FR2881653A1 - Device for continuous administration of a controlled amount of an active agent comprising mineral or vitamin, useful e.g. in protecting chemical complexes in the cells, comprises a transcutaneous adhesive stamp containing active agent - Google Patents

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Abstract

Device for continuous administration of a controlled amount of an active agent comprising mineral or vitamin, comprises a transcutaneous adhesive stamp containing active agent in the form of a salt or a fatty acid complex, so that it passes through the dermis of the skin, and reaches the subcutaneous blood vessels and then the blood circulation.

Description

La présente invention concerne un dispositif permettant l'administrationThe present invention relates to a device for administering

en continu d'une dose physiologique contrôlée d'au moins un agent actif constitué par un minéral ou une vitamine.  continuously a controlled physiological dose of at least one active agent consisting of a mineral or a vitamin.

Il est bien connu des spécialistes que les vitamines et les 5 minéraux sont indispensables au bon fonctionnement de l'organisme, bien que présents en faible quantité.  It is well known to specialists that vitamins and minerals are essential for the proper functioning of the body, although present in small quantities.

Ces éléments interviennent en particulier dans les processus chimiques complexes des cellules, protègent celles-ci des altérations que leur font subir le stress ou l'âge, et aident à la lutte contre les infec-tions.  These elements are particularly involved in the complex chemical processes of cells, protect them from alterations that they suffer stress or age, and help fight against infections.

Une vingtaine de minéraux présentent un caractère essentiel chez l'homme; ils sont classés en deux catégories, à savoir les éléments majeurs ou macroéléments et les oligo-éléments qui sont largement utilisés dans le domaine de la médecine (oligothérapie catalytique et oh-gothérapie pharmaceutique).  About twenty minerals are essential in humans; they are classified in two categories, namely major elements or macroelements and trace elements that are widely used in the field of medicine (catalytic oligotherapy and pharmaceutical oh-gotherapy).

Les minéraux majeurs sont le calcium, le chlore, le magnésium, le phosphore, le potassium et le sodium.  The major minerals are calcium, chlorine, magnesium, phosphorus, potassium and sodium.

Les oligo-éléments sont les minéraux suivants: manganèse, fer, cuivre, zinc, cobalt, aluminium, bore, sélénium, silicium, iode, nickel, bismuth, lithium, chrome, vanadium, molybdène, fluor, or, argent, soufre.. .  The trace elements are the following minerals: manganese, iron, copper, zinc, cobalt, aluminum, boron, selenium, silicon, iodine, nickel, bismuth, lithium, chromium, vanadium, molybdenum, fluorine, gold, silver, sulfur. .

Les quantités de ces différents minéraux dans l'organisme sont très variables, de près de 1 kg pour le calcium et le phosphore, à quelques grammes pour le fer, le zinc et le fluor et moins de 1 mg pour le chrome et le cobalt.  The quantities of these different minerals in the body are very variable, from about 1 kg for calcium and phosphorus, to a few grams for iron, zinc and fluorine and less than 1 mg for chromium and cobalt.

Ces éléments interviennent dans une large gamme de fonctions parmi lesquelles on peut à titre d'exemple citer la fabrication d'hormone thyroïdienne dans le cas de l'iode, la fabrication d'hémoglobine dans le cas du fer et la contraction musculaire dans le cas du calcium, du potassium et du magnésium.  These elements are involved in a wide range of functions among which can be mentioned for example the manufacture of thyroid hormone in the case of iodine, the manufacture of hemoglobin in the case of iron and muscle contraction in the case calcium, potassium and magnesium.

Il est à noter que ces minéraux sont naturellement présents dans l'alimentation, mais qu'ils ne sont pas bio disponibles sous toutes leurs formes et que seule une faible proportion (de l'ordre de 15 à 45 %) des quantités ingérées est utilisable par l'organisme.  It should be noted that these minerals are naturally present in the diet, but that they are not bio available in all their forms and that only a small proportion (of the order of 15 to 45%) of the quantities ingested is usable by the organization.

