RU2008144292A - Органические соединения - Google Patents

Органические соединения Download PDF

Info

Publication number
RU2008144292A
RU2008144292A RU2008144292/04A RU2008144292A RU2008144292A RU 2008144292 A RU2008144292 A RU 2008144292A RU 2008144292/04 A RU2008144292/04 A RU 2008144292/04A RU 2008144292 A RU2008144292 A RU 2008144292A RU 2008144292 A RU2008144292 A RU 2008144292A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
optionally substituted
nephropathy
pharmaceutically acceptable
prodrug
acceptable salt
Prior art date
Application number
RU2008144292/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Даниэль Каспар БЭШЛИН (CH)
Даниэль Каспар БЭШЛИН
Гарри ФЕНТОН (GB)
Гарри Фентон
Кенджи НАМОТО (CH)
Кенджи Намото
Нильс ОСТЕРМАНН (DE)
Нильс Остерманн
Рихард ЗЕДРАНИ (CH)
Рихард Зедрани
Фентон СИРОКЕН (FR)
Фентон СИРОКЕН
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GB0607309A external-priority patent/GB0607309D0/en
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2008144292A publication Critical patent/RU2008144292A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/92—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with a hetero atom directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/96—Sulfur atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/439—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom the ring forming part of a bridged ring system, e.g. quinuclidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/08—Drugs for disorders of the urinary system of the prostate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A61P5/26—Androgens
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A61P5/28—Antiandrogens
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A61P5/30—Oestrogens
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A61P5/32—Antioestrogens
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/48—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones
    • A61P5/50—Drugs for disorders of the endocrine system of the pancreatic hormones for increasing or potentiating the activity of insulin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/26—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by nitrogen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/08—Bridged systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Pregnancy & Childbirth (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Psychiatry (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы (I) !! где звездочка * обозначает хиральный центр (R)- или (S)-конфигурации; ! V отсутствует или представляет собой этилен; ! W представляет собой -С(O)- или -S(O)1-; ! Х представляет собой линкер, содержащий от 1 до 12 (например от 1 до 6) атомов в цепи, и содержащий одну или несколько групп, выбранных из -O-, -С(O)-, -S(O)1-, -N(R9)- и углеводорода с двойной связью, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 R11; ! Y представляет собой линкер, выбранный из -O-, -N(R9)-, -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)N(R9)-, -S(O)1- и -S(O)1N(R9)-; ! R1 выбран из водорода; -N(R9)(R10); углеводорода, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 R11; углеводородокси, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 R11; и -(СН2)k-гетероциклила, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 R11; ! или, когда Y представляет собой -N(R9)-, R1 и R9 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероцикл, где указанный гетероцикл присоединен к Х через указанный атом азота и необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 R11; ! R2 и R3 каждый независимо выбран из R8, -OR8, -C(O)R8, -C(O)OR8 и -S(O)1R9; ! R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода, гидрокси, галогена и C1-6алкила, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 R11; ! R6 представляет собой арил или гетероарил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 R11; ! R8 выбран из водорода; углеводорода, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 R11; и -(СН2)k-гетероциклила, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 R11; ! R9 и R10 каждый независимо выбран из R8, -OR8, -C(O)R8, -C(O)OR8 и -S(O)1R8; ! или R9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R11; ! каждый R11 независимо выбран из R12; углеводорода, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 R12; и -(CH2)k-гетероциклила, необязат�

