RU2003130221A - Сконденсированные пиридиновые производные, предназначенные для применения в качестве антагонистов ваниллоидного рецептора при лечении боли - Google Patents

Сконденсированные пиридиновые производные, предназначенные для применения в качестве антагонистов ваниллоидного рецептора при лечении боли Download PDF

Info

Publication number
RU2003130221A
RU2003130221A RU2003130221/04A RU2003130221A RU2003130221A RU 2003130221 A RU2003130221 A RU 2003130221A RU 2003130221/04 A RU2003130221/04 A RU 2003130221/04A RU 2003130221 A RU2003130221 A RU 2003130221A RU 2003130221 A RU2003130221 A RU 2003130221A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
phenyl
substituted
free base
acid addition
Prior art date
Application number
RU2003130221/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Эндрью Джеймс ГАЛШО (GB)
Эндрью Джеймс ГАЛШО
Петер ГУЛЛЬ (CH)
Петер ГУЛЛЬ
Аллан ХАЛЛЕТТ (GB)
Аллан ХАЛЛЕТТ
Хунун КИМ (US)
Хунун КИМ
Макс Петер ЗАЙЛЕР (CH)
Макс Петер Зайлер
Каспар ЦИММЕРМАНН (CH)
Каспар Циммерманн
Юйган ЛЮ (US)
Юйган Лю
Махавир ПРАШАД (US)
Махавир Прашад
Original Assignee
Новартис АГ (CH)
Новартис Аг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GB0107505A external-priority patent/GB0107505D0/en
Application filed by Новартис АГ (CH), Новартис Аг filed Critical Новартис АГ (CH)
Publication of RU2003130221A publication Critical patent/RU2003130221A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/02—Nasal agents, e.g. decongestants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/14—Antitussive agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/10—Drugs for disorders of the urinary system of the bladder
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/06—Antimigraine agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/10—Antioedematous agents; Diuretics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/02—Non-specific cardiovascular stimulants, e.g. drugs for syncope, antihypotensives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Claims (14)

