RU2013150083A - Новое пиразольное производное - Google Patents

Новое пиразольное производное Download PDF

Info

Publication number
RU2013150083A
RU2013150083A RU2013150083/04A RU2013150083A RU2013150083A RU 2013150083 A RU2013150083 A RU 2013150083A RU 2013150083/04 A RU2013150083/04 A RU 2013150083/04A RU 2013150083 A RU2013150083 A RU 2013150083A RU 2013150083 A RU2013150083 A RU 2013150083A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
phenyl
ylmethoxy
substituent
optionally
Prior art date
Application number
RU2013150083/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2625790C2 (ru
Inventor
Хатиро СУГИМОТО
Митиаки ОКУДА
Такаси ТАКАХАСИ
Итиро ХИДЗИКУРО
Хидетака СУЗУКИ
Синити НАКАЯМА
Original Assignee
Грин Тек Ко.,Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Грин Тек Ко.,Лтд. filed Critical Грин Тек Ко.,Лтд.
Publication of RU2013150083A publication Critical patent/RU2013150083A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2625790C2 publication Critical patent/RU2625790C2/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
    • C07D209/12—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H1/00—Processes for the preparation of sugar derivatives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H15/00—Compounds containing hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
    • C07H15/20—Carbocyclic rings
    • C07H15/203—Monocyclic carbocyclic rings other than cyclohexane rings; Bicyclic carbocyclic ring systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H15/00—Compounds containing hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
    • C07H15/26—Acyclic or carbocyclic radicals, substituted by hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение, представленное следующей общей формулой (I):[в которой R обозначает водород, имеющую цепь или циклическую углеводородную группу, в случае необходимости имеющую заместитель, или гетероциклическую группу, в случае необходимости имеющую заместитель; иArи Arявляются одинаковыми или разными, и каждый обозначает гомоциклическую или гетероциклическую группу, в случае необходимости имеющую заместитель;за исключением случая, где R обозначает водород, и Arи Ar, каждый, обозначает 4-гидрокси-3-метоксифенильную группу]или его соль.2. Соединение или его соль по п.1, в котором R в общей формуле (I) обозначает водород.3. Соединение или его соль по п.1 или 2, в котором Arв общей формуле (I) обозначает фенильную группу, в случае необходимости имеющую заместитель.4. Соединение или его соль по п.1 или 2, в котором Arв общей формуле (I) обозначает фенильную группу, имеющую Cалкилоксигруппу, в случае необходимости имеющую заместитель.5. Соединение или его соль по п.1 или 2, в котором Arв общей формуле (I) обозначает фенильную группу, имеющую Cалкилоксигруппу, замещенную гетероциклоалкильной группой, в случае необходимости имеющей заместитель, фенильную группу, имеющую Cалкилоксигруппу, замещенную циклоалкильной группой, в случае необходимости имеющей заместитель, фенильную группу, имеющую Cалкилоксигруппу, замещенную гетероарильной группой, в случае необходимости имеющей заместитель, фенильную группу, имеющую Cалкилоксигруппу, замещенную арильной группой, в случае необходимости имеющей заместитель, фенильную группу, имеющую Cалкилоксигруппу, замещенную диалкиламиногруппой, в случае необходимости имеющей заместитель, фенильную группу,

Claims (22)

