RU2007101703A - Индолы, полезные при лечении воспаления - Google Patents
Индолы, полезные при лечении воспаления Download PDFInfo
- Publication number
- RU2007101703A RU2007101703A RU2007101703/04A RU2007101703A RU2007101703A RU 2007101703 A RU2007101703 A RU 2007101703A RU 2007101703/04 A RU2007101703/04 A RU 2007101703/04A RU 2007101703 A RU2007101703 A RU 2007101703A RU 2007101703 A RU2007101703 A RU 2007101703A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- group
- optionally substituted
- compound according
- alkyl
- compound
- Prior art date
Links
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 title claims abstract 7
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 title claims abstract 7
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 48
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims abstract 10
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract 9
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims abstract 7
- 101710096361 Prostaglandin E synthase Proteins 0.000 claims abstract 5
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims abstract 5
- 102100033076 Prostaglandin E synthase Human genes 0.000 claims abstract 3
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 26
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 20
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 16
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 13
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 13
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 12
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 11
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims 10
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 9
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 8
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000004209 (C1-C8) alkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 6
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- -1 methylenedioxy, difluoromethylenedioxy Chemical group 0.000 claims 6
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 5
- SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N Indole Chemical compound C1=CC=C2NC=CC2=C1 SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 4
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 4
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 4
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 4
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 3
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 3
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims 3
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 claims 2
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 claims 2
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 claims 2
- PZOUSPYUWWUPPK-UHFFFAOYSA-N indole Natural products CC1=CC=CC2=C1C=CN2 PZOUSPYUWWUPPK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- RKJUIXBNRJVNHR-UHFFFAOYSA-N indolenine Natural products C1=CC=C2CC=NC2=C1 RKJUIXBNRJVNHR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 2
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 2
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 102000004023 5-Lipoxygenase-Activating Proteins Human genes 0.000 claims 1
- 108090000411 5-Lipoxygenase-Activating Proteins Proteins 0.000 claims 1
- 206010002556 Ankylosing Spondylitis Diseases 0.000 claims 1
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000035143 Bacterial infection Diseases 0.000 claims 1
- 206010006811 Bursitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010010741 Conjunctivitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010010904 Convulsion Diseases 0.000 claims 1
- 208000005171 Dysmenorrhea Diseases 0.000 claims 1
- 206010013935 Dysmenorrhoea Diseases 0.000 claims 1
- 208000001640 Fibromyalgia Diseases 0.000 claims 1
- 206010017533 Fungal infection Diseases 0.000 claims 1
- 201000005569 Gout Diseases 0.000 claims 1
- 206010019233 Headaches Diseases 0.000 claims 1
- 208000017604 Hodgkin disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000010747 Hodgkins lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000003456 Juvenile Arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 206010059176 Juvenile idiopathic arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000019693 Lung disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000031888 Mycoses Diseases 0.000 claims 1
- 208000010191 Osteitis Deformans Diseases 0.000 claims 1
- 208000027868 Paget disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010033645 Pancreatitis Diseases 0.000 claims 1
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 claims 1
- 206010037660 Pyrexia Diseases 0.000 claims 1
- 206010039705 Scleritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 claims 1
- 206010046851 Uveitis Diseases 0.000 claims 1
- 206010047115 Vasculitis Diseases 0.000 claims 1
- 208000036142 Viral infection Diseases 0.000 claims 1
- 230000000172 allergic effect Effects 0.000 claims 1
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 claims 1
- 208000022362 bacterial infectious disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 1
