MX2008014662A - Composiciones de emulsiones de agua en aceite que contienen activos protectores solares y elastomeros de siloxano. - Google Patents

Composiciones de emulsiones de agua en aceite que contienen activos protectores solares y elastomeros de siloxano.

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Yasuko Suginaka
Naohisa Yoshimi
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Abstract

La presente invención se refiere a composiciones de emulsiones de agua en aceite, adecuadas para utilizarse como protector solar, que comprende: de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 15 % de un elastómero de siloxano emulsionante reticulado; de aproximadamente 1 % a aproximadamente 40 % de un solvente para el elastómero de siloxano emulsionante reticulado; de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 5 % de un emulsionante adicional; de aproximadamente 50 % a aproximadamente 99 % de fase acuosa; y de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 30 % de un activo protector solar; en donde cuando se aplica un esfuerzo cortante a la composición mientras ésta se esparce sobre la piel, la fase acuosa se libera de la emulsión.

Description

COMPOSICIONES DE EMULSIONES DE AGUA EN ACEITE QUE CONTIENEN ACTIVOS PROTECTORES SOLARES Y ELASTOMEROS DE SILOXANO CAMPO DE LA INVENCION La presente invención se refiere a composiciones para el cuidado de la piel del tipo de emulsiones de agua en aceite, que contienen activos protectores solares, elastómeros de siloxano emulsionantes y opcionalmente, elastómeros de siloxano no emulsionantes. Las composiciones son útiles para proporcionar protección a la piel contra el daño solar, y para liberar otros activos para el cuidado de la piel dentro de los productos con una estética aceptable para el consumidor. En particular, la cantidad de fase acuosa y la velocidad con que ésta se libera de las composiciones después de esparcirlas para aplicarlas en la piel, pueden proporcionar una estética aceptable para el consumidor y una sensación no grasosa en la piel.
ANTECEDENTES DE LA INVENCION Muchos de los productos para el cuidado personal actualmente disponibles para los consumidores, están dirigidos principalmente a mejorar la salud o la apariencia física de la piel o cabello. Entre los productos para el cuidado de la piel, muchos están destinados a hidratar, blanquear, controlar la grasa, retardar, minimizar o incluso eliminar las arrugas de la piel y otros cambios histológicos, por lo general, asociados con el envejecimiento de la piel o el daño provocado por el medio ambiente en la piel humana. En la industria se han descrito muchos compuestos considerados de utilidad para regular condiciones de la piel, tales como aquellas enumeradas anteriormente. La piel está sujeta a las inclemencias de numerosos factores extrínsecos e intrínsecos. Los factores extrínsecos incluyen la radiación ultravioleta (p. ej., por exposición a la luz solar), contaminación ambiental, viento, calor, baja humedad, surfactantes fuertes, abrasivos, y lo similar. Los factores intrínsecos incluyen el envejecimiento cronológico y otros cambios bioquímicos dentro de la piel. Mientras que es importante desde luego la entrega de activos o compuestos específicos para el cuidado de la piel, que pueden ayudar a acondicionar la piel o aliviar el daño causado por las inclemencias, también es importante la aceptación por parte del consumidor de los aspectos sensoriales y estéticos de una composición específica para el cuidado de la piel. Por ejemplo, a medida que aumenta el nivel de agentes humectantes que normalmente se incorporan, tal como glicerina, también aumenta la sensación de piel grasosa. Muchos consumidores no gustan de composiciones con sensación grasosa u oleosa, untuosa, y prefieren composiciones que puedan proveer una capacidad de dispersión uniforme y una sensación de frescura en la piel, similar al agua, dejando una sensación sedosa después de la aplicación. Se ha conocido que muchas composiciones con protectores solares previamente disponibles, son de manera específica grasosas o pegajosas, y todavía se desea formular composiciones que contengan protector solar, junto con una estética aceptable por el consumidor. Anteriormente se han descrito composiciones cosméticas y para el cuidado de la piel, que incorporan elastómeros de silicona, por ejemplo, en las patentes WO 02/03930, WO 02/03950; WO 02/03951 ; WO 02/03952; las patentes europeas EP 1 166 746 A1 ; EP 1 068 851 A1 ; la publicación japonesa abierta a inspección pública núm. 2003-081757; y la publicación japonesa abierta a inspección pública núm. 2003-55141. La patente de los EE.UU. núm. 6,024,944 describe el uso de agentes protectores solares liposolubles y solubles en agua con organopolisiloxanos elastoméricos emulsionantes. Entre estas exposiciones, se describen composiciones que se dice proporcionan la impresión de frescura y "salpicadura" de los ingredientes acuosos al aplicar una frotación. Sin embargo, las exposiciones previas han mostrado composiciones que contienen solamente emulsionantes de silicona, o composiciones que utilizan diferentes sistemas elastoméricos de silicona. De manera similar, se considera que las composiciones expuestas previamente, no han provisto el nivel de contenido acuoso y liberación de la emulsión que proporcionan las composiciones de la presente invención. Basados en lo anterior, existe la necesidad continua de formular composiciones para el cuidado de la piel que proporcionen una entrega mejorada de activos para el cuidado de la piel, en particular activos con protectores solares, mientras proporcionan también beneficios sensoriales y estéticos, especialmente relacionados a una liberación en fase acuosa, no grasosa, de sensación fresca. Ninguna de las industrias existentes proporciona todas las ventajas y beneficios de la presente invención.
BREVE DESCRIPCION DE LA INVENCION La presente invención se refiere a composiciones de emulsiones de agua en aceite, adecuadas para utilizarse como protector solar, que comprenden: de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 15 % de un elastómero de siloxano emulsionante reticulado; de aproximadamente 1 % a aproximadamente 40 % de un solvente para el elastómero de siloxano emulsionante reticulado; de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 5 % de un emulsionante adicional; de aproximadamente 50 % a aproximadamente 99 % de fase acuosa; y de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 30 % de un activo protector solar; en donde cuando se aplica un esfuerzo cortante a la composición mientras ésta se esparce sobre la piel, la fase acuosa se libera de la emulsión. La presente invención también se refiere a métodos para utilizar las composiciones para regular la condición de la piel de los mamíferos, que incluye el método para proteger la piel del daño solar. Los métodos generalmente incluyen el paso de aplicar en forma tópica una cantidad segura y eficaz de la composición en la piel de un mamífero que necesita el tratamiento. Leyendo la presente descripción, será evidente para aquellos con experiencia en la industria, éstas y otras características, aspectos, y ventajas de la presente invención.
DESCRIPCION DETALLADA DE LA INVENCION Mientras que la especificación concluye con las reivindicaciones que específicamente señalan y claramente reivindican la invención, se considera que la presente invención se comprenderá mejor a partir de la siguiente descripción. Todos los porcentajes y proporciones utilizados en la presente se expresan en peso de la composición total y todas las mediciones realizadas se hicieron a 25 °C a menos que se indique de otra manera. Como se utiliza en la presente, los "productos para el cuidado de la piel" son aquellos utilizados para tratar o cuidar, o de algún modo humectar, mejorar o limpiar la piel. Los productos contemplados en la frase "productos para el cuidado de la piel" incluyen, pero no se limitan a, humectantes, productos para la higiene personal, parches oclusivos para el suministro de fármacos, esmalte de uñas, polvos, toallitas húmedas, acondicionadores para el cabello, emulsiones para tratar la piel, cremas de afeitar y lo similar. El término "condiciones ambientales", como se utiliza en la presente, se refiere a las condiciones del entorno bajo aproximadamente 0.1 MPa (una atmósfera) de presión, con aproximadamente 50 % de humedad relativa, y a aproximadamente 25 °C, a menos que se especifique de cualquier otra forma. Las composiciones de la presente invención pueden incluir, consistir esencialmente de, o consistir de, los componentes de la presente invención, así como otros ingredientes descritos en la presente. Como se utiliza en la presente, "consiste esencialmente de" se refiere a que la composición o el componente puede incluir ingredientes adicionales, pero sólo si los ingredientes adicionales no alteran materialmente las características básicas y novedosas de las composiciones o métodos reivindicados. Todos los porcentajes, partes y proporciones se expresan en base al peso total de las composiciones para el cuidado de la piel de la presente invención, a menos que se especifique de cualquier otra forma. Todos los pesos que corresponden a los ingredientes enumerados, se basan en el nivel del activo y, por lo tanto, no incluyen portadores o subproductos que puedan estar incluidos en los materiales comercialmente disponibles, a menos que se especifique de cualquier otra forma. Todas las publicaciones citadas en la presente se incorporan, por este medio, en su totalidad como referencia. El término "tejido queratinoso" como se utiliza aquí, se refiere a capas que contienen queratina dispuestas como cubiertas protectoras externas de los mamíferos (p. ej., seres humanos, perros, gatos, etc.) que incluyen pero no se limitan a, piel, labios, cabello, uñas de los dedos de los pies y manos, cutículas, pezuñas, etc. El término "dermatológicamente aceptable" como se utiliza en la presente, significa que las composiciones o sus componentes descritos pueden tener contacto con el tejido queratinoso de mamíferos sin causar una excesiva toxicidad, incompatibilidad, inestabilidad, reacción alérgica, o lo similar.
El término "cantidad segura y eficaz" como se utiliza en la presente, significa que la cantidad de un compuesto o composición suficiente para inducir en forma significativa un beneficio positivo, preferentemente un beneficio táctil o la apariencia positiva del tejido queratinoso o del cabello, y que incluye en forma independiente o combinada los beneficios expuestos en la presente, pero que sea lo suficientemente baja como para evitar efectos colaterales graves, es decir, para ofrecer una relación riesgo-beneficio razonable dentro del alcance del juicio sensato del técnico con experiencia. Como se utilizan en la presente, los términos "alisado" y "suavizado", significan la alteración de la superficie del tejido queratinoso, de tal manera que se mejore su sensación táctil. Es conveniente tener uno o más activos para el cuidado de la piel en niveles altos, para lograr beneficios en el cuidado de la piel, tal como regular la condición de la piel. Sin embargo, cuando se utilizan altos niveles de activos para el cuidado de la piel en los productos tradicionales para el cuidado de la piel, se tiene una desventaja. Por ejemplo, el residuo causado por "la remoción de sales" de la niacinamida, produce un efecto blanqueador no deseado en la piel. De igual manera, altos niveles de agentes acondicionadores para la piel, tales como glicerina, producen una sensación grasosa, pegajosa en la piel. En la industria se conocen los elastómeros de silicona como componentes útiles en las composiciones para el cuidado de la piel. Se han utilizado elastómeros de silicona para reducir la adherencia/pegajosidad, asociadas con los agentes acondicionadores de la piel, incluyendo la glicerina, ver por ejemplo, el uso de emulsionantes de silicona, por ejemplo, como se describen en la patente europea EP 1 068 851 A1 , también se ha mencionado que proporcionan composiciones que contienen hasta un 91 % de fase acuosa. Sin embargo, se ha descubierto que las composiciones de emulsiones de agua en aceite de la presente invención, que comprenden elastómeros de siloxano emulsionados, y que opcionalmente también comprenden elastómeros de siloxano no emulsionados, pueden proporcionar beneficios de protección como protectores solares en las composiciones para el cuidado de la piel que contienen una fase acuosa, la cual una vez liberada de la emulsión cuando se aplica a la piel mediante esparcimiento, proporciona beneficios sensoriales incluso mejores que los que se creen posibles hasta ahora. Además, se puede controlar la velocidad de liberación de la fase acuosa de las emulsiones de la presente invención, para proporcionar los beneficios estéticos y sensoriales deseados por el consumidor. Además, se pueden incorporar niveles acrecentados de agentes acondicionadores para la piel, tal como glicerina, dentro de las composiciones de la presente invención sin causar que éstas se sientan grasosas o pegajosas cuando se esparcen sobre la piel. Las composiciones de la presente invención, son también útiles para regular la condición de la piel, y especialmente para proporcionar protección contra el daño solar, preferentemente mientras también regulan la condición del tejido queratinoso. A menudo se requiere regular la condición de la piel, a saber, de un mamífero y de manera específica, la condición de la piel del ser humano, debido a las condiciones que puedan inducirse o causarse por factores internos o externos en el cuerpo. Ejemplos incluyen daño ambiental, exposición a la radiación (incluye radiación ultravioleta), envejecimiento cronológico, periodo menopáusico (p. ej., cambios postmenopáusicos en la piel), esfuerzo, enfermedades, etc. Por ejemplo, "condición reguladora de la piel" incluye condición profilácticamente o terapéuticamente reguladora de la piel, y puede abarcar uno o más de los siguientes beneficios: engrosamiento de la piel (es decir, la acumulación de la epidermis o dermis o las capas subdérmicas (p. ej., grasa o músculo subcutáneo) de la piel y, donde sea aplicable, las capas queratinosas de la uñas y el tallo del cabello) para reducir la atrofodermia, aumentar las circunvoluciones del borde dérmico-epidérmico (conocidas también como crestas interpapilares), prevenir la pérdida de elasticidad de la piel (pérdida, daño o inactivación de la elastina funcional de la piel), tal como elastosis, flaccidez, pérdida de la retracción de la piel ante una deformación; decoloración no melanínica de la piel, tal como ojeras, manchas (p. ej., coloración rojiza irregular, p. ej., debido a rosácea) (en adelante denominada "enrojecimiento"), palidez (color pálido), decoloración causada por telangiectasia o vascularizaciones aracnoideas. Las composiciones de la presente invención proporcionan beneficios adicionales, que incluyen estabilidad, ausencia significativa de irritación (inaceptable para el consumidor) y características estéticas apropiadas. Las composiciones de la presente invención contienen un elastómero de siloxano emulsionante reticulado; un solvente para los elastómeros de siloxano emulsionantes y no emulsionantes reticulados; un emulsionante adicional; un activo protector solar, y una fase acuosa, y opcionalmente puede además contener un elastómero de siloxano no emulsionante reticulado. Las composiciones también preferentemente contienen uno o más activos para el cuidado de la piel. Las composiciones de la presente también pueden incluir una amplia variedad de otros ingredientes. Estas composiciones se describen con mayor detalle de aquí en adelante.
