RU2008137633A - Соли, проявляющие антогонизм в отношении рецептора crth-2 - Google Patents

Соли, проявляющие антогонизм в отношении рецептора crth-2 Download PDF

Info

Publication number
RU2008137633A
RU2008137633A RU2008137633/04A RU2008137633A RU2008137633A RU 2008137633 A RU2008137633 A RU 2008137633A RU 2008137633/04 A RU2008137633/04 A RU 2008137633/04A RU 2008137633 A RU2008137633 A RU 2008137633A RU 2008137633 A RU2008137633 A RU 2008137633A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
salt
disease
diseases
piperazine
potassium
Prior art date
Application number
RU2008137633/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Джеймс Мэтью ЛАВЕЛ (GB)
Джеймс Мэтью ЛАВЕЛ
Original Assignee
Оксаген Лимитед (GB)
Оксаген Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Оксаген Лимитед (GB), Оксаген Лимитед filed Critical Оксаген Лимитед (GB)
Publication of RU2008137633A publication Critical patent/RU2008137633A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A61K31/405—Indole-alkanecarboxylic acids; Derivatives thereof, e.g. tryptophan, indomethacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/10—Anti-acne agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/14—Decongestants or antiallergics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
    • C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
    • C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Otolaryngology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Quinoline Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Калиевая, натриевая, аммониевая, лизиновая, диэтиламинная, трометаминная (ТРИС), пиперазиновая, этилендиаминная или этаноламинная соли соединения общей формулы (I): ! ! где R1 представляет собой галоген или цианогруппу; ! R2 представляет собой C1-C4 алкил; и ! R3 представляет собой хинолил или фенил, замещенный метансульфонилом. ! 2. Соль по п.1, отличающаяся тем, что она представляет собой калиевую соль, натриевую соль, этаноламинную соль или пиперазиновую соль. ! 3. Соль по п.1 или 2, отличающаяся тем, что в соединении общей формулы (I) независимо или в любых комбинациях: ! R1 представляет собой фтор; ! R2 представляет собой метил; ! R3 представляет собой 2-хинолил или 4-метансульфонилфенил. ! 4. Калиевая, натриевая, аммониевая, лизиновая, дитэтиламинная, трометаминная (ТРИС), пиперазиновая, этилендиаминная или этаноламинная соли: ! (5-фтор-2-метил-3-хинолин-2-илметил-индол-1-ил) уксусной кислоты (соединение 1); или [5-фтор-3-(4-метансульфонилбензил)-2-метил-индол-1-ил] уксусной кислоты (соединение 2). ! 5. Способ получения соли по любому из пп.1-4, включающий стадии: ! a) добавление к исходной свободной кислоте примерно от 8 до 20 объемов ацетонитрила и примерно 2-3 молярных эквивалента основания; ! b) при необходимости добавление достаточного количества воды для растворения основания; ! c) нагревание смеси до 40-60°С; ! d) охлаждение соли до 15-25°С; и ! e) выделение выпавшей в осадок соли. ! 6. Способ по п.5, отличающийся тем, что указанное основание представляет собой гидроксид аммония, лизин, гидроксид калия, гидроксид калия, гидроксид натрия, диэтиламин, этаноламин, этилендиамин, пиперазин или трометамин (ТРИС). ! 7. Способ по п.5 или 6, отличающийся тем, что на

Claims (22)

