PT99891A - Processo para a preparacao de novas composicoes cosmeticas contendo extractos de plantas - Google Patents

Description

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0 presente invento diz respeito a um processo para a preparação de composições cosméticas para os cuidados e tratamento da pele contendo extractos de plantas orientais e, mais particularmente, extractos de plantas da Birmânia.

As propriedades odoríferas de algumas madeiras da Birmânia, mais particularmente, das madeiras de Thanat-Kha (limonia acidíssima) e de Kalamet (Mansonia gagei) são bem conhecidas.

Sabe-se também que em Myanmar (antiga Birmânia) e na Tailândia a madeira das árvores naturalmente caídas pode ser empregada em cosméticos: estes são preparados tradicionalmente esmagando a casca ou a madeira sobre mármore humedecido e misturando a substância assim obtida com uma pequena quantidade de água antes de se aplicar directamente sobre a pele.

Na patente japonesa JP 83-65209 descrevem-se produtos cosméticos para cuidar da pele contendo pós ou extractos de Thanat-Kha. >

Sabe-se também que a extracção das folhas de Premna intecrifolia pode fornecer luteolina ("Chemical Abstracts", 1985, 108, ns 163722a) , um flavonoide que pode ser extraído de um grande número de plantas diferentes, cujas propriedades de despigmentação foram descritas na patente FR-A-2.578.422.

Descobriu-se agora que, a partir das madeiras de Kalamet (Mansonia gagei) ou Taung-taunggi Premna intearifolia. se podem obter extractos possuindo propriedades cosméticas muito interessantes e bastante específicas e que são muito adequados para a preparação de composições cosméticas destinadas ao cuidado da pele. 1

Descobriu-se mais particularmente que a partir destas madeiras se podem obter extractos revelando propriedades inibido-ras da colagenase e da hialuronidase.

Chegou-se também à conclusão que os extractos obtidos a partir dé Kalamet ou de Taung-taunggi possuem propriedades de eliminação dos radicais livres e aumentam a actividade da tirosi-nase.

Estas últimas propriedades são particularmente surpreendentes visto parecerem ser específicas dos extractos de Kalamet e de Taung-taunggi. Por exemplo, os extractos de Thanat-kha são inactivos como eliminadores de radicais livres e não aumentam a actividade da tirosinase. A Kalamet (Mansonia qaqei) é uma árvore pertencente à família das Esterculiáceas, descoberta no Tenasserim do Sul em Myanmar por F.B.Manson. Atinge 12 metros de altura e cerca de 1 metro de perímetro, sendo a sua implantação extremamente local e estando praticamente confinada às zonas de drenagem dos rios Sarawa e Kalamet.

A Taung-taunggi (Premna intearifolia^ é um arbusto da família das Verbenãceas distribuído pela costa marítima do Tenasserim. Caracteriza-se por ser uma madeira bastante dura de cor castanha cremosa.

Para a preparação dos extractos toda a madeira de Kalamet ou de Taung-taunggi, ou a sua parte interna, é cortada em pedaços muito pequenos ou mesmo pulverizada. Em seguida, o substrato é tratado com um solvente ou uma mistura solvente de extracção adequadamente seleccionados e, passadas algumas horas, 4

a mistura é filtrada e a solução assim obtida é evaporada até à secura.

Caso se deseje, o processo de extracção é repetido, partindo-se do resíduo assim obtido, com um solvente ou com uma mistura solvente de extracção igual ou diferente.

Os solventes orgânicos que podem ser vantajosamente empregados sós ou misturados são alcanóis inferiores, tais como metanol, etanol e isopropanol, glicóis, tais como etileno glicol e propileno glicol, os seus derivados mono-éter, tais como 2-metoxietanol e 2-etoxietanol, éteres, tais como éter etílico, éter isopropílico ou dimetoxietano, hidrocarbonetos alifáticos halogenados, tais como clorofórmio, cloreto de metileno e 1,1,1--tricloroetano, cetonas, tais como acetona, hidrocarbonetos aromáticos, tais como tolueno, etc.