- 238000011260 co-administration Methods 0.000 claims 1
- 208000029078 coronary artery disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- XEYBRNLFEZDVAW-ARSRFYASSA-N dinoprostone Chemical compound CCCCC[C@H](O)\C=C\[C@H]1[C@H](O)CC(=O)[C@@H]1C\C=C/CCCC(O)=O XEYBRNLFEZDVAW-ARSRFYASSA-N 0.000 claims 1
- 210000003017 ductus arteriosus Anatomy 0.000 claims 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 claims 1
- 231100000869 headache Toxicity 0.000 claims 1
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 1
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 claims 1
- 201000004614 iritis Diseases 0.000 claims 1
- 208000002551 irritable bowel syndrome Diseases 0.000 claims 1
- GWNVDXQDILPJIG-NXOLIXFESA-N leukotriene C4 Chemical compound CCCCC\C=C/C\C=C/C=C/C=C/[C@H]([C@@H](O)CCCC(O)=O)SC[C@@H](C(=O)NCC(O)=O)NC(=O)CC[C@H](N)C(O)=O GWNVDXQDILPJIG-NXOLIXFESA-N 0.000 claims 1
- 208000027202 mammary Paget disease Diseases 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 206010027599 migraine Diseases 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 201000008383 nephritis Diseases 0.000 claims 1
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 claims 1
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 claims 1
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 claims 1
- 238000012261 overproduction Methods 0.000 claims 1
- 208000028169 periodontal disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000005069 pulmonary fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010039073 rheumatoid arthritis Diseases 0.000 claims 1
- 206010039083 rhinitis Diseases 0.000 claims 1
- 201000000306 sarcoidosis Diseases 0.000 claims 1
- 230000000392 somatic effect Effects 0.000 claims 1
- 201000000596 systemic lupus erythematosus Diseases 0.000 claims 1
- LMBFAGIMSUYTBN-MPZNNTNKSA-N teixobactin Chemical compound C([C@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@H]1C(N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](C[C@@H]2NC(=N)NC2)C(=O)N[C@H](C(=O)O[C@H]1C)[C@@H](C)CC)=O)NC)C1=CC=CC=C1 LMBFAGIMSUYTBN-MPZNNTNKSA-N 0.000 claims 1
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 claims 1
- 230000009385 viral infection Effects 0.000 claims 1
- 230000029663 wound healing Effects 0.000 claims 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/06—Antimigraine agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
- A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/10—Antimycotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
- A61P37/08—Antiallergic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
- C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
- C07D209/30—Indoles; Hydrogenated indoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to carbon atoms of the hetero ring
- C07D209/42—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Neurology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Immunology (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Virology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Obesity (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
Claims (40)
1. Соединение формулы I,
где
X представляет собой одинарную связь, -С(O)- или -S(O)2-;
R1 представляет собой арильную группу или гетероарильную группу, каждая из которых необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из А;
одна из групп R2, R3, R4 и R5 представляет собой арильную группу или гетероарильную группу (каждая из которых необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из А) и;
a) другие группы независимо выбирают из водорода, G1, арильной группы, гетероарильной группы (две последние группы необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из А), C1-8-алкильной и гетероциклоалкильной группы (две последние группы необязательно замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из G1 и/или Z1); и/или
b) две любые другие группы, расположенные рядом друг с другом, необязательно связаны между собой, чтобы вместе с двумя атомами важного бензольного кольца соединения формулы I образовать 3-8-членное кольцо, необязательно содержащее от 1 до 3 гетероатомов и/или от 1 до 3 двойных связей, это кольцо само по себе необязательно замещено одним или несколькими заместителями, выбранными из гало, -R8, -OR8 и =O;
R6, R7 и R8, в каждом случае, указанном выше, независимо представляют собой:
I) водород;
II) арильную группу или гетероарильную группу, каждая из которых необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из В;
III) C1-8-алкильную или гетероциклоалкильную группу, каждая из которых необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из G1 и/или Z1; или
R6 и R7 могут быть связаны друг с другом, чтобы вместе с атомом N и группой X, к которым R6 и R7 соответственно присоединены, образовать 3-8-членное кольцо, необязательно содержащее от 1 до 3 гетероатомов и/или от 1 до 3 двойных связей, необязательно замещенное одним или несколькими заместителями, выбранными из G1 и/или Z1;
А в каждом случае, указанном выше, представляет собой:
I) арильную группу или гетероарильную группу, каждая из которых необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из В;
