RU2012157404A - Анелированные пиридины в качестве модуляторов рецепторов 5-ht2a и d3 - Google Patents

Анелированные пиридины в качестве модуляторов рецепторов 5-ht2a и d3 Download PDF

Info

Publication number
RU2012157404A
RU2012157404A RU2012157404/04A RU2012157404A RU2012157404A RU 2012157404 A RU2012157404 A RU 2012157404A RU 2012157404/04 A RU2012157404/04 A RU 2012157404/04A RU 2012157404 A RU2012157404 A RU 2012157404A RU 2012157404 A RU2012157404 A RU 2012157404A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
cyclohexyl
trans
ethyl
pyridin
piperazin
Prior art date
Application number
RU2012157404/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Лука ГОББИ
Сармиенто Роза Мария Родригез
Юрген ВИХМАНН
Original Assignee
Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг filed Critical Ф. Хоффманн-Ля Рош Аг
Publication of RU2012157404A publication Critical patent/RU2012157404A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4355—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having oxygen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/22—Anxiolytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24—Antidepressants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems

Abstract

1. Соединение формулы (I)где X представляет собой О или S;Y представляет собой -С(O) или -S(O)-;А представляет собой одинарную или двойную связь, при условии, что когда Х представляет собой S, тогда А представляет собой двойную связь;Rпредставляет собой водород, Cалкил, Cгалоалкил, Cалкенил, Cалкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, арил конденсированный с гетероциклоалкилом, гетероарил, -N(R), где Cалкил, Cгалоалкил, Cалкенил, Cалкинил возможно замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы циано, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, арил конденсированный с гетероциклоалкилом, гетероарил, -C(O)N(R), -N(R), -NH(CO)-Cалкил, гидрокси, Cалкокси, Cгалоалкокси, оксо, и -S(O)R, и где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, арил конденсированный с гетероциклоалкилом и гетероарил возможно замещены одним-тремя независимыми R;R, Rпредставляют собой независимо водород, галоген, Cалкил, Cгалоалкил, гидрокси, Cалкокси или Cгалоалкокси;Rпредставляет собой галоген, циано, Cалкил, Cгалоалкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, арил конденсированный с гетероциклоалкилом, гетероарил, -С(О)N(R), -N(R), -NH(CO)-Cалкил, гидрокси, Cалкокси, Cгалоалкокси, оксо, -S(O)R, или Cалкил замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы циано, гидрокси, Cалкокси, и Cгалоалкокси, где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, и гетероарил возможно замещены одним-тремя независимыми R;Rпредставляет собой галоген, циано, Cалкил, Cгалоалкил, гидрокси, Cалкокси, Cгалоалкокси, или оксо;Rпредставляет собой водород, или Cалкил;Rпредставляет собой водород, Cалкил, или арил, где арил возможно замещен одним-тремя независимыми R;и его фармацевтически приемлемые соли и эфиры.2. Со�

Claims (28)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где X представляет собой О или S;
Y представляет собой -С(O) или -S(O)2-;
А представляет собой одинарную или двойную связь, при условии, что когда Х представляет собой S, тогда А представляет собой двойную связь;
R1 представляет собой водород, C1-7 алкил, C1-7 галоалкил, C2-7 алкенил, C2-7 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, арил конденсированный с гетероциклоалкилом, гетероарил, -N(R6)2, где C1-7 алкил, C1-7 галоалкил, C2-7 алкенил, C2-7 алкинил возможно замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы циано, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, арил конденсированный с гетероциклоалкилом, гетероарил, -C(O)N(R6)2, -N(R6)2, -NH(CO)-C1-7 алкил, гидрокси, C1-7 алкокси, C1-7 галоалкокси, оксо, и -S(O)2R7, и где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, арил конденсированный с гетероциклоалкилом и гетероарил возможно замещены одним-тремя независимыми R4;
R2, R3 представляют собой независимо водород, галоген, C1-7 алкил, C1-7 галоалкил, гидрокси, C1-7 алкокси или C1-7 галоалкокси;
R4 представляет собой галоген, циано, C1-7 алкил, C1-7 галоалкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, арил конденсированный с гетероциклоалкилом, гетероарил, -С(О)N(R6)2, -N(R6)2, -NH(CO)-C1-7 алкил, гидрокси, C1-7 алкокси, C1-7 галоалкокси, оксо, -S(O)2R7, или C1-7 алкил замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы циано, гидрокси, C1-7 алкокси, и C1-7 галоалкокси, где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, и гетероарил возможно замещены одним-тремя независимыми R5;
R5 представляет собой галоген, циано, C1-7 алкил, C1-7 галоалкил, гидрокси, C1-7 алкокси, C1-7 галоалкокси, или оксо;
R6 представляет собой водород, или C1-7 алкил;
R7 представляет собой водород, C1-7 алкил, или арил, где арил возможно замещен одним-тремя независимыми R5;
и его фармацевтически приемлемые соли и эфиры.
2. Соединение по п.1, где Х представляет собой О, и А представляет собой одинарную связь.
3. Соединение по п.1, где Х представляет собой О, и А представляет собой двойную связь.
4. Соединение по п.1, где Х представляет собой S, и А представляет собой двойную связь.
5. Соединение по п.1, где Х представляет собой О, А представляет собой одинарную связь, и Y представляет собой -С(O)-.
6. Соединение по п.1, где R1 представляет собой водород, C1-7 алкил, C1-7 галоалкил, C2-7 алкенил, C2-7 алкинил, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, арил конденсированный с гетероциклоалкилом, гетероарил, -N(R6)2, где C1-7 алкил и C1-7 галоалкил, возможно замещены одним-тремя заместителями, независимо выбранными из группы циано, циклоалкил, гетероциклоалкил, арил конденсированный с гетероциклоалкилом, гетероарил, -C(O)N(R6)2, гидрокси, C1-7 алкокси, C1-7 галоалкокси и -S(O)2R7, и где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил и гетероарил возможно замещены одним-тремя независимыми R4.
7. Соединение по п.1, где R1 представляет собой метил, метил, замещенный заместителем, выбранным из группы циано, циклопропил, циклобутил, гидрокси-циклобутил, метокси-циклопентил, гидрокси-циклогексил, метокси-циклогексил, оксетанил, тетрагидрофуранил, гидрокси-тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, диоксанил, бензодиоксолил, метил-изоксазолил, бензоизоксазолил, гидрокси, метокси, этокси и -S(O)2-метил; этил; этил, замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из гидрокси, метокси и С(O)-N(метил)2; н-пропил; н-пропил, замещенный метокси; изопропил; изопропил, замещенный гидрокси; н-бутил; н-бутил, замещенный гидрокси; изо-бутил; изо-бутил, замещенный гидрокси; трет-бутил; изо-пентил; трет-пентил; трифтор-метил; трифтор-этил; трифтор-этил, замещенный гидрокси; трифтор-н-пропил; трифтор-н-пропил, замещенный гидрокси; (Е)-бутенил; изо-бутенил; пропинил; циклопропил; циклопропил, замещенный фтором; циклопропил, замещенный гидрокси; циклобутил; циклобутил, замещенный гидрокси; циклогексил; циклогексил, замещенный метилом и гидрокси; тетрагидрофуранил; тетрагидропиранил; фенил; фенил, замещенный заместителем, выбранным из группы фтор, хлор, циано, метил, трет-бутил, трет-бутокси, пиперидинил, метил-пиперазинил, морфолинил, диоксо-тиоморфолинил, фенил, пирролил, пиразолил, метил-оксадиазолил и пиридинил; бензодиоксолил; тиенил; тиенил, замещенный -S(O)2-метилом; изоксазолил; метил-изоксазолил; пиридинил; метил-пиридинил, морфолинил-пиридинил; пиразинил; морфолинил-пиразинил или хинолинил.
8. Соединение по п.1, где R1 представляет собой метил; метил, замещенный заместителем, выбранным из группы, состоящей из циано, циклопропила, гидрокси, диоксанила и -S(O)2-метила; этила; этила, замещенного фтором; изопропила, циклопропила; циклобутила; или тетрагидрофуранила.
9. Соединение по п.1, где R2 представляет собой водород.
10. Соединение по п.1, где R3 представляет собой водород или метил.
11. Соединение по п.1, где R3 представляет собой водород.
12. Соединение по п.1, где R4 представляет собой галоген, циано, C1-7 алкил, C1-7 галоалкил, циклоалкил, гетероциклоалкил, гидрокси, C1-7 алкокси, арил, арил конденсированный с гетероциклоалкилом, гетероарил или -S(O)2R7, где циклоалкил, гетероциклоалкил, арил, арил конденсированный с гетероциклоалкилом и гетероарил возможно замещены одним-тремя независимыми R5.
