RU2014107767A - Фармацевтические композиции на основе n-метил-2-[3-((е)-2-пиридин-2-ил-винил)-1н-индазол-6-илсульфанил]бензамида - Google Patents

Фармацевтические композиции на основе n-метил-2-[3-((е)-2-пиридин-2-ил-винил)-1н-индазол-6-илсульфанил]бензамида Download PDF

Info

Publication number
RU2014107767A
RU2014107767A RU2014107767/04A RU2014107767A RU2014107767A RU 2014107767 A RU2014107767 A RU 2014107767A RU 2014107767/04 A RU2014107767/04 A RU 2014107767/04A RU 2014107767 A RU2014107767 A RU 2014107767A RU 2014107767 A RU2014107767 A RU 2014107767A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
benzamide
pyridin
vinyl
methyl
Prior art date
Application number
RU2014107767/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Дэниел Скотт Гирер
Джеймс Эрик МОРГАДО
Брендан Джон МЁРФИ
Дэрил Майкл СИММОНС
Original Assignee
Пфайзер Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Пфайзер Инк. filed Critical Пфайзер Инк.
Publication of RU2014107767A publication Critical patent/RU2014107767A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2813—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/282—Organic compounds, e.g. fats
    • A61K9/2826—Sugars or sugar alcohols, e.g. sucrose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings

Abstract

1. Фармацевтическая композиция, содержащая ядро и покрытие, причем ядро содержит N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамид или его фармацевтически приемлемую соль и эксципиенты, а покрытие содержит оксид металла.2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где покрытие дополнительно содержит наполнитель, полимер, пластификатор или замутнитель или их комбинации.3. Фармацевтическая композиция по п. 2, где покрытие дополнительно содержит краситель.4. Фармацевтическая композиция по п. 1, 2 или 3, где оксид металла представляет собой оксид железа.5. Фармацевтическая композиция по п. 1, 2 или 3, где покрытие выбрано из группы, состоящей из Opadry II Red®, Opadry II Yellow® и Opadry II Gray®.6. Фармацевтическая композиция по п. 1, 2 или 3, где покрытие представляет собой Opadry II Red®.7. Фармацевтическая композиция по п. 1, где композиция представляет собой таблетку с пленочным покрытием.8. Фармацевтическая композиция, содержащая N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамид или его фармацевтически приемлемую соль и эксципиенты, где фармацевтическая композиция содержит по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей изи9. Фармацевтическая композиция, содержащая N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамид или его фармацевтически приемлемую соль и эксципиенты, где фармацевтическая композиция содержит соединение, представляющее собойв количестве менее чем примерно 1,0 масс.%.10. Соединение, представляющее собойили его фармацевтически приемлемая соль.11. Соединение, представляющее собойили его фармацевтически приемлемая соль.12. Фармацевтическая композиция по п. 1, содержащая примерно 1

Claims (28)