II) C1-8-алкильную или гетероциклоалкильную группу, каждая из которых необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из G1 и/или Z1;
III) группу G1; или
IV) два заместителя А могут быть связаны вместе, чтобы вместе, по меньшей мере, с двумя (например, соседними) атомами арильной или гетероарильной группы, к которой присоединены два заместителя А, образовать дополнительное 3-5-членное кольцо, это кольцо необязательно содержит от 1 до 3 гетероатомов и/или от 1 до 2 двойных связей, и необязательно замещено гало или C1-8-алкилом, и последняя группа необязательно замещена гало;
G1 в каждом случае, указанном выше, представляет собой, гало, циано, -N3, -NO2, -ONO2 или -A1-R9;
где А1 представляет собой одинарную связь или разделяющую группу, выбранную из -С(O)А2-, -S(O)nA3-, -N(R10)A4- или -ОА5-, в которых:
А2 и А3 независимо представляют собой одинарную связь, -O-, -N(R10)- или -С(O)-;
А4 и А5 независимо представляют собой одинарную связь, -С(O)-, -C(O)N(R10)-, -С(O)O-, -S(O)n- или -S(O)nN(R10)-;
Z1 в каждом случае, указанном выше, представляет собой, =O, =S, =NOR9,=NS(O)nN(R10)(R9), =NCN или =C(H)NO2;
В в каждом случае, указанном выше, представляет собой:
I) арильную группы или гетероарильную группу, каждая из которых необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из G2, метилендиокси, дифторметилендиокси и/или диметилметилендиокси;
II) C1-8-алкильную или гетероциклоалкильную группу, каждая из которых необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из G2 и/или Z2;
III) группу G2; или
IV) метилендиокси, дифторметилендиокси или диметилметилендиокси;
G2 в каждом случае, указанном выше, представляет собой, гало, циано, -N3, -NO2, -ONO2 или -A6-R11;
где А6 представляет собой одинарную связь или разделяющую группу, выбранную из -С(O)А7-, -S(O)nA8-, -N(R12)A9- или -ОА10-, в которых:
А7 и А8 независимо представляют собой одинарную связь, -O-, -N(R12)- или -С(O)-;
А9 и А10 независимо представляют собой одинарную связь, -С(O)-, -C(O)N(R12)-, -С(O)O-, -S(O)n- или -S(O)nN(R12)-;
Z2 в каждом случае, указанном выше, представляет собой, =O, =S, =NOR11, -NS(O)nN(R12)(R11), =NCN или =C(H)NO2;
R9, R10, R11 и R12 независимо выбирают из:
i) водорода;
ii) арильной группы или гетероарильной группы, каждая из которых необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из G3, метилендиокси, дифторметилендиокси и/или диметилметилендиокси;
iii) C1-8-алкильной или гетероциклоалкильной группы, каждая из которых необязательно замещена G3 и/или Z3; или
любая пара R9 и R10 или R11 и R12, если находится на одном и том же атоме или на соседних атомах, может, например, быть соединенной между собой, чтобы вместе с этими или другими важными атомами образовать дополнительное 3-8-членное кольцо, необязательно содержащее от 1 до 3 гетероатомов и/или от 1 до 3 двойных связей, необязательно замещенное одним или несколькими заместителями, выбранными из G3 и/или Z3;
G3 в каждом случае, указанном выше, представляет собой, гало, циано, -N3, -NO2, -ONO2, или -A11-R13;
где А11 представляет собой одинарную связь или разделяющую группу, выбранную из -С(O)А12-, -S(O)nA13-, -N(R14)A14- или -ОА15-, в которых:
А12 и А13 независимо представляют собой одинарную связь, -O-, -N(R14)- или С(O)-;
А14 и А15 независимо представляют собой одинарную связь, -С(O)-, -C(O)N(R14)-, -С(O)O-, -S(O)n- или -S(O)nN(R14)-;
Z3 в каждом случае, указанном выше, представляет собой, =O, =S, =NOR13, =NS(O)nN(R14)(R13), =NCN или =C(H)NO2;
n в каждом случае, указанном выше, представляет собой, 1 или 2;
R13 и R14 независимо выбирают из
i) водорода;
ii) C1-6-алкильной или гетероциклоалкильной группы, каждая из которых необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из гало, C1-4-алкила, -N(R15)(R16), -O(R15) и =O; и
iii) арильной или гетероарильной группы, каждая из которых необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из гало, С1-4 алкил, -N(R15)(R16) и -O(R15); или
любая пара R13 и R14, если находится на одном и том же атоме или на соседних атомах, может, например, быть соединенной между собой, чтобы вместе с этими или другими важными атомами образовать дополнительное 3-8-членное кольцо, необязательно содержащее от 1 до 3 гетероатомов и/или от 1 до 3 двойных связей, необязательно замещенное одним или несколькими заместителями, выбранными из гало, C1-4-алкила, -N(R15)(R16), -O(R15) и =O;
R15 и R16 независимо выбирают из водорода и C1-4-алкила, последняя группа необязательно замещена одной или несколькими галогруппами;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п.1, в котором
А2 и А3 независимо представляют собой одинарную связь, -О- или -N(R10)-;
Z1 в каждом случае, указанном выше, представляет собой, =O, =NOR9, =NS(O)nN(R10)(R9), =NCN или =C(H)NO2);
А7 и А8 независимо представляют собой одинарную связь, -О- или -N(R10)-;
Z2 в каждом случае, указанном выше, представляет собой, =O, =NOR9, =NS(O)nN(R10)(R9), =NCN или =C(H)NO2;
А12 и А13 независимо представляют собой одинарную связь, -О- или -N(R14)-; и/или
Z3 в каждом случае, указанном выше, представляет собой, =O, =NOR13, =NS(O)nN(R14)(R13), =NCN или =C(H)NO2.
