含窒素３環性誘導体 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017145082A true RU2017145082A (ru) | 2019-07-01 |
| RU2017145082A3 RU2017145082A3 (ru) | 2019-10-24 |
| RU2720145C2 RU2720145C2 (ru) | 2020-04-24 |
Family
ID=57442245
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017145082A RU2720145C2 (ru) | 2015-05-29 | 2016-05-27 | Азотсодержащие трициклические производные, обладающие активностью ингибирования репликации вич |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US10494380B2 (ru) |
| EP (1) | EP3305789A4 (ru) |
| JP (2) | JP6614585B2 (ru) |
| KR (1) | KR20180011267A (ru) |
| CN (2) | CN107922423B (ru) |
| AU (1) | AU2016271762B2 (ru) |
| BR (1) | BR112017025367A2 (ru) |
| CA (1) | CA2987384A1 (ru) |
| HK (1) | HK1253539A1 (ru) |
| IL (1) | IL255580B (ru) |
| MA (1) | MA43120A (ru) |
| MX (1) | MX2017015256A (ru) |
| RU (1) | RU2720145C2 (ru) |
| SG (1) | SG11201709634QA (ru) |
| TW (1) | TWI700284B (ru) |
| WO (1) | WO2016194806A1 (ru) |
Families Citing this family (13)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BR112015022942B1 (pt) | 2013-03-15 | 2022-02-22 | Incyte Holdings Corporation | Compostos heterocíciclos tricíclicos, método para inibir proteína bet in vitro e composição farmacêutica compreendendo os referidos compostos |
| JP2016523964A (ja) | 2013-07-08 | 2016-08-12 | インサイト・ホールディングス・コーポレイションＩｎｃｙｔｅ Ｈｏｌｄｉｎｇｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ | Ｂｅｔタンパク質阻害剤としての三環式複素環 |
| WO2015081203A1 (en) | 2013-11-26 | 2015-06-04 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as bet protein inhibitors |
| WO2015095492A1 (en) | 2013-12-19 | 2015-06-25 | Incyte Corporation | Tricyclic heterocycles as bet protein inhibitors |
| NZ763740A (en) | 2014-04-23 | 2023-06-30 | Incyte Holdings Corp | 1h-pyrrolo[2,3-c]pyridin-7(6h)-ones and pyrazolo[3,4-c]pyridin-7(6h)-ones as inhibitors of bet proteins |
| JP6599979B2 (ja) | 2014-09-15 | 2019-10-30 | インサイト・コーポレイション | Ｂｅｔタンパク質阻害剤として用いるための三環式複素環化合物 |
| WO2017075377A1 (en) | 2015-10-29 | 2017-05-04 | Incyte Corporation | Amorphous solid form of a bet protein inhibitor |
| FI3472157T3 (fi) | 2016-06-20 | 2023-06-01 | Incyte Corp | Bet-inhibiittorin kiteisiä kiinteitä muotoja |
| US20220009894A1 (en) * | 2019-01-23 | 2022-01-13 | Abbisko Therapeutics Co., Ltd. | 1,2,3,4-tetrahydroquinoxaline derivative, preparation method therefor and application thereof |
| JPWO2021107066A1 (ru) | 2019-11-28 | 2021-06-03 | ||
| US11833155B2 (en) | 2020-06-03 | 2023-12-05 | Incyte Corporation | Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms |
| CN112409493B (zh) * | 2020-08-12 | 2022-09-30 | 浙江工业大学 | 一种重组融合酶及其在乙醛酸甲酯合成中的应用 |
| CN114075212B (zh) * | 2020-08-14 | 2023-05-12 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 稠合三环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用 |
Family Cites Families (62)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU710876B2 (en) | 1996-02-21 | 1999-09-30 | Darwin Discovery Limited | Quinolones and their therapeutic use |
