RU2011113419A - Гетероциклические ингибиторы рецепторов гистамина для лечения заболевания - Google Patents

Гетероциклические ингибиторы рецепторов гистамина для лечения заболевания Download PDF

Info

Publication number
RU2011113419A
RU2011113419A RU2011113419/04A RU2011113419A RU2011113419A RU 2011113419 A RU2011113419 A RU 2011113419A RU 2011113419/04 A RU2011113419/04 A RU 2011113419/04A RU 2011113419 A RU2011113419 A RU 2011113419A RU 2011113419 A RU2011113419 A RU 2011113419A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
hydrogen
halogen
compound
perhaloalkyl
Prior art date
Application number
RU2011113419/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Аллен Дж. БОРХАРДТ (US)
Аллен Дж. БОРХАРДТ
Клей БЬЮРЕГАРД (US)
Клей БЬЮРЕГАРД
Тревис КУК (US)
Тревис КУК
Роберт Л. ДЭВИС (US)
Роберт Л. ДЭВИС
Даниэль А. ГАМАЧ (US)
Даниэль А. ГАМАЧ
Джон М. ЯННИ (US)
Джон М. ЯННИ
Original Assignee
Калипсис Инк. (Us)
Калипсис Инк.
Алкон Ресерч, Лтд (Us)
Алкон Ресерч, Лтд
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=42005738&utm_source=***_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2011113419(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Калипсис Инк. (Us), Калипсис Инк., Алкон Ресерч, Лтд (Us), Алкон Ресерч, Лтд filed Critical Калипсис Инк. (Us)
Publication of RU2011113419A publication Critical patent/RU2011113419A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4985—Pyrazines or piperazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/12—Antidiarrhoeals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A61P21/04—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system for myasthenia gravis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/16—Otologicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

I. Соединение структурной формулы (I): ! ! или его соль, где ! кольцо, содержащее Х1-Х5, является ароматическим; ! X1 и X5 независимо выбраны из группы, состоящей из С, СН и N; ! X2 выбран из группы, состоящей из [С(R6)(R7)]n, NR8, О и S; !X3 выбран из группы, состоящей из [C(R9)R10)]n, NR11, О и S; ! X4 выбран из группы, состоящей из [C(R12)R13)], NR14, О и S; ! каждый из n и m равен целому числу от 1 до 2; ! Y1 выбран из группы, состоящей из связи, низшего алкила, низшего алкокси, OR15, NR16R17 и низшего аминоалкила; !R1 выбран из группы, состоящей из ! отсутствующего радикала, если Y1 выбран из группы, состоящей из OR15 и NR16R17; и арила, гетероциклоалкила, циклоалкила и гетероарила, каждый из которых необязательно может быть замещенным, если Y1 представляет собой связь; ! R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, гетероалкила, алкокси, галогена, галогеналкила, пергалогеналкила, пергалогеналкокси, амино, аминоалкила, амидо, карбоксила, ацила, гидрокси, циано, нитро, арила, арилалкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкила, гетероциклоалкилалкила, гетероарила и гетероарилалкила, каждый из которых необязательно может быть замещенным; ! R6, R7, R9, R10, R12 и R13 независимо выбраны из группы, состоящей из отсутствия радикала, водорода, алкила, гетероалкила, алкокси, галогена, галогеналкила, пергалогеналкила, амино, аминоалкила, амидо, карбоксила, ацила, гидрокси, циано, нитро, арила, арилалкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкила, гетероциклоалкилалкила, гетероарила и гетероарилалкила, каждый из которых необязательно может быть замещенным; ! R8, R11 и R14 независимо выбраны из группы, состоящей из отсутствия радикала, водорода, алкила,

Claims (50)

