RU2011103789A - Производное триазола или его соль - Google Patents

Производное триазола или его соль Download PDF

Info

Publication number
RU2011103789A
RU2011103789A RU2011103789/04A RU2011103789A RU2011103789A RU 2011103789 A RU2011103789 A RU 2011103789A RU 2011103789/04 A RU2011103789/04 A RU 2011103789/04A RU 2011103789 A RU2011103789 A RU 2011103789A RU 2011103789 A RU2011103789 A RU 2011103789A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
lower alkyl
substituted
halogen
triazol
Prior art date
Application number
RU2011103789/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2501791C2 (ru
Inventor
Сейдзи ЙОСИМУРА (JP)
Сейдзи Йосимура
Нориюки КАВАНО (JP)
Нориюки Кавано
Томоаки КАВАНО (JP)
Томоаки КАВАНО
Дайсуке САСУГА (JP)
Дайсуке Сасуга
Таканори КОЙКЕ (JP)
Таканори Койке
Хидеюки ВАТАНАБЕ (JP)
Хидеюки ВАТАНАБЕ
Хироки ФУКУДОМЕ (JP)
Хироки ФУКУДОМЕ
Нобуюки СИРАИСИ (JP)
Нобуюки СИРАИСИ
Риосуке МУНАКАТА (JP)
Риосуке МУНАКАТА
Хироаки ХОСИИ (JP)
Хироаки ХОСИИ
Кайоко МИХАРА (JP)
Кайоко МИХАРА
Original Assignee
Астеллас Фарма Инк. (Jp)
Астеллас Фарма Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Астеллас Фарма Инк. (Jp), Астеллас Фарма Инк. filed Critical Астеллас Фарма Инк. (Jp)
Publication of RU2011103789A publication Critical patent/RU2011103789A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2501791C2 publication Critical patent/RU2501791C2/ru

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/081,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/41961,2,4-Triazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/24Antidepressants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02Ophthalmic agents
    • A61P27/06Antiglaucoma agents or miotics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04Anorexiants; Antiobesity agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06Antihyperlipidemics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12Antihypertensives
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/10Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Child & Adolescent Psychology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Производное триазола, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль, ! [Хим. 32] ! ! где обозначения в формуле имеют следующие значения: ! R1 представляет собой арильную или гетероциклическую группу, каждая из которых может быть замещена, или (низший алкилен)циклоалкил; ! R2 представляет собой низший алкил; ! R3 представляет собой -H или низший алкил; ! или R2 и R3 объединены с образованием C2-6алкилена; ! R4 представляет собой низший алкил, галоген(низший алкил), (низший алкилен)-O-(низший алкил), циклоалкил, (низший алкилен)-S-(низший алкил), (низший алкилен)-S(O)-(низший алкил), (низший алкилен)-S(O)2-(низший алкил) или (низший алкилен)циклоалкил; и ! Кольцо A представляет собой арильную, гетероциклическую или циклоалкильную группу, каждая из которых может быть замещена; ! при условии, что: ! 4-циклопропил-3-(1-метил-1-феноксиэтил)-5-(2-метилфенил)-4H-1,2,4-триазол, ! 4-метил-3-(1-метил-1-феноксиэтил)-5-(2-метилфенил)-4H-1,2,4-триазол, ! 3-(2-хлорфенил)-4-циклопропил-5-(1-метил-1-феноксиэтил)-4H-1,2,4-триазол, ! 3-(2-хлорфенил)-4-метил-5-(1-метил-1-феноксиэтил)-4H-1,2,4-триазол, ! 3-[1-(2-хлорфенокси)-1-метилэтил]-4-метил-5-(2-метилфенил)-4H-1,2,4-триазол и ! 3-[1-(2-хлорфенокси)-1-метилэтил]-5-(2-хлорфенил)-4-метил-4H-1,2,4-триазола] исключены. ! 2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой метил, и R3 представляет собой -H или метил. ! 3. Соединение по п.2, где R4 представляет собой C1-3алкил или циклопропил. ! 4. Соединение по п.3, где Кольцо A представляет собой фенильную или гетероциклическую группу, каждая из которых может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из атома галогена, низшего алкила, галоген(низший алкил), -NH2, -C(O)NH2, оксо, -O-(низший алкилен)-OH и -O-(низший алкил�

Claims (24)

1. Производное триазола, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль,
[Хим. 32]
Figure 00000001
где обозначения в формуле имеют следующие значения:
R1 представляет собой арильную или гетероциклическую группу, каждая из которых может быть замещена, или (низший алкилен)циклоалкил;
R2 представляет собой низший алкил;
R3 представляет собой -H или низший алкил;
или R2 и R3 объединены с образованием C2-6алкилена;
R4 представляет собой низший алкил, галоген(низший алкил), (низший алкилен)-O-(низший алкил), циклоалкил, (низший алкилен)-S-(низший алкил), (низший алкилен)-S(O)-(низший алкил), (низший алкилен)-S(O)2-(низший алкил) или (низший алкилен)циклоалкил; и
Кольцо A представляет собой арильную, гетероциклическую или циклоалкильную группу, каждая из которых может быть замещена;
при условии, что:
4-циклопропил-3-(1-метил-1-феноксиэтил)-5-(2-метилфенил)-4H-1,2,4-триазол,
4-метил-3-(1-метил-1-феноксиэтил)-5-(2-метилфенил)-4H-1,2,4-триазол,
3-(2-хлорфенил)-4-циклопропил-5-(1-метил-1-феноксиэтил)-4H-1,2,4-триазол,
3-(2-хлорфенил)-4-метил-5-(1-метил-1-феноксиэтил)-4H-1,2,4-триазол,
3-[1-(2-хлорфенокси)-1-метилэтил]-4-метил-5-(2-метилфенил)-4H-1,2,4-триазол и
3-[1-(2-хлорфенокси)-1-метилэтил]-5-(2-хлорфенил)-4-метил-4H-1,2,4-триазола] исключены.
2. Соединение по п.1, где R2 представляет собой метил, и R3 представляет собой -H или метил.
3. Соединение по п.2, где R4 представляет собой C1-3алкил или циклопропил.
4. Соединение по п.3, где Кольцо A представляет собой фенильную или гетероциклическую группу, каждая из которых может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из атома галогена, низшего алкила, галоген(низший алкил), -NH2, -C(O)NH2, оксо, -O-(низший алкилен)-OH и -O-(низший алкилен)-C(O)NH2.
5. Соединение по п.4, где R1 представляет собой фенил или моноциклический 6-членный гетероарил, каждый из которых может быть замещен одной или несколькими группами, выбранными из атома галогена, низшего алкила, галоген(низший алкил) и -C(O)NH2.
6. Соединение по п.5, где Кольцо A представляет собой фенил, который замещен одной или несколькими группами, выбранными из -CONH2, -O-(низший алкилен)-OH и -O-(низший алкилен)-C(O)NH2, и может быть дополнительно замещен одной или несколькими группами, выбранными из атома галогена и галоген(низший алкил); фенил, который замещен галоген(низший алкил) и может быть дополнительно замещен атомом галогена; фенил, замещенный двумя или более атомами галогена; или гетероциклическую группу, которая может быть замещена одной или несколькими группами, выбранными из атома галогена, низшего алкила, галоген(низший алкил), -NH2, -CONH2 и оксо.
7. Соединение по п.6, где R1 представляет собой:
[Хим. 33]
Figure 00000002
где обозначения в формуле имеют следующие значения:
X1 и X2 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют собой C(H), C(атом галогена) или N; и
R11 представляют собой -H , атом галогена, низший алкил, галоген(низший алкил) или -C(O)NH2.
8. Соединение по п.7, где Кольцо A представляет собой фенил, который в 4-положении замещен группой, выбранной из -CONH2, -O-(низший алкилен)-OH и -O-(низший алкилен)-C(O)NH2, и во 2-положении может быть замещен группой, выбранной из атома галогена и галоген(низший алкил); фенил, который во 2-положении и 4-положении замещен атомом галогена; или пиридил, тиенил, тиазолил, изоиндолинил, индазолил, бензимидазолил, бензотриазолил, пиразолил, пиперидинил, 4,5,6,7-тетрагидроиндазолил, 4,5,6,7-тетрагидропиразоло[4,3-c]пиридинил или 4,5,6,7-тетрагидробензимидазолил, каждый из которых может быть замещен одной или несколькими группами, выбранными из атома галогена, низшего алкила, галоген(низший алкил), -NH2, -CONH2 и оксо.
9. Соединение по п.8, где R3 представляет собой метил.
10. Соединение по п.9, где X1 и X2 являются одинаковыми или отличными друг от друга и представляют собой C(H) или C(атом галогена).
11. Соединение по п.10, где R11 представляет собой -H, атом галогена, низший алкил или галоген(низший алкил).