Claims (24)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где звездочка * обозначает хиральный центр (R)- или (S)-конфигурации;
V отсутствует или представляет собой этилен;
W представляет собой -С(O)- или -S(O)1-;
Х представляет собой линкер, содержащий от 1 до 12 (например от 1 до 6) атомов в цепи, и содержащий одну или несколько групп, выбранных из -O-, -С(O)-, -S(O)1-, -N(R9)- и углеводорода с двойной связью, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 R11;
Y представляет собой линкер, выбранный из -O-, -N(R9)-, -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)N(R9)-, -S(O)1- и -S(O)1N(R9)-;
R1 выбран из водорода; -N(R9)(R10); углеводорода, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 R11; углеводородокси, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 R11; и -(СН2)k-гетероциклила, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 R11;
или, когда Y представляет собой -N(R9)-, R1 и R9 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероцикл, где указанный гетероцикл присоединен к Х через указанный атом азота и необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 R11;
R2 и R3 каждый независимо выбран из R8, -OR8, -C(O)R8, -C(O)OR8 и -S(O)1R9;
R4 и R5 каждый независимо выбран из водорода, гидрокси, галогена и C1-6алкила, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 R11;
R6 представляет собой арил или гетероарил, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 R11;
R8 выбран из водорода; углеводорода, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 R11; и -(СН2)k-гетероциклила, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 R11;
R9 и R10 каждый независимо выбран из R8, -OR8, -C(O)R8, -C(O)OR8 и -S(O)1R8;
или R9 и R10 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклил, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R11;
каждый R11 независимо выбран из R12; углеводорода, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 R12; и -(CH2)k-гетероциклила, необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 R12;
R12 независимо выбран из галогена, трифторметила, циано, нитро, оксо, =NR13, -OR13, -C(O)R13, -C(O)N(R13)R14, -C(O)OR13, -OC(O)R13, -S(O)1R13, -S(O)1N(R13)R14, -N(R13)R14, -N(R13)N(R13)R14, -N(R13)C(O)R14 и -N(R13)S(O)1R13;
R13 и R14 каждый независимо представляет собой водород или выбран из углеводорода и -(СН2)k-гетероциклила, каждый из которых необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, независимо выбранными из оксо, галогена, циано, амино, гидрокси, C1-6алкила и С1-6алкокси;
k имеет значение 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6; и
l имеет значение 0, 1, или 2;
или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство.
2. Соединение по п.1 формулы (II)
Figure 00000002
или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство.
3. Соединение по п.1 формулы (III)
Figure 00000003
или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство.
4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где Х представляет собой -X1-, и где Х1 выбран из -O-, -С(O)-, -S(O)1-, -N(R9)- и углеводорода с двойной связью (например С1-6алкилена), необязательно замещенного 1, 2, 3, 4 или 5 R11.
5. Соединение по п.4 формулы (IV)
Figure 00000004
где X1 представляет собой -N(R9)- или углеводород с двойной связью (например C1-6алкилен), необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R11;
или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство.
6. Соединение по п.5 или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где V обозначает этилен.
7. Соединение по п.6 или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где Х1 представляет собой C1-6алкилен, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R11.
8. Соединение по п.7 или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где -W-X1-Y- представляет собой один из следующих линкеров:
№ W X1 Y 1 -С(O)- С1-6алкилен -S(O)2- 2 -S(O)1- C1-6алкилен -C(O)-
где X1 необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 R11.
9. Соединение по п.8 или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где -W-X1-Y- представляет собой один из следующих линкеров:
№ W X1 Y 1 -С(O)- -CH2- -S(O)2- 2 -С(O)- -СН(CH3)- -S(O)2- 3 -С(O)- -С(CH3)2- -S(O)2- 4 -С(O)- -CH2CH2- -S(O)2- 5 -S(O)2- -CH2- -C(O)- 6 -S(O)2- -СН(CH3)- -C(O)- 7 -S(O)2- -С(CH3)2- -C(O)- 8 -S(O)2- -СН2СН2- -C(O)-
где Х1 необязательно замещен 1, 2, 3, 4 или 5 R11.
10. Соединение по п.8 или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где R1 представляет собой гетероциклил (например морфолинил), необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R11.
11. Соединение по п.10 или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где R2 и R3 каждый представляет собой водород.
12. Соединение по п.11 или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где R4 и R5 каждый представляет собой водород.
13. Соединение по п.12 или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где R6 представляет собой арил, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R11.
14. Соединение по п.13 или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где R6 представляет собой фенил, необязательно замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 R11.
15. Соединение по п.14 или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где один или каждый R11 независимо представляет собой галоген.
16. Соединение по п.15 или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, где V представляет собой этилен, и которое находится в "экзо" конфигурации.
17. Соединение по п.1, выбранное из следующих соединений:
Figure 00000005
Figure 00000006
Figure 00000007
Figure 00000008
Figure 00000009
Figure 00000010
Figure 00000011
Figure 00000012
Figure 00000013
Figure 00000014
Figure 00000015
Figure 00000016
Figure 00000017
Figure 00000018
Figure 00000019
Figure 00000020
Figure 00000021
Figure 00000022
Figure 00000023
Figure 00000024
Figure 00000025
Figure 00000026
Figure 00000027
Figure 00000028
Figure 00000029
Figure 00000030
Figure 00000031
Figure 00000032
Figure 00000033
Figure 00000034
Figure 00000035
Figure 00000036
Figure 00000037
Figure 00000038
Figure 00000039
Figure 00000040
Figure 00000042
Figure 00000043
Figure 00000044
Figure 00000045
Figure 00000046
Figure 00000047
    
