RU2012148706A - Комбинация органичемких соединений - Google Patents
Комбинация органичемких соединений Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012148706A RU2012148706A RU2012148706/15A RU2012148706A RU2012148706A RU 2012148706 A RU2012148706 A RU 2012148706A RU 2012148706/15 A RU2012148706/15 A RU 2012148706/15A RU 2012148706 A RU2012148706 A RU 2012148706A RU 2012148706 A RU2012148706 A RU 2012148706A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- combination according
- benzimidazol
- methylpiperazin
- quinolin
- fluoro
- Prior art date
Links
- 150000002894 organic compounds Chemical class 0.000 title 1
- PIQCTGMSNWUMAF-UHFFFAOYSA-N chembl522892 Chemical compound C1CN(C)CCN1C1=CC=C(NC(=N2)C=3C(NC4=CC=CC(F)=C4C=3N)=O)C2=C1 PIQCTGMSNWUMAF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 21
- HKVAMNSJSFKALM-GKUWKFKPSA-N Everolimus Chemical compound C1C[C@@H](OCCO)[C@H](OC)C[C@@H]1C[C@@H](C)[C@H]1OC(=O)[C@@H]2CCCCN2C(=O)C(=O)[C@](O)(O2)[C@H](C)CC[C@H]2C[C@H](OC)/C(C)=C/C=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@H](C)C(=O)[C@H](OC)[C@H](O)/C(C)=C/[C@@H](C)C(=O)C1 HKVAMNSJSFKALM-GKUWKFKPSA-N 0.000 claims abstract 17
- 229960005167 everolimus Drugs 0.000 claims abstract 17
- 229940124302 mTOR inhibitor Drugs 0.000 claims abstract 16
- 239000003628 mammalian target of rapamycin inhibitor Substances 0.000 claims abstract 16
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract 13
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims abstract 9
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims abstract 9
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 6
- QFJCIRLUMZQUOT-HPLJOQBZSA-N sirolimus Chemical compound C1C[C@@H](O)[C@H](OC)C[C@@H]1C[C@@H](C)[C@H]1OC(=O)[C@@H]2CCCCN2C(=O)C(=O)[C@](O)(O2)[C@H](C)CC[C@H]2C[C@H](OC)/C(C)=C/C=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@H](C)C(=O)[C@H](OC)[C@H](O)/C(C)=C/[C@@H](C)C(=O)C1 QFJCIRLUMZQUOT-HPLJOQBZSA-N 0.000 claims abstract 5
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims abstract 5
- 206010014733 Endometrial cancer Diseases 0.000 claims abstract 4
- 206010014759 Endometrial neoplasm Diseases 0.000 claims abstract 4
- 102000013530 TOR Serine-Threonine Kinases Human genes 0.000 claims abstract 4
- 108010065917 TOR Serine-Threonine Kinases Proteins 0.000 claims abstract 4
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 claims abstract 4
- 230000002062 proliferating effect Effects 0.000 claims abstract 4
- ZAHRKKWIAAJSAO-UHFFFAOYSA-N rapamycin Natural products COCC(O)C(=C/C(C)C(=O)CC(OC(=O)C1CCCCN1C(=O)C(=O)C2(O)OC(CC(OC)C(=CC=CC=CC(C)CC(C)C(=O)C)C)CCC2C)C(C)CC3CCC(O)C(C3)OC)C ZAHRKKWIAAJSAO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 4
- 229960002930 sirolimus Drugs 0.000 claims abstract 4
- -1 SAR543 Chemical compound 0.000 claims abstract 3
- CBPNZQVSJQDFBE-FUXHJELOSA-N Temsirolimus Chemical compound C1C[C@@H](OC(=O)C(C)(CO)CO)[C@H](OC)C[C@@H]1C[C@@H](C)[C@H]1OC(=O)[C@@H]2CCCCN2C(=O)C(=O)[C@](O)(O2)[C@H](C)CC[C@H]2C[C@H](OC)/C(C)=C/C=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@H](C)C(=O)[C@H](OC)[C@H](O)/C(C)=C/[C@@H](C)C(=O)C1 CBPNZQVSJQDFBE-FUXHJELOSA-N 0.000 claims abstract 3
- ZDQSOHOQTUFQEM-PKUCKEGBSA-N ascomycin Chemical compound C/C([C@H]1OC(=O)[C@@H]2CCCCN2C(=O)C(=O)[C@]2(O)O[C@@H]([C@H](C[C@H]2C)OC)[C@@H](OC)C[C@@H](C)C\C(C)=C/[C@H](C(C[C@H](O)[C@H]1C)=O)CC)=C\[C@@H]1CC[C@@H](O)[C@H](OC)C1 ZDQSOHOQTUFQEM-PKUCKEGBSA-N 0.000 claims abstract 3
