RU2015104537A - Способы лечения стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта - Google Patents

Способы лечения стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта Download PDF

Info

Publication number
RU2015104537A
RU2015104537A RU2015104537A RU2015104537A RU2015104537A RU 2015104537 A RU2015104537 A RU 2015104537A RU 2015104537 A RU2015104537 A RU 2015104537A RU 2015104537 A RU2015104537 A RU 2015104537A RU 2015104537 A RU2015104537 A RU 2015104537A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
inhibitor
pharmaceutically acceptable
gist
imatinib
kit
Prior art date
Application number
RU2015104537A
Other languages
English (en)
Inventor
Джон Е. МОНАХАН
Фан Ли
Original Assignee
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from PCT/US2012/061535 external-priority patent/WO2013063003A1/en
Application filed by Новартис Аг filed Critical Новартис Аг
Publication of RU2015104537A publication Critical patent/RU2015104537A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404Indoles, e.g. pindolol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4738Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4745Quinolines; Isoquinolines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems condensed with ring systems having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. phenantrolines
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5355Non-condensed oxazines and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00

Abstract

1. Фармацевтическая комбинация, содержащая (a) ингибитор c-kit и (b) двойной ингибитор KIT и ингибитор FGFR, или ингибитор FGFR или их фармацевтически приемлемые соли, для лечения стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (GIST).2. Фармацевтическая комбинация по п. 1, где ингибитор c-kit выбран из иматиниба, нилотиниба и маситиниба или их фармацевтически приемлемых солей.3. Фармацевтическая комбинация по п. 2, где двойной ингибитор KIT и ингибитор FGFR представляют собой 4-амино-5-фтор-3-[5-(4-метилпиперазин-1-ил)-1H-бензимидазол-2-ил]хинолин-2(1H)-он, или его фармацевтически приемлемую соль, или таутомер.4. Способ лечения GIST у пациента-человека, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту-человеку эффективной против GIST дозы комбинации (a) ингибитора c-kit и (b) двойного ингибитора KIT и ингибитора FGFR, или ингибитора FGFR, или их фармацевтически приемлемых солей.5. Способ по п. 4, где ингибитор c-kit выбран из иматиниба, нилотиниба и маситиниба или их фармацевтически приемлемых солей.6. Способ по п. 4 или 5, где двойной ингибитор KIT и ингибитор FGFR представляют собой 4-амино-5-фтор-3-[5-(4-метилпиперазин-1-ил)-1H-бензимидазол-2-ил]хинолин-2(1H)-он, или его фармацевтически приемлемую соль, или таутомер.7. Способ по п. 4 или 5, где GIST является прогрессирующей после терапии иматинибом.8. Способ по п. 4 или 5, где GIST является прогрессирующей после терапии иматинибом и сунитинибом.9. Способ по п. 5, где иматиниб применяют в ежесуточной дозе между 300 и 600 мг.

Claims (9)