Les vitamines sont quant à elles des substances organiques simples qui interviennent comme biocatalyseurs en déclenchant sans y prendre part des processus physiologiques, biochimiques, ou énergétiques.  Vitamins are simple organic substances that act as biocatalysts by triggering physiological, biochemical or energetic processes without taking part in them.

Un apport régulier de celles-ci est nécessaire pour permettre au corps humain de se développer harmonieusement.  Regular intake of these is necessary to allow the human body to develop harmoniously.

Les besoins individuels en vitamines sont toutefois variables car ils dépendent de l'âge, de la taille, du sexe et de l'activité physi-5 que.  Individual vitamin requirements, however, vary as they depend on age, size, sex, and physical activity.

Il existe un grand nombre de vitamines dans la nature; el-les sont classées en deux catégories, à savoir d'une part les vitamines liposolubles (vitamines A, D, E, K) qui ont la particularité de s'accumuler dans les divers organes du corps, en particulier le foie, constituant des réserves qui peuvent être de plusieurs mois, et d'autre part les vitamines hydrosolubles (vitamines C et B) qui s'accumulent moins dans le corps humain que les vitamines liposolubles car elles sont en partie éliminées par les urines.  There are a lot of vitamins in nature; they are classified in two categories, namely on the one hand the fat-soluble vitamins (vitamins A, D, E, K) which have the particularity of accumulating in the various organs of the body, in particular the liver, constituting reserves that can be several months, and secondly the water-soluble vitamins (vitamins C and B) that accumulate less in the human body than fat-soluble vitamins because they are partly eliminated by the urine.

Les déficits voire les carences en vitamines et/ou en miné- raux sont relativement fréquents, ce en raison de différents facteurs, notamment d'apports insuffisants suite à un régime alimentaire inadapté, de déficit d'absorption, de besoins physiologiques augmentés, par exemple en fer chez la femme enceinte, ou encore de déperdition accrue en particulier suite à la pratique de sport.  Deficits or vitamin and / or mineral deficiencies are relatively frequent, due to various factors, including insufficient intake due to an inadequate diet, lack of absorption, increased physiological requirements, for example iron in the pregnant woman, or increased loss especially after the practice of sport.

Compte tenu du fait que ces états de carence peuvent en-traîner des manifestations biologiques gênantes diverses, il est essentiel que le taux sanguin de chaque minéral et de chaque vitamine soit mainte-nu à une valeur supérieure à un seuil minimum (seuil d'efficacité).  In view of the fact that these deficiency states can lead to various annoying biological manifestations, it is essential that the blood level of each mineral and of each vitamin be kept at a value above a minimum threshold (efficiency threshold). ).

Toutefois un taux sanguin supérieur à une valeur maxi- mum (seuil de toxicité) peut également entraîner des effets nocifs par exemple dans le cas de certains minéraux pouvant s'avérer toxiques à fortes doses et des vitamines liposolubles; il est donc important de contrôler tout apport de ces éléments.  However, a blood level higher than a maximum value (threshold of toxicity) may also lead to harmful effects, for example in the case of certain minerals that may be toxic at high doses and fat-soluble vitamins; it is therefore important to control any contribution of these elements.

Par suite, au plan physiologique, le taux sanguin de chaque 30 vitamine et de chaque minéral doit être compris dans une zone très précise appelée fenêtre thérapeutique .  As a result, physiologically, the blood level of each vitamin and mineral must be included in a very specific area called the therapeutic window.

Or, les besoins quotidiens étant très faibles, au moindre écart, on risque de sortir de cette fenêtre.  However, the daily needs being very small, the slightest difference, we risk coming out of this window.

Il existe actuellement sur le marché différentes préparations 35 (cocktails) enrichies en vitamines et/ou en minéraux se présentant sous forme de boissons, comprimés, gélules, ... ingérables.  There currently exist on the market various preparations (cocktails) enriched with vitamins and / or minerals in the form of drinks, tablets, capsules, ... unmanageable.

