RU2009118254A - Фенилацетамиды в качестве ингибиторов протеинкиназ - Google Patents
Фенилацетамиды в качестве ингибиторов протеинкиназ Download PDFInfo
- Publication number
- RU2009118254A RU2009118254A RU2009118254/04A RU2009118254A RU2009118254A RU 2009118254 A RU2009118254 A RU 2009118254A RU 2009118254/04 A RU2009118254/04 A RU 2009118254/04A RU 2009118254 A RU2009118254 A RU 2009118254A RU 2009118254 A RU2009118254 A RU 2009118254A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- acetamide
- trifluoromethylphenyl
- ylphenyl
- imidazo
- pyridin
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4188—1,3-Diazoles condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. biotin, sorbinil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
- A61P27/06—Antiglaucoma agents or miotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/02—Immunomodulators
- A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D235/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings
- C07D235/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, condensed with other rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D235/04—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles
- C07D235/06—Benzimidazoles; Hydrogenated benzimidazoles with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached in position 2
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Immunology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Oncology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Gastroenterology & Hepatology (AREA)
- Transplantation (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы ! ! где (i) каждый R1 и R2 независимо выбирают из группы, включающей водород, галоген и С1-С7алкил, ! R3 отсутствует, если Z означает азот, или, если Z означает С (углерод), R3 означает водород, незамещенный или замещенный арил или незамещенный или замещенный гетероциклил, ! Х означает N (азот) или СН, ! Y означает СН или N, ! Z означает С или N, ! Q означает группу формулы ! ! где (a) R4 означает водород, галоген, незамещенную или замещенную аминогруппу, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил, присоединенный через кольцевой атом, но не атом азота, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил или незамещенный или замещенный алкинил, ! R5 означает 1-метилпиперидин-4-илокси, 1-метилпиперидин-4-ил, 2-диметиламиноэтил или 4-этилпиперазин-1-ил, а ! R6 означает водород, незамещенный или замещенный циклоалкил или незамещенный или (предпочтительно) замещенный алкил или ! (b) R4 означает 1-метилпиперидин-4-илметил, 1-этилпиперидин-4-илметил, 1-метилпиперидин-4-илокси или 1-изопропилпиперидин-4-илметил, ! R5 означает водород, незамещенный или замещенный алкил, незамещенную или замещенную аминогруппу, незамещенный или замещенный арил или незамещенный или замещенный гетероциклил, а ! R6 означает водород, незамещенный или замещенный циклоалкил или незамещенный или (предпочтительно) замещенный алкил, ! где звездочка * в формуле (А) означает связь, через которую остаток присоединен к фрагменту NH амидной группы в формуле I, a ! каждый из R9 и R10 независимо выбирают из группы, включающей водород, гидроксильную группу и С1-С7алкил, или ! R9 и R10 вм
Claims (10)
1. Соединение формулы
где (i) каждый R1 и R2 независимо выбирают из группы, включающей водород, галоген и С1-С7алкил,
R3 отсутствует, если Z означает азот, или, если Z означает С (углерод), R3 означает водород, незамещенный или замещенный арил или незамещенный или замещенный гетероциклил,
Х означает N (азот) или СН,
Y означает СН или N,
Z означает С или N,
Q означает группу формулы
где (a) R4 означает водород, галоген, незамещенную или замещенную аминогруппу, незамещенный или замещенный арил, незамещенный или замещенный гетероциклил, присоединенный через кольцевой атом, но не атом азота, незамещенный или замещенный циклоалкил, незамещенный или замещенный алкил, незамещенный или замещенный алкенил или незамещенный или замещенный алкинил,
R5 означает 1-метилпиперидин-4-илокси, 1-метилпиперидин-4-ил, 2-диметиламиноэтил или 4-этилпиперазин-1-ил, а
R6 означает водород, незамещенный или замещенный циклоалкил или незамещенный или (предпочтительно) замещенный алкил или
(b) R4 означает 1-метилпиперидин-4-илметил, 1-этилпиперидин-4-илметил, 1-метилпиперидин-4-илокси или 1-изопропилпиперидин-4-илметил,
R5 означает водород, незамещенный или замещенный алкил, незамещенную или замещенную аминогруппу, незамещенный или замещенный арил или незамещенный или замещенный гетероциклил, а
R6 означает водород, незамещенный или замещенный циклоалкил или незамещенный или (предпочтительно) замещенный алкил,
где звездочка * в формуле (А) означает связь, через которую остаток присоединен к фрагменту NH амидной группы в формуле I, a
каждый из R9 и R10 независимо выбирают из группы, включающей водород, гидроксильную группу и С1-С7алкил, или
R9 и R10 вместе означают оксогруппу, или
R1 и R9 вместе образуют группу -С(O)-СН2- или -СН2-СН2-, R2 выбирают из группы, включающей водород, галоген и С1-С7алкил, а R10 означает водород, или
(ii) и указанные соединения выбирают из группы, включающей
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-[4-(4-изопропилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-(4-диэтиламинометил-3-трифторметилфенил)ацетамид),
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-(4-пирролидин-1-илметил-3-трифторметилфенил)ацетамид,
2-(2-хлор-4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-(4-диэтиламинометил-3-трифторметилфенил)ацетамид,
2-(2-хлор-4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-(4-пирролидин-1-илметил-3-трифторметилфенил)ацетамид,
N-[3-(4-этилпиперазин-1-илметил)-5-трифторметилфенил]-2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)ацетамид,
N-(3-диэтиламинометил-5-трифторметилфенил)-2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-(3-диэтиламинометил-5-трифторметилфенил)ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил-2-метилфенил)-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил-2-метилфенил)-N-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилфенил]ацетамид,
N-[3-(4-этилпиперазин-1-илметил)-5-трифторметилфенил]-2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил-2-метилфенил)ацетамид,
2-(2-хлор-4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-[3-(4-этилпиперазин-1-илметил)-5-трифторметилфенил]ацетамид и
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил-2-метилфенил)-N-[4-(1-метилпиперидин-4-илметил)-3-трифторметилфенил]ацетамид.