1. Соединение, представленное следующей общей формулой (I):
Figure 00000001
[в которой R обозначает водород, имеющую цепь или циклическую углеводородную группу, в случае необходимости имеющую заместитель, или гетероциклическую группу, в случае необходимости имеющую заместитель; и
Ar1 и Ar2 являются одинаковыми или разными, и каждый обозначает гомоциклическую или гетероциклическую группу, в случае необходимости имеющую заместитель;
за исключением случая, где R обозначает водород, и Ar1 и Ar2, каждый, обозначает 4-гидрокси-3-метоксифенильную группу]
или его соль.
2. Соединение или его соль по п.1, в котором R в общей формуле (I) обозначает водород.
3. Соединение или его соль по п.1 или 2, в котором Ar1 в общей формуле (I) обозначает фенильную группу, в случае необходимости имеющую заместитель.
4. Соединение или его соль по п.1 или 2, в котором Ar1 в общей формуле (I) обозначает фенильную группу, имеющую C1-3 алкилоксигруппу, в случае необходимости имеющую заместитель.
5. Соединение или его соль по п.1 или 2, в котором Ar1 в общей формуле (I) обозначает фенильную группу, имеющую C1-3 алкилоксигруппу, замещенную гетероциклоалкильной группой, в случае необходимости имеющей заместитель, фенильную группу, имеющую C1-3 алкилоксигруппу, замещенную циклоалкильной группой, в случае необходимости имеющей заместитель, фенильную группу, имеющую C1-3 алкилоксигруппу, замещенную гетероарильной группой, в случае необходимости имеющей заместитель, фенильную группу, имеющую C1-3 алкилоксигруппу, замещенную арильной группой, в случае необходимости имеющей заместитель, фенильную группу, имеющую C1-3 алкилоксигруппу, замещенную диалкиламиногруппой, в случае необходимости имеющей заместитель, фенильную группу, имеющую C1-3 алкилоксигруппу, замещенную алкилоксигруппой, в случае необходимости имеющей заместитель, или фенильную группу, имеющую C1-3 алкилоксигруппу, замещенную алкильной группой, в случае необходимости имеющую заместитель.
6. Соединение или его соль по п.1 или 2, в котором Ar1 в общей формуле (I) обозначает фенильную группу, имеющую тетрагидрофуран-3-илметоксигруппу, тетрагидрофуран-2-илметоксигруппу, 2-(пиперидин-1-ил)этоксигруппу, 2-(4-метилпиперазино)этоксигруппу, 2-(4-бензилпиперазино)этоксигруппу, 2-морфолиноэтоксигруппу, 2-пирролидиноэтоксигруппу, β-D-глюкопиранозилоксигруппу, 2-[4-(трет-бутоксикарбонил)пиперазин-1-ил]этоксигруппу, 2-[4-(метилсульфонил)пиперазин-1-ил]этоксигруппу или 2-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]этоксигруппу.
7. Соединение или его соль по п.1 или 2, в котором Ar1 в общей формуле (I) обозначает 2-метокси-4-(тетрагидрофуран-3-илметокси)фенильную группу, 2-метокси-4-(тетрагидрофуран-2-илметокси)фенильную группу, 2-метокси-4-[2-(пиперидин-1-ил)этокси]фенильную группу, 2-метокси-4-[2-(4-метилпиперазино)этокси]фенильную группу, 2-метокси-4-(2-морфолиноэтокси)фенильную группу, 4-(β-D-глюкопиранозил)окси-2-метоксифенильную группу, 4-(тетрагидрофуран-3-илметокси)фенильную группу, 4-(тетрагидрофуран-2-илметокси)фенильную группу, 3-метокси-4-(тетрагидрофуран-3-илметокси)фенильную группу, 3-метокси-4-(тетрагидрофуран-2-илметокси)фенильную группу, 2-[2-(4-бензилпиперазино)этокси]-4-метоксифенильную группу, 4-диэтиламино-2-(2-морфолиноэтокси)фенильную группу, 4-диметиламино-2-(2-морфолиноэтокси)фенильную группу, 4-диэтиламино-2-(2-морфолиноэтокси)фенильную группу, 4-диэтиламино-2-(2-пирролидиноэтокси)фенильную группу или 4-диэтиламино-2-[2-(пиперидин-1-ил)этокси]фенильную группу.
