RU2013125326A - Гетероциклические соединения в качестве зондов для визуализации tau-патологии - Google Patents

Гетероциклические соединения в качестве зондов для визуализации tau-патологии Download PDF

Info

Publication number
RU2013125326A
RU2013125326A RU2013125326/04A RU2013125326A RU2013125326A RU 2013125326 A RU2013125326 A RU 2013125326A RU 2013125326/04 A RU2013125326/04 A RU 2013125326/04A RU 2013125326 A RU2013125326 A RU 2013125326A RU 2013125326 A RU2013125326 A RU 2013125326A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
formula
phenyl
quinoline
group
Prior art date
Application number
RU2013125326/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Клэр ДЖОУНЗ
Аманда ЭВАН
Дункан ВИНН
Алессандра ГАЕТА
Джеймс НЭЙРН
Original Assignee
ДжиИ ХЕЛТКЕР ЛИМИТЕД
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ДжиИ ХЕЛТКЕР ЛИМИТЕД filed Critical ДжиИ ХЕЛТКЕР ЛИМИТЕД
Publication of RU2013125326A publication Critical patent/RU2013125326A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/04—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, directly attached to the ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K51/00—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
    • A61K51/02—Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo characterised by the carrier, i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
    • A61K51/04—Organic compounds
    • A61K51/041—Heterocyclic compounds
    • A61K51/044—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
    • A61K51/0455—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K49/00—Preparations for testing in vivo
    • A61K49/06—Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations
    • A61K49/08—Nuclear magnetic resonance [NMR] contrast preparations; Magnetic resonance imaging [MRI] contrast preparations characterised by the carrier
    • A61K49/10—Organic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/12—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/12—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D215/14—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/18—Halogen atoms or nitro radicals
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/36—Sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/06—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by halogen atoms or nitro radicals
    • C07D295/067—Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by halogen atoms or nitro radicals with the ring nitrogen atoms and the substituents attached to the same carbon chain, which is not interrupted by carbocyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Optics & Photonics (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Radiology & Medical Imaging (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Quinoline Compounds (AREA)
  • Indole Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы I:,где Rнезависимо представляет собой Н, галоген, ОН, СООН, SOH, NH, NO, CONHNH, алкил или алкокси;Rнезависимо представляет собой Н, галоген, ОН, СООН, SOH, NH, NO, CONHNH, алкил или алкокси;Rнезависимо представляет собой Н или NRR, где каждый из Rи Rнезависимо представляет собой Н, алкил, галогеноалкил, -(CH)OR, -(CH)O(CH)OR, -(CH)NRR, -(CH)арил, -(CH)гетероарил, -(CH)гетероциклил, причем Rи Rмогут быть дополнительно замещены по меньшей мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из -ОН, -OR, N(R), С(O)OR, С(O)N(R), SON(R), где Rнезависимо представляет собой Н, алкил, арил, гетероарил, гетероциклил, циклоалкил, причем Rвозможно дополнительно замещен; или Rи Rвместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическую или ароматическую группировку, которая возможно содержит по меньшей мере один другой гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, и которая возможно замещена по меньшей мере одним галогеном, ОН, СООН, SOH, NH, NO, CONHNH, алкилом или алкокси;каждый из Rи Rнезависимо представляет собой Н, алкил, -(CH)NRR, или Rи Rвместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическую или ароматическую группировку, которая возможно содержит по меньшей мере один другой гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;каждый из Rи Rнезависимо представляет собой алкил, Н, -С(O)Ar, -C(O)NH(CH)NH, -С(O)алкил;n означает целое число от 0 до 4;m означает целое число от 0 до 2;р означает целое число от 0 до 4;q означает целое число от 0 до 10;t означает целое число от 1 до 10;w означает целое число от 1 до 10;Ar представляет собой арильную, гетероарильную, циклоалкильную, гетероциклоалкильную группу, возможно замещенную по меньшей мер�

Claims (19)