| US5792774A (en) | 1996-02-21 | 1998-08-11 | Chiroscience Limited | Quinolones and their therapeutic use |
| AU710825B2 (en) * | 1996-02-21 | 1999-09-30 | Darwin Discovery Limited | Quinolones and their therapeutic use |
| DE19946289A1 (de) | 1999-09-28 | 2001-03-29 | Basf Ag | Benzodiazepin-Derivate, deren Herstellung und Anwendung |
| MXPA03000753A (es) * | 2000-08-08 | 2003-10-15 | Sanofi Synthelabo | Derivados de benzimidazola, su preparacion y su aplicacion terapeutica. |
| US7026311B2 (en) | 2002-01-10 | 2006-04-11 | Abbott Gmbh & Co., Kg | Dibenzodiazepine derivatives, their preparation and use |
| JP2004256531A (ja) | 2003-02-07 | 2004-09-16 | Takeda Chem Ind Ltd | 三環性化合物、その製造法および用途 |
| US20060178359A1 (en) | 2003-02-07 | 2006-08-10 | Mitsuru Shiraishi | Tricyclic compound, process for producing the same, and use |
| TW200637862A (en) | 2005-01-10 | 2006-11-01 | Tibotec Pharm Ltd | 1,5,6-substituted-2-oxo-3-cyano-1,6a-diaza-tetrahydro-fluoranthenes |
| CA2616020A1 (en) * | 2005-08-05 | 2007-02-15 | Astrazeneca Ab | Tricyclic benzimidazoles and their use as metabotropic glutamate receptor modulators |
| US7939545B2 (en) | 2006-05-16 | 2011-05-10 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| EP2220095B1 (en) | 2007-11-15 | 2013-01-02 | Gilead Sciences, Inc. | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| JP5269086B2 (ja) | 2007-11-15 | 2013-08-21 | ギリアード サイエンシス インコーポレーテッド | ヒト免疫不全ウイルスの複製阻害薬 |
| EP2220084B1 (en) | 2007-11-16 | 2014-02-19 | Gilead Sciences, Inc. | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| UA100250C2 (ru) | 2007-11-16 | 2012-12-10 | Гілеад Сайнсіз, Інк. | Ингибиторы репликации вируса иммунодефицита человека |
| US8338441B2 (en) | 2009-05-15 | 2012-12-25 | Gilead Sciences, Inc. | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| GB0908394D0 (en) | 2009-05-15 | 2009-06-24 | Univ Leuven Kath | Novel viral replication inhibitors |
| GB0913636D0 (en) | 2009-08-05 | 2009-09-16 | Univ Leuven Kath | Novel viral replication inhibitors |
| SG10201408512RA (en) | 2009-12-23 | 2015-02-27 | Univ Leuven Kath | Novel antiviral compounds |
| CA2802308C (en) | 2010-07-02 | 2018-08-28 | Lianhong Xu | Napht-2-ylacetic acid derivatives to treat aids |
| JP5806735B2 (ja) | 2010-07-02 | 2015-11-10 | ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド | Ｈｉｖ抗ウイルス化合物としての２−キノリニル−酢酸誘導体 |
| US8633200B2 (en) | 2010-09-08 | 2014-01-21 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| JP2013542243A (ja) | 2010-11-15 | 2013-11-21 | カトリーケ ウニヴェルシテイト ルーヴェン | 新規な抗ウイルス性化合物 |
| BR112013011991A2 (pt) | 2010-11-15 | 2016-08-30 | Viiv Healthcare Uk Ltd | composto, composição farmacêutica, uso de um composto, método de tratamento, produto, e kit. |
| WO2012102985A1 (en) | 2011-01-24 | 2012-08-02 | Glaxosmithkline Llc | Isoquinoline compounds and methods for treating hiv |
| EP2508511A1 (en) | 2011-04-07 | 2012-10-10 | Laboratoire Biodim | Inhibitors of viral replication, their process of preparation and their therapeutical uses |