Ces compléments alimentaires présentent toutefois toute une gamme d'inconvénients: ils ont souvent un goût désagréable, et peu- vent entraîner des désordres gastro-intestinaux; de plus, la faible biodisponibilité de ces agents actifs fait qu'il est nécessaire d'en ingérer de fortes doses, pouvant exiger plusieurs prises quotidiennes, ce qui peut se révéler contraignant pour le consommateur.  These dietary supplements, however, have a range of disadvantages: they often have an unpleasant taste, and can lead to gastrointestinal disorders; in addition, the low bioavailability of these active agents makes it necessary to ingest large doses, which may require several daily doses, which may be binding for the consumer.

Ces prises sont en outre tributaires de l'absorption intestinale qui est variable d'un individu à un autre, et pour un même individu d'un repas à un autre; il est par suite très difficile de déterminer précisé-ment la dose devant être ingérée pour disposer d'une dose bio disponible située dans la fenêtre thérapeutique.  These catches are moreover dependent on the intestinal absorption which is variable from one individual to another, and for the same individual from one meal to another; it is therefore very difficult to precisely determine the dose to be ingested to have a bio available dose located in the therapeutic window.

l0 De surcroît, la supplémentation en vitamines et/ou en minéraux n'est réalisée que lors de l'ingestion de la préparation, donc de façon irrégulière, ce qui entraîne des pics au moment des prises et des carences en dehors de celles-ci, donc des risques de sortie momentanée de la fenêtre thérapeutique.  In addition, the vitamin and / or mineral supplementation is carried out only during the ingestion of the preparation, thus irregularly, which results in peaks at the time of the catches and deficiencies outside thereof , therefore risks of temporary exit from the therapeutic window.

Ce risque est d'autant plus élevé qu'en raison des temps d'absorption, de diffusion, et, pour certaines vitamines, de métabolisation en forme physiologiquement active, il s'écoule entre 1 et 3 heures entre le moment de l'ingestion de la préparation supplémentée, et la diffusion des agents actifs dans l'organisme, ce qui peut entraîner des troubles physiologiques liés à des taux sanguins trop faibles ou trop élevés momentanés pouvant s'avérer dangereux pour l'organisme.  This risk is all the greater because of the absorption, diffusion and, for some vitamins, metabolization in physiologically active form, it takes between 1 and 3 hours between the time of ingestion supplemented preparation, and the diffusion of active agents in the body, which can lead to physiological disorders related to too low or too high blood levels momentary may be dangerous for the body.

Des états de carence peuvent en particulier se présenter à un moment où l'organisme est affaibli et a besoin d'un apport optimum en minéraux et/ou en vitamines notamment en cas d'efforts physiques inten-ses où l'organisme doit alors puiser dans ses réserves.  Deficiency states can in particular occur at a time when the body is weakened and needs an optimum supply of minerals and / or vitamins especially in cases of intense physical effort where the body must then draw in his reserves.

Des taux sanguin trop élevés peuvent notamment se présenter dans le cas de formes orales à libération prolongée.  Blood levels that are too high may especially occur in the case of oral forms with prolonged release.

La présente invention a pour objet de remédier aux inconvénients des compléments alimentaires enrichis en vitamines et en miné- raux absorbables en proposant un dispositif permettant l'administration en continu une dose physiologique contrôlée d'au moins un agent actif constitué par un minéral ou une vitamine.  The object of the present invention is to remedy the disadvantages of food supplements enriched with vitamins and absorbable minerals by proposing a device allowing the continuous administration of a controlled physiological dose of at least one active agent constituted by a mineral or a vitamin. .