Elastómeros de siloxano reticulados Un componente esencial de la presente invención es un elastómero de organopolisiloxano reticulado. No existen restricciones específicas en cuanto al tipo de composición de organopolisiloxano curable, que puede servir como materia prima para el elastómero de organopolisiloxano reticulado. Ejemplos a este respecto son composiciones de organopolisiloxano curable por reacción de adición, que se cura mediante catálisis metálica de platino por reacción de adición entre diorganopolisiloxano que contiene SiH y organopolisiloxano que tiene grupos vinilo unidos a silicio; composiciones de organopolisiloxano curable por condensación, que se curan en presencia de un compuesto de organotin mediante una reacción de deshidrogenación entre el diorganopolisiloxano con terminaciones hidroxilo y el diorganopolisiloxano que contiene SiH; composiciones de organopolisiloxano curable por condensación, que se curan en presencia de un compuesto de organotin o un éster titanato mediante una reacción de condensación entre un diorganopolisiloxano con terminaciones hidroxilo y un organosilano hidrolizable (esta reacción de condensación se ejemplifica por deshidratación, reacciones que liberan alcohol, que liberan oxima, que liberan amina, que liberan amida, que liberan carboxilo y que liberan cetona); composiciones de organopolisiloxano curable con peróxido, que se curan térmicamente en presencia de un catalizador organoperóxido; y composiciones de organopolisiloxano curables por radiación de alta energía, tal como rayos gamma, radiación ultravioleta o rayos de electrones. Se prefieren las composiciones de organopolisiloxano curadas por reacción de adición por su velocidad rápida y excelente uniformidad de curado. Una composición de organopolisiloxano curada por reacción de adición particularmente preferida se prepara de: (A) un organopolisiloxano que tiene como mínimo 2 grupos alquenilo inferiores en cada molécula; (B) un organopolisiloxano que tiene por lo menos 2 átomos de hidrógeno unidos al silicio en cada molécula; y (C) un catalizador de platino. Con relación a lo anterior, el componente (A) es el componente básico del organopolisiloxano generador del elastómero de siloxano, y el curado se lleva a cabo mediante la reacción de adición de este componente con el componente (B) por medio de catálisis con el componente (C). Este componente (A) debe contener por lo menos 2 grupos alquenilo inferiores unidos al silicio en cada molécula; no se obtendrá un excelente producto curado con menos de dos grupos alquenilo inferiores porque no se formará una estructura de red. Ejemplos de estos grupos alquenilo inferiores son el vinilo, alilo, y propenilo. Aun cuando estos grupos alquenilo pueden estar presentes en cualquier posición en la molécula, se prefiere la presencia de estos grupos en las posiciones terminales de la molécula. La estructura molecular de este componente puede ser una cadena lineal, una cadena lineal ramificada, cíclica o una red, pero se prefiere una cadena lineal ligeramente ramificada. El peso molecular del componente no se limita específicamente y de esta forma la viscosidad puede variar desde líquidos de baja viscosidad a gomas de muy alta viscosidad. Con el fin de que el producto curado se obtenga en la forma de elastómero elástico, se prefiere que la viscosidad a 25 grados centígrados sea de por lo menos 0.0001 m2/s (100 centistokes). Los organopolisiloxanos ilustrativos incluyen metilvinilsiloxanos, copolímeros de metilvinilsiloxano-dimetilsiloxano, dimetilpolisiloxanos terminados en dimetilvinilsiloxi, copolímeros de dimetilsiloxano-metilfenilsiloxano terminados en dimetilvinilsiloxi, copolímeros de dimetilsiloxano-difenilsiloxano-metilvinilsiloxano terminados en dimetilvinilsiloxi, copolímeros de dimetilsiloxano-metilvinilsiloxano terminados en trimetilsiloxi, copolímeros de dimetilsiloxano-metilfenilsiloxano- metilvinilsiloxano terminados en trimetilsiloxi, metil (3,3,3-trifluoropropil) polisiloxanos terminados en dimetilvinilsiloxi y copolímeros de dimetilsiloxano- metíl(3,3-trifluoropropil) siloxano terminados en dimetilvinilsiloxi.
El componente (B) es un organopolisiloxano que tiene por lo menos 2 átomos de hidrógeno unidos al silicio en cada molécula y actúa como agente reticulador del componente (A). El curado se produce por reacción de adición de los átomos de hidrógeno unidos al silicio de este componente con los grupos alquenilo inferiores del componente (A) bajo catálisis por el componente (C). Para funcionar como agente reticulante, el componente (B) debe contener por lo menos 2 átomos de hidrógeno unidos al silicio en cada molécula. Además, la suma de la cantidad de grupos alquenilo en cada molécula del componente (A) y la cantidad de átomos de hidrógeno unidos al silicio en cada molécula del componente (B) debe ser por lo menos 5. Deben evitarse los valores menores que 5, porque esencialmente no se forma una estructura de red. No existen restricciones específicas relacionadas con la estructura molecular de este componente que puede ser una cadena recta, una cadena recta ramificada, cíclica, etc. El peso molecular de este componente no está limitado específicamente, pero se prefiere que la viscosidad a 25 grados centígrados sea de 1 E-6 m2/s (1 cst) a 0.05 m2/s (50,000 centistokes) con el fin de obtener una buena miscibilidad con el componente (A). Se prefiere que este componente se agregue en una cantidad tal, que la proporción molar entre la cantidad total de átomos de hidrógeno unidos a silicio en el componente instantáneo y la cantidad total de grupos alquenilo inferiores en el componente (A) esté en el intervalo de (1.5:1) a (20:1 ). Es difícil obtener buenas propiedades de curado cuando esta relación molar es menor que 0.5:1. Cuando excede el límite (20: 1 ), la dureza tiende a aumentar hasta niveles altos cuando se calienta el producto curado. Además, cuando de manera suplementaria se adiciona un organosiloxano que contiene un alquenilo sustancial, es con el objetivo de por ejemplo, refuerzo, se prefiere adicionar de manera suplementaria el componente de la presente que contiene SiH en una cantidad que compense estos grupos alquenilo. Este componente se ejemplifica de manera concreta mediante los metilhidrogenopolisiloxanos terminados en trimetil siloxi, copolímeros de dimetilsiloxano-metilhidrogenosiloxano terminados en trimetilsiloxi y copolímeros cíclicos de dimetilsiloxano-metilhidrogenosiloxano. El componente (C) es un catalizador de la reacción de adición de los átomos de hidrógeno unidos al silicio y los grupos alquenilo, por ejemplo, ácido cloroplatínico, que puede disolverse en un alcohol o cetona formando una solución que opcionalmente se añeja, complejos de ácido cloroplatínico y olefinas, complejos de ácido cloroplatínico y alquenilsiloxano, complejos de ácido cloroplatínico y dicetonas, negro platino, y platino suspendido en un portador. Este componente se adiciona preferentemente de 0.1 a 1000 partes en peso y con mayor preferencia de 1 a 100 partes en peso, mientras que la concentración del metal tipo platino por 1 ,000,000 partes en peso de la cantidad total de los componentes (A) más (B). Otros grupos orgánicos que pueden unirse al silicio en el organopolisiloxano que forma la base para las composiciones de organopolisiloxano curables descritas anteriormente son, por ejemplo, los grupos alquilo, tales como metilo, etilo, propilo, butilo y octilo; grupos alquilo sustituidos, tales como 2-feniletilo, 2-fenilpropilo y 3,3,3-trífluoropropilo; grupos arilo, tales como fenilo, tolilo y xililo; grupos arilo sustituidos, tales como feniletilo; y grupos hidrocarburo monovalentes sustituidos con, por ejemplo, el grupo epoxi, el grupo éster carboxilato, el grupo mercapto, etc. Las composiciones de la presente invención comprenden un elastómero organopolisiloxano emulsionante reticulado, y pueden comprender además un elastómero organopolisiloxano no emulsionante reticulado. El término "emulsionante", como se utiliza en la presente, se refiere a un elastómero de organopolisiloxano reticulado, que posee al menos una unidad de polioxialquileno (p. ej., polioxietileno o polioxipropileno) o una unidad de poliglicerina. El término "no emulsionante", como se utiliza en la presente, define un elastómero de organopolisiloxano reticulado que carece de unidades de polioxialquileno o unidades de poliglicerina. Los elastómeros emulsionantes específicamente útiles, son elastómeros modificados con polioxialquileno formados a partir de compuestos divinilicos, específicamente, polímeros de siloxano con al menos dos grupos vinilo libres que reaccionan con enlaces Si-H en una cadena principal del polisiloxano. Preferentemente, los elastómeros son dimetilpolisiloxanos reticulados a través de los enlaces Si-H de una resina MQ molecularmente esférica. Ejemplos no limitantes de elastómeros de organopolisiloxano emulsionantes reticulados son, dimeticona de laurilo o polímeros reticulados de dimeticona, suministrados por Shin Etsu (p. ej., KSG-21 , KSG-210, KSG- 310, KSG-320, KSG-710 y KSG-810).Más preferidos son los polímeros reticulados de dimeticona de laurilo, tales como KSG 310, 320 y 330 (PEG-15/polímero reticulado de dimeticona de laurilo) y KSG 810 (polímero reticulado de dimeticona de laurilo/poliglicerina-3). Las concentraciones del elastómero de organopolisiloxano emulsionante reticulado en las composiciones de la presente invención es de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 15 %, preferentemente, de aproximadamente 0.2 % a aproximadamente 5 %, con la mayor preferencia, de aproximadamente 0.2 % a aproximadamente 2 % en peso. Cuando se presentan los elastómeros de organopolisiloxano emulsionantes reticulados de la presente invención, preferentemente son además procesados al someterlos a un tratamiento de esfuerzo cortante elevado (aproximadamente 34.5 MPa (5000 psi)) en presencia de un solvente para el elastómero de siloxano por medio de un Sonolador con o sin reciclado de 10 a 60 pasadas. Ejemplos no limitantes de elastómeros de organopolisiloxano no emulsionantes reticulados son, KSG 41 , KSG-42, KSG-43 y KSG-44, disponibles en Shinetsu. Cuando se presenta el elastómero de organopolisiloxano no emulsionante reticulado, se presenta en la composiciones de la presente invención en concentraciones de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 15 %, preferentemente de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 5 %, con la mayor preferencia de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 2 % en peso. Otros polvos de elastómeros de organopolisiloxano adecuados, incluyen polímeros reticulados de vinildimeticona/de silesquioxano de meticona, como Shin-Etsu's KSP-100, KSP-10 , KSP-102, KSP-103, KSP-104, KSP-105, polvos de silicona híbridos que contienen un grupo de fluoroalquilo como Shin-Etsu's KSP-200, y polvos de silicona híbridos que contienen un grupo fenilo, tal como Shin-Etsu's KSP-300; y Dow Corning's DC 9506. Las composiciones de organopolisíloxano preferidas son los polímeros reticulados de dimeticona/vinil dimeticona. Varios proveedores distribuyen este tipo de polímeros reticulados de dimeticona/vinildimeticona, incluyendo Dow Corning (DC 9040 y DC 9041), General Electric (SFE 839), Shin Etsu (KSG-15, 16, 18 [polímero reticulado dimeticona/fenil vinildimeticona]) y Grant Industries (línea de elastómeros GRANSIL™).