Estes solventes ou misturas solventes podem também conter alguma água em diferentes proporções, conforme a sua miscibilidade. >

Os solventes ou misturas solventes particularmente vantajosos são os alcanóis inferiores, tais como o metanol ou o etanol, misturas de um alcanol inferior, tais como metanol ou etanol, ou de um glicol inferior, tais como etileno glicol ou propileno glicol, com água numa razão compreendida entre 30/70 e 70/30 por volume; outras misturas preferidas são as de um alcanol inferior ou glicol, tal como foram atrás definidos, com um hidrocarboneto alifático halogenado, tal como clorofórmio, cloreto de metileno ou 1,1,1-trocloroetano, em diferentes proporções conforme as suas miscibilidades respectivas. Γ

Quanto à razão entre o volume do substrato e o volume do solvente ou da mistura solvente de extracção (solvente de extracção) a ser empregada, ela está geralmente compreendida entre 1/7 e 1/15. Podem utilizar-se maiores volumes do solvente de extracção, mas o aumento dos custos de produção não será compensado pelo correspondente incremento dos rendimentos da extracção.

Passadas algumas horas, geralmente de 8 a 16 horas, a mistura é filtrada à tempertura ambiente e os solventes são evaporados sob vácuo a fim de se obter um resíduo. Tal como atrás se indica, o referido resíduo pode ser submetido a uma outra extracção seguida de evaporação sob o vácuo do solvente ou da mistura solvente.

Caso se empreguem solventes de extracção que sejam, mesmo em quantidades residuais, tóxicos ou inadequados para uso cosmético, os extractos obtidos podem ser purificados por tratamento com uma pequena quantidade de metanol ou de etanol seguida de evaporação deste último solvente. 0 referido tratamento pode ser facultativamente repetido.

A título de exemplo, de acordo com o presente invento, os extractos são facilmente obtidos pelo processo geral atrás referido, usando um alcanol inferior tal como o metanol ou o etanol, ou uma mistura metanol/água 50/50 v/v, ou uma mistura metanol/cloreto de metileno 50/50 (v/v), como solvente de extracção, e uma razão substrato/solvente de 1/10, deixando a extracção processar-se durante 12 horas, removendo então a parte insolúvel por filtração à temperatura ambiente e evaporando o solvente sob pressão reduzida (10 mmHg correspondendo a 1300 Pa). 0 extracto assim obtido pode então sofrer uma outra extracção de acordo com as indicações gerais atrás referidas. 6 - 9

A actividade dos extractos assim obtidos foram avaliadas por metodologias derivadas das técnicas clássicas convencionalmente utilizadas na bioquímica e que estão agora a tornar-se bem conhecidas e muito empregadas na cosmetologia.

Mais particularmente, estes extractos foram submetidos ao teste de inibição da colagenase, ao teste de eliminação dos radicais livres, ao teste de activação da tirosinase e ao teste de inibição da hialuronidase.

No primeiro destes testes os extractos do presente invento revelaram uma notável actividade inibidora da colagenase, uma enzima proteolítica que é responsável pela degradação do colagéneo, uma das duas principais proteínas estruturais da pele, cujo papel na manutenção da integridade cutânea, sobretudo no processso de envelhecimento da pele, é fundamental.

Os extractos do invento provaram também ser activos como eliminadores dos radicais livres.

Os radicais livres que são gerados ao nível cutâneo pelos diversos agentes agressivos físicos e químicos ambientais, e principalmente pelas radiações ultra-violeta, são muito perigosos (B.Halliwell e J.M.C.Gutteridge - "Free radicais in biology and medicine" (Radicais livres na biologia e na medicina) Oxford, Clarendon Press; 1985, 346). Efectivamente, os radicais livres oxidam os lípidos da membrana celular, destroiem as proteínas estruturais, desregulam as enzimas e podem também modificar o código genético. Os extractos do invento, que são muito activos na eliminação dos radicais livres à medida que estes se formam, podem por isso ser convenientemente empregados numa composição cosmética para atenuar os efeitos deletérios dos r

agentes agressivos, especialmente do sol (eritema, envelhecimento prematuro, etc.) sobre a pele.