1. Фармацевтическая комбинация, содержащая (a) ингибитор c-kit и (b) двойной ингибитор KIT и ингибитор FGFR, или ингибитор FGFR или их фармацевтически приемлемые соли, для лечения стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (GIST).
2. Фармацевтическая комбинация по п. 1, где ингибитор c-kit выбран из иматиниба, нилотиниба и маситиниба или их фармацевтически приемлемых солей.
3. Фармацевтическая комбинация по п. 2, где двойной ингибитор KIT и ингибитор FGFR представляют собой 4-амино-5-фтор-3-[5-(4-метилпиперазин-1-ил)-1H-бензимидазол-2-ил]хинолин-2(1H)-он, или его фармацевтически приемлемую соль, или таутомер.
4. Способ лечения GIST у пациента-человека, включающий введение нуждающемуся в этом пациенту-человеку эффективной против GIST дозы комбинации (a) ингибитора c-kit и (b) двойного ингибитора KIT и ингибитора FGFR, или ингибитора FGFR, или их фармацевтически приемлемых солей.
5. Способ по п. 4, где ингибитор c-kit выбран из иматиниба, нилотиниба и маситиниба или их фармацевтически приемлемых солей.
6. Способ по п. 4 или 5, где двойной ингибитор KIT и ингибитор FGFR представляют собой 4-амино-5-фтор-3-[5-(4-метилпиперазин-1-ил)-1H-бензимидазол-2-ил]хинолин-2(1H)-он, или его фармацевтически приемлемую соль, или таутомер.
7. Способ по п. 4 или 5, где GIST является прогрессирующей после терапии иматинибом.
8. Способ по п. 4 или 5, где GIST является прогрессирующей после терапии иматинибом и сунитинибом.
9. Способ по п. 5, где иматиниб применяют в ежесуточной дозе между 300 и 600 мг.
RU2015104537A 2012-07-11 2013-04-12 Способы лечения стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта RU2015104537A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261670168P 2012-07-11 2012-07-11
US61/670,168 2012-07-11
USPCT/US2012/061535 2012-10-24
PCT/US2012/061535 WO2013063003A1 (en) 2011-10-28 2012-10-24 Method of treating gastrointestinal stromal tumors
PCT/US2013/036273 WO2014011284A1 (en) 2012-07-11 2013-04-12 Method of treating gastrointestinal stromal tumors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2015104537A true RU2015104537A (ru) 2016-08-27

Family

ID=49916465

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2015104537A RU2015104537A (ru) 2012-07-11 2013-04-12 Способы лечения стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта

Country Status (12)

Country Link
US (1) US20150202203A1 (ru)
EP (1) EP2872142A1 (ru)
JP (1) JP2015522070A (ru)
KR (1) KR20150036014A (ru)
CN (1) CN104427986A (ru)
AU (1) AU2013289175A1 (ru)
BR (1) BR112015000349A2 (ru)
CA (1) CA2878251A1 (ru)
IN (1) IN2014DN10801A (ru)
MX (1) MX2015000457A (ru)
RU (1) RU2015104537A (ru)
WO (1) WO2014011284A1 (ru)

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8754114B2 (en) 2010-12-22 2014-06-17 Incyte Corporation Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of FGFR3
ME03300B (me) 2012-06-13 2019-07-20 Incyte Holdings Corp Supsтituisana triciklična jedinjenja као inhibiтori fgfr
WO2014026125A1 (en) 2012-08-10 2014-02-13 Incyte Corporation Pyrazine derivatives as fgfr inhibitors
US9266892B2 (en) 2012-12-19 2016-02-23 Incyte Holdings Corporation Fused pyrazoles as FGFR inhibitors
DK2986610T5 (en) 2013-04-19 2018-12-10 Incyte Holdings Corp BICYCLIC HETEROCYCLES AS FGFR INHIBITORS
US10851105B2 (en) 2014-10-22 2020-12-01 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors
EA038045B1 (ru) 2015-02-20 2021-06-28 Инсайт Корпорейшн Бициклические гетероциклы в качестве ингибиторов fgfr
WO2016134294A1 (en) 2015-02-20 2016-08-25 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr4 inhibitors
MA41551A (fr) 2015-02-20 2017-12-26 Incyte Corp Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4
RS62626B1 (sr) * 2016-01-11 2021-12-31 Merck Patent Gmbh Derivati hinolin-2-ona
EP3974340A1 (en) 2017-05-05 2022-03-30 CSP Technologies, Inc. Container having child-resistant senior-friendly features
AR111960A1 (es) 2017-05-26 2019-09-04 Incyte Corp Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación
EA202092649A1 (ru) 2018-05-04 2021-06-21 Инсайт Корпорейшн Соли ингибитора fgfr
US11466004B2 (en) 2018-05-04 2022-10-11 Incyte Corporation Solid forms of an FGFR inhibitor and processes for preparing the same
US11628162B2 (en) 2019-03-08 2023-04-18 Incyte Corporation Methods of treating cancer with an FGFR inhibitor
US11591329B2 (en) 2019-07-09 2023-02-28 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors
US20220323412A1 (en) * 2019-09-06 2022-10-13 Chi-Chih Kang Extracellular vesicle-fenretinide compositions, extracellular vesicle-c-kit inhibitor compositions, methods of making and uses thereof
IL291901A (en) 2019-10-14 2022-06-01 Incyte Corp Bicyclyl heterocycles as fgr suppressors
WO2021076728A1 (en) 2019-10-16 2021-04-22 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors
KR20220131900A (ko) 2019-12-04 2022-09-29 인사이트 코포레이션 Fgfr 억제제의 유도체
WO2021113479A1 (en) 2019-12-04 2021-06-10 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors
CA3165930A1 (en) 2020-01-27 2021-08-05 Terry GAIGE Non-naturally occurring vesicles comprising a chimeric vesicle localization moiety, methods of making and uses thereof
AR126102A1 (es) 2021-06-09 2023-09-13 Incyte Corp Heterociclos tricíclicos como inhibidores de fgfr