12. Соединение по п.11, где Кольцо A представляет собой фенил, который в 4-положении замещен -CONH2, и во 2-положении может быть замещен группой, выбранной из атома галогена и галоген(низший алкил).
13. Соединение по п.11, где Кольцо A представляет собой фенил, который во 2-положении и 4-положении замещен атомом галогена.
14. Соединение по п.11, где Кольцо A представляет собой пиридил, тиазолил, изоиндолинил, индазолил или пиразолил, каждый из которых может быть замещен одной или несколькими группами, выбранными из атома галогена, низшего алкила, галоген(низший алкил), -NH2 и оксо.
15. Соединение по п.7, где Кольцо A представляет собой фенил, который во 2-положении замещен трифторметилом, и в 4-положении может быть замещен атомом галогена.
16. Соединение по п.15, где R11 представляет собой атом галогена, низший алкил или галоген(низший алкил).
17. Соединение по п.1, которое выбирают из группы, состоящей из:
3-[1-(4-хлорфенокси)-1-метилэтил]-4-метил-5-[2-(трифторметил)фенил]-4H-1,2,4-триазола,
5-бром-2-(1-метил-1-{4-метил-5-[2-(трифторметил)фенил]-4H-1,2,4-триазол-3-ил}этокси)пиридина,
4-{4-метил-5-[1-метил-1-(2,4,6-трифторфенокси)этил]-4H-1,2,4-триазол-3-ил}-3-(трифторметил)пиридина,
4-{5-[1-(4-хлор-2,6-дифторфенокси)-1-метилэтил]-4-метил-4H-1,2,4-триазол-3-ил}-3-(трифторметил)пиридина,
5-{5-[1-(4-хлор-2,6-дифторфенокси)-1-метилэтил]-4-метил-4H-1,2,4-триазол-3-ил}-4-(трифторметил)-1,3-тиазол-2-амина,
3-(2-бром-4-фторфенил)-5-[1-(4-хлорфенокси)-1-метилэтил]-4-метил-4H-1,2,4-триазола,
3-(2-хлор-4-фторфенил)-4-метил-5-[1-метил-1-(2,4,6-трифторфенокси)этил]-4H-1,2,4-триазола,
3-(3-хлор-1-метил-1H-пиразол-4-ил)-4-циклопропил-5-[1-метил-1-(2,4,6-трифторфенокси)этил]-4H-1,2,4-триазола,
4-{5-[1-(4-хлор-2,6-дифторфенокси)-1-метилэтил]-4-этил-4H-1,2,4-триазол-3-ил}бензамида,
4-{4-изопропил-5-[1-метил-1-(2,4,6-трифторфенокси)этил]-4H-1,2,4-триазол-3-ил}бензамида,
4-{5-[1-(4-хлор-2,6-дифторфенокси)-1-метилэтил]-4-изопропил-4H-1,2,4-триазол-3-ил}бензамида,
4-{5-[1-(4-хлор-2,6-дифторфенокси)-1-метилэтил]-4-метил-4H-1,2,4-триазол-3-ил}-3-фторбензамида,
4-{5-[1-(2,6-дифтор-4-метилфенокси)-1-метилэтил]-4-метил-4H-1,2,4-триазол-3-ил}-3-фторбензамида,
4-{5-[1-(2,4-дифторфенокси)-1-метилэтил]-4-этил-4H-1,2,4-триазол-3-ил}-3-фторбензамида,
4-{4-этил-5-[1-метил-1-(2,4,6-трифторфенокси)этил]-4H-1,2,4-триазол-3-ил}-3-фторбензамида,
4-{4-циклопропил-5-[1-(2,4-дифторфенокси)-1-метилэтил]-4H-1,2,4-триазол-3-ил}-3-фторбензамида,
5-{4-этил-5-[1-метил-1-(2,4,6-трифторфенокси)этил]-4H-1,2,4-триазол-3-ил}изоиндолин-1-она,
5-{5-[1-(4-хлор-2,6-дифторфенокси)-1-метилэтил]-4-метил-4H-1,2,4-триазол-3-ил}-6-фторизоиндолин-1-она,
5-{5-[1-(4-хлор-2,6-дифторфенокси)-1-метилэтил]-4-изопропил-4H-1,2,4-триазол-3-ил}-6-фторизоиндолин-1-она, и
5-{5-[1-(4-хлор-2,6-дифторфенокси)-1-метилэтил]-4-этил-4H-1,2,4-триазол-3-ил}-1H-индазола
или его фармацевтически приемлемая соль.
18. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель.
19. Фармацевтическая композиция по п.18, которая представляет собой ингибитор 11β-гидроксистероиддегидрогеназа типа 1.
20. Фармацевтическая композиция по п.18, которая представляет собой средство для снижения резистентности к инсулину.
21. Фармацевтическая композиция по п.18, которая представляет собой средство для профилактики или лечения сахарного диабета.
22. Фармацевтическая композиция по п.18, которая представляет собой средство для профилактики или лечения деменции, шизофрении или депрессии.
23. Применение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли для получения ингибитора 11β-гидроксистероиддегидрогеназы типа 1, средства для снижения резистентности к инсулину или средства для профилактики или лечения сахарного диабета, деменции, шизофрении или депрессии.
24. Способ профилактики или лечения сахарного диабета, деменции, шизофрении или депрессии, включающий введение пациенту эффективного количества соединения по п.1 или его соли.
RU2011103789/04A 2008-07-03 2009-07-02 Производное триазола или его соль RU2501791C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2008-174181 2008-07-03
JP2008174181 2008-07-03
PCT/JP2009/062081 WO2010001946A1 (ja) 2008-07-03 2009-07-02 トリアゾール誘導体またはその塩