| EP2511273B8 (en) * | 2011-04-15 | 2019-06-26 | Hivih | Inhibitors of viral replication, their process of preparation and their therapeutical uses |
| MX2013012266A (es) | 2011-04-21 | 2013-11-22 | Gilead Sciences Inc | Compuestos de benzotiazol y su uso farmaceutico. |
| WO2013002357A1 (ja) | 2011-06-30 | 2013-01-03 | 塩野義製薬株式会社 | Ｈｉｖ複製阻害剤 |
| WO2013012649A1 (en) | 2011-07-15 | 2013-01-24 | Glaxosmithkline Llc | Azaindole compounds and methods for treating hiv |
| US8791108B2 (en) | 2011-08-18 | 2014-07-29 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| WO2013043553A1 (en) | 2011-09-22 | 2013-03-28 | Glaxosmithkline Llc | Pyrrolopyridinone compounds and methods for treating hiv |
| US9199959B2 (en) | 2011-10-25 | 2015-12-01 | Shionogi & Co., Ltd. | HIV replication inhibitor |
| WO2013073875A1 (ko) | 2011-11-15 | 2013-05-23 | 한국화학연구원 | 신규한 항바이러스성 피롤로피리딘 유도체 및 이의 제조방법 |
| US9284323B2 (en) | 2012-01-04 | 2016-03-15 | Gilead Sciences, Inc. | Naphthalene acetic acid derivatives against HIV infection |
| WO2013103724A1 (en) | 2012-01-04 | 2013-07-11 | Gilead Sciences, Inc. | 2- (tert - butoxy) -2- (7 -methylquinolin- 6 - yl) acetic acid derivatives for treating aids |
| US8629276B2 (en) | 2012-02-15 | 2014-01-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| US9034882B2 (en) | 2012-03-05 | 2015-05-19 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| US9006235B2 (en) | 2012-03-06 | 2015-04-14 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| WO2013157622A1 (ja) | 2012-04-19 | 2013-10-24 | 塩野義製薬株式会社 | Ｈｉｖ複製阻害剤 |
| MD20140063A2 (ru) | 2012-04-20 | 2014-12-31 | Gilead Sciences, Inc. | Производные бензотиазол-6-ил уксусной кислоты и их применение для лечения инфекции ВИЧ |
| EP2877468B1 (en) * | 2012-07-12 | 2017-08-23 | ViiV Healthcare UK Limited | Compounds and methods for treating hiv |
| US8906929B2 (en) | 2012-08-16 | 2014-12-09 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| EP2716632A1 (en) | 2012-10-05 | 2014-04-09 | Laboratoire Biodim | Inhibitors of viral replication, their process of preparation and their therapeutical uses |
| EP2716639A1 (en) | 2012-10-05 | 2014-04-09 | Laboratoire Biodim | Inhibitors of viral replication, their process of preparation and their therapeutical uses |
| EP2719685A1 (en) | 2012-10-11 | 2014-04-16 | Laboratoire Biodim | Inhibitors of viral replication, their process of preparation and their therapeutical uses |
| TW201441197A (zh) | 2013-01-31 | 2014-11-01 | Shionogi & Co | Ｈｉｖ複製抑制劑 |
| EP2970273B1 (en) | 2013-03-13 | 2017-03-01 | VIIV Healthcare UK (No.5) Limited | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| US9580431B2 (en) | 2013-03-13 | 2017-02-28 | VIIV Healthcare UK (No.5) Limited | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| WO2014159959A1 (en) | 2013-03-14 | 2014-10-02 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| WO2015126765A1 (en) | 2014-02-19 | 2015-08-27 | Bristol-Myers Squibb Company | Inhibitors of human immunodeficiency virus replication |