1. Соединение формулы (I)
Figure 00000001
где R1 и R2 вместе обозначают -NH-C(SCH3)=N-C(O)-, -Н=C[SCH2C(O)ОС(СН3)3]-NH-C(O)-, -N=C(Cl)-NH-C(O)-, -N=C(NH2)-NH-C(O)-, -N=C(Cl)-N=C(Cl)-, -N=C(Cl)-N=C(NH2)-,-N=C(OCH3)-N=C(OCH3)-, -N=C(OCH3)-N=C(NH2)-, -NH-C(SR6)=N-C(O)-,
Figure 00000002
-NR11-X-NR12C(O)-, -NH-X-N=C(R13)-, -N=Z-N=C(O)- и -N=Z-N=C(R14)-, где Х обозначает С(0) или C(S), Z обозначает CR15, R6 обозначает С1-С4алкил, R11 обозначает водород; С1-С4алкил, С1-С4алкил, замещенный C(O)OC1-С4алкилом, или фенил, замещенный С1-С4алкилом, R12 обозначает водород, NH2, С1-С4алкил, или фенил, замещенный С1-С4алкилом, R13 обозначает галоген или С1-С4алкокси, R14 обозначает гидрокси, галоген, NH2 или C1-С4алкокси, и R15 обозначает галоген, С1-С4алкокси или SCH2C(O)ОС(СН3)3;
R3 обозначает ОН, CN, C1-С6алкил, фенил или С(O)ОС1-С4алкил;
R4 обозначает CN, фенил, фенил, замещенный ОН, галогеном, C1-С6алкилом, C1-С6галоалкилом или C1-С6алкоксигруппой, бензил, бензоил, замещенный ОН;
R5 обозначает C1-С6алкил, C1-С6алкил, замещенный галобензилом, С3-С6циклоалкил, фенил или пиридинил,
при условии, что соединения формулы (I) не представляют собой пиридо[3,2-d]пиримидин-2,4(1Н,3Н)дион и 6-хлор-2-метил-4-оксопиридо[3,2-d]пиримидин, в форме свободного основания или в форме кислотно-аддитивной соли, предназначенное для приготовления лекарственного средства для лечения болезней или состояний, в которых играет роль или участвует активация ваниллоидного рецептора.
2. Соединение формулы (I)
Figure 00000003
где R1 и R2 вместе обозначают -NH-C(SCH3)=N-C(O)-, -N=С[SCH2С(O)ОС(СН3)3]-NH-C(O)-, -N=C(Cl)-NH-C(O)-, -N=C(NH2)-NH-C(O)-, -N=C(Cl)-N=C(Cl)-, -N=C(Cl)-N=C(NH2)-, -N=C(OCH3)-N=C(OCH3)-, -N=C(OCH3)-N=C(NH2)-, -NH-C(SR6)=N-C(O)-,
Figure 00000004
-NR11-X-NR12C(O)-, -NH-X-N=C(R13)-, где Х обозначает С(O) или C(S), R6 обозначает С1-С4алкил, R11 обозначает водород, С1-С4алкил, С1-С4алкил, замещенный С(O)ОС1-С4алкилом или фенил, замещенный С1-С4алкилом, R12 обозначает водород, NH2, С1-С4алкил или фенил, замещенный C1-С4алкилом, R13 обозначает галоген или С1-С4алкокси;
R3 обозначает водород, ОН; CN; C1-С6алкил, фенил, или С(O)ОС1-С4алкил;
R4 обозначает CN, фенил, фенил, замещенный ОН, галогеном, C1-С6алкилом, C1-С6галоалкилом или C1-С6алкоксигруппой, бензил, бензоил, замещенный ОН;
R5 обозначает C1-С6алкил, C1-С6алкил, замещенный галобензилом, С3-С6циклоалкил, фенил или пиридинил;
при условии, что соединения формулы (I) не представляют собой пиридо[3,2-d]пиримидин-2,4(1Н,3Н)дион и 6-хлор-2-метил-4-оксопиридо[3,2-d]пиримидин; в форме свободного основания или в форме кислотно-аддитивной соли для применения в качестве лекарственного средства.
3. Соединение формулы (I)
Figure 00000005
где R1 и R2 вместе обозначают -NH-C(SCH3)=N-C(O)-, -N=С[SCH2C(O)ОС(СН3)3]-NH-C(O)-, -N=C(Cl)-NH-C(O)-, -N=C(NH2)-NH-C(O)-, -N=C(Cl)-N=C(Cl)-, -N=C(Cl)-N=C(NH2)-,-N=C(OCH3)-N=C(OCH3)-, -N=C(OCH3)-N=C(NH2)-, -NH-C(SR6)=N-C(O)-,
Figure 00000006
-NR11-X-NR12C(O)-, -NH-X-N=C(R13)-, где Х обозначает С(O) или C(S), R6 обозначает C1-С4алкил, R11 обозначает водород, С1-С4алкил, С1-С4алкил, замещенный С(O)ОС1-С4алкилом или фенил, замещенный С1-С4алкилом, R12 обозначает водород, NH2, С1-С4алкил или фенил, замещенный С1-С4алкилом, R13 обозначает галоген или С1-С4алкокси;
R3 обозначает водород, ОН, CN, C1-С6алкил, фенил или С(O)ОС1-С4алкил;
R4 обозначает CN, фенил, фенил, замещенный ОН, галогеном, C1-С6алкилом, C1-С6галоалкилом или C1-С6алкоксигруппой, бензил, бензоил, замещенный ОН;
R5 обозначает C1-С6алкил; C1-С6алкил, замещенный галобензилом; С3-С6циклоалкил; фенил или пиридинил,
при условии, что соединения формулы (I) не представляют собой пиридо[3,2-d]пиримидин-2,4(1Н,3Н)дион и 6-хлор-2-метил-4-оксопиридо[3,2-d]пиримидин, в форме свободного основания или в форме кислотно-аддитивной соли.
4. Соединение формулы (I)
Figure 00000007
где R1 и R2 вместе обозначают -NH-C(SCH3)=N-C(O)-, -N=С[SCH2C(O)ОС(СН3)3]-NH-C(O)-, -N=C(Cl)-NH-C(O)-, -N=C(NH2)-NH-C(O)-, -N=C(Cl)-N=C(Cl)-, -N=C(Cl)-N=C(NH2)-, -N=C(OCH3)-N=C(OCH3)-, -N=C(OCH3)-N=C(NH2)-, -NH-C(SR6)=N-C(O)-,
Figure 00000008
-NR11-X-NR12C(O)-, -NH-X-N=C(R13)-, где Х обозначает С(O) или C(S), R6 обозначает C1-С4алкил, R11 обозначает водород, С1-С4алкил, С1-С4алкил, замещенный С(O)ОС1-С4алкилом или фенил, замещенный С1-С4алкилом, R12 обозначает водород, NH2, С1-С4алкил или фенил, замещенный С1-С4алкилом, R13 обозначает галоген или С1-С4алкокси;
R3 обозначает водород, ОН, CN, C1-С6алкил, фенил или С(O)ОС1-С4алкил;
R4 обозначает CN, фенил, фенил, замещенный ОН, галогеном, C1-С6алкилом, C1-С6галоалкилом или C1-С6алкоксигруппой, бензил, бензоил, замещенный ОН;
