RU2012144289A - Новые аналоги глюкагона - Google Patents
Новые аналоги глюкагона Download PDFInfo
- Publication number
- RU2012144289A RU2012144289A RU2012144289/04A RU2012144289A RU2012144289A RU 2012144289 A RU2012144289 A RU 2012144289A RU 2012144289/04 A RU2012144289/04 A RU 2012144289/04A RU 2012144289 A RU2012144289 A RU 2012144289A RU 2012144289 A RU2012144289 A RU 2012144289A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- amino
- ethoxy
- butanoyl
- carboxy
- acetyl
- Prior art date
Links
- YVHHVZXGKAMFNG-MXGQMUSSSA-N CC([C@H](CCCCNC(CC[C@@H](C(O)=O)NC(COCCOCCNC(COCCOCCNC(CC[C@@H](C(O)=O)NC(CC[C@@H](C(O)=O)NC(CCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)NC)=O Chemical compound CC([C@H](CCCCNC(CC[C@@H](C(O)=O)NC(COCCOCCNC(COCCOCCNC(CC[C@@H](C(O)=O)NC(CC[C@@H](C(O)=O)NC(CCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)NC)=O YVHHVZXGKAMFNG-MXGQMUSSSA-N 0.000 description 1
- KCHMQTAEKMVPPN-MXGQMUSSSA-N CC([C@H](CCCCNC(COCCOCCNC(COCCOCCNC(CC[C@@H](C(O)=O)NC(CC[C@@H](C(O)=O)NC(CC[C@@H](C(O)=O)NC(CCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)NC)=O Chemical compound CC([C@H](CCCCNC(COCCOCCNC(COCCOCCNC(CC[C@@H](C(O)=O)NC(CC[C@@H](C(O)=O)NC(CC[C@@H](C(O)=O)NC(CCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)NC)=O KCHMQTAEKMVPPN-MXGQMUSSSA-N 0.000 description 1
- DNZBFRIITAQSSD-KDXMTYKHSA-N CCCCNC(CCCNC(CC[C@@H](C(O)=O)NC(COCCOCCNC(COCCOCCNC(CCCNC(CCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O Chemical compound CCCCNC(CCCNC(CC[C@@H](C(O)=O)NC(COCCOCCNC(COCCOCCNC(CCCNC(CCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O DNZBFRIITAQSSD-KDXMTYKHSA-N 0.000 description 1
- LRSPVALBQXURMF-FIUDAGRWSA-N CNC(CCCCNC(CCC(C(O)=O)NC(CC[C@@H](C(O)=O)NC(COCCOCCNC(CCC(C(O)=O)NC(CCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)C(C=C)=O Chemical compound CNC(CCCCNC(CCC(C(O)=O)NC(CC[C@@H](C(O)=O)NC(COCCOCCNC(CCC(C(O)=O)NC(CCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)C(C=C)=O LRSPVALBQXURMF-FIUDAGRWSA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07K—PEPTIDES
- C07K14/00—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- C07K14/435—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- C07K14/575—Hormones
- C07K14/605—Glucagons
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/22—Hormones
- A61K38/26—Glucagons
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
- A61K38/16—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
- A61K38/17—Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof from animals; from humans
- A61K38/22—Hormones
- A61K38/28—Insulins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
- A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
- A61K47/54—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic compound
- A61K47/542—Carboxylic acids, e.g. a fatty acid or an amino acid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/50—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
- A61K47/51—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent
- A61K47/54—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates the non-active ingredient being a modifying agent the modifying agent being an organic compound
- A61K47/545—Heterocyclic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K38/00—Medicinal preparations containing peptides
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Zoology (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Immunology (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hematology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Genetics & Genomics (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Addiction (AREA)
- Neurology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
Abstract
1. Пептид глюкагона, содержащий SEQ ID 1, до семи аминокислотных замен в указанном пептиде глюкагона и заместитель, включающий три или несколько отрицательно заряженных фрагментов, при этом один из указанных отрицательно заряженных фрагментов расположен дистально от липофильного фрагмента, и при этом указанный заместитель присоединен в положении эпсилон в составе Lys, в положении дельта в составе Orn или к атому серы в составе Cys, находящихся в одном или нескольких из следующих положений аминокислот в составе указанного пептида глюкагона: Х, X, X, X, X, X, X, X, X, X, X, Xи/или Х; или его фармацевтически приемлемая соль, амид, кислота или пролекарство.2. Пептид глюкагона по п.1, при этом указанные замены расположены в следующих положениях аминокислот в составе указанного пептида глюкагона: Х, Х, Х, Х, X, X, X, Х, X, X, X, X, X, X, Xи/или Х.3. Пептид глюкагона по п.1, при этом указанный заместитель имеет формулу II:гдеZпредставляет собой структуру согласно одной из формул IIa, IIb или IIc:где n в формуле IIa равно 6-20,m в формуле IIc равно 5-11;группа СООН в формуле IIc может быть присоединена в положении 2, 3 или 4 в составе фенильного кольца, символ * в формулах IIa, IIb и IIc указывает место присоединения к атому азота в Z;если Zотсутствует, Zприсоединен к атому азота на Zв месте, указанном символом *, и если Zи Zотсутствуют, Zприсоединен к атому азота на Zв месте, указанном символом *;Zотсутствует или представляет собой структуру согласно одной из формул IId, IIe, IIf, IIg, IIh, Iii, IIj или IIk:где каждый аминокислотный фрагмент независимо обладает стереохимией L или D;где Zприсоединен через атом углерода, обозначенный *, к атому азота в составе Z, обозначенному *;если Zотсутствует, Zприсоединен чер
Claims (18)
1. Пептид глюкагона, содержащий SEQ ID 1, до семи аминокислотных замен в указанном пептиде глюкагона и заместитель, включающий три или несколько отрицательно заряженных фрагментов, при этом один из указанных отрицательно заряженных фрагментов расположен дистально от липофильного фрагмента, и при этом указанный заместитель присоединен в положении эпсилон в составе Lys, в положении дельта в составе Orn или к атому серы в составе Cys, находящихся в одном или нескольких из следующих положений аминокислот в составе указанного пептида глюкагона: Х10, X12, X16, X17, X18, X20, X21, X24, X25, X27, X28, X29 и/или Х30; или его фармацевтически приемлемая соль, амид, кислота или пролекарство.