2. Соединение формулы I по п.1, выбранное из группы, включающей
N-[3-(4-этилпиперазин-1-ил)фенил]-2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-[4-(4-изопропилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-[4-(1-метилпиперидин-4-илметил)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-(4-диэтиламинометил-3-трифторметилфенил)ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-(4-пирролидин-1-илметил-3-трифторметилфенил)ацетамид,
2-(2-хлор-4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-(4-диэтиламинометил-3-трифторметилфенил)ацетамид,
2-(2-хлор-4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-(4-пирролидин-1-илметил-3-трифторметилфенил)ацетамид,
N-[3-(4-этилпиперазин-1-илметил)-5-трифторметилфенил]-2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)ацетамид,
N-(3-диэтиламинометил-5-трифторметилфенил)-2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-(3-диэтиламинометил-5-трифторметилфенил)ацетамид,
N-[4-(1-этилпиперидин-4-илметил)-3-трифторметилфенил]-2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-[4-(1-этилпиперидин-4-илметил)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(2-хлор-4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-[4-(1-этилпиперидин-4-илметил)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(2-хлор-4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-[4-(1-изопропилпиперидин-4-илметил)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-[4-(1-изопропилпиперидин-4-илметил)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-[4-(1-изопропилпиперидин-4-илметил)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(2-хлор-4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-[4-(1-метилпиперидин-4-илметил)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-[4-(1-метилпиперидин-4-илметил)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил-2-метилфенил)-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил-2-метилфенил)-N-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилфенил]ацетамид,
N-[3-(4-этилпиперазин-1-илметил)-5-трифторметилфенил]-2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил-2-метилфенил)ацетамид,
2-(2-хлор-4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-[3-(4-этилпиперазин-1-илметил)-5-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил-2-метилфенил)-N-[4-(1-метилпиперидин-4-илметил)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(2-хлор-4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-{3-[(2-диметиламиноэтил)метиламино]-5-трифторметилфенил}ацетамид,
N-{3-[(2-диметиламиноэтил)метиламино]-5-трифторметилфенил}-2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил-2-метилфенил)ацетамид,
N-{3-[(2-диметиламиноэтил)метиламино]-5-трифторметилфенил}-2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-{3-[(2-диметиламиноэтил)метиламино]-5-трифторметилфенил}ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-[4-(1-метилпиперидин-4-илокси)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-[4-(1-метилпиперидин-4-илокси)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил-2-метилфенил)-N-[4-(1-метилпиперидин-4-илокси)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(2-хлор-4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-[4-(1-метилпиперидин-4-илокси)-3-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(2-хлор-4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-{3-[метил(1-метилпиперидин-4-ил)амино]-5-трифторметилфенил}ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил-2-метилфенил)-N-{3-[метил-(1-метилпиперидин-4-ил)амино]-5-трифторметилфенил}ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-{3-[метил-(1-метилпиперидин-4-ил)амино]-5-трифторметилфенил}ацетамид,
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-{3-[метил-(1-метилпиперидин-4-ил)амино]-5-трифторметилфенил}ацетамид,
2-(2-хлор-4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-[3-(1-метилпиперидин-4-илокси)-5-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-ил-2-метилфенил)-N-[3-(1-метилпиперидин-4-илокси)-5-трифторметилфенил]ацетамид,
2-(4-имидазо[4,5-b]пиридин-3-илфенил)-N-[3-(1-метилпиперидин-4-илокси)-5-трифторметилфенил]ацетамид и
2-(4-бензимидазол-1-илфенил)-N-[3-(1-метилпиперидин-4-илокси)-5-трифторметилфенил]ацетамид.