3. Соединение по пп.1 и 2, где n представляет собой 2.
4. Соединение по п.1, где Х представляет собой одинарную связь или -С(O)-.
5. Соединение по п.1, где А представляет собой G1.
6. Соединение по п.1, где G1 представляет собой гало или -A1-R9.
7. Соединение по п.1, где А1 представляет собой одинарную связь, -ОА5- или -N(R10)A4-.
8. Соединение по п.1, где А4 и А5 независимо представляют собой одинарную связь.
9. Соединение по п.1, где В представляет собой G2.
10. Соединение по п.1, в которых G2 представляет собой гало- или -OR11.
11. Соединение по п.1, где R9 представляет собой C1-6-алкил, который необязательно замещен одной или несколькими галогруппами или фенильной или пиридильной группой.
12. Соединение по п.1, где R10 представляет собой C1-2 алкил.
13. Соединение по п.1, где R11 представляет собой C1-2-алкил, необязательно замещенный одной или несколькими галогруппами.
14. Соединение по п.1, где R1 представляет собой необязательно замещенную фенильную или пиридильную группу.
15. Соединение по п.1, где R3 и R4 независимо представляют собой G1, водород или необязательно замещенную фенильную или пиридильную группу.
16. Соединение по п.15, где R3 и R4 независимо представляют собой водород или необязательно замещенную фенильную или пиридильную группу.
17. Соединение по п.1, где, по меньшей мере, одна из групп R3 и R4 представляет собой необязательно замещенный фенил или пиридил, а другая группа представляет собой G или водород.
18. Соединение по любому из пп.15-17, где, если R3 или R4 представляет собой необязательно замещенную фенильную или пиридильную группу, то другие заместители важного бензольного кольца индола формулы I, как указано в п.1, (т.е. R2, R5 и R3 или R4 (если это возможно)) представляют собой водород или G1.
19. Соединение по п.1, где R6 представляет собой Н или необязательно замещенную C1-4-алкильную группу.
20. Соединение по п.1, где R7 представляет собой необязательно замещенную C1-4-алкильную группу или необязательно замещенную фенильную или пиридильную группу.
21. Соединение по п.1, где R6 и R7 связаны между собой, чтобы вместе с атомом азота и группой X, к которым они соответственно присоединены, образовать 5-6-членное кольцо, необязательно содержащее от 1 до 2 гетероатомов.
22. Соединение по любому из пп.14-17, 19 и 20, где необязательные заместители выбирают из циано-, гало-, C1-6-алкила, где алкильная группа может быть линейной или разветвленной, циклической, частично циклической, ненасыщенной и/или необязательно замещенной одной или несколькими галогруппами, и -OR17, где R17 представляет собой Н или C1-6-алкил (где алкильная группа необязательно замещена одной или несколькими гало-группами).
23. Соединение по п.22, где необязательные заместители выбирают из гало-, C1-6-алкила, где алкильная группа может быть линейной или разветвленной, циклической, частично циклической, ненасыщенной и/или необязательно замещенной одной или несколькими галогруппами, и -OR17, где R17 представляет собой Н или C1-6-алкил (где алкильная группа необязательно замещена одной или несколькими гало-группами).
24. Соединение по п.1, где R8 представляет собой водород.
25. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль для применения в качестве фармацевтического средства.
26. Фармацевтическая композиция, включающая соединение, определенное в любом из пп.1-24, или его фармацевтически приемлемую соль в смеси с фармацевтически приемлемым вспомогательным средством (адъювантом), разбавителем или носителем.
27. Применение соединения, определенного в любом из пп.1-24, или его фармацевтически приемлемой соли для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания, при котором желательно и/или необходимо ингибировать активность микросомальной простагландин Е синтазы-1, лейкотриена С4 и/или белка, активирующего 5-липоксигеназу.
28. Применение по п.27, где желательно и/или необходимо ингибировать активность микросомальной простагландин Е синтазы-1.
29. Применение по п.27 или 28, где заболевание является воспалением.