Solvente para el elastómero de siloxano emulsionante reticulado Las composiciones de la presente invención comprenden un solvente para el elastómero de organopolisíloxano emulsionante reticulado descrito anteriormente. Cuando se presenta el elastómero de organopolisíloxano no emulsionante reticulado, también puede proveerse un solvente. Cuando el solvente se combina con las partículas del elastómero de organopolisíloxano reticulado de la presente invención, suspende y dilata dichas partículas proporcionando una matriz o red elástica de tipo gel. El solvente del elastómero de siloxano reticulado es líquido en condiciones ambientales y preferentemente tiene una viscosidad baja para proporcionar una distribución mejorada en la piel. La concentración del solvente en las composiciones cosméticas de la presente invención variará principalmente en función del tipo y cantidad del solvente y del elastomero de siloxano reticulado utilizado. Las concentraciones preferidas del solvente son de aproximadamente 1 % a aproximadamente 50 %, preferentemente, de aproximadamente 4 % a aproximadamente 50 %, con mayor preferencia, de aproximadamente 5 % a aproximadamente 40 %, en peso de la composición. El solvente del elastomero de siloxano reticulado comprende uno o más portadores líquidos adecuados para aplicarse tópicamente a la piel humana. Estos portadores líquidos pueden ser orgánicos, con contenido de silicona o flúor, volátiles o no volátiles, polares o no polares, siempre que formen una solución u otro líquido homogéneo o dispersión líquida con el elastomero de siloxano reticulado seleccionado en la concentración de elastomero elegida a una temperatura de aproximadamente 28 °C a aproximadamente 250 °C, preferentemente, de aproximadamente 28 °C a aproximadamente 100 °C, preferentemente, de aproximadamente 28 °C a aproximadamente 78 °C. El parámetro de solubilidad del solvente para el elastomero de siloxano reticulado es, preferentemente, de 3 a 13 (cal/cm3)0 5, con mayor preferencia, de aproximadamente 5 a aproximadamente 11 (cal/cm3)05, con la mayor preferencia, de aproximadamente 5 a aproximadamente 9 (cal/cm3)05. Los parámetros de solubilidad de los portadores líquidos u otros materiales y los medios para determinarlos son bien conocidos en la industria química. Estos parámetros y medios se describen en el artículo de C. D. Vaughan: "Solubility Effects In Product, Package, Penetration, and Preservation" (Efectos de la solubilidad en producto, empaque, penetración, y conservación), 103 Cosmetics y Toiletries (Cosméticos y artículos de tocador), 47-69, Octubre de 1988, y en el artículo de C. D. Vaughan: "Using Solubility Parameters in Cosmetics Formulation" (El uso de parámetros de solubilidad en la formulación de cosméticos), 36 J. Soc. Cosmetic Chemists, 319-333, Septiembre/Octubre, 1988; estos artículos se incorporan en la presente como referencia. Preferentemente, el solvente incluye aceites volátiles no polares; aceites no volátiles relativamente polares; aceites no volátiles no polares; y aceites no volátiles de hidrocarburos parafínicos; cada uno de éstos descritos detalladamente más adelante. Como se utiliza en la presente, el término "no volátil" se relaciona con materiales que exhiben una presión de vapor no mayor que aproximadamente 26.7 Pa (0.2 mm Hg) a 25 °C a 0.1 MPa (una atmósfera) o con materiales que tienen un punto de ebullición a 0.1 MPa (una atmósfera) de por lo menos aproximadamente 300 °C. Como se utiliza en la presente, el término "volátil" se refiere a todos los materiales que son "no volátiles" como se definió anteriormente en la presente. Como se utiliza en la presente, la frase "relativamente polar" significa más polar que otro material en términos de parámetros de solubilidad; es decir, a un parámetro de solubilidad más alto le corresponde un líquido más polar. El término "no polar", generalmente, significa que el material tiene un parámetro de solubilidad menor que aproximadamente 6.5 (cal/cm3)0 5. 1. Aceites volátiles no polares El aceite volátil no polar tiende a impartir a las composiciones de la presente invención propiedades estéticas muy deseables. Por consiguiente, los aceites volátiles no polares se utilizan preferentemente a un nivel bastante alto. Los aceites volátiles no polares especialmente útiles en la presente invención se seleccionan del grupo consistente de aceites de silicona, hidrocarburos; y mezclas de éstos. Los aceites volátiles no polares se describen, por ejemplo, en "Cosmetics, Science, and Technology" (Cosméticos, Ciencia y Tecnología), Vol. 1 , 27-104, editado por Balsam y Sagarin, 1972. Los aceites volátiles no polares útiles en la presente invención pueden ser saturados o insaturados, pueden tener un carácter alifático y ser de cadena recta o ramificada o contener anillos aromáticos o alicidicos. Los ejemplos de hidrocarburos volátiles no polares incluyen los polidecanos, como isododecano e isodecano (p. ej., Permetil-99A, disponible de Presperse Inc.) y las isoparafinas de C7-C8 a C12 -C15 (como la serie Isopar disponible de Exxon Chemicals). Aceites de silicona líquidos volátiles, no polares, se describen en la patente de los EE.UU. núm. 4,781 ,917 concedida a Luebbe y col. el 1 de noviembre de 1988, incorporada en la presente en su totalidad como referencia. También se encuentra una descripción de varios materiales de silicona volátiles en la publicación de Todd y col., "Volatile Silicone Fluids for Cosmetics" (Fluidos volátiles de silicona para cosméticos), Cosmetics and Toiletríes (Cosméticos y artículos de tocador), 91:27-32 (1976), en su totalidad incorporada en la presente como referencia. Los aceites de silicona volátil especialmente preferidos se seleccionan del grupo que comprende siliconas volátiles cíclicas que tienen la fórmula: en donde n es de aproximadamente 3 a aproximadamente 7, y las siliconas lineales volátiles que corresponden a la fórmula: (CH3)3 Si-0-[Si(CH3)2-0]m -Si(CH3)3 en donde m es de aproximadamente 1 a aproximadamente 7. Las siliconas volátiles lineales tienen, por lo general, una viscosidad menor que aproximadamente 5E-6 m2/s (5 centistokes) a 25 °C, mientras que las siliconas cíclicas tienen viscosidades menores que aproximadamente 1 E-5 m2/s (10 centistokes) a 25 °C. Los ejemplos particularmente preferidos de aceites de silicona volátiles incluyen ciclometiconas de diversas viscosidades, por ejemplo, Dow Corning 200, Dow Corning 244, Dow Corning 245, Dow Corning 344 y Dow Corning 345 (distribuidos comercialmente por Dow Corning Corp.); Fluidos de siliconas SF-1204 y SF-1202 (distribuidos comercialmente por G.E. Silicones), GE 7207 y 7158 (distribuidos comercialmente por General Electric Co.); y SWS-03314 (distribuidos comercialmente por SWS Silicones Corp.). 2. Aceites no volátiles relativamente polares El aceite no volátil es "relativamente polar" en comparación con el aceite volátil no polar discutido anteriormente. Por lo tanto, el cosolvente no volátil tiene una mayor polaridad (es decir, un parámetro de solubilidad mayor) que por lo menos uno de los aceites volátiles no polares. Aceites no volátiles, relativamente polares, potencialmente útiles en la presente invención, se describen, por ejemplo, en Cosméticos, Ciencia, y Tecnología, Vol. 1 , 27-104, editado por Balsam y Sagarin, 1972; patentes de los EE.UU. núms. 4,202,879, concedida a Shelton el 13 de Mayo de 1980; y 4,816,261 concedida a Luebbe y col. el 28 de Marzo de 1989, todas las cuales se incorporan en la presente en su totalidad como referencia. Los aceites no volátiles relativamente polares útiles en la presente invención se seleccionan preferentemente del grupo que comprende aceites de silicona; aceites de hidrocarburos; alcoholes grasos; ácidos grasos; ésteres de ácidos carboxílicos mono y dibásicos con alcoholes mono y polihídricos; polioxietilenos, polioxipropilenos, mezclas de éteres de polioxietileno y polioxipropileno de alcoholes grasos; y mezclas de éstos. Los cosolventes no volátiles relativamente polares útiles en la presente invención pueden ser saturados o insaturados, pueden tener un carácter alifático y pueden ser de cadena recta o ramificada o pueden contener anillos aromáticos o alicíclicos. Con mayor preferencia, el cosolvente líquido no volátil relativamente polar se selecciona del grupo que comprende alcoholes grasos que tienen de aproximadamente 12 a 26 átomos de carbono; ácidos grasos que tienen de aproximadamente 12 a 26 átomos de carbono; ésteres de ácidos y alcoholes carboxílicos monobásicos que tienen de aproximadamente 14 a 30 átomos de carbono; ésteres de ácidos y alcoholes carboxílicos dibásicos que tienen de aproximadamente 10 a 30 átomos de carbono; ésteres de alcoholes polihídricos y ácidos carboxílicos que tienen de aproximadamente 5 a 26 átomos de carbono; éteres etoxilados, propoxilados y mezclas de éteres etoxilados y propoxilados de alcoholes grasos con de aproximadamente 12 a 26 átomos de carbono y un grado de etoxilación y propoxilación menor que aproximadamente 50; y mezclas de éstos. Se prefieren aún más los éteres propoxilados de alcoholes grasos C14-C18 con un grado de propoxilación menor que aproximadamente 50, ésteres de alcoholes C2-C8 y ácidos carboxílicos C12-C26 (p. ej., miristato de etilo, palmitato de isopropilo), ésteres de alcoholes C12-C26 y ácido benzoico (p. ej., Finsolv TN, suministrado por Finetex), diésteres de alcoholes C2-C8 y ácidos adípico, sebácico y itálico (p. ej., sebacato de diisopropílo, adipato de diisopropilo, ftalato de di-n-butilo), ésteres de alcoholes polihídricos de ácidos carboxílicos C6-C26 (p. ej., dicaprato/dicaprilato de propilenglicol, isoestearato de propilenglicol); y mezclas de éstos. Se prefieren aún más los alcoholes grasos alifáticos de cadena ramificada de aproximadamente 12 a 26 átomos de carbono. 3. Aceites no volátiles no polares Además de los líquidos descritos anteriormente, el solvente para el elastómero de siloxano reticulado puede incluir, opcionalmente, aceites no volátiles no polares. Los emolientes no volátiles no polares típicos se describen, por ejemplo, en "Cosmetics, Science, and Technology" (Cosmética, ciencia y tecnología), Vol. 1 , 27-104, editado por Balsam y Sagarin, 1972; las patentes de los EE.UU. núms. 4,202,879, otorgada el 13 de mayo de 1980 a Shelton, y 4,816,261 , otorgada el 28 de marzo de 1989 a Luebbe y col. Ambas se incorporan en la presente como referencia. Los aceites no volátiles útiles en la presente invención son básicamente los polisiloxanos no volátiles, los aceites de hidrocarburos parafínicos, y las mezclas de éstos. Los polisiloxanos útiles en la presente invención se seleccionan del grupo consistente de polialquilsiloxanos, poliarilsiloxanos, polialquilarilsiloxanos, copolímeros de poliétersiloxano y mezclas de éstos. Los ejemplos de éstos incluyen polidimetilsiloxanos que tienen viscosidades de aproximadamente 1 E-6 m2/s (1 cst) a aproximadamente 0.1 m2/s (100,000 centistokes) a 25 °C. Entre los emolientes no volátiles de silicona preferidos, útiles en las composiciones de la presente, están los polidimetilsiloxanos que tienen viscosidades de aproximadamente 2E-6 m2/s (2 cst) a aproximadamente 0.0004 m2/s (400 centistokes) a 25 °C. Los polialquilsiloxanos incluyen la serie Viscasil (comercializada por General Electric) y la serie Dow Corning 200 (comercializada por Dow Corning Corp.). Polialquilarilsiloxanos incluyen polimetilfenilsiloxanos, que poseen viscosidades de aproximadamente 1.5E-5 m2/s (15 cSt) a aproximadamente 6.5E-5 m2/s (65 centistokes) a 25 °C. Estos materiales están disponibles, por ejemplo, como el fluido de metilfenilo SF 1075 (comercializado por General Electric) y el fluido 556 grado cosmético (comercializado por Dow Corning Corp.).
Los aceites no volátiles de hidrocarburos parafínicos útiles en la presente invención incluyen los aceites minerales y ciertos hidrocarburos de cadena ramificada. Ejemplos de estos fluidos se describen en la patente de los EE.UU. núm. 5,019,375 concedida a Tanner y col. el 28 de Mayo de 1991 , incorporada en la presente en su totalidad como referencia. Los aceites minerales preferidos tienen las siguientes propiedades: (1 ) viscosidad de aproximadamente 5E-6 m2/s (5 centistokes) a aproximadamente 7E-5 m2/s (70 centistokes) a 40 °C¡ (2) densidad de aproximadamente 0.82 a 0.89 g/cm3 a 25 °C; (3) punto de inflamación de aproximadamente 138 °C a aproximadamente 216 °C; y (4) longitud de cadena de carbonos de 14 a 40 átomos de carbono, aproximadamente Los aceites de hidrocarburos de cadena ramificada preferidos tienen las siguientes propiedades: (1 ) densidad de aproximadamente 0.79 a aproximadamente 0.89 g/cm3 a 20 °C (2) punto de ebullición mayor que aproximadamente 250 °C; y (3) Punto de inflamación de 1 10 °C a 200 °C, aproximadamente Los hidrocarburos de cadena ramificada adecuados incluyen Permetil 103 A, que contiene un promedio de aproximadamente 24 átomos de carbono; Permetil 104A, que contiene un promedio de aproximadamente 68 átomos de carbono; Permetil 102A, que contiene un promedio de aproximadamente 20 átomos de carbono; todos estos productos se pueden obtener de Permetil Corporation; y Etilflo 364, que contiene una mezcla de 30 átomos de carbono y 40 átomos de carbono y que se puede obtener de Ethyl Corp. Solventes adicionales útiles en la presente, se describen en la patente de los EE.UU. núm. 5,750,096 de Gerald J. Guskey y col., concedida el 12 de Mayo de 1998, incorporada en la presente en su totalidad como referencia.
Emulsionante adicional para dispersar la fase acuosa Las emulsiones de agua en aceite de la presente invención, comprenden un emulsionante adicional además de un elastómero emulsionante. La composición puede contener de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 5 % de emulsionante adicional, con mayor preferencia de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 3 %, todavía con mayor preferencia de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 2 %, de emulsionante en peso de la composición. El emulsionante adicional ayuda a dispersar y suspender la fase acuosa dentro de la fase continua de silicona. En la presente se puede usar una amplia variedad de emulsionantes para formar la emulsión de agua en silicona preferida. Pueden utilizarse agentes emulsionantes convencionales o conocidos en la composición, siempre que el agente emulsionante seleccionado sea química y físicamente compatible con los componentes de la composición de la presente invención y proporcione las características de dispersión deseadas. Los emulsionantes adecuados incluyen los emulsionantes de silicona, emulsionantes que no contienen silicio y mezclas de éstos, conocidos por los experimentados en la industria para uso en productos tópicos para el cuidado personal. Preferentemente, estos emulsionantes tienen un valor HLB igual o menor que aproximadamente 14, con mayor preferencia, de aproximadamente 2 a aproximadamente 14, y todavía con mayor preferencia, de aproximadamente 2 a aproximadamente 10. Los emulsionantes que tienen un valor HLB fuera de estos intervalos se pueden usar en combinación con otros emulsionantes para conseguir un valor HLB promedio ponderado eficaz para que la combinación se ubique dentro de estos intervalos. Se prefieren los emulsionantes de silicona. En la presente es útil una amplia variedad de emulsionantes de silicona. Estos emulsionantes de silicona son, por lo general, organopolisiloxanos modificados con compuestos orgánicos, también conocidos por los experimentados en la industria como siliconas surfactantes o surfactantes de silicona. Los emulsionantes de silicona útiles incluyen copolioles de dimeticona. Estos materiales son polidimetilsiloxanos que se modificaron para incluir cadenas secundarias de poliéter, tales como cadenas de óxido de polietileno, cadenas de óxido de polipropileno, mezclas de estas cadenas y porciones que contienen cadenas de poliéter derivadas del óxido de etileno y óxido de propileno. Otros ejemplos incluyen copolioles de dimeticona modificados con alquilo, es decir compuestos que contienen cadenas laterales colgantes de C2-C30. Otros copolioles de dimeticona útiles incluyen materiales que tienen varias porciones catiónicas, aniónicas, anfotéricas y zwitteriónicas suspendidas. Los ejemplos no limitantes de copolioles de dimeticona y otros surfactantes de silicona útiles como emulsionantes en la presente incluyen copolimeros de polidimetilsiloxano y poliéter con cadenas laterales colgantes de óxido de polietileno, copolimeros de polidimetilsiloxano y poliéter con cadenas laterales colgantes de óxido de polipropileno, copolimeros de polidimetilsiloxano y poliéter con cadenas laterales colgantes mezcladas de óxido de polietileno y óxido de polipropileno, copolimeros de polidimetilsiloxano y poliéter con cadenas laterales colgantes mezcladas de óxido de poli(etileno)(propileno), copolimeros de polidimetilsiloxano y poliéter con cadenas laterales colgantes de organobetaína, copolimeros de polidimetilsiloxano y poliéter con cadenas laterales colgantes de carboxilato, copolimeros de polidimetilsiloxano y poliéter con cadenas laterales colgantes de amonio cuaternario; y también otras modificaciones de los copolimeros precedentes que contienen porciones colgantes alquílicas C2-C30, lineales, ramificadas o cíclicas. Los ejemplos de copolioles de dimeticona comercialmente disponibles útiles aquí son los que comercializa Dow Corning Corporation con los nombres de Dow Corning® 190, 193, Q2-5220, 2501 Wax, 2-5324 Fluid y 3225C (este último material se vende como una mezcla con ciclometicona). El copoliol de dimeticona cetílico se dispone comercialmente bajo el nombre comercial ABIL® EM-90, y también se dispone como una mezcla con isoestearato de poligliceril-4 (y) laurato de hexilo, y se vende bajo el nombre comercial ABIL® WE-09 (disponible en Degussa). El copoliol de dimeticona cetílico también se dispone comercialmente como una mezcla con laurato de hexilo (y) oleato de poliglicerilo -3 (y) dimeticona cetílica, y se vende bajo el nombre comercial ABIL® WS-08 (también disponible en Degussa). El copoliol de dimeticona de polidimetilsiloxietilo se dispone comercialmente bajo el nombre comercial KF-6028 and KF-6106 (de Shin-Etsu). Otros ejemplos no limitantes de copolioles de dimeticona también incluyen copoliol de laurildimeticona, copoliol de lauril polidimetilsiloxietil dimeticona, acetato de copoliol de dimeticona, adipato de copoliol de dimeticona, amina de copoliol de dimeticona, behenato de copoliol de dimeticona, butiléter de copoliol de dimeticona, hidroxiestearato de copoliol de dimeticona, isoestearato de copoliol de dimeticona, laurato de copoliol de dimeticona, metiléter de copoliol de dimeticona, fosfato de copoliol de dimeticona y estearato de copoliol de dimeticona. Los emulsionantes de copoliol de dimeticona útiles en la presente se describen, por ejemplo, en la patente de los EE.UU. núm. 4 960 764, de Figueroa, Jr. y col. concedida el 2 de Octubre de 1990; patente europea núm. EP 330,369, a SanoGueira, publicada el 30 de Agosto de 1989; G.H. Dahms, y col., "New Formulation Possibilities Offered by Silicone Copolyols," ("Nuevas Posibilidades de Formulación Ofrecidas por Copolioles de Silicona," Cosmetics & Toiletries, (Cosméticos & Artículos de Tocador) vol. 1 10, págs. 91-100, Marzo de 1995; en M.E. Carlotti y col: "Optimization of W/O-S Emulsions And Study Of The Quantitative Relationships Between Ester Structure And Emulsión Properties" (Optimización de emulsiones agua/aceite en silicona y estudio de las relaciones cuantitativas entre la estructura del éster y las propiedades de la emulsión), "J. Dispersión Science And Technology", 13(3), 315-336 (1992); en P. Hameyer: "Comparative Technological Investigations of Organic and Organosilicone Emulsifiers in Cosmetic Water-in-Oil Emulsión Preparations" (Investigaciones tecnológicas comparativas de emulsionantes orgánicos y de organosiliconas en preparaciones cosméticas de emulsiones de agua en aceite), HAPPI 28(4), págs. 88-128 (1991); en J. Smid-Korbar y col.: "Efficiency and usability of silicone surfactants in emulsions" (Eficacia y capacidad de uso de los surfactantes de silicona en emulsiones), "Provisional Communication", "International Journal of Cosmetic Science" (Revista internacional de ciencia cosmética), 12, 135-139 (1990); y en D.G. Krzysik y col.: "A New Silicone Emulsifier For Water-in-Oil Systems" (Un nuevo emulsionante de silicona para sistemas de agua en aceite), "Drug and Cosmetic Industry" (Industria cosmética y farmacológica), Vol. 146(4) págs. 28-81 (abril de 1990). Entre los emulsionantes que no contienen silicona y que son útiles en la presente se encuentran varios emulsionantes aniónicos y no iónicos, tales como los ésteres y poliésteres de azúcar, los ésteres y poliésteres de azúcar alcoxilada, los ésteres de ácido graso de C1 -C30 de alcoholes grasos de C1-C30, derivados alcoxilados de ésteres de ácido graso de C1-C30 de alcoholes grasos de C1-C30, éteres alcoxilados de alcoholes grasos de C1-C30, ésteres de poliglicerilo de ácidos grasos de C1- C30, ésteres de polioles de C1-C30, éteres de polioles de C1-C30, fosfatos de alquilo, fosfatos de éter graso y polioxialquileno, amidas de ácido graso, lactilatos de acilo, jabones, y mezclas de éstos.