R5 обозначает C1-С6алкил, C1-С6алкил, замещенный галобензилом, С3-С6циклоалкил, фенил или пиридинил,
при условии, что соединения формулы (I) не представляют собой пиридо[3,2-d]пиримидин-2,4(1Н,3Н)дион и 6-хлор-2-метил-4-оксопиридо[3,2-d]пиримидин, и при условии, что R5 не обозначает C1-С6алкил, если R3 обозначает водород, R4 обозначает фенил и R1 и R2 вместе образуют радикал -NR11-X-NR12С(O)-, где Х обозначает СО или CS и R11 и R12 вместе обозначают водород или R1 и R2 вместе образуют радикал -N=C(NH2)-NH-C(O)-,
в форме свободного основания или в форме кислотно-аддитивной соли.
5. Соединение формулы (I), представляющее собой 7-трет.-бугил-6-(4-хлорфенил)-2-тиоксо-2,3-дигидро-1Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-4-он в форме свободного основания или в форме кислотно-аддитивной соли.
6. Способ получения соединения формулы (I) по п.3 или его соли, включающий стадии взаимодействия соединения формулы (II)
Figure 00000009
где R3, R4 и R5 имеют указанные выше значения;
с соединением формулы (III)
Figure 00000010
где R1 и R2 имеют указанные выше значения,
и выделения полученного соединения в форме свободного основания или в форме кислотно-аддитивной соли.
7. Соединение по п.1 в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, предназначенное для применения в качестве фармацевтического агента.
8. Соединение по п.1 в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли, предназначенное для лечения или предупреждения болезней или состояний, в которых играет роль или участвует активация ваниллоидного рецептора.
9. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1 в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли в сочетании с фармацевтическим носителем или разбавителем.
10. Применение соединения по п.1 в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли в качестве фармацевтичесого агента для лечения или предупреждения болезней или состояний, в которых играет роль или участвует активация ваниллоидного рецептора.
11. Применение соединения по п.1 в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения или предупреждения болезней или состояний, в которых играет роль или участвует активация ваниллоидного рецептора.
12. Способ лечения или предупреждения болезней или состояний, в которых играет роль или участвует активация ваниллоидного рецептора, предусматривающий введение млекопитающему, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по п.1 в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли.
13. Способ получения 7-трет.-бутил-6-(4-хлорфенил)-2-тиоксо-2,3-дигидро-1Н-пиридо[2,3-d]пиримидин-4-она или его соли, включающий
(I) получение 1-(4-хлорфенил)-3,3-диметил-2-бутанона путем катализируемого Pd арилирования пинаколона с 4-бромхлорбензолом в толуоле в присутствии трет-бутоксида. натрия; последующую обработку образовавшегося промежуточного продукта водным раствором L-цистеина и тиосульфатом натрия и азеотропное удаление воды с получением промежуточного продукта, представляющего собой 2-(4-хлорфенил)-1-(диметиламино)-4,4-диметил-1-пентен-3-он; который затем обрабатывают
II) N,N-диметилформамиддиметилацеталем и после этого
III) осуществляют реакцию промежуточного продукта 2-(4-хлорфенил)-1-(диметиламино)-4,4-диметил-1-пентен-3-она с моногидратом 4-амино-6-гидрокси-2-меркаптопиримидином в толуоле и уксусной кислоте при 70°С в течение 15 ч, а затем при 100°С в течение 2 ч,
и очищают и выделяют полученное соединение в форме свободного основания или в форме кислотно-аддитивной соли.
14. Композиция, которая содержит (а) терапевтически эффективное количество соединения по п.1 в форме свободного основания или в форме кислотно-аддитивной соли и (б) второе лекарственное средство, где второе лекарственное средство применяют, например, для лечения и предупреждения хронической боли, остео- и ревматоидного артрита, тендосиновита и подагры, где каждое из действующих веществ присутствует в каждом случае в форме свободного основания или в форме фармацевтически приемлемой соли, и необязательно по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель, предназначенная для одновременного, раздельного или последовательного применения.
RU2003130221/04A 2001-03-26 2002-03-25 Сконденсированные пиридиновые производные, предназначенные для применения в качестве антагонистов ваниллоидного рецептора при лечении боли RU2003130221A (ru)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB0107505A GB0107505D0 (en) 2001-03-26 2001-03-26 Organic compounds
GB0107505.0 2001-03-26
US33828101P 2001-12-06 2001-12-06
US60/338,281 2001-12-06

