RU2016130148A - Производные имидазопиразинона - Google Patents
Производные имидазопиразинона Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016130148A RU2016130148A RU2016130148A RU2016130148A RU2016130148A RU 2016130148 A RU2016130148 A RU 2016130148A RU 2016130148 A RU2016130148 A RU 2016130148A RU 2016130148 A RU2016130148 A RU 2016130148A RU 2016130148 A RU2016130148 A RU 2016130148A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutically acceptable
- stereoisomers
- ratios
- atoms
- tautomers
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/527—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim spiro-condensed
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/06—Peri-condensed systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Lubricants (AREA)
- Developing Agents For Electrophotography (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Claims (40)
1. Соединения формулы I
в которой
R1 означает Н или метил,
R2 означает А или Het,
А означает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-8 атомами С, причем одна или две несмежные СН- и/или СН2-группы могут быть заменены посредством N- или О-атомов и/или причем 1-7 атомов Н могут быть заменены посредством F или Cl,
Het означает пиримидил, пиридил, пиридазинил, пиразинил, пиперидинил, пирролидинил, пиразолил, тиазолил, имидазолил, фуранил, тиофенил, пирролил, оксазолил, триазолил, оксадиазолил или тиадиазолил, каждый из которых является незамещенным или моно- или дизамещенным посредством Hal, A, CN, ОН и/или OA,
Hal означает F, Cl, Br или I,
при условии, что, если R1 означает Н, то R2 не означает 4-ОМе,
и к их фармацевтически приемлемым солям, таутомерам и стереоизомерам, включая их смеси во всех соотношениях.
2. Соединения по п. 1, в которых
А означает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-8 атомами С, причем одна или две несмежные СН2-группы могут быть заменены посредством О-атомов и/или причем 1-3 атомов Н могут быть заменены посредством F,
и их фармацевтически приемлемые сольваты, соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
3. Соединения по п.п. 1 или 2, в которых
Het означает пиримидил, пиридил, пиридазинил, пиразинил, пиперидинил, пирролидинил, пиразолил, тиазолил, имидазолил, фуранил, тиофенил, пирролил, оксазолил, триазолил, оксадиазолил или тиадиазолил, каждый из которых является незамещенным или монозамещенным посредством А,
и их фармацевтически приемлемые сольваты, соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
4. Соединения по п. 1, в которых
R1 означает Н или метил,
R2 означает А или Het,
А означает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-8 атомами С, причем одна или две несмежные СН2-группы могут быть заменены посредством О-атомов и/или причем 1-3 атомов Н могут быть заменены посредством F,
Het означает пиримидил, пиридил, пиридазинил, пиразинил, пиперидинил, пирролидинил, пиразолил, тиазолил, имидазолил, фуранил, тиофенил, пирролил, оксазолил, триазолил, оксадиазолил или тиадиазолил, каждый из которых является незамещенным или монозамещенным посредством А,
и их фармацевтически приемлемые соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
5. Соединения по п. 1, выбранные из группы
и их фармацевтически приемлемые сольваты, соли, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях.
6. Способ получения соединений формулы I по п.п. 1-5 и их фармацевтически приемлемых солей, сольватов, таутомеров и стереоизомеров, отличающийся тем, что
соединение формулы II
в которой R1 и R2 имеют значения, указанные в п. 1,
дебензилируют,
и/или
основание или кислоту формулы I превращают в одну из его (ее) солей.
7. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение формулы I и/или его фармацевтически приемлемые соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и необязательно фармацевтически приемлемый носитель, наполнитель или среду для лекарственного средства.
8. Соединения формулы I и их фармацевтически приемлемые соли, сольваты, таутомеры и стереоизомеры, включая смеси во всех соотношениях, для применения в лечении и/или предотвращении злокачественного новообразования, рассеянного склероза, сердечно-сосудистых заболеваний, поражений центральной нервной системы и различных форм воспаления
9. Соединения по п. 8 для применения в лечении и/или предотвращении заболеваний, выбранных из группы, состоящей из рака головы, шеи, глаз, рта, горла, пищевода, бронхов, гортани, глотки, груди, костей, легких, ободочной кишки, прямой кишки, желудка, предстательной железы, мочевого пузыря, матки, шейки матки, молочной железы, яичников, яичек или других репродуктивных органов, кожи, щитовидной железы, крови, лимфатических узлов, почек, печени, поджелудочной железы, головного мозга, центральной нервной системы, солидных опухолей и злокачественного перерождения крови.
10. Лекарственные средства, содержащие по меньшей мере одно соединение формулы I и/или его фармацевтически приемлемые соли, сольваты и стереоизомеры, включая их смеси во всех соотношениях, и по меньшей мере один дополнительный активный компонент лекарственного средства.