8. Соединение или его соль по п.1 или 2, в котором Ar1 в общей формуле (I) обозначает фенильную группу, имеющую пиридин-2-илметоксигруппу, пиридин-3-илметоксигруппу, пиридин-4-илметоксигруппу или 1-пирролилметоксигруппу.
9. Соединение или его соль по п.1 или 2, в котором Ar1 в общей формуле (I) обозначает 4-(пиридин-2-илметокси)фенильную группу, 2-метокси-4-(пиридин-2-илметокси)фенильную группу, 2-[2-(пиперидин-1-ил)этокси]-4-(пиридин-2-илметокси)фенильную группу, 2-(2-морфолиноэтокси)-4-(пиридин-2-илметокси)фенильную группу, 2-(2-пирролидиноэтокси)-4-(пиридин-2-илметокси)фенильную группу, 2-[2-(4-метилпиперазино)этокси]-4-(пиридин-2-илметокси)фенильную группу, 3-метокси-4-(пиридин-2-илметокси)фенильную группу, 2-гидрокси-4-(пиридин-2-илметокси)фенильную группу, 3-(пиридин-2-илметокси)фенильную группу, 2-метокси-3-(пиридин-2-илметокси)фенильную группу, 4-метокси-3-(пиридин-2-илметокси)фенильную группу, 3-метокси-5-(пиридин-2-илметокси)фенильную группу, 2-метокси-5-(пиридин-2-илметокси)фенильную группу, 2-(пиридин-2-илметокси)фенильную группу, 4-метокси-2-(пиридин-2-илметокси)фенильную группу, 5-метокси-2-(пиридин-2-илметокси)фенильную группу, 2-нитро-5-(пиридин-3-илметокси)фенильную группу, 4-диэтиламино-2-(пиридин-3-илметокси)фенильную группу или 2-метокси-2-(1-пирролилметокси)фенильную группу.
10. Соединение или его соль по п.1 или 2, в котором Ar2 в общей формуле (I) обозначает бициклическую гомоциклическую или гетероциклическую группу, в случае необходимости имеющую заместитель.
11. Соединение или его соль по п.1 или 2, в котором Ar2 в общей формуле (I) обозначает бициклическую гетероциклическую группу, в случае необходимости имеющую заместитель.
12. Соединение или его соль по п.11, в котором Ar2 в общей формуле (I) обозначает индол-2-ильную группу, индол-3-ильную группу, индол-4-ильную группу, индол-5-ильную группу, индол-6-ильную группу, индол-7-ильную группу, бензотриазол-5-ильную группу, бензимидазол-5-ильную группу, хиноксалин-6-ильную группу, бензофуран-2-ильную группу, бензотиофен-2-ильную группу, 1H-индазол-5-ильную группу, 7-азаиндол-3-ильную группу, хинолин-2-ильную группу, хинолин-5-ильную группу, хинолин-8-ильную группу, 1,4-бензодиоксан-6-ильную группу, 1,3-бензодиоксол-5-ильную группу, хромон-3-ильную группу, кумарин-6-ильную группу, 7-метоксикумарин-4-ильную группу или 4-метоксикумарин-6-ильную группу.
13. Соединение или его соль по п.11, в котором Ar2 в общей формуле (I) обозначает бициклическую гетероциклическую группу, имеющую метильную группу, этильную группу, бензильную группу, ацетильную группу, бензоильную группу, трет-бутоксикарбонильную группу, метилсульфонильную группу, п-толуолсульфонильную группу, гидроксильную группу или нитрогруппу.
14. Соединение или его соль по п.11, в котором Ar2 в общей формуле (I) обозначает 1-метилиндол-6-ильную группу, 1-метилиндол-2-ильную группу, 1-метилиндол-3-ильную группу, 1-этилиндол-6-ильную группу, 1-бензилиндол-3-ильную группу, 1-бензилиндол-6-ильную группу, 1-ацетилиндол-3-ильную группу, 1-ацетилиндол-6-ильную группу, 1-бензоилиндол-3-ильную группу, 1-трет-бутоксикарбонилиндол-5-ильную группу, 1-метилсульфонилиндол-3-ильную группу, 1-метилсульфонилиндол-6-ильную группу, 1-п-толуолсульфонилиндол-3-ильную группу, 1-п-толуолсульфонилиндол-6-ильную группу, 4-гидроксииндол-3-ильную группу или 4-нитроиндол-3-ильную группу.