Fase acuosa Las composiciones cosméticas de la presente invención comprenden una fase acuosa que comprende de aproximadamente 50 % a aproximadamente 99 %, preferentemente, de aproximadamente 50 % a aproximadamente 95 %, con mayor preferencia, de aproximadamente 60 % a aproximadamente 90 % en peso de la composición. Las composiciones de la presente invención son emulsiones de agua en aceite. Como tales, en términos generales, tienen un enlace débil de la fase acuosa con la fase oleosa. Esto permite que la composición se transforme tras la aplicación, por ejemplo, para proporcionar una sensación de salpicadura de agua mientras se esparce o frota sobre la piel. Por ejemplo, cuando se aplica inicialmente a la piel, pero antes de distribuirla sobre la piel, la composición está en la forma de un gel o una crema. Tras distribuirla, se cree que el esfuerzo de cizallamiento provocado con los dedos rompe la emulsión, lo que libera la fase acuosa de la emulsión. Esto proporciona un buen beneficio sensorial para el consumidor, ya que la fase acuosa liberada de esta manera es perceptible al tacto y también visualmente. En ciertas modalidades, la liberación visualmente perceptible de la fase acuosa puede caracterizarse por separación de fases después de un paso de trituración, de conformidad con el Método de trituración provisto en los Métodos de prueba. El método de molienda incluye la molienda en línea de una muestra de emulsión de aproximadamente 7-8 gr. En una modalidad, una liberación visualmente perceptible de una porción de la fase acuosa ocurre cuando al menos aproximadamente 5.0 % del agua se separa del material masivo recolectado en la salida del molino cuando se muele durante aproximadamente 10-15 segundos a una velocidad de aproximadamente 6500 rpm. En una modalidad adicional, una liberación visualmente perceptible de una porción de la fase acuosa, ocurre cuando al menos aproximadamente 8.0 % del agua, se separa del material masivo recolectado en la salida del molino, cuando se muele durante aproximadamente 10-15 segundos a una velocidad de aproximadamente 13500 rpm. Sin estar limitados por la teoría, la cantidad de fase acuosa liberada de la emulsión y la velocidad a la que se libera se pueden controlar dependiendo de la manera en que la fase oleosa se une a la fase acuosa en la emulsión. Además, se piensa que pueden controlarse la cantidad de fase acuosa liberada de la emulsión y la velocidad a la cual ésta se libera de la emulsión, por ejemplo, cambiando el nivel del elastómero de siloxano emulsionante reticulado dentro del intervalo dado a conocer, cambiando el nivel del emulsionante adicional, y variando la relación agua/aceite.
Activos protectores solares La exposición a la luz ultravioleta puede causar cambios de textura y excesiva formación de escamas en el estrato córneo. Por lo tanto, las composiciones de la invención mencionada contienen activo protector solar, y con mayor preferencia, contienen una combinación de activos protectores solares. Como se utiliza en la presente, "activo protector solar" incluye tanto agentes protectores solares como bloqueadores solares físicos. Activos protectores solares adecuados pueden ser orgánicos o inorgánicos. Los activos protectores solares pueden ser hidrófilos o hidrófobos, y esa característica del(os) activo(s) protector(es) solar(es) afecta la selección del sistema de elastómeros utilizado en la composición. Cuando se utilizan solamente activos protectores solares hidrófilos o solamente activos protectores solares hidrófobos, pueden presentarse en las composiciones elastómeros de siloxano emulsionantes y no emulsionantes reticulados. Sin embargo, cuando se incluyen combinaciones de activos protectores solares hidrófilos, no se presentan elastómeros de silicona no emulsionantes reticulados en las composiciones. En la presente puede usarse en forma adecuada una amplia variedad de activos protectores solares orgánicos convencionales. Sagarin y col., en el Capítulo VIII, páginas 189 y subsecuentes de Cosmetics Science and Technology (Ciencia y tecnología de los cosméticos) (1972), describe numerosos activos adecuados. Los activos protectores solares orgánicos hidrófobos útiles en las composiciones y útiles en la invención referida, preferidos de manera especial son, metoxidibenzoilmetano de butilo (avobenzona), homosalato, octocrileno, 2-etilhexilo-p-metoxicinamato (comercialmente disponible como PARSOL MCX), 2-hidroxilo-4-metoxibenzofenona (benzofenona-3), 2-salicilato de etilhexilo, octiltriazona, y mezclas de éstos. Agentes de protector solar orgánicos hidrófilos preferidos para utilizarse en la presente, incluyen ácido sulfónico de fenilbencimidazol (PBSA, por sus siglas en inglés), benzofenona-4, y mezclas de éstos. Se utiliza una cantidad segura y eficaz del activo de protector solar orgánico, por lo general, de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 30 %, preferentemente de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 30 %, y todavía con mayor preferencia de aproximadamente 5 % a aproximadamente 30 %, en peso de la composición. Las cantidades exactas varían dependiendo del protector solar o de los protectores solares elegidos y del factor de protección solar (FPS) deseado. Los protectores solares inorgánicos útiles en la presente incluyen los siguientes óxidos metálicos, dióxido de titanio, con un tamaño de partícula primaria promedio de aproximadamente 15 nm a aproximadamente 100 nm; óxido de zinc, con un tamaño de partícula primaria promedio de aproximadamente 15 nm a aproximadamente 150 nm; óxido de zirconio, con un tamaño de partícula primaria promedio de aproximadamente 15 nm a aproximadamente 150 nm; óxido de hierro, con un tamaño de partícula primaria promedio de aproximadamente 15 nm a aproximadamente 500 nm; y mezclas de éstos. Cuando se usan en la presente, los protectores solares inorgánicos están presentes en una concentración de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 20 %, preferentemente de aproximadamente 0.5 % a aproximadamente 10 % y con mayor preferencia de aproximadamente 1 % a aproximadamente 5 % en peso de la composición.
Activo para el cuidado de la piel Preferentemente, las composiciones tópicas de la presente invención también incluyen por lo menos un activo para el cuidado de la piel. Los activos que, por lo general, se caracterizan como "solubles en agua" así como los activos que, por lo general, se caracterizan como "solubles en aceite u oleosolubles" son adecuados para formularse en la presente. Sin estar limitados por la teoría, se cree que las composiciones de la presente proporcionan versatilidad para formular una variedad de activos. No obstante, en cualquier realización de la presente invención, los activos útiles pueden clasificarse por categorías de acuerdo con el beneficio que ofrecen o su mecanismo de acción postulado. No obstante, se entenderá que los activos útiles en la presente pueden, en algunos casos, brindar más de un beneficio o funcionar en más de un modo de acción. Por ello, las clasificaciones de la presente se realizan en aras de la conveniencia y su intención no es limitar el activo a esa aplicación o aplicaciones particulares enumeradas. Los ejemplos no limitantes de activos para el cuidado de la piel adecuados en la presente incluyen niacinamida, compuestos hexamidina, activos blanqueadores, péptidos, aminas sacarosas, y mezclas de éstos.
Niacinamida La niacinamida (u otros compuestos de vitamina B3 sólidos a temperatura ambiente que sean solubles en un solvente) es un activo para el cuidado de la piel preferido para utilizarse en la presente. Preferentemente, la presente invención incluye de aproximadamente 2 % a aproximadamente 30 %, con mayor preferencia, de aproximadamente 2 % a aproximadamente 20 %, todavía con mayor preferencia, de aproximadamente 2 % a aproximadamente 10 % de un compuesto de vitamina B3. Como se utiliza en la presente, "niacinamida" se refiere a un compuesto que tiene la fórmula: en donde R es - CONH2. La niacinamida puede incluirse como material prácticamente puro o como un extracto obtenido mediante el aislamiento físico o químico adecuado de fuentes naturales (p. ej., plantas). El compuesto de vitamina B3 es, preferentemente, prácticamente puro y, con mayor preferencia, esencialmente puro.
Compuesto de hexamidina Las composiciones tópicas de la presente invención contienen una cantidad segura y eficaz de una o más hexamidinas y sus sales. Con mayor preferencia, la hexamidina es diisetionato de hexamidina. Como se utiliza en la presente, "hexamidina" incluye cualquier isómero y tautómero de ésta y está disponible en el mercado como diisetionato de hexamidina con el nombre comercial de Elestab® HP100 de Laboratoires Serobiologiques (Pulnoy, Francia). En la composición de la presente invención, preferentemente la hexamidina comprende de aproximadamente 0.0001-25 % en peso de la composición, con mayor preferencia, de aproximadamente 0.001 % a aproximadamente 10 %, con mayor preferencia, de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 5 % y, con la mayor preferencia, de aproximadamente 0.02 % a aproximadamente 2.5 %.
Agentes blanqueadores Las composiciones de la presente pueden contener un agente blanqueador. El agente blanqueador útil en la presente se refiere a ingredientes activos que no solamente alteran la apariencia de la piel, sino que además mejoran la hiperpigmentación en comparación con el pretratamiento. Los agentes blanqueadores útiles en la presente incluyen compuestos de ácido ascórbico, compuestos de vitamina B3, ácido azelaico, butilhidroxianisol, ácido gálico y sus derivados, hidroquinoina, ácido kójico, arbutina, extracto de mora, fenilalanina undecilenoil y mezclas de éstos. Se piensa que es ventajoso el uso de combinaciones de agentes blanqueadores, ya que ellos pueden proporcionar un beneficio blanqueador a través de mecanismos diferentes. Cuando se utiliza un agente blanqueador, preferentemente las composiciones contienen de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 10 %, con mayor preferencia, de aproximadamente 0.2 % a aproximadamente 5 %, en peso de la composición, del agente blanqueador. Los compuestos del ácido ascórbico son útiles como agentes de aclarado y tienen la fórmula (I): en donde V y W son, independientemente, -OH; R1 es - CH(OH)-CH2OH; y sales de éstos. Preferentemente, el compuesto de ácido ascórbico útil en la presente es una sal de ácido ascórbico o derivado de éste, por ejemplo, sales no tóxicas de metales alcalinos, metales alcalinotérreos y amonio, y que comúnmente son conocidas por aquellos con experiencia en la industria, entre ellas, se mencionan de manera irrestricta las sales de sodio, potasio, litio, calcio, magnesio, bario, amonio y protamina, que se preparan por los métodos bien conocidos en la industria.