3. Соединение по п.1 или 2 в форме соли.
4. Соединение по любому из пп.1-3 для применения в качестве фармацевтического препарата.
5. Фармацевтическая композиция, включающая соединение по любому из пп.1-3 в смеси по крайней мере с одним фармацевтически приемлемым эксципиентом.
6. Соединение по любому из пп.1-3 для применения при лечении нарушений, опосредованных активностью протеинкиназы.
7. Способ лечения нарушений, опосредованных активностью протеинкиназы, заключающийся во введении субъекту, нуждающемуся в указанном лечении, терапевтически эффективного количества соединения по настоящему изобретению.
8. Применение соединения по любому из пп.1-3 для получения лекарственного средства, предназначенного для лечения нарушений, опосредованных активностью протеинкиназы.
9. Комбинация соединения по любому из пп.1-3 по крайней мере с одним вторым лекарственным средством.
10. Комбинация по п.9 для применения по любому из пп.4, 6, 7 или 8.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP06122388 | 2006-10-16 | ||
EP06122388.9 | 2006-10-16 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2009118254A true RU2009118254A (ru) | 2010-11-27 |
Family
ID=37757124
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2009118254/04A RU2009118254A (ru) | 2006-10-16 | 2007-10-15 | Фенилацетамиды в качестве ингибиторов протеинкиназ |
Country Status (10)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US7977338B2 (ru) |
EP (1) | EP2074125A1 (ru) |
JP (1) | JP2010506879A (ru) |
KR (1) | KR20090064602A (ru) |
CN (1) | CN101558068A (ru) |
AU (1) | AU2007312310A1 (ru) |
CA (1) | CA2666116A1 (ru) |
MX (1) | MX2009003985A (ru) |
RU (1) | RU2009118254A (ru) |
WO (1) | WO2008046802A1 (ru) |
Families Citing this family (15)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB0507575D0 (en) * | 2005-04-14 | 2005-05-18 | Novartis Ag | Organic compounds |
MX2009003985A (es) | 2006-10-16 | 2009-04-27 | Novartis Ag | Fenil-acetamidas utiles como inhibidores de cinasa de proteina. |
FR2952934B1 (fr) * | 2009-11-23 | 2012-06-22 | Sanofi Aventis | Derives de pyridino-pyridinones, leur preparation et leur application en therapeutique |
PL2970191T3 (pl) * | 2013-03-15 | 2017-07-31 | Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited | Pochodne pirydyny jako inhibitory kinazy przebudowanej podczas transfekcji (RET) |
US8937071B2 (en) | 2013-03-15 | 2015-01-20 | Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited | Compounds as rearranged during transfection (RET) inhibitors |
TWI628176B (zh) * | 2013-04-04 | 2018-07-01 | 奧利安公司 | 蛋白質激酶抑制劑 |
CR20170094A (es) | 2014-09-10 | 2017-05-08 | Glaxosmithkline Ip Dev Ltd | Nuevos compuestos como inhibidores de reorganizado durante la transfección (ret) |
EP3517526B1 (en) * | 2014-09-10 | 2020-08-19 | GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited | Pyridinones as rearranged during transfection (ret) inhibitors |
CN111285882B (zh) * | 2018-12-07 | 2022-12-02 | 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 | 稠环化合物、包含其的药物组合物及其制备方法和用途 |
EA202192575A1 (ru) | 2019-03-21 | 2022-01-14 | Онксео | Соединения dbait в сочетании с ингибиторами киназ для лечения рака |
BR112021026366A2 (pt) * | 2019-06-25 | 2022-03-03 | Sinopsee Therapeutics | Compostos para tratamento de distúrbios oculares |
EP4054579A1 (en) | 2019-11-08 | 2022-09-14 | Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale (INSERM) | Methods for the treatment of cancers that have acquired resistance to kinase inhibitors |
WO2021148581A1 (en) | 2020-01-22 | 2021-07-29 | Onxeo | Novel dbait molecule and its use |
WO2022216680A1 (en) | 2021-04-05 | 2022-10-13 | Halia Therapeutics, Inc. | Nek7 inhibitors |
WO2022226182A1 (en) | 2021-04-22 | 2022-10-27 | Halia Therapeutics, Inc. | Nek7 inhibitors |
Family Cites Families (8)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB9010404D0 (en) | 1990-05-09 | 1990-06-27 | Pfizer Ltd | Therapeutic agents |
GB9107398D0 (en) | 1991-04-09 | 1991-05-22 | British Bio Technology | Compounds |