30. Применение по п.29, где заболевание является воспалительным заболеванием пищеварительного тракта, синдромом раздраженного кишечника, мигренью, головной болью, болью в нижнем отделе позвоночника, фибромиалгией, миофасциальным расстройством, вирусной инфекцией, бактериальной инфекцией, грибковой инфекцией, дисменореей, ожогом, осложнением при хирургических или стоматологических процедурах, образованием злокачественных опухолей, атеросклерозом, подагрой, артритом, остеоартритом, ювенильным артритом, ревматоидным артритом, лихорадкой, анкилозирующим спондилоартритом, системной красной волчанкой, васкулитом, панкреатитом, нефритом, бурситом, конъюнктивитом, иритом, склеритом, увеитом, заживлением ран, дерматитом, экземой, псориазом, припадком, сахарным диабетом, нейродегенеративным расстройством, аутоиммунным заболеванием, остеопорозом, астмой, хроническим обструктивным заболеванием легких, легочным фиброзом, аллергическим расстройством, ринитом, язвой, ишемической болезнью сердца, саркоидозом, болью при воспалении, синдромом гиперпродукции простагландина Е, классическим синдромом Бартера, болезнью Ходжкина, открытым артериальным протоком, любым другим заболеванием с воспалительным компонентом, болезнью Пагета или периодентальным заболеванием.
31. Способ лечения заболевания, при котором желательно и/или необходимо ингибировать активности mPGES-1, LTC4 и/или FLAP, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения, указанного в любом из пп.1-24, или его фармацевтически приемлемой соли пациенту, страдающему или восприимчивому к такому состоянию.
32. Способ по п.31, где желательно и/или необходимо ингибировать активности mPGES-1.
33. Комбинированный продукт, включающий
(A) соединение, указанное в любом из пп.1-24, или его фармацевтически приемлемая соль; и
(B) другое терапевтическое средство, которое полезно при лечении воспаления, где каждый из компонентов (А) и (В) включен в рецептуру в смеси с фармацевтически приемлемым вспомогательным средством (адъювантом), разбавителем и носителем.
34. Комбинированный продукт по п.33, включающий фармацевтическую композицию, включающую соединение по любому из пп.1-24, или его фармацевтически приемлемую соль, другое терапевтическое средство, которое полезно при лечении воспаления, и фармацевтически приемлемое вспомогательное средство (адъювант), разбавитель и носитель.
35. Комбинированный продукт по п.33, включающий набор компонентов:
(a) фармацевтическую композицию, включающую соединение по любому из пп.1-24 или его фармацевтически приемлемую соль в смеси с фармацевтически приемлемым вспомогательным средством (адъювантом), разбавителем и носителем; и
(b) фармацевтическую композицию, включающую другое терапевтическое средство, которое полезно при лечении воспаления в смеси с фармацевтически приемлемым вспомогательным средством (адъювантом), разбавителем или носителем,
где каждый из компонентов (а) и (b) обеспечивается в форме, подходящей для совместного введения.
36. Способ получения соединения по п.1, который включает
(i) реакцию соединения формулы II,
где X, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 являются группами, определенными в п.1, с соединением формулы III,
где L1 представляет собой подходящую уходящую группу и R1 является группой, определенной в п.1;
(h) реакцию соединения формулы IV,
где L1 является группой, определенной в п.1, и R1, R2, R3, R4, R5 и R8 являются группами, определенными в п.1, с соединением формулы V,
где X, R6 и R7 являются группами, определенными в п.1;
(iii) реакцию соединения формулы VI,
где L3 представляет собой L1 или L2, где L2 представляет собой подходящую уходящую группу и присоединена к одному или нескольким атомам углерода бензольного кольца индола, и где остальные положения бензольного кольца замещены 1-3 заместителями R2-R5 (в зависимости от количества заместителей L3), заместители R2-R3 представляют собой любой из заместителей, например, R2, R3, R4 и R5, которые уже присутствуют в этом кольце (если это возможно), L1 определена выше и X, L1, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 определены в п.1, с соединением формулы VII,
где R18 представляет собой R2, R3, R4 или R5 (если это возможно) и L4 представляет собой L1 (если L3 является L2) или L2 (если L3 является L1), как определено выше;
(iv) реакцию соединения формулы VIII,
где R1 R2, R3, R4, R5, R6 и R8 определены в п.1, с соединением формулы IX,
где группа L1 определена выше и группы Х и R7 определены в п.1; или
(v) для соединений формулы I, где Х представляет собой одинарную связь и R7 является C1-8-алкильной группой, восстановление соединения формулы I, где Х представляет собой -С(O)- и R7 представляет собой Н или C1-7-алкильную группу.