1. Соединение формулы I:
Figure 00000001
,
где R1 независимо представляет собой Н, галоген, ОН, СООН, SO3H, NH2, NO2, CONHNH2, алкил или алкокси;
R2 независимо представляет собой Н, галоген, ОН, СООН, SO3H, NH2, NO2, CONHNH2, алкил или алкокси;
R4 независимо представляет собой Н или NR5R6, где каждый из R5 и R6 независимо представляет собой Н, алкил, галогеноалкил, -(CH2)qOR7, -(CH2)qO(CH2)rOR7, -(CH2)qNR7R8, -(CH2)qарил, -(CH2)qгетероарил, -(CH2)qгетероциклил, причем R5 и R6 могут быть дополнительно замещены по меньшей мере одной группой, выбранной из группы, состоящей из -ОН, -OR3, N(R3)2, С(O)OR3, С(O)N(R3)2, SO2N(R3)2, где R3 независимо представляет собой Н, алкил, арил, гетероарил, гетероциклил, циклоалкил, причем R3 возможно дополнительно замещен; или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическую или ароматическую группировку, которая возможно содержит по меньшей мере один другой гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы, и которая возможно замещена по меньшей мере одним галогеном, ОН, СООН, SO3H, NH2, NO2, CONHNH2, алкилом или алкокси;
каждый из R7 и R8 независимо представляет собой Н, алкил, -(CH2)tNR9R10, или R7 и R8 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют циклическую или ароматическую группировку, которая возможно содержит по меньшей мере один другой гетероатом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы;
каждый из R9 и R10 независимо представляет собой алкил, Н, -С(O)Ar, -C(O)NH(CH2)wNH2, -С(O)алкил;
n означает целое число от 0 до 4;
m означает целое число от 0 до 2;
р означает целое число от 0 до 4;
q означает целое число от 0 до 10;
t означает целое число от 1 до 10;
w означает целое число от 1 до 10;
Ar представляет собой арильную, гетероарильную, циклоалкильную, гетероциклоалкильную группу, возможно замещенную по меньшей мере одним галогеном, ОН, СООН, SO3H, NH2, NO2, CONHNH2, алкилом или алкокси;
где по меньшей мере один из R1, R2, R3, R4 и Ar возможно представляет собой радионуклид или возможно замещен радионуклидом; и при условии, что указанное соединение формулы (I) не является 2-(4-(амино)фенил)хинолином (BF-170), 2-(4-(метиламино)фенил)хинолином (BF-158), 2-(4-(диметиламино)фенил)хинолином (N-310), 2-(4-(диэтиламино)фенил)хинолином (N-313), 2-(4-аминофенил)-6-бром-4-карбазоилхинолином (N-311), 2-(4-аминофенил)-хинолин-4-карбоксилатом калия (N-312) или 2-(4-(диметиламино)фенил)-7-метилхинолином (SA-820).
2. Соединение по п.1, где Ar выбран из группы, состоящей из:
Figure 00000002
,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
,
Figure 00000005
и
Figure 00000006
,
при условии, что когда Ar представляет собой фенильную группу, тогда указанное соединение формулы (I) не является 2-(4-(амино)фенил)хинолином (BF-170), 2-(4-(метиламино)фенил)хинолином (BF-158), 2-(4-(диметиламино)фенил)хинолином (N-310), 2-(4-(диэтиламино)фенил)хинолином (N-313), 2-(4-аминофенил)-6-бром-4-карбазоилхинолином (N-311), 2-(4-аминофенил)-хинолин-4-карбоксилатом калия (N-312) или 2-(4-(диметиламино)фенил)-7-метилхинолином (SA-820).
3. Соединение по п.1, имеющее формулу (Ia):
Figure 00000007
,
где каждый из R1, R2, R4, n, m и р такой, как определено в данном документе для соединения формулы (I), при условии, что указанное соединение формулы (Ia) не является 2-(4-(амино)фенил)хинолином (BF-170), 2-(4-(метиламино)фенил)хинолином (BF-158), 2-(4-(диметиламино)фенил)хинолином (N-310), 2-(4-(диэтиламино)фенил)хинолином (N-313), 2-(4-аминофенил)-6-бром-4-карбазоилхинолином (N-311), 2-(4-аминофенил)-хинолин-4-карбоксилатом калия (N-312) или 2-(4-(диметиламино)фенил)-7-метилхинолином (SA-820).
4. Соединение по п.1, имеющее формулу (II):
Figure 00000008
,
где каждый из R1, R2, n и m такой, как определено в данном документе для соединения формулы (I), и R6 представляет собой Н, Me или CH2CH2F.
5. Соединение по п.1, имеющее формулу (III):
Figure 00000009
,
где каждый из R1, R2, n и m такой, как определено в данном документе для соединения формулы (I).
6. Соединение по п.1, имеющее формулу (IV):
Figure 00000010
,
где каждый из R1, R2, n и m такой, как определено в данном документе для соединения формулы (I).
7. Соединение по п.1, имеющее формулу (V):
Figure 00000011
,
где каждый из R1, R2, n и m такой, как определено в данном документе для соединения формулы (I), и R6 представляет собой Н, Me или CH2CH2F.
8. Соединение формул (VI) и (VIa):
Figure 00000012
Figure 00000013
,
где каждый из R1, R2, R5, R6, n и m такой, как определено в данном документе для соединения формулы (I).
9. Соединение формул (VII) и (VIIa):
Figure 00000014
Figure 00000015
,
где каждый из R1, R2, R4, R6, Ar, n, m и р в формулах (VII) и (VIIa) такой, как определено в данном документе для соединения формулы (I).
10. Соединение формул (VIII) и (VIIIa):
Figure 00000016
Figure 00000017
,
где каждый из R1, R2, R4, Ar, n, m и р в формулах (VIII) и (VIIIa) такой, как определено в данном документе для соединения формулы (I).
11. Соединение формул (IX) и (IXa):
Figure 00000018
Figure 00000019
,
где каждый из R1, R2, R4, Ar, n, m и р в формулах (IX) и (IXa) такой, как определено в данном документе для соединения формулы (I).
где каждый из R1, R2, R5, R6, n и m такой, как определено в данном документе для соединения формулы (I).
12. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000020
,
Figure 00000021
,
Figure 00000022
,
Figure 00000023
,
Figure 00000024
,
Figure 00000025
,
Figure 00000026
и
Figure 00000027
.
13. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000028
,
Figure 00000029
,
Figure 00000030
,
Figure 00000031
и
Figure 00000032
,
где каждый из Х и Y независимо представляет собой ОН, OR3, N(R3)2, CO2R, CO2N(R3)2 или SO2N(R3)2, где R3 такой, как определено в данном документе; и Het представляет собой гетероциклическую группу.
14. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000033
,
Figure 00000034
,
Figure 00000035
Figure 00000036
,
Figure 00000037
,
Figure 00000038
,
Figure 00000039
и
Figure 00000040
,
где "F" в каждой структуре может представлять собой нерадиоактивный фтор (F) или радиоактивный изотоп фтора (например 18F), и R6 такой, как определено для соединения формулы (I).
15. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:
Figure 00000041
,
Figure 00000042
,
Figure 00000043
,
Figure 00000044
,
Figure 00000045
и
Figure 00000046
,
где R6 такой, как определено для соединения формулы (I).
16. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-15 и фармацевтически приемлемый носитель или эксципиент.
17. Способ получения соединения по любому из пп.1-15.
18. Способ визуализации с использованием соединения по любому из пп.1-15 или фармацевтической композиции на его основе.
19. Способ обнаружения агрегатов tau-белка in vitro и/или in vivo с использованием соединения по любому из пп.1-15 или фармацевтической композиции на его основе.
RU2013125326/04A 2010-11-16 2011-11-07 Гетероциклические соединения в качестве зондов для визуализации tau-патологии RU2013125326A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US41400710P 2010-11-16 2010-11-16
US61/414,007 2010-11-16
PCT/US2011/059495 WO2012067863A1 (en) 2010-11-16 2011-11-07 Heterocyclic compounds as imaging probes of tau pathology

