RU2015113746A - Замещенные сульфонамиды - Google Patents

Замещенные сульфонамиды Download PDF

Info

Publication number
RU2015113746A
RU2015113746A RU2015113746A RU2015113746A RU2015113746A RU 2015113746 A RU2015113746 A RU 2015113746A RU 2015113746 A RU2015113746 A RU 2015113746A RU 2015113746 A RU2015113746 A RU 2015113746A RU 2015113746 A RU2015113746 A RU 2015113746A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
trifluoromethyl
fluoro
acetamide
amino
ylmethyl
Prior art date
Application number
RU2015113746A
Other languages
English (en)
Inventor
Кристин Е. Бразертон-Плейсс
Хуэйфэнь Чэнь
Шаоцин ЧЭНЬ
Чжи ЧЭНЬ
Шон Дэвид ЭРИКСОН
Энтони ЭСТРАДА
Куюджин КИМ
Хунцзюй ЛИ
Аллен Джон ЛАВИ
Джозеф П. ЛИССИКАТОС
Иминь Цянь
Сун-Сау СО
Питер Майкл Вовкулич
Линь ЙИ
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2015113746A publication Critical patent/RU2015113746A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/14—Antitussive agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/15—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C311/16—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to hydrogen atoms or to an acyclic carbon atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/15—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C311/16—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to hydrogen atoms or to an acyclic carbon atom
    • C07C311/17—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to hydrogen atoms or to an acyclic carbon atom to an acyclic carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by singly-bound oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/15—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C311/16—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to hydrogen atoms or to an acyclic carbon atom
    • C07C311/19—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to hydrogen atoms or to an acyclic carbon atom to an acyclic carbon atom of a hydrocarbon radical substituted by carboxyl groups
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C311/00—Amides of sulfonic acids, i.e. compounds having singly-bound oxygen atoms of sulfo groups replaced by nitrogen atoms, not being part of nitro or nitroso groups
    • C07C311/15—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings
    • C07C311/20—Sulfonamides having sulfur atoms of sulfonamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings having the nitrogen atom of at least one of the sulfonamide groups bound to a carbon atom of a ring other than a six-membered aromatic ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/26—Radicals substituted by halogen atoms or nitro radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/36—Radicals substituted by singly-bound nitrogen atoms
    • C07D213/40—Acylated substituent nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D231/18—One oxygen or sulfur atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D237/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings
    • C07D237/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D237/06—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D237/08—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazine or hydrogenated 1,2-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/26—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/42—One nitrogen atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D241/00—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings
    • C07D241/02—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D241/10—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D241/12—Heterocyclic compounds containing 1,4-diazine or hydrogenated 1,4-diazine rings not condensed with other rings having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/12—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms
    • C07D295/135—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly or doubly bound nitrogen atoms with the ring nitrogen atoms and the substituent nitrogen atoms separated by carbocyclic rings or by carbon chains interrupted by carbocyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D305/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D305/02—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D305/04—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D305/06—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to the ring atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D305/00—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D305/02—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D305/04—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D305/08—Heterocyclic compounds containing four-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atoms not condensed with other rings having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C2601/00—Systems containing only non-condensed rings
    • C07C2601/02—Systems containing only non-condensed rings with a three-membered ring