1. Фармацевтическая композиция, содержащая ядро и покрытие, причем ядро содержит N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамид или его фармацевтически приемлемую соль и эксципиенты, а покрытие содержит оксид металла.
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где покрытие дополнительно содержит наполнитель, полимер, пластификатор или замутнитель или их комбинации.
3. Фармацевтическая композиция по п. 2, где покрытие дополнительно содержит краситель.
4. Фармацевтическая композиция по п. 1, 2 или 3, где оксид металла представляет собой оксид железа.
5. Фармацевтическая композиция по п. 1, 2 или 3, где покрытие выбрано из группы, состоящей из Opadry II Red®, Opadry II Yellow® и Opadry II Gray®.
6. Фармацевтическая композиция по п. 1, 2 или 3, где покрытие представляет собой Opadry II Red®.
7. Фармацевтическая композиция по п. 1, где композиция представляет собой таблетку с пленочным покрытием.
8. Фармацевтическая композиция, содержащая N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамид или его фармацевтически приемлемую соль и эксципиенты, где фармацевтическая композиция содержит по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, состоящей из
Figure 00000001
Figure 00000002
Figure 00000003
и
Figure 00000004
9. Фармацевтическая композиция, содержащая N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамид или его фармацевтически приемлемую соль и эксципиенты, где фармацевтическая композиция содержит соединение, представляющее собой
Figure 00000005
в количестве менее чем примерно 1,0 масс.%.
10. Соединение, представляющее собой
Figure 00000006
или его фармацевтически приемлемая соль.
11. Соединение, представляющее собой
Figure 00000007
или его фармацевтически приемлемая соль.
12. Фармацевтическая композиция по п. 1, содержащая примерно 1 мг N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамида и:
а) по меньшей мере один наполнитель в количестве от примерно 89 масс.% до примерно 97 масс.%;
б) разрыхлитель в количестве от примерно 2 масс.% до примерно 5 масс.%;
в) смазывающее вещество в количестве от примерно 0,25 масс.% до примерно 5 масс.%; и
г) покрытие в количестве от примерно 1 масс.% до примерно 8 масс.%,
из расчета на общую массу фармацевтической композиции.
13. Фармацевтическая композиция по п. 1, содержащая примерно 3 мг, примерно 5 мг или примерно 7 мг N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамида и:
а) по меньшей мере один наполнитель в количестве от примерно 87 масс.% до примерно 95 масс.%;
б) разрыхлитель в количестве от примерно 2 масс.% до примерно 5 масс.%;
в) смазывающее вещество в количестве от примерно 0,25 масс.% до примерно 5 масс.%; и
г) покрытие в количестве от примерно 1 масс.% до примерно 9 масс.%,
из расчета на общую массу фармацевтической композиции.
14. Фармацевтическая композиция по п. 1, содержащая примерно 1 мг N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамида и:
а) микрокристаллическую целлюлозу в количестве от примерно 20 масс.% до примерно 90 масс.%;
б) моногидрат лактозы в количестве от примерно 10 масс.% до примерно 85 масс.%;
в) натриевую соль кроскармеллозы в количестве от примерно 2 масс.% до примерно 5 масс.%;
г) стеарат магния в количестве от примерно 0,25 масс.% до примерно 5 масс.%; и
д) покрытие в количестве от примерно 1 масс.% до примерно 8 масс.%,
из расчета на общую массу фармацевтической композиции.
15. Фармацевтическая композиция по п. 1, содержащая примерно 3 мг, примерно 5 мг или примерно 7 мг N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамида и:
а) микрокристаллическую целлюлозу в количестве от примерно 20 масс.% до примерно 90 масс.%;
б) моногидрат лактозы в количестве от примерно 10 масс.% до примерно 85 масс.%;
в) натриевую соль кроскармеллозы в количестве от примерно 2 масс.% до примерно 5 масс.%;
г) стеарат магния в количестве от примерно 0,25 масс.% до примерно 5 масс.%; и
д) покрытие в количестве от примерно 1 масс.% до примерно 8 масс.%,
из расчета на общую массу фармацевтической композиции.
16. Фармацевтическая композиция по п. 1, где N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамид представляет собой Форму IV N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамида, имеющую картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, содержащую следующие значения 2θ, измеренные с использованием CuKa-излучения (λ равна 1,54056 Å): 8,8±0,1; 12,0±0,1; 14,5±0,1; 15,7±0,1 и 19,1±0,1.
17. Фармацевтическая композиция по п. 1, где N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамид представляет собой Форму IV N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамида, имеющую спектр твердотельного ядерного магнитного резонанса, содержащий следующие 13C-химические сдвиги, выраженные в частях на миллион: 154,2±0,2; 143,3±0,2; 121,3±0,2 и 27,8±0,2.
18. Фармацевтическая композиция по п. 1, где N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамид представляет собой Форму IV N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамида, имеющую спектр комбинационного рассеяния, содержащий любой из следующих сдвигов комбинационного рассеяния, выраженных в виде волновых чисел в обратных сантиметрах: 791±2, 806±2, 850±2, 1194±2, 1242±2, 1280±2, 1309±2 и 3054±2.