37. Соединение по п.1, где Х представляет собой простую связь или -С(O)-, а А представляет собой G1.
38. Соединение по п.1, где Х представляет собой простую связь или -С(O)-, а R8 представляет собой водород.
39. Соединение по п.1, где А представляет собой G1, a R8 представляет собой водород.
40. Соединение по п.1, где Х представляет собой простую связь или -С(O)-, А представляет собой G1, а R8 представляет собой водород.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US58040204P | 2004-06-18 | 2004-06-18 | |
| US60/580,402 | 2004-06-18 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2007101703A true RU2007101703A (ru) | 2008-07-27 |
Family
ID=34956078
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2007101703/04A RU2007101703A (ru) | 2004-06-18 | 2005-06-17 | Индолы, полезные при лечении воспаления |
Country Status (15)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20080188473A1 (ru) |
| EP (1) | EP1778633B1 (ru) |
| JP (1) | JP2008502670A (ru) |
| KR (1) | KR20070029809A (ru) |
| CN (1) | CN101006054A (ru) |
| AT (1) | ATE416161T1 (ru) |
| AU (1) | AU2005254783A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0512253A (ru) |
| CA (1) | CA2570531A1 (ru) |
| DE (1) | DE602005011452D1 (ru) |
| ES (1) | ES2321422T3 (ru) |
| IL (1) | IL179607A0 (ru) |
| MX (1) | MXPA06014536A (ru) |
| RU (1) | RU2007101703A (ru) |
| WO (1) | WO2005123674A1 (ru) |
Families Citing this family (23)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| ES2315877T3 (es) | 2004-06-18 | 2009-04-01 | Biolipox Ab | Indoles utiles en el tratamiento de inflamaciones. |
| JP2008502672A (ja) * | 2004-06-18 | 2008-01-31 | バイオリポックス エービー | 炎症の治療に有用なインドール類 |
| ZA200705827B (en) | 2005-01-19 | 2008-10-29 | Biolipox Ab | Indoles useful in the treatment of inflammation |
| WO2006077367A1 (en) * | 2005-01-19 | 2006-07-27 | Biolipox Ab | Indoles useful in the treatment of inflamation |
| GB2431927B (en) | 2005-11-04 | 2010-03-17 | Amira Pharmaceuticals Inc | 5-Lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitors |
| US8399666B2 (en) | 2005-11-04 | 2013-03-19 | Panmira Pharmaceuticals, Llc | 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitors |
| US7977359B2 (en) | 2005-11-04 | 2011-07-12 | Amira Pharmaceuticals, Inc. | 5-lipdxygenase-activating protein (FLAP) inhibitors |
| ES2550753T3 (es) | 2007-04-16 | 2015-11-12 | Abbvie Inc. | Derivados de indol no sustituidos en la posición 7 como inhibidores de Mcl-1 |
| EP2207547A4 (en) * | 2007-10-05 | 2010-11-17 | Amira Pharmaceuticals Inc | PROTEIN INHIBITORS THAT ACTIVATE 5-LIPOXYGENASE |
| TW200920369A (en) | 2007-10-26 | 2009-05-16 | Amira Pharmaceuticals Inc | 5-lipoxygenase activating protein (flap) inhibitor |
| JP5791500B2 (ja) | 2008-05-23 | 2015-10-07 | パンミラ ファーマシューティカルズ，エルエルシー． | ５−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質阻害剤 |
| CA2735521A1 (en) * | 2008-09-04 | 2010-03-11 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Indolizine inhibitors of leukotriene production |
| UY32138A (es) | 2008-09-25 | 2010-04-30 | Boehringer Ingelheim Int | Amidas sustituidas del ácido 2-(2,6-dicloro-fenilamino)-6-fluoro-1-metil-1h-bencimidazol-5-carboxílico y sus sales farmacéuticamente aceptables |
| US8546431B2 (en) | 2008-10-01 | 2013-10-01 | Panmira Pharmaceuticals, Llc | 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitors |
| US20120029016A1 (en) | 2008-12-30 | 2012-02-02 | Biolipox Ab | Indoles Useful in the Treatment of Inflammation |
| UY32470A (es) | 2009-03-05 | 2010-10-29 | Boehringer Ingelheim Int | Derivados de 2-{2-cloro-5-[(sustituido) metil]fenilamino} -1-metil]fenilamino}-1-metilbencimidazol-5-carboxamidas-n-(sustituidas) y sus sales fisiológicamente aceptables, composiciones conteniéndolos y aplicaciones |