Un tel dispositif doit en particulier permettre de maintenir les taux sanguins en minéraux et/ou en vitamines dans la fenêtre théra-peutique sans être tributaire du passage entéro-hépatique, ce sans risquer de dépasser le seuil de toxicité, notamment à l'occasion d'un transit accéléré, comme c'est souvent le cas lors d'un exercice physique intense.  Such a device must in particular make it possible to maintain the blood levels of minerals and / or vitamins in the therapeutic window without being dependent on the enterohepatic passage, without risking exceeding the threshold of toxicity, in particular on the occasion of an accelerated transit, as is often the case during intense physical exercise.

Selon l'invention, ce dispositif est caractérisé en ce qu'il est constitué par un timbre transcutané adhésif renfermant l'agent actif sous la forme d'un sel ou d'un complexe d'acide gras permettant son passage au travers de l'épiderme et du derme de sorte qu'il atteigne les vaisseaux sanguins sous-cutanés et parvienne dans la circulation sanguine.  According to the invention, this device is characterized in that it consists of an adhesive transcutaneous patch containing the active agent in the form of a salt or a fatty acid complex allowing its passage through the epidermis and dermis so that it reaches the subcutaneous blood vessels and reaches the bloodstream.

Les spécialistes de l'industrie pharmaceutique proposent actuellement différents types de timbres transcutanés adhésifs ou patchs permettant d'administrer un principe actif à un patient en forçant son passage au travers de la peau.  The specialists of the pharmaceutical industry currently offer different types of transcutaneous adhesive stamps or patches for administering an active ingredient to a patient by forcing its passage through the skin.

De tels timbres transcutanés sont très appréciés par leurs utilisateurs compte tenu de leur facilité d'emploi vu qu'il suffit à cet effet de décoller une pellicule protectrice puis d'appliquer l'adhésif contre la peau.  Such transcutaneous patches are highly appreciated by their users in view of their ease of use since it is sufficient for this purpose to take off a protective film and then apply the adhesive against the skin.

Leur avantage essentiel est toutefois lié au fait qu'ils per-mettent de contrôler exactement la dose de principe actif administrée, en évitant les sous-dosages et les surdosages, et en répartissant uniformément cette administration au cours du temps.  Their essential advantage, however, is that they allow to control exactly the dose of active principle administered, avoiding underdosages and overdoses, and evenly distributing this administration over time.

Il est en particulier ainsi possible de supprimer les pics inhérents aux différents modes d'administration orale (comprimés, gélu-20 les, formes orales à libération prolongée).  In particular, it is possible to eliminate the peaks inherent in the various oral administration modes (tablets, gelatin-20, oral forms with prolonged release).

La généralisation de l'administration transcutanée d'agents actifs est toutefois freinée par un certain nombre d'impératifs: en particulier, pour pouvoir passer au travers de la peau, un agent actif doit avoir une taille réduite et se présenter sous une forme lipophile.  The generalization of the transcutaneous administration of active agents is, however, hampered by a number of imperatives: in particular, in order to be able to pass through the skin, an active agent must have a reduced size and be in a lipophilic form.

Ces contraintes expliquent que les formes pharmaceutiques transdermiques sont actuellement limitées à quelques principes actifs: trinitrine, scopolamine, nicotine, oestrogènes...  These constraints explain that transdermal pharmaceutical forms are currently limited to a few active ingredients: trinitrin, scopolamine, nicotine, estrogens ...

L'idée à la base de l'invention a donc consisté à concevoir un timbre transcutané adhésif permettant une libération continue et ré-30 gulière de minéraux, et/ou de vitamines.  The idea underlying the invention was therefore to design a transcutaneous adhesive stamp allowing a continuous and regular release of minerals, and / or vitamins.

Or, les formes d'apport habituel des vitamines et des minéraux ne présentent pas des caractères physico-chimiques permettant leur passage au travers de la peau.  However, the usual intake forms of vitamins and minerals do not have physicochemical characters allowing their passage through the skin.

