RU2017121588A - Конденсированные бициклические соединения для лечения заболевания - Google Patents

Конденсированные бициклические соединения для лечения заболевания Download PDF

Info

Publication number
RU2017121588A
RU2017121588A RU2017121588A RU2017121588A RU2017121588A RU 2017121588 A RU2017121588 A RU 2017121588A RU 2017121588 A RU2017121588 A RU 2017121588A RU 2017121588 A RU2017121588 A RU 2017121588A RU 2017121588 A RU2017121588 A RU 2017121588A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
alkylene
aryl
heteroaryl
alkyl
Prior art date
Application number
RU2017121588A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2017121588A3 (ru
RU2706007C2 (ru
Inventor
Бенджамин Энтони ПРАТТ
Раджу Мохан
Original Assignee
Акарна Терапьютикс, Лтд.
Бенджамин Энтони ПРАТТ
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Акарна Терапьютикс, Лтд., Бенджамин Энтони ПРАТТ filed Critical Акарна Терапьютикс, Лтд.
Publication of RU2017121588A publication Critical patent/RU2017121588A/ru
Publication of RU2017121588A3 publication Critical patent/RU2017121588A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2706007C2 publication Critical patent/RU2706007C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems

Claims (58)

1. Соединение Формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или сольват:
Figure 00000001
Формула (I);
где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, необязательно замещенного C1-C6алкила, необязательно замещенного C2-C6алкенила, необязательно замещенного C2-C6алкинила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного C3-C8циклоалкила, необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(C3-C8циклоалкила), необязательно замещенного C2-C9гетероциклоалкила, необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(C2-C9гетероциклоалкила), необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(арила), необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(гетероарила), -OR10, -SR10, -N(R11)R12, - N(R11)S(O)2R15; -N(R13)N(R11)R12, -N(R13)N(R11)S(O)2R15, -C(O)R14, -C(O)OR10, -C(S)OR10, -C(O)SR10, -C(O)N(R11)R12, -C(S)N(R11)R12, -C(O)N(R11)S(O)2R15, -C(S)N(R11)S(O)2R15, -C(O)N(R13)N(R11)R12, -C(S)N(R13)N(R11)R12 и -C(O)N(R13)N(R11)S(O)2R15;
R2 выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-C6алкила, необязательно замещенного C3-C8циклоалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(арила), необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного C2-C9гетероциклоалкила и необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(гетероарила);
R3 выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-C6алкила, необязательно замещенного C2-C6алкенила, необязательно замещенного C2-C6алкинила, необязательно замещенного C3-C8циклоалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(арила), необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного C2-C9гетероциклоалкила, необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(гетероарила), -C(O)R20, -C(O)OR20, -S(O)2R20, -C(O)N(R21)R22, -C(O)N(R21)S(O)2R24, -C(O)N(R23)N(R21)R22, -C(O)N(R23)N(R21)S(O)2R24, -N(R23)C(O)R20, -N(R23)C(O)N(R21)R22, -N(R23)C(O)N(R21)S(O)2R24, -N(R20)C(O)N(R23)N(R21)R22, -N(R20)C(O)N(R23)N(R21)S(O)2R24, -N(R23)C(O)OR20, -P(O)OR20 и -P(O)(OR19)OR20;
R4, R5, R6 и R7, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, необязательно замещенного C1-C6алкила, необязательно замещенного C2-C6алкенила и необязательно замещенного C2-C6алкинила;
R8 выбран из группы, состоящей из -CN, -C(O)OR25, -C(O)N(R25)R26,
Figure 00000002
и
Figure 00000003
;
R10, R13 и R14, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-C6алкила, необязательно замещенного C2-C6алкенила, необязательно замещенного C2-C6алкинила, необязательно замещенного C3-C8циклоалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(арила), необязательно замещенного C2-C9гетероциклоалкила, необязательно замещенного гетероарила и необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(гетероарила);
R11 и R12, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-C6алкила, необязательно замещенного C2-C6алкенила, необязательно замещенного C2-C6алкинила, необязательно замещенного C3-C8циклоалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(арила), необязательно замещенного C2-C9гетероциклоалкила, необязательно замещенного гетероарила и необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(гетероарила); или необязательно R11 и R12, взятых вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием необязательно замещенного C2-C9гетероциклоалкильного кольца;
R15 выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного C1-C6алкила, необязательно замещенного C2-C6алкенила, необязательно замещенного C2-C6алкинила, необязательно замещенного C3-C8 циклоалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(арила), необязательно замещенного C2-C9гетероциклоалкила, необязательно замещенного гетероарила и необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(гетероарила);