15. Ингибитор агрегации tau, включающий соединение или его соль по п.1 или 2 в качестве активного ингредиента.
16. Ингибитор β-секретазы, включающий соединение или его соль по п.1 или 2 в качестве активного ингредиента.
17. Ингибитор агрегации амилоидного β-белка, включающий соединение или его соль по п.1 или 2 в качестве активного ингредиента.
18. Фармацевтическая композиция, включающая соединение или его соль по п.1 или 2 в качестве активного ингредиента.
19. Способ профилактики или лечения заболевания, в котором участвуют tau, β-секретаза или амилоидный β-белок, включающий стадию введения эффективного количества фармацевтической композиции по п.18.
20. Способ профилактики или лечения болезни Альцгеймера, включающий стадию введения эффективного количества фармацевтической композиции по п.18.
21. Пероральный или парентеральный препарат, включающий соединение или его соль по п.1 или 2 и один или более фармакологически приемлемых носителей.
22. Соединение, представленное следующей общей формулой (II):
Figure 00000002
[в которой Ar3 и Ar4 являются одинаковыми или разными, и каждый обозначает гомоциклическую или гетероциклическую группу, в случае необходимости имеющую заместитель
(за исключением случая, где (i) Ar3 обозначает арильную или гетероарильную группу, в случае необходимости имеющую заместитель, и Ar4 обозначает фенильную группу, в случае необходимости имеющую заместитель в положении 2 и имеющая электроноакцепторную группу, 1H-индол-2-ильную группу, в случае необходимости имеющую заместитель, 1H-индол-3-ильную группу, в случае необходимости имеющую заместитель, 1H-индол-4-ильную группу, в случае необходимости имеющую заместитель, 1H-индол-5-ильную группу, в случае необходимости имеющую заместитель, 1H-индол-6-ильную группу, в случае необходимости имеющую заместитель, или 1H-индол-7-ильную группу, в случае необходимости имеющую заместитель, и
где (ii) Ar3 обозначает фенильную группу, в случае необходимости замещенную гидроксильной группой, метоксильной группой или ацетоксигруппой, и Ar4 обозначает фенильную группу, 4-хлорфенильную группу, 2-метоксифенильную группу, 3-метоксифенильную группу, 4-метоксифенильную группу, 3-гидроксифенильную группу, 4-ацетиламинофенильную группу, 3,4-дифторфенильную группу, 2,4-дихлорфенильную группу, 2,3-диметоксифенильную группу, 2,4-диметоксифенильную группу, 2,6-диметоксифенильную группу, 3,5-диметоксифенильную группу, 3,4-дигидроксифенильную группу, 3-фтор-4-гидроксифенильную группу, 2-гидрокси-5-метоксифенильную группу, 3-гидрокси-4-метоксифенильную группу, 3-гидрокси-5-метоксифенильную группу, 3-метокси-4-нитрофенильную группу, 4-ацетокси-3-метоксифенильную группу, 4-диметиламино-3-метоксифенильную группу, 4-гидрокси-3-нитрофенильную группу, 2-метоксинафталин-1-ильную группу, 6-метоксинафталин-2-ильную группу, 1H-пиррол-2-ильную группу, пиридин-2-ильную группу, 1H-имидазол-2-ильную группу, 1-метил-1H-пиррол-2-ильную группу, 9-этил-9H-карбазол-3-ильную группу, 1-метил-1H-индол-3-ильную группу, 1H-индол-3-ильную группу, 1H-индол-5-ильную группу или 1H-индол-6-ильную группу)]
или его соль.
RU2013150083A 2011-04-11 2012-04-11 Новое пиразольное производное RU2625790C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2011087040 2011-04-11
JP2011-087040 2011-04-11
PCT/JP2012/059944 WO2012141228A1 (ja) 2011-04-11 2012-04-11 新規ピラゾール誘導体