  1. I. Соединение структурной формулы (I):
    Figure 00000001
    или его соль, где
    кольцо, содержащее Х1-Х5, является ароматическим;
    X1 и X5 независимо выбраны из группы, состоящей из С, СН и N;
    X2 выбран из группы, состоящей из [С(R6)(R7)]n, NR8, О и S;
    X3 выбран из группы, состоящей из [C(R9)R10)]n, NR11, О и S;
    X4 выбран из группы, состоящей из [C(R12)R13)], NR14, О и S;
    каждый из n и m равен целому числу от 1 до 2;
    Y1 выбран из группы, состоящей из связи, низшего алкила, низшего алкокси, OR15, NR16R17 и низшего аминоалкила;
    R1 выбран из группы, состоящей из
    отсутствующего радикала, если Y1 выбран из группы, состоящей из OR15 и NR16R17; и арила, гетероциклоалкила, циклоалкила и гетероарила, каждый из которых необязательно может быть замещенным, если Y1 представляет собой связь;
    R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, гетероалкила, алкокси, галогена, галогеналкила, пергалогеналкила, пергалогеналкокси, амино, аминоалкила, амидо, карбоксила, ацила, гидрокси, циано, нитро, арила, арилалкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкила, гетероциклоалкилалкила, гетероарила и гетероарилалкила, каждый из которых необязательно может быть замещенным;
    R6, R7, R9, R10, R12 и R13 независимо выбраны из группы, состоящей из отсутствия радикала, водорода, алкила, гетероалкила, алкокси, галогена, галогеналкила, пергалогеналкила, амино, аминоалкила, амидо, карбоксила, ацила, гидрокси, циано, нитро, арила, арилалкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкила, гетероциклоалкилалкила, гетероарила и гетероарилалкила, каждый из которых необязательно может быть замещенным;
    R8, R11 и R14 независимо выбраны из группы, состоящей из отсутствия радикала, водорода, алкила, гетероалкила, алкокси, галогеналкил, пергалогеналкил, аминоалкил, C-амидо, карбоксил, ацил, гидрокси, арил, арилалкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкила, гетероциклоалкилалкила, гетероарила и гетероарилалкила, каждый из которых необязательно может быть замещенным;
    R15 и R16 независимо выбраны из группы, состоящей из аминоалкила, алкиламиноалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, эфира, гетероциклоалкила, низшего алкиламиногетероциклоалкила, гетероциклоалкилалкила, гетероарила и гетероарилалкила, каждый из которых необязательно может быть замещенным; и
    R17 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, аминоалкила, алкиламиноалкила, арила, арилалкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, эфира, гетероциклоалкила, низшего алкиламиногетероциклоалкила, гетероциклоалкилалкила, гетероарила и гетероарилалкила, каждый из которых необязательно может быть замещенным.
  2. 2. Соединение представленное структурной формулой (II):
    Figure 00000002
    или его соль, где
    X2 выбран из группы, состоящей из:
    СН и N;
    X3 выбран из группы, состоящей из:
    CR9 и N;
    при условии, что как минимум один из X2 и X3 представляет собой N;
    R1 выбран из группы, состоящей из гетероциклоалкила, который необязательно может быть замещенным;
    R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, гетероалкила, алкокси, галогена, галогеналкила, пергалогеналкила, пергалогеналкокси, амино, аминоалкила, амидо, карбоксила, ацила, гидрокси, циано, нитро, арила, арилалкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкила, гетероциклоалкилалкила, гетероарила и гетероарилалкила, каждый из которых необязательно может быть замещенным; и
    R9 выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, гетероалкила, алкокси, галогена, галогеналкила, пергалогеналкила, амино, аминоалкила, амидо, карбоксила, ацила, гидрокси, циано, нитро, арила, арилалкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкила, гетероциклоалкилалкила, гетероарила и гетероарилалкила, каждый из которых необязательно может быть замещенным;
    при условии, что,