| WO2015147247A1 (ja) * | 2014-03-28 | 2015-10-01 | 塩野義製薬株式会社 | Ｈｉｖ複製阻害作用を有する３環性誘導体 |
| JP6579549B2 (ja) | 2014-05-16 | 2019-09-25 | 塩野義製薬株式会社 | Ｈｉｖ複製阻害作用を有する３環性複素環誘導体 |
| WO2015179448A1 (en) | 2014-05-21 | 2015-11-26 | Gilead Sciences, Inc. | Therapeutic compounds |
| WO2016005878A1 (en) | 2014-07-08 | 2016-01-14 | Viiv Healthcare Uk Limited | Isoindoline derivatives for use in the treatment of a viral infection |
| US10118894B2 (en) | 2014-07-22 | 2018-11-06 | Viiv Healthcare Uk Limited | Isoindolinone derivatives useful as antiviral agents |
| KR20170045308A (ko) | 2014-08-27 | 2017-04-26 | 비브 헬스케어 유케이 (넘버5) 리미티드 | 인간 면역결핍 바이러스 복제의 억제제로서 이미다조[1,2-a]피리딘 유도체 |
| TW201720798A (zh) | 2015-09-17 | 2017-06-16 | Ｖｉｉｖ醫療保健英國有限公司 | 苯并氮呯衍生物 |
| JP2018536000A (ja) | 2015-12-04 | 2018-12-06 | ヴィーブ ヘルスケア ユーケー リミテッド | イソインドリン誘導体 |
| EP3383866A1 (en) | 2015-12-04 | 2018-10-10 | ViiV Healthcare UK Limited | Tetrahydroisoquinoline derivatives |
| JP2018535993A (ja) | 2015-12-04 | 2018-12-06 | ヴィーブ ヘルスケア ユーケー リミテッド | イソインドリン誘導体 |
| WO2017093937A1 (en) | 2015-12-04 | 2017-06-08 | Viiv Healthcare Uk Limited | Isoindoline derivatives |
-
2016
- 2016-05-27 CA CA2987384A patent/CA2987384A1/en not_active Abandoned
- 2016-05-27 MX MX2017015256A patent/MX2017015256A/es unknown
- 2016-05-27 CN CN201680043904.XA patent/CN107922423B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2016-05-27 AU AU2016271762A patent/AU2016271762B2/en not_active Ceased
- 2016-05-27 CN CN202010066935.5A patent/CN111138458A/zh active Pending
- 2016-05-27 EP EP16803241.5A patent/EP3305789A4/en not_active Withdrawn
- 2016-05-27 JP JP2017521897A patent/JP6614585B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2016-05-27 KR KR1020177037486A patent/KR20180011267A/ko unknown
- 2016-05-27 SG SG11201709634QA patent/SG11201709634QA/en unknown
- 2016-05-27 RU RU2017145082A patent/RU2720145C2/ru active
- 2016-05-27 TW TW105116757A patent/TWI700284B/zh not_active IP Right Cessation
- 2016-05-27 WO PCT/JP2016/065702 patent/WO2016194806A1/ja active Application Filing
- 2016-05-27 BR BR112017025367-4A patent/BR112017025367A2/pt active Search and Examination
- 2016-05-27 MA MA043120A patent/MA43120A/fr unknown
- 2016-05-27 US US15/577,795 patent/US10494380B2/en not_active Expired - Fee Related
-
2017
- 2017-11-09 IL IL255580A patent/IL255580B/en active IP Right Grant
-
2018
- 2018-10-05 HK HK18112740.8A patent/HK1253539A1/zh unknown
-
2019
- 2019-10-28 US US16/665,231 patent/US10870661B2/en active Active
- 2019-10-29 JP JP2019196066A patent/JP6797464B2/ja active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2017145082A3 (ru) | 2019-10-24 |
| AU2016271762A1 (en) | 2017-11-30 |
| JP6797464B2 (ja) | 2020-12-09 |
| US10494380B2 (en) | 2019-12-03 |
| EP3305789A4 (en) | 2018-11-21 |
| MX2017015256A (es) | 2018-02-19 |
| US20200055873A1 (en) | 2020-02-20 |
| BR112017025367A2 (pt) | 2018-08-07 |
| CN107922423A (zh) | 2018-04-17 |