US5359073A (en) | 1992-11-24 | 1994-10-25 | G. D. Searle & Co. | Substituted-phenyl (N,N'-cycloalkyl/alkyl carboxamide)-1H/3H-imidazo[4,5-b]pyridine compounds as PAF antagonists |
EP1345909A1 (en) * | 2000-11-27 | 2003-09-24 | Pharmacia Italia S.p.A. | Phenylacetamido-pyrazole derivatives and their use as antitumor agents |
TW200400034A (en) * | 2002-05-20 | 2004-01-01 | Bristol Myers Squibb Co | Pyrazolo-pyrimidine aniline compounds useful as kinase inhibitors |
CA2535896A1 (en) | 2003-08-21 | 2005-03-10 | Osi Pharmaceuticals, Inc. | N-substituted benzimidazolyl c-kit inhibitors |
GB0507575D0 (en) * | 2005-04-14 | 2005-05-18 | Novartis Ag | Organic compounds |
MX2009003985A (es) | 2006-10-16 | 2009-04-27 | Novartis Ag | Fenil-acetamidas utiles como inhibidores de cinasa de proteina. |
-
2007
- 2007-10-15 MX MX2009003985A patent/MX2009003985A/es not_active Application Discontinuation
- 2007-10-15 CA CA002666116A patent/CA2666116A1/en not_active Abandoned
- 2007-10-15 CN CNA2007800464305A patent/CN101558068A/zh active Pending
- 2007-10-15 EP EP07821304A patent/EP2074125A1/en not_active Withdrawn
- 2007-10-15 JP JP2009532781A patent/JP2010506879A/ja active Pending
- 2007-10-15 US US12/445,545 patent/US7977338B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2007-10-15 WO PCT/EP2007/060937 patent/WO2008046802A1/en active Application Filing
- 2007-10-15 KR KR1020097009955A patent/KR20090064602A/ko not_active Application Discontinuation
- 2007-10-15 AU AU2007312310A patent/AU2007312310A1/en not_active Abandoned
- 2007-10-15 RU RU2009118254/04A patent/RU2009118254A/ru not_active Application Discontinuation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
WO2008046802A1 (en) | 2008-04-24 |
AU2007312310A1 (en) | 2008-04-24 |
CA2666116A1 (en) | 2008-04-24 |
MX2009003985A (es) | 2009-04-27 |
US7977338B2 (en) | 2011-07-12 |
CN101558068A (zh) | 2009-10-14 |
JP2010506879A (ja) | 2010-03-04 |
KR20090064602A (ko) | 2009-06-19 |
US20100075980A1 (en) | 2010-03-25 |
EP2074125A1 (en) | 2009-07-01 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2009118254A (ru) | Фенилацетамиды в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
RU2388750C2 (ru) | Ингибиторы фосфодиэстеразы 4, включая аналоги n-замещенного диариламина | |
US7105567B2 (en) | 3-substituted urea derivatives and medicinal use thereof | |
RU2017145650A (ru) | Ингибиторы тирозинкиназы брутона | |
RU2403247C2 (ru) | Модуляторы никотиновых ацетилхолиновых рецепторов альфа 7 и их терапевтические применения | |
RU2006116886A (ru) | Производные n-[фенил(алкилпиперидин-2-ил]бензамида, их получение и их применение в терапии | |
RU2003120798A (ru) | Новые производные n-(фенилсульфонил) глицина и их применение в терапии | |
JP2007519754A5 (ru) | ||
RU2008142834A (ru) | Модуляция церамидкиназы | |
RU2011103741A (ru) | Композиции и способы лечения заболевания сетчатки | |
RU2007108861A (ru) | Трифтометилзамещенные бензамиды в качестве ингибиторов киназ | |
RU2008120850A (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
JP2010504342A5 (ru) | ||
RU2008108898A (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы | |
RU2008119412A (ru) | N-фенил-фенилацетамидные ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы | |
DK1735278T3 (da) | Histamin H3-receptormidler, fremstilling og terapeutiske anvendelser | |
JP2008509166A5 (ru) | ||
RU2002123350A (ru) | Дипептиднитрильные ингибиторы катепсина К | |
RU2006116887A (ru) | Производные n-[гетероарил(пиперидин-2-ил)метил]бензамида, способ получения указанных соединений и их применение в терапии | |
RU2008129723A (ru) | Ингибиторы ccr9 активности | |
BR0205829A (pt) | Novas aminas como ligantes dos receptores de histamina-3 e suas aplicações terapêuticas | |
AR062299A1 (es) | Derivados de bencimidazol | |
EA200300424A1 (ru) | Соли изотиазол-4-карбоксамида и их применение в качестве антигиперпролиферативных агентов | |
RU2007128085A (ru) | Соли четвертичного аммония в качестве антагонистов м3 | |
RU2007128080A (ru) | Производные пирролидиния в качестве мускариновых рецепторов мз |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20110311 |