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2003130221A true RU2003130221A (ru) 2005-04-10

Family

ID=26245894

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2003130221/04A RU2003130221A (ru) 2001-03-26 2002-03-25 Сконденсированные пиридиновые производные, предназначенные для применения в качестве антагонистов ваниллоидного рецептора при лечении боли

Country Status (17)

Country Link
US (1) US7915264B2 (ru)
EP (1) EP1377576A2 (ru)
JP (1) JP4205430B2 (ru)
KR (1) KR20030083755A (ru)
CN (1) CN1500089A (ru)
BR (1) BR0208338A (ru)
CA (1) CA2441599A1 (ru)
CZ (1) CZ20032561A3 (ru)
HU (1) HUP0303623A2 (ru)
IL (1) IL157815A0 (ru)
MX (1) MXPA03008754A (ru)
NO (1) NO326546B1 (ru)
PE (1) PE20021161A1 (ru)
PL (1) PL363907A1 (ru)
RU (1) RU2003130221A (ru)
SK (1) SK11952003A3 (ru)
WO (1) WO2002076946A2 (ru)

Families Citing this family (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE60120421T2 (de) 2000-08-21 2006-12-28 Pacific Corp. Neue (thio)harnstoffverbindungen und arzneimittelkompositionen, die diese enthalten
AU2001280229B2 (en) 2000-08-21 2006-12-07 Pacific Corporation Novel thiourea derivatives and the pharmaceutical compositions containing the same
TW200406390A (en) 2002-01-17 2004-05-01 Neurogen Corp Substituted quinazolin-4-ylamine analogues
ES2345044T3 (es) 2002-02-01 2010-09-14 Euro-Celtique S.A. 2-piperazin-piridinas utiles para tratar el dolor.
US6864261B2 (en) 2002-05-02 2005-03-08 Euro-Celtique S.A. Therapeutic agents useful for treating pain
GB0229808D0 (en) * 2002-12-20 2003-01-29 Glaxo Group Ltd Novel compositions
US7531558B2 (en) 2003-02-14 2009-05-12 Glaxo Group Limited Carboxamide derivatives
CA2526361C (en) 2003-05-20 2012-05-15 Ajinomoto Co., Inc. Amide derivative
GB0319150D0 (en) 2003-08-14 2003-09-17 Glaxo Group Ltd Novel compounds
US20070135454A1 (en) 2003-11-14 2007-06-14 Tracy Bayliss Bicyclic pyrimidin-4(3h)-ones and analogues and derivatives thereof which modulate the function of the vanilloid-1-receptor(vr1)
GB0412769D0 (en) 2004-06-08 2004-07-07 Novartis Ag Organic compounds
WO2006019965A2 (en) * 2004-07-16 2006-02-23 Takeda San Diego, Inc. Dipeptidyl peptidase inhibitors
US7879866B2 (en) 2004-07-19 2011-02-01 Dorte Xenia Gram Inhibition of the activity of the capsaicin receptor in the treatment of obesity or obesity-related diseases and disorders
DE102004039373A1 (de) * 2004-08-12 2006-02-23 Grünenthal GmbH Para-Alkyl-substituierte N-(4-Hydroxy-3-methoxy-benzyl)-zimtsäureamide und deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln
KR20060087386A (ko) 2005-01-28 2006-08-02 주식회사 대웅제약 신규 벤조이미다졸 유도체 및 이를 함유하는 약제학적조성물
WO2006098554A1 (en) * 2005-03-16 2006-09-21 Amorepacific Corporation Novel compounds, isomer thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof as vanilloid receptor antagonist; and a pharmaceutical composition containing the same