- ZDQSOHOQTUFQEM-XCXYXIJFSA-N ascomycin Natural products CC[C@H]1C=C(C)C[C@@H](C)C[C@@H](OC)[C@H]2O[C@@](O)([C@@H](C)C[C@H]2OC)C(=O)C(=O)N3CCCC[C@@H]3C(=O)O[C@H]([C@H](C)[C@@H](O)CC1=O)C(=C[C@@H]4CC[C@@H](O)[C@H](C4)OC)C ZDQSOHOQTUFQEM-XCXYXIJFSA-N 0.000 claims abstract 3
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims abstract 3
- 229960000235 temsirolimus Drugs 0.000 claims abstract 3
- 229950009819 zotarolimus Drugs 0.000 claims abstract 3
- CGTADGCBEXYWNE-JUKNQOCSSA-N zotarolimus Chemical compound N1([C@H]2CC[C@@H](C[C@@H](C)[C@H]3OC(=O)[C@@H]4CCCCN4C(=O)C(=O)[C@@]4(O)[C@H](C)CC[C@H](O4)C[C@@H](/C(C)=C/C=C/C=C/[C@@H](C)C[C@@H](C)C(=O)[C@H](OC)[C@H](O)/C(C)=C/[C@@H](C)C(=O)C3)OC)C[C@H]2OC)C=NN=N1 CGTADGCBEXYWNE-JUKNQOCSSA-N 0.000 claims abstract 3
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims abstract 2
- 201000009030 Carcinoma Diseases 0.000 claims abstract 2
- 206010025323 Lymphomas Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000034578 Multiple myelomas Diseases 0.000 claims abstract 2
- 206010035226 Plasma cell myeloma Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000006265 Renal cell carcinoma Diseases 0.000 claims abstract 2
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 claims abstract 2
- 201000003914 endometrial carcinoma Diseases 0.000 claims abstract 2
- 206010073071 hepatocellular carcinoma Diseases 0.000 claims abstract 2
- 231100000844 hepatocellular carcinoma Toxicity 0.000 claims abstract 2
- 201000011519 neuroendocrine tumor Diseases 0.000 claims abstract 2
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims abstract 2
- 206010044412 transitional cell carcinoma Diseases 0.000 claims abstract 2
- 208000023747 urothelial carcinoma Diseases 0.000 claims abstract 2
- 150000003893 lactate salts Chemical class 0.000 claims 7
- JROFGZPOBKIAEW-UHFFFAOYSA-N chembl2132692 Chemical compound N1C=2C(OC)=CC=CC=2C=C1C(=C1C(N)=NC=NN11)N=C1C1CCC(C(O)=O)CC1 JROFGZPOBKIAEW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 2
- 206010005003 Bladder cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000007097 Urinary Bladder Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 201000005112 urinary bladder cancer Diseases 0.000 claims 1
- 125000004195 4-methylpiperazin-1-yl group Chemical group [H]C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])N(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 abstract 1
- 206010061818 Disease progression Diseases 0.000 abstract 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 abstract 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 abstract 1
- 230000006806 disease prevention Effects 0.000 abstract 1
- 230000002485 urinary effect Effects 0.000 abstract 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/4704—2-Quinolinones, e.g. carbostyril
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/436—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a six-membered ring having oxygen as a ring hetero atom, e.g. rapamycin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Фармацевтическая комбинация, включающаяa) 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]-1Н-хинолин-2-он или его таутомер, или их смесь, или их фармацевтически приемлемую соль,b) по меньшей мере, один ингибитор mTOR.2. Фармацевтическая комбинация по п.1, в которой ингибитор mTOR выбран из RAD рапамицина (сиролимус) и его производных/аналогов, таких как эверолимус или RAD001; CCI-779, АВТ578, SAR543, аскомицина (этиловый аналог FK506), АР23573, АР23841, AZD08055 