Family Cites Families (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5521184A (en) 1992-04-03 1996-05-28 Ciba-Geigy Corporation Pyrimidine derivatives and processes for the preparation thereof
CO4940418A1 (es) 1997-07-18 2000-07-24 Novartis Ag Modificacion de cristal de un derivado de n-fenil-2- pirimidinamina, procesos para su fabricacion y su uso
ES2302106T3 (es) 2000-09-11 2008-07-01 Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. Procedimiento de preparacion de derivados de bencimidazol-2-il quinolina.
US20030028018A1 (en) 2000-09-11 2003-02-06 Chiron Coporation Quinolinone derivatives
GB0202873D0 (en) 2002-02-07 2002-03-27 Novartis Ag Organic compounds
GB0209265D0 (en) 2002-04-23 2002-06-05 Novartis Ag Organic compounds
GB0215676D0 (en) 2002-07-05 2002-08-14 Novartis Ag Organic compounds
ITTV20030095A1 (it) 2003-07-14 2005-01-15 Asolo Spa Calzatura con sottopiede composito.
JP4724665B2 (ja) 2003-11-07 2011-07-13 ノバルティス バクシンズ アンド ダイアグノスティックス,インコーポレーテッド キノリノン化合物を合成する方法
GB0512324D0 (en) 2005-06-16 2005-07-27 Novartis Ag Organic compounds
MX2007014206A (es) 2005-05-13 2008-02-07 Novartis Ag Metodos para tratar cancer resistente a los farmacos.
KR101368519B1 (ko) 2005-05-23 2014-02-27 노파르티스 아게 결정형 및 기타 형태의 4-아미노-5-플루오로-3-[6-(4-메틸피페라진-1-일)-1h-벤즈이미다졸-2-일]-1h-퀴놀린-2-온 락트산염
GT200600315A (es) 2005-07-20 2007-03-19 Formas cristalinas de 4-metilo-n-[3-(4-metilo-imidazol-1-ilo)-5-trifluorometilo-fenilo]-3-(4-pyridina-3-ilo-pirimidina-2-iloamino)-benzamida
GT200600316A (es) 2005-07-20 2007-04-02 Sales de 4-metilo-n-(3-(4-metilo-imidazol-1-ilo)-5-trifluorometilo-fenilo)-3-(4-piridina-3-ilo-pirimidina-2-iloamino)- benzamida.
CA2627544C (en) 2005-11-29 2015-07-07 Novartis Ag Formulations of quinolinones for the treatment of cancer
EP1923053A1 (en) 2006-09-27 2008-05-21 Novartis AG Pharmaceutical compositions comprising nilotinib or its salt
AR070924A1 (es) 2008-03-19 2010-05-12 Novartis Ag Formas cristalinas y dos formas solvatadas de sales del acido lactico de 4- amino -5- fluoro-3-(5-(4-metilpiperazin-1-il ) -1h- bencimidazol-2-il) quinolin -2-(1h) - ona
EP2282995B1 (en) 2008-05-23 2015-08-26 Novartis AG Derivatives of quinolines and quinoxalines as protein tyrosine kinase inhibitors
AR081776A1 (es) 2010-06-30 2012-10-17 Novartis Ag Composiciones farmaceuticas que comprenden monohidrato de lactato de 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-metil-piperazin-1-il)-1h-bencimidazol-2-il]-1h-quinolin-2-ona, proceso para la produccion de la composicion
AU2012328979B2 (en) * 2011-10-28 2016-04-21 Novartis Ag Method of treating gastrointestinal stromal tumors