Con mayor preferencia, la sal de ácido ascórbico útil presente es un ascorbato metálico que tiene la siguiente fórmula (ii): en donde R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo lineal o ramificado de 1 a aproximadamente 8 carbonos; M1 es un metal; y x es un entero con un valor de 1 a aproximadamente 3. Con mayor preferencia, R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo lineal o ramificado de 1 a aproximadamente 3 carbonos; M1 es sodio, potasio, magnesio o calcio. Ejemplos de otras sales del ácido ascórbico preferidas que poseen la fórmula (II) incluyen, sales de metales monovalentes (p. ej., ascorbato de sodio, ascorbato de potasio), sales de metales divalentes (p. ej., ascorbato de magnesio, ascorbato de calcio) y sales de metales trivalentes (p. ej., ascorbato de aluminio) del ácido ascórbico. Preferentemente, la sal del ácido ascórbico útil para la presente invención es un éster de ascorbilo soluble en agua que tiene la siguiente fórmula (III): en donde A es sulfato o fosfato; R4 y R5 se seleccionan, independientemente, de hidrógeno y alquilo lineal o ramificado de 1 a aproximadamente 8 carbonos; M2 es un metal; e y es un entero con un valor de 1 a aproximadamente 3. Con mayor preferencia, R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo lineal o ramificado de 1 a aproximadamente 3 carbonos; M2 es sodio, potasio, magnesio o calcio. Otro compuesto de ácido ascórbico particularmente preferido es el ácido 2-o-a-D-glucopiranosil-L-ascórbico, al que normalmente se denomina como 2-glucósido del ácido L-ascórbico o ascorbil glucósido, y sus sales metálicas. Estos compuestos se obtienen de Hayashibara. El ascorbilfosfato de magnesio es una forma estable de la vitamina C. En un organismo vivo, se convierte en vitamina C. Es soluble y estable en una variedad de solventes, incluidos agua, propilenglicol, 1 ,3-butilenglicol, maltitol y glicerina. A diferencia de la vitamina C, se absorbe percutáneamente en la piel. El ascorbilfosfato de magnesio está disponible en el mercado a través de Barnet Products Corp. como NIKKOL VC-PMG. Los derivados de sal solubles en agua que se mencionan como ejemplos incluyen, entre otros: 2-glucósido del ácido L-ascórbico, sales de éster de L-ascorbilfosfato como L-ascorbilfosfato sódico, L-ascorbilfosfato potásico, L-ascorbilfosfato de magnesio, L-ascorbilfosfato de calcio, L-ascorbilfosfato de aluminio. También pueden utilizarse las sales de éster de L-ascorbilsulfato. Los ejemplos de éstas son L-ascorbilsulfato sódico, L-ascorbilsulfato potásico, L-ascorbilsulfato de magnesio, L-ascorbilsulfato de calcio y L-ascorbilsulfato de aluminio. La fenilalanina undecilenoil es el aminoácido sustituido que también es adecuado para utilizarse en la presente como agente blanqueador. Se encuentra disponible en el mercado con el nombre comercial de Sepiwhite Msh, de Seppic. El cloruro de cetilpiridinio y la tetrahidrocurcumina también son adecuados para utilizarse en la presente como agentes blanqueadores. El ácido glicirrízico, un material natural derivado de Glycyrrhiza Glabra, y sus derivados, tales como el ácido glicirretínico, también son adecuados para utilizarse en la presente. Estos materiales están disponibles en el mercado a través de Maurzen o Ichimaru Pharcos.
Péptidos En las composiciones de la presente invención se pueden adicionar péptidos que incluyen, pero no se limitan a, di, tri, tetra y pentapéptidos y derivados de éstos, en cantidades que sean seguras y eficaces. En el sentido con el que se utiliza en este documento, el término "péptidos" se refiere tanto a los péptidos naturales como a los péptidos sintetizados. En la presente también son útiles las composiciones naturales que contienen péptidos y que se encuentran disponibles en el mercado.
Los dipéptidos adecuados para utilizarse aquí incluyen carnosina (beta-ala-his). Los tripéptidos adecuados para utilizarse en la presente incluyen, gli-his-lis, arg-lis-arg, his-gli-gli. Los tripeptídicos preferidos y derivados de éstos incluyen palmitoil-gly-his-lys, que está disponible como Biopeptide CL® (100 ppm de palmitoil-gly-his-lys, distribuido comercialmente por Sederma, Francia); Péptido CK (arg-lys-arg); PÉPTIDO CK+ (ac-arg-lys-arg-NH2)¡ y un derivado de cobre de his-gly-gly disponible comercialmente como IAMIN, de Sigma (St. Louis, Misuri). Los tetrapéptidos y pentapéptidos también son adecuados para usar en la presente. Una composición preferida disponible comercialmente que contiene derivados de pentapéptidos es Matrixyl®, que contiene 100 ppm de palmitoil-lys-thr-thr-lys-ser (pal-KTTKS, distribuida comercialmente por Sederma, Francia). Otros péptidos preferidos incluyen palmitoil-lisina-treonina (pal-KT) y palmitoil-glicina-glutamina-prolina-arginina (pal-GQPR, disponible en una composición conocida como RIGIN®), distribuida comercialmente también por Sederma, Francia. Cuando se incluyen en las composiciones de la presente, preferentemente, los péptidos se incluyen en cantidades de aproximadamente 1 x10"6 % a aproximadamente 10 %, con mayor preferencia, de aproximadamente 1x10"6 % a aproximadamente 0.1 %, todavía con mayor preferencia, de aproximadamente 1x10"5 % a aproximadamente 0.01 %, en peso de la composición. En determinadas composiciones donde el péptido es Carnosine®, las composiciones, con preferencia, contienen de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 5 %, en peso de la composición, de tales péptidos. En otras modalidades donde se incluye el péptido o la composición que contiene el péptido, palmitoil-lis-thr-thr-lis-ser y/o Biopeptide CL®, las composiciones, con preferencia, contienen de aproximadamente 0.0001 % a aproximadamente 10 %, de la composición que contiene el péptido palmitoil-lis-thr-thr-lis-ser y/o Biopeptide CL®.
Aminas sacarosas Las composiciones de la presente invención pueden incluir una cantidad segura y eficaz de una amina sacarosa, conocido también como aminosacarosas. Como se utiliza en la presente, "amina sacarosa" se refiere a un derivado aminado de un azúcar de seis carbonos. Preferentemente, la composición contiene de aproximadamente 0.001 % a aproximadamente 20 %, con mayor preferencia, de aproximadamente 1 % a aproximadamente 10 %, todavía con mayor preferencia, de aproximadamente 2 % a aproximadamente 5 %, en peso de la composición, de la amina sacarosa. Ejemplos de aminas sacarosas útiles para la presente, incluyen glucosamina, N-acetilglucosamina, manosamina, N-acetilmanosamina, galactosamina y N-acetilgalactosamina. En la presente se prefiere usar glucosamina. Adicionalmente, pueden utilizarse combinaciones de dos o más aminas sacarosas.
Agente acondicionador para la piel Las composiciones tópicas de la presente invención incluyen de aproximadamente 1 % a aproximadamente 60 %, en peso de la composición, de un agente acondicionador para la piel. Preferentemente, la composición incluye de aproximadamente 2 % a aproximadamente 50 %, con mayor preferencia, de aproximadamente 5 % a aproximadamente 40 %, en peso de la composición, del agente acondicionador para la piel. Agente acondicionador adecuado para la piel para utilizarse en la presente incluye, alcoholes polihídricos, tales como los polialquileno glicoles. En la presente, se prefiere utilizar alquilenpolioles y sus derivados. Los ejemplos de alcoholes polihídricos útiles en la presente incluyen propilenglicol, dipropilenglicol, polipropilenglicol, polietilenglicol, sorbitol, trehalosa, hidroxipropil sorbitol, hexilenglicol, 1 ,3-butilenglicol, 1 ,2,6-hexanotriol, glicerina, 1 ,2-hexanodiol, pentilenglicol, glicerina etoxilada, glicerina propoxilada, butanotriol y mezclas de éstos. Un alcohol polihídrico preferido para utilizarse en la presente es glicerina. El agente acondicionador para la piel para utilizarse en la presente puede obtenerse a partir de cualquier medio de fabricación y métodos de purificación tradicionales.
Agentes espesantes En algunas modalidades de la presente invención, las composiciones pueden incluir también uno o más agentes espesantes. Cuando está presente en la composición, la concentración aproximada del agente espesante varía de 0.1 % a 5 %, con mayor preferencia de 0.1 % a 4 % y con una preferencia aún mayor de 0.25 % a 3 % en peso de la composición. Las clases no limitantes de agentes espesantes incluyen las seleccionadas de los siguientes: a) Polímeros de ácidos carboxílicos Estos polímeros son compuestos retículados que contienen uno o más monómeros derivados de ácido acrílico, ácidos acrílicos sustituidos, y sales y ésteres de estos ácidos acrílicos y los ácidos acrílicos sustituidos, en donde el agente de reticulación contiene dos o más enlaces dobles carbono-carbono y se derivan de un alcohol polihídrico Ejemplos de polímeros del ácido carboxílico útiles en la presente y comercialmente disponibles incluyen los carbómeros, que son homopolímeros del ácido acrílico reticulado con aliléteres de sacarosa o pentaeritritol. Los carbómeros están disponibles como la serie Carbopol® 900 de B.F. Goodrich (por ejemplo Carbopol® 954). Además, otros agentes políméricos adecuados del ácido carboxílico incluyen copolímeros de alquilacrilatos de Ci0-3o con uno o más monómeros del ácido acrílico, ácido metacrílico o uno de sus ésteres de cadena corta (es decir, un alcohol de C1-4), en donde el agente de reticulación es un éter alílico de sacarosa o pentaeritritol. A estos copolímeros se les conoce como polímeros reticulados de acrilatos/alquilacrilato de Ci0-3o y se encuentran en el mercado como Carbopol® 1342, Carbopol® 1382, Pemulen TR-1 y Pemulen TR-2 de B.F. Goodrich. En otras palabras, los ejemplos de espesantes de polímeros de ácido carboxílico útiles en la presente son los que se seleccionan de carbómeros, polímeros reticulados de acrilatos/Cio-C3o alquilacrilato, y mezclas de éstos. b) Polímeros reticulados de poliacrilatos Las composiciones de la presente invención pueden contener, opcionalmente, polímeros de poliacrilato reticulados útiles como agentes espesantes o gelificantes e incluir polímeros tanto catiónicos como no iónicos, prefiriéndose, por lo general, los polímeros catiónicos. c) Polímeros de poliacrilamida Las composiciones de la presente invención pueden contener, opcionalmente, polímeros de poliacrilamida, en especial, polímeros de poliacrilamida no iónicos que incluyen polímeros sustituidos ramificados o no ramificados. De estos polímeros de poliacrilamida, el que más se prefiere es el polímero no iónico dada la poliacrilamida con designación CTFA y la isoparafína y laureth-7, la cual puede adquirirse con el nombre comercial Sepigel 305 de Seppic Corporation (Fairfield, NJ).
Otros polímeros de poliacrílamida útiles en la presente incluyen copolímeros de múltiples bloques de acrilamidas y acrilamidas sustituidas con ácidos acrílicos y ácidos acrílicos sustituidos. Los ejemplos de estos copolímeros de múltiples bloques incluyen HYPAN SR150H, SS500V, SS500W y SSSA100H de Lipo Chemicals, Inc. (Patterson, NJ). d) Polisacáridos En la presente son útiles una amplia variedad de polisacáridos. El término "polisacáridos" se refiere a agentes gelificantes que contienen una cadena principal con unidades repetitivas de azúcares (es decir, de carbohidratos). Los ejemplos no restrictivos de agentes gelificantes polisacáridos incluyen los seleccionados de celulosa, carboximetilhidroxietilcelulosa, carboxilato propíonato acetato de celulosa, hidroxietilcelulosa, hidroxietiletilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, metilhidroxietilcelulosa, celulosa microcristalina, sulfato de celulosa y sodio, y mezclas de éstos. En la presente también son útiles las celulosas alquil sustituidas. En estos polímeros, los grupos hidroxilo de los polímeros de celulosa están hidroxialquilados (preferentemente hidroxietilados o hidroxipropilados) para formar una celulosa hidroxialquilada, la cual luego se modifica además con un grupo alquilo de C10-C30 de cadena lineal o ramificada por medio de un enlace de éter. Normalmente, estos polímeros son éteres de alcoholes de C10-C3o de cadena recta o ramificada con hidroxialquilcelulosas. Ejemplos de grupos alquilo útiles para la presente incluyen los que se seleccionan de estearilo, isoestearilo, laurilo, miristilo, cetilo, isocetilo, cocoilo (es decir grupos alquilo derivados de alcoholes de aceite de coco), palmitilo, oleilo, linoleilo, linolenilo, ricinoleilo, behenilo y combinaciones de éstos. Entre los éteres de alquilhidroxialquil celulosa preferidos está el material designado por la CTFA como cetilhidroxietilcelulosa, que es el éter de alcohol cetílico e hidroxietilcelulosa. Este material se vende con el nombre comercial Natrosol® CS Plus de Aqualon Corporation (Wilmington, DE). Otros polisacáridos útiles incluyen los escleroglucanos formados por una cadena lineal de unidades de glucosa (1-3) enlazadas y una glucosa (1-6) enlazada cada tres unidades; un ejemplo comercialmente disponible es el Clearogel™ CS11 de Michel Mercier Products Inc. (Mountainside, NJ). (Mountainside, NJ). e) Gomas Otros agentes espesantes y gelificantes útiles para la presente, incluyen materiales que se derivan principalmente de materias primas naturales. Los ejemplos no limitantes de estas gomas de agentes gelificantes incluyen: acacia, agar, algina, ácido algínico, alginato de amonio, amilopectina, alginato de calcio, carragenina de calcio, carnitina, carragenina, dextrina, gelatina, goma gelana, goma guar, cloruro de hidroxipropiltrimonio guar, hectorita, ácido hialurónico, sílice hidratada, hidroxipropil quitosana, hidroxipropilo guar, goma karaya, algas, goma de algarrobilla, goma de natto, alginato de potasio, carragenina de potasio, alginato de propilenglicol, goma de esclerocio, carboximetil dextrano sódico, carragenina sódica, goma de tragacanto, goma xantana y mezclas de éstos. f) Espesantes hidrófobos Pueden utilizarse espesantes hidrófobos para espesar la fase aceite. Espesantes hidrófobos adecuados incluyen gel bentona TNV (mezcla de isoparafina C12- 5, hectorita de estearalconio, carbonato de propileno disponible en Elementis) y dextrina (parmitato/etilexanoato) disponible bajo el nombre comercial Rheopearl TT-2 de Chiba.