1. Калиевая, натриевая, аммониевая, лизиновая, диэтиламинная, трометаминная (ТРИС), пиперазиновая, этилендиаминная или этаноламинная соли соединения общей формулы (I):
Figure 00000001
где R1 представляет собой галоген или цианогруппу;
R2 представляет собой C1-C4 алкил; и
R3 представляет собой хинолил или фенил, замещенный метансульфонилом.
2. Соль по п.1, отличающаяся тем, что она представляет собой калиевую соль, натриевую соль, этаноламинную соль или пиперазиновую соль.
3. Соль по п.1 или 2, отличающаяся тем, что в соединении общей формулы (I) независимо или в любых комбинациях:
R1 представляет собой фтор;
R2 представляет собой метил;
R3 представляет собой 2-хинолил или 4-метансульфонилфенил.
4. Калиевая, натриевая, аммониевая, лизиновая, дитэтиламинная, трометаминная (ТРИС), пиперазиновая, этилендиаминная или этаноламинная соли:
(5-фтор-2-метил-3-хинолин-2-илметил-индол-1-ил) уксусной кислоты (соединение 1); или [5-фтор-3-(4-метансульфонилбензил)-2-метил-индол-1-ил] уксусной кислоты (соединение 2).
5. Способ получения соли по любому из пп.1-4, включающий стадии:
a) добавление к исходной свободной кислоте примерно от 8 до 20 объемов ацетонитрила и примерно 2-3 молярных эквивалента основания;
b) при необходимости добавление достаточного количества воды для растворения основания;
c) нагревание смеси до 40-60°С;
d) охлаждение соли до 15-25°С; и
e) выделение выпавшей в осадок соли.
6. Способ по п.5, отличающийся тем, что указанное основание представляет собой гидроксид аммония, лизин, гидроксид калия, гидроксид калия, гидроксид натрия, диэтиламин, этаноламин, этилендиамин, пиперазин или трометамин (ТРИС).
7. Способ по п.5 или 6, отличающийся тем, что на стадии (а) к исходной свободной кислоте добавляют примерно 10 объемов ацетонитрила.
8. Способ по п.5 или 6, отличающийся тем, что на стадии (а) используют примерно 2 молярных эквивалента основания.
9. Водный раствор, содержащий по меньшей мере 3 мг/мл соли по п.1.
10. Водный раствор по п.9, содержащий по меньшей мере 10 мг/мл соли, выбранной из калиевой, натриевой, пиперазиновой или этаноламинной солей соединения общей формулы (I) по п.1.
11. Водный раствор по п.10, отличающийся тем, что содержит по меньшей мере 30 мг/мл соли по п.2.
12. Соль по любому из пп.1, 2 или 4 для применения в медицине.
13. Соль по любому из пп.1, 2 или 4, отличающаяся тем, что применяется в лечении или профилактике таких заболеваний, как аллергическая астма, персистирующий аллергический ринит, сезонный аллергический ринит, атопические дерматиты, контактная гиперчувствительность (включая контактные дерматиты), конъюктивиты, в особенности аллергические конъюктивиты, эозинофильные бронхиты, аллергия на продукты питания, эозинофильные гастроэнтрит, воспалительные заболевания кишечного тракта, язвенные колиты и болезнь Крона, мастоцитоз и другие заболевания, опосредованные PGD2, например, такие аутоиммунные заболевании, как гипер-IgE-синдром (синдром Джоба) и системная красная волчанка, псориазы, акне, рассеянный склероз (болезнь Шарко-Вюльпиана), отторжение аллотрансплантата, реперфузионное повреждение, хроническое обструктивное заболевание легких, также как ревматоидные артриты, псориатические артриты и остеоартриты; а также такие нейродегенеративные заболевания, как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, инсульт и боковой амиотрофический склероз (болезнь Шарко).
