RU2015125300A - Производные фенотиазина и их применение против туберкулеза - Google Patents

Claims (39)

1. Трициклическое производное формулы (1)

,

где R₁ представляет собой (CH₂)_nSO₃M, где n=1, 2, 3 или 4, и Μ=Na, K или H, или R₁ представляет собой SO₂Ar, где Ar необязательно является замещенным по орто- или пара-положениям заместителями, выбранными из NO₂, NH₂, SO₃M, CO₂R, где M=Na, K или H, и R = алкил;

R₂ представляет собой H, Cl, Br, SMe, С(O)СН₃ или CF₃; и если n=3, то R₂ не является Н;

Y представляет собой Ν; X представляет собой S; и цикл В представляет собой 6-членный циклоалкил.

2. Трициклическое производное по п. 1, где указанное трициклическое производное выбрано из:

Фенотиазины

.

3. Трициклическое производное по п. 1 или 2, где указанное трициклическое производное выбрано из:

4. Трициклическое производное формулы (1)

,

где R₁ представляет собой (CH₂)_nSO₃M, где n=1, 2, 3 или 4, и M=Na, K или Н, или R₁ представляет собой SO₂Ar, где Ar необязательно является замещенным по орто- или пара-положениям заместителями, выбранными из NO₂, NH₂, SO₃M, CO₂R, где M=Na, K

или H, и R = алкил;

R₂ представляет собой H, Cl, Br, SMe, С(O)СН₃ или CF₃;

Y представляет собой Ν, и Χ представляет собой S, и цикл В представляет собой 6-членный циклоалкил, для применения в лечении микробных инфекций.

5. Применение трициклического производного по п. 4 для лечения туберкулеза.

6. Применение по п. 5, где указанное производное применяется индивидуально или в комбинации со вторым противотуберкулезным средством.

7. Трициклическое производное по п. 6, где второе противотуберкулезное средство выбрано из изониазида, этионамида, этамбутола, пиразинамида, рифампицина, амикацина, канамицина, капреомицина, виомицина, энвиомицина, ципрофлоксацина, левофлоксацина, моксифлоксацина, рифабутина, кларитромицина, линезолида, тиоацетазона и протионамида.

8. Способ лечения туберкулеза, который включает введение пациенту, которому это необходимо, терапевтически эффективного количества трициклического производного формулы (1)

,

где R₁ представляет собой (СН₂)_nSO₃M, где n=1, 2, 3 или 4, и M=Na, K или Н, или R₁ представляет собой SO₂Ar, где Ar необязательно является замещенным по орто- или пара-положениям заместителями, выбранными из NO₂/NH₂, SO₃M, CO₂R, где M=Na, K или H, и R = алкил;

R₂ представляет собой H, Cl, Br, SMe, С(O)СН₃ или CF₃;

Y представляет собой Ν, и X представляет собой S, и цикл В представляет собой 6-членный циклоалкил.

9. Способ по п. 8, где трициклическое производное вводят в комбинации со вторым противотуберкулезным средством либо в составе одной дозированной формы, либо в виде отдельных

дозированных форм.

10. Способ по п. 9, где второе противотуберкулезное средство выбрано из изониазида, этионамида, этамбутола, пиразинамида, рифампицина, амикацина, канамицина, капреомицина, виомицина, энвиомицина, ципрофлоксацина, левофлоксацина, моксифлоксацина, рифабутина, кларитромицина, линезолида, тиоацетазона и протионамида.

11. Применение трициклического производного формулы (1)

,

где R₁ представляет собой (CH₂)_nSO₃M, где n=1, 2, 3 или 4, и M=Na, K или Н, или R₁ представляет собой SO₂Ar, где Ar необязательно является замещенным по орто- или пара-положениям заместителями, выбранными из NO₂, NH₂, SO₃M, CO₂R, где M=Na, K или H, и R = алкил;

R₂ представляет собой H, Cl, Br, SMe, С(O)СН₃ или CF₃;

Y представляет собой Ν, и X представляет собой S, и цикл В представляет собой 6-членный циклоалкил, в производстве лекарственного средства для применения в лечении туберкулеза.

12. Лекарственное средство в виде стандартной дозированной формы, отличающееся тем, что каждая единица дозированной формы включает трициклическое производное формулы (1)

,

где R₁ представляет собой (СН₂)nSO₃M, где n=1, 2, 3 или 4, и M=Na, K или Н, или R₁ представляет собой SO₂Ar, где Ar необязательно является замещенным по орто- или пара-положениям заместителями, выбранными из NO₂, NH₂, SO₃M, CO₂R, где M=Na, K

или H, и R = алкил;

R₂ представляет собой H, Cl, Br, SMe, С(O)СН₃ или CF₃;

Y представляет собой Ν, и Χ представляет собой S, и цикл В представляет собой 6-членный циклоалкил, а также второе противотуберкулезное средство.

13. Лекарственное средство по п. 12, где второе противотуберкулезное средство выбрано из изониазида, этионамида, этамбутола, пиразинамида, рифампицина, амикацина, канамицина, капреомицина, виомицина, энвиомицина, ципрофлоксацина, левофлоксацина, моксифлоксацина, рифабутина, кларитромицина, линезолида, тиоацетазона и протионамида.