Abstract

1. Соединение формулы (I):,где:X, Y, Z представляют собой, независимо друг от друга, С, СН или N;Rпредставляет собой незамещенный фенил, фенил, моно- или бизамещенный независимо галогеном или -CN, незамещенное пяти- или шестичленное гетероарильное кольцо или пяти- или шестичленное гетероарильное кольцо, замещенное низшим алкилом, галогеном, или галоалкилом;Rвыбран из группы, состоящей из метила, -CHCF, этила, гидрокси-этила, пропила, гидрокси-пропила, циклопропила, изопропила, метокси-этила, трет-бутила, оксетан-3-илметила или оксетанила;Rи Rкаждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода; дейтерия; галоалкила; циклоалкила и низшего алкила, где указанный галоалкил, циклоалкил и низший алкил возможно замещены дейтерием, F, Cl, Br, гидроксилом или алкокси; или Rи R, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3-, 4-, 5- или 6-членный циклоалкил, возможно замещенный дейтерием, F, Cl, Br, гидроксилом или алкокси;Rпредставляет собой водород или низший алкил;Rпредставляет собой трифторметил-фенил, трифторметил-пиридинил, трифторметил-пиридазинил, трифторметил-пиримидинил, азетидино, пирролидино, циклоалкил, пиперидино, пирролидино-пиримидинил, гетероцикл, гетероцикл-пиримидинил, гетероцикл-пиридинил, гетероцикл-пиридазинил, гетероцикл-пиразинил, циклоалкил-пиримидинил, циклоалкил-пиридинил, циклоалкил-пиридазинил, циклоалкил-пиразинил, или трифторметил-пиразинил, где любой азетидинил, пирролидино, циклоалкил, гетероцикл, и пиперидино возможно замещены низшим алкилом, галогеном, трифторметилом, трифторметокси или трифторметилтио; иRпредставляет собой водород, галоген или алкокси,или его фармацевтически приемлемая соль.2. Соединение по п. 1, где X, Y и Z