| GB201006846D0 (en) | 2010-04-23 | 2010-06-09 | Glaxo Group Ltd | Novel compounds |
| US8586604B2 (en) | 2010-08-20 | 2013-11-19 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Inhibitors of the microsomal prostaglandin E2 synthase-1 |
| US8759537B2 (en) | 2010-08-20 | 2014-06-24 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | 3H-imidazo [4, 5-C] pyridine-6-carboxamides as anti-inflammatory agents |
| US8486968B2 (en) | 2010-12-10 | 2013-07-16 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Compounds |
| UY33779A (es) | 2010-12-10 | 2012-07-31 | Boehringer Ingelheim Int | ?2-(fenilamino)-1H-bencimidazol-5-carboxamidas novedosas? |
| US8466186B2 (en) | 2010-12-10 | 2013-06-18 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Compounds |
| TW202043198A (zh) * | 2019-01-17 | 2020-12-01 | 美商Ｉｆｍ Ｄｕｅ有限公司 | 用於治療與sting活性相關之病況的化合物及組合物 |
Family Cites Families (25)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5081138A (en) * | 1986-12-17 | 1992-01-14 | Merck Frosst Canada, Inc. | 3-hetero-substituted-n-benzyl-indoles and prevention of leucotriene synthesis therewith |
| US4960786A (en) * | 1989-04-24 | 1990-10-02 | Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. | Excitatory amino acid antagonists |
| US5081145A (en) * | 1990-02-01 | 1992-01-14 | Merck Frosst Canada, Inc. | Indole-2-alkanoic acids compositions of and anti allergic use thereof |
| US5374615A (en) * | 1990-10-31 | 1994-12-20 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Indole- and benzimidazole-substituted imidazole and benzimidazole derivatives |
| US5189054A (en) * | 1990-11-02 | 1993-02-23 | Merrell Dow Pharmaceuticals Inc. | 3-amidoindolyl derivatives and pharmaceutical compositions thereof |
| US5294722A (en) * | 1992-04-16 | 1994-03-15 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Process for the preparation of imidazoles useful in angiotensin II antagonism |
| US5236916A (en) * | 1992-05-26 | 1993-08-17 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Oxadiazinone substituted indole and benzimidazole derivatives |
| TW229140B (ru) * | 1992-06-05 | 1994-09-01 | Shell Internat Res Schappej B V | |
| US6075037A (en) * | 1994-06-09 | 2000-06-13 | Smithkline Beecham Corporation | Endothelin receptor antagonists |
| US6630496B1 (en) * | 1996-08-26 | 2003-10-07 | Genetics Institute Llc | Inhibitors of phospholipase enzymes |
| GB9716656D0 (en) * | 1997-08-07 | 1997-10-15 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
| GB9716657D0 (en) * | 1997-08-07 | 1997-10-15 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
| DE19742263A1 (de) * | 1997-09-25 | 1999-04-01 | Asta Medica Ag | Neue spezifische Immunophilin-Liganden als Antiasthmatika, Antiallergika, Antirheumatika, Immunsuppressiva, Antipsoriatika, Neuroprotektiva |
| CA2316172C (en) * | 1997-12-24 | 2010-02-02 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Indole derivatives as inhibitors of factor xa |
| GB9803228D0 (en) * | 1998-02-17 | 1998-04-08 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
| US6828344B1 (en) * | 1998-02-25 | 2004-12-07 | Genetics Institute, Llc | Inhibitors of phospholipase enzymes |
| US6500853B1 (en) * | 1998-02-28 | 2002-12-31 | Genetics Institute, Llc | Inhibitors of phospholipase enzymes |
| GB9902459D0 (en) * | 1999-02-05 | 1999-03-24 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
| GB9902453D0 (en) * | 1999-02-05 | 1999-03-24 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
| GB9902455D0 (en) * | 1999-02-05 | 1999-03-24 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
| GB9902452D0 (en) * | 1999-02-05 | 1999-03-24 | Zeneca Ltd | Chemical compounds |
| JP2001069477A (ja) * | 1999-08-31 | 2001-03-16 | Sony Corp | 番組提供システム及び番組提供方法 |