2. Пептид глюкагона по п.1, при этом указанные замены расположены в следующих положениях аминокислот в составе указанного пептида глюкагона: Х2, Х4, Х9, Х10, X12, X16, X17, Х18, X20, X21, X24, X25, X27, X28, X29 и/или Х30.
3. Пептид глюкагона по п.1, при этом указанный заместитель имеет формулу II:
где
Z1 представляет собой структуру согласно одной из формул IIa, IIb или IIc:
где n в формуле IIa равно 6-20,
m в формуле IIc равно 5-11;
группа СООН в формуле IIc может быть присоединена в положении 2, 3 или 4 в составе фенильного кольца, символ * в формулах IIa, IIb и IIc указывает место присоединения к атому азота в Z2;
если Z2 отсутствует, Z1 присоединен к атому азота на Z3 в месте, указанном символом *, и если Z2 и Z3 отсутствуют, Z1 присоединен к атому азота на Z4 в месте, указанном символом *;
Z2 отсутствует или представляет собой структуру согласно одной из формул IId, IIe, IIf, IIg, IIh, Iii, IIj или IIk:
где каждый аминокислотный фрагмент независимо обладает стереохимией L или D;
где Z2 присоединен через атом углерода, обозначенный *, к атому азота в составе Z3, обозначенному *;
если Z2 отсутствует, Z2 присоединен через атом углерода, обозначенный *, к атому азота в составе Z4, обозначенному *;
и если Z3 и Z4 отсутствуют, Z2, присоединен через атом углерода, обозначенный *, к эпсилон-атому азота в составе лизина или к дельта-атому азота в составе орнитина в пептиде глюкагона;
Z3 отсутствует или представляет собой структуру согласно одной из формул IIm, IIn, IIo или IIp:
Z3 присоединен через атом углерода в составе Z3, обозначенный символом *, к атому азота в составе Z4, обозначенному символом *, если Z4 отсутствует, Z3 присоединен через атом углерода, обозначенный *, к эпсилон-атому азота в составе лизина или к дельта-атому азота в составе орнитина в пептиде глюкагона;
Z4 отсутствует или представляет собой структуру согласно одной из формул IId, IIe, IIf, IIg, IIh, Iii, IIj или IIk, где каждый аминокислотный фрагмент независимо является либо L-, либо D-формой, при этом Z4 присоединен через атом углерода, обозначенный *, к эпсилон-атому азота в составе лизина или к дельта-атому азота в составе орнитина в пептиде глюкагона.
5. Пептид глюкагона по п.1, при этом указанный заместитель находится в одном или нескольких из следующих положений аминокислот в составе указанного пептида глюкагона: X12, X16, X20, X24, Х25, X28, X29 и/или Х30.
6. Пептид глюкагона по п.1, при этом указанный заместитель находится в одном или нескольких из следующих положений аминокислот в составе указанного пептида глюкагона: X16, X24 и/или X28.
7. Пептид глюкагона по п.1, при этом указанный заместитель находится в положении аминокислоты X24 в составе указанного пептида глюкагона.