Claims (39)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000001
,
где:
X, Y, Z представляют собой, независимо друг от друга, С, СН или N;
R1 представляет собой незамещенный фенил, фенил, моно- или бизамещенный независимо галогеном или -CN, незамещенное пяти- или шестичленное гетероарильное кольцо или пяти- или шестичленное гетероарильное кольцо, замещенное низшим алкилом, галогеном, или галоалкилом;
R2 выбран из группы, состоящей из метила, -CH2CF3, этила, гидрокси-этила, пропила, гидрокси-пропила, циклопропила, изопропила, метокси-этила, трет-бутила, оксетан-3-илметила или оксетанила;
R3 и R3′ каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода; дейтерия; галоалкила; циклоалкила и низшего алкила, где указанный галоалкил, циклоалкил и низший алкил возможно замещены дейтерием, F, Cl, Br, гидроксилом или алкокси; или R3 и R3′, взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3-, 4-, 5- или 6-членный циклоалкил, возможно замещенный дейтерием, F, Cl, Br, гидроксилом или алкокси;
R4 представляет собой водород или низший алкил;
R5 представляет собой трифторметил-фенил, трифторметил-пиридинил, трифторметил-пиридазинил, трифторметил-пиримидинил, азетидино, пирролидино, циклоалкил, пиперидино, пирролидино-пиримидинил, гетероцикл, гетероцикл-пиримидинил, гетероцикл-пиридинил, гетероцикл-пиридазинил, гетероцикл-пиразинил, циклоалкил-пиримидинил, циклоалкил-пиридинил, циклоалкил-пиридазинил, циклоалкил-пиразинил, или трифторметил-пиразинил, где любой азетидинил, пирролидино, циклоалкил, гетероцикл, и пиперидино возможно замещены низшим алкилом, галогеном, трифторметилом, трифторметокси или трифторметилтио; и
R6 представляет собой водород, галоген или алкокси,
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1, где X, Y и Z независимо друг от друга представляют собой С или СН.
3. Соединение по п. 1, где один из X, Y или Z представляет собой N, а другие независимо друг от друга представляют собой С или СН.
4. Соединение по п. 1, где два из X, Y или Z представляют собой N, а другой представляет собой С или СН.
5. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой незамещенный фенил, пиразинил, пиридинил или тиофенил.
6. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой фенил, возможно замещенный циано, F или Cl, пиразинил, возможно замещенный F или Cl, пиридинил, возможно замещенный F или Cl, пиразол, возможно замещенный F или Cl, или тиенил, возможно замещенный F или Cl.
7. Соединение по п. 1, где R1 представляет собой фенил, замещенный F или Cl, пиразинил, замещенный F или Cl, пиридинил, замещенный F или Cl, или тиофенил, замещенный F или Cl.
8. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой метил, -CH2CF3, этил, гидрокси-этил, 2-гидроксипропил, циклопропил, изопропил, 2-метоксиэтил, трет-бутил, метоксиметил, оксетан-3-илметил, 4-фторфенил, или 3-оксетанил.
9. Соединение по п. 1, где R3 и R3′ оба представляют собой водород.
10. Соединение по п. 1, где один из R3 или R3′ представляет собой водород, а другой представляет собой метил, трет-бутил, циклопропил, -СН2ОН или -СН2ОСН3.
11. Соединение по п. 1, где один из R3 или R3′ представляет собой водород, дейтерий или метил, а другой представляет собой водород, метил, изопропил, циклопропил, гидроксиметил, метоксиметил, или дейтерий; или R3 и R3′ взятые вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют 3-членный циклоалкил.
12. Соединение по п. 1, где R4 представляет собой водород.
13. Соединение по п. 1, где R4 представляет собой метил.
14. Соединение по п. 1, где:
Figure 00000002
выбран из:
Figure 00000003
Figure 00000004
и .
15. Соединение по п. 1, где R5 представляет собой трифторметил-фенил.
16. Соединение по п. 1, где R5 представляет 4-трифторметил-пиридинил, трифторметил-пиридазинил, трифторметил-пиримидинил или трифторметил-пиразинил.
17. Соединение по п. 1, где R5 представляет собой трифторметилфенил, 5-трифторметилпирид-2-ил, 6-трифторметилпирид-3-ил, 6-трифторметилпиридазин-3-ил, 2-трифторметилпиримидин-5-ил, 5-трифторметилпиразин-2-ил, пирролидино, циклопропил, 4,4-дифторпиперидино, 4-трифторметилпиперидино, 2-(2-метилпирролидино)пиримидин-5-ил, или 4-трифторметилциклогекс-1-ен.
18. Соединение по п. 1, где R6 представляет собой водород.
19. Соединение по п. 1, где R6 представляет собой F или метокси.
20. Соединение по п. 1, где R6 представляет собой галоген или алкокси.
21. Соединение по п. 1, где:
Figure 00000006
выбран из:
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
и
Figure 00000014
22. Соединение по п. 1, где указанное соединение представляет собой:
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-метил-амино]-N-(4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-ацетамид;
(S)-2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-метил-амино]-N-(4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-пропионамид;
(R)-2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-метил-амино]-N-(4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-пропионамид;
(S)-2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-метил-амино]-3-метил-N-(4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-бутирамид;
(R)-2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-метил-амино]-3-метил-N-(4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-бутирамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-метил-амино]-2-метил-N-(4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-пропионамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-метил-амино]-N-(6-фтор-4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-метил-амино]-N-(2-фтор-4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-метил-амино]-N-(4′-трифторметил-бифенил-4-илметил)-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-метил-амино]-N-(5-фтор-4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-метил-амино]-N-(4-фтор-4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-(2,2,2-трифтор-этил)-амино]-N-(4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-ацетамид;
2-[этил-(4-фтор-бензолсульфонил)-амино]-N-(6-фтор-4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-ацетамид;
2-[этил-(4-фтор-бензолсульфонил)-амино]-N-(5-фтор-4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-ацетамид;
2-[этил-(4-фтор-бензолсульфонил)-амино]-N-(4-фтор-4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-ацетамид;
2-[этил-(4-фтор-бензолсульфонил)-амино]-N-(4′-трифторметил-бифенил-4-илметил)-ацетамид;
2-[этил-(4-фтор-бензолсульфонил)-амино]-N-(3′-трифторметил-бифенил-4-илметил)-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-(2-гидрокси-этил)-амино]-N-(4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-(2-гидрокси-пропил)-амино]-N-(4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-метил-амино]-N-[6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-4-илметил]-ацетамид;
2-[циклопропил-(4-фтор-бензолсульфонил)-амино]-N-(4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-ацетамид;
2-[этил-(4-фтор-бензолсульфонил)-амино]-N-(4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-ацетамид;
2-[(5-хлор-тиофен-2-сульфонил)-метил-амино]-N-[6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-4-илметил]-ацетамид;
2-[метил-(тиофен-2-сульфонил)-амино]-N-[6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-4-илметил]-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-изопропил-амино]-N-[6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-4-илметил]-ацетамид;
2-[этил-(4-фтор-бензолсульфонил)-амино]-N-[6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-4-илметил]-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-(2-метокси-этил)-амино]-N-[6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-4-илметил]-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-(2-гидрокси-этил)-амино]-N-[6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-4-илметил]-ацетамид;
2-[трет-бутил-(4-фтор-бензолсульфонил)-амино]-N-[6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-4-илметил]-ацетамид;
(S)-2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-изопропил-амино]-N-[6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-4-илметил]-пропионамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-изопропил-амино]-N-(4′-трифторметил-бифенил-4-илметил)-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-изопропил-амино]-N-(3′-трифторметил-бифенил-4-илметил)-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-изопропил-амино]-N-(6-фтор-4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-изопропил-амино]-N-(5-фтор-4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-изопропил-амино]-N-(4-фтор-4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-ацетамид;
(R)-2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-метил-амино]-N-[6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-4-илметил]-пропионамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-изопропил-амино]-N-(4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-изопропил-амино]-N-[3-(5-трифторметил-пиридин-2-ил)-бензил]-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-метил-амино]-N-[3-(5-трифторметил-пиридин-2-ил)-бензил]-ацетамид;