и OSI027.3. Фармацевтическая комбинация по п.2, в которой ингибитор mTOR представляет собой эверолимус.4. Фармацевтическая комбинация по пп.1, 2 или 3 для применения в лечении или профилактике пролиферативного заболевания или mTOR-киназа-зависимого заболевания.5. Фармацевтическая комбинация по любому из пп.1, 2 или 3 для применения в лечении или профилактике прогрессирования заболевания, выбранного из группы: рак молочной железы, нейроэндокринных опухолей, лимфом, гепатоцеллюлярной карциномы, почечно-клеточной карциномы, множественной миеломы, уротелиальной карциномы, рака мочевого пузыря, эндометриального рака, карциномы мозга и карциномы эндометрия.6. Комбинация по пп.1, 2 или 3, в которой 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]-1Н-хинолин-2-он и, по меньшей мере, один ингибитор mTOR вводят раздельно, одновременно или последовательно.7. Комбинация по п.4, в которой 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]-1Н-хинолин-2-он и, по меньшей мере, один ингибитор mTOR вводят раздельно, одновременно или последовательно.8. Комбинация по п.5, в которой 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]-1Н-хинолин-2-он и, по меньшей мере, один ингибитор mTOR вводят раздельно, одн
Claims (33)
1. Фармацевтическая комбинация, включающая
a) 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]-1Н-хинолин-2-он или его таутомер, или их смесь, или их фармацевтически приемлемую соль,
b) по меньшей мере, один ингибитор mTOR.
2. Фармацевтическая комбинация по п.1, в которой ингибитор mTOR выбран из RAD рапамицина (сиролимус) и его производных/аналогов, таких как эверолимус или RAD001; CCI-779, АВТ578, SAR543, аскомицина (этиловый аналог FK506), АР23573, АР23841, AZD08055 и OSI027.
3. Фармацевтическая комбинация по п.2, в которой ингибитор mTOR представляет собой эверолимус.
4. Фармацевтическая комбинация по пп.1, 2 или 3 для применения в лечении или профилактике пролиферативного заболевания или mTOR-киназа-зависимого заболевания.
5. Фармацевтическая комбинация по любому из пп.1, 2 или 3 для применения в лечении или профилактике прогрессирования заболевания, выбранного из группы: рак молочной железы, нейроэндокринных опухолей, лимфом, гепатоцеллюлярной карциномы, почечно-клеточной карциномы, множественной миеломы, уротелиальной карциномы, рака мочевого пузыря, эндометриального рака, карциномы мозга и карциномы эндометрия.
6. Комбинация по пп.1, 2 или 3, в которой 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]-1Н-хинолин-2-он и, по меньшей мере, один ингибитор mTOR вводят раздельно, одновременно или последовательно.
7. Комбинация по п.4, в которой 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]-1Н-хинолин-2-он и, по меньшей мере, один ингибитор mTOR вводят раздельно, одновременно или последовательно.
8. Комбинация по п.5, в которой 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]-1Н-хинолин-2-он и, по меньшей мере, один ингибитор mTOR вводят раздельно, одновременно или последовательно.
9. Комбинация по любому из пп.1, 2 или 3, в которой 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]-1Н-хинолин-2-он или его таутомер, или их смесь, или его фармацевтически приемлемую соль вводят в дозе 500 мг в день, 5 дней с/2 дня без приема.
10. Комбинация по п.4, в которой 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]-1Н-хинолин-2-он или его таутомер, или их смесь, или его фармацевтически приемлемую соль вводят в дозе 500 мг в день, 5 дней с/2 дня без приема.