Alguns extractos do presente invento activam também a tirosinase, uma enzima que desempenha um papel fundamental na biossíntese das eumelaninas a partir da tirosina e podem, por esse motivo, ser empregados numa composição cosmética destinada a facilitar o bronzeamento.

O uso dos extractos do presente invento no campo da cosmética para retardar ou tratar o envelhecimento da pele e a degenerescência dos tecidos e para favorecer o bronzeamento é, por consequência, um outro objecto específico do presente invento. Usadas para favorecer o bronzeamento, as propriedades de eliminação dos radicais livres, dos extractos, são extremamente úteis na medida em que o sol facilita a formação de radicais livres.

Para uso cosmético, os extractos de acordo com o presente invento podem ser formulados como cremes, geles, loções, emulsões, soluções, unguentos, etc., contendo de 0,001 a 10% e, de preferência, de 0,005 a 5% em peso dos referidos extractos. Quando se parte da madeira de Taung-taunggi as composições cosméticas do invento contêm geralmente menos de 0,1% e, de preferênncia, menos de 0,05%, em particular de 0,005 a 0,02% do extracto, devido à cor dada pelo extracto ao produto acabado.

Para a preparação das composições cosméticas, os extractos são misturados com excipientes convencionalmente empregados no ramo da cosmética, tais como gorduras animais, óleos vegetais, ácidos gordos saturados ou insaturados, álcoois, ésteres de ácidos gordos com álcoois gordos, polialquileno glicõis, ceras, vaselina, poliéteres e outros e podem ser usados associados com água e com agentes de gelificação desde que sejam compatíveis com eles.

Para um melhor uso dos extractos do invento na preparação das composições cosméticas, os referidos extractos são misturados com excipientes e aditivos, sob a forma de solução num solvente ou numa mistura de solventes adequada à aplicação cosmética que se deseja. Por exemplo, estes extractos podem ser empregados como soluções em misturas glicol/água, o que dependerá da solubilidade do extracto em si.

As composições cosméticas do presente invento podem apresentar-se sob a forma de creme em que o extracto se encontra associado a excipientes usualmente empregados na cosmetologia e que são compatíveis com ele, tais como lanolina e os seus derivados.

As composições cosméticas do presente invento podem também apresentar-se sob a forma de um gel num veículo adequado tal como um éster de celulose ou outros agentes de gelificação tais como carbopol, goma de guar, etc.

As composições cosméticas do presente invento podem também apresentar-se sob a forma de uma loção ou solução em que o extracto é dissolvido ou microdisperso numa microemulsão.

As composições cosméticas do presente invento podem, por isso, apresentar-se sob a forma de uma microdispersão do extracto num fluido contendo água ou um ou mais surfactantes. Estas dispersões têm as mesmas propriedades das microemulsões e a mesma aparência das soluções verdadeiras. São preparadas, de preferência, imediatamente antes do uso.

Estas microemulsões possuem uma boa estabilidade e podem ser armazenadas o tempo necessário até serem utilizadas, a temperaturas de 0 a 60°c sem sedimentação dos constituintes ou fase de separação irreversível.

Os surfactantes usados na composição são seleccionados entre aqueles que podem ser adequadamente empregados na cosmeto-logia. Como exemplos não limitativos de surfactantes adequados poderemos citar: ésteres de sorbitol e os seus derivados poli-etoxilados, óleos de rícino polietoxilados (hidrogenados e não hidrogenados), polímeros de óxido de etileno/óxido de propileno, ácidos gordos polietoxilados, álcoois gordos polietoxilados, sulfato de sódio e laurilo, dioctilsulfosuccinato de sódio, lecitinas de ovo ou soja.