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2013150083A true RU2013150083A (ru) 2015-05-20
RU2625790C2 RU2625790C2 (ru) 2017-07-19

Family

ID=47009395

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013150083A RU2625790C2 (ru) 2011-04-11 2012-04-11 Новое пиразольное производное

Country Status (9)

Country Link
US (1) US9399635B2 (ru)
EP (2) EP3323816B1 (ru)
JP (1) JP6074153B2 (ru)
KR (1) KR101952222B1 (ru)
CN (1) CN103717588B (ru)
BR (1) BR112013025881A2 (ru)
CA (1) CA2832650C (ru)
RU (1) RU2625790C2 (ru)
WO (1) WO2012141228A1 (ru)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2695062C2 (ru) * 2015-05-22 2019-07-19 Общество С Ограниченной Ответственностью "Отечественные Фармацевтические Технологии" Новые производные 3,5-дивинил-пиразола для медицинского применения

Families Citing this family (36)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2625790C2 (ru) 2011-04-11 2017-07-19 Грин Тек Ко.,Лтд. Новое пиразольное производное
US9012450B2 (en) 2011-12-28 2015-04-21 Global Blood Therapeutics, Inc. Substituted heteroaryl aldehyde compounds and methods for their use in increasing tissue oxygenation
CN104135859B (zh) 2011-12-28 2017-06-27 全球血液疗法公司 取代的苯甲醛化合物及其用于增加组织氧合的方法
CN104903297A (zh) * 2012-10-10 2015-09-09 绿色科技株式会社 新型吡唑衍生物
AP2015008721A0 (en) 2013-03-15 2015-09-30 Global Blood Therapeutics Inc Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US8952171B2 (en) 2013-03-15 2015-02-10 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US9458139B2 (en) 2013-03-15 2016-10-04 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US9422279B2 (en) 2013-03-15 2016-08-23 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
MY183637A (en) 2013-03-15 2021-03-04 Global Blood Therapeutics Inc Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US9604999B2 (en) 2013-03-15 2017-03-28 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US20140274961A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
PE20160078A1 (es) 2013-03-15 2016-03-02 Global Blood Therapeutics Inc Compuestos y sus usos para modular la hemoglobina
US9802900B2 (en) 2013-03-15 2017-10-31 Global Blood Therapeutics, Inc. Bicyclic heteroaryl compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US10100043B2 (en) 2013-03-15 2018-10-16 Global Blood Therapeutics, Inc. Substituted aldehyde compounds and methods for their use in increasing tissue oxygenation
US10266551B2 (en) 2013-03-15 2019-04-23 Global Blood Therapeutics, Inc. Compounds and uses thereof for the modulation of hemoglobin
US10376208B2 (en) 2013-09-20 2019-08-13 Innovative Surgical Solutions, Llc Nerve mapping system
US10376209B2 (en) 2013-09-20 2019-08-13 Innovative Surgical Solutions, Llc Neural locating method
EA201992707A1 (ru) 2013-11-18 2020-06-30 Глобал Блад Терапьютикс, Инк. Соединения и их применения для модуляции гемоглобина
PT3102208T (pt) 2014-02-07 2021-04-05 Global Blood Therapeutics Inc Polimorfos cristalinos da base livre de 2-hidroxi-6-((2-(1-isopropil-1h-pirazol-5-il)piridin-3 il)metoxi)benzaldeído
MA41841A (fr) 2015-03-30 2018-02-06 Global Blood Therapeutics Inc Composés aldéhyde pour le traitement de la fibrose pulmonaire, de l'hypoxie, et de maladies auto-immunes et des tissus conjonctifs
CN104860927A (zh) * 2015-04-02 2015-08-26 宁波大学 一种1h-3,5-二(3-吡啶基)-4-氯吡唑化合物及其制备方法和应用
EP3135110B1 (de) 2015-08-26 2019-07-10 TriOptoTec GmbH 1,7-diaryl-1,6-heptadien-3,5-dion-derivate, verfahren zur herstellung und verwendung derselben
TW201731509A (zh) 2015-12-04 2017-09-16 全球血液治療公司 針對２-羥基-６-（（２-（１-異丙基-１ｈ-吡唑-５-基）吡啶-３-基）甲氧基）-苯甲醛之劑量方案
PL3225112T3 (pl) 2016-04-01 2022-01-03 Trioptotec Gmbh Dyspersja fotouczulacza i jej zastosowanie
AR108435A1 (es) 2016-05-12 2018-08-22 Global Blood Therapeutics Inc Proceso para sintetizar 2-hidroxi-6-((2-(1-isopropil-1h-pirazol-5-il)-piridin-3-il)metoxi)benzaldehído
US10321833B2 (en) 2016-10-05 2019-06-18 Innovative Surgical Solutions. Neural locating method
TW202332423A (zh) 2016-10-12 2023-08-16 美商全球血液治療公司 包含2-羥基-6-((2-(1-異丙基-1h-吡唑-5-基)吡啶-3-基)甲氧基)-苯甲醛之片劑
US11040994B2 (en) 2017-06-06 2021-06-22 Council Of Scientific And Industrial Research Cobalt complexes, process for preparation and use thereof
US10869616B2 (en) 2018-06-01 2020-12-22 DePuy Synthes Products, Inc. Neural event detection
US11014884B2 (en) 2018-10-01 2021-05-25 Global Blood Therapeutics, Inc. Modulators of hemoglobin
US10870002B2 (en) 2018-10-12 2020-12-22 DePuy Synthes Products, Inc. Neuromuscular sensing device with multi-sensor array
JPWO2020235582A1 (ru) * 2019-05-20 2020-11-26
WO2021006267A1 (ja) * 2019-07-08 2021-01-14 グリーン・テック株式会社 ピラゾール誘導体の塩及びピラゾール誘導体の製剤
US11399777B2 (en) 2019-09-27 2022-08-02 DePuy Synthes Products, Inc. Intraoperative neural monitoring system and method
WO2022186362A1 (ja) * 2021-03-03 2022-09-09 白鳥製薬株式会社 ピラゾール化合物の製造方法
DE102023105388B3 (de) 2023-03-06 2024-05-29 Multivac Sepp Haggenmüller Se & Co. Kg Herstellen einer Verpackung aus einer photodynamischen Materialbahn