| JP6614585B2 (ja) | 2019-12-04 |
| SG11201709634QA (en) | 2017-12-28 |
| KR20180011267A (ko) | 2018-01-31 |
| MA43120A (fr) | 2018-09-05 |
| JPWO2016194806A1 (ja) | 2018-03-22 |
| CN107922423B (zh) | 2020-10-27 |
| RU2720145C2 (ru) | 2020-04-24 |
| TW201706275A (zh) | 2017-02-16 |
| IL255580B (en) | 2020-11-30 |
| US10870661B2 (en) | 2020-12-22 |
| CN111138458A (zh) | 2020-05-12 |
| AU2016271762B2 (en) | 2020-01-23 |
| TWI700284B (zh) | 2020-08-01 |
| IL255580A (en) | 2018-01-31 |
| JP2020097568A (ja) | 2020-06-25 |
| US20180162876A1 (en) | 2018-06-14 |
| EP3305789A1 (en) | 2018-04-11 |
| CA2987384A1 (en) | 2016-12-08 |
| WO2016194806A1 (ja) | 2016-12-08 |
| HK1253539A1 (zh) | 2019-06-21 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2017145082A (ru) | Азотсодержащие трициклические производные, обладающие активностью ингибирования репликации вич | |
| CN109071447B (zh) | 四环吡啶酮化合物作为抗病毒剂 | |
| ES2651349T3 (es) | Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta JAK | |
| US8101644B2 (en) | Pyrrolinone derivative and pharmaceutical composition comprising the same | |
| JP5978317B2 (ja) | 新規なインドリジン化合物、それらの調製方法及びそれらを含有する医薬組成物 | |
| KR102534266B1 (ko) | 헤테로환형 유도체 및 이의 용도 | |
| CN111386116A (zh) | 一种具有pd-l1抑制活性的化合物、其制备方法及用途 | |
| PE20180929A1 (es) | Analogos novedosos de nucleosidos sustituidos en el anillo aromatico biciclico 6-6 para su uso como inhibidores de prmt5 | |
| EA201990518A1 (ru) | Производные пиразолопиридина, обладающие эффектом агониста рецептора glp-1 | |
| HRP20160647T1 (hr) | Novi heterociklički derivati i njihova uporaba u liječenju neuroloških poremećaja | |
| RU2018136104A (ru) | СОЕДИНЕНИЯ, ГЕТЕРОБИЦИКЛО-ЗАМЕЩЕННЫЕ-[1,2,4]ТРИАЗОЛО[1,5- c]ХИНАЗОЛИН-5-АМИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ СВОЙСТВАМИ A2А АНТАГОНИСТОВ | |
| AU2019294835A1 (en) | Ligands to cereblon (CRBN) | |
| CO6382126A2 (es) | Compuestos heteroaromaticos fusionados y espirociclicos para el tratamiento de infecciones bacterianas | |
| AR052580A1 (es) | Antagonistas del receptor de pgd2 para el tratamiento de enfermedades inflamatorias | |
| EA025106B1 (ru) | Бициклические пиримидиновые соединения | |
| RU2017134668A (ru) | Девятичленное конденсированное кольцевое производное | |
| AR049433A1 (es) | Derivados de naftalina | |
| WO2017031427A1 (en) | COMPOUNDS AND METHODS FOR INHIBITING mTOR | |
| ES2908949T3 (es) | Agentes psicotrópicos y sus usos | |
| AU2015341186B2 (en) | Certain protein kinase inhibitors | |
| BR112012028992A2 (pt) | 1 - [(4-hidroxipiredina-4-il)metil]piridina-2 (1h) -ona, método de preparação e utilização dos mesmos | |
| HRP20160523T1 (hr) | Antikancerozni steroidni laktoni, nezasićeni na položaju 7(8) | |
| CA3163421A1 (en) | Substituted nucleoside analogs as prmt5 inhibitors | |
| ES2628818T3 (es) | Compuestos triazólicos tricíclicos como ligandos de receptores sigma | |
| RU2019135838A (ru) | Терапевтическое средство для лечения деменции, представляющее собой комбинацию производного пиразолохинолина и мемантина |