2-[этил-(4-фтор-бензолсульфонил)-амино]-N-[3-(5-трифторметил-пиридин-2-ил)-бензил]-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-метил-амино]-N-(5-метокси-4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-ацетамид;
2-[этил-(4-фтор-бензолсульфонил)-амино]-N-(5-метокси-4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-изопропил-амино]-N-(5-метокси-4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-ацетамид;
2-[этил-(4-фтор-бензолсульфонил)-амино]-N-(6-метокси-4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-изопропил-амино]-N-(6-метокси-4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-ацетамид;
2-[(3-фтор-бензолсульфонил)-изопропил-амино]-N-(4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-ацетамид;
2-[(3-фтор-бензолсульфонил)-изопропил-амино]-N-[6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-4-илметил]-ацетамид;
2-[(3-фтор-бензолсульфонил)-изопропил-амино]-N-[3-(5-трифторметил-пиридин-2-ил)-бензил]-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-метил-амино]-3-гидрокси-N-(4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-пропионамид;
(S)-2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-метил-амино]-3-метокси-N-(4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-пропионамид;
2-(бензолсульфонил-изопропил-амино)-N-(4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-оксетан-3-илметил-амино]-N-(4′-трифлуорон-3-илметил-амино]-N-(4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-изопропил-амино]-N-(6-трифторметил-[3,4′]бипиридинил-2′-илметил)-ацетамид;
2-[Изопропил-(пиридин-3-сульфонил)-амино]-N-[6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-4-илметил]-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-изопропил-амино]-N-[5-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-3-илметил]-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-изопропил-амино]-N-(6′-трифторметил-[2,3′]бипиридинил-4-илметил)-ацетамид;
2-[(3-фтор-бензолсульфонил)-изопропил-амино]-N-[2-(4-трифторметил-фенил)-пиридин-4-илметил]-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-оксетан-3-ил-амино]-N-(4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-изопропил-амино]-N-[6-(6-трифторметил-пиридин-3-ил)-пиримидин-4-илметил]-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-(2,2,2-трифтор-этил)-амино]-N-(4′-трифторметил-бифенил-3-илметил)-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-изопропил-амино]-N-[3-фтор-5-(6-трифторметил-пиридин-3-ил)-бензил]-ацетамид;
2-[(6-хлор-пиридин-3-сульфонил)-изопропил-амино]-N-[6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-4-илметил]-ацетамид;
2-[(2-циано-бензолсульфонил)-изопропил-амино]-N-[6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-4-илметил]-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-изопропил-амино]-N-[3-(6-трифторметил-пиридазин-3-ил)-бензил]-ацетамид;
2-[Изопропил-(пиразин-2-сульфонил)-амино]-N-[6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-4-илметил]-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-изопропил-амино]-N-[3-(2-трифторметил-пиримидин-5-ил)-бензил]-ацетамид;
2-[(3,4-дифтор-бензолсульфонил)-изопропил-амино]-N-[6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-4-илметил]-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-изопропил-амино]-N-[4-фтор-3-(2-трифторметил-пиримидин-5-ил)-бензил]-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-изопропил-амино]-N-[3-(5-трифторметил-пиразин-2-ил)-бензил]-ацетамид;
2-[(6-хлор-пиридин-3-сульфонил)-изопропил-амино]-N-[3-(5-трифторметил-пиразин-2-ил)-бензил]-ацетамид;
2-[(6-хлор-пиридин-3-сульфонил)-изопропил-амино]-N-[3-(6-трифторметил-пиридазин-3-ил)-бензил]-ацетамид;
2-[(4-фтор-бензолсульфонил)-изопропил-амино]-N-[2-(2-трифторметил-пиримидин-5-ил)-пиридин-4-илметил]-ацетамид;
2-[(5-хлор-тиофен-2-сульфонил)-изопропил-амино]-N-[6-(4-трифторметил-фенил)-пиримидин-4-илметил]-ацетамид;
2-[(5-хлор-тиофен-2-сульфонил)-изопропил-амино]-N-[6-(6-трифторметил-пиридин-3-ил)-пиримидин-4-илметил]-ацетамид;
2-(4-фтор-N-(4-фторфенил)фенилсульфонамидо)-N-((6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиримидин-4-ил)метил)ацетамид.
23. Соединение по п. 1, где указанное соединение представляет собой:
2-(4-фтор-N-изопропилфенилсульфониламидо)-N-(3-(пирролидин-1-ил)бензил)ацетамид;
N-(3-циклопропилбензил)-2-(4-фтор-N-изопропилфенилсульфониламидо)ацетамид;
R)-2-(4-фтор-N-изопропилфенилсульфониламидо)-N-(3-(2-(2-метилпирролидин-1-ил)пиримидин-5-ил)бензил)ацетамид;
(S)-2-(4-фтор-N-изопропилфенилсульфониламидо)-N-(3-(2-(2-метилпирролидин-1-ил)пиримидин-5-ил)бензил)ацетамид;