11. Комплект (набор), состоящий из отдельных упаковок
(а) эффективного количества соединения формулы I и/или его фармацевтически приемлемых солей, сольватов, солей и стереоизомеров, включая их смеси во всех соотношениях,
и
(б) эффективного количества дополнительного активного компонента лекарственного средства.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP13006052 | 2013-12-23 | ||
| EP13006052.8 | 2013-12-23 | ||
| PCT/EP2014/003226 WO2015096884A1 (en) | 2013-12-23 | 2014-12-03 | Imidazopyrazinone derivatives |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2016130148A true RU2016130148A (ru) | 2018-01-30 |
| RU2016130148A3 RU2016130148A3 (ru) | 2018-07-25 |
| RU2672885C2 RU2672885C2 (ru) | 2018-11-20 |
Family
ID=49916790
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016130148A RU2672885C2 (ru) | 2013-12-23 | 2014-12-03 | Производные имидазопиразинона |
Country Status (23)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US9718826B2 (ru) |
| EP (1) | EP3087076B1 (ru) |
| JP (1) | JP6446461B2 (ru) |
| KR (1) | KR20160101188A (ru) |
| CN (1) | CN105829317B (ru) |
| AU (1) | AU2014372896B2 (ru) |
| CA (1) | CA2934663A1 (ru) |
| DK (1) | DK3087076T3 (ru) |
| ES (1) | ES2654403T3 (ru) |
| HR (1) | HRP20171783T1 (ru) |
| HU (1) | HUE037606T2 (ru) |
| IL (1) | IL246406A0 (ru) |
| LT (1) | LT3087076T (ru) |
| MX (1) | MX364859B (ru) |
| NO (1) | NO3087076T3 (ru) |
| PL (1) | PL3087076T3 (ru) |
| PT (1) | PT3087076T (ru) |
| RS (1) | RS56746B1 (ru) |
| RU (1) | RU2672885C2 (ru) |
| SG (1) | SG11201605189YA (ru) |
| SI (1) | SI3087076T1 (ru) |
| TW (1) | TWI637956B (ru) |
| WO (1) | WO2015096884A1 (ru) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US10722484B2 (en) | 2016-03-09 | 2020-07-28 | K-Gen, Inc. | Methods of cancer treatment |
| TWI794171B (zh) | 2016-05-11 | 2023-03-01 | 美商滬亞生物國際有限公司 | Ｈｄａｃ抑制劑與ｐｄ-ｌ１抑制劑之組合治療 |
| TWI808055B (zh) | 2016-05-11 | 2023-07-11 | 美商滬亞生物國際有限公司 | Hdac 抑制劑與 pd-1 抑制劑之組合治療 |
| TW201822637A (zh) | 2016-11-07 | 2018-07-01 | 德商拜耳廠股份有限公司 | 用於控制動物害蟲的經取代磺醯胺類 |
| CN108403697A (zh) * | 2018-05-02 | 2018-08-17 | 吉林大学 | 吡嗪酮类小分子抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用 |
| WO2020049017A1 (en) * | 2018-09-07 | 2020-03-12 | Merck Patent Gmbh | 5-morpholin-4-yl-pyrazolo[4,3-b]pyridine derivatives |
| JP7433403B1 (ja) | 2022-12-06 | 2024-02-19 | 本田技研工業株式会社 | 内燃機関及び鞍乗型車両 |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2005089352A (ja) * | 2003-09-16 | 2005-04-07 | Kissei Pharmaceut Co Ltd | 新規なイミダゾ［１，５−ａ］ピラジン誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途 |
| CN101468988A (zh) * | 2007-12-26 | 2009-07-01 | 上海恒瑞医药有限公司 | 哌嗪类衍生物,其制备方法及其在医药上的应用 |
| WO2011089400A1 (en) | 2010-01-22 | 2011-07-28 | Centro Nacional De Investigaciones Oncológicas (Cnio) | Inhibitors of pi3 kinase |
| RS54997B1 (sr) * | 2012-03-28 | 2016-11-30 | Merck Patent Gmbh | Biciklični pirazinon derivati |
| HUE028325T2 (en) * | 2012-05-04 | 2016-12-28 | Merck Patent Gmbh | Pyrrolotriazines derivatives |
-
2014
- 2014-12-03 PL PL14808506T patent/PL3087076T3/pl unknown
- 2014-12-03 CA CA2934663A patent/CA2934663A1/en not_active Abandoned
- 2014-12-03 DK DK14808506.1T patent/DK3087076T3/da active
- 2014-12-03 JP JP2016542145A patent/JP6446461B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2014-12-03 EP EP14808506.1A patent/EP3087076B1/en active Active
- 2014-12-03 RU RU2016130148A patent/RU2672885C2/ru active
- 2014-12-03 MX MX2016008042A patent/MX364859B/es active IP Right Grant
- 2014-12-03 US US15/107,211 patent/US9718826B2/en active Active
- 2014-12-03 WO PCT/EP2014/003226 patent/WO2015096884A1/en active Application Filing