    если X3 представляет собой CR9; и R9 представляет собой 2-фуранил; и R1 выбран из группы, состоящей из пиперазин-1-ила и 4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ила; то R2, R3, R4 и R5 не являются все атомами водорода; и,
    если Х3 представляет собой N; то R1 выбран из группы, состоящей из 4-метилпиперазин-1-ила, пиперазин-1-ила и 4-(гексагидропирроло[1,2-а]пиразин-2(1Н)-ил); и,
    если соединения представлены структурной формулой (IIIa)
    Figure 00000003
    где p равно целому числу от 0 до 3; и
    R18 выбран из группы, состоящей из водорода и метила; и
    R20 выбран из группы, состоящей из водорода и хлора; и
    R19 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, гетероалкила, алкокси, галогена, галогеналкила, пергалогеналкила, пергалогеналкокси, амино, аминоалкила, амидо, карбоксила, ацила, гидрокси, циано, нитро, арила, арилалкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкила, гетероциклоалкилалкила, гетероарила и гетероарилалкила, каждый из которых необязательно может быть замещенным; то R19, не являются все атомами водорода; и
    если соединения представлены структурной формулой (IIIa), где:
    p равно целому числу от 0 до 3; и
    R18 представляет собой метил; и
    R20 представляет собой нитро; и
    R19 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, гетероалкила, алкокси, галогена, галогеналкила, пергалогеналкила, пергалогеналкокси, амино, аминоалкила, амидо, карбоксила, ацила, гидрокси, циано, нитро, арила, арилалкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкила, гетероциклоалкилалкила, гетероарила и гетероарилалкила, каждый из которых необязательно может быть замещенным; то R19 не являются все атомами водорода; и
    если соединения представлены структурной формулой (IIIb)
    Figure 00000004
    где q равно целому числу от 0 до 3; и
    R21 представляет собой метил; и
    R23 выбран из группы, состоящей из водорода и метила; и
    R22 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, гетероалкила, алкокси, галогена, галогеналкила, пергалогеналкила, пергалогеналкокси, амино, аминоалкила, амидо, карбоксила, ацила, гидрокси, циано, нитро, арила, арилалкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкила, гетероциклоалкилалкила, гетероарила и гетероарилалкила, каждый из которых необязательно может быть замещенным; то R22 не являются все атомами водорода; и
    если соединения представлены структурной формулой (IIIb), где:
    R2 и R23 представляют собой водород; и
    R22 независимо выбран из группы, состоящей из водорода, алкила, алкенила, гетероалкила, алкокси, галогена, галогеналкила, пергалогеналкила, пергалогеналкокси, амино, аминоалкила, амидо, карбоксила, ацила, гидрокси, циано, нитро, арила, арилалкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, гетероциклоалкила, гетероциклоалкилалкила, гетероарила и гетероарилалкила, каждый из которых необязательно может быть замещенным; то R22 не являются все атомами водорода.
  3. 3. Соединение по п.2, где:
    R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-C10алкила, C1-C10алкенила, алкокси, галогена, галогеналкила, пергалогеналкила, пергалогеналкокси, циано и нитро; и
    R9 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C10алкила, гетероалкила, алкокси, галогена, галогеналкила, пергалогеналкила, амино, карбоксила, циано, нитро, арила, гетероарила, циклоалкила, гетероциклоалкила, каждый из которых необязательно может быть замещенным.
  4. 4. Соединение, представленное следующей структурной формулой:
    Figure 00000005
    или его соль, где:
    R1 выбран из группы, состоящей из 4-метилпиперазин-1-ила и пиперазин-1-ила; и
    R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-C10алкила, C1-C10алкенила, алкокси, галогена, галогеналкила, пергалогеналкила, пергалогеналкокси, циано и нитро.
  5. 5. Соединение по п.4, где:
    R2, R3 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкенила, галогена, пергалогеналкила, галогеналкила и пергалогеналкокси; и