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2011103789A true RU2011103789A (ru) 2012-08-10
RU2501791C2 RU2501791C2 (ru) 2013-12-20

Family

ID=41466037

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011103789/04A RU2501791C2 (ru) 2008-07-03 2009-07-02 Производное триазола или его соль

Country Status (24)

Country Link
US (1) US8377923B2 (ru)
EP (1) EP2298747B1 (ru)
JP (1) JP5494482B2 (ru)
KR (1) KR101589775B1 (ru)
CN (1) CN102076671B (ru)
AU (1) AU2009266756B2 (ru)
BR (1) BRPI0914121B8 (ru)
CA (1) CA2729408C (ru)
CY (1) CY1118501T1 (ru)
DK (1) DK2298747T3 (ru)
ES (1) ES2620657T3 (ru)
HR (1) HRP20170029T1 (ru)
HU (1) HUE031419T2 (ru)
IL (1) IL210316A (ru)
LT (1) LT2298747T (ru)
MX (1) MX2011000179A (ru)
PL (1) PL2298747T3 (ru)
PT (1) PT2298747T (ru)
RS (1) RS55664B1 (ru)
RU (1) RU2501791C2 (ru)
SI (1) SI2298747T1 (ru)
TW (1) TWI465439B (ru)
WO (1) WO2010001946A1 (ru)
ZA (1) ZA201100032B (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE102009049662A1 (de) * 2009-10-13 2011-04-14 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft 2,5-Disubstituierte 2H-Indazole als EP2-Rezeptor-Antagonisten
US8247436B2 (en) 2010-03-19 2012-08-21 Novartis Ag Pyridine and pyrazine derivative for the treatment of CF
UA112418C2 (uk) * 2010-09-07 2016-09-12 Астеллас Фарма Інк. Терапевтичний болезаспокійливий засіб
WO2013018675A1 (ja) 2011-07-29 2013-02-07 第一三共株式会社 N-ヘテロ環置換アミド誘導体
LT2797416T (lt) * 2011-12-28 2017-10-25 Global Blood Therapeutics, Inc. Pakeistieji benzaldehido junginiai ir jų panaudojimo būdai, didinant audinių aprūpinimą deguonimi
CN104507917B (zh) 2012-08-07 2017-10-17 巴斯利尔药物股份公司 用于制造艾沙康唑或雷夫康唑的方法
CN105037285A (zh) * 2015-07-13 2015-11-11 佛山市赛维斯医药科技有限公司 三氮唑亚砜类11β-HSD1抑制剂、制备方法及其用途
CN111094255B (zh) * 2017-09-14 2023-10-03 第一三共株式会社 具有环状结构的化合物
JP7472122B2 (ja) * 2018-11-20 2024-04-22 スパロー ファーマシューティカルズ,インコーポレーテッド コルチコステロイドを投与する方法
WO2024109642A1 (zh) * 2023-07-28 2024-05-30 常州大学 一种苯并氮杂环类化合物作为β2-肾上腺素受体别构调节剂的应用