19. Фармацевтическая композиция по п. 1, где N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамид представляет собой Форму IV N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамида, имеющую картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, содержащую следующие значения 2θ, измеренные с использованием CuKa-излучения (λ равна 1,54056 Å): 8,8±0,1 и 15,7±0,1, и спектр твердотельного ядерного магнитного резонанса, содержащий следующие 13C-химические сдвиги, выраженные в частях на миллион: 154,2±0,2; 143,3±0,2; 121,3±0,2 и 27,8±0,2.
20. Фармацевтическая композиция по п. 1, где N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамид представляет собой Форму IV N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамида, имеющую картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, содержащую следующие значения 2θ, измеренные с использованием CuKa-излучения (λ равна 1,54056 Å): 8,8±0,1 и 15,7±0,1, и спектр комбинационного рассеяния, содержащий любой из следующих сдвигов комбинационного рассеяния, выраженных в виде волновых чисел в обратных сантиметрах: 791±2, 806±2, 850±2, 1194±2, 1242±2, 1280±2, 1309±2 и 3054±2.
21. Фармацевтическая композиция по п. 1, где N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамид представляет собой Форму XLI N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамида, имеющую картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, содержащую следующие значения 2θ, измеренные с использованием CuKa-излучения (λ равна 1,54056 Å): 11,5±0,1; 11,9±0,1; 14,8±0,1 и 15,6±0,1.
22. Фармацевтическая композиция по п. 1, где N-метил-2-[3-((E)-2- пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамид представляет собой Форму XLI N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамида, имеющую спектр твердотельного ядерного магнитного резонанса, содержащий следующие 13C-химические сдвиги, выраженные в частях на миллион: 142,6±0,2; 133,7±0,2; 121,4±0,2 и 119,8±0,2.
23. Фармацевтическая композиция по п. 1, где N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамид представляет собой Форму XLI N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамида, имеющую спектр комбинационного рассеяния, содержащий любой из следующих сдвигов комбинационного рассеяния, выраженных в виде волновых чисел в обратных сантиметрах: 835±2, 1234±2, 1564±2 и 3058±2.
24. Фармацевтическая композиция по п. 1, где N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамид представляет собой Форму XLI N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамида, имеющую картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, содержащую следующие значения 2θ, измеренные с использованием CuKa-излучения (λ равна 1,54056 Å): 11,5±0,1 и 11,9±0,1, и спектр твердотельного ядерного магнитного резонанса, содержащий следующие 13C-химические сдвиги, выраженные в частях на миллион: 142,6±0,2; 133,7±0,2; 121,4±0,2 и 119,8±0,2.
25. Фармацевтическая композиция по п. 1, где N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамид представляет собой Форму XLI N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамида, имеющую картину дифракции рентгеновских лучей на порошке, содержащую следующие значения 2θ, измеренные с использованием CuKa-излучения (λ равна 1,54056 Å): 11,5±0,1 и 11,9±0,1, и спектр комбинационного рассеяния, содержащий любой из следующих сдвигов комбинационного рассеяния, выраженных в виде волновых чисел в обратных сантиметрах: 835±2, 1234±2, 1564±2 и 3058±2.
26. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-3 и 12-25, где фоторазложение N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамида или его фармацевтически приемлемой соли составляет менее чем примерно 1% по результатам измерений согласно руководству Международной конференции по гармонизации технических требований к регистрации фармацевтических продуктов, предназначенных для применения человеком, Q1B Испытание фотостабильности новых лекарственных веществ и продуктов, опубликованному в ноябре 1996 года.
27. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-3 и 12-25, где фоторазложение N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамида или его фармацевтически приемлемой соли составляет менее чем примерно 0,05% по результатам измерений согласно руководству Международной конференции по гармонизации технических требований к регистрации фармацевтических продуктов, предназначенных для применения человеком, Q1B Испытание фотостабильности новых лекарственных веществ и продуктов, опубликованному в ноябре 1996 года.
28. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-3 и 12-25, где фоторазложение N-метил-2-[3-((E)-2-пиридин-2-ил-винил)-1H-индазол-6-илсульфанил]бензамида или его фармацевтически приемлемой соли составляет менее чем примерно 0,01% по результатам измерений согласно руководству Международной конференции по гармонизации технических требований к регистрации фармацевтических продуктов, предназначенных для применения человеком, Q1B Испытание фотостабильности новых лекарственных веществ и продуктов, опубликованному в ноябре 1996 года.
RU2014107767/04A 2011-09-30 2012-09-26 Фармацевтические композиции на основе n-метил-2-[3-((е)-2-пиридин-2-ил-винил)-1н-индазол-6-илсульфанил]бензамида RU2014107767A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161541525P 2011-09-30 2011-09-30
US61/541,525 2011-09-30
PCT/IB2012/055126 WO2013046133A1 (en) 2011-09-30 2012-09-26 Pharmaceutical compositions of n-methyl-2-[3-((e)-2-pyridin-2-yl-vinyl)-1h-indazol-6-ylsulfanyl]-benzamide