- 2014-12-03 KR KR1020167020018A patent/KR20160101188A/ko not_active Application Discontinuation
- 2014-12-03 NO NO14808506A patent/NO3087076T3/no unknown
- 2014-12-03 LT LTEP14808506.1T patent/LT3087076T/lt unknown
- 2014-12-03 CN CN201480070682.1A patent/CN105829317B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2014-12-03 SI SI201430528T patent/SI3087076T1/en unknown
- 2014-12-03 PT PT148085061T patent/PT3087076T/pt unknown
- 2014-12-03 AU AU2014372896A patent/AU2014372896B2/en not_active Ceased
- 2014-12-03 HU HUE14808506A patent/HUE037606T2/hu unknown
- 2014-12-03 ES ES14808506.1T patent/ES2654403T3/es active Active
- 2014-12-03 RS RS20171341A patent/RS56746B1/sr unknown
- 2014-12-03 SG SG11201605189YA patent/SG11201605189YA/en unknown
- 2014-12-22 TW TW103144858A patent/TWI637956B/zh not_active IP Right Cessation
-
2016
- 2016-06-22 IL IL246406A patent/IL246406A0/en active IP Right Grant
-
2017
- 2017-11-16 HR HRP20171783TT patent/HRP20171783T1/hr unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JP2017500353A (ja) | 2017-01-05 |
| US9718826B2 (en) | 2017-08-01 |
| RU2672885C2 (ru) | 2018-11-20 |
| ES2654403T3 (es) | 2018-02-13 |
| TW201605862A (zh) | 2016-02-16 |
| LT3087076T (lt) | 2017-12-27 |
| DK3087076T3 (da) | 2017-11-13 |
| EP3087076B1 (en) | 2017-09-27 |
| KR20160101188A (ko) | 2016-08-24 |
| TWI637956B (zh) | 2018-10-11 |
| CN105829317B (zh) | 2019-03-29 |
| RS56746B1 (sr) | 2018-03-30 |
| NO3087076T3 (ru) | 2018-02-24 |
| CA2934663A1 (en) | 2015-07-02 |
| MX2016008042A (es) | 2016-09-16 |
| HUE037606T2 (hu) | 2018-09-28 |
| EP3087076A1 (en) | 2016-11-02 |
| PL3087076T3 (pl) | 2018-01-31 |
| RU2016130148A3 (ru) | 2018-07-25 |
| AU2014372896B2 (en) | 2018-08-16 |
| AU2014372896A1 (en) | 2016-08-04 |
| PT3087076T (pt) | 2018-01-03 |
| SG11201605189YA (en) | 2016-07-28 |
| US20170002010A1 (en) | 2017-01-05 |
| JP6446461B2 (ja) | 2018-12-26 |
| SI3087076T1 (en) | 2018-01-31 |
| CN105829317A (zh) | 2016-08-03 |
| HRP20171783T1 (hr) | 2017-12-29 |
| MX364859B (es) | 2019-05-09 |
| IL246406A0 (en) | 2016-08-31 |
| WO2015096884A1 (en) | 2015-07-02 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2016130148A (ru) | Производные имидазопиразинона | |
| RU2016106952A (ru) | Оксохиназолинилбутанамидные производные | |
| RU2015115278A (ru) | Производные гидропирролопиррола для применения в качестве ингибиторов синтазы жирных кислот | |
| RU2016147727A (ru) | Гетероциклилбутанамидные производные | |
| RU2015107702A (ru) | Производные (аза-)изохинолинона | |
| JP2015529229A5 (ru) | ||
| JP2015515961A5 (ru) | ||
| HRP20161033T1 (hr) | Derivati pirolotriazinona | |
| JP2015524450A5 (ru) | ||
| JP2020097596A5 (ru) | ||
| JP2015535831A5 (ru) | ||
| JP2015511609A5 (ru) | ||
| RU2016107971A (ru) | Производные пиперидинмочевины | |
| JP2020125349A5 (ru) | ||
| RU2018119935A (ru) | 1,4-дикарбонилпиперидильные производные | |
| JP2018510191A5 (ru) | ||
| HRP20220886T1 (hr) | Pripravci i postupci za proizvodnju pirimidina i spojeva piridina s btk inhibicijskom aktivnošću | |
| JP2015509512A5 (ru) | ||
| NZ600028A (en) | Use of 5-aminolevulinic acid and derivatives in a solid form for photodynamic treatment and diagnosis | |
| RU2016137832A (ru) | Соединения для лечения опосредованных комплементом нарушений | |
| RU2016108667A (ru) | Комбинированная терапия для лечения рака | |
| RU2014122344A (ru) | Аминопиримидиновые ингибиторы киназ | |
| RU2019114963A (ru) | Дуокармициновые adc, демонстрирующие улучшенную противоопухолевую активность in vivo | |
| RU2016147654A (ru) | Соединения для лечения рака | |
| JP2015520233A5 (ru) |