    R4 выбран из группы, состоящей из низшего алкила, низшего алкенила, галогена, пергалогеналкил, галогеналкила и пергалогеналкокси.
  6. 6. Соединение по п.5, где R4 выбран из группы, состоящей из галогена, низшего алкила, низшего алкенила, пергалогеналкокси и пергалогеналкила.
  7. 7. Соединение по п.6, где R4 выбран из группы, состоящей из метила, галогена и пергалогеналкила.
  8. 8. Соединение по п.7, где указанный галоген выбран из группы, состоящей из брома и хлора.
  9. 9. Соединение по п.7, где R2 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, галогена и пергалогеналкила.
  10. 10. Соединение по п.9, где R2 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и галогена.
  11. 11. Соединение по п.10, где R3 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-C3алкила, галогена и пергалогеналкила.
  12. 12. Соединение по п.11, где R5 представляет собой водород.
  13. 13. Соединение по п.12, где:
    R1 представляет собой пиперазин-1-ил;
    R2 представляет собой водород; и
    R4 выбран из группы, состоящей из галогена и пергалогеналкила.
  14. 14. Соединение по п.13, где R3 и R4 представляют собой галоген.
  15. 15. Соединение по п.13, где R4 представляет собой пергалогеналкил.
  16. 16. Соединение по п.15, где R3 представляет собой водород.
  17. 17. Соединение по п.15, где R3 представляет собой галоген.
  18. 18. Соединение по п.13, где R1 представляет собой 4-метилпиперазин-1-ил.
  19. 19. Соединение, представленное следующей структурной формулой:
    Figure 00000006
    или его соль, где:
    R1 выбран из группы, состоящей из 4-метилпиперазин-1-ила и пиперазин-1-ила;
    R2, R3, R4 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-С10алкила, C1-С10алкенила, алкокси, галогена, галогеналкила, пергалогеналкила, пергалогеналкокси, циано и нитро; и
    R9 выбран из группы, состоящей из водорода, низшего алкил, галогена, галогеналкил, пергалогеналкил, амино, карбоксил, циано, нитро, арил, циклоалкил, гетероциклоалкил, каждый из которых необязательно может быть замещенным.
  20. 20. Соединение, представленное следующей структурной формулой:
    Figure 00000007
    или его соль, где:
    R1 выбран из группы, состоящей из 4-метилпиперазин-1-ила и пиперазин-1-ила;
    R2, R3 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-C10алкила, C1-C10алкенила, алкокси, галогена, галогеналкила, пергалогеналкила, пергалогеналкокси, циано и нитро; и
    R4 выбран из группы, состоящей из галогена, галогеналкил, пергалогеналкила и пергалогеналкокси.
  21. 21. Соединение по п.20, где R2, R3 и R5 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, низшего алкил, галогена, галогеналкил, пергалогеналкила и пергалогеналкокси.
  22. 22. Соединение по п.21, где R4 выбран из группы, состоящей из галогена и пергалогеналкила.
  23. 23. Соединение по п.22, где указанный галоген выбран из группы, состоящей из брома и хлора.
  24. 24. Соединение по п.22, где R2 и R3 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и галогена.
  25. 25. Соединение по п.24, где указанный галоген выбран из группы, состоящей из хлора и фтора.
  26. 26. Соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений по примерам 1-4, 12, 13, 16-54, 56, 59-91, 168, 169, 170, 196-213 и 236.
  27. 27. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что содержит соединение по п.1 вместе с фармацевтически приемлемым носителем.
  28. 28. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что содержит как минимум одно соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений, перечисленных в примерах 1-4, 12, 13, 15-56, 59-91, 168, 169, 170, 196-213 и 236, вместе с фармацевтически приемлемым носителем.
  29. 29. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что содержит:
    а. соединение, выбранное в соответствии с п.1;
    б. антагонист H1R; и
    в. один или больше фармацевтически приемлемых носителей или вспомогательных веществ.