или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство.
18. Соединение по п.1, выбранное из следующих соединений:
Figure 00000048
Figure 00000049
Figure 00000050
Figure 00000051
Figure 00000052
Figure 00000053
Figure 00000054
Figure 00000055
Figure 00000056
Figure 00000057
Figure 00000058
Figure 00000059
Figure 00000060
Figure 00000061
Figure 00000062
Figure 00000063
Figure 00000064
Figure 00000065
Figure 00000066
Figure 00000067
Figure 00000068
Figure 00000069
Figure 00000070
Figure 00000071
Figure 00000072
Figure 00000073
Figure 00000074
Figure 00000075
Figure 00000076
Figure 00000077
Figure 00000078
Figure 00000079
Figure 00000080
Figure 00000081
Figure 00000082
Figure 00000083
Figure 00000084
Figure 00000085
Figure 00000086
Figure 00000087
Figure 00000088
Figure 00000089
Figure 00000090
Figure 00000091
Figure 00000092
Figure 00000093
Figure 00000094
Figure 00000095
Figure 00000096
Figure 00000097
Figure 00000098
Figure 00000099
Figure 00000100
Figure 00000101
Figure 00000102
Figure 00000103
Figure 00000104
Figure 00000105
Figure 00000106
Figure 00000107
Figure 00000108
    
Figure 00000109
Figure 00000110
Figure 00000111
Figure 00000112
Figure 00000113
Figure 00000114
Figure 00000115
Figure 00000116
Figure 00000117
Figure 00000118
Figure 00000119
Figure 00000120
Figure 00000121
Figure 00000122
Figure 00000123
Figure 00000124
Figure 00000125
Figure 00000126
Figure 00000127
Figure 00000128
Figure 00000129
Figure 00000130
Figure 00000131
Figure 00000132
Figure 00000133
Figure 00000134
Figure 00000135
Figure 00000136
Figure 00000137
Figure 00000138
Figure 00000139
Figure 00000140
Figure 00000141
Figure 00000142
Figure 00000143
Figure 00000144
Figure 00000145
Figure 00000146
Figure 00000147
Figure 00000148
Figure 00000149
Figure 00000150
Figure 00000151
Figure 00000152
Figure 00000153
Figure 00000154
Figure 00000155
Figure 00000156
Figure 00000157
Figure 00000158
Figure 00000159
Figure 00000160
Figure 00000161
Figure 00000162
Figure 00000163
Figure 00000164
Figure 00000165
Figure 00000166
Figure 00000167
Figure 00000168
Figure 00000169
Figure 00000170
Figure 00000171
Figure 00000172
Figure 00000173
Figure 00000174
Figure 00000175
Figure 00000176
Figure 00000177
Figure 00000178
Figure 00000179
Figure 00000180
Figure 00000181
Figure 00000182
  