Toutefois, conformément à l'invention, on a pu constater, de manière surprenante, que certains acides gras, chimiquement liés à des vitamines ou à des minéraux constituent des entités permettant un tel passage dans la mesure où elles ont une taille réduite et un caractère lipophile marqué.  However, according to the invention, it has surprisingly been found that certain fatty acids, chemically linked to vitamins or minerals, constitute entities allowing such a passage inasmuch as they have a reduced size and character. labeled lipophilic.

Le timbre transcutané conforme à l'invention qui permet une supplémentation régulière et programmée en vitamines et/ou en minéraux est tout spécialement adapté au domaine de la thérapeutique et aux personnes ayant des besoins accrus en certains de ces agents actifs (femmes enceintes, sportifs, ...).  The transcutaneous patch according to the invention which allows a regular and programmed supplementation of vitamins and / or minerals is especially adapted to the field of therapy and to people with increased needs for some of these active agents (pregnant women, athletes, ...).

Il se distingue en particulier par les avantages suivants: libération continue et régulière des agents actifs, de façon à garantir le maintien des taux sanguins de vitamines et/ou de minéraux dans la fenêtre thérapeutique, - absence totale de risque d'atteindre les taux sanguins de toxicité, vu que le passage transcutané est indépendant de l'activité physique, - possibilité d'utiliser des préparations dosées différemment selon les besoins en particulier en cas de pratique sportive (entraînement, épreuve sportive et récupération), possibilité de réaliser très facilement des timbres de dimensions (et donc de dosage en agents actifs) différentes selon la durée et l'intensité d'une épreuve sportive.  It is distinguished in particular by the following advantages: continuous and regular release of active agents, so as to ensure the maintenance of blood levels of vitamins and / or minerals in the therapeutic window, - total absence of risk of reaching blood levels of toxicity, since the transcutaneous passage is independent of the physical activity, - possibility of using preparations dosed differently according to the needs especially in case of sport practice (training, sporting test and recovery), possibility of very easily realizing stamps of different sizes (and therefore dosage of active agents) according to the duration and intensity of a sporting event.

Selon l'invention, différents acides gras peuvent être utilisés avec plus ou moins d'efficacité pour l'obtention d'entités chimiques à base de minéraux et/ou de vitamines susceptibles de passer au travers de la peau.  According to the invention, different fatty acids may be used with greater or lesser effectiveness for obtaining chemical entities based on minerals and / or vitamins capable of passing through the skin.

On a toutefois pu se rendre compte que la mise en oeuvre d'acides gras insaturés est particulièrement avantageuse.  However, it has been realized that the use of unsaturated fatty acids is particularly advantageous.

On peut ainsi utiliser des acides gras mono insaturés tels 25 l'acide oléique ou des acides gras poly insaturés tels l'acide linoléique et les acides alpha et gamma linoléniques.  It is thus possible to use monounsaturated fatty acids such as oleic acid or polyunsaturated fatty acids such as linoleic acid and alpha and gamma linolenic acids.

L'acide linoléique est apparu particulièrement intéressant.  Linoleic acid appeared particularly interesting.

Cet acide peut être utilisé comme vecteur de minéraux: linoléate de fer, de cuivre, de zinc, de sélénium, de manganèse, de chrome... ou encore de vitamines: linoléate de rétinol (vitamine A), de tocophérol (vitamine E).. .  This acid can be used as a vector of minerals: linoleum of iron, copper, zinc, selenium, manganese, chromium ... or vitamins: linoleate retinol (vitamin A), tocopherol (vitamin E) ..

Le timbre transcutané conforme à l'invention renferme bien entendu en outre des additifs connus, classiquement mis en oeuvre dans des préparations destinées à ce mode d'administration.  The transcutaneous patch according to the invention of course also contains known additives, conventionally used in preparations intended for this mode of administration.

Selon une première variante de l'invention, l'agent actif et les additifs sont incorporés dans un réservoir au moins partiellement fermé par une membrane semi-perméable permettant de contrôler la libération progressive des agents actifs dans la peau.  According to a first variant of the invention, the active agent and the additives are incorporated in a reservoir at least partially closed by a semi-permeable membrane for controlling the progressive release of the active agents in the skin.