R19, R20 и R23, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-C6алкила, необязательно замещенного C2-C6алкенила, необязательно замещенного C2-C6алкинила, необязательно замещенного C3-C8циклоалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(арила), необязательно замещенного C2-C9гетероциклоалкила, необязательно замещенного гетероарила и необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(гетероарила);
R21 и R22, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-C6алкила, необязательно замещенного C2-C6алкенила, необязательно замещенного C2-C6алкинила, необязательно замещенного C3-C8циклоалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(арила), необязательно замещенного C2-C9гетероциклоалкила, необязательно замещенного гетероарила и необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(гетероарила); или необязательно R21 и R22, взятых вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием необязательно замещенного C2-C9гетероциклоалкильного кольца;
R24 выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного C1-C6алкила, необязательно замещенного C2-C6алкенила, необязательно замещенного C2-C6алкинила, необязательно замещенного C3-C8 циклоалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(арила), необязательно замещенного C2-C9гетероциклоалкила, необязательно замещенного гетероарила и необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(гетероарила); и
R25 и R26, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-C6алкила, необязательно замещенного C3-C8циклоалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(арила), необязательно замещенного C2-C9гетероциклоалкила, необязательно замещенного гетероарила и необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(гетероарила).
2. Соединение по п.1, имеющее Формулу (IX), или его фармацевтически приемлемая соль или сольват:
Figure 00000004
Формула (IX);
где R1 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, необязательно замещенного C1-C6алкила, необязательно замещенного C2-C6алкенила, необязательно замещенного C2-C6алкинила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного C3-C8циклоалкила, необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(C3-C8циклоалкила), необязательно замещенного C2-C9гетероциклоалкила, необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(C2-C9гетероциклоалкила), необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(арила), необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(гетероарила), -OR10, -SR10, -N(R11)R12, - N(R11)S(O)2R15; -N(R13)N(R11)R12, -N(R13)N(R11)S(O)2R15, -C(O)R14, -C(O)OR10, -C(S)OR10, -C(O)SR10, -C(O)N(R11)R12, -C(S)N(R11)R12, -C(O)N(R11)S(O)2R15, -C(S)N(R11)S(O)2R15, -C(O)N(R13)N(R11)R12, -C(S)N(R13)N(R11)R12 и -C(O)N(R13)N(R11)S(O)2R15;
R2 выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-C6алкила, необязательно замещенного C3-C8циклоалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(арила), необязательно замещенного гетероарила, необязательно замещенного C2-C9гетероциклоалкила и необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(гетероарила);
R4 и R5 каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, необязательно замещенного C1-C6алкила, необязательно замещенного C2-C6алкенила и необязательно замещенного C2-C6алкинила;
R6 и R7, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, необязательно замещенного C1-C6алкила, необязательно замещенного C2-C6алкенила и необязательно замещенного C2-C6алкинила;
R8 представляет собой -C(O)OR25 или -C(O)N(R25)R26;
R10, R13 и R14, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-C6алкила, необязательно замещенного C2-C6алкенила, необязательно замещенного C2-C6алкинила, необязательно замещенного C3-C8циклоалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(арила), необязательно замещенного C2-C9гетероциклоалкила, необязательно замещенного гетероарила и необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(гетероарила);
R11 и R12, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-C6алкила, необязательно замещенного C2-C6алкенила, необязательно замещенного C2-C6алкинила, необязательно замещенного C3-C8циклоалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(арила), необязательно замещенного C2-C9гетероциклоалкила, необязательно замещенного гетероарила и необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(гетероарила); или необязательно R11 и R12, взятых вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием необязательно замещенного C2-C9гетероциклоалкильного кольца;