As composições cosméticas do presente invento podem também conter aditivos ou adjuvantes adequados, como é usual na cosmetologia, tais como agentes antibacterianos ou fragrâncias.

As composições cosméticas do presente invento podem também conter outros princípios activos complementares seleccionados com base na sua acção sobre, por exemplo, a nutrição celular, a respiração celular, a hidratação e a regeneração celular, bem como outros princípios activos com o mesmo tipo de actividade protectora da pele.

Quando as composições cosméticas do presente invento contêm agentes activos complementares, eles estão geralmente contidos na composição numa concentração suficientemente elevada para fornecer a actividade complementar desejada.

Os princípios activos complementares são, por exemplo, agentes hidratantes tais como o ácido hialurónico, ou o sal de

.X sódio do ácido pirrolidinocarboxílico, agentes, protectores tais como o pantenol, uma substância vitamínica protectora, factores de crescimento celular tais como extractos de baço de bovino ou extractos de levedura, etc.

As composições cosméticas do presente invento deveriam ser aplicadas, de preferência, diariamente, uma ou mais vezes ao dia, conforme o estado da pele.

As composições cosméticas do presente invento são geralmente bem toleradas; não têm fototoxicidade e a sua aplicação na pele durante períodos de tempo prolongados não dão origem a efeitos sistémicos. De um modo geral, ao aplicar-se as composições cosméticas do presente invento durante 30 dias, é possível obter-se uma notável melhoria do aspecto da pele e um retardar na formação de rugas.

As composições cosméticas do presente invento podem também ser formuladas como produtos de cosmética, tais como, por exemplo, bases, pós faciais, sombras para os olhos ou batons.

As bases são constituídas por soluções ou loções e contêm um extracto do presente invento com quantidades apropriadas de espessantes, pigmentos e fragrâncias.

Os pós faciais, bem como as sombras para os olhos, podem ser obtidos por métodos convencionais, misturando um extracto de acordo com o invento com uma base de pó ou de sombra para os olhos que contêm geralmente talco, óxidos, quantidades adequadas de fragrâncias e de pigmentos, de preferência orgânicos e, facultativamente, ligantes. 11

Na preparação de batons o extracto é misturado com uma base óleo-cera, suficientemente firme para formar uma pequena barra, na qual a pigmentação se encontra dispersa.

Os exemplos que se seguem ajudam a ilustrar o invento, sem no entanto o limitar.

Exemplo 1

Corta-se madeira de Kalamet em pedaços que são tratados com uma mistura de metanol/água 50/50 (10 ml de mistura solvente por grama de madeira cortada). Passadas 12 horas à temperatura ambiente a mistura é filtrada e o filtrado é evaporado sob pressão reduzida (cerca de 1300 Pa) de forma a obter-se um resíduo pastoso. O referido resíduo é tomado em metanol (2 ml). A solução assim obtida é submetida aos testes cosméticos atrás indicados, revelando uma actividade inibidora da colagenase, uma actividade eliminadora dos radicais livres e uma actividade inibidora da hialuronidase.

Exemplo 2

Seguindo o processo descrito no Exemplo 1, mas usando 95% de etanol como solvente de extracção e partindo de 250 g de madeira cortada, obtém-se um extracto seco (3,1 g) que, dissolvido em metanol, revela uma actividade inibidora da colagenase, uma actividade eliminadora dos radicais livres e uma actividade inibidora da hialuronidase.

Exemplo 3

Seguindo o processo descrito no Exemplo 1, mas usando uma mistura de metanol/cloreto de metileno 50/50 (v/v) como 12

solvente de extracção, obtém-se um extracto que, dissolvido em metanol, revela actividades muito interessantes de eliminação dos radicais livres e de inibição da colagenase.