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2014107767A true RU2014107767A (ru) 2015-11-10

Family

ID=47116146

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014107767/04A RU2014107767A (ru) 2011-09-30 2012-09-26 Фармацевтические композиции на основе n-метил-2-[3-((е)-2-пиридин-2-ил-винил)-1н-индазол-6-илсульфанил]бензамида

Country Status (15)

Country Link
US (1) US20140248347A1 (ru)
EP (1) EP2760434A1 (ru)
JP (1) JP2013079234A (ru)
KR (1) KR20140069297A (ru)
CN (1) CN103826618A (ru)
AR (1) AR088195A1 (ru)
AU (1) AU2012313885A1 (ru)
BR (1) BR112014007163A2 (ru)
CA (1) CA2847860A1 (ru)
IL (1) IL231437A0 (ru)
MX (1) MX2014003886A (ru)
RU (1) RU2014107767A (ru)
SG (1) SG11201400145VA (ru)
TW (2) TW201328725A (ru)
WO (1) WO2013046133A1 (ru)

Families Citing this family (23)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101679356A (zh) † 2007-04-05 2010-03-24 辉瑞产品公司 适用于治疗哺乳动物异常细胞生长的6-[2-（甲基-氨甲酰基）苯基硫基]-3-e-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲唑的晶型
CN103917234A (zh) 2011-11-11 2014-07-09 辉瑞大药厂 用于治疗慢性骨髓性白血病的n-甲基-2-〔3-((e)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1h-吲唑-6-基硫烷基〕-苯甲酰胺
DK3039424T3 (da) 2013-08-28 2020-08-31 Crown Bioscience Inc Taicang Genekspressionssignaturer, der er prædiktive for et individs respons på en multikinaseinhibitor, og fremgangsmåder til anvendelse af disse
WO2015067224A1 (en) 2013-11-08 2015-05-14 Zentiva, K.S. Salts of 6-[2-(methylcarbamoyl)phenylsulfanyl]-3-e-[2-(pyridin-2-yl)ethanyl] indazole
ES2899457T3 (es) 2014-02-04 2022-03-11 Pfizer Combinación de un antagonista de PD-1 y un inhibidor de VEGFR para tratar el cáncer
CN104013589A (zh) * 2014-05-07 2014-09-03 万特制药(海南)有限公司 一种阿西替尼口腔崩解片及其制备方法
JP2017530950A (ja) 2014-08-25 2017-10-19 ファイザー・インコーポレイテッド 癌を処置するためのｐｄ−１アンタゴニストおよびａｌｋ阻害剤の併用
CN105769785B (zh) * 2014-12-26 2019-02-01 四川科伦药物研究院有限公司 一种阿昔替尼片剂的制备方法
WO2016108106A1 (en) * 2014-12-29 2016-07-07 Shilpa Medicare Limited An improved process for preparation of axitinib
CN112263677A (zh) 2015-02-26 2021-01-26 默克专利股份公司 用于治疗癌症的pd-1/pd-l1抑制剂
US10869924B2 (en) 2015-06-16 2020-12-22 Merck Patent Gmbh PD-L1 antagonist combination treatments
CN106913547B (zh) * 2015-12-28 2021-09-14 山东新时代药业有限公司 一种阿昔替尼片剂及其制备方法
JP2019530704A (ja) 2016-10-06 2019-10-24 ファイザー・インコーポレイテッド がんの処置のためのアベルマブの投与レジメン
CN106918658B (zh) * 2017-01-22 2020-01-31 合肥拓锐生物科技有限公司 一种阿昔替尼原料及其制剂中有关物质的分析方法
CN109928964B (zh) * 2017-12-18 2022-04-15 江苏开元药业有限公司 一种阿西替尼中间体的合成方法
WO2019234581A1 (en) * 2018-06-04 2019-12-12 Glenmark Pharmaceuticals Limited Pharmaceutical compositions of axitinib
WO2020003196A1 (en) * 2018-06-28 2020-01-02 Alembic Pharmaceuticals Limited Pharmaceutical composition of axitinib
WO2020128893A1 (en) 2018-12-21 2020-06-25 Pfizer Inc. Combination treatments of cancer comprising a tlr agonist
EA202193065A1 (ru) * 2019-05-09 2022-03-02 Синтон Б.В. Фармацевтическая композиция, содержащая акситиниб
CN112999176B (zh) * 2019-12-19 2022-09-13 鲁南制药集团股份有限公司 一种阿昔替尼片剂
CN113943271B (zh) * 2020-07-15 2023-11-14 鲁南制药集团股份有限公司 一种阿昔替尼晶型及其制备方法
WO2023166418A2 (en) 2022-03-03 2023-09-07 Pfizer Inc. Multispecific antibodies and uses thereof
EP4282415A1 (en) 2022-05-26 2023-11-29 Genepharm S.A. A stable tablet composition of axitinib