13. Соединение по п.1, где R4 представляет собой фтор, хлор, циано, метил, трифтор-метил, трет-бутил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, замещенный метокси, циклогексил, замещенный гидрокси или метокси, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, пиперидинил, пиперазинил, морфолинил, тиоморфолинил, тиоморфолинил, замещенный оксо, диоксанил, фенил, бензодиоксолил, пирролил, пиразолил, оксадиазолил, метил-оксадиазолил, пиридинил, гидрокси, метокси, этокси, трет-бутокси или -S(O)2-метил.
14. Соединение по п.1, где R4 представляет собой фтор, циано, циклопропил, диоксанил, морфолинил, фенил, гидрокси или -S(O)2-метил.
15. Соединение по п.1, где R5 представляет собой галоген, гидрокси, C1-7 алкил, C1-7 алкокси или оксо.
16. Соединение по п.1, где R5 представляет собой фторо, гидрокси, метил, метокси или оксо.
17. Соединение по п.1, где R6 представляет собой C1-7 алкил.
18. Соединение по п.1, где R6 представляет собой метил.
19. Соединение по п.1, где R7 представляет собой C1-7 алкил.
20. Соединение по п.1, где R7 представляет собой метил.
21. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:
N-{транс-4-[2-(4-Фуро[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-ацетамида;
N-{транс-4-[2-(4-Фуро[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-2-(транс-3-метокси-циклопентил)-ацетамида;
N-{транс-4-[2-(4-Фуро[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-2-(транс-4-гидрокси-циклогексил)-ацетамида;
N-{транс-4-[2-(4-Фуро[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-пропионамида;
N-{транс-4-[2-(4-Фуро[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-3-метокси-пропионамида;
N-{транс-4-[2-(4-Фуро[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-3-гидрокси-пропионамида;
N-{транс-4-[2-(4-Фуро[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-2-гидрокси-ацетамида;
N-{транс-4-[2-(4-Фуро[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-2-метокси-ацетамида;
N-{транс-4-[2-(4-Фуро[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-2-(транс-4-метокси-циклогексил)-ацетамида;
N-{транс-4-[2-(4-Фуро[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-2-(тетрагидропиран-4-ил)-ацетамида;
тетрагидропиран-4-карбоновой кислоты {транс-4-[2-(4-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида;
2-этокси-N-{транс-4-[2-(4-фуро[3,2-c]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-ацетамида;
циклопропанкарбоновой кислоты {транс-4-[2-(4-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида;
N-{транс-4-[2-(4-Фуро[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-метансульфонамид;
N-{транс-4-[2-(4-Тиено[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-ацетамида;
этансульфоновой кислоты {транс-4-[2-(4-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида;
N'-(транс-4{[4-(фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}циклогексил)- N,N-диметилсульфамида;
N-{транс-4-[2-(4-Тиено[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-пропионамида;
3-метокси-N-{транс-4-[2-(4-тиено[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-пропионамида;
2-(транс-4-метокси-циклогексил)-N-{транс-4-[2-(4-тиено[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-ацетамида;
2-(транс-3-метокси-циклопентил)-N-{транс-4-[2-(4-тиено[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-ацетамида;
2-метокси-N-{транс-4-[2-(4-тиено[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-ацетамида;
2-(тетрагидропиран-4-ил)-N-{транс-4-[2-(4-тиено[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-ацетамида;
тетрагидропиран-4-карбоновой кислоты {транс-4-[2-(4-тиено[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида;
2-((1R,3R)-3-метокси-циклопентил)-N-{транс-4-[2-(4-тиено[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-ацетамида;
2-((1S,3S)-3-метокси-циклопентил)-N-{транс-4-[2-(4-тиено[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-ацетамида;
2-гидрокси-N-{транс-4-[2-(4-тиено[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-ацетамида;
2-(транс-4-гидрокси-циклогексил)-N-{транс-4-[2-(4-тиено[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-ацетамида;
хинолин-4-карбоновой кислоты {транс-4-[2-(4-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида;
N-{транс-4-[2-(4-Тиено[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-метансульфонамид;
этансульфоновой кислоты {транс-4-[2-(4-тиено[3,2-с]пиридин-4-ил-пиперазин-1-ил)-этил]-циклогексил}-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-тетрагидро-2Н-пиран-4-карбоксамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-(тетрагидро-2Н-пиран-4-ил)-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-метоксипропанамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-пропионамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-(рац-1,4-диоксан-2-ил)-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-метоксиацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-метилсульфонил-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-гидроксиацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-гидроксипропанамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-рац-тетрагидрофуран-3-карбоксамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-рац-тетрагидрофуран-2-карбоксамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-фтор-бензамида;
транс-4-хлор-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-трифторметил-бензамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-метансульфонамид;
этансульфоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-фтор-бензолсульфонамида;