Family Cites Families (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3907821A (en) 1974-11-20 1975-09-23 Upjohn Co 2-{8 3-{8 1-(DIMETHYLAMINO)CYCLOPROPYL{8 -4H-1,2,4-triazol-4-yl{8 {0 benzophenone
US4577020A (en) 1983-01-25 1986-03-18 The Upjohn Company Aminoalkyl and aminoalkenyl triazoles as anti-psychotic agents
IL84093A (en) 1986-10-09 1992-09-06 Ciba Geigy Ag Aralkyl-4h-1,2,4-triazole derivatives,their preparation and pharmaceutical compositions containing them
DE4425144A1 (de) * 1994-07-15 1996-01-18 Basf Ag Triazolverbindungen und deren Verwendung
AU2002361861A1 (en) 2001-12-21 2003-07-30 Rhode Island Hospital SELECTIVE 11Beta-HSD INHIBITORS AND METHODS FOR USE THEREOF
WO2003065983A2 (en) 2002-02-01 2003-08-14 Merck & Co., Inc. 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibitors useful for the treatment of diabetes, obesity and dyslipidemia
AR040241A1 (es) * 2002-06-10 2005-03-23 Merck & Co Inc Inhibidores de la 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogrenasa 1 para el tratamiento de la diabetes obesidad y dislipidemia
EP1529045A2 (en) 2002-08-09 2005-05-11 Astra Zeneca AB New compounds
JO2397B1 (en) 2002-12-20 2007-06-17 ميرك شارب اند دوم كوربوريشن Terazol derivatives as beta-hydroxy steroid dihydrogenase-1 inhibitors
EP1615698B1 (en) 2003-04-11 2010-09-29 High Point Pharmaceuticals, LLC New amide derivatives and pharmaceutical use thereof
JP2006522745A (ja) 2003-04-11 2006-10-05 ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ 置換1,2,4−トリアゾールの薬学的使用
WO2004089380A2 (en) 2003-04-11 2004-10-21 Novo Nordisk A/S Pharmaceutical use of fused 1,2,4-triazoles
CA2526712A1 (en) 2003-05-29 2004-12-09 Merck & Co., Inc. Triazole derivatives as inhibitors of 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase-1
AU2004286836A1 (en) 2003-10-28 2005-05-19 Amgen Inc. Triazole compounds and uses related thereto
JP2005170939A (ja) * 2003-11-20 2005-06-30 Takeda Chem Ind Ltd 糖尿病の予防・治療剤
CN1909902A (zh) 2003-12-22 2007-02-07 伊莱利利公司 用于治疗糖尿病的作为ppar调节剂的***、噁二唑和噻二唑衍生物
JP2007530690A (ja) 2004-03-29 2007-11-01 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド 11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ−1の阻害剤としてのジアリールトリアゾール
RU2383536C2 (ru) 2004-08-04 2010-03-10 Тайсо Фармасьютикал Ко., Лтд. Производное триазола
CA2580409C (en) 2004-09-16 2013-08-13 Astellas Pharma Inc. Triazole derivative or salt thereof
WO2006068199A1 (ja) 2004-12-22 2006-06-29 Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. 代謝的に安定な3-オキシ-1,2,4-トリアゾール誘導体
JPWO2006080533A1 (ja) 2005-01-31 2008-06-19 持田製薬株式会社 3−アミノ−1,2,4−トリアゾール誘導体
JPWO2007007688A1 (ja) 2005-07-08 2009-01-29 持田製薬株式会社 3,5−ジアミノ−1,2,4−トリアゾール誘導体
JP5204662B2 (ja) * 2005-11-22 2013-06-05 アムジエン・インコーポレーテツド 11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型の阻害剤
BRPI0708782A2 (pt) 2006-03-16 2011-06-14 Astellas Pharma Inc derivado de triazol ou um sal deste