GB0506147D0 (en) * 2005-03-24 2005-05-04 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
GB0509573D0 (en) * 2005-05-11 2005-06-15 Merck Sharp & Dohme Therapeutic compounds
CA2607929A1 (en) * 2005-05-11 2006-11-16 Merck Sharp & Dohme Limited 2,3-substituted fused bicyclic pyrimidin-4(3h)-ones modulating the function of the vanilloid-1 receptor (vr1)
NZ593684A (en) * 2005-10-19 2012-11-30 Gruenenthal Chemie Novel vanilloid receptor ligands and their use for producing medicaments
GB0525068D0 (en) 2005-12-08 2006-01-18 Novartis Ag Organic compounds
KR100761222B1 (ko) * 2006-03-08 2007-10-04 성균관대학교산학협력단 약물의존중독을 예방 및 치료하기 위한 바닐로이드 수용체길항제
GB0614471D0 (en) 2006-07-20 2006-08-30 Syngenta Ltd Herbicidal Compounds
ZA200901163B (en) 2006-08-23 2010-08-25 Neurogen Corp 2-Phenoxy pyrimidinone analogues
US20080207659A1 (en) 2007-02-15 2008-08-28 Asit Kumar Chakraborti Inhibitors of phosphodiesterase type 4
TW200902014A (en) * 2007-04-20 2009-01-16 Novartis Ag Uses of vanilloid receptor antagonists
CA2692655A1 (en) * 2007-07-18 2009-01-22 Novartis Ag Synergistic combinations of vr-1 antagonists and cox-2 inhibitors
CA2724008A1 (en) * 2008-01-11 2009-09-11 Prasada Rao V.S. Lingam Fused pyrimidine derivatives as trpv3 modulators
WO2009121036A2 (en) * 2008-03-27 2009-10-01 Neurogen Corporation Substituted aryl pyrimidinone derivatives
CA2719515C (en) 2008-04-18 2013-11-05 Daewoong Pharmaceutical Co., Ltd. A novel benzoxazine benzimidazole derivative, a pharmaceutical composition comprising the same, and a use thereof
US8349852B2 (en) 2009-01-13 2013-01-08 Novartis Ag Quinazolinone derivatives useful as vanilloid antagonists
JP2013518085A (ja) 2010-02-01 2013-05-20 ノバルティス アーゲー ＣＲＦ−１受容体アンタゴニストとしてのピラゾロ［５，１ｂ］オキサゾール誘導体
WO2011092293A2 (en) 2010-02-01 2011-08-04 Novartis Ag Cyclohexyl amide derivatives as crf receptor antagonists
JP5748777B2 (ja) 2010-02-02 2015-07-15 ノバルティス アーゲー Ｃｒｆ受容体アンタゴニストとしてのシクロヘキシルアミド誘導体
KR101293384B1 (ko) 2010-10-13 2013-08-05 주식회사 대웅제약 신규 피리딜 벤조옥사진 유도체, 이를 포함하는 약학 조성물 및 이의 용도
US8546416B2 (en) 2011-05-27 2013-10-01 Novartis Ag 3-spirocyclic piperidine derivatives as ghrelin receptor agonists
EA201491990A1 (ru) 2012-05-03 2015-02-27 Новартис Аг L-малатная соль 2,7-диазаспиро[4.5]дец-7-иловых производных и их кристаллические формы в качестве агонистов грелиновых рецепторов
CN107108429B (zh) 2015-12-23 2022-08-19 联邦科学与工业研究组织 化合物
CN111393380A (zh) * 2018-07-09 2020-07-10 湖南博隽生物医药有限公司 一种用于治疗慢性炎性痛的辣椒素受体拮抗剂
DE102022104759A1 (de) 2022-02-28 2023-08-31 SCi Kontor GmbH Co-Kristall-Screening Verfahren, insbesondere zur Herstellung von Co-Kristallen
CN114605408B (zh) * 2022-03-30 2023-06-16 沈阳药科大学 5-羟基-1,3-二取代苯基吡啶并[2,3-d]嘧啶类化合物及其制法和应用