транс-2-циклопропил-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
циклобутанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
рац-тетрагидропиран-3-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-4-гидрокси-4-метил-циклогексанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
цис-4-гидрокси-4-метил-циклогексанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-пиперидин-1-ил-бензамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-c]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-морфолин-4-ил-бензамида;
1-гидрокси-циклопропанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-2-циано-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3,3,3-трифтор-пропионамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-(R)-[1,4]диоксан-2-ил-ацетамида;
хинолин-4-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
циклопропанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-рац-(тетрагидро-фуран-2-ил)-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-транс-(4-метокси-циклогексил)-ацетамида;
N'-транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-N,N-диметил-сульфамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-(S)-[1,4]диоксан-2-ил-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-(R)-(тетрагидро-фуран-2-ил)-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-(S)-(тетрагидро-фуран-2-ил)-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2,2-диметил-пропионамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-метил-бутирамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3,3-диметил-бутирамида;
транс-2-циклобутил-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
транс-2,2-дифтор-циклопропанкарбоновой кислоты (4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-изобутирамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-рац-2-метил-бутирамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-оксетан-3-ил-ацетамида;
транс-3-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-1,1-диметил-мочевины;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2,2,2-трифтор-ацетамида;
3-метил-бут-2-еноевой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
(Е)-пент-3-еноевой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
бут-2-иноевой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-формамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-(3-метил-изоксазол-5-ил)-ацетамида;
3-метил-изоксазол-5-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-N',N'-диметил-сукцинамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-гидрокси-3-метил-бутирамида;
транс-(R)-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4,4,4-трифтор-3-гидрокси-бутирамида;
(S)-3-гидрокси-пентаноевой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-((1S,3S)-3-метокси-циклопентил)-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-((S)-4-гидрокси-тетрагидро-фуран-2-ил)-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бутирамида;
4-метил-пентаноевой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
пентаноевой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4,4,4-трифтор-бутирамида;
транс-N-(4-{2-[4-(6-метил-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
транс-Тетрагидропиран-4-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(6-метил-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(6-метил-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-(тетрагидропиран-4-ил)-ацетамида;
транс-3-метокси-N-(4-{2-[4-(6-метил-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-пропионамида;
транс-N-(4-{2-[4-(6-метил-2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамид
тетрагидропиран-4-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(6-метил-2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(6-метил-2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-(тетрагидропиран-4-ил)-ацетамида;
транс-3-метокси-N-(4-{2-[4-(6-метил-2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-пропионамида;
транс-N-(4-{2-[4-(7-метил-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
транс-тетрагидропиран-4-карбоновой кислоты (4-{2-[4-(7-метил-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(7-метил-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-(тетрагидропиран-4-ил)-ацетамида;
транс-3-метокси-N-(4-{2-[4-(7-метил-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-пропионамида;
транс-N-(4-{2-[4-(7-метил-2,3-дигидро-фуро[3,2-c]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
тетрагидропиран-4-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(7-метил-2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(7-метил-2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-(тетрагидропиран-4-ил)-ацетамида;
транс-3-метокси-N-(4-{2-[4-(7-метил-2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-пропионамида;
транс-(RS)-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3,3,3-трифтор-2-гидрокси-пропионамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3,3-диметокси-пропионамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4,4-диметокси-бутирамида;
5-метансульфонил-тиофен-2-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-6-метил-никотинамида;
транс-4-циано-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-c]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-(4-метил-пиперазин-1-ил)-бензамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-6-морфолин-4-ил-никотинамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-пиридин-3-ил-бензамида;