2-(4-фтор-N-изопропилфенилсульфониламидо)-N-((6-(4-(трифторметил)пиперидин-1-ил)пиримидин-4-ил)метил)ацетамид;
N-((6-(4,4-Дифторпиперидин-1-ил)пиримидин-4-ил)метил)-2-(4-фтор-N-изопропилфенилсульфониламидо)ацетамид;
2-(N-Изопропил-1-метил-1Н-пиразол-3-сульфонамидо)-N-((4′-(трифторметил)бифенил-3-ил)метил)ацетамид;
2,2-Дидейтерио-2-(4-фтор-N-изопропилфенилсульфониламидо)-N-((6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиримидин-4-ил)метил)ацетамид;
1-(4-фтор-N-изопропилфенилсульфониламидо)-N-((6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиримидин-4-ил)метил)цикпопропанкарбоксамид;
(6-(6-(трифторметил)пиридин-3-ил)пиримидин-4-ил)метил-2-(4-фтор-N-изопропилфенилсульфониламидо)ацетат; или
2-[N-(пропан-2-ил)(4-фторбензол)сульфониламидо]-N-([6-[4-(трифторметил)циклогекс-1-ен-1-ил]пиримидин-4-ил]метил)ацетамид;
или его соль.
24. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы (I) по любому из пп. 1-23 или его фармацевтически приемлемую соль, и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или эксципиент.
25. Соединение формулы (I) по любому из пп. 1-23 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в медицинском лечении.
26. Соединение формулы (I) по любому из пп. 1-23 или его фармацевтически приемлемая соль для лечения или профилактики респираторного заболевания.
27. Применение соединения формулы (I) по любому из пп. 1-23 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения или профилактики респираторного заболевания.
28. Способ лечения респираторного заболевания у млекопитающих, содержащий введение соединения формулы (I) по любому из пп. 1-23 или его фармацевтически приемлемой соли млекопитающему.
29. Соединение формулы (I) по любому из пп. 1-23 или его фармацевтически приемлемая соль для модуляции активности TRPA1.
30. Соединение формулы (I) по любому из пп. 1-23 или его фармацевтически приемлемая соль для лечения или профилактики заболевания или состояния, опосредованного активностью TRPA1.
31. Соединение по п. 30, где заболевание или состояние представляет собой боль, зуд, воспалительное заболевание, расстройство внутреннего уха, лихорадку или другое нарушение терморегуляции, трахеобронхиальную дисфункцию или дисфункцию диафрагмы, заболевание желудочно-кишечного тракта, хроническое обструктивное заболевание легких, недержание мочи, или нарушение, связанное со снижением кровотока в ЦНС или ЦНС гипоксию.
32. Соединение по п. 31, где заболеванием или состоянием являются боль, артрит, зуд, кашель, астма, воспалительное заболевание кишечника или заболевание внутреннего уха.
33. Применение соединения формулы (I) по любому из пп. 1-23 или его фармацевтически приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания или состояния, опосредованного активностью TRPA1.
34. Применение по п. 33, где заболевание или состояние представляет собой боль, зуд, воспалительное заболевание, расстройство внутреннего уха, лихорадку или другое нарушение терморегуляции, трахеобронхиальную дисфункцию или дисфункцию диафрагмы, заболевание желудочно-кишечного тракта, хроническое обструктивное заболевание легких, недержание мочи, или нарушение, связанное со снижением кровотока в ЦНС или ЦНС гипоксию.
35. Применение по п. 33, где заболеванием или состоянием являются боль, артрит, зуд, кашель, астма, воспалительное заболевание кишечника, или заболевание внутреннего уха.
36. Способ модуляции активности TRPA1, включающий взаимодействие TRPA1 с соединением формулы (I) по любому из пп. 1-23 или его соль.
37. Способ лечения заболевания или состояния, опосредованного активностью TRPA1 у млекопитающих, содержащий введение соединения формулы (I) по любому из пп. 1-23 или его фармацевтически приемлемой соли млекопитающему.
38. Способ по п. 37, где заболевание или состояние представляет собой боль, зуд, воспалительное заболевание, расстройство внутреннего уха, лихорадку или другое нарушение терморегуляции, трахеобронхиальную дисфункцию или дисфункцию диафрагмы, заболевание желудочно-кишечного тракта, хроническое обструктивное заболевание легких, недержание мочи, или нарушение, связанное со снижением кровотока в ЦНС или ЦНС гипоксию.
39. Способ по п. 37, где заболеванием или состоянием являются боль, артрит, зуд, кашель, астма, воспалительное заболевание кишечника или заболевание внутреннего уха.
RU2015113746A 2012-09-27 2013-09-26 Замещенные сульфонамиды RU2015113746A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261706286P 2012-09-27 2012-09-27
US61/706,286 2012-09-27
PCT/EP2013/070055 WO2014049047A1 (en) 2012-09-27 2013-09-26 Substituted sulfonamide compounds