R15 выбран из группы, состоящей из необязательно замещенного C1-C6алкила, необязательно замещенного C2-C6алкенила, необязательно замещенного C2-C6алкинила, необязательно замещенного C3-C8 циклоалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(арила), необязательно замещенного C2-C9гетероциклоалкила, необязательно замещенного гетероарила и необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(гетероарила);
R25 и R26, каждый независимо, выбран из группы, состоящей из водорода, необязательно замещенного C1-C6алкила, необязательно замещенного C3-C8циклоалкила, необязательно замещенного арила, необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(арила), необязательно замещенного C2-C9гетероциклоалкила, необязательно замещенного гетероарила и необязательно замещенного -(C1-C2алкилен)-(гетероарила);
R30 представляет собой галоген, необязательно замещенный -(C1-C4алкилен)-(C2-C9гетероциклоалкил) или необязательно замещенный -O-(C1-C4алкилен)-(C2-C9гетероциклоалкил);
каждый R31 независимо представляет собой галоген, -OH, -CN, -NO2, -NH2, необязательно замещенный C1-C6алкил, необязательно замещенный C1-C6алкокси, необязательно замещенный C1-C6алкиламин, необязательно замещенный C3-C8циклоалкил, необязательно замещенный C2-C9гетероциклоалкил, арил или гетероарил; и
n равен 0, 1, 2, 3 или 4.
3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R1 представляет собой необязательно замещенный C1-C6алкил, необязательно замещенный C2-C6алкенил или необязательно замещенный C2-C6алкинил.
4. Соединение по п.3 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R1 представляет собой необязательно замещенный C1-C6алкил, и R2 представляет собой водород.
5. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R3 представляет собой -C(O)R20.
6. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где каждый R4 и R5 независимо представляет собой необязательно замещенный C1-C6алкил, и каждый R6 и R7 представляет собой водород.
7. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R8 представляет собой -C(O)OR25.
8. Соединение по п.5 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R20 представляет собой необязательно замещенный арил.
9. Соединение по п.2 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R1 представляет собой необязательно замещенный C1-C6алкил, и R2 представляет собой водород.
10. Соединение по п.2 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где каждый R4 и R5 независимо представляет собой необязательно замещенный C1-C6алкил, каждый R6 и R7 представляет собой водород, и R8 представляет собой -C(O)OR25.
11. Соединение по п.2 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, где R30 представляет собой необязательно замещенный -O-(C1-C4алкилен)-(C2-C9гетероциклоалкил), и n равен 0.
12. Соединение по п.1, где фармацевтически приемлемая соль представляет собой соль хлористоводородной кислоты.
13. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, или сольват, по п.1, выбранное из:
Figure 00000005
,
Figure 00000006
,
Figure 00000007
,
Figure 00000008
,
Figure 00000009
,
Figure 00000010
,
Figure 00000011
,
Figure 00000012
,
Figure 00000013
,
Figure 00000014
,
Figure 00000015
и
Figure 00000016
.
14. Соединение, имеющее структуру:
Figure 00000010
или его фармацевтически приемлемая соль или сольват.
15. Соединение по п.14, имеющее структуру:
Figure 00000010
,
где фармацевтически приемлемая соль представляет собой соль хлористоводородной кислоты.
16. Фармацевтическая композиция, содержащая фармацевтически приемлемый разбавитель, вспомогательное вещество или связующее вещество и соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль, или сольват.
17. Способ лечения заболевания, нарушения или патологического состояния у млекопитающего, на которое оказывает благоприятный эффект модуляция фарнезоидного Х-рецептора (FXR), включающий введение млекопитающему соединения или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата по п.1.
18. Способ по п.17, где заболевание, нарушение или патологическое состояние у млекопитающего выбирают из неалкогольного стеатогепатита (НАСГ), гиперлипидемии, гиперхолестеролемии, гипертриглицеридемии, дислипидемии, липодистрофии, атеросклероза, атеросклеротической болезни, связанных с атеросклеротической болезнью осложнений, ишемической болезни сердца, Синдрома X, сахарного диабета, диабета II типа, резистентности к инсулину, гипергликемии, холестаза и ожирения.
19. Способ по п.17, где заболевание, нарушение или патологическое состояние у млекопитающего представляет собой неалкогольный стеатогепатит (НАСГ).
20. Способ по п.19, где соединение или его фармацевтически приемлемая соль или сольват представляет собой
Figure 00000010
.
RU2017121588A 2014-11-21 2015-11-20 Конденсированные бициклические соединения для лечения заболевания RU2706007C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201462083031P 2014-11-21 2014-11-21
US62/083,031 2014-11-21
PCT/US2015/062017 WO2016081918A1 (en) 2014-11-21 2015-11-20 Fused bicyclic compounds for the treatment of disease