бензо[1,3]диоксол-5-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-2-бензо[1,3]диоксол-5-ил-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
1-гидрокси-циклобутанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-гидрокси-2-метил-пропионамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-(1,1-dioxo-1?6-тиоморфолин-4-ил)-бензамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-пиразол-1-ил-бензамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-(5-метил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил)-бензамида;
хинолин-6-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-2-бензо[d]изоксазол-3-ил-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
5-морфолин-4-ил-пиразин-2-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-4-трет-бутил-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;
транс-2,4-дихлор-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-4-пиррол-1-ил-бензамида;
бифенил-4-карбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-(R)-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-метокси-пропионамида;
транс-4-трет-бутокси-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензамида;
транс-(S)-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-метокси-пропионамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-бензолсульфонамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3-метокси-бутирамида;
(R)-3-гидрокси-пентаноевой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-(1-гидрокси-циклобутил)-ацетамида;
и их фармацевтически приемлемые соли и эфиры.
22. Соединение по любому из пп.1-21, выбранное из группы, состоящей из:
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-пропионамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-(рац-1,4-диоксан-2-ил)-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-метилсульфонил-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-гидроксиацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидрофуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-рац-тетрагидрофуран-3-карбоксамида;
транс-2-циклопропил-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
Циклобутанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-2-циано-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-ацетамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-3,3,3-трифтор-пропионамида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-2-(R)-[1,4]диоксан-2-ил-ацетамида;
Циклопропанкарбоновой кислоты транс-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-амида;
транс-N-(4-{2-[4-(2,3-дигидро-фуро[3,2-с]пиридин-4-ил)-пиперазин-1-ил]-этил}-циклогексил)-изобутирамида;
и их фармацевтически приемлемые соли и эфиры.
23. Соединение по любому из пп.1-22 для применения в качестве терапевтически активных веществ.
24. Соединение по любому из пп.1-22 для лечения или профилактики психических расстройств, депрессии, тревожности, наркомании, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания, деменции и ухудшения памяти, где психические расстройства включают шизофрению, позитивные, негативные и/или когнитивные симптомы, связанные с шизофренией, шизоаффективные расстройства, биполярное расстройство, мании, психотическую депрессию и другие психозы, в том числе паранойю и бред.
25. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-22 и фармацевтически приемлемый эксципиент.
26. Способ лечения или профилактики психических расстройств, депрессии, тревожности, наркомании, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания, деменции и ухудшения памяти, где психические расстройства включают шизофрению, позитивные, негативные и/или когнитивные симптомы, связанные с шизофренией, шизоаффективные расстройства, биполярное расстройство, мании, психотическую депрессию и другие психозы, в том числе паранойю и бред, который содержит введение соединения по любому из пп.1-22 человеку или животному.
27. Применение соединения по любому из пп.1-22 для приготовления лекарственного средства, полезного при лечении или профилактике психических расстройств, депрессии, тревожности, наркомании, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания, деменции и ухудшения памяти, где психические расстройства включают шизофрению, позитивные, негативные и/или когнитивные симптомы, связанные с шизофренией, шизоаффективные расстройства, биполярное расстройство, мании, психотическую депрессию и другие психозы, в том числе паранойю и бред.
28. Применение соединения по любому из пп.1-22 для лечения или профилактики психических расстройств, депрессии, тревожности, наркомании, синдрома гиперактивности с дефицитом внимания, деменции и ухудшения памяти, где психические расстройства включают шизофрению, позитивные, негативные и/или когнитивные симптомы, связанные с шизофренией, шизоаффективные расстройства, биполярное расстройство, мании, психотическую депрессию и другие психозы, в том числе паранойю и бред.
RU2012157404/04A 2010-06-21 2011-06-17 Анелированные пиридины в качестве модуляторов рецепторов 5-ht2a и d3 RU2012157404A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP10166652.7 2010-06-21
EP10166652 2010-06-21
PCT/EP2011/060080 WO2011161009A1 (en) 2010-06-21 2011-06-17 Anellated pyridine compounds as dual modulators of the 5-ht2a and d3 receptors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2012157404A true RU2012157404A (ru) 2014-07-27