Material particulado En algunas modalidades, las composiciones de la presente invención pueden contener un material particulado para modificar la apariencia o sensación en la piel. Materiales particulados útiles en la presente incluyen; oxicloruro de bismuto, óxido de hierro, mica, mica tratada con sulfato de bario, dióxido de titanio (Ti02), óxido de zinc, óxido de zirconio, sílice, sílice de arco, nailon, polietileno, talco, estireno, polipropileno, copolímero de ácido de etileno/acrílico, sericita, óxido de aluminio, resina de silicona, sulfato de bario, carbonato de calcio, acetato de celulosa, metacrilato de polimetilo, y mezclas de éstos. Un material particulado también puede ser una combinación de sustancias químicas inorgánicas. Materiales particulados cargados se describen en la patente de los EE.UU. núm. 5,997,887, a Ha, y col.
Materiales particulados inorgánicos, por ejemplo, 7?02, ZnO, o Zr02, se disponen comercialmente a partir de varias fuentes. Un ejemplo de material particulado apropiado contiene el material que puede obtenerse de U.S. Cosmetics (serie TRONOX ???2, SAT-T CR837, un rutilo ???2). Ejemplos de material particulado con combinación de sustancias químicas inorgánicas son, COVERLEAF AR-80, disponibles en Catalysts and Chemicals Ind. Co. Ltd. que comprende sustancias químicas inorgánicas estratificadas, y Goddbal, distribuido por Suzuki Yushi Ind.Co.Ltd, que es un polvo de sílice que encapsula una o más sustancias químicas inorgánicas. Preferentemente, los materiales particulados están presentes en la composición en concentraciones de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 20 %, con mayor preferencia, de aproximadamente 0.05 % a aproximadamente 15 %, todavía con mayor preferencia, de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 12 %, en peso de la composición. No existen limitaciones específicas en cuanto al pigmento, colorante o polvos de carga utilizados en la composición. Polvos/cargas orgánicos preferidos incluyen, pero no se limitan, a partículas poliméricas seleccionadas de las microesferas de resina de metilsilsesquioxano, tales como por ejemplo, aquellas vendidas por Toshiba Silicone bajo el nombre Tospearl 145A; microesferas de polimetilmetacrilatos, tales como las comercializadas por Seppic con el nombre de Micropearl M 100; partículas esféricas de polidimetilsiloxanos reticulados, en especial, tales como las comercializadas por Dow Corning Toray Silicone con el nombre de Trefil E 506C o Trefil E 505C; partículas esféricas de poliamida y, más específicamente, Nylon 12, en especial, tales como las comercializadas por Atochem con el nombre de Orgasol 2002D Nat C05; microesferas de poliestireno, tales como, por ejemplo, las comercializadas por Dyno Particles con el nombre de Dynospheres; copolímero de etileno y acrilato comercializado por Kobo con el nombre de FloBead EA209, y mezclas de éstos. Por ejemplo, también es adecuado el dimetil sililato de sílice, disponible en Degussa, bajo el nombre Aerosil R972. Se prefiere que los pigmentos/polvos sean hidrófobamente tratados en relación a la superficie, para proporcionar estabilidad adicionada y facilidad de formulación. En particular, los pigmentos hidrófobamente tratados, se pueden distribuir más fácilmente dentro de la fase aceite o fase silicona. También puede ser útil tratar los pigmentos con un material compatible con una fase silicona. Los tratamientos hidrófobos especialmente útiles de pigmentos para utilizarse en emulsiones de agua en silicona incluyen tratamientos con polisiloxanos, tales como los descritos en la patente de los EE.UU. núm. 5,143,722, incorporada en su totalidad en la presente como referencia. También se prefieren pigmentos/polvos que poseen un tamaño de partícula promedio primario de aproximadamente 10 nm a aproximadamente 100,000 nm, con mayor preferencia de aproximadamente 50 nm a aproximadamente 5000 nm, con la mayor preferencia de aproximadamente 100 nm a aproximadamente 1000 nm. Las mezclas de los mismos o diferentes pigmentos o polvos con diferentes tamaños de partícula también son útiles en la presente (p. ej., incorporando TiO2 con un tamaño de partícula principal de aproximadamente 100 nm a aproximadamente 400 nm con un Ti02 con un tamaño de partícula principal de aproximadamente 10 nm a aproximadamente 50 nm).
Ingredientes opcionales Las composiciones de la presente invención pueden contener uno o más activos adicionales para el cuidado de la piel. En una modalidad preferida, cuando la composición va a estar en contacto con tejido queratinoso humano, los componentes adicionales deberán ser adecuados para aplicarse en el tejido queratinoso, es decir, si se incorporan en la composición son apropiados para el contacto con el tejido queratinoso humano sin causar excesiva toxicidad, incompatibilidad, inestabilidad, reacción alérgica y lo similar según el razonable criterio médico. Ejemplos no limitantes de ingredientes adicionales para activos para el cuidado de la piel, que pueden utilizarse en la presente invención incluyen, alcoholes terpénicos solubles en aceite, fitosteroles, compuestos vitamínicos solubles en aceite, compuestos vitamina Bsadicionales, compuestos vitamínicos solubles en aceite, emolientes y ocluyentes, ácido deshidroacético, activos antiacné, beta-hidroxiácidos, quelantes, flavonoides, agentes antiinflamatorios, agentes antiadiposis, anestésicos tópicos, depuradores de radicales/antioxidantes, anestésicos tópicos, activos tánicos, sedante cutáneo y agentes curativos, agentes antimicrobianos y contra hongos, y mezclas de éstos. El Manual de ingredientes cosméticos de la Asociación de cosméticos, artículos de tocador y fragancias (CTFA, por sus siglas en inglés), undécima edición, (2004), describe una amplia variedad de ingredientes cosméticos y farmacéuticos no limitantes utilizados en la industria para el cuidado de la piel que son adecuados para utilizarse en las composiciones de la presente invención. Ejemplos de estas clases de ingredientes incluyen abrasivos, absorbentes, componentes estéticos, tales como fragancias, pigmentos, tintes/colorantes, aceites esenciales, agentes de percepción en la piel, astringentes, etc. (p. ej., aceite de clavo, mentol, alcanfor, aceite de eucalipto, eugenol, lactato de mentilo, destilado de hamamelis de Virginia), agentes antiacné, agentes antiaglomerantes, agentes antiespumantes, antioxidantes, aglutinantes, aditivos biológicos, agentes amortiguadores, agentes de carga, agentes quelantes, aditivos químicos, astringentes cosméticos, biocidas cosméticos, desnaturalizantes, fármacos astringentes, analgésicos externos, materiales o formadores de película, por ejemplo, polímeros, para facilitar las propiedades de formación de película y sustantívidad de la composición (p. ej. copolímero de eicoseno y vinilpirrolidona), agentes opacantes, reguladores del pH, conservantes, propelentes, agentes reductores, agentes secuestrantes, agentes para aclarar y blanquear la piel (p. ej., hidroquinona, ácido kójico, ácido ascórbico, ascorbil glucosamina), agentes acondicionadores para la piel (p. ej., humectantes, lo que incluye misceláneos y oclusivos), agentes sedantes o curativos para la piel (p. ej., pantenol y derivados (p. ej., etil pantenol), aloe vera, ácido pantoténico y sus derivados, alantoina, bisabolol y glicirrizinato dipotásico), agentes para el tratamiento de la piel, espesantes y vitaminas, y derivados de éstos.
Sin embargo, en cualquier modalidad de la presente invención, los activos útiles aquí pueden clasificarse por categorías de beneficios que proporcionan o por el modo de acción propuesto. No obstante, se entenderá que los activos útiles en la presente pueden, en algunos casos, brindar más de un beneficio o funcionar en más de un modo de acción. Por ello, las clasificaciones de la presente se realizan en aras de la conveniencia y su intención no es limitar el activo a esa aplicación o aplicaciones particulares enumeradas.
Alcoholes terpénicos oleosolubles Como se usa en la presente, el término "alcohol terpénico" se refiere a compuestos orgánicos constituidos por dos o más unidades de isopreno de 5-carbonos [CH2=C(CH3)-CH=CH2] con un grupo hidroxilo terminal. Ejemplos de alcoholes terpénicos oleosolubles útiles en la presente incluyen farnesol, derivados de farnesol, isómeros de farnesol, geraniol, derivados de geraniol, isómeros de geraniol, fitantriol, derivados de fitantriol, isómeros de fitantriol, y mezclas de éstos. Se prefiere el farnasol para su uso en la presente. El farnesol es una sustancia natural que se piensa actúa como precursor o intermediario en la biosíntesis del escualeno y los esteróles, sobre todo el colesterol. El farnesol también participa en la modificación y regulación de proteínas (p. ej., la farnesilación de proteínas) y existe un receptor nuclear celular que responde al farnesol.
Químicamente, el farnesol es [2E,6E]-3,7,1 1 -trimetil-2,6, 10-dodecatrien-1 -ol y, como se usa en la presente, el término "farnesol" incluye a sus isómeros y tautómeros. El farnesol está disponible en el mercado, por ejemplo, con los nombres farnesol (una mezcla de isómeros de Dragoco, 10 Gordon Drive, Totowa, New Jersey) y trans-trans-farnesol (Sigma Chemical Company, P. O. Box 14508, St. Louis, Misuri). Un derivado adecuado de farnesol es el acetato de farnesilo, distribuido comercialmente por Aldrich Chemical Company, P.O. Box 2060, Milwaukee, Wl. Geraniol es el nombre común del compuesto químico conocido como 3,7-dimetil-2,6-octadien-1-ol. Como se usa en la presente, el término "geraniol" incluye a sus isómeros y tautómeros. El geraniol es distribuido comercialmente por Aldrich Chemical Company, (P. O. Box 2060, Milwaukee, Wl). Los derivados de geraniol adecuados incluyen acetato de geranilo, geranilgeraniol, pirofosfato de geranilo y pirofosfato de geranil-geranilo, todos éstos distribuidos comercialmente por Sigma Chemical Company, P.O. Box 14508, St. Louis, MO. Por ejemplo, el geraniol es útil como agente reparador de vascularizaciones aracnoideas/manchas rojas, agente reparador de las ojeras oscuras o flácidas, agente reparador de la palidez, agente reparador del colgamiento, agente antiescozor, agente para el engrasamiento de la piel, agente reductor de poros, agente reductor de aceite/brillo, agente reparador de la hiperpigmentación posinflamatoria, agente para el tratamiento de heridas, agente antiadiposis y regulador de la textura de la piel, incluyendo arrugas y líneas finas.
El fitantriol es el nombre común del compuesto químico conocido como 3,7,11 ,15, tetrametilhexadecan-1 ,2,3,-triol. El fitantriol se puede adquirir comercialmente de BASF (1609 Biddle Avenue, Whyandotte, MI). Por ejemplo, el fitantriol es útil como agente reparador de las vascularizaciones aracnoideas/manchas rojas, agente reparador de las ojeras oscuras o flácidas, agente reparador de la palidez, agente reparador del colgamiento, agente antiescozor, agente para el engrosamiento de la piel, agente reductor de poros, agente reductor de aceite/brillo, agente reparador de la hiperpigmentación posinflamatoria, agente para el tratamiento de heridas, agente antiadiposis y regulador de la textura de la piel, incluyendo arrugas y líneas finas.
Fitosteroles Se sabe que los fitosteroles y sus derivados proporcionan beneficios de aclaramiento de la piel. Ejemplos no limitantes de derivados de fitosterol solubles en aceite incluyen ß-sitosterol, campesterol, brassicasterol, lupenol, a-spinasterol, estigmasterol, sus derivados, y combinaciones de éstos. Con mayor preferencia, el derivado de fitosterol se selecciona del grupo que comprende ß-sitosterol, campesterol, brassicasterol, estigmasterol, sus derivados, y combinaciones de éstos.
Compuestos oleosolubles de vitaminas Muchas vitaminas conocidas en la industria para proporcionar diversos beneficios son oleosolubles y algunos o todos sus derivados son oleosolubles. Como tal, estos compuestos oleosolubles de vitaminas son útiles aquí como activos oleosolubles para el cuidado de la piel. Ejemplos no limitantes de los compuestos vitamínicos solubles en aceite incluyen, retinoides, compuestos vitamina B3 adicionales, vitamina C (p. ej., palmitato de ascorbil), vitamina D, vitamina K, vitamina E, y mezclas de éstos. Preferidos para utilizarse en la presente son los retinoides, compuestos vitamina B3 adicionales, vitamina E, y mezclas de éstos, cada uno de los cuales se discuten más abajo. Como se utiliza en la presente, el término "retinoide" incluye todos los análogos sintéticos o naturales de la vitamina A o de compuestos tipo retinol que tengan sobre la piel la actividad biológica de la vitamina A, así como los isómeros y estereoisómeros geométricos de estos compuestos. Los retinoides preferidos son retinol, palmitato de retinilo, acetato de retinilo, propionato de retinilo, retinal y combinaciones de éstos, pero puede utilizarse aquí cualquier retinoide oleosoluble. En algunas modalidades, las composiciones de la presente invención también pueden incluir otro compuesto de vitamina B3 (distinto de niacinamida). Cuando está presente, la composición incluye, preferentemente, de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 50 %, con mayor preferencia, de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 10 %, todavía con mayor preferencia, de aproximadamente 0.5 % a aproximadamente 10 % y, aún con mayor preferencia, de aproximadamente 1 % a aproximadamente 5 %, en peso de la composición, del compuesto de vitamina B3.
Como se utiliza en la presente, "otro compuesto de vitamina B3" se refiere a un compuesto que tiene la fórmula: en donde R es, - COOH (es decir, ácido nicotinico) o - CH2OH (es decir, alcohol nicotinilico); derivados de éstos; y sales de cualquiera de los que anteceden. Algunos derivados ilustrativos de los compuestos anteriores de la vitamina B3 incluyen esteres del ácido nicotinico, incluidos los ésteres del ácido nicotinico que no son vasodilatadores (p. ej., el nicotinato de tocoferilo), los aminoácidos nicotinílicos, los ésteres de ácidos carboxilicos del alcohol nicotinilico, el N-óxido del ácido nicotinico y el N-óxido de la niacinamida. La vitamina E y varios derivados de ésta se conocen por ser especialmente útiles como antioxidantes/depuradores de radicales. Estos antioxidantes/depuradores de radicales son especialmente útiles para brindar protección contra la radiación UV, que puede causar un aumento de la descamación o cambios de textura en el estrato córneo, y contra otros agentes del medio ambiente que pueden causar daños en la piel. Ejemplos no exhaustivos de compuestos oleosolubles de vitamina E incluyen tocoferol (vitamina E), sorbato de tocoferol, acetato de tocoferol y otros ésteres de tocoferol. Los antioxidantes/depuradores de radicales preferidos se seleccionan de sorbato de tocoferol, acetato de tocoferol y mezclas de éstos. También son útiles en la presente la clase de materiales, los tocotrienoles, que están relacionados a la vitamina E.
