RU2006105481A - Стабильные модификации гидромалеата тегасерода - Google Patents
Стабильные модификации гидромалеата тегасерода Download PDFInfo
- Publication number
- RU2006105481A RU2006105481A RU2006105481/04A RU2006105481A RU2006105481A RU 2006105481 A RU2006105481 A RU 2006105481A RU 2006105481/04 A RU2006105481/04 A RU 2006105481/04A RU 2006105481 A RU2006105481 A RU 2006105481A RU 2006105481 A RU2006105481 A RU 2006105481A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- tegaserod
- modification
- crystalline
- hydro maleate
- hydro
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
- A61K31/4045—Indole-alkylamines; Amides thereof, e.g. serotonin, melatonin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/10—Laxatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/12—Antidiarrhoeals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D209/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
- C07D209/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings, condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom condensed with one carbocyclic ring
- C07D209/04—Indoles; Hydrogenated indoles
- C07D209/10—Indoles; Hydrogenated indoles with substituted hydrocarbon radicals attached to carbon atoms of the hetero ring
- C07D209/14—Radicals substituted by nitrogen atoms, not forming part of a nitro radical
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/13—Crystalline forms, e.g. polymorphs
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Glass Compositions (AREA)
- Liquid Crystal Substances (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Indole Compounds (AREA)
Abstract
1. Кристаллическая модификация А гидромалеата тегасерода.2. Кристаллическая модификация А гидромалеата тегасерода, включающая следующую характерную кристаллическую структуру, установленную посредством рентгеноструктурного анализа монокристаллов:3. Кристаллическая модификация А гидромалеата тегасерода, которая имеет порошковую рентгенограмму, включающую следующие положения характеристических пиков в качестве 2 Θ значений: 5,4±0,3°, 5,9±0,3°, 6,4±0,3°, 10,8±0,3°, 16,2±0,3°, 19,3±0,3°, 21,7±0,3° и 26,8±0,3°.4. Кристаллическая модификация А гидромалеата тегасерода, имеющая в термограмме при дифференциальной сканирующей калориметрии эндотермический сигнал примерно при 190°С.5. Кристаллическая модификация по пп. 1-4 в высокой степени чистой форме.6. Кристаллическая модификация А гидромалеата тегасерода, имеющая в термограмме при дифференциальной сканирующей калориметрии один термический сигнал примерно при 190°С.7. Кристаллическая модификация А гидромалеата тегасерода, имеющая следующую характерную кристаллическую структуру, установленную посредством рентгеноструктурного анализа монокристаллов:8. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и терапевтически эффективное количество кристаллической модификации А гидромалеата тегасерода по пп.1-7.9. Применение модификации по одному из пп.1-5 для приготовления лекарственного средства для лечения синдрома раздраженного кишечника, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, функциональной диспепсии, хронического запора или диареи.10. Способ лечения синдрома раздраженного кишечника, гастроэзоф
Claims (16)
1. Кристаллическая модификация А гидромалеата тегасерода.
2. Кристаллическая модификация А гидромалеата тегасерода, включающая следующую характерную кристаллическую структуру, установленную посредством рентгеноструктурного анализа монокристаллов:
3. Кристаллическая модификация А гидромалеата тегасерода, которая имеет порошковую рентгенограмму, включающую следующие положения характеристических пиков в качестве 2 Θ значений: 5,4±0,3°, 5,9±0,3°, 6,4±0,3°, 10,8±0,3°, 16,2±0,3°, 19,3±0,3°, 21,7±0,3° и 26,8±0,3°.
4. Кристаллическая модификация А гидромалеата тегасерода, имеющая в термограмме при дифференциальной сканирующей калориметрии эндотермический сигнал примерно при 190°С.
5. Кристаллическая модификация по пп. 1-4 в высокой степени чистой форме.
6. Кристаллическая модификация А гидромалеата тегасерода, имеющая в термограмме при дифференциальной сканирующей калориметрии один термический сигнал примерно при 190°С.
7. Кристаллическая модификация А гидромалеата тегасерода, имеющая следующую характерную кристаллическую структуру, установленную посредством рентгеноструктурного анализа монокристаллов:
8. Фармацевтическая композиция, включающая фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель и терапевтически эффективное количество кристаллической модификации А гидромалеата тегасерода по пп.1-7.
9. Применение модификации по одному из пп.1-5 для приготовления лекарственного средства для лечения синдрома раздраженного кишечника, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, функциональной диспепсии, хронического запора или диареи.