Family

ID=44260006

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2012157404/04A RU2012157404A (ru) 2010-06-21 2011-06-17 Анелированные пиридины в качестве модуляторов рецепторов 5-ht2a и d3

Country Status (13)

Country Link
US (1) US8586579B2 (ru)
EP (1) EP2582705B1 (ru)
JP (1) JP2013529610A (ru)
KR (1) KR20130120997A (ru)
CN (1) CN102947310B (ru)
AR (1) AR082004A1 (ru)
BR (1) BR112012032748A2 (ru)
CA (1) CA2792966A1 (ru)
ES (1) ES2508170T3 (ru)
MX (1) MX2012013637A (ru)
RU (1) RU2012157404A (ru)
TW (1) TW201204737A (ru)
WO (1) WO2011161009A1 (ru)

Families Citing this family (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2000032987A (ja) * 1998-07-16 2000-02-02 Dai Ichi Seiyaku Co Ltd Ｄｎａ
US8470828B2 (en) * 2010-07-06 2013-06-25 Hoffmann-La Roche Inc. Anellated pyridine compounds
US8877778B2 (en) 2010-12-15 2014-11-04 Hoffmann-La Roche Inc. Benzofurane compounds
US8722683B2 (en) * 2011-02-17 2014-05-13 Hoffmann La-Roche Inc. Benzodioxole piperazine compounds
US8921397B2 (en) 2011-05-04 2014-12-30 Hoffmann-La Roche Inc. Benzofurane-piperidine compounds
US9376396B2 (en) 2012-10-22 2016-06-28 AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG Acylaminocycloalkyl compounds suitable for treating disorders that respond to modulation of dopamine D3 receptor
UY35420A (es) * 2013-03-15 2014-10-31 Abbvie Inc Compuestos de acilaminocicloalquilo apropiados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina d3
AR095264A1 (es) 2013-03-15 2015-09-30 Abbvie Deutschland Compuestos de acilaminocicloalquilo apropiados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina d3
CN104140421B (zh) * 2013-05-08 2017-04-05 上海医药工业研究院 苯并异噻唑类化合物及在制备抗精神***症药物中的应用
WO2018021447A1 (ja) 2016-07-28 2018-02-01 塩野義製薬株式会社 ドーパミンｄ３受容体拮抗作用を有する含窒素縮環化合物
JP7250405B2 (ja) 2018-01-26 2023-04-03 塩野義製薬株式会社 ドーパミンｄ３受容体拮抗作用を有する環式化合物
WO2019146739A1 (ja) 2018-01-26 2019-08-01 塩野義製薬株式会社 ドーパミンｄ３受容体拮抗作用を有する縮環化合物