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI262914B (en) 1999-07-02 2006-10-01 Agouron Pharma Compounds and pharmaceutical compositions for inhibiting protein kinases
MXPA05009303A (es) 2003-04-03 2005-10-05 Pfizer Formas de dosificacion y procedimientos de tratamiento que usan inhibidores del vegfr.
WO2006048746A2 (en) 2004-11-02 2006-05-11 Pfizer Inc. Methods for the removal of heavy metals
JP2008518904A (ja) 2004-11-02 2008-06-05 ファイザー・インク ６−［２−（メチルカルバモイル）フェニルスルファニル］−３−ｅ−［２−（ピリジン−２−イル）エテニル］インダゾールの多形体形態
RU2007116107A (ru) 2004-11-02 2008-11-10 Пфайзер Инк. (US) Способы получения индазольных соединений
AU2005300311A1 (en) 2004-11-02 2006-05-11 Pfizer Inc. Methods for preparing indazole compounds
CN101052633A (zh) 2004-11-02 2007-10-10 辉瑞大药厂 制备吲唑化合物的方法
EP1885338A1 (en) 2005-05-19 2008-02-13 Pfizer, Inc. Pharmaceutical compostions comprising an amorphous form of a vegf-r inhibitor
CN101679356A (zh) 2007-04-05 2010-03-24 辉瑞产品公司 适用于治疗哺乳动物异常细胞生长的6-[2-（甲基-氨甲酰基）苯基硫基]-3-e-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]吲唑的晶型

Also Published As

Publication number Publication date
SG11201400145VA (en) 2014-03-28
AR088195A1 (es) 2014-05-14
TW201328725A (zh) 2013-07-16
CA2847860A1 (en) 2013-04-04
IL231437A0 (en) 2014-04-30
CN103826618A (zh) 2014-05-28
KR20140069297A (ko) 2014-06-09
JP2013079234A (ja) 2013-05-02
BR112014007163A2 (pt) 2017-04-04
TW201531309A (zh) 2015-08-16
WO2013046133A1 (en) 2013-04-04
EP2760434A1 (en) 2014-08-06
MX2014003886A (es) 2014-05-13
AU2012313885A1 (en) 2014-03-13
US20140248347A1 (en) 2014-09-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2014107767A (ru) Фармацевтические композиции на основе n-метил-2-[3-((е)-2-пиридин-2-ил-винил)-1н-индазол-6-илсульфанил]бензамида
EP2799090A3 (en) Process for preparing a pharmaceutical formulation of contrast agents
EP2650293A8 (en) [1,2,4]triazolo[4,3-b][1,2,4]triazine compound, preparation method and use thereof
EP3091020A3 (en) Hydrochloride salt of ((1s,2s,4r)-4-{4-[(1s)-2,3-dihydro-1h-inden-1-ylamino]-7h-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl}-2-hydroxycyclopentyl)methyl sulfamate
HRP20221304T1 (hr) Kombinacija koja sadrži inhibitor mek i inhibitor b-raf
TN2012000246A1 (en) Pharmaceutical compositions comprising sigma receptor ligands
JP2011528037A5 (ru)
WO2009082818A8 (en) Novel c-21-keto lupane derivatives preparation and use thereof
RU2013121795A (ru) Фармацевтические композиции, содержащие ингибитор dgat1
MX2010007375A (es) Nuevos derivados de lupano.
NZ584686A (en) Compositions of trisodium [3-((1S,3R)-1-biphenyl-4-ylmethyl-3-ethoxycarbonyl-1-butylcarbamoyl) propionate(S)-3'-methyl-2' -(pentanoyl{ 2 -(tetrazol-5-ylate)biphenyl-4'-ylmethyl} amino)butyrate]hemipentahydrate
EP2305316A3 (en) Diphosphorylated glycopeptide imaging agent for fibrosis
WO2009034541A3 (en) Controlled release pharmaceutical dosage forms of trimetazidine
UA95267C2 (en) Heteroaryl substituted benzothiazoles
NZ605444A (en) Salt and solvates of a tetrahydroisoquinoline derivative
WO2011118976A3 (en) Pharmaceutical composition for the prevention or the treatment of non-alcoholic fatty liver disease and the method for prevention or treatment of non-alcoholic fatty liver disease using the same
RU2011152105A (ru) Составы таблеток 3-цианохинолина и их применение
JP2014505017A5 (ru)
CA2777746A1 (en) Benzoimidazole compounds and uses thereof
RU2016117186A (ru) Комбинированная композиция, содержащая тадалафил и амлодипин
MX2010001705A (es) Co-cristales de pirimetanilo y ditianona.
MX2022006519A (es) Medicamento conjugado con polietilenglicol, metodo de preparacion del mismo y uso del mismo.
EP3053581A1 (en) Therapeutic agent for osteoporosis
MX2012007927A (es) Antagonistas de dp2 y usos del mismo.
JP2019151627A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20160316