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2017121588A true RU2017121588A (ru) 2018-12-24
RU2017121588A3 RU2017121588A3 (ru) 2019-05-21
RU2706007C2 RU2706007C2 (ru) 2019-11-13

Family

ID=56014622

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017121588A RU2706007C2 (ru) 2014-11-21 2015-11-20 Конденсированные бициклические соединения для лечения заболевания

Country Status (18)

Country Link
US (4) US10233187B2 (ru)
EP (1) EP3221321B1 (ru)
JP (3) JP7224102B2 (ru)
KR (1) KR20170117020A (ru)
CN (2) CN111662297A (ru)
AU (2) AU2015349687B2 (ru)
CA (1) CA2968434A1 (ru)
CL (1) CL2017001289A1 (ru)
CO (1) CO2017005784A2 (ru)
ES (1) ES2911293T3 (ru)
HK (1) HK1244802A1 (ru)
IL (1) IL252309B (ru)
MX (1) MX370480B (ru)
MY (1) MY192927A (ru)
RU (1) RU2706007C2 (ru)
SA (1) SA517381566B1 (ru)
SG (2) SG11201703953WA (ru)
WO (1) WO2016081918A1 (ru)

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2545964A1 (en) 2011-07-13 2013-01-16 Phenex Pharmaceuticals AG Novel FXR (NR1H4) binding and activity modulating compounds
MA40552A (fr) 2014-08-04 2021-05-19 Nuevolution As Derives de pyrimidine eventuellement condensee substituee par un heterocycle utiles dans le traitement de maladies inflammatoires, metaboliques, oncologiques et auto-immunes
CN111662297A (zh) * 2014-11-21 2020-09-15 阿卡纳治疗学有限公司 用于治疗疾病的稠合双环化合物
JP6843061B2 (ja) * 2015-03-26 2021-03-17 アカーナ・セラピューティクス・リミテッドＡｋａｒｎａ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ， Ｌｔｄ． 疾患治療のための縮合二環化合物
MX2018014024A (es) * 2016-05-25 2019-08-29 Akarna Therapeutics Ltd Terapias de combinación con moduladores del receptor x farnesoide (fxr).
KR102269305B1 (ko) 2016-06-13 2021-06-25 길리애드 사이언시즈, 인코포레이티드 Fxr (nr1h4) 조정 화합물
CA2968836A1 (en) 2016-06-13 2017-12-13 Gilead Sciences, Inc. Fxr (nr1h4) modulating compounds
CN110461328A (zh) 2017-03-28 2019-11-15 吉利德科学公司 治疗肝疾病的治疗组合
TW201910332A (zh) * 2017-06-02 2019-03-16 英商艾卡那治療有限公司 稠合的雙環化合物
CN113302190A (zh) 2019-01-15 2021-08-24 吉利德科学公司 Fxr(nr1h4)调节化合物
WO2020172075A1 (en) 2019-02-19 2020-08-27 Gilead Sciences, Inc. Solid forms of fxr agonists
CN111825653A (zh) * 2019-04-19 2020-10-27 安道麦马克西姆有限公司 取代吡唑类化合物的制备及其作为邻氨基苯甲酰胺前体的用途
KR20220041104A (ko) 2019-07-23 2022-03-31 노파르티스 아게 Fxr 작용제를 포함하는 치료
CA3142905A1 (en) 2019-07-23 2021-01-28 Novartis Ag Combination treatment of liver diseases using fxr agonists
JP2022547452A (ja) 2019-09-03 2022-11-14 ノバルティス アーゲー Ａｃｔｒｉｉ受容体拮抗薬を含む肝疾患または肝臓障害の治療
JP2022548617A (ja) 2019-09-19 2022-11-21 ノバルティス アーゲー Ｆｘｒアゴニストを含む処置
JP2022550312A (ja) 2019-09-30 2022-12-01 ノバルティス アーゲー Ｆｘｒアゴニストの使用を含む処置
US11447479B2 (en) 2019-12-20 2022-09-20 Nuevolution A/S Compounds active towards nuclear receptors
CN114929218A (zh) 2019-12-20 2022-08-19 诺华股份有限公司 使用整联蛋白抑制剂组合治疗肝脏疾病
AU2021249530A1 (en) 2020-03-31 2022-12-01 Nuevolution A/S Compounds active towards nuclear receptors
EP4126874A1 (en) 2020-03-31 2023-02-08 Nuevolution A/S Compounds active towards nuclear receptors
AR123313A1 (es) * 2020-08-24 2022-11-16 Adama Makhteshim Ltd Proceso para la preparación de pirazoles sustituidos
WO2022101853A1 (en) 2020-11-16 2022-05-19 Novartis Ag Method of determining liver fibrosis