8. Пептид глюкагона по п.1, выбранный из группы, состоящей из следующих соединений:
Nε24-([(4S)-5-гидрокси-4-[[(4S)-5-гидрокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-5-гидрокси-4-[(18-гидрокси-18-оксооктадеканоил)амино]-5-оксопентаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]-5-оксопентаноил]амино]-5-оксопентаноил])[Lys24,Leu27]глюкагон
Nε28-([(4S)-5-гидрокси-4-[[(4S)-5-гидрокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-5-гидрокси-4-[(18-гидрокси-18-оксооктадеканоил)амино]-5-оксопентаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]-5-оксопентаноил]амино]-5-оксопентаноил])[Leu27,Lys28]глюкагон
Nε29-([(4S)-5-гидрокси-4-[[(4S)-5-гидрокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-5-гидрокси-4-[(18-гидрокси-18-оксооктадеканоил)амино]-5-оксопентаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]-5-оксопентаноил]амино]-5-оксопентанил])[Leu27,Lys29]глюкагон
Nα-([Leu27]глюкагонил)-Nε-([(4S)-5-гидрокси-4-[[(4S)-5-гидрокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-5-гидрокси-4-[(18-гидрокси-18-оксооктадеканоил)амино]-5-оксопентаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]-5-оксопентаноил]амино]-5-оксопентаноил])лизин
Nε28-[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]-[Leu27,Lys28]-глюкагон
Nε28-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]-[Leu27,Lys28]-глюкагон
Nε24-[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]-[Lys24,Leu27,Ser28]-глюкагон
Nε24-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]-[Lys24,Leu27,Ser28]-глюкагон
Nε16-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Lys16,Leu27]-глюкагон
Nε24-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Lys24,Leu27,Ser28]-глюкагон
Nε24-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Arg12,Lys24,Leu27]-глюкагон
Nε24-[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]-[Lys24,Leu27]-глюкагон
Nε24-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]-[Leu27,Lys28]-глюкагон
Nε24-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Lys24,Leu27]-глюкагон
Nε25-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Lys25,Leu27]-глюкагон
Nε16-[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]-[Lys16,Leu27]-глюкагон
Nε16-[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]-[Lys16,Leu27]-глюкагон
Nε28-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Leu27,Lys28]-глюкагон
Nε12-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Leu27,Pro29]-глюкагон
Nε24-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Lys24,Leu27,Pro29]-глюкагон
Nε28-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Leu27,Lys28]-глюкагонил-Pro
Nε12-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Leu27]-глюкагон
Nε24-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Lys24,Leu27]-глюкагонил-Pro
Nε27-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Lys24,Pro29]-глюкагон
Nε28-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Leu27,Lys28,Pro29]-глюкагон
Nε27-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Arg12,Lys27,Pro29]-глюкагон
Nε24-[(2S)-4-карбокси-2-[[(2S)-4-карбокси-2-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Lys24,Leu27]-глюкагон
Nε24-[(2S)-4-карбокси-2-[[(2S)-4-карбокси-2-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(2S)-4-карбокси-2-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Lys24,Leu27]-глюкагон
Nε24-[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]-[Lys24,Leu27]-глюкагон
Nε24-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Glu21,Lys24,Leu27,Ser28]-глюкагон
Nε24-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Glu9,Lys24,Leu27,Ser28]-глюкагон
Nε24-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Glu20,Glu21,Lys24,Leu27,Ser28]-глюкагон
Nε24-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(15-карбоксипентадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Lys24,Leu27]-глюкагон
Nε24-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(11-карбоксиундеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Lys24,Leu27]-глюкагон
Nε24-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(13-карбокситридеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Lys24,Leu27]-глюкагон
Nε24-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Lys24,Leu27]-глюкагон
Nε20-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Lys20,Leu27]-глюкагон
Nε24-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[D-Phe4,Lys24,Leu27,Ser28]-глюкагон
Nε16-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Lys16,Glu21,Arg25,Leu27]-глюкагон
Nε24-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Glu20,Lys24,Leu27,Ser28]-глюкагон
Nε24-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-[10-(4-карбоксифенокси)деканоиламино]бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Lys24,Leu27]-глюкагон
Nε24-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Lys24,Gln27]-глюкагон
Nε24-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Lys24,Glu27]-глюкагон
Nα([His24,Leu27]-глюкагонил)-Nε[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]Lys
Nε24-[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(17-карбоксигептадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]-[Lys24,Glu27]-глюкагон
Nε24-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(19-карбоксинонадеканоиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Lys24,Leu27]-глюкагон
Nε24-[(4S)-4-карбокси-4-[[(4S)-4-карбокси-4-[[2-[2-[2-[[2-[2-[2-[[(4S)-4-карбокси-4-(7-карбоксигептаноиламино)бутаноил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]этокси]этокси]ацетил]амино]бутаноил]амино]бутаноил]-[Lys24,Leu27]-глюкагон
9. Пептид глюкагона по любому из пп.1-8 для применения в терапии.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая пептид глюкагона по любому из пп.1-8.
11. Фармацевтическая композиция по п.10, дополнительно содержащая одно или несколько дополнительных терапевтически активных соединений или субстанций.
12. Фармацевтическая композиция по п.11, дополнительно содержащая соединение GLP-1.
13. Фармацевтическая композиция по п.11, дополнительно содержащая соединение инсулина.
14. Фармацевтическая композиция по любому из пп.10-13, которая пригодна для парентерального введения.
15. Применение пептида глюкагона по любому из пп.1-8 для получения лекарства.
16. Применение пептида глюкагона по любому пп.1-8 для получения лекарства для лечения или профилактики гипергликемии, диабета 2 типа, нарушения толерантности к глюкозе, диабета 1 типа и ожирения.
17. Применение пептида глюкагона по любому из пп.1-8 для получения лекарства для замедления или профилактики прогрессирования заболевания при диабете 2 типа, лечения ожирения или профилактики избыточной массы тела, снижения потребления пищи, повышения расхода энергии, снижения массы тела, замедления прогрессирования от состояния нарушения толерантности к глюкозе (преддиабета) к диабету 2 типа; замедления прогрессирования от диабета 2 типа до диабета с потребностью в инсулине; регуляции аппетита; индуцирования насыщения; профилактики повторного увеличения массы тела после успешного снижения массы тела; лечения заболевания или состояния, связанного с избыточной массой тела или ожирением; лечения булимии; лечения компульсивного переедания; лечения атеросклероза, гипертонии, диабета 2 типа, нарушения толерантности к глюкозе, дислипидемии, коронарной болезни сердца, жировой дегенерации печени, лечения отравления бета-блокаторами, для применения с целью подавления подвижности желудочно-кишечного тракта, что полезно в связи с исследованиями желудочно-кишечного тракта с применением таких методик, как рентгеноскопическое исследование, компьютерная томография или ЯМР-сканирование.
