RU2011154329A

RU2011154329A - Композиции на основе бориновой кислоты

Info

Publication number: RU2011154329A
Application number: RU2011154329/15A
Authority: RU
Inventors: Венда ПОРТЕР; Андре МОРГАН; Станислав ЯРАЦЗ; Дженнифер ГРОНЛУНД; Гофэн СЮЙ; Дунхой У; Майкл ПРИНСАЙП; Рави СУБРАМАНИАМ
Original assignee: Колгейт-Палмолив Компани
Priority date: 2009-06-03
Filing date: 2010-06-03
Publication date: 2013-07-20
Also published as: MX2011011859A; TW201110996A; RU2521248C2; JP2012530049A; TW201109022A; CO6460708A2; JP2012528879A; AU2010256610A1; AU2010256609A1; US20120052025A1; RU2011154330A; CN103037867A; CN102781519A; BRPI1012979A2; AU2010256610B2; RU2509553C2; SG175358A1; CO6460709A2; CA2760485C; MY153926A

Abstract

1. Композиция для ухода за полостью рта, имеющая рН по меньшей мере 8 или забуференная таким образом, чтобы поддерживать значение рН на уровне по меньшей мере 7, включающая соединение формулы А:где Rи Rявляются одинаковыми или разными и выбраны из аралкила, арила, циклоалкила или гетероцикла; и Rобозначает гетероарил, гетероарилалкил, гетероарилкарбонил или гетероарилалкилкарбонил, в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли; в комбинации или в сочетании с перорально приемлемым носителем.2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что соединение формулы А представляет собой соединение формулы (I)где R* и R** представляют собой независимо замещенный или незамещенный аралкил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный циклоалкил или замещенный или незамещенный гетероцикл;z равно 0 или 1, при условии, что, если z равно 1, то А обозначает CRили N и D обозначает N или CR, и при дополнительном условии, что, если z равно 0, то D обозначает О, S или NR;Е обозначает водород, гидрокси, алкокси, (циклоалкил)окси, (циклогетероалкил)окси, карбокси или алкилоксикарбонил;m равно 0 или 1;Rобозначает водород, гидроксиалкил, аминоалкил, алкиламиноалкил, диалкиламиноалкил, карбокси, алкилоксикарбонил, амидо, гидрокси, алкокси, арилокси, тио, алкилтио, арилтио, алкилсульфонил, диалкиламиносульфонил, алкиламиносульфонил, аминосульфонил, сульфо, циано, галоген, нитро, амино, диалкиламино, алкиламино, ариламино, диариламино, аралкиламино или диаралкиламино;Rобозначает водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный гетероалкил, замещенный или незамещенный аралкил, замещенный или незамещенный арил,

Claims

1. Композиция для ухода за полостью рта, имеющая рН по меньшей мере 8 или забуференная таким образом, чтобы поддерживать значение рН на уровне по меньшей мере 7, включающая соединение формулы А:

где R₁ и R₂ являются одинаковыми или разными и выбраны из аралкила, арила, циклоалкила или гетероцикла; и R₃ обозначает гетероарил, гетероарилалкил, гетероарилкарбонил или гетероарилалкилкарбонил, в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли; в комбинации или в сочетании с перорально приемлемым носителем.

2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что соединение формулы А представляет собой соединение формулы (I)

где R* и R** представляют собой независимо замещенный или незамещенный аралкил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный циклоалкил или замещенный или незамещенный гетероцикл;

z равно 0 или 1, при условии, что, если z равно 1, то А обозначает CR¹⁰ или N и D обозначает N или CR¹², и при дополнительном условии, что, если z равно 0, то D обозначает О, S или NR^12a;

Е обозначает водород, гидрокси, алкокси, (циклоалкил)окси, (циклогетероалкил)окси, карбокси или алкилоксикарбонил;

m равно 0 или 1;

R¹² обозначает водород, гидроксиалкил, аминоалкил, алкиламиноалкил, диалкиламиноалкил, карбокси, алкилоксикарбонил, амидо, гидрокси, алкокси, арилокси, тио, алкилтио, арилтио, алкилсульфонил, диалкиламиносульфонил, алкиламиносульфонил, аминосульфонил, сульфо, циано, галоген, нитро, амино, диалкиламино, алкиламино, ариламино, диариламино, аралкиламино или диаралкиламино;

R^12a обозначает водород, замещенный или незамещенный алкил, замещенный или незамещенный гетероалкил, замещенный или незамещенный аралкил, замещенный или незамещенный арил, замещенный или незамещенный циклоалкил или замещенный или незамещенный гетероцикл; и

R⁹ и R¹⁰ независимо обозначают водород, алкил, циклоалкил, гидроксиалкил, аминоалкил, алкиламиноалкил, диалкиламиноалкил, галоген, карбонил, гидроксиимино, карбокси, алкилоксикарбонил, алкилтио, алкилсульфонил, арилтио, диалкиламиносульфонил, алкиламиносульфонил, аминосульфонил, амино, алкокси, нитро, сульфо или гидрокси;

в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли.

3. Композиция по п.1, включающая 3-гидроксипиридин-2-карбонилокси-бис-(3-хлор-4-метилфенил)боран.

4. Композиция по п.1, дополнительно содержащая буфер.

5. Композиция по п.1, дополнительно содержащая аргинин в свободной форме или в форме фармацевтически приемлемой соли.

6. Композиция по п.1, дополнительно содержащая антиоксидант.

7. Композиция по п.1, дополнительно содержащая солюбилизирующее средство.

8. Композиция по п.1, дополнительно содержащая хелатирующий агент.

9. Композиция по п.1 с рН по меньшей мере 8, включающая эффективное в антибактериальном отношении количество соединения формулы (А); антиоксидант в количестве, эффективном для ингибирования окисления соединения формулы (А); солюбилизирующее средство и фармацевтически приемлемый носитель.

10. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что соединение формулы (А) присутствует в количестве от 0,05 вес.% до 20 вес.%.

11. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанный антиоксидант выбран из аскорбиновой кислоты, аскорбилфосфата натрия, бутилированного гидрокситолуола (ВНТ), альфа-токоферола, лимонной кислоты или их смеси.

12. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанное солюбилизирующее средство представляет собой неионное поверхностно-активное вещество.

13. Композиция по п.1, имеющая рН в диапазон значений 8,5-10.

14. Композиция по п.1 в форме средства для чистки зубов, в которой перорально приемлемый носитель включает воду и увлажнитель.

15. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что соединение формулы А представляет собой водный раствор.

16. Композиция по п.4, отличающаяся тем, что указанный буфер представляет собой фосфатный буфер.

17. Композиция по п.14, дополнительно содержащая источник фторидного иона и абразивный материал.

18. Способ снижения уровня бактерий в ротовой полости, включающий нанесение композиции по п.1 на зубы и десны пациента.

19. Композиция по п.3, имеющая рН от 8,5 до 10.

20. Композиция по п.19, дополнительно содержащая диоксид кремния и солюбилизирующий агент.

21. Композиция по п.20, в которой солюбилизирующий агент выбран из группы, состоящей из полиэтиленгликоля, полипропиленгликоля и их смесей.

22. Композиция по п.21, дополнительно содержащая сополимер простого метилвинилового эфира и малеиновой кислоты.