  30. 30. Фармацевтическая композиция по п.29, отличающаяся тем, что указанный антагонист H1R выбран из группы, состоящей из акривастина, алкафтадина, антазолина, азеластина, бромазина, бромфенирамина, цетиризина, хлорфенирамина, клемастина, деслоратадина, дифенгидрамина, дифенилпиралина, эбастина, эмедастина, эпинастина, фексофенадина, гидроксизина, кетотифена, левокабастина, левоцетиризана, лоратадина, метдилазина, мизоластина, прометазина, олопатадина и трипролидина.
  31. 31. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что содержит:
    а. соединение, выбранное в соответствии с п.1;
    б. H3R антагонист; и
    в. один или больше фармацевтически приемлемых носителей или адъювантов.
  32. 32. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что содержит:
    а. соединение, выбранное в соответствии с п.1;
    б. антагонист H1R и антагонист H3R; и
    в. один или больше фармацевтически приемлемых носителей или адъювантов.
  33. 33. Способ ингибирования H4R, отличающийся тем, что включает контакт H4R с соединением по п.1.
  34. 34. Соединение по п.1 для применения в качестве лекарственного средства.
  35. 35. Соединение по п.1 для применения в производстве лекарственного средства для профилактики или лечения заболевания или состояния, которое облегчается ингибированием H1R и/или H4R.
  36. 36. Соединение по п.35, отличающийся тем, что указанное заболевание выбрано из группы, состоящей из воспалительного заболевания, аутоиммунного заболевания, аллергического расстройства и глазной заболевания.
  37. 37. Соединение по п.36, отличающийся тем, что заболевание выбрано из группы, состоящей из зуда, экземы, атонического дерматита, астмы, ринита, сухости глаз, воспаления глаза, аллергического конъюнктивита, весеннего конъюнктивита, весеннего кератоконъюнктивита и гигантского папиллярного конъюнктивита.
  38. 38. 7-Хлор-4-(пиперазин-1-ил)-8-(трифторметил)-[1,2,4]триазоло[4,3-а]хиноксалин или его соль.
  39. 39. 8-Хлор-4-(пиперазин-1-ил)тетразоло[1,5-а]хиноксалин или его соль.
  40. 40. 4-(пиперазин-1-ил)-8-(трифторметил)тетразоло[1,5-а]хиноксалин или его соль.
  41. 41. 8-циано-4-(пиперазин-1-ил)-[1,2,4]триазоло[4,3-а]хиноксалин или его соль.
  42. 42. Фармацевтическая композиция, содержащая 7-Хлор-4-(пиперазин-1-ил)-8-(трифторметил)-[1,2,4]триазоло[4,3-а]хиноксалин или его соль, вместе с фармацевтически приемлемым носителем.
  43. 43. Фармацевтическая композиция, содержащая 8-Хлор-4-(пиперазин-1-ил)тетразоло[1,5-а]хиноксалин или его соль, вместе с фармацевтически приемлемым носителем.
  44. 44. Фармацевтическая композиция, содержащая 4-(пиперазин-1-ил)-8-(трифторметил)тетразоло[1,5-а]хиноксалин или его соль, вместе с фармацевтически приемлемым носителем.
  45. 45. Фармацевтическая композиция, содержащая 8-циано-4-(пиперазин-1-ил)-[1,2,4]триазоло[4,3-а]хиноксалин или его соль, вместе с фармацевтически приемлемым носителем.
  46. 46. Фармацевтическая композиция по любому из пп.27-32 и 42-45, отличающаяся тем, что разработана для системного применения.
  47. 47. Фармацевтическая композиция по любому из пп.27-32 и 42-45, отличающаяся тем, что разработана для местного применения.
  48. 48. Фармацевтическая композиция по п.47, отличающаяся тем, что указанное местное применение представляет собой нанесение на кожу.
  49. 49. Фармацевтическая композиция по п.47, отличающаяся тем, что указанное местное применение представляет собой введение в глаз.
  50. 50. Фармацевтическая композиция по п.47, отличающаяся тем, что указанное местное применение представляет собой интраназальное или ингаляционное введение.
RU2011113419/04A 2008-09-10 2009-09-10 Гетероциклические ингибиторы рецепторов гистамина для лечения заболевания RU2011113419A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US9582608P 2008-09-10 2008-09-10
US61/095,826 2008-09-10
US23174909P 2009-08-06 2009-08-06
US61/231,749 2009-08-06

