PE20091676A1 - Preparacion selectiva de pirimidinas sustituidas - Google Patents

Preparacion selectiva de pirimidinas sustituidas

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Stefan Goepper
Joerg Halmer
Michael Konrad
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Boehringer Ingelheim Int
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    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
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Abstract

REFERIDA A UN PROCEDIMIENO DE PREPARACION DEL COMPUESTO III, DONDE X2 ES UN GRUPO SALIENTE; R1 Y R2 SON CADA UNO H, GRUPO AROMATICO, GRUPO ALIFATICO QUE COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE X1 ES UN GRUPO SALIENTE, CON UNA AMINA [HN(R1)R2] EN PRESENCIA DE UNA BASE AUXILIAR NO NUCLEOFILICA TAL COMO N-N-DIISOPROPIL-ETILAMINA EN UN DISOLVENTE O MEZCLA DE DISOLVENTES SELECCIONADOS DE ALCOHOLES NO NUCLEOFILICOS TALES COMO TERC-BUTANOL, NEOPENTANOL, SEC-PENTANOL Y ALCOHOL SEC-ISOAMILICO; B) PRECIPITAR EL COMPUESTO III DE LA MEZCLA DE RECCION; C) SUSPENDER OPCIONALEMTNE EL PRECIPITADO EN AGUA; C) RECOGER EL PRECIPITADO, LAVAR EL PRECIPITADO Y SECAR. DICHA REACCION SE LLEVA A CABO A UNA TEMPERATURA DE RECCION DE APROXIMADAMENTE 40-80 ºC. MEDIANTE DICHO PROCESO SE OBTIENE DERIVADOS DE 2-AMINO-5-TRIFLUOROMETILPIRIMIDINA QUE PUEDE UTILIZARSE PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS
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