Also Published As

Publication number Publication date
WO2010001946A1 (ja) 2010-01-07
DK2298747T3 (en) 2017-02-13
TW201006804A (en) 2010-02-16
US20110105460A1 (en) 2011-05-05
CN102076671B (zh) 2013-05-15
EP2298747A1 (en) 2011-03-23
PT2298747T (pt) 2017-02-06
KR20110025688A (ko) 2011-03-10
IL210316A0 (en) 2011-03-31
HUE031419T2 (en) 2017-07-28
CY1118501T1 (el) 2017-07-12
CA2729408C (en) 2016-05-10
LT2298747T (lt) 2017-02-10
CN102076671A (zh) 2011-05-25
RS55664B1 (sr) 2017-06-30
EP2298747B1 (en) 2016-12-28
BRPI0914121B1 (pt) 2019-08-06
US8377923B2 (en) 2013-02-19
PL2298747T3 (pl) 2017-05-31
RU2501791C2 (ru) 2013-12-20
KR101589775B1 (ko) 2016-01-28
AU2009266756A1 (en) 2010-01-07
EP2298747A4 (en) 2012-06-13
ES2620657T3 (es) 2017-06-29
BRPI0914121B8 (pt) 2021-05-25
AU2009266756B2 (en) 2013-07-04
CA2729408A1 (en) 2010-01-07
MX2011000179A (es) 2011-04-05
ZA201100032B (en) 2012-03-28
IL210316A (en) 2014-07-31
BRPI0914121A2 (pt) 2015-10-20
HRP20170029T1 (hr) 2017-03-24
JP5494482B2 (ja) 2014-05-14
JPWO2010001946A1 (ja) 2011-12-22
TWI465439B (zh) 2014-12-21
SI2298747T1 (sl) 2017-08-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011103789A (ru) Производное триазола или его соль
JP2015533157A5 (ru)
IL300402A (en) Oxadiazole fungicides
RU2014142598A (ru) Новые 4-метилдигидропиримидины для лечения и профилактики инфекции вируса гепатита в
RU2009111113A (ru) Мидуляторы mglur5
RU2396269C2 (ru) Производные гетероарилзамещенного пиперидина в качестве ингибиторов печеночной карнитин пальмитоилтрансферазы (l-cpt1)
RU2010137300A (ru) Модуляторы бета-амилоида
JP2007530690A5 (ru)
IL258577A (en) 2, 4 – Dihydroxy-nicotinamides as apj agonists
ES2557478T3 (es) Compuestos de pirazol y triazol como inhibidores de KSP
JP2006500348A5 (ru)
HRP20160421T1 (hr) Derivat azola
RU2013143028A (ru) Тиазолилфенилбензолсульфонамидопроизводные в качестве ингибиторов киназ
JP2007523182A5 (ru)
RU2008124198A (ru) Производные арил-изоксазоло-4-ил-оксадиазола
RU2007138978A (ru) Гетероциклическое соединение
IL187690A (en) Derivatives 1, 2, 4 - Triazolo - 1, 6 - Naphthiridines as inhibitors of AKT activity for use in the preparation of drugs for the treatment of cancer
JP2010533158A5 (ru)
JP2005536458A5 (ru)
JP2011503166A5 (ru)
JP2018530591A5 (ru)
AU2013328301A1 (en) Orexin receptor antagonists which are [ortho bi (hetero-)aryl]-[2-(meta bi (hetero-)aryl)-pyrrolidin-1-yl]-methanone derivatives
JP2016519096A5 (ru)
NZ609955A (en) Sgc stimulators
CA2684105A1 (en) Pyridine derivatives