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013125326A true RU2013125326A (ru) 2014-12-27

Family

ID=45094220

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013125326/04A RU2013125326A (ru) 2010-11-16 2011-11-07 Гетероциклические соединения в качестве зондов для визуализации tau-патологии

Country Status (11)

Country Link
US (1) US9040021B2 (ru)
EP (1) EP2640703A1 (ru)
JP (1) JP2013542254A (ru)
KR (1) KR20130129975A (ru)
CN (1) CN103298789A (ru)
AU (1) AU2011329311A1 (ru)
BR (1) BR112013011984A2 (ru)
CA (1) CA2817521A1 (ru)
MX (1) MX2013005545A (ru)
RU (1) RU2013125326A (ru)
WO (1) WO2012067863A1 (ru)

Families Citing this family (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN105814023A (zh) * 2013-10-22 2016-07-27 克林诺株式会社 tau成像探针
GB201411571D0 (en) 2014-06-30 2014-08-13 Ge Healthcare Ltd Radiolabelling method
US20180264146A1 (en) 2015-07-15 2018-09-20 Ac Immune S.A. Novel imaging compounds
EP3118202A1 (en) 2015-07-15 2017-01-18 AC Immune S.A. Dihydropyridopyrrole derivatives as tau-pet-ligands
CN107163022B (zh) * 2016-03-07 2021-07-16 上海如絮生物科技有限公司 一种异喹啉类化合物、其中间体、制备方法和应用
TWI587860B (zh) 2016-05-06 2017-06-21 國立臺灣師範大學 喹啉衍生化合物用於製備Ｔａｕ蛋白病變類疾病之醫藥組成物上之用途
SG11201811311VA (en) 2016-07-22 2019-01-30 Ac Immune Sa Compounds for imaging tau protein aggregates
WO2018015546A1 (en) 2016-07-22 2018-01-25 Ac Immune S.A. Compounds for imaging tau protein aggregates
WO2019018562A1 (en) 2017-07-19 2019-01-24 Ideaya Biosciences, Inc. AMIDO COMPOUND AS MODULATORS OF AHR
US11306089B2 (en) 2018-01-24 2022-04-19 Life Molecular Imaging Limited Gamma-carboline compounds for the detection of Tau aggregates
US20210041447A1 (en) 2018-01-24 2021-02-11 Ac Immune Sa Azacarboline compounds for the detection of tau aggregates