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2015113746A true RU2015113746A (ru) 2016-11-20

Family

ID=49304910

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015113746A RU2015113746A (ru) 2012-09-27 2013-09-26 Замещенные сульфонамиды

Country Status (13)

Country Link
US (1) US9580411B2 (ru)
EP (1) EP2900642B1 (ru)
JP (1) JP6262743B2 (ru)
KR (1) KR20150061647A (ru)
CN (1) CN104684899B (ru)
AR (1) AR092684A1 (ru)
BR (1) BR112015006737A2 (ru)
CA (1) CA2885908A1 (ru)
HK (1) HK1210146A1 (ru)
MX (1) MX2015003565A (ru)
RU (1) RU2015113746A (ru)
TW (1) TW201418201A (ru)
WO (1) WO2014049047A1 (ru)

Families Citing this family (16)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP6182072B2 (ja) 2012-01-17 2017-08-16 Ｅａファーマ株式会社 複素環アミド誘導体及びそれを含有する医薬
EP2774919A1 (en) * 2013-03-06 2014-09-10 Pharmeste S.R.L. In Liquidazione Novel sulfonamide TRPA1 receptor antagonists
WO2017003862A1 (en) * 2015-07-01 2017-01-05 Pharmakea, Inc. Lysyl oxidase-like 2 inhibitors and uses thereof
EP3330266A1 (en) * 2015-07-29 2018-06-06 Ea Pharma Co., Ltd. Cyclopropane derivative and drug containing same
WO2017060488A1 (en) 2015-10-09 2017-04-13 Almirall, S.A. New trpa1 antagonists
WO2017064068A1 (en) 2015-10-14 2017-04-20 Almirall, S.A. New trpa1 antagonists
TW202222786A (zh) 2016-02-01 2022-06-16 美商百歐克斯製藥公司 苯并吡唑化合物及其類似物
CA3012812A1 (en) * 2016-02-05 2017-08-10 Ea Pharma Co., Ltd. Heterocyclic sulfonamide derivative and medicine containing same
EP3487849A1 (en) * 2016-07-20 2019-05-29 H. Hoffnabb-La Roche Ag Sulfonylcycloalkyl carboxamide compounds as trpa1 modulators
EP3487853B1 (en) * 2016-07-20 2022-06-08 F. Hoffmann-La Roche AG Bicyclic proline compounds
WO2018029288A1 (en) * 2016-08-12 2018-02-15 F. Hoffmann-La Roche Ag Sulfonyl pyridyl trp inhibitors
CN109843855B (zh) * 2016-11-08 2021-06-25 正大天晴药业集团股份有限公司 作为cccDNA抑制剂的磺酰胺类化合物
CN111848552B (zh) * 2019-04-28 2023-12-19 南京富润凯德生物医药有限公司 一种3-（取代苯基）氧杂环丁烷-3-羧酸及其中间体的制备方法及应用
FR3114235A1 (fr) 2020-09-18 2022-03-25 Université Grenoble Alpes Inhibition du canal trpa1 astrocytaire comme nouvelle cible therapeutique neuroprotectrice dans les phases prodromales de la maladie d’alzheimer
JP2024503262A (ja) * 2020-12-25 2024-01-25 エムティックスバイオ カンパニ－ リミテッド 新規なアミノアルカン酸にビフェニル基を導入した誘導体化合物およびそれを含む抗炎症用組成物
IT202100015098A1 (it) 2021-06-09 2022-12-09 Flonext S R L Composto antagonista del canale trpa1 per uso in patologie degenerative della retina

Family Cites Families (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3773919A (en) 1969-10-23 1973-11-20 Du Pont Polylactide-drug mixtures
US4485045A (en) 1981-07-06 1984-11-27 Research Corporation Synthetic phosphatidyl cholines useful in forming liposomes
EP0102324A3 (de) 1982-07-29 1984-11-07 Ciba-Geigy Ag Lipide und Tenside in wässriger Phase
US4544545A (en) 1983-06-20 1985-10-01 Trustees University Of Massachusetts Liposomes containing modified cholesterol for organ targeting
HUT35524A (en) 1983-08-02 1985-07-29 Hoechst Ag Process for preparing pharmaceutical compositions containing regulatory /regulative/ peptides providing for the retarded release of the active substance
US5004697A (en) 1987-08-17 1991-04-02 Univ. Of Ca Cationized antibodies for delivery through the blood-brain barrier
US5268164A (en) 1990-04-23 1993-12-07 Alkermes, Inc. Increasing blood-brain barrier permeability with permeabilizer peptides
US5112596A (en) 1990-04-23 1992-05-12 Alkermes, Inc. Method for increasing blood-brain barrier permeability by administering a bradykinin agonist of blood-brain barrier permeability
WO1994002178A1 (en) 1992-07-27 1994-02-03 The Government Of The United States Of America As Represented By The Secretary Of The Department Of Health And Human Services Targeting of liposomes to the blood-brain barrier
MXPA01008606A (es) * 1999-02-26 2003-05-05 Merck & Co Inc Compuestos de sulfonamida novedosos y uso de los mismos.
US6514221B2 (en) 2000-07-27 2003-02-04 Brigham And Women's Hospital, Inc. Blood-brain barrier opening
AU2001286930A1 (en) 2000-08-30 2002-03-13 The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University Glucocorticoid blocking agents for increasing blood-brain barrier permeability
US7034036B2 (en) 2000-10-30 2006-04-25 Pain Therapeutics, Inc. Inhibitors of ABC drug transporters at the blood-brain barrier
DE10121982B4 (de) 2001-05-05 2008-01-24 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag Nanopartikel aus Protein mit gekoppeltem Apolipoprotein E zur Überwindung der Blut-Hirn-Schranke und Verfahren zu ihrer Herstellung
WO2003009815A2 (en) 2001-07-25 2003-02-06 Biomarin Pharmaceutical Inc. Compositions and methods for modulating blood-brain barrier transport
US20030162695A1 (en) 2002-02-27 2003-08-28 Schatzberg Alan F. Glucocorticoid blocking agents for increasing blood-brain barrier permeability
CA2507762C (en) 2002-12-03 2013-02-05 Blanchette Rockefeller Neurosciences Institute Artificial low-density lipoprotein carriers for transport of substances across the blood-brain barrier
EP1663239A4 (en) 2003-09-10 2008-07-23 Cedars Sinai Medical Center KALIUM CHANNEL-MEDIATED FEEDING OF MEDICINES BY THE BLOOD BRAIN BARRIER
TW200817319A (en) 2006-08-10 2008-04-16 Astellas Pharma Inc Sulfonamide compound or salt thereof
WO2010141805A1 (en) * 2009-06-05 2010-12-09 Janssen Pharmaceutica Nv Heterocyclic amides as modulators of trpa1
US8637529B2 (en) * 2010-06-11 2014-01-28 AbbYie Inc. Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine compounds
CA2865962A1 (en) * 2012-02-29 2013-09-06 Institute For Hepatitis And Virus Research Inhibitors of hepatitis b virus covalently closed circular dna formation and their method of use
CA2879256A1 (en) * 2012-10-16 2014-04-24 F. Hoffmann-La Roche Ag Substituted carbamate compounds and their use as transient receptor potential (trp) channel antagonists
EP2774919A1 (en) * 2013-03-06 2014-09-10 Pharmeste S.R.L. In Liquidazione Novel sulfonamide TRPA1 receptor antagonists