Selon une seconde variante de l'invention, l'agent actif et les additifs sont incorporés à l'adhésif qui se trouve au contact de l'épiderme.  According to a second variant of the invention, the active agent and the additives are incorporated in the adhesive which is in contact with the epidermis.

Conformément à cette variante, c'est la diffusion de l'agent actif dans la matrice adhésive qui contrôle sa libération progressive.  According to this variant, it is the diffusion of the active agent in the adhesive matrix which controls its gradual release.

Ces deux variantes correspondent en fait aux variantes habituelles de timbres transcutanés adhésifs.  These two variants correspond in fact to the usual variants of adhesive transcutaneous stamps.

Après son passage transdermique, le sel ou le complexe d'agent actif est véhiculé par la circulation sanguine, jusqu'au foie où il est hydrolysé et où l'acide gras libéré est métabolisé.  After its transdermal passage, the salt or active agent complex is conveyed through the bloodstream, to the liver where it is hydrolysed and where the released fatty acid is metabolized.

La vitamine et/ou le minéral ainsi libéré est ensuite distribué dans l'organisme en fonction des besoins spécifiques des tissus.  The vitamin and / or mineral thus released is then distributed in the body according to the specific needs of the tissues.

Il est à noter que la capacité de diffusion transdermique des sels ou complexes acides gras/vitamines et acides gras/minéraux pourrait avoir d'autres applications dans le domaine d'administrations rectales (suppositoires, tubes, canules), vaginales (ovules) ou topiques (crèmes, pommades).  It should be noted that the transdermal diffusion capacity of salts or complexes of fatty acids / vitamins and fatty acids / minerals could have other applications in the field of rectal (suppositories, tubes, cannulae), vaginal (ovules) or topical administrations. (creams, ointments).

Claims (6)

REVENDICATIONS 1 ) Dispositif permettant l'administration en continu d'une dose physiologique contrôlée d'au moins un agent actif constitué par un minéral ou une vitamine, caractérisé en ce qu' il est constitué par un timbre transcutané adhésif renfermant l'agent actif sous la forme d'un sel ou d'un complexe d'acide gras permettant son pas-sage au travers de l'épiderme et du derme de sorte qu'il atteigne les vais-seaux sanguins sous-cutanés et parvienne dans la circulation sanguine.  1) Device for the continuous administration of a controlled physiological dose of at least one active agent consisting of a mineral or a vitamin, characterized in that it consists of a transcutaneous adhesive patch containing the active agent under the form of a salt or fatty acid complex permitting its passage through the epidermis and the dermis so that it reaches the subcutaneous blood vessels and reaches the bloodstream. 2 ) Dispositif Selon la revendication 1, caractérisé en ce que l'acide gras est un acide gras insaturé.  2) Device according to claim 1, characterized in that the fatty acid is an unsaturated fatty acid. 3 ) Dispositif selon la revendication 2, caractérisé en ce que l'acide gras est l'acide linoléique.  3) Device according to claim 2, characterized in that the fatty acid is linoleic acid. 4 ) Dispositif selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, 20 caractérisé en ce qu' il renferme des additifs.  4) Device according to any one of claims 1 to 3, characterized in that it contains additives. 5 ) Dispositif selon la revendication 4, caractérisé en ce que l'agent actif et les additifs sont incorporés dans un réservoir au moins partiellement fermé par une membrane semi-perméable permettant de contrôler la libération progressive des agents actifs dans la peau.  5) Device according to claim 4, characterized in that the active agent and additives are incorporated in a tank at least partially closed by a semi-permeable membrane for controlling the gradual release of active agents in the skin. 6 ) Dispositif selon la revendication 4, 30 caractérisé en ce que l'agent actif et les additifs sont incorporés à l'adhésif.  6) Device according to claim 4, characterized in that the active agent and the additives are incorporated in the adhesive.
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