Also Published As

Publication number Publication date
MX2015000457A (es) 2015-04-08
KR20150036014A (ko) 2015-04-07
EP2872142A1 (en) 2015-05-20
CA2878251A1 (en) 2014-01-16
US20150202203A1 (en) 2015-07-23
AU2013289175A1 (en) 2015-01-22
CN104427986A (zh) 2015-03-18
WO2014011284A1 (en) 2014-01-16
IN2014DN10801A (ru) 2015-09-04
JP2015522070A (ja) 2015-08-03
BR112015000349A2 (pt) 2017-06-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2015104537A (ru) Способы лечения стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта
CY1124117T1 (el) Ετεροκυκλικες αλκυνυλοβενζολικες ενωσεις και ιατρικες συνθεσεις και χρησεις αυτων
EA201100971A1 (ru) Производные пиримидининдола для лечения злокачественного новообразования
CY1119490T1 (el) Παραγωγα πυραζολοπυρρολιδινης και η χρηση τους στην θεραπεια νοσηματων
RU2014120792A (ru) Способ лечения стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта
MX2015016344A (es) Derivados de imidazo-pirrolidinona y su uso en el tratamiento de enfermedades.
MX2015017964A (es) Inhibidores de bromodominio.
EA201691151A1 (ru) Соединения для лечения пациентов с ros1-мутантными раковыми клетками
EA201000091A1 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ МОРФОЛИНОПИРИМИДИНА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ, СВЯЗАННЫХ С mTOR КИНАЗОЙ И/ИЛИ PI3K
EA201001368A1 (ru) Гетероциклические производные мочевины и способы их применения-211
PH12016502355B1 (en) Pharmaceutical composition
EA201000092A1 (ru) Тризамещенные пиримидиновые производные для лечения пролиферативных заболеваний
MX2015016421A (es) Derivados de pirazolo-pirrolidin-4-ona como inhibidores de bet y su uso en el tratamiento de enfermedades.
RU2016141570A (ru) Комбинации ингибитора fgfr и ингибитора igf1r
NZ714963A (en) Compositions and methods for treating anemia
EA202090860A1 (ru) Аналоги тиадиазола и способы лечения состояний, связанных с дефицитом smn
PH12016502353A1 (en) Pharmaceutical composition
EA200901423A1 (ru) Бензимидазолы и содержащие их фармацевтические композиции
EA201592254A1 (ru) Производные пиразолопирролидин-4-она и их применение при лечении заболевания
MX2016004936A (es) Derivados de aminocromano, aminotiocromano y amino-1,2,3,4-tetrahi droquinilina, composiciones farmaceuticas que los contienen, y su uso en terapia.
TW201613577A (en) Pharmaceutical combinations
EA201390984A1 (ru) Гетероциклические соединения, подходящие для лечения дислипидемии
EA201200472A1 (ru) Сульфонамиды в качестве ингибиторов белков семейства bcl-2, предназначенные для лечения рака
EA201001858A1 (ru) Гетероциклические производные мочевины для лечения бактериальных инфекций
UA109879C2 (ru) Производные нитрила, их применение в фармацевтических целях и в композиции