Figure 00000183
Figure 00000184
Figure 00000185
Figure 00000186
Figure 00000187
Figure 00000188
Figure 00000189
Figure 00000190
Figure 00000191
Figure 00000192
    
Figure 00000193
Figure 00000194
Figure 00000195
Figure 00000196
Figure 00000197
Figure 00000198
Figure 00000199
Figure 00000200
Figure 00000201
Figure 00000202
Figure 00000203
Figure 00000204
Figure 00000205
Figure 00000206
Figure 00000207
Figure 00000208
Figure 00000209
Figure 00000210
Figure 00000211
Figure 00000212
Figure 00000213
Figure 00000214
Figure 00000215
Figure 00000216
 K25
Figure 00000217
Figure 00000218
Figure 00000219
Figure 00000220
  
Figure 00000221
Figure 00000222
Figure 00000223
Figure 00000224
Figure 00000225
Figure 00000226
Figure 00000227
Figure 00000228
Figure 00000229
Figure 00000230
Figure 00000231
  
Figure 00000232
Figure 00000233
  
или, в каждом случае, его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство.
19. Соединение по любому из предшествующих пунктов его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство для применения для лечения.
20. Фармацевтический состав, содержащий соединение по любому из пп.1-9, 10-15, 16, 17 или 18 или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство
и фармацевтически приемлемый эксципиент или носитель.
21. Состав по п.20, который также включает терапевтический агент, выбранный из антидиабетических агентов, гиполипидемических агентов, агентов против ожирения или агентов, регулирующих аппетит, антигипертензивных агентов, HDL-повышающих агентов, модуляторов абсорбции холестерина, аналогов и миметиков Аро-А1, ингибиторов тромбина, ингибиторов альдостерона, ингибиторов агрегации тромбоцитов, эстрогена, тестостерона, селективных модуляторов рецептора эстрогена, селективных модуляторов рецептора андрогена, химиотерапевтических агентов и модуляторов рецептора 5-НТ3 или 5-НТ4; или их фармацевтически приемлемые соли или пролекарства.
22. Применение соединения по любому из пп.1-9, 10-15, 16, 17 или 18 или его фармацевтически приемлемую соль или пролекарство для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики заболевания или состояния, выбранного из инсулиннезависимого сахарного диабета, артрита, ожирения, отторжения аллографта, кальцитонин-остеопороза, сердечной недостаточности, нарушенного глюкозного метаболизма или нарушенной толерантности к глюкозе, нейродегенеративных заболеваний, сердечнососудистых или почечных заболеваний, и нейродегенеративных или когнитивных нарушений, гиперглицемии, резистентности к инсулину, липидных заболеваний, дислипидемии, гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, гиперхолистеринемии, низких уровней HDL, высоких уровней LDL, атеросклероза, васкулярного рестеноза, синдрома раздраженного кишечника, воспалительного заболевания кишечника, панкреатита, ретинопатии, нефропатии, нейропатии, синдрома X, гиперандрогенизма яичников (поликистозный синдром яичников), диабета 2 типа, дефицита гормона роста, нейтропении, нейронных нарушений, метастаз опухолей, доброкачественной гипертрофии простаты, гингивита, гипертензии и остеопороза.
23. Способ лечения или профилактики заболевания или состояния у пациента, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-9, 10-15, 16, 17 или 18 или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства.
24. Способ по п.23, где заболевание или состояние выбрано из инсулиннезависимого сахарного диабета, артрита, ожирения, отторжения аллографта, кальцитонин-остеопороза, сердечной недостаточности, нарушенного глюкозного метаболизма или нарушенной толерантности к глюкозе, нейродегенеративных заболеваний, сердечнососудистых или почечных заболеваний, и нейродегенеративных или когнитивных нарушений, гиперглицемии, резистентности к инсулину, липидных заболеваний, дислипидемии, гиперлипидемии, гипертриглицеридемии, гиперхолистеринемии, низких уровней HDL, высоких уровней LDL, атеросклероза, васкулярного рестеноза, синдрома раздраженного кишечника, воспалительного заболевания кишечника, панкреатита, ретинопатии, нефропатии, нейропатии, синдрома X, гиперандрогенизма яичников (поликистозный синдром яичников), диабета 2 типа, дефицита гормона роста, нейтропении, нейронных нарушений, метастаз опухолей, доброкачественной гипертрофии простаты, гингивита, гипертензии и остеопороза.
RU2008144292/04A 2006-04-11 2007-04-10 Органические соединения RU2008144292A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0607309A GB0607309D0 (en) 2006-04-11 2006-04-11 Organic compounds
GB0607309.2 2006-04-11
EP06122445.7 2006-10-17
EP06122445 2006-10-17