14. Применение соли по любому из пп.1-4 в приготовлении агентов для лечения таких заболеваний, как аллергическая астма, персистирующий аллергический ринит, сезонный аллергический ринит, атопические дерматиты, контактная гиперчувствительность (включая контактные дерматиты), конъюктивиты, в особенности аллергические конъюктивиты, эозинофильные бронхиты, аллергия на продукты питания, эозинофильные гастроэнтрит, воспалительные заболевания кишечного тракта, язвенные колиты и болезнь Крона, мастоцитоз и другие заболевания, опосредованные PGD2, например, такие аутоиммунные заболевании, как гипер-IgЕ-синдром (синдром Джоба) и системная красная волчанка, псориазы, акне, рассеянный склероз (болезнь Шарко-Вюльпиана), отторжение аллотрансплантата, реперфузионное повреждение, хроническое обструктивное заболевание легких, также как ревматоидные артриты, псориатические артриты и остеоартриты; а также такие нейродегенеративные заболевания, как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, инсульт и боковой амиотрофический склероз (болезнь Шарко)
15. Фармацевтическая композиция, содержащая соль по любому из пп.1-4 совместно с фармацевтическим наполнителем или носителем.
16. Фармацевтическая композиция по п.15, отличающаяся тем, что она приготовлена для перорального, назального, бронхиального или местного введения.
17. Композиция по п.15 или 16, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит вспомогательные активные вещества (одно или более), которые применяются в лечении заболеваний, опосредованных действием PGD2 на CRTH2 рецептор.
18. Композиция по п.17, отличающаяся тем, что указанные вспомогательные активные вещества выбраны из списка: β2 антогонисты, такие как салметерол; кортикостероиды, такие как флутиказон; антигистамины, такие как лоратадин; антагонисты лейкотриеновых рецепторов, такие как монтелукаст; анти-IgE препараты, такие как омализумаб; противоинфекционные препарты, такие как фузидиновая кислота (в частности для лечения атопических дерматитов); фунгицидные препараты, такие как клотримазол (в частности для лечения атопических дерматитов); иммуносупрессоры, такие как такролимус (в частности пимекролимус в случае воспалительных заболеваний кожи); другие антагонисты действия PGD2 на другие рецепторы, такие как DP антагонисты; ингибиторы фосфодиэстеразы 4 типа, такие как циломиласт; препараты, которые модулируют продукцию цитокинов, такие как ингибиторы TNPα превращающего фермента (ТАСЕ); препараты, которые модулируют активность Т2 цитокиновых IL-4 и EL-5, такие как блокирующие моноклональные антитела и растворимые рецепторы; PPAR-(антагонисты, такие как росиглитазон; ингибиторы 5-липоксигеназы, такие как зилейтон.
19. Способ приготовления фармацевтической композиции по любому из пп.15-18, отличающийся тем, что включает взаимодействие или объединение соли по любому из пп.1-4 с фармацевтически или ветеринарно приемлемым растворителем.
20. Продукт, содержащий соль по любому из пп.1-4 и одно или более из веществ, перечисленных в п.18, в виде комбинированного препарата для одновременного, раздельного или последовательного применения в лечении заболеваний или патологических состояний, опосредованных действием PGD2 на CRTH2 рецептор.
21. Применение по п.14, отличающееся тем, что препарат содержит вспомогательные активные вещества, использующиеся в лечении заболеваний и патологических состояний, опосредованных действием PGD2 на CRTH2 и/или DP рецепторы.
22. Применение по п.21, отличающееся тем, что вспомогательные активные вещества выбраны из перечисленных в п.15.
RU2008137633/04A 2006-03-22 2007-03-22 Соли, проявляющие антогонизм в отношении рецептора crth-2 RU2008137633A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0605743.4 2006-03-22
GBGB0605743.4A GB0605743D0 (en) 2006-03-22 2006-03-22 Salts with CRTH2 antagonist activity