Emolientes y oclusivos Los emolientes son ingredientes cosméticos que ayudan a mantener la apariencia suave, lisa y flexible de la piel. Los emolientes funcionan gracias a su capacidad de permanecer en la superficie de la piel o en el estrato córneo y actuar como lubricantes para reducir la descamación y mejorar la apariencia de la piel. Los oclusivos son ingredientes cosméticos que retardan la evaporación de agua de la superficie de la piel. Al bloquear la pérdida evaporativa de agua, los materiales oclusivos aumentan el contenido de agua de la piel. Los agentes oclusivos son, por lo general, lípidos que tienden a permanecer en la superficie de la piel. Algunas veces, los emolientes también pueden exhibir propiedades oclusivas tras aplicarse en la piel, y viceversa. Los ejemplos de emolientes y oclusivos adecuados incluyen glicéridos caprílicos/cápricos, isoestearato de isopropilo, aceite mineral, cetil ricinoleato y petrolato. Ácido deshidroacético El ácido deshidroacético es un compuesto que es útil para regular la apariencia oleosa o brillosa de la piel, según se describe en la patente de los EE.UU. núm. 6,150,403. Su nombre químico es 3-acetil-6-metil-2H-piran-2,4(3H)-diona, que puede obtenerse de Universal Preserv-A- Chem de Brooklyn, NY, con el nombre comercial de Unisept DHA®, de Tri-K Industries (Northvale, NJ), y con el nombre comercial de GEOGARD® 221 o GEOGARD® 361 de Lonza (Annandale, NJ). Las composiciones de la presente invención pueden comprender de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 10 %, con mayor preferencia, de aproximadamente 0.5 % a aproximadamente 5 %, e incluso con mayor preferencia, de aproximadamente 1 % a aproximadamente 5 % de ácido deshidroacético o sales dermatológicamente aceptables, derivados o tautómeros de éste.
Hexanodiol Las composiciones de la presente invención pueden comprender una cantidad efectiva de hexanodiol, sus isómeros, tautómeros, sales y derivados. Algunos nombres técnicos para el hexanodiol adecuado para utilizar en la presente incluyen 1 ,6-dihidroxihexano, 1 ,6-hexanodiol, hexametilenediol, hexametilen glicol y 1 ,2-hexanodiol. Las composiciones de la presente invención pueden comprender de aproximadamente 0.0001 % a aproximadamente 50 %, alternativamente de aproximadamente 0.001 % a aproximadamente 10 %, alternativamente de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 5 % y alternativamente de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 2 % de hexanodiol.
Agentes activos antiacné Las composiciones de la presente invención pueden comprender una cantidad segura y eficaz de uno o más activos antiacné. Los ejemplos de activos antiacné útiles incluyen resorcinol, azufre, ácido salicílico, peróxido de benzoílo, eritromicina, zinc, etc. Ácidos Beta-hidroxiácidos Ejemplos no exhaustivos de beta-hidroxiácidos oleosolubles incluyen ácido salicílico y derivados de éste, tal como el derivado de octanoilo. Los beta-hidroxiácidos se conocen que proporcionan beneficios antiacné y antienvejecimiento.
Agentes quelantes Como se utiliza en la presente, "agente quelante" o "agente secuestrante" designa a un agente activo capaz de eliminar de un sistema un ión metálico mediante la formación de un complejo, de modo que el ión metálico no pueda participar fácilmente en las reacciones químicas ni catalizarlas. La inclusión de un agente quelante es especialmente útil para proporcionar protección contra la radiación UV, la cual puede contribuir a una excesiva descamación o a cambios en la textura de la piel, y es útil contra otros agentes ambientales que pueden provocar daños en la piel. Los agentes quelantes oleosolubles preferidos útiles en las composiciones de la presente invención son furildioxima, furilmonoxima y derivados de éstos.
Flavonoides Los compuestos flavonoide son ampliamente descritos en las patentes de los EE.UU. núms. 5,686,082 y 5,686,367, las cuales se incorporan en la presente como referencia. Los ejemplos no limitantes de flavonoides útiles en la presente incluyen isoflavonas, flavanonas seleccionadas del grupo que comprende flavanonas no sustituidas, flavanonas monosustituidas, y mezclas de éstas; chalconas seleccionadas del grupo que comprende chalconas no sustituidas, chalconas monosustituidas, chalconas disustituidas, chalconas trisustituidas, y mezclas de éstas; flavonas seleccionadas del grupo que comprende flavonas no sustituidas, flavonas monosustituidas, flavonas disustituidas, y mezclas de éstas; una o más isoflavonas; cumarinas seleccionadas del grupo que comprende cumarinas no sustituidas, cumarinas monosustituidas, cumarinas disustituidas, y mezclas de éstas; cromonas seleccionadas del grupo que comprende cromonas no sustituidas, cromonas monosustituidas, cromonas disustituidas, y mezclas de éstas; uno o más dicumaroles; una o más cromanonas; uno o más cromanoles; isómeros (p. ej., isómeros cis/trans) de éstos; y mezclas de éstos. Como se utiliza en la presente, el término "sustituido" se refiere a flavonoides en donde uno o más átomos de hidrógeno del flavonoide han sido reemplazados, de manera independiente, con un hidroxilo, alquilo C1-C8 o alcoxilo C1-C4. También se pueden usar mezclas de los anteriores compuestos flavonoides. Las isoflavonas derivadas de plantas, tales como las isoflavonas de soya, son especialmente útiles en la presente. Un tipo especialmente útil de flavonoide en la presente es un flavonoide glicósido, seleccionado preferentemente del grupo que comprende hesperidina de glucosilo, rutina de glucosilo, miricitrina de glucosilo, isoquercitrina de glucosilo, quercitrina de glucosilo, hesperidina de metilo y mezclas de éstos. Los flavonoides glicósidos comercialmente disponibles incluyen, hesperidina, metil hesperidina y rutina, disponibles en Alps Pharamceutical Industry Co. Ltd., (Japón), y hesperidina de glucosilo y rutina de glucosilo, distribuidos por Hayashibara Biochemical Laboratories, Inc. (Japón).
Agentes antiinflamatorios Una cantidad de agente antiinflamatorio segura y eficaz puede ser adicionada a las composiciones de la presente invención, preferentemente, de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 10 %, con mayor preferencia, de aproximadamente 0.5 % a aproximadamente 5 % de la composición. El agente antiinflamatorio de la presente invención aumenta los beneficios de apariencia de la piel, por ejemplo, tales agentes contribuyen a proporcionar un tono o color de piel más uniforme y aceptable. La cantidad exacta del agente antiinflamatorio que se utilizará en las composiciones dependerá del agente antiinflamatorio particular utilizado, ya que la potencia de estos agentes varía en gran medida. Los agentes antiinflamatorios esteroideos que incluyen, pero no se limitan a, hidrocortisona, son adecuados para utilizarse en la presente. Los agentes antiinflamatorios no esteroideos que incluyen, pero no se limitan a, ibuprofeno, naproxeno, ácido flufenámico, etofenamato, aspirina, ácido mefenámico, ácido meclofenámico, piroxicam y felbinaco, también son adecuados para utilizarse en la presente. La diversidad de compuestos abarcados por estos grupos, es bien conocida por aquellos con experiencia en la industria. También pueden emplearse mezclas de agentes antiinflamatorios no esteroideos, así como las sales y ésteres dermatológicamente aceptables de estos agentes. Los agentes antiinflamatorios "naturales" también son útiles en la presente invención. Estos agentes pueden obtenerse apropiadamente como extracto por aislamiento físico o químico a partir de materias primas naturales (p. ej., vegetales, hongos o subproductos de microorganismos) o pueden prepararse en forma sintética. Por ejemplo, también pueden emplearse cera de candelilla, bisabolol (p. ej., alfa bisabolol), sábila, esteróles vegetales (p. ej., fitosterol), manjistha (extraído de las plantas del género Rubia, en particular, Rubia cordifolia) y gugga (extraído de las plantas del género Commiphora, en particular, Commiphora mukul), extracto de cola, manzanilla, extracto de trébol común y extracto de algas marinas.
Agentes antiadiposis Las composiciones de la presente invención también pueden comprender una cantidad segura y eficaz de un agente antiadiposis. Los agentes adecuados pueden incluir, pero sin limitarse a, compuestos de la xantina (p. ej. cafeína, teofilina, teobromina y aminofilina).
Anestésicos tópicos Las composiciones de la presente invención también pueden comprender una cantidad segura y eficaz de un anestésico tópico. Ejemplos de fármacos anestésicos tópicos incluyen benzocaína, lidocaína, bupivacaína, clorprocaína, dibucaína, etidocaina, mepivacaina, tetracaína, diclonina, hexilcaína, procaina, cocaína, ketamina, pramoxina, fenol y las sales farmacéuticamente aceptables de éstas.
Antioxidantes/depuradores de radicales Las composiciones de la presente invención pueden incluir una cantidad segura y eficaz de un antioxidante/depurador de radicales. El antioxidante/depurador de radicales es especialmente útil para proteger contra la radiación UV, la cual puede causar un aumento de la descamación o cambios de textura del estrato córneo y en contra de otros agentes ambientales que pueden causar daño a la piel. En las composiciones de la presente invención se puede agregar una cantidad segura y eficaz de un antioxidante/depurador de radicales, preferentemente, de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 10 % y, con mayor preferencia, de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 5 % de la composición. Pueden utilizarse antioxidantes/depuradores de radicales, tales como el ácido ascórbico (vitamina C) y sus sales, ésteres de ácidos grasos y ascorbilo, derivados del ácido ascórbico (p. ej., fosfato de ascorbilo y magnesio, fosfato de ascorbilo y sodio, sorbato de ascorbilo), tocoferol (vitamina E), sorbato de tocoferol, acetato de tocoferol, otros ésteres de tocoferol, ácidos hidroxibenzoicos butilados y sus sales, BHT, ácido 6-hidroxi-2,5,7,8-tetrametilcroman-2-carboxílico (disponible en el mercado con el nombre comercial de Trolox®), ácido gálico y sus alquilésteres, en especial, galato de propilo, ácido úrico y sus sales y alquilésteres, ácido sórbico y sus sales, ácido lipoico, aminas (p. ej., ?,?-dietilhidroxilamina, aminoguanidina), compuestos sulfhidrílicos (p. ej., glutatión), ácido dihidroxifumárico y sus sales, pidolato de licina, pilolato de arginina, ácido nordihidroguayarético, bioflavonoides, curcumina, lisina, metionina, prolina, superóxido dismutasa, silimarina, extractos de té, extractos de cáscara/semilla de uva, melanina y extractos de romero. Los antioxidantes/depuradores de radicales preferidos se seleccionan de acetato de tocoferol y otros ésteres de tocoferol, con mayor preferencia, acetato de tocoferol. El uso de sorbato de tocoferol en composiciones tópicas, y aplicable a la presente invención, se describe en la patente de los EE.UU. núm. 4,847,071 otorgada el 11 de julio de 1989 a Donald L. Bissett, Rodney D. Bush y Ranjit Chatterjee.
Activos tánicos Las composiciones de la presente invención pueden comprender un activo tánico. Cuando la dihidroxiacetona está presente como un activo tánico artificial, se prefiere que las composiciones contengan de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 20 %, con mayor preferencia, de aproximadamente 2 % a aproximadamente 7 % y, aún con mayor preferencia, de aproximadamente 3 % a aproximadamente 6 %, en peso de la composición, de este activo. La dihidroxiacetona, también conocida como DHA o 1 ,3-dihidroxi-2-propanona, es un polvo cristalino de color blanco a blancuzco. Este material puede representarse con la fórmula química C3H6O3.
Activos sedantes cutáneos y curativos de la piel Las composiciones de la presente invención pueden comprender un activo sedante o curativo de la piel. Los activos relajantes cutáneos o curativos de la piel apropiados para la presente incluyen derivados del ácido pantoténico (como pantenol, dexpantenol y etilpantenol), áloe vera, alantoína, bisabolol y glicirrizinato dipotásico. A la presente composición se puede añadir una cantidad segura y eficaz de un activo sedante cutáneo o curativo de la piel, preferentemente, de aproximadamente 0.001 % a aproximadamente 30 %, con mayor preferencia, de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 20 %, aún con mayor preferencia, de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 10 % en peso de la composición.
Activos antimicrobianos y antifúngicos Las composiciones de la presente invención pueden contener un activo antimicrobiano o antifúngico. Estos activos son capaces de destruir los microbios, prevenir el desarrollo microbiano o prevenir la acción patogénica de microbios y son conocidos para aquellos con experiencia en la industria. A las composiciones de esta invención puede añadirse una cantidad segura y eficaz de un activo antimicrobiano o antifúngico, preferentemente, de aproximadamente 0.001 % a aproximadamente 10 %, con mayor preferencia, de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 5 % y, todavía con mayor preferencia, de aproximadamente 0.05 % a aproximadamente 2 %.
Solventes para activos solubles en aceite Cuando se utilizan activos solubles en aceite como protectores solares, agentes blanqueadores, antioxidantes, etc., se puede utilizar un éster como solvente para asegurar la eficacia de uno o más de los activos solubles en aceite. Se conoce una amplia variedad de compuestos éster adecuados que pueden utilizarse en la presente y pueden encontrarse numerosos ejemplos en el "International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook" (Diccionario y Manual internacional de ingredientes cosméticos), 11a edición, 2004. Los ejemplos de ésteres adecuados incluyen ésteres de aminoácidos y alcoholes C2-C8, tales como isopropil lauroil sarcosinato (Eldew SL205, de Ajinomoto), y ésteres del ácido benzoico y alcoholes C2-C8, tales como el benzoato de fenetilo (X-tend 226, de International Specialty Products). El nivel de solvente que se utilizará dependerá del tipo y cantidad de activo oleosoluble por incorporar, y aquellos con experiencia en la industria podrán determinarlo fácilmente.
Otros ingredientes opcionales En las composiciones de la presente invención pueden incorporarse distintos ingredientes adicionales. Los ejemplos no limitantes de estos ingredientes adicionales incluyen: colorantes, tintes, pigmentos; agentes adecuados para fines estéticos, tales como aceites esenciales, fragancias, agentes de percepción en la piel, opacantes, compuestos aromáticos (p. ej., aceite de clavo, mentol, alcanfor, aceite de eucalipto y eugenol); conservantes (p. ej., alquilésteres del ácido parahidrobenzoico, derivados de hidantoína, tales como 1 ,3-bis(h¡droximetil)-5,5-dimetilhidanto¡na, sales de propionato y una variedad de compuestos de amonio cuaternario, tales como cloruro de benzalconio, cuaternio 15 [Dowicil 200], cloruro de benzetonio y cloruro de metilbenzetonio). Los conservantes especialmente preferidos son EDTA disódico, fenoxietanol, etilparabeno, metilparabeno, propilparabeno, imidazolidinilurea (distribuida comercialmente como Germall 1157), dehidroacetato de sodio, alcohol bencílico y benzoato de sodio.