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
HUP0500170A3 (en) 2005-02-03 2007-11-28 Richter Gedeon Nyrt Piperazine derivatives, process for producing them and pharmaceutical compositions containing them
BRPI0707960A2 (pt) 2006-02-17 2011-05-10 Hoffmann La Roche derivados de benzoil-piperidina como moduladores de 5ht2/d3, medicamento e uso dos mesmos
EP1870405A1 (en) 2006-06-22 2007-12-26 Bioprojet Carbonylated (Aza)cyclohexanes as dopamine D3 receptor ligands
ATE512137T1 (de) 2007-08-09 2011-06-15 Hoffmann La Roche Benzoylpiperidinderivate als doppelmodulatoren des 5-ht2a- und des d3-rezeptors
WO2010031735A1 (en) 2008-09-22 2010-03-25 F. Hoffmann-La Roche Ag Piperazine d3 and 5-ht2a receptor modulators
CN102164927A (zh) 2008-09-23 2011-08-24 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 用作多巴胺d3受体调节剂的异唑并[4,5]吡啶-3-基-哌嗪衍生物
MX2011002752A (es) 2008-09-23 2011-04-07 Hoffmann La Roche Derivados de benzo[d]isoxazol-3-il-piperazina utiles como moduladores de receptores de dopamina d3.
US8470828B2 (en) * 2010-07-06 2013-06-25 Hoffmann-La Roche Inc. Anellated pyridine compounds

Also Published As

Publication number Publication date
CN102947310B (zh) 2015-11-25
ES2508170T3 (es) 2014-10-16
BR112012032748A2 (pt) 2016-11-08
MX2012013637A (es) 2013-01-24
US8586579B2 (en) 2013-11-19
CN102947310A (zh) 2013-02-27
KR20130120997A (ko) 2013-11-05
EP2582705B1 (en) 2014-08-06
US20110313151A1 (en) 2011-12-22
WO2011161009A1 (en) 2011-12-29
EP2582705A1 (en) 2013-04-24
TW201204737A (en) 2012-02-01
JP2013529610A (ja) 2013-07-22
CA2792966A1 (en) 2011-12-29
AR082004A1 (es) 2012-11-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2012157404A (ru) Анелированные пиридины в качестве модуляторов рецепторов 5-ht2a и d3
RU2013102401A (ru) Анеллированные производные пиридина
RU2347777C2 (ru) Двойные агонисты nk1/nk3 для лечения шизофрении
JP2013529610A5 (ru)
HRP20200341T1 (hr) Bromodomenski (bet) inhibitori
RU2008133322A (ru) Производные бензоилперидина в качестве модуляторов рецепторов 5нт2 и d3
HRP20191821T1 (hr) Antiproliferativni spojevi i načini njihove uporabe
JP2013509438A5 (ru)
CA2735400A1 (en) Piperazine d3 and 5-ht2a receptor modulators
RU2012138456A (ru) СОЕДИНЕНИЯ 8-МЕТИЛ-1-ФЕНИЛИМИДАЗО[1,5-a]ПИРАЗИНА
JP2016510783A5 (ru)
RU2016102137A (ru) Первичные карбоксамиды в качестве ингибиторов bik
HRP20170363T1 (hr) Derivati piridina kao inhibitori kinaze pregrađene prilikom transfekcije (ret)
RU2015137103A (ru) Фуропиридины в качестве ингибиторов бромодоменов
RU2007146270A (ru) Гетероциклические ингибиторы hh-сигнального каскада, лекарственные композиции на их основе и способ лечения заболеваний, связанных с абберантной активностью hh сигнальной системы
RU2004102397A (ru) Применение антагонистов рецептора nk-1 для лечения черепно-мозговой и спинномозговой травмы или повреждения нервной ткани
RU2006143571A (ru) Производные пирразолпиримидина
RU2013142013A (ru) Новые бензодиоксолпиперидины
RU2006112847A (ru) Производные тиазолопиридина в качестве лигандов аденозинового рецептора
RU2012132527A (ru) ПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, КОМПОЗИЦИЯ, ИХ СОДЕРЖАЩАЯ, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СВЯЗАННЫХ С КИНАЗОЙ mTOR ИЛИ КИНАЗОЙ PI3K
RU2009103307A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1, 2-a]ПИРИДИН-2-КАРБОКСАМИДОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ
CN102471271B (zh) 杂环磺酰胺，其用途及药学组合物
RU2008141510A (ru) Новые соединения
JP2017516796A5 (ru)
JP2015514794A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20160112