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008144292A true RU2008144292A (ru) 2010-05-20

Family

ID=38188290

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008144292/04A RU2008144292A (ru) 2006-04-11 2007-04-10 Органические соединения

Country Status (14)

Country Link
US (2) US7888351B2 (ru)
EP (1) EP2007723A2 (ru)
JP (1) JP2009533368A (ru)
KR (1) KR20080109915A (ru)
AR (1) AR060404A1 (ru)
AU (1) AU2007236115A1 (ru)
BR (1) BRPI0709961A2 (ru)
CA (1) CA2643659A1 (ru)
CL (1) CL2007001006A1 (ru)
MX (1) MX2008013137A (ru)
PE (1) PE20080184A1 (ru)
RU (1) RU2008144292A (ru)
TW (1) TW200806627A (ru)
WO (1) WO2007115821A2 (ru)

Families Citing this family (25)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2008013137A (es) * 2006-04-11 2008-10-21 Novartis Ag Compuestos organicos.
DE102007020492A1 (de) * 2007-04-30 2008-11-06 Grünenthal GmbH Substituierte Sulfonamid-Derivate
EP2025674A1 (de) 2007-08-15 2009-02-18 sanofi-aventis Substituierte Tetrahydronaphthaline, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
GB2465132B (en) 2007-09-21 2012-06-06 Lupin Ltd Compounds as dipeptidyl peptidase IV (DPP IV) inhibitors
RU2010142936A (ru) * 2008-03-20 2012-04-27 Форест Лабораториес Холдингс Лимитед (Bm) НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА КАК ИНГИБИТОРЫ СТЕАРОИЛ-КоА ДЕСАТУРАЗЫ
US8748457B2 (en) 2009-06-18 2014-06-10 Lupin Limited 2-amino-2- [8-(dimethyl carbamoyl)- 8-aza- bicyclo [3.2.1] oct-3-yl]-exo- ethanoyl derivatives as potent DPP-IV inhibitors
WO2011107494A1 (de) 2010-03-03 2011-09-09 Sanofi Neue aromatische glykosidderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8933024B2 (en) 2010-06-18 2015-01-13 Sanofi Azolopyridin-3-one derivatives as inhibitors of lipases and phospholipases
US8530413B2 (en) 2010-06-21 2013-09-10 Sanofi Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
TW201215387A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Aventis Spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201221505A (en) 2010-07-05 2012-06-01 Sanofi Sa Aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acids, process for preparation thereof and use thereof as a medicament
TW201215388A (en) 2010-07-05 2012-04-16 Sanofi Sa (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments
WO2012120056A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Tetrasubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
EP2683699B1 (de) 2011-03-08 2015-06-24 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120054A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Di- und trisubstituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, ihre verwendung als medikament sowie sie enthaltendes arzneimittel und deren verwendung
WO2012120052A1 (de) 2011-03-08 2012-09-13 Sanofi Mit carbozyklen oder heterozyklen substituierte oxathiazinderivate, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung
US8828995B2 (en) 2011-03-08 2014-09-09 Sanofi Branched oxathiazine derivatives, method for the production thereof, use thereof as medicine and drug containing said derivatives and use thereof
US8859535B2 (en) 2011-06-20 2014-10-14 Novartis Ag Hydroxy substituted isoquinolinone derivatives
WO2013037390A1 (en) 2011-09-12 2013-03-21 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
JP2014531444A (ja) * 2011-09-15 2014-11-27 オムセラ・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド 抗血小板療法に対する耐性を治療するか、逆転させるか、阻害するかまたは防止するための方法および組成物
WO2013045413A1 (en) 2011-09-27 2013-04-04 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-alkyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
WO2014064215A1 (en) 2012-10-24 2014-05-01 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) TPL2 KINASE INHIBITORS FOR PREVENTING OR TREATING DIABETES AND FOR PROMOTING β-CELL SURVIVAL
US20170037007A1 (en) * 2014-04-23 2017-02-09 X-Rx, Inc. Substituted n-(2-(amino)-2oxoethyl)benzamide inhibitors of autotaxin and their preparation and use in the treatment of lpa-dependent or lpa-mediated diseases
DE102014111331A1 (de) 2014-08-08 2016-02-11 Cofresco Frischhalteprodukte Gmbh & Co. Kg Backunterlage
ES2805743T3 (es) 2015-03-24 2021-02-15 Inst Nat Sante Rech Med Método y composición farmacéutica para uso en el tratamiento de la diabetes