Preparación de la composición Las composiciones útiles para los métodos de la presente invención, por lo general, se preparan por métodos convencionales, tales como los que se conocen en la industria de elaboración de composiciones tópicas. Estos métodos, por lo general, implican el mezclado de los ingredientes en uno o más pasos hasta un estado relativamente uniforme, con o sin calentamiento, enfriamiento, aplicación de vacío, y lo similar.
Las composiciones tópicas de la presente invención pueden estar formuladas para obtener cosméticos para la piel del rostro, cosméticos para ojos, cosméticos labiales, auxiliares para estilizado del cabello del cuero cabelludo, auxiliares para estilizado de pelo facial, humectantes, sueros cosméticos para suavizar arrugas, lociones, máscaras, máscaras para la piel del rostro, lociones para la piel, cremas para la piel, geles para la piel, geles para ojos, cremas para ojos, geles labiales, cremas labiales, cosméticos, bases de maquillaje, o cualquier otro producto o tratamiento para la piel comúnmente conocido.
Métodos de uso Los solicitantes han descubierto que las composiciones de la presente invención son útiles en diversas aplicaciones dirigidas al mejoramiento de la piel de mamíferos. Los métodos de uso para las composiciones descritas y reivindicadas en la presente incluyen, entre otros: 1 ) métodos para aumentar la sustantividad de un cosmético en la piel; 2) métodos para humectar la piel; 3) métodos para mejorar la apariencia natural de la piel; 4) métodos para aplicar un cosmético de color a la piel; 5) métodos para prevenir, retardar o tratar arrugas; 6) métodos para proteger la piel contra los rayos UV; 7) métodos para prevenir, retardar o controlar la aparición de grasa; 8) métodos para modificar la sensación en la piel y la textura de ésta; 9) métodos para proporcionar un tono uniforme en la piel; 10) métodos para prevenir, retardar o tratar la aparición de vascularizaciones aracnoideas y venas varicosas; 1 1 ) métodos para enmascarar la aparición de vello en la piel; y 12) métodos para ocultar manchas o imperfecciones de la piel humana, lo cual incluye acné, manchas por la edad, pecas, lunares, cicatrices, ojeras, marcas de nacimiento, hiperpigmentación posinflamatoria, etc. Cada uno de los métodos descritos en la presente implica aplicar tópicamente en la piel las composiciones reivindicadas.
EJEMPLOS Los siguientes ejemplos describen y demuestran aún más las modalidades que quedan dentro del alcance de la presente invención. Los ejemplos se proporcionan únicamente con fines ilustrativos y no deben interpretarse como limitantes de la presente invención puesto que son posibles muchas variaciones de la misma sin desviarse de su espíritu y alcance. Los productos de emulsiones de agua en aceite para el cuidado de la piel, que contienen activos protectores solares, son preparados mediante métodos convencionales a partir de los siguientes componentes.
Ej. 1 EX 2 Ej. 3 Ej. 4 Ingrediente (porcentaje (porcentaje (porcentaje (porcentaje en peso) en peso) en peso) en peso) Fase 1 KSG 320 *1 4.0 4.0 2.5 2.5 Abil EM-90 *2 1.5 1.5 1.0 0.5 KSG 43 *3 - - - 4.0 Aerosil R972 *4 0.1 - - -metoxidibenzoilmetano de butilo 3.0 3.0 2.0 2.0 Homosalato 8.0 8.0 4.0 4.0 Salicilato de etilhexilo - - - 2.0 Octocrileno 2.25 2.25 1.25 1.25 Lauroilsarconsinato de isopropilo 4.0 4.0 2.0 2.0 Isononil isononanoato 2.0 2.0 4.0 4.0 Isosostearato de isopropilo 2.0 2.0 4.0 2.0 Gel bentonal TNV *5 - 3.0 - - Dextrina 0.5 0.5 0.3 - (parmitato/etilhexanoato) Etilparabén 0.1 0.1 0.1 0.1 Propilparabén 0.1 0.1 0.1 0.1 Polimetilsilesquioxano 4.0 3.0 3.0 3.0 Perfume - - 0.25 - Fase 2 Agua desionizada 10.0 10.0 10.0 - Trietanolamina 1.1 1.1 0.55 - Ácido sulfónico de fenilbencimidasol 2.0 2.0 1.0 - Fase 3 Agua desionizada 37.15 35.25 50.75 57.25 Filtrado fermentado de 5.0 5.0 - -sacaromicopsis Niacinamida 4.0 4.0 4.0 4.0 Elestab HP100 *7 - - - 0.1 Citrato de sodio 0.2 0.2 0.2 0.2 Cloruro de sodio 0.5 0.5 0.5 0.5 Glicerina 5.0 5.0 2.0 7.0 Pentilenglicol 3.0 3.0 3.0 3.0 1.3-butilenglicol - - 3.0 - Alcohol bencílico 0.4 0.4 0.4 0.4 EDTA disódico 0.1 0.1 0.1 0.1 *1. Polímero reticulado de copoliol de dimeticona de laurilo (25 %) y ¡sododecano (75 %). Disponibles en ShinEtsu. *2. Dimeticona cetilíca de polietilenglicol/polipropilenglicol -10/1. Disponible en Degussa *3. Vinildimeticona/Polímero reticulado de dimeticona de laurilo (30 %) y trietilhexano (70 %). Disponibles en ShinEtsu. *4. Dimetil sililato de sílice. Disponible en Degussa. *5. Isoparafina C12-C15, Hectorita de estearalconio, Carbonato de propíleno. Disponibles en heox, Inc. *6. Por ejemplo, Tospearl 145A o CF 600. Disponibles en GE Toshiba Silicone. *7. Diisetionato de hexamídina. Disponible en Laboratoires Serobiologíques.
Los ingredientes de la fase 1 , fase 2, (si se presenta) y fase 3, se adicionan en envases adecuados separados, y cada fase se mezcla utilizando un mezclador adecuado (p. ej., paletas andadoras, paletas propulsoras, IKA T25). Cuando cada fase está homogenizada, adicionar lentamente la fase 2 (si se presenta) y la fase 3 a la fase 1 , mientras mezcla la fase 1 con un mezclador adecuado (p. ej., paletas andadoras, paletas propulsoras, IKA T25). Se continúa mezclando hasta obtener un lote homogéneo. Se vierte el producto en recipientes adecuados.
Métodos de prueba Método por molienda- Este método abarca la molienda en línea de la emulsión de muestra ("muestra") para producir una separación de fases visible (a simple vista). El método de molienda abarca la molienda en línea de una muestra de aproximadamente 7-8 g, colocada en la entrada de un sistema de molinos Ultra Turrax L25 con un elemento dispersante S25-KV-25GL (generador Shufft), y una cámara DK 25.1 1 disponible en IKA Works, Wilmington, NC. El método se lleva a cabo a una temperatura de aproximadamente 25 °C. La muestra es molida durante aproximadamente 10-15 segundos, sin circulación, a una velocidad de aproximadamente 6500 rpm (la cual corresponde a una velocidad de esfuerzo cortante de aproximadamente 1 1 ,600 seg 1) o aproximadamente 13,500 rpm (la cual corresponde a una velocidad de esfuerzo cortante de aproximadamente 24000 seg"1). La velocidad de esfuerzo cortante está relacionada con la velocidad del tallo, de acuerdo con la siguiente especificación del fabricante: Velocidad de esfuerzo cortante = 1.77936 x Velocidad de tallo (rpm). Inmediatamente después de terminar con la molienda, se observará visualmente la separación de fases en la salida del sistema de molienda. En la salida, se recolectan el volumen masivo y el agua, y utilizando técnicas de separación estándares se retira la fase acuosa del vaso de recolección. Se pesa la fase acuosa separada. Para calcular el porcentaje de agua proveniente del volumen masivo en la salida, se divide la cantidad de agua recolectada en la salida (gramos) por la cantidad de muestra colocada en la entrada (gramos). La selección de muestras sometidas a prueba de acuerdo al método de molienda, proporciona la siguiente liberación de fases acuosas: Ejemplo 3* Ejemplo comparativo ** 6500 rpm 5.3 % - 13500 rpm 8.7 % - El 0.25 % de perfume mostrado en el ejemplo 3, puede estar ausente de la muestra prueba. Como un ejemplo comparativo, no se observa liberación de fase acuosa en el comercialmente disponible Regenerist Daily Regenerating Serum, disponible en The Procter & Gamble Company.
Se comprenderá que la descripción detallada anterior de ejemplos y modalidades de la presente invención se ha provisto sólo con fines ilustrativos y será evidente para una persona con experiencia en la industria que son posibles numerosas modificaciones y variaciones sin apartarse del espíritu y alcance de la invención; y que dichas modificaciones y variaciones deben estar incluidas en el alcance de las reivindicaciones anexas. Todos los documentos mencionados en la Descripción detallada de la invención son, de manera relevante, incorporados a la presente como referencia; la mención de cualquier documento no se interpretará como una admisión de que es industria precedente con respecto a la presente invención. En el grado en que cualquier significado o definición de un término en este documento escrito contradiga cualquier significado o definición del término en un documento incorporado como referencia, deberá regir el significado o definición asignado al término en este documento escrito. Si bien se han ilustrado y descrito modalidades particulares de la presente invención, será evidente para aquellos con conocimiento en la industria que pueden hacerse varios cambios y modificaciones sin desviarse del espíritu y alcance de la invención. Se ha pretendido, por consiguiente, cubrir en las reivindicaciones anexas todos los cambios y modificaciones que están dentro del alcance de la invención.

Claims (15)

NOVEDAD DE LA INVENCION REIVINDICACIONES
1. Una composición de emulsiones de agua en aceite, adecuada para utilizarse como un protector solar, que comprende: a) de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 15 % de un elastómero de siloxano emulsionante reticulado; b) de aproximadamente 1 % a aproximadamente 40 % de un solvente para el elastómero de siloxano emulsionante reticulado; c) de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 5 % de un emulsionante adicional; d) de aproximadamente 50 % a aproximadamente 99 % de la fase acuosa; e) de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 30 % de un activo protector solar; caracterizado porque cuando se aplica un esfuerzo cortante a la composición mientras ésta se esparce sobre la piel, la fase acuosa se libera de la emulsión.
2. La composición de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque el activo protector solar se selecciona del grupo consistente de avobenzona, homosalato, octocrileno, 2-etilhexilo-p-metoxicinamato, 2-hidroxilo-4-metoxibenzofenona, salicilato de etilhexilo-2, ácido sulfónico de fenilbencimidazo, benzofenona-4, y mezclas de éstos.
3. La composición de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque el elastómero de siloxano emulsionante reticulado se selecciona del grupo consistente de polímero reticulado de copoliol de dimeticona, polímero reticulado de copoliol de dimeticona de laurilo, y mezclas de éstos.
4. La composición de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque comprende un activo para el cuidado de la piel seleccionado del grupo consistente de niacinamida, compuestos de hexamidina, agentes blanqueadores, péptidos, aminas sacarosas, y mezclas de éstos.
5. La composición de conformidad con la reivindicación 4, caracterizada además porque el activo para el cuidado de la piel es niacinamida.
6. La composición de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque comprende un agente acondicionador para la piel.
7. La composición de conformidad con la reivindicación 6, caracterizada además porque el agente acondicionador para la piel se selecciona del grupo consistente de propilenglicol, dipropilenglicol, polipropilenglicol, polietilenglicol, sorbitol, hidroxipropil sorbitol, trehalosa, hexilenglicol, 1 ,3-butilenglicol, 1 ,2,6-hexanotriol, glicerina, 1 ,2-hexanodiol, pentilenglicol, glicerina etoxilada, glicerina propoxilada, y mezclas de éstos.
8. La composición de conformidad con la reivindicación 7, caracterizada además porque el agente acondicionador para la piel es glicerina.
9. La composición de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque comprende un material particulado.
10. La composición de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque comprende de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 15 % de un elastómero de siloxano no emulsionante reticulado.
11. La composición de conformidad con la reivindicación 10, caracterizada además porque el elastómero de siloxano no emulsionante reticulado, se selecciona del grupo consistente de polímeros reticulados de vinildimeticona/dimeticona, y mezclas de éstos.
12. La composición de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque el solvente para el elastómero se selecciona del grupo consistente de aceites volátiles no polares; aceites no volátiles polares; aceites no volátiles no polares; aceites no volátiles de hidrocarburos parafínicos; y mezclas de éstos.
13. La composición de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada además porque la composición comprende además de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 50 % de un activo adicional para el cuidado de la piel seleccionado del grupo consistente de alcoholes terpénicos solubles en aceite, fitosterol, compuestos vitamínicos solubles en aceite, emolientes y ocluyentes, ácido deshidroacético, hexanodiol, activos antiacné, hidroxiácidos beta, quelantes, flavanoides, agentes antiinflamatorios, agentes anticelulítis, anestésicos tópicos, depuradores antioxidantes/sin radicales, activos tánicos, agentes sedativos y curativos para la piel, activos antimicrobianos, activos antifungicidas, y mezclas de éstos.
14. Una composición de emulsiones de agua en aceite, adecuada para utilizarse como un protector solar, que comprende: a) de aproximadamente 0.1 % a aproximadamente 15 % de un elastómero de siloxano emulsionante reticulado; b) de aproximadamente 1 % a aproximadamente 40 % de un solvente para el elastómero de siloxano emulsionante reticulado; c) de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 5 % de un emulsionante adicional; d) de aproximadamente 50 % a aproximadamente 99 % de la fase acuosa; e) de aproximadamente 0.01 % a aproximadamente 30 % de un activo protector solar; caracterizada porque la composición libera al menos aproximadamente 5.0 % de la fase acuosa proveniente del material masivo recolectado en la salida del molino después de una molienda de aproximadamente 10-15 segundos a una velocidad de aproximadamente 6500 rpm, de conformidad con el método de molienda descrito en la presente.
15. Un método para proteger la piel contra el daño solar, el método comprende aplicar de ser necesario a la piel de un ser humano como tratamiento, una cantidad segura y eficaz de una composición de conformidad con la reivindicación 1 o reivindicación 14.
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