18. Применение пептида глюкагона по любому из пп.1-8 для получения лекарства для лечения или профилактики гипогликемии, гипогликемии, вызванной инсулином, реактивной гипогликемии, диабетической гипогликемии, недиабетической гипогликемии, гипогликемии голодания, гипогликемии, вызванной приемом лекарств, гипогликемии, вызванной шунтированием желудка, гипогликемии при беременности, алкогольной гипогликемии, инсулиномы и болезни Гирке.
Applications Claiming Priority (5)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP10157901.9 | 2010-03-26 | ||
EP10157901 | 2010-03-26 | ||
US31994410P | 2010-04-01 | 2010-04-01 | |
US61/319,944 | 2010-04-01 | ||
PCT/EP2011/054714 WO2011117416A1 (en) | 2010-03-26 | 2011-03-28 | Novel glucagon analogues |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2012144289A true RU2012144289A (ru) | 2014-05-10 |
RU2559320C2 RU2559320C2 (ru) | 2015-08-10 |
Family
ID=42710766
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2012144289/04A RU2559320C2 (ru) | 2010-03-26 | 2011-03-28 | Новые аналоги глюкагона |
Country Status (12)
Country | Link |
---|---|
US (8) | US20130143798A1 (ru) |
EP (2) | EP2552951A1 (ru) |
JP (3) | JP6054861B2 (ru) |
KR (1) | KR20130018410A (ru) |
CN (2) | CN102918056B (ru) |
AU (1) | AU2011231503C1 (ru) |
BR (1) | BR112012024379A2 (ru) |
CA (1) | CA2792663A1 (ru) |
MX (1) | MX336412B (ru) |
RU (1) | RU2559320C2 (ru) |
WO (2) | WO2011117416A1 (ru) |
ZA (1) | ZA201206838B (ru) |
Families Citing this family (64)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US20140031278A1 (en) * | 2011-03-28 | 2014-01-30 | Novo Nordisk A/S | Novel Glucagon Analogues |
DK2718318T3 (en) | 2011-06-10 | 2018-11-05 | Hanmi Science Co Ltd | New oxyntomodulin derivatives and pharmaceutical compositions for the treatment of obesity comprising these |
ES2882520T3 (es) | 2011-06-17 | 2021-12-02 | Hanmi Science Co Ltd | Un conjugado que comprende oxintomodulina y un fragmento de inmunoglobulina y su uso |
IN2014CN02448A (ru) | 2011-09-23 | 2015-06-19 | Novo Nordisk As | |
AR091422A1 (es) * | 2012-06-14 | 2015-02-04 | Sanofi Sa | Analogos peptidicos de la exendina 4 |
MX356957B (es) * | 2012-07-23 | 2018-06-20 | Zealand Pharma As | Analogos del glucagon. |
KR101968344B1 (ko) | 2012-07-25 | 2019-04-12 | 한미약품 주식회사 | 옥신토모듈린 유도체를 포함하는 고지혈증 치료용 조성물 |
TWI608013B (zh) | 2012-09-17 | 2017-12-11 | 西蘭製藥公司 | 升糖素類似物 |
UA116217C2 (uk) * | 2012-10-09 | 2018-02-26 | Санофі | Пептидна сполука як подвійний агоніст рецепторів glp1-1 та глюкагону |
UA126651C2 (uk) | 2012-11-06 | 2023-01-11 | Ханмі Фарм. Ко., Лтд. | Рідка композиція протеїнового кон'югата, що містить оксинтомодулін та фрагмент імуноглобуліну |
KR101993393B1 (ko) | 2012-11-06 | 2019-10-01 | 한미약품 주식회사 | 옥신토모듈린 유도체를 포함하는 당뇨병 또는 비만성 당뇨병 치료용 조성물 |
EP3653649A1 (en) * | 2012-11-20 | 2020-05-20 | Mederis Diabetes, LLC | Improved peptide pharmaceuticals for insulin resistance |
RU2652783C2 (ru) | 2012-12-21 | 2018-05-03 | Санофи | Двойные агонисты glp1/gip или тройные агонисты glp1/gip/глюкагона |
ES2624961T3 (es) | 2013-03-21 | 2017-07-18 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Síntesis de productos de péptido que contienen imida cíclica |
AU2014234400B2 (en) | 2013-03-21 | 2017-11-16 | Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh | Synthesis of hydantoin containing peptide products |
WO2014161835A1 (en) | 2013-04-03 | 2014-10-09 | Sanofi | Modified blood glucose regulating proteins with altered pharmacological activity profile and preparation thereof |
ES2754048T3 (es) * | 2013-04-18 | 2020-04-15 | Novo Nordisk As | Coagonistas de receptores de GLP-1/glucagón prolongados y estables para uso médico |
JP6594856B2 (ja) * | 2013-04-18 | 2019-10-23 | ノヴォ ノルディスク アー/エス | 医療用の安定な遷延性glp−1/グルカゴン受容体コアゴニスト |
BR112015030948A2 (pt) | 2013-06-20 | 2017-09-19 | Novo Nordisk As | Derivados de glp-1 e usos dos mesmos |
GB201315335D0 (en) * | 2013-08-29 | 2013-10-09 | Of Singapore | Amino diacids containing peptide modifiers |
US9988429B2 (en) | 2013-10-17 | 2018-06-05 | Zealand Pharma A/S | Glucagon analogues |