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2011113419A true RU2011113419A (ru) 2012-10-20

Family

ID=42005738

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011113419/04A RU2011113419A (ru) 2008-09-10 2009-09-10 Гетероциклические ингибиторы рецепторов гистамина для лечения заболевания

Country Status (14)

Country Link
US (2) US20100120741A1 (ru)
EP (1) EP2324029A4 (ru)
JP (1) JP2012502067A (ru)
KR (1) KR20110095857A (ru)
CN (1) CN102388044A (ru)
AR (1) AR073574A1 (ru)
AU (1) AU2009291719A1 (ru)
CA (1) CA2735369A1 (ru)
CL (1) CL2011000431A1 (ru)
MX (1) MX2011002264A (ru)
RU (1) RU2011113419A (ru)
TW (1) TW201024297A (ru)
UY (1) UY32111A (ru)
WO (1) WO2010030785A2 (ru)

Families Citing this family (34)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE102004031656A1 (de) * 2004-06-30 2006-01-19 Merck Patent Gmbh Tetrahydrochinoline
NZ588191A (en) 2008-03-03 2012-06-29 Irm Llc Compounds and compositions as tlr activity modulators
TWI547522B (zh) 2009-07-07 2016-09-01 愛爾康研究有限公司 環氧乙烷環氧丁烷嵌段共聚物組成物
WO2011025859A1 (en) * 2009-08-26 2011-03-03 Cylene Pharmaceuticals, Inc. Condensed quinolines as protein kinase modulators
JP2013053070A (ja) * 2009-11-06 2013-03-21 Takeda Chem Ind Ltd ジヒドロピロロキノリン誘導体
TW201200518A (en) * 2010-03-10 2012-01-01 Kalypsys Inc Heterocyclic inhibitors of histamine receptors for the treatment of disease
DE102010025786A1 (de) * 2010-07-01 2012-01-05 Merck Patent Gmbh Pyrazolochinoline
TW201206936A (en) 2010-07-19 2012-02-16 Alcon Res Ltd Methods and compositions for the treatment of allergy
US9540379B2 (en) 2011-01-31 2017-01-10 Boehringer Ingelheim International Gmbh (1,2,4)triazolo[4,3-A]quinoxaline derivatives as inhibitors of phosphodiesterases
EA034193B1 (ru) * 2011-04-21 2020-01-15 Оригенис Гмбх Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов киназ
WO2013039785A2 (en) 2011-09-12 2013-03-21 Kalypsys, Inc. Heterocyclic inhibitors of histamine receptors for the treatment of disease
SI2760865T1 (sl) * 2011-09-30 2018-10-30 C & C Research Laboratories Novi heterociklični derivati in njihove uporabe
IN2014KN00948A (ru) 2011-10-04 2015-08-21 Janus Biotherapeutics Inc
US20140045856A1 (en) 2012-07-31 2014-02-13 Boehringer Ingelheim International Gmbh 4-Methyl-2,3,5,9,9b-pentaaza-cyclopenta[a]naphthalenes
US10000482B2 (en) 2012-10-19 2018-06-19 Origenis Gmbh Kinase inhibitors
US9255105B2 (en) * 2012-12-06 2016-02-09 Enaltec Labs Private Limited Process of preparing alcaftadine
EP3632426A1 (en) 2013-02-01 2020-04-08 Wellstat Therapeutics Corporation Amine compounds having anti-inflammatory, antifungal, antiparasitic and anticancer activity
JP2016519660A (ja) * 2013-03-15 2016-07-07 エピジェネティクス・インコーポレイテッド ブロモドメイン阻害剤としてのオキサゾロ［５，４−ｃ］キノリン−２−オン化合物
LT3027613T (lt) * 2013-07-25 2018-07-25 Uniwersytet Jagiellonski Pirolochinolino dariniai kaip 5-ht6 antagonistai, jų gavimas ir panaudojimas
EP3307067B1 (en) 2015-06-11 2022-11-02 Merck Sharp & Dohme LLC Aminopyrazine compounds with a2a antagonist properties
US11028090B2 (en) 2017-01-26 2021-06-08 Dong Wha Pharm. Co., Ltd. [1,2,4]Triazolo[4,3-a]quinoxaline derivative, method for preparing same, and pharmaceutical composition for preventing or treating BET protein-related diseases, containing same as active ingredient
WO2019177971A1 (en) * 2018-03-12 2019-09-19 Mavupharma, Inc. Ectonucleotide pyrophosphatase-phosphodiesterase 1 (enpp-1) inhibitors and uses thereof
WO2019200500A1 (zh) * 2018-04-15 2019-10-24 苏州大学张家港工业技术研究院 1,2,4-三氮唑及其制备方法
TW202021969A (zh) * 2018-05-31 2020-06-16 南韓商Ｃ＆Ｃ新藥研究所 雜環衍生物及其用途
CN109705141B (zh) * 2019-02-20 2020-05-29 苏州大学 一种恶唑并喹啉类化合物及其制备方法与应用
CN114746421A (zh) * 2019-11-19 2022-07-12 南京明德新药研发有限公司 作为atm抑制剂的有取代的喹啉吡咯酮类合物及其应用
WO2021150613A1 (en) 2020-01-20 2021-07-29 Incyte Corporation Spiro compounds as inhibitors of kras
WO2021231526A1 (en) 2020-05-13 2021-11-18 Incyte Corporation Fused pyrimidine compounds as kras inhibitors
US11767320B2 (en) 2020-10-02 2023-09-26 Incyte Corporation Bicyclic dione compounds as inhibitors of KRAS
EP4067357A1 (en) * 2021-03-30 2022-10-05 JW Pharmaceutical Corporation Novel crystalline form of 1-(8-bromopyrido[2,3-e][1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-4-yl)-n-methylazetidin-3-amine hydrogen sulfate monohydrate
AU2022367432A1 (en) 2021-10-14 2024-05-02 Incyte Corporation Quinoline compounds as inhibitors of kras
WO2024027370A1 (zh) * 2022-08-03 2024-02-08 上海和誉生物医药科技有限公司 一种含氮三稠环prmt5抑制剂，其制备方法和药学上的用途
WO2024067433A1 (zh) * 2022-09-26 2024-04-04 上海湃隆生物科技有限公司 新型prmt5抑制剂及其应用
WO2024069235A2 (en) 2022-09-30 2024-04-04 Sixfold Bioscience Ltd. Compositions containing oligonucleotides with theranostic applications