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2008137633A true RU2008137633A (ru) 2010-04-27

Family

ID=36383961

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2008137633/04A RU2008137633A (ru) 2006-03-22 2007-03-22 Соли, проявляющие антогонизм в отношении рецептора crth-2

Country Status (14)

Country Link
US (1) US20100056544A1 (ru)
EP (1) EP2004602A1 (ru)
JP (1) JP2009530362A (ru)
KR (1) KR20090008258A (ru)
CN (1) CN101432264A (ru)
AU (1) AU2007228553A1 (ru)
BR (1) BRPI0709644A2 (ru)
CA (1) CA2646002A1 (ru)
GB (1) GB0605743D0 (ru)
MX (1) MX2008012074A (ru)
NO (1) NO20083897L (ru)
RU (1) RU2008137633A (ru)
WO (1) WO2007107772A1 (ru)
ZA (1) ZA200807913B (ru)

Families Citing this family (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0324763D0 (en) 2003-10-23 2003-11-26 Oxagen Ltd Use of compounds in therapy
DK2037967T3 (en) 2006-06-16 2017-03-13 Univ Pennsylvania PROSTAGLANDIN-D2 RECEPTOR ANTAGONISTS FOR TREATMENT OF ANDROGENETIC ALOPECI
GB0722216D0 (en) * 2007-11-13 2007-12-27 Oxagen Ltd Use of crth2 antagonist compounds
US20110124683A1 (en) * 2007-11-13 2011-05-26 Oxagen Limited Use of CRTH2 Antagonist Compounds
GB0722203D0 (en) * 2007-11-13 2007-12-19 Oxagen Ltd Use of CRTH2 antagonist compounds
US7750027B2 (en) 2008-01-18 2010-07-06 Oxagen Limited Compounds having CRTH2 antagonist activity
KR101235961B1 (ko) 2008-02-01 2013-02-21 판미라 파마슈티칼스, 엘엘씨 프로스타글란딘 ｄ２ 수용체의 ｎ,ｎ-이치환 아미노알킬비페닐 길항제
JP2011513242A (ja) 2008-02-25 2011-04-28 アミラ ファーマシューティカルズ，インク． プロスタグランジンｄ２受容体アンタゴニスト
JP2011526281A (ja) 2008-06-24 2011-10-06 アミラ ファーマシューティカルズ，インク． プロスタグランジンｄ２受容体のシクロアルカン［ｂ］インドールアンタゴニスト
GB2463788B (en) 2008-09-29 2010-12-15 Amira Pharmaceuticals Inc Heteroaryl antagonists of prostaglandin D2 receptors
US8378107B2 (en) 2008-10-01 2013-02-19 Panmira Pharmaceuticals, Llc Heteroaryl antagonists of prostaglandin D2 receptors
WO2010042652A2 (en) 2008-10-08 2010-04-15 Amira Pharmaceuticals, Inc. Heteroalkyl biphenyl antagonists of prostaglandin d2 receptors
GB2465062B (en) 2008-11-06 2011-04-13 Amira Pharmaceuticals Inc Cycloalkane(B)azaindole antagonists of prostaglandin D2 receptors
CN102596199A (zh) 2009-07-31 2012-07-18 潘米拉制药公司 Dp2受体拮抗剂的眼用医药组合物
KR20120047273A (ko) 2009-08-05 2012-05-11 판미라 파마슈티칼스, 엘엘씨 Ｄｐ2 길항제 및 이의 용도
GB0914287D0 (en) * 2009-08-14 2009-09-30 Pci Biotech As Compositions
CN102791689B (zh) 2010-03-22 2014-10-29 埃科特莱茵药品有限公司 3-（杂芳基-氨基）-1,2,3,4-四氢-9h-咔唑衍生物及其作为***素d2受体调节剂的用途
US8927559B2 (en) 2010-10-11 2015-01-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Quinazolinone-type compounds as CRTH2 antagonists
GB201103837D0 (en) * 2011-03-07 2011-04-20 Oxagen Ltd Amorphous (5-Fluoro-2-Methyl-3-Quinolin-2-Ylmethyl-Indol-1-Yl)-acetic acid
KR101928595B1 (ko) 2011-04-14 2018-12-12 이도르시아 파마슈티컬스 리미티드 7-(헤테로아릴-아미노)-6,7,8,9-테트라히드로피리도［1,2-ａ］인돌 아세트산 유도체 및 프로스타글란딘 ｄ2 수용체 조절자로서의 이의 용도
GB201121557D0 (en) * 2011-12-15 2012-01-25 Oxagen Ltd Process
CN104884128B (zh) * 2013-11-25 2019-04-23 杭州普晒医药科技有限公司 力格赛狄盐及其晶型、它们的制备方法和用途
GB201322273D0 (en) 2013-12-17 2014-01-29 Atopix Therapeutics Ltd Process
HUE039614T2 (hu) 2014-03-17 2019-01-28 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Azaindol-ecetsav-származékok és prosztaglandin D2 receptor modulátorokként történõ alkalmazásuk
ES2699379T3 (es) 2014-03-18 2019-02-11 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Derivados de ácido azaindol acético y su uso como moduladores del receptor de prostaglandina D2
GB201407820D0 (en) 2014-05-02 2014-06-18 Atopix Therapeutics Ltd Polymorphic form
GB201407807D0 (en) 2014-05-02 2014-06-18 Atopix Therapeutics Ltd Polymorphic form
WO2017019858A1 (en) 2015-07-30 2017-02-02 The Trustees Of The University Of Pennsylvania Single nucleotide polymorphic alleles of human dp-2 gene for detection of susceptibility to hair growth inhibition by pgd2
ES2867757T3 (es) 2015-09-15 2021-10-20 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Formas cristalinas
CN107812004A (zh) * 2017-11-24 2018-03-20 南京中医药大学 地氯雷他定及其药学上可接受的盐在制备治疗阿尔茨海默病的药物中的应用