Family Cites Families (26)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BE616646A (ru)
JPS5010309B1 (ru) 1969-12-24 1975-04-19
US4292323A (en) * 1980-03-31 1981-09-29 Schering Corporation Phenyl-1,2,3,4-tetrahydrocarbazoles and use thereof
AU3738393A (en) * 1992-04-02 1993-11-08 Smithkline Beecham Corporation Compounds useful for treating inflammatory diseases and for inhibiting production of tumor necrosis factor
GB9621789D0 (en) 1996-10-18 1996-12-11 Lilly Industries Ltd Pharmaceutical compounds
PT1047678E (pt) * 1997-12-16 2004-12-31 Warner Lambert Co Derivados do 1-aminometil-cicloalcano substituido em 1 (=analogos da gabapentina) sua preparacao e sua utilizacao no tratamento de disturbios neurologicos
US6632836B1 (en) * 1998-10-30 2003-10-14 Merck & Co., Inc. Carbocyclic potassium channel inhibitors
GB0012214D0 (en) 2000-05-19 2000-07-12 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
HUP0302555A3 (en) 2000-11-30 2005-06-28 Pfizer Prod Inc Pharmaceutical compositions containing gaba agonists and aldose reductase inhibitors
US20020115727A1 (en) 2000-12-04 2002-08-22 Senanayake Chris H. Synthesis, methods of using, and compositions of hydroxylated cyclobutylalkylamines
MXPA03009532A (es) 2001-04-19 2004-02-12 Warner Lambert Co Aminoacidos biciclicos o triciclicos condensados.
AU2002344820B2 (en) 2001-06-20 2006-12-14 Merck & Co., Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment of diabetes
US6486199B1 (en) 2001-06-21 2002-11-26 Medicines For Malaria Venture Mmv International Centre Cointrin Spiro and dispiro 1,2,4-trioxolane antimalarials
UA74912C2 (en) 2001-07-06 2006-02-15 Merck & Co Inc Beta-aminotetrahydroimidazo-(1,2-a)-pyrazines and tetratriazolo-(4,3-a)-pyrazines as inhibitors of dipeptylpeptidase for the treatment or prevention of diabetes
TW200303742A (en) 2001-11-21 2003-09-16 Novartis Ag Organic compounds
US20030162754A1 (en) * 2001-12-17 2003-08-28 Tufts University Use of GABA and GABAB agonists
TW200307539A (en) 2002-02-01 2003-12-16 Bristol Myers Squibb Co Cycloalkyl inhibitors of potassium channel function
BR0307906A (pt) * 2002-02-22 2004-12-21 Warner Lambert Co Combinações de um ligando alfa-2-delta com um inibidor seletivo de ciclooxigenase-2
WO2004007468A1 (en) 2002-07-15 2004-01-22 Merck & Co., Inc. Piperidino pyrimidine dipeptidyl peptidase inhibitors for the treatment of diabetes
CA2499586A1 (en) 2002-10-07 2004-04-22 Merck & Co., Inc. Antidiabetic beta-amino heterocyclic dipeptidyl peptidase inhibitors
WO2005037269A1 (ja) 2003-10-21 2005-04-28 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. 新規ピペリジン誘導体
US7772232B2 (en) 2004-04-15 2010-08-10 Bristol-Myers Squibb Company Quinazolinyl compounds as inhibitors of potassium channel function
ES2346665T3 (es) 2004-05-07 2010-10-19 Warner-Lambert Company Llc Derivados de fenol y tiofenol 3- o 4-monosustituidos utiles como ligandos de h3.
EP1604980A1 (en) * 2004-06-08 2005-12-14 Santhera Pharmaceuticals (Deutschland) Aktiengesellschaft DPP-IV inhibitors
RU2430913C2 (ru) 2006-01-06 2011-10-10 Сепракор Инк. Циклоалкиламины в качестве ингибиторов повторного поглощения моноамина
MX2008013137A (es) * 2006-04-11 2008-10-21 Novartis Ag Compuestos organicos.