11. Комбинация по п.5, в которой 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]-1Н-хинолин-2-он или его таутомер, или их смесь, или его фармацевтически приемлемую соль вводят в дозе 500 мг в день, 5 дней с/2 дня без приема.
12. Комбинация по п.6, в которой 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]-1Н-хинолин-2-он или его таутомер, или их смесь, или его фармацевтически приемлемую соль вводят в дозе 500 мг в день, 5 дней с/2 дня без приема.
13. Фармацевтическая комбинация по п.2 или 3, в которой эверолимус вводят в дозе, по меньшей мере, 2,5 мг/день.
14. Фармацевтическая комбинация по п.4, в которой эверолимус вводят в дозе, по меньшей мере, 2,5 мг/день.
15. Фармацевтическая комбинация по п.5, в которой эверолимус вводят в дозе, по меньшей мере, 2,5 мг/день.
16. Фармацевтическая комбинация по п.6, в которой эверолимус вводят в дозе, по меньшей мере, 2,5 мг/день.
17. Фармацевтическая комбинация по п.9, в которой эверолимус вводят в дозе, по меньшей мере, 2,5 мг/день.
18. Фармацевтическая комбинация по п.12, в которой эверолимус вводят в дозе, по меньшей мере, 2,5 мг/день.
19. Фармацевтическая комбинация по п.13, в которой эверолимус вводят в дозе от 5 до 10 мг/день.
20. Фармацевтическая комбинация по п.16 или 17, в которой эверолимус вводят в дозе от 5 до 10 мг/день.
21. Фармацевтическая комбинация по любому из пп.1, 2 или 3, в которой 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]-1Н-хинолин-2-он или его таутомер, или их смесь представлены в форме лактатной соли.
22. Фармацевтическая комбинация по п.4, в которой 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]-1Н-хинолин-2-он или его таутомер, или их смесь представлены в форме лактатной соли.
23. Фармацевтическая комбинация по п.5, в которой 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]-1Н-хинолин-2-он или его таутомер, или их смесь представлены в форме лактатной соли.
24. Фармацевтическая комбинация по п.6, в которой 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]-1Н-хинолин-2-он или его таутомер, или их смесь представлены в форме лактатной соли.
25. Фармацевтическая комбинация по п.9, в которой 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]-1Н-хинолин-2-он или его таутомер, или их смесь представлены в форме лактатной соли.
26. Фармацевтическая комбинация по п.13, в которой 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]-1Н-хинолин-2-он или его таутомер, или их смесь представлены в форме лактатной соли.
27. Фармацевтическая комбинация по любому из пп.12, 16, 17 или 19, в которой 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]-1Н-хинолин-2-он или его таутомер, или их смесь представлены в форме лактатной соли.
28. Применение 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]-1Н-хинолин-2-она и, по меньшй мере, одного ингибитора mTOR для получения лекарственного средства для лечения и профилактики пролиферативного заболевания или mTOR-зависимого заболевания.
29. Применение по п.28, в котором ингибитор mTOR выбран из RAD рапамицина (сиролимус) и его производных/аналогов, таких как эверолимус или RAD001; CCI-779, ABT578, SAR543, аскомицина (этиловый аналог FK506), АР23573, АР23841, AZD08055 и OSI027.
30. Применение по п.29, в котором ингибитор mTOR представляет собой эверолимус.
31. Применение по пп.28, 29 или 30, в котором 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]-1Н-хинолин-2-он и, по меньшей мере, один ингибитор mTOR вводят раздельно, одновременно или последовательно.
32. Способ лечения или профилактики пролиферативного заболевания или mTOR-киназа-зависимого заболевания путем введения комбинации по пп.1, 2 или 3.