Family Cites Families (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IE59813B1 (en) 1986-05-09 1994-04-06 Warner Lambert Co Styryl pyrazoles, isoxazoles and analogs thereof having activity as 5-lipoxy-genase inhibitors and pharmaceutical compositions containing them
US4877881A (en) 1987-04-06 1989-10-31 Warner-Lambert Company Process of preparing pyrazoles, isoxazoles and analogs thereof having activity as 5-lipoxygenase inhibitors
US6900356B2 (en) * 2001-04-18 2005-05-31 Laila Impex Polyhydroxy curcumins having antioxidant activity
CN100562516C (zh) * 2001-12-27 2009-11-25 第一制药株式会社 β-淀粉样蛋白产生和分泌的抑制剂
US6790979B2 (en) * 2002-04-17 2004-09-14 University Of North Carolina At Chapel Hill Curcumin analogues and uses thereof
US7355081B2 (en) * 2002-04-17 2008-04-08 The University Of North Carolina At Chapel Hill Curcumin analogues and uses thereof
WO2003105751A2 (en) * 2002-06-17 2003-12-24 Ho-Jeong Kwon Novel curcumin derivatives
WO2005006945A2 (en) * 2003-07-03 2005-01-27 The Salk Institute For Biological Studies Methods for treating neural disorders and compounds useful therefor
EP1797072A4 (en) 2004-09-17 2009-09-09 Exelixis Inc PYRAZOLKINASE MODULATORS AND USE METHOD
KR100836753B1 (ko) * 2006-09-08 2008-06-10 한국과학기술연구원 베타 아밀로이드 피브릴 형성 억제 화합물, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약학 조성물
JP2008129132A (ja) * 2006-11-17 2008-06-05 Konica Minolta Medical & Graphic Inc 感光性平版印刷版材料
EP2123637A4 (en) 2006-11-30 2011-12-21 Tokyo Inst Tech NEW CURCUMINE DERIVATIVE
JP2008137914A (ja) * 2006-11-30 2008-06-19 Rikogaku Shinkokai β−セクレターゼ阻害剤
CN102046575B (zh) 2008-05-30 2014-10-29 国立大学法人东京工业大学 阿尔茨海默病治疗药
US8329757B2 (en) 2008-10-14 2012-12-11 Charlesson, Llc Curcumin analog compositions and related methods
KR101095026B1 (ko) * 2009-01-23 2011-12-20 한국과학기술연구원 비스(스티릴)피리미딘 및 비스(스티릴)벤젠 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 베타아밀로이드 집적 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
CN101570512B (zh) 2009-06-12 2011-06-22 乐山师范学院 姜黄素取代吡唑类衍生物及其制备方法与用途
RU2625790C2 (ru) 2011-04-11 2017-07-19 Грин Тек Ко.,Лтд. Новое пиразольное производное