SG11201602965WA (en) | 2013-10-17 | 2016-05-30 | Zealand Pharma As | Acylated glucagon analogues |
CN105849122B (zh) | 2013-11-06 | 2021-04-30 | 西兰制药公司 | Gip-glp-1双重激动剂化合物及方法 |
TR201902516T4 (tr) * | 2013-11-06 | 2019-03-21 | Zealand Pharma As | Glukagon-glp-1-gıp üçlü agonist bileşikleri. |
WO2015086728A1 (en) | 2013-12-13 | 2015-06-18 | Sanofi | Exendin-4 peptide analogues as dual glp-1/gip receptor agonists |
WO2015086729A1 (en) | 2013-12-13 | 2015-06-18 | Sanofi | Dual glp-1/gip receptor agonists |
TW201609796A (zh) | 2013-12-13 | 2016-03-16 | 賽諾菲公司 | 非醯化之艾塞那肽-4(exendin-4)胜肽類似物 |
TW201609800A (zh) | 2013-12-13 | 2016-03-16 | 賽諾菲公司 | 做為雙重glp-1/升糖素受體促效劑之艾塞那肽-4胜肽類似物 |
TW201609797A (zh) | 2013-12-13 | 2016-03-16 | 賽諾菲公司 | 雙重glp-1/升糖素受體促效劑 |
AR098616A1 (es) * | 2013-12-18 | 2016-06-01 | Lilly Co Eli | Péptido para el tratamiento de hipoglicemia severa |
US9963496B2 (en) | 2014-02-18 | 2018-05-08 | Novo Nordisk A/S | Stable glucagon analogues and use for treatment of hypoglycaemia |
TW201625670A (zh) | 2014-04-07 | 2016-07-16 | 賽諾菲公司 | 衍生自exendin-4之雙重glp-1/升糖素受體促效劑 |
TW201625668A (zh) | 2014-04-07 | 2016-07-16 | 賽諾菲公司 | 作為胜肽性雙重glp-1/昇糖素受體激動劑之艾塞那肽-4衍生物 |
TW201625669A (zh) | 2014-04-07 | 2016-07-16 | 賽諾菲公司 | 衍生自艾塞那肽-4(Exendin-4)之肽類雙重GLP-1/升糖素受體促效劑 |
EP3151852A1 (en) * | 2014-06-04 | 2017-04-12 | Novo Nordisk A/S | Glp-1/glucagon receptor co-agonists for medical use |
US9932381B2 (en) | 2014-06-18 | 2018-04-03 | Sanofi | Exendin-4 derivatives as selective glucagon receptor agonists |
TWI802396B (zh) | 2014-09-16 | 2023-05-11 | 南韓商韓美藥品股份有限公司 | 長效glp-1/高血糖素受體雙促效劑治療非酒精性脂肝疾病之用途 |
EP3204408B1 (en) * | 2014-10-10 | 2020-05-06 | Novo Nordisk A/S | Stable glp-1 based glp-1/glucagon receptor co-agonists |
EP3212218B1 (en) | 2014-10-29 | 2021-06-30 | Zealand Pharma A/S | Gip agonist compounds and methods |
EP3226906B1 (en) | 2014-11-27 | 2019-06-12 | Novo Nordisk A/S | Glp-1 derivatives and uses thereof |
WO2016097108A1 (en) | 2014-12-17 | 2016-06-23 | Novo Nordisk A/S | Glp-1 derivatives and uses thereof |
EP3241841A4 (en) * | 2014-12-30 | 2018-10-17 | Hanmi Pharm. Co., Ltd. | Glucagon derivative having improved stability |
KR102418477B1 (ko) | 2014-12-30 | 2022-07-08 | 한미약품 주식회사 | 글루카곤 유도체 |
CN107636010B (zh) | 2015-04-16 | 2021-10-01 | 西兰制药公司 | 酰化胰高血糖素类似物 |
AR105319A1 (es) | 2015-06-05 | 2017-09-27 | Sanofi Sa | Profármacos que comprenden un conjugado agonista dual de glp-1 / glucagón conector ácido hialurónico |
WO2016198628A1 (en) | 2015-06-12 | 2016-12-15 | Sanofi | Non-acylated exendin-4 derivatives as dual glp-1/glucagon receptor agonists |
WO2016198624A1 (en) | 2015-06-12 | 2016-12-15 | Sanofi | Exendin-4 derivatives as trigonal glp-1/glucagon/gip receptor agonists |
PE20240215A1 (es) | 2015-06-30 | 2024-02-16 | Hanmi Pharmaceutical Co Ltd | Derivado de glucagon y una composicion que comprende un conjugado de accion prolongada del mismo |
TW201706291A (zh) | 2015-07-10 | 2017-02-16 | 賽諾菲公司 | 作為選擇性肽雙重glp-1/升糖素受體促效劑之新毒蜥外泌肽(exendin-4)衍生物 |
TWI622596B (zh) | 2015-10-26 | 2018-05-01 | 美國禮來大藥廠 | 升糖素受體促效劑 |
CA3003465A1 (en) * | 2015-10-28 | 2017-05-04 | Krishna Kumar | Novel polypeptides with improved proteolytic stability, and methods of preparing and using same |
CN108699125B (zh) | 2015-12-31 | 2022-10-28 | 韩美药品株式会社 | 胰高血糖素/glp-1/gip受体三重激动剂 |
AU2017289014B2 (en) | 2016-06-29 | 2019-12-05 | Hanmi Pharm. Co., Ltd. | Glucagon derivative, conjugate thereof, composition comprising same and therapeutic use thereof |
TW201832783A (zh) | 2016-12-02 | 2018-09-16 | 法商賽諾菲公司 | 包含glp-1/胰高血糖素雙重激動劑、連接子和透明質酸的接合物 |
CN108261391B (zh) * | 2016-12-30 | 2022-03-01 | 江苏太平洋美诺克生物药业有限公司 | 稳定的包含cd147单克隆抗体的药物制剂 |
CN108261544B (zh) * | 2016-12-30 | 2023-05-05 | 江苏太平洋美诺克生物药业股份有限公司 | 稳定的包含cd147单克隆抗体的药物制剂 |
TWI762706B (zh) | 2017-08-24 | 2022-05-01 | 丹麥商諾佛 儂迪克股份有限公司 | Glp-1組成物及其用途 |
AU2019410643A1 (en) | 2018-12-21 | 2021-08-12 | Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. | Bispecific protein |