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2749344A (en) 1953-01-02 1956-06-05 Burroughs Wellcome Co Pyrimidine compounds
US5958930A (en) * 1991-04-08 1999-09-28 Duquesne University Of The Holy Ghost Pyrrolo pyrimidine and furo pyrimidine derivatives
WO1995018616A2 (en) 1994-01-03 1995-07-13 Acea Pharm Inc 8-aza, 6-aza and 6,8-diaza-1,4-dihydroquinoxaline-2,3-diones and the use thereof as antagonists for the glycine/nmda receptor
FR2750862B1 (fr) 1996-07-12 1998-10-16 Dupin Jean Pierre Utilisation d'heterocycles diazotes fusionnes avec un systeme aromatique ou heteroaromatique pour le traitement des maladies thrombo-emboliques

Also Published As

Publication number Publication date
PL363907A1 (en) 2004-11-29
WO2002076946A3 (en) 2002-12-27
EP1377576A2 (en) 2004-01-07
CN1500089A (zh) 2004-05-26
US7915264B2 (en) 2011-03-29
NO20034122L (no) 2003-09-16
CA2441599A1 (en) 2002-10-03
US20040138454A1 (en) 2004-07-15
CZ20032561A3 (cs) 2003-12-17
SK11952003A3 (sk) 2004-03-02
IL157815A0 (en) 2004-03-28
HUP0303623A2 (hu) 2004-03-01
KR20030083755A (ko) 2003-10-30
NO326546B1 (no) 2009-01-05
JP4205430B2 (ja) 2009-01-07
MXPA03008754A (es) 2004-02-18
PE20021161A1 (es) 2003-02-21
NO20034122D0 (no) 2003-09-16
BR0208338A (pt) 2004-03-09
JP2004528312A (ja) 2004-09-16
WO2002076946A2 (en) 2002-10-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2003130221A (ru) Сконденсированные пиридиновые производные, предназначенные для применения в качестве антагонистов ваниллоидного рецептора при лечении боли
JP2004528312A5 (ru)
US8436004B2 (en) Bicycloaniline derivative
JP2020519589A5 (ru)
US20140349990A1 (en) Pyrazolopyrrolidine Derivatives and their Use in the Treatment of Disease
US7019002B2 (en) Pyridopyrimidinones derivatives as telomerase inhibitors
WO2006010574A1 (en) Piperazine derivatives for the treatment of female sexual disorders
JPH05255089A (ja) 抗ウイルス剤
ES2818529T3 (es) Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple
US11168075B2 (en) Compounds and their use for reducing uric acid levels
ES2824774T3 (es) Nuevos derivados de quinazolinona que inhiben PI3K y composición farmacéutica que los contiene
EP1903045A1 (en) Pyrazolopyrimidine derivative
US20220135567A1 (en) Tyk2 pseudokinase ligands
US20180071257A1 (en) Diazole amides
US20160221965A1 (en) Disubstituted trifluoromethyl pyrimidinones and their use
EP0482804B1 (en) Pyrrolo[2,3-d]pyrimidines with cardiovascular activity, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
JPS634539B2 (ru)
US20200038368A1 (en) Methods of treating or reducing the risk of cardiovascular events and relted diseases using sglt-2 inhibitors
TW202039503A (zh) 苯并噻二嗪衍生物及包含該衍生物之用以治療腺苷媒介疾病的組合物
WO2021097075A1 (en) Substituted isoindolonyl 2,2'-bipyrimidinyl compounds, analogues thereof, and methods using same
US10844052B2 (en) LLS compounds for treatment of cancer
EP0811624A1 (en) Purine compounds and xanthine oxidase inhibitors
KR20030027091A (ko) 이미다졸 유도체 또는 그의 염
RU2804319C2 (ru) Дейтеризованное бензимидазольное соединение и его медицинское применение
JP2005500998A (ja) 二置換１，７−グアニン

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20050427