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB0324763D0 (en) * 2003-10-23 2003-11-26 Oxagen Ltd Use of compounds in therapy

Also Published As

Publication number Publication date
GB0605743D0 (en) 2006-05-03
CA2646002A1 (en) 2007-09-27
MX2008012074A (es) 2008-10-07
AU2007228553A1 (en) 2007-09-27
CN101432264A (zh) 2009-05-13
KR20090008258A (ko) 2009-01-21
US20100056544A1 (en) 2010-03-04
NO20083897L (no) 2008-12-19
JP2009530362A (ja) 2009-08-27
ZA200807913B (en) 2009-11-25
BRPI0709644A2 (pt) 2011-07-19
EP2004602A1 (en) 2008-12-24
WO2007107772A1 (en) 2007-09-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2008137633A (ru) Соли, проявляющие антогонизм в отношении рецептора crth-2
RU2006109769A (ru) Применение антагонистов crth2 в терапии
RU2006109108A (ru) Соединения, обладающие активностью антагонистов crth2 рецепторов
JP7339997B2 (ja) ベンズアゾール化合物ならびに該化合物の作製方法および使用方法
JP5539734B2 (ja) チオピリミジンベースの化合物およびその使用
RU2007132203A (ru) Микрокристаллическая (5-фтор-2-метил-3-хинолин-2-илметилиндол-1-ил)уксусная кислота
JP7065840B2 (ja) ２，４－ジアミノ－ピリミジン化合物ならびに該化合物の作製法および使用法
CA3149963A1 (en) Heterocyclic rip1 kinase inhibitors
JP6409004B2 (ja) ソルチリン阻害剤としてのｎ置換された５置換フタルアミド酸
WO2016041489A1 (zh) 一种吲哚胺-2,3-双加氧酶抑制剂及其制备方法
RU2007134456A (ru) Индольные производные 1-уксусной кислоты, обладающие антагонистической активностью по отношению к pgd-d2
JP2007509114A5 (ru)
CN104271577A (zh) 作为mek抑制剂的杂环基化合物
US20130345258A1 (en) Amino-quinolines as kinase inhibitors
BRPI0713253A2 (pt) método de inibição de pde4, método de tratamento de um doença mediada por pde4, composto e composição farmacêutica
WO2010054113A2 (en) Cycloalkane[b]azaindole antagonists of prostaglandin d2 receptors
CN105085428B (zh) 芳杂环类衍生物及其在药物上的应用
EA022350B1 (ru) Аддитивные соли аминов, содержащих гидроксильные и/или карбоксильные группы, с производными аминоникотиновой кислоты в качестве ингибиторов dhodh
JP6463680B2 (ja) 脾臓チロシンキナーゼｉ（ｓｙｋ）阻害剤としての２−（２−アミノシクロヘキシル）アミノピリミジン−５−カルボキサミド類
JP2016530209A (ja) ビニルオートタキシン阻害剤化合物
JPWO2016031987A1 (ja) オートタキシン阻害活性を有するピリミジノン誘導体
JP7379640B2 (ja) Ｉｒａｋ阻害剤としての使用のためのオキサゾール誘導体およびその調製のための方法
JP4272056B2 (ja) アリールピペラジンに連結したテトラヒドロインドロン及びプリン誘導体
TW200835497A (en) Chemical compounds 636
JP2015527378A (ja) Ｌｐａｒ置換シアノピラゾール化合物

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20110216