US20220125885A1 (en) * | 2019-02-05 | 2022-04-28 | Eli Lilly And Company | Glucagon analog agonists and methods of using the same |
US20220323548A1 (en) * | 2019-08-13 | 2022-10-13 | Anygen Co., Ltd. | Exenatide analog and use thereof |
BR112022013795A2 (pt) | 2020-02-18 | 2022-09-13 | Novo Nordisk As | Composição farmacêutica líquida, e, kit |
CN114075275A (zh) * | 2020-08-17 | 2022-02-22 | 成都奥达生物科技有限公司 | 一种长效胰岛素类似物 |
WO2022159395A1 (en) | 2021-01-20 | 2022-07-28 | Viking Therapeutics, Inc. | Compositions and methods for the treatment of metabolic and liver disorders |
IL312918A (en) * | 2021-11-19 | 2024-07-01 | Soter Biopharma Pte Ltd | Nested polypeptides and their uses |
Family Cites Families (52)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
ZA90533B (en) * | 1989-02-01 | 1990-10-31 | Shionogi & Co | A method for the production of glucagon |
US5408037A (en) * | 1991-01-17 | 1995-04-18 | Zymogenetics, Inc. | Methods for detecting glucagon antagonists |
US5424286A (en) | 1993-05-24 | 1995-06-13 | Eng; John | Exendin-3 and exendin-4 polypeptides, and pharmaceutical compositions comprising same |
US5869602A (en) | 1995-03-17 | 1999-02-09 | Novo Nordisk A/S | Peptide derivatives |
JP3043430B2 (ja) | 1995-09-08 | 2000-05-22 | ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ | 2−アルキルピロリジン類 |
CN1158290C (zh) | 1996-01-17 | 2004-07-21 | 诺沃挪第克公司 | 稠合1,2,4-噻二嗪与稠合1,4-噻嗪衍生物、其制备方法及用途 |
CN1221417A (zh) | 1996-07-26 | 1999-06-30 | 雷迪博士研究基金会 | 具有抗糖尿病、降低血脂、抗高血压性能的噻唑烷二酮化合物,其制备方法及其药物组合物 |
JP3149958B2 (ja) | 1996-08-30 | 2001-03-26 | ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ | Glp―1誘導体 |
IL142649A (en) | 1996-12-31 | 2004-12-15 | Reddy Research Foundation | Azole derivatives |
EP0981526B1 (en) | 1997-05-02 | 2004-02-25 | Dr. Reddy's Laboratories Ltd. | Novel antidiabetic compounds having hypolipidaemic, antihypertensive properties, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
BR9810378A (pt) | 1997-07-01 | 2000-08-29 | Novo Nordisk As | Composto,uso do mesmo, composição farmacêutica, e, processos de tratar a diabete do tipo i ou do tipo ii, de tratar a hiperglicemia, e de diminuir a glicose do sangue em um mamìfero |
US6613942B1 (en) | 1997-07-01 | 2003-09-02 | Novo Nordisk A/S | Glucagon antagonists/inverse agonists |
PL338013A1 (en) | 1997-07-16 | 2000-09-25 | Novo Nordisk As | Derivatives of condensed 1,2,4-thiadiazine, their production and application |
WO1999019313A1 (en) | 1997-10-27 | 1999-04-22 | Dr. Reddy's Research Foundation | Novel tricyclic compounds and their use in medicine; process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
US6440961B1 (en) | 1997-10-27 | 2002-08-27 | Dr. Reddy's Research Foundation | Tricyclic compounds and their use in medicine: process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
DE69803750T2 (de) | 1997-12-02 | 2002-09-12 | Dr. Reddy's Research Foundation, Andhra Pradesh | Thiazolidinedione- und oxazolidinedione-derivate mit antidiabetischen, hypolipidämischen und anti hypertensiven eigenschaften |
JP2002527502A (ja) | 1998-10-21 | 2002-08-27 | ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ | 新規化合物、それらの調製及び使用 |
EP1123292A1 (en) | 1998-10-21 | 2001-08-16 | Novo Nordisk A/S | New compounds, their preparation and use |
EP1123279A1 (en) | 1998-10-21 | 2001-08-16 | Novo Nordisk A/S | New compounds, their preparation and use |
WO2000023417A1 (en) | 1998-10-21 | 2000-04-27 | Novo Nordisk A/S | New compounds, their preparation and use |
EP1123267A1 (en) | 1998-10-21 | 2001-08-16 | Novo Nordisk A/S | New compounds, their preparation and use |
EP1123297A1 (en) | 1998-10-21 | 2001-08-16 | Novo Nordisk A/S | New compounds, their preparation and use |
DE69908648T2 (de) | 1998-12-18 | 2004-05-13 | Novo Nordisk A/S | Kondensierte 1,2,4-thiadiazinderivate, ihre herstellung und verwendung |
WO2000041121A1 (en) | 1999-01-07 | 2000-07-13 | Ccrewards.Com | Method and arrangement for issuance and management of digital coupons and sales offers |
WO2000042026A1 (en) | 1999-01-15 | 2000-07-20 | Novo Nordisk A/S | Non-peptide glp-1 agonists |