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7595311B2 (en) * 2002-05-24 2009-09-29 Exelixis, Inc. Azepinoindole derivatives as pharmaceutical agents
JP4679517B2 (ja) * 2003-07-23 2011-04-27 エグゼリクシス， インコーポレイテッド 薬剤としてのアゼピン誘導体
NZ545836A (en) * 2003-09-17 2009-09-25 Janssen Pharmaceutica Nv Fused heterocyclic compounds as serotonin receptor modulators
US20090137554A1 (en) * 2007-10-22 2009-05-28 Wyeth 1,4,5,6-TETRAHYDRO -PYRROLO[2,3-d]AZEPINES AND -IMIDAZO[4,5-d]AZEPINES AS MODULATORS OF NUCLEAR RECEPTOR ACTIVITY
US20090215748A1 (en) * 2007-12-20 2009-08-27 Wyeth FXR agonists for treating vitamin D associated diseases
JP2012503654A (ja) * 2008-09-26 2012-02-09 ワイス・エルエルシー １，２，３，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドール−５−カルボキシレート核内受容体阻害剤
US8252826B2 (en) * 2010-03-24 2012-08-28 Hoffmann-La Roche Inc. Cyclopentyl- and cycloheptylpyrazoles
CN111662297A (zh) * 2014-11-21 2020-09-15 阿卡纳治疗学有限公司 用于治疗疾病的稠合双环化合物
RU2018145721A (ru) * 2016-05-25 2020-06-25 Акарна Терапьютикс, Лтд. Конденсированные бициклические соединения для лечения заболеваний

Also Published As

Publication number Publication date
CN107207513B (zh) 2020-07-28
MY192927A (en) 2022-09-15
AU2020250270B2 (en) 2022-08-25
JP2017535614A (ja) 2017-11-30
WO2016081918A1 (en) 2016-05-26
CN107207513A (zh) 2017-09-26
US20170355699A1 (en) 2017-12-14
MX370480B (es) 2019-12-16
AU2015349687B2 (en) 2020-07-09
RU2017121588A3 (ru) 2019-05-21
US20190308977A1 (en) 2019-10-10
CO2017005784A2 (es) 2017-10-31
JP2021011482A (ja) 2021-02-04
AU2015349687A1 (en) 2017-06-29
SG11201703953WA (en) 2017-06-29
EP3221321A4 (en) 2018-04-25
US20210147426A1 (en) 2021-05-20
SA517381566B1 (ar) 2021-05-16
JP2023011731A (ja) 2023-01-24
CA2968434A1 (en) 2016-05-26
CL2017001289A1 (es) 2018-03-02
BR112017010627A2 (pt) 2018-02-14
AU2020250270A1 (en) 2020-11-05
RU2706007C2 (ru) 2019-11-13
KR20170117020A (ko) 2017-10-20
SG10202010386PA (en) 2020-11-27
MX2017006694A (es) 2018-03-16
EP3221321A1 (en) 2017-09-27
US20230183247A1 (en) 2023-06-15
ES2911293T3 (es) 2022-05-18
HK1244802A1 (zh) 2018-08-17
IL252309B (en) 2021-01-31
CN111662297A (zh) 2020-09-15
EP3221321B1 (en) 2021-12-15
US10233187B2 (en) 2019-03-19
IL252309A0 (en) 2017-07-31
JP7224102B2 (ja) 2023-02-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017121588A (ru) Конденсированные бициклические соединения для лечения заболевания
RU2021100040A (ru) Конденсированные бициклические соединения для лечения заболевания
JP2017538773A5 (ru)
RU2019113066A (ru) Аналоги изоксазола как агонисты fxr и способы их применения
RU2477723C2 (ru) Ингибиторы протеинкиназ (варианты), их применение для лечения онкологических заболеваний и фармацевтическая композиция на их основе
JP2020530487A5 (ru)
JP2011515341A5 (ru)
JP2014015465A5 (ru)
RU2020110780A (ru) Ингибитор fgfr и его медицинское применение
RU2017134013A (ru) Производные желчных кислот в качестве агонистов fxr/tgr5 и способы их применения
JP2017506666A5 (ru)
JP2017501237A5 (ru)
JP2017535614A5 (ru)
JP2009524691A5 (ru)
EA201591775A1 (ru) Замещенные ароматические соединения и связанный с ними способ лечения фиброза
JPWO2019013311A5 (ru)
JP2018510876A5 (ru)
JP2016505614A5 (ru)
JP2015514061A5 (ru)
RU2016115487A (ru) Тиазолопиримидиноны в качестве модуляторов активности рецепторов nmda
JP2017508794A5 (ru)
JP2017508795A5 (ru)
JP2016520128A5 (ru)
JP2017537937A5 (ru)
RU2019115059A (ru) Модуляторы ror-гамма