10. Способ лечения синдрома раздраженного кишечника, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, функциональной диспепсии, хронического запора или диареи, заключающийся в введении субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества кристаллической модификации А гидромалеата тегасерода по одному из п.п.1-5.
11. Способ получения кристаллической модификации А гидромалеата тегасерода по одному из п.п. 1-5, включающий стадию кристаллизации или рекристаллизации любой формы, или смесей любых форм гидромалеата тегасерода в растворе, состоящем из органического растворителя или смеси органических растворителей, насыщенных водой.
12. Способ по п.11, в котором органический растворитель представляет собой сложный эфир ацетата.
13. Способ по п.11, в котором органический растворитель представляет собой сложный эфир этилацетата.
14. Способ по одному из пп.11-13, в котором вода составляет 0,01-5 мас.% от общей массы указанного раствора, включающего органический растворитель или смесь органических растворителей и воду.
15. Способ по одному из пп.11-13, в котором вода присутствует в количестве, в котором она точно растворима в указанном растворе, включающем органический растворитель и воду.
16. Способ по п.13, в котором вода составляет примерно 2,8 мас.% от общей массы указанного раствора, включающего органический растворитель и воду.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US48963803P | 2003-07-24 | 2003-07-24 | |
| US60/489,638 | 2003-07-24 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2006105481A true RU2006105481A (ru) | 2007-09-20 |
| RU2349585C2 RU2349585C2 (ru) | 2009-03-20 |
Family
ID=34135099
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2006105481/04A RU2349585C2 (ru) | 2003-07-24 | 2004-07-23 | Стабильные модификации гидромалеата тегасерода |
Country Status (24)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20070112056A1 (ru) |
| EP (2) | EP1880992A1 (ru) |
| JP (1) | JP2006528609A (ru) |
| KR (1) | KR20060040710A (ru) |
| CN (1) | CN1826318A (ru) |
| AR (1) | AR045081A1 (ru) |
| AU (1) | AU2004263285A1 (ru) |
| BR (1) | BRPI0412830A (ru) |
| CA (1) | CA2532351A1 (ru) |
| CO (1) | CO5680418A2 (ru) |
| EC (1) | ECSP066306A (ru) |
| IL (1) | IL172914A0 (ru) |
| IS (1) | IS8321A (ru) |
| MA (1) | MA27935A1 (ru) |
| MX (1) | MXPA06000917A (ru) |
| MY (1) | MY137386A (ru) |
| NO (1) | NO20060915L (ru) |
| NZ (1) | NZ544596A (ru) |
| PE (1) | PE20050253A1 (ru) |
| RU (1) | RU2349585C2 (ru) |
| SG (1) | SG144944A1 (ru) |
| TN (1) | TNSN06024A1 (ru) |
| TW (1) | TW200510302A (ru) |
| WO (1) | WO2005014544A1 (ru) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2006045120A2 (en) * | 2004-10-19 | 2006-04-27 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Purification of tegaserod maleate |
| JP2008528615A (ja) * | 2005-01-31 | 2008-07-31 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | プロトンポンプ阻害剤により誘発され得る遅延した胃内容排出の処置のための５−ｈｔ４アゴニストの使用 |
| CZ298399B6 (cs) * | 2005-05-02 | 2007-09-19 | Zentiva, A. S. | Zpusob prípravy 2-[(5-methoxy-1 H-indol-3-yl) methylen]-N-pentylkarbazimidamidu (tegaserodu) |
| US20070112057A1 (en) * | 2005-06-22 | 2007-05-17 | Santiago Ini | Polymorphic forms of tegaserod maleate |
| WO2007119109A2 (en) * | 2005-10-06 | 2007-10-25 | Medichem, S.A. | Processes for preparing tegaserod maleate and pharmaceutical compositions containing it |