AU3033100A (en) | 1999-01-18 | 2000-08-01 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Substituted imidazoles, their preparation and use |
IL145958A0 (en) | 1999-04-16 | 2002-07-25 | Reddy Research Foundation | Polymorphic form of arginine salt of (2s)-3-[4-[2-phenoxazin-10-yl)ethoxy] phenyl]2-ethoxypropanoic acid, processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same |
WO2000063191A1 (en) | 1999-04-16 | 2000-10-26 | Dr. Reddy's Research Foundation | Novel polymorphic forms of an antidiabetic agent: process for their preparation and a pharmaceutical composition containing them |
AU3957800A (en) | 1999-04-16 | 2000-11-02 | Dr. Reddy's Research Foundation | Crystalline r- guanidines, arginine or (l) -arginine (2(s)) -2- ethoxy -3-(4- (2-(10(h) -phenoxazin -10-yl)ethoxy}phenyl)propanoate |
WO2000063208A1 (en) | 1999-04-16 | 2000-10-26 | Novo Nordisk A/S | Substituted imidazoles, their preparation and use |
WO2000063196A1 (en) | 1999-04-20 | 2000-10-26 | Novo Nordisk A/S | New compounds, their preparation and use |
EP1171414A1 (en) | 1999-04-20 | 2002-01-16 | Novo Nordisk A/S | Compounds, their preparation and use |
JP2002542237A (ja) | 1999-04-20 | 2002-12-10 | ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ | 新規な化合物、それらの製造及び使用 |
AU3958100A (en) | 1999-04-20 | 2000-11-02 | Novo Nordisk A/S | New compounds, their preparation and use |
AU3957600A (en) | 1999-04-26 | 2000-11-10 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Piperidyl-imidazole derivatives, their preparations and therapeutic uses |
EA003922B1 (ru) * | 1999-05-17 | 2003-10-30 | Конджачем, Инк. | Продолжительно действующие инсулинотропные пептиды |
EP1591453A1 (en) * | 1999-05-17 | 2005-11-02 | ConjuChem Inc. | Modified peptides yy and conjugates thereof |
AU8760001A (en) | 2000-07-20 | 2002-02-05 | Hoffmann La Roche | Alpha-acyl and alpha-heteroatom-substituted benzene acetamide glucokinase activators |
US6953787B2 (en) | 2002-04-12 | 2005-10-11 | Arena Pharmaceuticals, Inc. | 5HT2C receptor modulators |
CA2509755A1 (en) | 2002-12-27 | 2004-07-22 | Diobex, Inc. | Compositions and methods for the prevention and control of insulin-induced hypoglycemia |
CN100444898C (zh) * | 2003-09-19 | 2008-12-24 | 诺沃挪第克公司 | 治疗肽的清蛋白结合型衍生物 |
US20070203058A1 (en) * | 2003-09-19 | 2007-08-30 | Novo Nordisk A/S | Novel Glp-1 Derivatives |
TWI362392B (en) * | 2005-03-18 | 2012-04-21 | Novo Nordisk As | Acylated glp-1 compounds |
WO2007056362A2 (en) | 2005-11-07 | 2007-05-18 | Indiana University Research And Technology Corporation | Glucagon analogs exhibiting physiological solubility and stability |
TWI428346B (zh) * | 2006-12-13 | 2014-03-01 | Imp Innovations Ltd | 新穎化合物及其等對進食行為影響 |
EP2124974B1 (en) | 2007-01-05 | 2017-03-15 | Indiana University Research and Technology Corporation | Glucagon analogs exhibiting enhanced solubility in physiological ph buffers |
CN101790538B (zh) | 2007-02-15 | 2014-07-30 | 印第安纳大学研究与科技公司 | 胰高血糖素/glp-1受体共激动剂 |
DK2158214T3 (da) | 2007-06-15 | 2011-12-05 | Zealand Pharma As | Glukagonanaloger |
US8895694B2 (en) * | 2007-09-05 | 2014-11-25 | Novo Nordisk A/S | Glucagon-Like Peptide-1 derivatives and their pharmaceutical use |
US20100261637A1 (en) | 2007-09-05 | 2010-10-14 | Novo Nordisk A/S | Peptides derivatized with a-b-c-d- and their therapeutical use |
US20100317057A1 (en) * | 2007-12-28 | 2010-12-16 | Novo Nordisk A/S | Semi-recombinant preparation of glp-1 analogues |
KR101074010B1 (ko) * | 2009-09-04 | 2011-10-17 | (주)이스트소프트 | 블록 단위 데이터 압축 및 복원 방법 및 그 장치 |
-
2011
- 2011-03-28 CA CA2792663A patent/CA2792663A1/en not_active Withdrawn
- 2011-03-28 US US13/637,522 patent/US20130143798A1/en not_active Abandoned
- 2011-03-28 WO PCT/EP2011/054714 patent/WO2011117416A1/en active Application Filing
- 2011-03-28 AU AU2011231503A patent/AU2011231503C1/en not_active Ceased
- 2011-03-28 CN CN201180025883.6A patent/CN102918056B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2011-03-28 EP EP11710504A patent/EP2552951A1/en not_active Withdrawn