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2695062C2 (ru) * 2015-05-22 2019-07-19 Общество С Ограниченной Ответственностью "Отечественные Фармацевтические Технологии" Новые производные 3,5-дивинил-пиразола для медицинского применения

Also Published As

Publication number Publication date
WO2012141228A1 (ja) 2012-10-18
US9399635B2 (en) 2016-07-26
JP2012229208A (ja) 2012-11-22
CA2832650C (en) 2019-05-07
EP2698368A4 (en) 2014-09-10
EP3323816A1 (en) 2018-05-23
BR112013025881A2 (pt) 2017-10-17
EP2698368B1 (en) 2018-02-14
CN103717588A (zh) 2014-04-09
US20140088029A1 (en) 2014-03-27
EP3323816B1 (en) 2019-07-03
EP2698368A1 (en) 2014-02-19
CN103717588B (zh) 2016-08-03
KR20140041482A (ko) 2014-04-04
JP6074153B2 (ja) 2017-02-01
CA2832650A1 (en) 2012-10-18
RU2625790C2 (ru) 2017-07-19
KR101952222B1 (ko) 2019-02-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013150083A (ru) Новое пиразольное производное
RU2395506C2 (ru) Антагонисты рецептора хемокина
US7291644B2 (en) Indole derivatives
JPWO2003043988A1 (ja) ピペリジン−２−オン誘導体化合物およびその化合物を有効成分として含有する薬剤
CY1110977T1 (el) Υποκατεστημενα παραγωγα ινδολης για φαρμακευτικη συνθεση για θεραπεια ασθενειων του αναπνευστικου
US8138335B2 (en) Carboxylic acid compounds and medicinal compositions containing the same as the active ingredient
RU2006134022A (ru) Производные индазола и содержащие их фармацевтические композиции
RU2002127781A (ru) Производные карбоновых кислот в качестве антагонистов ip
RU2008120850A (ru) Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ
CN1268134A (zh) 具有抗转移活性的双吲哚衍生物、其制备方法和含有它们的药物组合物
US7135495B2 (en) Indole derivatives
RU2006109004A (ru) 7-аминоалкилиденилгетероциклические хинолоны и нафтиридоны
JPWO2011013623A1 (ja) インドール誘導体、またはその薬理学的に許容される塩
JP2012515763A5 (ru)
FR3008978A1 (fr) "nouveaux derives d'indole et de pyrrole, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent"
JPWO2011013624A1 (ja) インドール誘導体、またはその薬理学的に許容される塩
JP2010006813A (ja) うつ病および／又は不安症を治療するためのｇａｌ３受容体アンタゴニストの使用、およびこのような方法において有用な化合物
RU2014132830A (ru) Конъюгаты антагонистов интегрина для нацеленной доставки к клеткам, экспрессирующим vla-4
RU2009120443A (ru) Индолы, действующие в качестве антагонистов рецептора v1a
RU2007125691A (ru) Бенздиоксановые производные пиперазина с комбинацией сродства к допаминовым-d2 рецепторам и участкам обратного захвата серотонина
RU2313524C2 (ru) МИТИЛИНДОЛЫ И МЕТИЛПИРРОЛОПИРИДИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АКТИВНОСТЬЮ α-1-АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ АГОНИСТОВ
JP5584238B2 (ja) インドール誘導体、またはその薬理学的に許容される塩の医薬用途
TW201938156A (zh) 二氫吲哚啉酮衍生物
RU2008152181A (ru) Производные пирролидина, применимые при лечении болезней, которые зависят от активности ренина
RU2009130457A (ru) Составы ингибиторов дезацетилазы