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4053600A (en) * 1973-03-08 1977-10-11 Sandoz, Inc. Tricyclic 1,2,4-triazolo-quinazolines
IN160956B (ru) * 1982-10-18 1987-08-22 Pfizer
US4495187A (en) * 1982-10-18 1985-01-22 Pfizer Inc. Method of using [1,2,4]triazolo[4,3-a]quinoxaline-4-amine derivatives as antidepressant and antifatigue agents
CN1285834A (zh) * 1997-11-11 2001-02-28 小野药品工业株式会社 稠合吡嗪化合物
JP2005523244A (ja) * 2001-12-21 2005-08-04 ジエイエスダブリユー−リサーチ・フオルシユンクスラバー・ゲゼルシヤフト・ミツト・ベシユレンクテル・ハフツング ピラゾリル置換トリアゾロキノキサリン
EP2066645A2 (en) * 2006-09-12 2009-06-10 UCB Pharma S.A. 2 amino-pyrimidine derivatives as h4 receptor antagonists, processes for preparing them and their use in pharmaceutical compositions
EP1972629A1 (en) * 2007-03-23 2008-09-24 Mutabilis SA New imidazolo-heteroaryl derivatives with antibacterial properties
FR2921927B1 (fr) * 2007-10-03 2012-10-12 Univ De Montpellier 1 Imidazo°1,2-a!quinoxalines et derives pour le traitement des cancers

