RU2000120951A - Transdermal Therapy System (TSS) Containing Antioxidant - Google Patents

Claims (13)

1. Фармацевтическая композиция, включающая (S)-N-этил-3-[1-диметиламино)этил] -N-метилфенилкарбамат (соединение А) в форме свободного основания или в форме кислотно-аддитивной соли и антиоксидант.1. A pharmaceutical composition comprising (S) -N-ethyl-3- [1-dimethylamino) ethyl] -N-methylphenylcarbamate (compound A) in the form of a free base or in the form of an acid addition salt and an antioxidant. 2. Фармацевтическая композиция по п. 1, включающая 1-40 мас. % соединения А в форме свободного основания или в форме кислотно-аддитивной соли. 2. The pharmaceutical composition according to claim 1, comprising 1-40 wt. % of compound A in the form of a free base or in the form of an acid addition salt. 3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, в которой антиоксидант представляет собой токоферол, его сложные эфиры, аскорбиновую кислоту, бутилгидрокситолуол, бутилгидроксианизол или пропилгаллат, аскорбилпальмитат, предпочтительно α-токоферол или аскорбилпальмитат. 3. The pharmaceutical composition of claim 1 or 2, wherein the antioxidant is tocopherol, esters, ascorbic acid, butylhydroxytoluene, butylhydroxyanisole or propyl gallate, ascorbyl palmitate, preferably α-tocopherol or ascorbyl palmitate. 4. Фармацевтическая композиция по любому из предыдущих пунктов, в которой антиоксидант присутствует в количестве от примерно 0,01 до примерно 0,5 мас. % в пересчете на массу фармацевтической композиции. 4. The pharmaceutical composition according to any one of the preceding paragraphs, in which the antioxidant is present in an amount of from about 0.01 to about 0.5 wt. % based on the weight of the pharmaceutical composition. 5. Фармацевтическая композиция по любому из предыдущих пунктов, в которой антиоксидант токоферол присутствует в количестве 0,1 мас. % в пересчете на массу фармацевтической композиции. 5. The pharmaceutical composition according to any one of the preceding paragraphs, in which the antioxidant tocopherol is present in an amount of 0.1 wt. % based on the weight of the pharmaceutical composition. 6. Фармацевтическая композиция по п. 1, включающая а) соединение А в форме свободного основания в количестве 20-40 мас. %, б) полиметакрилат в количестве 10-30 мас. %, в) сополимер акрилата в количестве 40-60 мас. % и г) α-токоферол в количестве 0,05-0,3 мас. %, где общая масса фармацевтической композиции принята за 100%. 6. The pharmaceutical composition according to claim 1, comprising a) compound A in the form of a free base in an amount of 20-40 wt. %, b) polymethacrylate in an amount of 10-30 wt. %, c) acrylate copolymer in an amount of 40-60 wt. % and g) α-tocopherol in an amount of 0.05-0.3 wt. %, where the total weight of the pharmaceutical composition is taken as 100%. 7. Применение антиоксиданта для стабилизации фармацевтической композиции, содержащей соединение А. 7. The use of an antioxidant to stabilize a pharmaceutical composition containing compound A. 8. Применение по п. 7, где антиоксидант представляет собой токоферол, его сложные эфиры, аскорбиновую кислоту, бутилгидрокситолуол, бутилгидроксианизол или пропилгаллат, предпочтительно α-токоферол или аскорбилпальмитат. 8. The use of claim 7, wherein the antioxidant is tocopherol, esters, ascorbic acid, butylhydroxytoluene, butylhydroxyanisole or propyl gallate, preferably α-tocopherol or ascorbyl palmitate. 9. Применение по п. 7 или 8, где антиоксидант присутствует в количестве от примерно 0,01 до примерно 0,5 мас. % в пересчете на массу фармацевтической композиции. 9. The use of claim 7 or 8, wherein the antioxidant is present in an amount of from about 0.01 to about 0.5 wt. % based on the weight of the pharmaceutical composition. 10. Применение по любому из пп. 7-9, где антиоксидант токоферол присутствует в количестве 0,1 мас. % в пересчете на массу фармацевтической композиции. 10. The use according to any one of paragraphs. 7-9, where the antioxidant tocopherol is present in an amount of 0.1 wt. % based on the weight of the pharmaceutical composition. 11. Трансдермальное устройство для введения фармацевтической композиции по любому из пп. 1-6. 11. A transdermal device for administering a pharmaceutical composition according to any one of claims. 1-6. 12. Трансдермальное устройство, включающее фармацевтическую композицию по п. 1, защитный слой, являющийся подложкой для фармацевтической композиции, адгезив для контакта и фиксации фармацевтической композиции к защитному слою и разъединяющую прокладку, при отсутствии контакта которой с этим адгезивом она может быть отделена. 12. A transdermal device comprising the pharmaceutical composition according to claim 1, a protective layer that is a substrate for the pharmaceutical composition, adhesive for contacting and fixing the pharmaceutical composition to the protective layer, and a release liner, in the absence of contact with which this adhesive can be separated. 13. Трансдермальное устройство, включающее защитный слой, слой, содержащий (S)-N-этил-3-[1-диметиламино)этил] -N-метилфенилкарбамат в полимерной матрице, разъединяющую прокладку и расположенный между слоем, содержащим (S)-N-этил-3-[1-диметиламино)этил] -N-метилфенилкарбамат в полимерной матрице, и разъединяющей прокладкой дискретный слой адгезивного материала, предназначенный для фиксации этого трандермального устройства на коже пациента с возможностью последующего отделения от кожи. 13. A transdermal device comprising a protective layer, a layer containing (S) -N-ethyl-3- [1-dimethylamino) ethyl] -N-methylphenylcarbamate in a polymer matrix, separating the spacer and located between the layer containing (S) -N -ethyl-3- [1-dimethylamino) ethyl] -N-methylphenylcarbamate in a polymer matrix, and a release liner, a discrete layer of adhesive material designed to fix this transdermal device on the patient's skin with the possibility of subsequent separation from the skin.