33. Способ по п.32, в котором 4-амино-5-фтор-3-[6-(4-метилпиперазин-1-ил)-1Н-бензимидазол-2-ил]-1Н-хинолин-2-он и, по меньшей мере, один ингибитор mTOR вводят раздельно, одновременно или последовательно.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US32501810P | 2010-04-16 | 2010-04-16 | |
| US61/325,018 | 2010-04-16 | ||
| PCT/EP2011/055908 WO2011128405A1 (en) | 2010-04-16 | 2011-04-14 | Combination of organic compounds |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2012148706A true RU2012148706A (ru) | 2014-05-27 |
Family
ID=44009923
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2012148706/15A RU2012148706A (ru) | 2010-04-16 | 2011-04-14 | Комбинация органичемких соединений |
Country Status (18)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20130035343A1 (ru) |
| EP (1) | EP2558082A1 (ru) |
| JP (1) | JP2013525292A (ru) |
| KR (1) | KR20130092412A (ru) |
| CN (1) | CN102834094B (ru) |
| AU (1) | AU2011240001B2 (ru) |
| BR (1) | BR112012026285A2 (ru) |
| CA (1) | CA2795089A1 (ru) |
| CL (1) | CL2012002858A1 (ru) |
| IL (1) | IL222313A0 (ru) |
| MA (1) | MA34106B1 (ru) |
| MX (1) | MX2012012058A (ru) |
| NZ (1) | NZ602807A (ru) |
| RU (1) | RU2012148706A (ru) |
| SG (1) | SG184311A1 (ru) |
| TN (1) | TN2012000477A1 (ru) |
| WO (1) | WO2011128405A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201207234B (ru) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2015103447A1 (en) | 2013-12-31 | 2015-07-09 | Rapamycin Holdings, Llc | Oral rapamycin nanoparticle preparations and use |
| AR081776A1 (es) | 2010-06-30 | 2012-10-17 | Novartis Ag | Composiciones farmaceuticas que comprenden monohidrato de lactato de 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-metil-piperazin-1-il)-1h-bencimidazol-2-il]-1h-quinolin-2-ona, proceso para la produccion de la composicion |
| KR20140023358A (ko) * | 2011-05-19 | 2014-02-26 | 노파르티스 아게 | 선양 낭성 암종의 치료에 사용하기 위한 4-아미노-5-플루오로-3-[6-(4-메틸피페라진-1-일)-1h-벤즈이미다졸-2-일]-1h-퀴놀린-2-온 |
| GB201217890D0 (en) * | 2012-10-05 | 2012-11-21 | Virttu Biolog Ltd | Treatment of cancer |
| US20160030401A1 (en) * | 2013-03-13 | 2016-02-04 | The Board Of Regents Of The University Of Texas System | Use of mtor inhibitors for prevention of intestinal polyp growth and cancer |
| WO2015073691A1 (en) * | 2013-11-14 | 2015-05-21 | The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University | Methods for treating cancer by activation of bmp signaling |
Family Cites Families (25)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| PT98990A (pt) | 1990-09-19 | 1992-08-31 | American Home Prod | Processo para a preparacao de esteres de acidos carboxilicos de rapamicina |
| US5120842A (en) | 1991-04-01 | 1992-06-09 | American Home Products Corporation | Silyl ethers of rapamycin |
| US5100883A (en) | 1991-04-08 | 1992-03-31 | American Home Products Corporation | Fluorinated esters of rapamycin |
| US5118678A (en) | 1991-04-17 | 1992-06-02 | American Home Products Corporation | Carbamates of rapamycin |
| US5118677A (en) | 1991-05-20 | 1992-06-02 | American Home Products Corporation | Amide esters of rapamycin |
| US5151413A (en) | 1991-11-06 | 1992-09-29 | American Home Products Corporation | Rapamycin acetals as immunosuppressant and antifungal agents |