Exemplo 4

Seguindo o processo descrito no Exemplo 1, mas partindo de pó de Kalamet obtido por pulverização da madeira em bruto, obtém-se um extracto que revela uma actividade inibidora da colagenase e eliminadora dos radicais livres, tal como o extracto do Exemplo 1, e também propriedades estimuladoras da tirosinase.

Exemplo 5

Seguindo o processo descrito no Exemplo 1, mas partindo do pó de Kalamet empregado no Exemplo 4, obtém-se um extracto que revela as mesmas actividades do extracto obtido no Exemplo 3.

Exemplo 6

Operando tal como se descreveu no Exemplo 1, mas partindo de madeira de Taung-taunggi, obtém-se um extracto que é muito activo como inibidor da colagenase, que elimina os radicais livres e que é activador da tirosinase.

Exemplo 8

Partindo do pó de Taung-taunggi obtido por pulverização da madeira em bruto, usando o processo de extracção descrito no Exemplo 2 e evaporando o metanol, obtém-se um extracto que revela as mesmas propriedades do extracto obtido no Exemplo 6.

Exemplos 9-15

As composições que se seguem são preparadas para serem usadas para o fim indicado em cada exemplo.

Exemplo 9

Gel humidificante

Extracto do Exemplo 1 0,50 g

Carbopol 940 0,20 g

Polietileno glicol 3,00 g

Conservantes 0,50 g

Butileno glicol 5,00 g

Laurato de sorbitano etoxilado 0,50 g

Fragrância 0,20 g

Trietanolamina 0,25 g Água desmineralizada q.s.p. 100,00 g

Exemplo 10

Creme de noite

Extracto do Exemplo 4 1,00 g Álcool cetilico 2,00 g Estearina 2,50 g Monoestearato de glicerol 5,00 g Palmitato de isopropilo 5,00 g Óleo vegetal 3,00 g Óleo mineral 2,00 g Per-hidroesqualeno 2,00 g Óleo de silicone 1,00 g Manteiga de shea 2,00 g Palmitato de 2-etil-hexilo 5,00 g Trietanolamina 5,50 g Conservantes 0,50 g Butileno glicol 5,00 g EDTA tetrassódico 0,30 g Fragrância 0,31 g Antioxidante 0,10 g Água desmineralizada q.S.p. 100,00 g

Exemplo 11

Soro humidificante

Extracto do Exemplo 8 Hidroxipropilmetilcelulose Propileno glicol Glicerol Álcool oleico etoxilado

Fragrância EDTA tetrassódico

Conservantes

Albumina bovina Água desmineralizada q.s.p. 0,01 g 0,30 g 5.00 g 5.00 g 0,50 g 0,30 g 0,10 g 0,50 g 5.00 g 100,00 g

Exemplo 12

Base fluida para maquilhagem

Extracto do Exemplo 8 0,005 g Esteróis de soja etoxilados 4,00 g Esteróis de soja 0,50 g Monoestearato de glicerol 1,00 g Óleo vegetal 1,50 g Palmitato de 2-etil-hexilo 4,00 g Álcool cetílico 0,50 g Triglicéridos cãprico/caprílicos 1,50 g Óleo de silicone 1,00 g Óleo mineral 1,80 g Álcoois de lanolina 0,20 g Dipelargonato de propileno glicol 3,00 g Lecitina 1,00 g Conservantes 0,50 g Butileno glicol 5,00 g Carbopol 0,20 g Trietanolamina 0,20 g EDTA tetrassódico 0,10 g Antioxidante 0,01 g Fragrância 0,30 g Água desmineralizada q.s.p. 100,00 g