Also Published As

Publication number Publication date
BRPI0709961A2 (pt) 2011-08-02
CA2643659A1 (en) 2007-10-18
EP2007723A2 (en) 2008-12-31
CL2007001006A1 (es) 2008-07-11
US20110034462A1 (en) 2011-02-10
JP2009533368A (ja) 2009-09-17
AU2007236115A1 (en) 2007-10-18
PE20080184A1 (es) 2008-03-28
TW200806627A (en) 2008-02-01
KR20080109915A (ko) 2008-12-17
WO2007115821A3 (en) 2008-07-10
MX2008013137A (es) 2008-10-21
WO2007115821A2 (en) 2007-10-18
AR060404A1 (es) 2008-06-11
US7888351B2 (en) 2011-02-15
US20090281069A1 (en) 2009-11-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008144292A (ru) Органические соединения
RU2345067C2 (ru) Ингибиторы дпп-iv
WO2006125180B1 (en) Piperazine derivatives and their uses as therapeutic agents
EA005975B1 (ru) Соединения пиперазинилпиразинов в качестве антагонистов серотонин 5-ht2 рецептора
JP2009542717A5 (ru)
EP3800183A1 (en) Urea derivatives as trk-inhibiting compounds
ES2768823T3 (es) Derivados de 2,3,4,5-tetrahidropiridin-6-amina y 3,4-dihidro-2H-pirrol-5-amina útiles como inhibidores de beta-secretasa
WO2013088255A1 (en) Prodrugs of secondary amine compounds
RU2008133654A (ru) Способ и лекарственное средство для лечения тяжелой сердечной недостаточности
JPWO2005040135A1 (ja) 抗ストレス薬およびその医薬用途
WO2006088193A1 (ja) 抗腫瘍剤
WO2006043655A1 (ja) 吸入用医薬組成物
TW201417811A (zh) 脂質異常症治療劑
RU2007128080A (ru) Производные пирролидиния в качестве мускариновых рецепторов мз
US7135495B2 (en) Indole derivatives
IL192023A (en) Heterocyclic compounds, preparations containing them and their uses
IL174336A (en) Carboxylic acid compounds and medicinal compositions containing the same as the active ingredient
KR940000058B1 (ko) 아미드화합물, 그 제조방법 및 그것을 유효성분으로 하는 소화관 운동 부활제(賦活劑)
WO2018216640A1 (ja) Ｅｐ４アンタゴニスト
RU2010131173A (ru) Замещенные производные оксиндола и их применение для лечения заболеваний, зависимых от вазопрессина
JPWO2005079845A1 (ja) 片頭痛予防薬
JP2017530104A (ja) ピラゾロ［３，４−ｃ］ピリジン誘導体
JP4998258B2 (ja) 過敏性腸症候群の治療薬
KR20220107330A (ko) Dp 길항제
JP2004526721A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20110704