Also Published As

Publication number Publication date
WO2010030785A3 (en) 2010-07-01
CN102388044A (zh) 2012-03-21
CL2011000431A1 (es) 2012-01-20
EP2324029A2 (en) 2011-05-25
WO2010030785A2 (en) 2010-03-18
CA2735369A1 (en) 2010-03-18
KR20110095857A (ko) 2011-08-25
AR073574A1 (es) 2010-11-17
US20100120741A1 (en) 2010-05-13
JP2012502067A (ja) 2012-01-26
US20120065187A1 (en) 2012-03-15
TW201024297A (en) 2010-07-01
MX2011002264A (es) 2011-05-23
EP2324029A4 (en) 2011-09-14
UY32111A (es) 2010-04-30
AU2009291719A1 (en) 2010-03-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011113419A (ru) Гетероциклические ингибиторы рецепторов гистамина для лечения заболевания
CN102869666B (zh) 用于疾病治疗的组胺受体的杂环抑制剂
CA2917364C (en) Heterocyclic compounds and uses thereof
KR101873672B1 (ko) Ｉｄｏ１ 억제제로서 사용하기 위한 피롤리딘-２,５-디온 유도체, 제약 조성물 및 방법
JP2012502067A5 (ru)
RU2219178C2 (ru) Бициклические производные, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные соединения
RU2498980C2 (ru) Новое производное 1,2,3,4-тетрагидрохиноксалина, содержащее в качестве заместителя фенильную группу, имеющую структуру эфира сульфокислоты или амида сульфокислоты, и обладающее связывающей активностью в отношении рецептора глюкокортикоидов
AR082168A1 (es) Metodos y composiciones para el tratamiento de la alergia
MA27475A1 (fr) Composes de pyrazolo [3,4-b] pyridine et leur utilisation en tant qu'inhibiteurs de phosphodiesterase
CY1110676T1 (el) ΠΥΡΑΖΟΛΟ[3,4-b]ΠΥΡΙΔΙΝΙΚΕΣ ΕΝΩΣΕΙΣ, ΚΑΙ Η ΧΡΗΣΗ ΤΟΥΣ ΩΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΗΣ ΦΩΣΦΟΔΙΕΣΤΕΡΑΣΗΣ
EA201001178A1 (ru) 2-АЛКИЛАМИНО-3-АРИЛСУЛЬФОНИЛ-ЦИКЛОАЛКАНО[e ИЛИ d]ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНЫ - АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-НТРЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
WO2012107706A8 (en) Phenothiazine diaminium salts and their use
RU2002104935A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ФЕНИЛ-6,9-ДИГИДРО[1,2,4]ТРИАЗОЛО[3,4-i]ПУРИН-5-ОНА
RU2009149210A (ru) Ингибиторы днк-зависимой протеинкиназы (днк-пк)
JP2015521189A (ja) ウイルス性疾患の治療、改善又は予防に有用な７−オキソ−４，７−ジヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン誘導体
PE20140390A1 (es) Derivados de imidazo[1,2-b]piridazina e imidazo[4,5-b]piridina como inhibidores de jak
RU2011151835A (ru) Пиразолопиримидины и родственные гетероциклы как ингибиторы киназ
EA200501516A1 (ru) Производные 2,3,6-тризамещённого-4-пиримидона
RU2014107484A (ru) ПРИМЕНЕНИЕ СОЕДИНЕНИЙ 2,3-ДИГИДРОИМИДАЗО[1,2-с]ПИРИМИДИН-5(1H)-ОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ LP-PLA2
CL2012000042A1 (es) Compuestos derivados de imidazo[1,2-a]pirazin-7-il; composición farmacéutica que comprende a uno de los compuestos; y uso de uno de los compuestos en la preparación de un medicamento útil para tratar una enfermedad relacionada con el género plasmodium en un sujeto.
BRPI0517412A (pt) derivados de benzodiazepina substituìdos
DE60219672D1 (de) Imidazopyridine, -pyrimidine und -triazine als gaba-a alpha 5 rezeptor subtyp liganden zur verbesserung kognitiver eigenschaften
MA35893B1 (fr) Dérivés d'amide hétérocyclique comme antagonistes du récepteur p2x7
ES2808920T3 (es) Derivados de indolin-2-ona
EA200970637A1 (ru) 2-замещенные-6-гетероциклилпроизводные пиримидона в качестве ингибиторов тау-протеинкиназы

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20140725