Exemplo 13

Creme protector para de dia

Extracto do Exemplo 6 0,02 g Monoestearato de sorbitano etoxilado 2,60 g Óleo de silicone 1,00 g Álcool cetílico 2,00 g Ôleo mineral 3,00 g Álcoois de lanolina 1,00 g Per-hidroesqualeno 1,00 g Monoestearato de sorbitano 2,40 g Palmitato de cetilo 3,00 g Palmitato de isopropilo 4,00 g Filtros UVA-UVB 2,00 g EDTA tetrassódico 0,10 g Carbopol 0,30 g Trietanolamina 0,30 g Antioxidante 0,01 g Conservantes 0,50 g Fragrância 0,30 g Butileno glicol 5,00 g Água desmineralizada q.s.p. 100,00 g

Exemplo 14 Microemulsões humidificantes Extracto do Exemplo 3 0,10 g Hidroxiestearato de polietileno glicol 600 1,00 g Polioxietileno C -C0 triglicéridos 0,25 g Gliceril cocoato de polietileno glicol-7 0,20 g Dimeticone-copoliol Propileno glicol 0,05 g 12,50 g Etanol Carbopol 12,50 g 0,40 g Trietanolamina 0,40 g Fragrância 0,30 g Pigmentos q.s. Conservantes 0,50 g Água desmineralizada q.s.p. 100,00 g q.s.p.

Exemplo 15

Base humidificante

Extracto do Exemplo 2 EDTA tetrassódico

Carboximetilcelulose

Laurato de sorbitano etoxilado

Propileno glicol Óxido de titânio

Talco

Pigmentos

Trietanolamina

Conservantes Álcool cetílico Álcoois de lanolina Ácido esteárico

Monoestearato de propileno glicol

Palmitato de isopropilo Óleo vegetal

Antioxidante

Fragrância Água desmineralizada g.s.p. 5.00 g 0,10 g 0,20 g 1.00 g 5.00 g 2.00 g 1.00 g 1.00 g 0,50 g 0,50 g 1.00 g 3.00 g 1,80 g 3.00 g 8.00 g 2.00 g 0,05 g 0,30 g 100,00 g

Claims (1)

1. REIVINDICAÇÕES Ia. - Processo para a preparação de uma composição cosmética para os cuidados e tratamento da pele, caracterizado por se misturar um extracto obtido a partir de madeira de Kalamet (Mansonia cragei) ou Taung-taunggi (Premna inteqrifolial com um excipiente ou diluente cosmética e dermatologicamente aceitável. 2â. - Processo de acordo com a reivindicação 1, caracterizado por a composição cosmética compreender de 0,001 a 10% em peso de extracto de madeira de Kalamet ou Taung-taunggi. 3a. - Processo de acordo com a reivindicação 2, caracterizado por a composição cosmética compreender de 0,005 a 5% em peso de extracto de madeira de Kalamet ou Taung-taunggi. 4a. - Processo de acordo com a reivindicação 3, caracterizado por a composição cosmética compreender de 0,005 a 0,02% em peso de extracto de madeira de Taung-taunggi. 5â. - Processo de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizado por o extracto de Kalamet ou Taung--taunggi ser obtido extraindo a totalidade da madeira ou a parte interna da mesma com um solvente de extracção adequado, separando por filtração a mistura da parte insolúvel e evaporando o filtrado até à secura, processo esse que será facultativamente repetido a partir do extracto assim obtido. 6ã. - Processo de acordo com a reivindicação 5, caracterizado por o solvente de extracção ser seleccionado a partir do grupo constituído por alcanóis inferiores, glicóis inferiores, - 21 - monoéteres de glicol, éteres alquílicos, hidrocarbonetos alifá-ticos halogenados, cetonas, hidrocarbonetos aromáticos e suas misturas, contendo facultativamente proporções diferentes de água. 7â. - processo de acordo com a reivindicação 6, carac-terizado por o solvente de extracção ser seleccionado a partir do grupo constituído por metanol, etanol, misturas de metanol/água e misturas de metanol/cloreto de metileno. Lisboa, 20 de Dezembro de 1991

   J. PEREIRA DA CRUZ Agente Oficial da Propriedade industrial RUA VICTOR CORDON, 10-A 3.® 1200 LISBOA