| GB0524668D0 (en) * | 2005-12-02 | 2006-01-11 | Novartis Ag | Organic compounds |
| WO2007120924A1 (en) * | 2006-04-17 | 2007-10-25 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Preparation of tegaserod maleate free of iodide |
| EP1956002A1 (en) * | 2007-02-07 | 2008-08-13 | Chemo Ibérica, S.A. | New tegaserod maleate polymorphs and process for their preparation |
| AU2008252604A1 (en) * | 2007-05-17 | 2008-11-27 | Generics [Uk] Limited | Process for the preparation of form A of tegaserod |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH01242588A (ja) * | 1988-03-25 | 1989-09-27 | Chiba Gosei Kenkyusho:Kk | ７―シアノメチルチオアセトアミド―７α―メトキシ―３―（１―メチル―１Ｈ―テトラゾール―５―イル）チオメチル―３―セフェム―４―カルボン酸の結晶及びその製造方法 |
| HUT64023A (en) * | 1991-03-22 | 1993-11-29 | Sandoz Ag | Process for producing aminoguanidine derivatives and pharmaceutical compositions comprising such compounds |
| JPH08291140A (ja) * | 1995-04-20 | 1996-11-05 | Teikoku Chem Ind Corp Ltd | 易吸収性結晶 |
| RS50104B (sr) * | 1998-08-21 | 2009-01-22 | Novartis Ag., | Nova oralna formulacija za 5-th4 agoniste ili antagoniste |
| EP1321142A1 (en) * | 2001-12-21 | 2003-06-25 | Novartis AG | Solid pharmaceutical composition for oral administration of Tegaserod |
| CN1176077C (zh) * | 2003-01-07 | 2004-11-17 | 江苏省药物研究所 | 马来酸替加色罗一水结晶 |
| AU2003222439A1 (en) * | 2003-03-25 | 2004-10-18 | Hetero Drugs Limited | Novel crystalline forms of tegaserod maleate |
| WO2005058819A2 (en) * | 2003-12-16 | 2005-06-30 | Teva Pharmaceutical Industries Ltd. | Polymorphic forms of tegaserod base and salts thereof |
| US20050272802A1 (en) * | 2004-04-22 | 2005-12-08 | Sundaram Venkataraman | Process for preparing form I of tegaserod maleate |
| US20070112057A1 (en) * | 2005-06-22 | 2007-05-17 | Santiago Ini | Polymorphic forms of tegaserod maleate |
-
2004
- 2004-07-22 PE PE2004000706A patent/PE20050253A1/es not_active Application Discontinuation
- 2004-07-22 MY MYPI20042945A patent/MY137386A/en unknown
- 2004-07-22 TW TW093121920A patent/TW200510302A/zh unknown
- 2004-07-22 AR ARP040102610A patent/AR045081A1/es not_active Application Discontinuation
- 2004-07-23 NZ NZ544596A patent/NZ544596A/en unknown
- 2004-07-23 CN CNA2004800213549A patent/CN1826318A/zh active Pending
- 2004-07-23 US US10/565,454 patent/US20070112056A1/en not_active Abandoned
- 2004-07-23 SG SG200805476-9A patent/SG144944A1/en unknown
- 2004-07-23 RU RU2006105481/04A patent/RU2349585C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2004-07-23 AU AU2004263285A patent/AU2004263285A1/en not_active Abandoned
- 2004-07-23 BR BRPI0412830-3A patent/BRPI0412830A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-07-23 EP EP07117155A patent/EP1880992A1/en not_active Withdrawn
- 2004-07-23 JP JP2006520806A patent/JP2006528609A/ja active Pending
- 2004-07-23 MX MXPA06000917A patent/MXPA06000917A/es unknown
- 2004-07-23 EP EP04763452A patent/EP1651601A1/en not_active Withdrawn
- 2004-07-23 KR KR1020067001500A patent/KR20060040710A/ko not_active Application Discontinuation
- 2004-07-23 CA CA002532351A patent/CA2532351A1/en not_active Abandoned
- 2004-07-23 WO PCT/EP2004/008281 patent/WO2005014544A1/en not_active Application Discontinuation
-
2005
- 2005-12-29 IL IL172914A patent/IL172914A0/en unknown
-
2006
- 2006-01-23 TN TNP2006000024A patent/TNSN06024A1/en unknown
- 2006-01-24 EC EC2006006306A patent/ECSP066306A/es unknown
