RU2015113587A

RU2015113587A - Амидное производное и его применение в качестве критерия стабильности фармацевтической композиции луликоназола

Info

Publication number: RU2015113587A
Application number: RU2015113587A
Authority: RU
Inventors: Такааки МАСУДА; Хироси ЯМАГУТИ
Original assignee: Пола Фарма Инк.; Нихон Нохияку Ко., Лтд.
Priority date: 2012-09-14
Filing date: 2013-02-19
Publication date: 2016-11-10
Also published as: JP5460797B1; RU2612557C2; US9145401B2; EP2895480A1; WO2014041825A1; IN2015DN02930A; US20150191456A1; JP2014058449A; CN104662017A

Abstract

1. Амидное производное луликоназола, представленное следующей химической формулой (1):2. Способ оценки стабильности фармацевтической композиции луликоназола, включающий:стадию растворения компонентов фармацевтической композиции луликоназола в растворителе; истадию определения количества образовавшегося амидного производного по п. 1.3. Способ оценки стабильности фармацевтической композиции луликоназола по п. 2, где предполагается, что стабильность фармацевтической композиции ниже, если количество образовавшегося амидного производного в условиях хранения при температуре 40°С или 60°С больше.4. Способ оценки стабильности фармацевтической композиции луликоназола по п. 2 или 3, где амидное производное определяют методом ВЭЖХ в следующих условиях:колонка: ODS-2 4,6×150 мм;температура колонки: 40°С;подвижная фаза: 0,15%-ный раствор ундекан-1-сульфоната натрия в смеси (вода/ацетонитрил/уксусная кислота (100) (50:49:1, об./об./об.)),скорость потока: 1,0 мл/мин;детектирование: 295 нм.5. Фармацевтическая композиция луликоназола, содержащая растворитель, где количество образовавшегося амидного производного по п. 1 составляет не больше чем 10% масс. от общего количества луликоназола в условиях хранения при 40°С в течение 6 месяцев или при 60°С в течение 3 недель.6. Фармацевтическая композиция луликоназола по п. 5, где в качестве растворителя содержится многоатомный спирт.7. Фармацевтическая композиция, содержащая луликоназол, при этом фармацевтическую композицию составляют с учетом ее стабильности на основании любых изменений в содержании амидного производного по п. 1.8. Фармацевтическая композиция, включающая луликоназол, где содержание амидного производного по п. 1 используют в качестве критерия

Claims

1. Амидное производное луликоназола, представленное следующей химической формулой (1):

2. Способ оценки стабильности фармацевтической композиции луликоназола, включающий:

стадию растворения компонентов фармацевтической композиции луликоназола в растворителе; и

стадию определения количества образовавшегося амидного производного по п. 1.

3. Способ оценки стабильности фармацевтической композиции луликоназола по п. 2, где предполагается, что стабильность фармацевтической композиции ниже, если количество образовавшегося амидного производного в условиях хранения при температуре 40°С или 60°С больше.

4. Способ оценки стабильности фармацевтической композиции луликоназола по п. 2 или 3, где амидное производное определяют методом ВЭЖХ в следующих условиях:

колонка: ODS-2 4,6×150 мм;

температура колонки: 40°С;

подвижная фаза: 0,15%-ный раствор ундекан-1-сульфоната натрия в смеси (вода/ацетонитрил/уксусная кислота (100) (50:49:1, об./об./об.)),

скорость потока: 1,0 мл/мин;

детектирование: 295 нм.

5. Фармацевтическая композиция луликоназола, содержащая растворитель, где количество образовавшегося амидного производного по п. 1 составляет не больше чем 10% масс. от общего количества луликоназола в условиях хранения при 40°С в течение 6 месяцев или при 60°С в течение 3 недель.

6. Фармацевтическая композиция луликоназола по п. 5, где в качестве растворителя содержится многоатомный спирт.

7. Фармацевтическая композиция, содержащая луликоназол, при этом фармацевтическую композицию составляют с учетом ее стабильности на основании любых изменений в содержании амидного производного по п. 1.

8. Фармацевтическая композиция, включающая луликоназол, где содержание амидного производного по п. 1 используют в качестве критерия оценки качества полученной фармацевтической композиции.

9. Способ выбора компонента фармацевтического состава для фармацевтической композиции луликоназола, включающий:

стадию отбора компонента в качестве компонента фармацевтической композиции, если количество образующегося амидного производного мало, и отклонения компонента в качестве компонента фармацевтической композиции, если количество образующегося амидного производного велико, при этом в качестве критерия оценки используют то, велико или мало количество образовавшегося амидного производного по п. 1 в том случае, когда компонент хранят при высокой температуре в условиях, при которых компонент существует вместе с луликоназолом.

10. Способ отбора компонента фармацевтической композиции по п. 9, где хранение при высокой температуре включает хранение при температуре 40°С в течение 6 месяцев или при температуре 60°С в течение 3 недель.

11. Способ изготовления фармацевтической композиции, содержащей луликоназол, который включает стадию растворения луликоназола в компонентах фармацевтической композиции, по меньшей мере, один из которых выбран с помощью способа отбора компонента фармацевтической композиции по п. 9 или 10.

12. Фармацевтическая композиция, содержащая компонент фармацевтической композиции, выбранный способом отбора компонента фармацевтической композиции по п. 9 или 10, и луликоназол.

13. Способ приготовления фармацевтической композиции луликоназола, включающий стадию замены растворителя фармацевтической композиции другим растворителем, если количество образовавшегося амидного производного по п. 1 велико в условиях хранения при температуре 40°С или температуре 60°С, и подтверждение выбора растворителя, используемого для замещения, если количество образовавшегося амидного производства мало, когда количество образовавшегося амидного производного определяют в тех же условиях хранения, что и в процессе исследования приготовления фармацевтической композиции луликоназола.