| GB9125660D0 (en) | 1991-12-03 | 1992-01-29 | Smithkline Beecham Plc | Novel compound |
| ZA935111B (en) | 1992-07-17 | 1994-02-04 | Smithkline Beecham Corp | Rapamycin derivatives |
| ZA935112B (en) | 1992-07-17 | 1994-02-08 | Smithkline Beecham Corp | Rapamycin derivatives |
| US5256790A (en) | 1992-08-13 | 1993-10-26 | American Home Products Corporation | 27-hydroxyrapamycin and derivatives thereof |
| GB9221220D0 (en) | 1992-10-09 | 1992-11-25 | Sandoz Ag | Organic componds |
| US5258389A (en) | 1992-11-09 | 1993-11-02 | Merck & Co., Inc. | O-aryl, O-alkyl, O-alkenyl and O-alkynylrapamycin derivatives |
| EP0729471A1 (en) | 1993-11-19 | 1996-09-04 | Abbott Laboratories | Semisynthetic analogs of rapamycin (macrolides) being immunomodulators |
| SK78196A3 (en) | 1993-12-17 | 1997-02-05 | Sandoz Ag | Rapamycin demethoxy-derivatives, preparation method thereof and pharmaceutical agent containing them |
| CN1124276C (zh) | 1995-06-09 | 2003-10-15 | 诺瓦蒂斯有限公司 | 雷帕霉素衍生物 |
| US6258823B1 (en) | 1996-07-12 | 2001-07-10 | Ariad Pharmaceuticals, Inc. | Materials and method for treating or preventing pathogenic fungal infection |
| IL147803A0 (en) | 1999-08-24 | 2002-08-14 | Ariad Gene Therapeutics Inc | 28-epirapalogs |
| JP4361727B2 (ja) | 2000-09-11 | 2009-11-11 | ノバルティス バクシンズ アンド ダイアグノスティックス，インコーポレーテッド | チロシンキナーゼインヒビターとしてのキノリノン誘導体 |
| CA2496164C (en) | 2002-08-23 | 2010-11-09 | Chiron Corporation | Benzimidazole quinolinones and uses thereof |
| AU2004288709B2 (en) * | 2003-11-07 | 2011-01-06 | Novartis Vaccines And Diagnostics, Inc. | Methods for synthesizing quinolinone compounds |
| EP1687032B1 (en) * | 2003-11-14 | 2010-02-24 | Genvec, Inc. | Pharmaceutical composition for treating unresectable, locally advanced pancreatic cancer (lapc). |
| CN101222850B (zh) * | 2005-05-13 | 2012-10-03 | 诺瓦提斯公司 | 治疗对药物有抗性的癌症的方法 |
| WO2006127926A2 (en) | 2005-05-23 | 2006-11-30 | Novartis Ag | Crystalline and other forms of 4-amino-5-fluoro-3-[6-(4-methylpiperazin-1-yl)-1h-benzimidazol-2-yl]-1h-quinolin-2-one lactic acid salts |
| CN101641117B (zh) * | 2007-03-05 | 2012-06-13 | 协和发酵麒麟株式会社 | 药物组合物 |
| PE20091628A1 (es) | 2008-03-19 | 2009-11-19 | Novartis Ag | Formas cristalinas y dos formas solvatadas de sales de acido lactico de 4-amino-5-fluoro-3-[5-(4-metilpiperazin-1-il)-1h-benzimidazol-2-il]quinolin-2(1h)-ona |
-
2011
- 2011-04-14 KR KR1020127029922A patent/KR20130092412A/ko not_active Application Discontinuation
- 2011-04-14 JP JP2013504277A patent/JP2013525292A/ja active Pending
- 2011-04-14 WO PCT/EP2011/055908 patent/WO2011128405A1/en active Application Filing
- 2011-04-14 RU RU2012148706/15A patent/RU2012148706A/ru not_active Application Discontinuation
- 2011-04-14 CA CA2795089A patent/CA2795089A1/en not_active Abandoned
- 2011-04-14 US US13/640,585 patent/US20130035343A1/en not_active Abandoned
- 2011-04-14 BR BR112012026285A patent/BR112012026285A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2011-04-14 EP EP11714304A patent/EP2558082A1/en not_active Withdrawn
- 2011-04-14 NZ NZ602807A patent/NZ602807A/en not_active IP Right Cessation
- 2011-04-14 SG SG2012071924A patent/SG184311A1/en unknown
- 2011-04-14 CN CN201180019352.6A patent/CN102834094B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2011-04-14 MA MA35274A patent/MA34106B1/fr unknown