| US6353007B1 (en) * | 2000-07-13 | 2002-03-05 | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. | Substituted 1-(4-aminophenyl)indoles and their use as anti-inflammatory agents |
| CA2427499A1 (en) * | 2000-10-10 | 2002-04-18 | Smithkline Beecham Corporation | Substituted indoles, pharmaceutical compositions containing such indoles and their use as ppar-.gamma. binding agents |
| WO2006077364A1 (en) * | 2005-01-19 | 2006-07-27 | Biolipox Ab | Indoles useful in the treatment of inflammation |
-
2005
- 2005-06-17 CN CNA2005800284017A patent/CN101006054A/zh active Pending
- 2005-06-17 BR BRPI0512253-8A patent/BRPI0512253A/pt not_active IP Right Cessation
- 2005-06-17 KR KR1020077001306A patent/KR20070029809A/ko not_active Application Discontinuation
- 2005-06-17 US US11/629,627 patent/US20080188473A1/en not_active Abandoned
- 2005-06-17 AU AU2005254783A patent/AU2005254783A1/en not_active Abandoned
- 2005-06-17 EP EP05751820A patent/EP1778633B1/en active Active
- 2005-06-17 DE DE602005011452T patent/DE602005011452D1/de not_active Expired - Fee Related
- 2005-06-17 WO PCT/GB2005/002396 patent/WO2005123674A1/en active Application Filing
- 2005-06-17 CA CA002570531A patent/CA2570531A1/en not_active Abandoned
- 2005-06-17 AT AT05751820T patent/ATE416161T1/de not_active IP Right Cessation
- 2005-06-17 RU RU2007101703/04A patent/RU2007101703A/ru not_active Application Discontinuation
- 2005-06-17 ES ES05751820T patent/ES2321422T3/es active Active
- 2005-06-17 JP JP2007516044A patent/JP2008502670A/ja not_active Withdrawn
- 2005-06-17 MX MXPA06014536A patent/MXPA06014536A/es unknown
-
2006
- 2006-11-27 IL IL179607A patent/IL179607A0/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20080188473A1 (en) | 2008-08-07 |
| KR20070029809A (ko) | 2007-03-14 |
| WO2005123674A1 (en) | 2005-12-29 |
| IL179607A0 (en) | 2007-05-15 |
| DE602005011452D1 (de) | 2009-01-15 |
| MXPA06014536A (es) | 2007-06-05 |
| ATE416161T1 (de) | 2008-12-15 |
| JP2008502670A (ja) | 2008-01-31 |
| BRPI0512253A (pt) | 2008-02-19 |
| AU2005254783A1 (en) | 2005-12-29 |
| CA2570531A1 (en) | 2005-12-29 |
| EP1778633B1 (en) | 2008-12-03 |
| ES2321422T3 (es) | 2009-06-05 |
| CN101006054A (zh) | 2007-07-25 |
| EP1778633A1 (en) | 2007-05-02 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2007101703A (ru) | Индолы, полезные при лечении воспаления | |
| RU2007101705A (ru) | Индолы, полезные для лечения воспаления | |
| JP2008502670A5 (ru) | ||
| JP2008502669A5 (ru) | ||
| TW533203B (en) | New crystalline form of omeprazole | |
| ES2242351T3 (es) | Derivados de imidazol sustituidos y su uso como inhibidores de citoquina. | |
| RU2403251C2 (ru) | Производные 2, 4-ди(гетеро)ариламинопиримидина в качестве ингибиторов zap-70 | |
| RU2249588C2 (ru) | Производные 5-арил-1н-1,2,4-триазола и содержащая их фармацевтическая композиция | |
| JP2009511559A5 (ru) | ||
| JP2007522111A5 (ru) | ||
| JP2006526646A5 (ru) | ||
| RU2005136368A (ru) | Производные пиперазина и их применение для лечения неврологических и психиатрических заболеваний | |
| PT1727793E (pt) | Compostos de azetidina substituída como inibidores da cicloxigenase-1 cicloxigenase-2, e a sua preparação e utilização como medicamentos | |
| JP2008502672A5 (ru) | ||
| EA018995B1 (ru) | Производные карбаматов алкилтиазолов, их получение и их применение в терапии | |
| JP2013542267A5 (ru) | ||
| JP2006520373A5 (ru) | ||
| JP2004529145A5 (ru) | ||
| JPS5822119B2 (ja) | ジチオ−ル誘導体 | |
| JP2005502636A5 (ru) | ||
| JP2008520611A5 (ru) | ||
| JP2007520483A (ja) | シクロオキシゲナーゼ−２インヒビターとしてのジアリール−２−（５ｈ）−フラノンの一酸化窒素放出プロドラッグ | |
| JP2007530478A5 (ru) | ||
| JP2015531354A (ja) | ジヒドロピリミジン誘導体の結晶形 | |
| JP2004517088A5 (ru) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20090909 |