Also Published As

Publication number Publication date
CN104684899B (zh) 2017-07-04
US9580411B2 (en) 2017-02-28
BR112015006737A2 (pt) 2017-07-04
CN104684899A (zh) 2015-06-03
HK1210146A1 (en) 2016-04-15
MX2015003565A (es) 2015-06-22
JP2015535836A (ja) 2015-12-17
KR20150061647A (ko) 2015-06-04
EP2900642B1 (en) 2018-02-28
CA2885908A1 (en) 2014-04-03
US20150197509A1 (en) 2015-07-16
TW201418201A (zh) 2014-05-16
WO2014049047A1 (en) 2014-04-03
AR092684A1 (es) 2015-04-29
JP6262743B2 (ja) 2018-01-17
EP2900642A1 (en) 2015-08-05

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015113746A (ru) Замещенные сульфонамиды
JP2017505794A5 (ru)
RU2004117887A (ru) Ариланилиновые агонисты бета2 адренергических рецепторов
JP2004504301A5 (ru)
RU2009101911A (ru) Производные пиридина и пиразина в качестве ингибиторов mnk-киназы
RU2016115868A (ru) Замещенные гетероциклические сульфонамидные соединения, полезные в качестве модуляторов trpa 1
JP2015524837A5 (ru)
RU2017121044A (ru) Производные амидотиадиазола в качестве ингибиторов надфн-оксидазы
RU2013114352A (ru) Азабензотиазолы, композиции и способы применения
JP2005509024A5 (ru)
JP2009500372A5 (ru)
IL264982B (en) Hetero(aryl)cyclopropylamine compounds as lsd1 inhibitors
RU2018131766A (ru) 6-гетероциклил-4-морфолин-4-илпиридин-2-оны, пригодные для лечения рака и диабета
JP2009526072A5 (ru)
RU2015142383A (ru) Новейшие антагонисты trpa1-рецепторов
RU2016105511A (ru) Сульфонамиды в качестве молдуляторов натриевых каналов
JP2016535000A5 (ru)
JP2018522823A5 (ru)
RU2014148316A (ru) Производные 1-фенил-2-пиридинил-алкиловых спиртов в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы
RU2009116670A (ru) Производные 3-пиридинкарбоксамида и 2-пиразинкарбоксамида в качестве агентов, повышающих уровень лвп-холестерина
HRP20201193T1 (hr) Policiklični spojevi kao inhibitori brutonove tirozin kinaze
CA2601508A1 (en) Cyclopropanecarboxamide derivatives
JP2019505595A5 (ru)
JP2017537948A5 (ru)
RU2010110640A (ru) Соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20180112