- 2011-04-14 AU AU2011240001A patent/AU2011240001B2/en not_active Ceased
- 2011-04-14 MX MX2012012058A patent/MX2012012058A/es unknown
-
2012
- 2012-09-27 ZA ZA2012/07234A patent/ZA201207234B/en unknown
- 2012-10-01 TN TNP2012000477A patent/TN2012000477A1/en unknown
- 2012-10-09 IL IL222313A patent/IL222313A0/en unknown
- 2012-10-12 CL CL2012002858A patent/CL2012002858A1/es unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2795089A1 (en) | 2011-10-20 |
| JP2013525292A (ja) | 2013-06-20 |
| MA34106B1 (fr) | 2013-03-05 |
| TN2012000477A1 (en) | 2014-04-01 |
| AU2011240001A1 (en) | 2012-11-08 |
| CN102834094B (zh) | 2015-05-06 |
| KR20130092412A (ko) | 2013-08-20 |
| US20130035343A1 (en) | 2013-02-07 |
| MX2012012058A (es) | 2012-11-22 |
| ZA201207234B (en) | 2013-05-29 |
| SG184311A1 (en) | 2012-11-29 |
| CN102834094A (zh) | 2012-12-19 |
| EP2558082A1 (en) | 2013-02-20 |
| BR112012026285A2 (pt) | 2016-07-12 |
| AU2011240001B2 (en) | 2014-05-08 |
| IL222313A0 (en) | 2012-12-31 |
| WO2011128405A1 (en) | 2011-10-20 |
| CL2012002858A1 (es) | 2013-01-25 |
| NZ602807A (en) | 2014-02-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU2021225157B2 (en) | Combination therapy of tetracyclic quinolone analogs for treating cancer | |
| Nadal et al. | Efficacy and safety of mammalian target of rapamycin inhibitors in vascular anomalies: a systematic review. | |
| RU2012148706A (ru) | Комбинация органичемких соединений | |
| JP2018515570A (ja) | Ｂｒａｆ−ｖ６００関連疾患の治療に使用するためのｐｌｘ−８３９４またはｐｌｘ−７９０４ | |
| RU2014124184A (ru) | Комбинация ингибитора фосфоинозитид-3-киназы и модулятора пути янус-киназы 2 - проводника сигнала и активатора транскрипции 5 | |
| RU2011121508A (ru) | Комбинация ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы (р13к) и ингибитора mtor | |
| EA201000091A1 (ru) | ПРОИЗВОДНЫЕ МОРФОЛИНОПИРИМИДИНА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ ЗАБОЛЕВАНИЯХ, СВЯЗАННЫХ С mTOR КИНАЗОЙ И/ИЛИ PI3K | |
| JP2014533277A5 (ru) | ||
| JP2012180381A5 (ru) | ||
| AR088730A1 (es) | Uso de 2,3-dihidroimidazo[1,2-c]quinazolinas sustituidas | |
| MX2013012588A (es) | Inhibidores de cinasa. | |
| RU2014135436A (ru) | Комбинация ингибитора rtk с антиэстрогеном и ее применение для лечения рака | |
| NZ608375A (en) | Pharmaceutical combination of an mtor catalytic inhibitor and an allosteric mtor inhibitor | |
| US20170071903A1 (en) | Use of eribulin and mtor inhibitors as combination therapy for the treatment of cancer | |
| JP2015500884A5 (ru) | ||
| TW201244716A (en) | Combination of a phosphatidylinositol-3-kinase (PI3K) inhibitor and a mTOR inhibitor | |
| JP2013523678A5 (ru) | ||
| Zustovich et al. | Second-line therapy for refractory renal-cell carcinoma | |
| RU2011150619A (ru) | Комбинация ингибитора фосфоинозитид-3-киназы и противодиабетического соединения | |
| EP3853224A1 (en) | Pharmaceutical combinations for use in the treatment of neoplastic diseases | |
| TWI472330B (zh) | 用於癌症治療之增敏劑、套組及用途 | |
| TW201800091A (zh) | 包含奎寧鹽懸浮液的用於抗癌治療的局部給藥用注射劑組合物 | |
| RU2016135413A (ru) | Фармацевтические комбинации, включающие ингибитор pi3k, для лечения рака | |
| JPWO2019230595A1 (ja) | びまん性胃癌の治療剤 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA94 | Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees) |
Effective date: 20160523 |