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0106953D0 (en) * 2001-03-20 2001-05-09 Univ Aberdeen Neufofibrillary labels
ES2274973T3 (es) * 2001-04-23 2007-06-01 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Inhibidores de la agregacion de placas amiloides y agentes de obtencion de imagenes diagnosticas.
JPWO2004035522A1 (ja) * 2002-08-30 2006-02-16 株式会社 ビーエフ研究所 プリオン蛋白蓄積性疾患の診断プローブおよび治療薬ならびにプリオン蛋白の染色剤
US7118730B2 (en) 2002-12-16 2006-10-10 Bf Research Institute, Inc. Quinoline derivative as diagnostic probe for disease with tau protein accumulation
TWI301760B (en) * 2004-02-27 2008-10-11 Merz Pharma Gmbh & Co Kgaa Tetrahydroquinolinones and their use as antagonists of metabotropic glutamate receptors
WO2010111303A2 (en) * 2009-03-23 2010-09-30 Siemens Medical Solutions Usa, Inc. Imaging agents for detecting neurological disorders

Also Published As

Publication number Publication date
EP2640703A1 (en) 2013-09-25
US20130236395A1 (en) 2013-09-12
CA2817521A1 (en) 2012-05-24
MX2013005545A (es) 2013-08-01
CN103298789A (zh) 2013-09-11
US9040021B2 (en) 2015-05-26
KR20130129975A (ko) 2013-11-29
WO2012067863A1 (en) 2012-05-24
BR112013011984A2 (pt) 2016-08-30
JP2013542254A (ja) 2013-11-21
AU2011329311A1 (en) 2013-05-30

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013125326A (ru) Гетероциклические соединения в качестве зондов для визуализации tau-патологии
AR086546A1 (es) Derivados de 7h-purin-8(9h)-ona como inhibidores de jak
AR081932A1 (es) Derivados de heteroaril imidazolona, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento de enfermedades neoplasicas y autoinmunes
AR085489A1 (es) Derivados de triazolopiridinas, composiciones farmaceuticas que los contienen, proceso para prepararlos, intermediarios de dicho proceso y uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades autoinmunes e inflamatorias
AR073922A1 (es) 2- oxoquinoxalinas como bloqueadores de los canales de sodio tardios
RU2013151803A (ru) Бициклические гетероциклические соединения и их применения в терапии
AR061667A1 (es) Arilamidas sustituidas con tetrazol
AR064414A1 (es) Derivados de 1-azoniabiciclo[2, 2, 2]octano y 1-azabiciclo[2, 2, 2]oct-3-ilo, un proceso para su preparacion, una composicion farmaceutica que los comprende, procedimiento de obtencion de la misma, su uso en la elaboracion de un medicamento para el tratamiento de epoc y un producto farmaceutico que
ES2655391T3 (es) Inhibidores isoindolinona de fosfatidilinositol 3-quinasa
JP2015534574A5 (ru)
PE20140109A1 (es) Inhibidores del virus de la hepatitis c
RU2017111200A (ru) Циклогексилэтилзамещенные диаза- и триаза-трициклические соединения в качестве антагонистов индоламин-2,3-диоксигеназы для лечения рака
AR057408A1 (es) Agonistas del receptor de niacina composiciones que contienen tales compuestos y procedimientos para tratamiento
MX2015015893A (es) 2-fenilimidazo[1,2-a]pirimidinas como agentes formadores de imagen.
AR081426A1 (es) Derivados de pirazol inhibidores del receptor sigma
AR057769A1 (es) Pirazolo pirimidinas como inhibidores de map quinasa p38, metodos para utilizarlos y composiciones farmaceuticas
AR052568A1 (es) Derivados de pirazolo -pirimidina como antagonstas de mglur2
AR062677A1 (es) Derivados de biaril-sulfonamida, procesos de produccion y composiciones farmaceuticas que los comprenden
AR044614A1 (es) Composiciones de sulfonamida que modulan la actividad del receptor de quinioquinas (ccr4)
AR081331A1 (es) Amino- pirimidinas composiciones de las mismas y metodos para el uso de los mismos
AR047817A1 (es) Derivados de aril- y heteroarilpiperidincarboxilatos, su preparacion y su aplicacion en terapeutica
AR052903A1 (es) Compuestos de bis arilo y heteroarilo sustituidos como antagonistas selectivos de 5ht2a, composiciones farmaceuticas que los contienen y su empleo en el tratamiento de trastornos del sueno.
AR086729A1 (es) Composiciones pesticidas y los procesos relacionados con las mismas
CO6251243A2 (es) Nuevos inhibidores macrocíclicos de la replicación del virus de hepatitis c
JP2007504171A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20160126