- 2006-01-27 MA MA28759A patent/MA27935A1/fr unknown
- 2006-02-21 CO CO06016978A patent/CO5680418A2/es not_active Application Discontinuation
- 2006-02-22 IS IS8321A patent/IS8321A/is unknown
- 2006-02-24 NO NO20060915A patent/NO20060915L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| MA27935A1 (fr) | 2006-06-01 |
| IL172914A0 (en) | 2006-06-11 |
| PE20050253A1 (es) | 2005-06-03 |
| CO5680418A2 (es) | 2006-09-29 |
| AR045081A1 (es) | 2005-10-12 |
| TW200510302A (en) | 2005-03-16 |
| EP1651601A1 (en) | 2006-05-03 |
| TNSN06024A1 (en) | 2007-10-03 |
| IS8321A (is) | 2006-02-22 |
| MXPA06000917A (es) | 2006-03-30 |
| AU2004263285A1 (en) | 2005-02-17 |
| ECSP066306A (es) | 2006-07-28 |
| CA2532351A1 (en) | 2005-02-17 |
| NO20060915L (no) | 2006-04-24 |
| US20070112056A1 (en) | 2007-05-17 |
| NZ544596A (en) | 2009-01-31 |
| RU2349585C2 (ru) | 2009-03-20 |
| MY137386A (en) | 2009-01-30 |
| KR20060040710A (ko) | 2006-05-10 |
| JP2006528609A (ja) | 2006-12-21 |
| EP1880992A1 (en) | 2008-01-23 |
| BRPI0412830A (pt) | 2006-09-26 |
| WO2005014544A1 (en) | 2005-02-17 |
| CN1826318A (zh) | 2006-08-30 |
| SG144944A1 (en) | 2008-08-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US8058433B2 (en) | Crystalline pharmaceutical | |
| WO2004087741A1 (en) | Crystalline phases of a potent hcv inhibitor | |
| SK95699A3 (en) | Novel modifications to 2-amino-4-(4-fluorobenzylamino)-1- -ethoxycarbonyl-aminobenzene and processes for preparing said compound | |
| GB2266888A (en) | Tetramic acid derivatives | |
| RU2603138C1 (ru) | Кристаллическая форма хидамида, способ ее получения и применение | |
| US10385008B2 (en) | Polymorphic forms of RAD1901-2HCL | |
| AU3247899A (en) | New salt forms of (2e)- 5-amino-5- methylhex-2- enoic acid n-methyl-n-((1r)-1-(n- methyl-n-((1r)-1-(methylcarbamoyl)-2- phenylethyl)carbamoyl)-2- (2-naphtyl)ethyl)amide | |
| RU2006105481A (ru) | Стабильные модификации гидромалеата тегасерода | |
| DE69738601T2 (de) | Stabile, nicht-hygroskopische, kristalline form von n-än-n(4-(piperidin-4-yl)butanoyl)-n-ethylglycyl verbindungen | |
| AU1641592A (en) | Crystalline tiagabine hydrochloride monohydrate, its preparation and use | |
| JPH0296556A (ja) | γ―グルタミル―Ｌ―ドパ誘導体、その製法ならびに該化合物を主成分として含むドパミン代用薬 | |
| RU2005117630A (ru) | Полиморфы гидрохлорида бицифадина | |
| US20210269389A1 (en) | Polymorphic forms of rad1901-2hcl | |
| JPH0674264B2 (ja) | １―（ピリジニルアミノ）―２―ピロリジノンおよびその製造法 | |
| WO2023022231A1 (ja) | ウイルス感染症を処置または予防するための可逆的共有結合阻害物質 | |
| KR20210139355A (ko) | 2’- 플루오로- 4’- 치환 뉴클레오시드 유사체i의 결정형a 및 그 제조 방법과 응용 | |
| CA1264471A (en) | N-[[5-(trifluoromethyl)-6-methoxy-1- naphthalenyl]-thioxomethyl and carbonyl]-n- methylglycinamides | |
| CN111670189A (zh) | 对rsv具有活性的环烷基取代的吡唑并嘧啶 | |
| KR100476606B1 (ko) | 결정질 아자비시클로(2,2,2)옥탄-3-아민 시트레이트의다형체 및 그의 제약 조성물 | |
| MXPA02000033A (es) | Polimorfos de un diclorhidrato cristalino de azobiciclo (2, 2, 2)oct-3-ilamina y sus composiciones farmaceuticas. | |
| JPS627200B2 (ru) | ||
| EP2691371A1 (en) | Benzoic acid salt of otamixaban | |
| CN1309413C (zh) | 四肽衍生物的晶体 | |
| ES2232147T3 (es) | Derivados de lk6-a. | |
| MXPA01012328A (es) | Polimorfos de un citrato de (2-benzhidril- 1-azabiciclo(2.2.2) oct-3-il- (5-iso- propil-2- metoxibencil) -amina como antagonistas del receptor de nk-1. |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20100724 |