- 2011-03-28 JP JP2013500534A patent/JP6054861B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2011-03-28 MX MX2012010881A patent/MX336412B/es unknown
- 2011-03-28 CN CN201180025875.1A patent/CN102918055B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2011-03-28 BR BR112012024379A patent/BR112012024379A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2011-03-28 KR KR1020127027952A patent/KR20130018410A/ko active Search and Examination
- 2011-03-28 EP EP11710218A patent/EP2552950A1/en not_active Withdrawn
- 2011-03-28 RU RU2012144289/04A patent/RU2559320C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2011-03-28 US US13/637,454 patent/US20130035285A1/en not_active Abandoned
- 2011-03-28 WO PCT/EP2011/054712 patent/WO2011117415A1/en active Application Filing
- 2011-03-28 JP JP2013500535A patent/JP6026993B2/ja not_active Expired - Fee Related
-
2012
- 2012-09-12 ZA ZA2012/06838A patent/ZA201206838B/en unknown
-
2015
- 2015-06-15 US US14/739,614 patent/US20150274801A1/en not_active Abandoned
- 2015-08-17 US US14/827,539 patent/US20160002311A1/en not_active Abandoned
-
2016
- 2016-05-16 US US15/155,541 patent/US20160271263A1/en not_active Abandoned
- 2016-07-19 JP JP2016141243A patent/JP2016183192A/ja not_active Withdrawn
- 2016-09-12 US US15/262,450 patent/US20170051034A1/en not_active Abandoned
-
2017
- 2017-03-13 US US15/456,912 patent/US20170190757A1/en not_active Abandoned
- 2017-07-26 US US15/660,458 patent/US20180016319A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CN102918055B (zh) | 2017-03-29 |
BR112012024379A2 (pt) | 2017-01-10 |
MX2012010881A (es) | 2012-11-06 |
WO2011117415A1 (en) | 2011-09-29 |
CN102918056A (zh) | 2013-02-06 |
CN102918056B (zh) | 2016-08-10 |
CN102918055A (zh) | 2013-02-06 |
JP6026993B2 (ja) | 2016-11-16 |
JP2013523619A (ja) | 2013-06-17 |
US20160002311A1 (en) | 2016-01-07 |
US20130035285A1 (en) | 2013-02-07 |
JP2013523618A (ja) | 2013-06-17 |
KR20130018410A (ko) | 2013-02-21 |
JP6054861B2 (ja) | 2016-12-27 |
WO2011117416A1 (en) | 2011-09-29 |
AU2011231503B2 (en) | 2014-11-06 |
US20180016319A1 (en) | 2018-01-18 |
US20170190757A1 (en) | 2017-07-06 |
EP2552950A1 (en) | 2013-02-06 |
JP2016183192A (ja) | 2016-10-20 |
ZA201206838B (en) | 2013-06-26 |
AU2011231503C1 (en) | 2016-03-03 |
US20170051034A1 (en) | 2017-02-23 |
AU2011231503A1 (en) | 2012-09-27 |
US20150274801A1 (en) | 2015-10-01 |
CA2792663A1 (en) | 2011-09-29 |
US20130143798A1 (en) | 2013-06-06 |
MX336412B (es) | 2016-01-19 |
EP2552951A1 (en) | 2013-02-06 |
US20160271263A1 (en) | 2016-09-22 |
RU2559320C2 (ru) | 2015-08-10 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2012144289A (ru) | Новые аналоги глюкагона | |
JP2013523619A5 (ru) | ||
RU2014114434A (ru) | Новые аналоги глюкагона | |
JP2013523618A5 (ru) | ||
JP2014527975A5 (ru) | ||
JP5669395B2 (ja) | 新規化合物および摂食行動に対するその効果 | |
AU2014345570B2 (en) | Glucagon-GLP-1-GIP triple agonist compounds | |
CN112409460B (zh) | 一类glp-1/胰高血糖素受体双重激动剂及其应用 | |
KR101593406B1 (ko) | 글루카곤 유사체 | |
JP6054742B2 (ja) | アシル化グルカゴン類似体 | |
EP2525809B1 (en) | Glucagon-glp1 dual agonists for use in the treatment of cardiac conditions | |
RU2013145013A (ru) | Новые аналоги глюкагона | |
KR20150116912A (ko) | 글루카곤 유사체 | |
KR20130086343A (ko) | 글루카곤 유사체 | |
RU2008100218A (ru) | Пептиды для лечения ожирения | |
JP2014504597A (ja) | アシル化グルカゴン類似体とインスリン類似体の組合せ物 | |
JP2023071869A (ja) | グルカゴンおよびglp-1受容体の長時間作用型コアゴニスト | |
CA3222051A1 (en) | Polypeptide derivative having effect of dual targeted activation of glp-1r and gipr, preparation method therefor, and use thereof | |
JP2015517458A5 (ru) | ||
WO2021227989A1 (zh) | 具有双受体激动作用的多肽衍生物及其用途 | |
CA3073011A1 (en) | Acylated oxyntomodulin peptide analog | |
JP2014500244A5 (ru) | ||
CN109721653B (zh) | 一种胰高血糖素样肽-1片段类似物及其应用 | |
JP2016034930A (ja) | 血糖値低減剤 | |
CN117143221A (zh) | 一种glp-1r、gipr和gcgr三重激动剂化合物 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
HE9A | Changing address for correspondence with an applicant | ||
MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20190329 |